Baeta Long - litaelo tsa semmuso bakeng sa tšebeliso

Ke tharollo bakeng sa tsamaiso e potolohileng. Ka pening ea syringe e ka ba 1,2 kapa 2.4 ml ea ntho e sebetsang. Pakete e na le pente e le 'ngoe ea syringe.

Moetso o kenyelletsa:

• exenatide - 250 mcg,
• sodium acetate ketane,
• glacial acetic asiti,
• mannitol
• metacresol
• metsi bakeng sa ente.

"Baeta Long" ke phofo bakeng sa ho hlophisoa ha setlamo, se rekisitsoeng se felletse ka solvent. Litsenyehelo tsa mofuta ona oa phekolo li phahame, ha li sebelisoe hangata. E tsamaisoa feela ka mokhoa o ikhethileng.

Ketso ea pharmacological

E na le phello ea hypoglycemic. Ho ntlafatsa taolo ea tsoekere ea mali haholo, ho ntlafatsa ts'ebetso ea lisele tsa pancreatic beta, e hatella secretion e ngata ea tsoekere, e ntlafatsa secretion e amanang le tsoekere 'me e fokotsa leqhubu la gastric.

Exenatide e fapane ka sebopeho ho tsoa ho insulin, sulfonylurea le lintho tse ling, ka hona e ke ke ea nka sebaka sa bona kalafong.

Bakuli ba noang meriana ea Bayeta ba fokotsa takatso ea bona ea lijo, ba khaotsa ho nona, 'me ba ikutloa ba phetse hantle.

Mofumahali

E kenella ka potlako, khatello e kholo - kamora lihora tse peli. Matla ha a itšetleha ka sebaka sa ente. E tšelisoa 'meleng ka mpeng, makhopho a manyeme. E pepisoa ke liphio kamora lihora tse 10.

Type 2abetes mellitus, mme e sebelisoa e le monotherapy hape e kopantsoe le lithethefatsi tse ling tsa hypoglycemic.

Contraindication

• Hypersensitivity ho likarolo,
• Maloetse a matla a mpeng ea mpa ea ka mpeng le gastroparesis e amanang le eona,
• Nalane ea lefu la tsoekere le lefu la tsoekere,
• Ho hloleha ha methapo ea kutlo,
• Type 1 lefu la tsoekere
• Bokhachane le pelehi
• Lilemo li ka tlase ho lilemo tse 18.

Litaelo tsa ho sebelisoa (mokhoa le litekanyetso)

Setlhare sena se tšeloa ka mpeng ka mpeng, mahetleng, thekeng kapa marikeng. Sebaka sa ente se lokela ho fetoloa kamehla. Qala ka litekanyetso tsa 5 mcg habeli letsatsi le letsatsi pele lijo. O ka eketsa tekanyetso ho isa ho li-mcg tse peli habeli ka letsatsi ka mor'a libeke tse 4, haeba ho bontšoa. Ka kalafo e kopaneng, tokiso ea tekanyetso ea sulfonylurea le li-insulin e ka hlokahala.

Foromo ea boholo:

Setha se le seng se na le (tekanyetso e le 'ngoe):
Powder:
Lintho tse sebetsang: exenatide 2.0 mg
Baeti: polymer 50:50 DL 4AP (Copoly-D, L-lactide-glycolide) 37.2 mg, sucrose 0,8 mg Solvent:
Carmellose sodium 19 mg (palo e kanna ea fapana ho fihlela pono ea sepheo), sodium chloride 4.1 mg, polysorbate 20 0.63 mg, sodium dihydrogen phosphate monohydrate 0,61 mg, sodium hydrogen phosphate heptahydrate 0.51 mg, metsi bakeng sa ente 0, 63 g

Peni e le 'ngoe ea syringe e na (lethal dose le le leng):
Powder:
Lintho tse sebetsang: exenatide 2.0 mg
Baeti: polymer 50:50 DL 4AP (Copoly-D, L-lactide-glycolide) 37.2 mg, sucrose 0,8 mg Solvent:
Carmellose sodium 19 mg (palo e kanna ea fapana ho fihlela pono ea sepheo), sodium chloride 4.1 mg, polysorbate 20 0.63 mg, sodium dihydrogen phosphate monohydrate 0,61 mg, sodium hydrogen phosphate heptahydrate 0.51 mg, 1 M sodium hydroxide 0 , 36 mg, metsi a ente 604 mg

Melemo ea pharmacological

Ho itšetleha ka tsoekere e tsoang ho Exenatide ho ntlafatsa secretion ea insulin ke lisele tsa beta tsa manyeme. Ka ho fokotseha ha khatello ea tsoekere maling, ho fokotseha ha secretion ho teng. Maemong moo exenatide e sebelisitsoeng hammoho le metformin le / kapa thiazolidinedione, hangata maqhubu a hypoglycemia ha a felle hangata a bonoang sehlopheng sa placebo se nang le metformin le / kapa thiazolidinedione, e ka bang ka lebaka la ts'ebetso ea ts'ebetso ea "glucose-insulin" e sebelisang ts'ebetso. ").

Exenatide inhibits secretion ea glucagon, khatello ea eona e tsejoang hore e eketseha ka ho lekaneng ho bakuli ba nang le mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2 mellitus (T2DM). Ho fokotseha ha khatello ea "glucagon" maling ho lebisa ho fokotseheng hoa tekanyo ea tsoekere e hlahisoang ke sebete. Exenatide ha e kena-kenane le secretion e tloaelehileng ea "glucagon" le lihormone tse ling ha li araba karohano ea khatello ea tsoekere ea mali. Exenatide e liehisa ts'ebetso ea ho tšolla mpa, ka hona e fokotsa sekhahla sa tsoekere e tsoang lijong ho kena maling.

Exenatide e bontšitsoe ho fokotsa palo ea lijo tse jeoang ka lebaka la takatso e fokotsehileng ea lijo le satiety e eketsehileng.

Litlamorao tsa Pharmacodynamic
Exenatide e ntlafatsa taolo ea glycemic ka lebaka la phokotso ea nako e telele ea tsoekere e potlakileng ea postprandial le glucose e potlakileng ea mali ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Ho fapana le endo native GLP-1, profiles ea pharmacokinetic le pharmacodynamic ea Bayeta Long e fana ka monyetla oa ts'ebeliso ea eona hanngoe ka beke.

Phuputsong ea pharmacodynamic ea exenatide ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 (n = 13), ho khutlisetsoa ha karolo ea pele ea secretion ea insulin le ntlafatso ea karolo ea bobeli ea ts'ireletso ea insulin ho arabela ts'ebetsong ea intravenous bolus e bontšitsoe.

Ts'ebetso ea Kliniki le Polokeho
Bakuli ba 1628 ba ileng ba nka karolo litekong tsa bongaka tsa Bayeta Long drug (bakuli ba 804 ba amohetse lithethefatsi tsa Bayeta Long), 54% e ne e le banna, 46% e ne e le basali, bakuli ba 281 ba ne ba le lilemo li (moo bakuli ba 141 ba amohetseng Bayeta Long) ba neng ba le lilemo tse 65.

Taolo ea glycemic
Lithutong tse peli (nako ea libeke tse 24 le tse 30), litokisetso tsa Bayeta ® Long 2 mg li ne li bapisoa hang ka beke le exenatide makhetlo a 2 ka letsatsi. Lithutong tsena ka bobeli, tekanyo ea pele ea khatello ea "glycosylated hemoglobin" (HbA)_1c) maling (kamora libeke tse 4 kapa tse 6) ho ile ha fokotseha letšoao lena. Ts'ebeliso ea Bayeta Long e file phokotseho e kholo ea lipalo mahlorisong a HbA_1c bapisoa le bakuli ba fumanang makhetlo a 2 ka letsatsi. Phello e kholo ea temo ea Bayeta Long mabapi le khatello ea HbA_1c e bonoe ka boithatelo ea kalafo ea mantlha ea hypoglycemic lithutong tsena ka bobeli. Ka lihlopha tsena ka bobeli (ho lokisa Bayeta Long ® le Exenatide makhetlo a 2 ka letsatsi (ho lokisoa ha Bayeta)) ho fokotseha ha boima ba 'mele ho ne ho bonoa ho amanang le li-indices tsa pele, leha phapang pakeng tsa lihlopha tsa kalafo e ne e se ea bohlokoa lipalo.

Phokotso e eketsehileng ea mahloriso a HbA_1c le ho fokotseha ho sa khaotseng ha boima ba 'mele ho ile ha bonoa bonyane libeke tse 52 ho bakuli ba qetileng karolo e laoloang ea libeke tse 30 le karolo ea lithuto tse 22 tse sa laoloeng. Ho bakuli ba tšoaroang ke Bayeta Long, ho fokotseha ha khatello ea HbA ho ile ha bonoa qetellong ea karolo e bulehileng ea thuto._1c 2.0% ha e bapisoa le motheo.

Thutong ea libeke tse 26, litokisetso tsa Bayeta Long tsa 2-mg li fane ka phokotso e atlehang ea mahloriso a HbA_1c, ho fokotseha ho hoholo ha lipalo ho boima ba 'mele bo tloaelehileng le liketsahalo tse sa tloaelehang haholo tsa liketsahalo tsa hypoglycemia ha li bapisoa le insulin glargine hang ka letsatsi. Lintlha tse fumanoeng karolong e ekelitsoeng ea thuto ena (libeke tse 156) li ne li tsamaisana le liphetho tse fumanoeng kamora libeke tse 26 tsa kalafo.

Phuputsong e 'ngoe e nkileng libeke tse 26, Bayeta Long e ne e bapisoa le sitagliptin le pioglitazone ka tekanyo e phahameng ea letsatsi le letsatsi ho bakuli le bona ba fumanang metformin. Baeta ® Long e bontšitse bophahamo ho feta sitagliptin le pioglitazone ho fokotsa khatello ea HbA_1c e amanang le boleng ba pele. Ho hlophisoa ha Baeta ® nako e telele ho ne ho le betere ho feta tekanyetso ea sitagliptin, ho fana ka phokotseho ea boima ba 'mele, athe keketseho ea boima ba' mele e ile ea hlokomeloa sehlopheng sa pioglitazone.

Boima ba 'mele
Lithutong tsohle tsa Bayeta Long, ho fokotseha ha boima ba 'mele bo amanang le litekanyetso tsa motheo ho hlokometsoe.Ho fokotseha ha boima ba 'mele ka tšebeliso ea Bayeta Long ho ile ha bonoa ho sa tsotelehe hore na bakuli ba na le ho nyekeloa ke pelo kapa che, leha ho theoha boima ba' mele ho ne ho bonahala haholo sehlopheng sa bakuli ba nang le ho nyekeloa ke pelo ho bakuli ba ho nyekeloa ke pelo, ha ho bapisoa le ho fokotseha ha bakuli ba sa ts'oeroeng ke 75-2.9 kg.

Karolo ea bakuli ba neng ba fokotsehile ka boima ba 'mele le ho fokotseha ha mahloriso a HbA_1c, e ne e tloha ho 70 ho isa ho 79% (karolo ea bakuli ba neng ba fokotsehile ka bongata ba HbA_1ce ne e le 88-96%).

Plasma / serum tsoekere e ngata
Phekolo ea Bayeta Long e fanne ka phokotso ea bohlokoa ea ho tsepamisa mohopolo ea plasma / serum glucose. Phokotso ena e ile ea bonoa kamora libeke tse 4 tsa kalafo. Ho fokotseha ha glucose ea postprandial ho ile ha hlokomeloa hape. Phetoho ea ho tsepamisa likelello tsa tsoekere ea mali e ne e tsitsitse nakong ea libeke tse 52 tsa kalafo.

Ts'ebetso ea sele ea Beta
Lithuto tsa kliniki li bonts'a ntlafatso ea ts'ebetso ea sele ea beta, e ileng ea hlahlojoa ho sebelisoa mohlala oa homeostatic testation (HOMA-B). Kameho ea ts'ebetso ea sele ea beta e ne e tsitsitse nakong ea libeke tse 52 tsa kalafo.

Khatello ea mali
Thutong ea Bayeta Long, ho fokotseha ha khatello ea mali ea systolic (SBP) ka 2.9-4.7 mm RT ho hlokometsoe. Art. Phuputsong e bapisoang ea libeke tse 30 ea Bayeta Long le Exenatide makhetlo a 2 ka letsatsi (boitokisetso ba Bayeta ®), mefuta eo ka bobeli ea kalafo e fane ka phokotseho e kholo ea SBP e amanang le litekanyetso tsa motheo (4.7 ± 1.1 mm Hg le 3.4 ± 1.1 mmHg, ka ho latellana) ntle le phapang ea bohlokoa lipalo pakeng tsa lihlopha tsa kalafo. Ntlafatso maemong a SBP e ile ea phehella bakeng sa libeke tse 52 tsa kalafo.

Boemo ba lipid
Bayeta Long ha ea ka ea ama hampe boemo ba lipid.

Mofumahali
Matšoao a ho kenyelletsa Exenatide a khetholla bokhoni ba lithethefatsi Bayeta Long bakeng sa ketso ea nako e telele. Kamora ho kenella phallo ea mali, exenatide e ajoa le ho epuoa ho latela thepa e tsebahalang ea pharmacokinetic (e hlalositsoeng karolong ena).

Suction
Nakong ea ts'ebeliso ea Bayeta Long® ka tekanyetso ea 2 mg hang ka beke, karolelano ea matla a tsoang ho exenatide e ne e feta likheo tse tlase tse sebetsang (

50 pg / ml) kamora libeke tse peli tsa kalafo, ho lateloa ke keketseho ea kakaretso ea extenatide maling a mali bakeng sa libeke tse 6-7. Libekeng tse latelang, khatello ea li-exenatide e ile ea lula e le 300 pg / ml, e bonts'ang katleho ea mmuso o lekanang. Ts'ebetso ea equilibrium ea exenatide e ne e bolokoa holim'a tsamaiso hangata khafetsa ka beke e nang le liphetoho tse fokolang lipakeng tsa boholo bo boholo le bo tsepameng.

Tsamaiso
Palo e tloaelehileng ea pokello ea exenatide kamora ho tsamaisoa ha subcutaneous ea lethal e le ngoe ke lilitha tse 28.

Metabolism le excretion
Boithuto ba preclinical bo bonts'itse hore exenatide e khetholloa haholo-holo ke liphio nakong ea ho hlatsuoa ha glomerular, e lateloe ke proteinolyticaaa. Tlhahiso e hlakileng ea exenatide ke 9 l / h. Litšoaneleho tsena tsa pharmacokinetic ha lia itšetleha ka tekanyetso ea exenatide. Karolelano ea plasma e akaretsang ea exenatide e fokotseha ka tlase ho moeli oa ho sibolloa hoo e ka bang libeke tse 10 kamora ho khaotsa kalafo ea Bayeta Long.

Pharmacokinetics maemong a khethehileng a kliniki
Bakuli ba nang le ts'oaetso ea renal
Tlhahlobo ea Pharmacokinetic ho palo ea bakuli ba nang le ts'ebetso ea ho ruruha e amohelang Bayeta Long ka tekanyo ea 2 mg e bonts'itse hore ka ts'ebetso ea renal e sa sebetseng hantle (n = 10) le bonolo (n = 56) ho teba, keketseho ea boemo ba tlhahiso ea exenatide e ka etsahala, ka ho latellana, ka 74% le 23% ha e bapisoa le bakuli ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal (n = 84).

Bakuli ba nang le ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng
Phuputso ea pharmacokinetic ho bakuli ba nang le ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng ha e e-so etsoa. Exenatide e hloekisoa haholo ke liphio, kahoo, tlolo ea ts'ebetso ea sebete e ka se ama khatello ea mali le mali.

Bong, morabe le boima ba 'mele
Bong, morabe le boima ba 'mele ha li na phello e kholo lithutong tsa pharmacokinetic ea exenatide.

Bakuli ba baholo
Lintlha tse mabapi le bakuli ba tsofetseng li na le moeli, empa tlhaiso-leseling e teng ha e bontše liphetoho tse kholo boemong ba ho pepesetsoa exenatide ka keketseho ea lilemo ho isa ho 75.

Ka kenyelletso ea exenatide ka tekanyo ea 10 μg makhetlo a 2 ka letsatsi, bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2- lilemo tse 75-85 ba bontšitse keketseho ea AUC (sebaka se ka tlasa leseli la pharmacokinetic) ka karolelano ea 36% ha ho bapisoa le bakuli ba lilemo tse 45-65, e leng monyetla o ka etsahalang. , e amana le ho fokotseha ha tšebetso ea liphio ho batho ba tsofetseng (bona karolo "Tekanyetso le tsamaiso")

Sebelisa nakong ea bokhachane le nakong ea ho anyesa

Boimana
Lintlha ka ts'ebeliso ea Bayeta Long ho basali ba baimana li na le moeli. Lithuto tsa liphoofolo li bontšitse ho ba teng ha chefo ea ho beleha. Ts'ebeliso ea lithethefatsi Bayeta Nako e telele nakong ea boimana e tiisitsoe.

Ho anyesa
Ha ho na bopaki ba hore na Bayeta Long e khona ho fetela lebeseng la matsoele. Bayeta ® Nako e telele ha ea lokela ho sebelisoa nakong ea ho anyesa.

Tekanyetso le tsamaiso

Ha bakuli ba nang le kalafo ea exenatide therapy ba chenche makhetlo a 2 ka letsatsi (ho lokisa Bayeta ®) ho ea Bayeta Long kalafo, ho ka bonoa keketseho ea nako e khuts'oanyane ea tsoekere ea mali, e leng ho tloaelehileng, hangata, kamora libeke tse peli kamora ho qala kalafo.

Ka tsamaiso e kopanetsoeng ea Bayeta Long tokisetso le metformin, thiazolidatedione, kapa le motsoako oa lithethefatsi tsena, lethal dose la metformin le / kapa thiazolidinedione le ka se fetohe. Mabapi le ho kopanngoa ha Bayeta Long ka sepheo sa ho tsoa sulfonylurea, ho ka hlokoa phokotso ea litekanyetso tsa sulfonylurea e le ho fokotsa kotsi ea hypoglycemia (bona karolo ea "Litaelo tse Khethehileng").

Baeta ® Nako e telele e lokela ho sebelisoa hanngoe ka beke ka letsatsi le le leng la beke. Ha ho hlokahala, letsatsi la beke le ka fetoloa, ha tekanyetso e latelang e sa sebetse pele ho lihora tse 24 kamora ho beoa lethathamo le fetileng. Setlhare sa Baeta ® Nako e telele se ka sebelisoa ka nako efe kapa efe ea letsatsi, ho sa tsotelloe lijo tse ngata.

Haeba tekanyetso e hlotsoe, e lokela ho tsamaisoa kapele kamoo ho ka khonehang. Ebe bakuli ba ka khutlela kemisong ea tšebeliso ea beke le beke. Liente tse peli tsa Bayeta Nako e telele ha lia lokela ho etsoa ka letsatsi le le leng.

Ts'ebeliso ea Bayeta ® Nako ha e hloke taolo e eketsehileng e ikemetseng ea khatello ea tsoekere maling. Ho itlhahloba ha khatello ea tsoekere ea mali ho ka hlokahala ho fetola tekanyetso ea sulfonylurea.

Haeba, kamora ho khaotsa ho phekoloa le Bayeta Long, ts'ebeliso ea lithethefatsi tse ling tsa hypoglycemic e qala, phello ea nako e telele ea Bayeta Long e lokela ho tsotelloa (sheba karolo ea Pharmacokinetics).

Sebelisa ka lihlopha tse khethehileng tsa bakuli
Bakuli ba baholo
Phetoho ea moriana ho latela lilemo ha e hlokehe, empa ha ho fanoa ka moriana ho bakuli ba tsofetseng, monyetla oa ho fokotseha hoa ts'ebetso ea liphio ka botsofaling o lokela ho nahanoa (sheba hape karolong ea - "Bakuli ba nang le ts'ebetso ea ho hlaphoheloa ha renal"). Phihlelo ea tliliniki ka lithethefatsi ho bakuli ba lilemo tse fetang 75 e fokola haholo (bona karolo "Pharmacokinetics").

Bakuli ba nang le ts'oaetso ea renal
Bakuli ba nang le bothata ba ho hlonama ba liphokojoe ha ba hloke phetoho ea lethaline ea 50-80 ml / min). Ts'ebeliso ea Bayeta Long ho bakuli ba nang le mathata a ho leka-lekanya a renal (clearinine clearence ea 30-50 ml / min) ha e khothalletsoe ka lebaka la boiphihlelo bo fokolang ba kliniki (bona.karolo "Pharmacokinetics"). Bayeta ® Nako e hanyetsanoa ho bakuli ba nang le ho se sebetse hantle ha methapo ea methapo kapa ho senyeha haholo ha methapo (creatinine ® clearance ea bana le bacha ba ka tlase ho lilemo tse 18 ha e e-so theoe.

Mokhoa oa kopo
Bayeta ® Nako e etselitsoe tšebeliso e ikemetseng ea bakuli. Sekhahla sa pente kapa pene e lokela ho sebelisoa ke mokuli a le mong le hanngoe.

Pele u lokisa ho emisoa, etsa bonnete ba hore solvent e hlakile ebile ha e na likaroloana tse hlahang. Ho emisoa ho lokiselitsoeng ho lokela ho sebelisoa hanghang bakeng sa ente, eseng e bolokiloeng.

Haeba sethethefatsi se ne se hoamme, se ke ke sa sebelisoa.

Ho khothalletsoa hore mokuli kapa mong ka eena / mohlokomeli oa mokuli ea se nang thuto ea bongaka ba fumane koetliso melaong ea ho etsa ente e ikemetseng ea moriana. Hoa hlokahala ho latela ka tieo litlhahiso tsa Tataiso ea tšebeliso ea pente ea syringe ea Bayeta Long® kapa Tataiso ea ts'ebeliso ea Bayeta Long® kit lithethefatsi tse kentsoeng lebokoseng la karete.

Setlhare se lokela ho fanoa ka mokhoa o sa ts'oaneng ka mpeng, thipa kapa lehetle hang kamora ho kopanya phofo le solvent.

Litaelo tsa ho hlophisoa ha ho emisoa ha sehlahisoa sa meriana li hlahisoa ho Tataiso ea tšebeliso ea pepa ea syringe ea Bayeta Long kapa Tataiso ea tšebeliso ea Bayeta Long drug kit.

Litla-morao

Ka ts'ebeliso ea kamora ho ngolisa ka nako ea exenatide makhetlo a 2 ka letsatsi, ho fumanoe litlaleho tse sa tloaelehang mabapi le nts'etsopele ea pancreatitis e mpe le ho hloleha ha rerethe haholo (bona karolo "Litaelo tse Khethehileng").

Tse latelang ke datha mabapi le litla-morao tsa Bayeta Long, tse etsahetseng litekong tsa kliniki le lits'ebetsong tsa morao-rao tsa ho bapatsa. Liphetoho tse fapaneng li hlahisoa ho sebelisoa mantsoe a khethiloeng ho latela maemo a sehlopha sa litho le ho supa khafetsa. Khafetsa ea ketsahalo ea liketsahalo e hlahisoa ka tatellano e latelang: khafetsa (≥ 1/10), hangata (≥ 1/100, 1.

Ho tloha ka lehlakoreng la metabolism le phepo e nepahetseng: khafetsa - hypoglycemia 1 (moo ho kopaneng le litokisetso tsa sulfonylurea), khafetsa - ho felloa ke takatso ea lijo 1, hangata - ho fokola hoa mmele 1.

Ho tsoa tsamaisong ea methapo: khafetsa - hlooho ea hlooho 1, kizungu 1, hangata dysgeusia 1, ho otsela 1.

Ho tsoa pampiring ea ka mpeng: khafetsa - ho nyekeloa pelo 1, lets'ollo 1, khafetsa ho hlatsa 1, dyspepsia 1, bohloko ba ka mpeng 1, lefu la gastroesophageal Reflux 1, bloating 1, pipitlelano 1, lefutso 1, hangata - ho senyeha ha mala, 1, belching 1, frequency e sa hlalosoang - pancreatitis 2 (bona karolo e "Litaelo tse Khethehileng").

Ka lehlakoreng la letlalo le lisele tse nyane: khafetsa - ho hlohlona le / kapa urticaria 1, ka seoelo hyperhidrosis 1, alopecia 1, maqhubu a sa boleloang - macular le papular rash 2, angioedema 2, abscesses setsing sa ente le cellulite 2.

Ho tsoa liphio le pampitšana ea ho ntša metsi: khafetsa - ts'ebetso e sa sebetseng ea masapo a mokokotlo, ho kenyelletsa le ho hloleha ha renal haholo, ho hloleha ho sa feleng ha renal, ho se sebetse hantle, ho eketseha ha serum (ka karolo ea "litaelo tse ikhethang")

Mathata a akaretsang le mathata a teng sebakeng sa ente: khafetsa - ho hlohlona sebakeng sa ente 1, mokhathala oa 1, erythema sebakeng sa ente 1, asthenia 1, hangata - ho potlaka sebakeng sa ente 1, ka seoelo - maikutlo a ho tšoenyeha 1.

Liphetoho lipontšong tsa laboratori: maqhubu a sa hlalosoang - keketseho ea karolelano ea machabeng e tloaelehileng (INR) (bona karolo ea "Litaelo tse Khethehileng").
1 Frequency e ikemiselitse motheong oa data ho tsoa lithuto tsa nako e telele tse entsoeng ka botlalo le polokeho ea li-exenatide tsa nako e telele, palo eohle ea bakuli ke 2868 (ho kenyelletsa bakuli ba 1002 ba nkang sulfonylurea).
2 Khafetsa e hlahisoa motheong oa litlaleho tse itlhahelang feela ha nako e telele e sebelisoa e le bongata bo sa boleloang.

Tšobotsi ea karabelo e fapaneng ea motho ka mong
Hypoglycemia
Tabeng ea ho sebelisa Bayeta Long nako e le 'ngoe hammoho le ho hlophisoa ha sulfonylurea, ho ile ha bonoa tekanyo e phahameng ea hypoglycemia (24.0% ha e bapisoa le 5.4%) (bona karolo ea "Litaelo tse Khethehileng"). Ho fokotsa kotsi ea hypoglycemia nakong ea phekolo e kopanetsoeng, ho ka hlokahala phetoho ea litekanyetso tsa sulfonylurea (bona likarolo "Tekanyetso le tsamaiso" le "litaelo tse khethehileng").

Kalafo ea Bayeta Long e ne e amana le ts'oaetso e tlase haholo ea hypoglycemia ha e bapisoa le insulin glargine kalafo ho bakuli ba fumanang metformin (3% bapisoa le 19%) mme ho bakuli ba fumanang metformin le sulfonylurea (20% ha e bapisoa. le 42%). Likarolo tse ngata tsa hypoglycemia tse tlalehiloeng ho liteko tsa tleliniking tsa nako e telele tse tsoang (99.9%, n = 649) li ne li le bonolo li bile li rarollotsoe ka mor'a ho kenella ka hare ho nama ea nama ea nama ea kolobe. Mokuli e mong o bile le ketsahalo ea "hypoglycemia" e matla, hobane o na le tsoekere e ngata maling (2.2 mmol / L), 'me ho ne ho hlokahala thuso e tsoang kantle ho carbohydrate ho emisa hypoglycemia.

Nausea
Karabelo e atileng haholo e ne e le ho nyekeloa hoa pelo. Ka kakaretso, ketsahalo e le 'ngoe ea ho nyekeloa ke pelo e ile ea tsebahala ho 20% ea bakuli ba fumanang Bayeta Long. Maemo a mangata a ho nyekeloa ke pelo a ne a le bonolo kapa a le bonolo. Ho bakuli ba bangata ba nang le ho nyekeloa pelo qalong ea kalafo, liketsahalo tsa ho nyekeloa ke pelo nakong ea kalafo li ile tsa fokotseha butle-butle. Tšitiso ea ho khaotsa kalafo ka lebaka la karabelo e mpe thutong e laoloang ke sebaka ea libeke tse 30 e bile 6% ho bakuli ba fumanang Bayeta Long. Liketsahalo tse mpe tse atileng haholo tse hlokang hore ho khaoloe kalafo ho a mang a lihlopha tsa kalafo e ne e le ho nyekeloa le pelo le ho hlatsa. Ho khaotsa ho phekoloa ka lebaka la ho nyekeloa ke pelo kapa ho hlatsa ho etsahetse ka ® Nako e telele.

Karabelo ea sebaka sa inisi
Lithutong tse hlano tse nang le taolo e sebetsang ea libeke tse 24-30, karabelo setsing sa ente e ile ea bonoa ho 17.1% ea bakuli ba fumanang Bayeta Long.

Ka kakaretso, likarabelo tsena li ne li le bobebe, hangata, li sa lebise ho feliseng moriana oa lipatlisiso. Bakuli ba ka fumana kalafo e nang le matšoao ha ba ntse ba tsoela pele kalafo le Bayeta Long. U lokela ho khetha libaka tse ncha bakeng sa ho hlahisa moriana ka ente e 'ngoe le e' ngoe e latelang.

Lithutong tsa kliniki, ho theoa ha lithibelo tse nyane tsa subcutaneous libakeng tsa ente hangata ho bonoa, e leng litholoana tsa ho ba teng ha li-polymer microspheres ka karolo ea ho hlophisoa, e kenyelletsang 50:50 DL 4AP polymer (Copoly-D, L-lactide-glycolide). Boholo ba litiiso ka bomong e ne e le li-asymptomatic, li sa kena-kenane le ho nka karolo ho ithuteng, mme tsa nyamela kamora libeke tse 4 ho isa ho tse8.

Ho thehwa ha motho
Meriana e nang le liprotheine le li-peptide e kanna ea ba le matla a ho kula, ka hona, kamora ho tsamaisoa ha Bayeta Long, li-antibodies tsa exenatide li ka theha. Ho bakuli ba bangata bao ho nang le lithibela-mafu tse fumanoeng ho bona, liente tsa bona li ile tsa fokotseha ha nako e ntse e tsamaea.

Ho ba teng ha li-antibodies (karolo e phahameng kapa e tlase) ha ea ka ea lumellana le boemo ba taolo ea glycemic. Litekong tsa tleliniki ea Bayeta Long, hoo e ka bang 45% ea bakuli ba bontšitse karolo e fokolang ea li-antibodies tse qetellong ea thuto. Ka kakaretso, liperesente tsa bakuli ba nang le li-antibodies li ne li batla li lekana le litekong tsohle tsa bongaka. Ka karolelano, litekong tsa bongaka tsa karolo ea 3, 12% ea bakuli ba ne ba e-na le titer e phahameng ea antibody. Ho tse ling tsa bakuli bana, karabelo ea glycemic ho Bayeta Long kalafo e ne e le sieo qetellong ea nako ea thuto e laoloang, ho 2.6% ea bakuli ba nang le tekanyetso e phahameng ea lithibela-mafu, taolo ea glycemic ha e ea ntlafala, mme ho 1.6% ea bakuli ha ho na ntlafatso leha e le hore ho na le li-antibodies.

Bakuli ba nang le li-antibodies tsa exenatide ba bonts'itse karabelo e mengata sebakeng sa ente (mohlala, bofubelu ba letlalo le ho hlohlona), empa ka nako e ts'oanang, khafetsa le mofuta oa liketsahalo tse mpe ho bakuli bana li ne li batla li tšoana le ho bakuli ba neng ba sena li-antibodies ho fetisa. .

Ho bakuli ba fumanang Bayeta Long, khafetsa ea lintho tse ka 'nang tsa baka' mele sebakeng sa ente (hangata hangata, ho hlohlona ka erythema kapa ntle le eona) lithutong tsa libeke tse 30 le tse peli tse 26 e ne e le 9%. Liphetoho tsena li etsahetse khafetsa ho bakuli ba nang le karabelo e mpe ea li-antibodies (4%) ha li bapisoa le bakuli ba nang le karabelo e ntle (13%), e nang le karabelo e phahameng ho bakuli ba nang le antier titer e phahameng.

Tlhahlobo ea li-sampole tsa antibody ha e a ka ea senola phetoho e kholo ea phetoho ka li-peptide tse tšoanang tsa tsoekere (glucagon kapa GLP-1).

Ho fokotsa boima ba 'mele ka potlako
Phuputsong ea libeke tse 30, bakuli ba ka bang 3% (n = 4/148) ba tšoaroang ke Bayeta Long ba ne ba le bonyane mohato o le mong oa nakoana oa ho theola boima ba 'mele ka potlako (ho fokotseha ha boima ba' mele lipakeng tsa ketelo tse peli tse latellanang tsa ba fetang 1, 5 kg ka beke).

Palo e phahameng ea pelo
Lenaneong la bakuli ba phekotsoeng ke Bayeta Long litekong tsa kliniki, keketseho ea ho otla ha pelo ea litekanyetso tse 2,6 ka motsotso e ile ea lemohuoa ho latela motheo oa (beats tse 74 ka motsotso). Ho 15% ea bakuli ba tsoang sehlopheng sa Bayeta Long, sekhahla sa pelo se ile sa eketseha ka ≥ 10 beats ka motsotso, keketseho ea sekhahla sa pelo ka be 10 beats ka motsotso lihlopheng tse ling tsa kalafo e ile ea bonoa ho 5-10% ea bakuli.

Ho sebelisana le lithethefatsi tse ling le mefuta e meng ea tšebelisano ea lithethefatsi

Ha u nka matlapa a paracetamol ka tekanyetso ea 1000 mg ka mpeng e se nang letho kapa ka mor'a ho ja, kamora libeke tse 14 tsa kalafo le Bayeta Long, ha ho na liphetoho tse kholo ho AUC ea paracetamol ha e bapisoa le nako ea taolo. Cmax (boholo ba mahloriso) ea paracetamol e fokotsehile ka 16% (ka mpeng e se nang letho) le ka 5% (kamora ho ja), le tmax (nako ea ho fihlela khatello e kholo) e eketsehile ho tloha ho nako e ka bang hora e le ngoe ka nako ea taolo ho isa ho lihora tse 1,4 (ka mpeng e se nang letho) le 1, Lihora tse 3 (kamora ho ja).

Litokisetso tsa Sulfonylurea
Ka lebaka la kotsi e eketsehang ea hypoglycemia nakong ea phekolo ka litokisetso tsa sulfonylurea, ho ka hlokoa tokiso ea lithethefatsi tsa sulfonylurea (bona likarolo "Tekanyetso le tsamaiso" le "litaelo tse khethehileng").
Liphetho tsa lithuto tsa tšebelisano tse hlahisitsoeng ka tlase li fumanoe li sebelisa exenatide ka tekanyo ea makhetlo a 10 μg habeli ka letsatsi.

Hydroxymethylglutaryl CoA reductase inhibitors
AUC le Cmax ea lovastatin e fokotsehile ka 40% le 28%, ka ho latellana, 'me tmax e ile ea eketseha ho fihlela lihora tse 4 ha exenatide e sebelisoa habeli ka letsatsi ka lethal dose e le' ngoe ea lovastatin (40 mg) ha e bapisoa le boleng bo bonoang ka lovastatin feela. Lithutong tsa bongaka tse laoloang sebaka sa libeke tse 30 ka makhetlo a mabeli ka letsatsi, tšebeliso ea nako e le 'ngoe ea li-inhibitors tsa HMG-CoA ha ea ka ea baka liphetoho tse phehellang ho profid ea lipid (bona karolo ea "Pharmacodynamics"). Phetoho ea lethal dose ea mantlha ha e hlokehe, leha ho le joalo, haeba ho hlokahala, profaele ea lipid e lokela ho betoa leihlo.

Warfarin
Haeba warfarin e ne e nkuoa metsotso e 35 kamora ho tsamaisoa ha exenatide (makhetlo a 2 ka letsatsi), keketseho ea tmax hoo e ka bang lihora tse peli e hlokometsoe. Ha ho liphetoho tse bohlokoa tsa bongaka Cmax kapa AUC tse ileng tsa bonoa. Ho na le litlaleho tsa keketseho ea INR ha u ntse u sebelisa warfarin le exenatide. Ho bakuli ba nkang warfarin le / kapa coumarin, ho hlokahala ho laola INR mohato oa pele oa kalafo o nang le Bayeta Long (bona karolo ea "Litla-morao").

Digoxin le lisinopril
Boithuto ba ts'ebelisano ea lithethefatsi, exenatide (makhetlo a 2 ka letsatsi) e ne e se na phello e matla ho tsa bongaka Cmax kapa AUC ea digoxin le lisinopril, leha ho le joalo, keketseho ea tmax hoo e ka bang lihora tse peli e hlokometsoe.

Ethinyl estradiol le levonorgestrel
Kamora ho sebelisa kemiso ea molomo e kopaneng (30 μg ea ethinyl estradiol le 150 μg ea levonorgestrel) hora e le ngoe pele ho tsamaiso ea exenatide (habeli ka letsatsi), ha ho na phetoho ho AUC, Cmax kapa Cmin (mahloriso a fokolang) a ethinyl estradiol le levonorgestrel. Ha o sebelisa kemiso ea molomo e kopaneng ea metsotso e 35 kamora ho nka Exenatide (habeli ka letsatsi), AUC e ile ea lula e sa fetohe, leha ho le joalo, ho fokotseha ha Cmax ea ethinyl estradiol ka 45% le Cmax ea levonorgestrel ka 2741%, hammoho le keketseho ea tmax ka lihora tse 2-4 ka lebaka la ho lieha ha gastric. . Ho fokotseha ha Cmax ha ho bohlokoa ka bongaka, ka hona ho hlokahala hore tokiso ea litekanyetso tsa lithibela-pelehi tsa molomo.

Litaelo tse khethehileng

Baeta ® Nako e telele ha e khothaletsoe joalo ka mola oa pele oa kalafo bakeng sa lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ho bakuli ba nang le taolo e tlase ea glycemic holima nalane ea lijo le boikoetliso ba 'mele.

Bayeta ® Nako ha e nkele insulin sebaka, tšebeliso e kopaneng le insulin e tiisitsoe (sheba karolo "Contraindication").

Bayeta Nako e telele ha ea lokela ho tsamaisoa ka methati kapa ka mokokotlo.

Tekanyetso e le 'ngoe ea sehlahisoa sena sa kalafo e na le ka tlase ho 1 mmol ea sodium (23 mg), i.e. Ho hlophisa ha ho na sodium.

Kotsi ea lihlahala tsa qoqotho ea C-cell
Tsamaiso ea li-extenatide tse sebetsang nako e telele ho liphoofolo tse sebetsang (likhoto) litekanyetso tsa bohlokoa tsa bongaka e ne e tsamaisana le keketseho ea liketsahalo tsa marangrang a mofuta oa thyroid C-cell ha a bapisoa le sehlopha sa taolo. Ho latela liphetho tsa lipatlisiso tsa bongaka le tsa kalafo, ho ke ke ha khonahala ho khetholla kotsi e tšoanang ea li-tumellano tsa C-cell (ho kenyeletsa le kankere ea medullary) ea tšoelesa ea qoqotho. Setlhare sena se kopantsoe le bakuli ba nang le kankere ea qoqotho ea "medullary" historing ea motho kapa ea lelapa, hammoho le mofuta oa mofuta oa 2 MEN.

Serum calcitonin e tšoaea tlhaho ea mofets'e oa mofets'e oa "medullary". Monyetla oa ho beha leihlo nako le nako ha o hlahloba mofuta oa serum calcitonin, kapa tlhahlobo ea qoqotho ea qoqotho ea hae hore a bone mofetše oa nako e telele ho bakuli ba fumanang Bayeta ® Long ha e so thehoe. Ho lekola joalo ho ka eketsa kotsi ea lits'ebetso tse sa hlokahaleng ka lebaka la ho ikemela ho tlase ha boikemisetso ba serum calcitonin bakeng sa tlhahlobo ea mofets'e oa "medullary" le boemo bo phahameng ba maemo a mafu a qoqotho ea hau. Ho tsepamisa mohopolo oa serum calcitonin ka mokhoa o hlakileng ho ka bontša kankere ea medullary, 'me bakuli ba nang le mofets'e oa kankere ea medullary ba lula ba na le khatello ea maikutlo> 50 ng / L. Haeba khatello ea serum calcitonin e ikemiselitse mme e eketseha, mokuli o lokela ho hlahlojoa hape. Bakuli ba nang le li-nodule tsa tšoelesa ea qoqotho e thehiloeng nakong ea tlhahlobo ea 'mele kapa tomography ea molala le bona ba lokela ho hlahlojoa haholoanyane. Bakuli ba lokela ho tsebisoa ka kotsi ea lihlahala tsa qoqotho ea hau le matšoao a bona (bona karolo "Contraindication").

Ts'ebetso ea mokokotlo e sa sebetseng
Ho bakuli ba nang le bothata ba ho se sebetse hantle ka molomong ho sa feleng, ho sebelisoa makhetlo a 2 ka letsatsi ho ne ho tsamaisana le maikutlo a mabe a tsoang mpeng, ka lebaka leo, lithethefatsi tsa Bayeta Long li hanyetsanoa ho bakuli ba nang le bothata ba ho se sebetse hantle kapa ho se sebe hantle haholo ka lipelong. creatinine ® Nako e telele ho bakuli ba nang le bothata ba ho hlaba hantle ba ho leka-lekana ho leka-lekana (ha ho buelloe tlhahiso ea tlhahiso ea 30-50 ml / min) ka lebaka la ho fokola haholo. boiphihlelo ba bongaka.

Ho bile le maemo a sa tloaelehang a ho se sebetse hantle ha renal ka ts'ebeliso ea lithethefatsi kamora ho ngolisa, ho kenyelletsa le ho eketseha ha khatello ea serum creatinine, nts'etsopele ea ho se sebetse hantle ha masapo, ho mpefala ha nako ea ho kula ho sa sebetsanoeng ke bohloko bo sa feleng.Maemong a mang, ho ne ho hlokahala hemodialysis. Tse ling tsa liketsahalo tsena li ka bakoa ke ho omella ka lebaka la ho nyekeloa ke pelo, ho hlatsa, le / kapa lets'ollo, le / kapa meriana e nang le bokhoni ba ho senya ts'ebetso ea renal / metabolism ea metsi. Lithethefatsi tse khahlisang li ne li kenyelletsa li-inhibime tsa angiotensin-converting enzyme, lithethefatsi tse seng khahlanong le ts'oaetso tsa mokokotlo, diuretics. Ha o fana ka matšoao a kalafo ea matšoao le ho khaotsa ho sebelisa moriana, ka mohlomong sesosa sa liphetoho tsa methapo, ho kenyelletsa exenatide, ts'ebetso ea renal e holofetseng e ile ea khutlisoa. Ho latela liphetho tsa lithuto tsa bongaka le tsa preclinical, nephrotoxicity ea exenatide ha e so netefatsoe.

Mafu a matla a tsoang mpeng
Bayeta Long ha e e-so ithutoe ho bakuli ba nang le mafu a matla a methapo ea ka mpeng, ho kenyelletsa le "parres" ea mala. Ts'ebeliso ea Bayeta ® Nako e telele hangata e baka karohano e mpe ho tsoa mpeng ea mpa, joalo ka ho nyekeloa, ho hlatsa le lets'ollo, ka hona ts'ebeliso ea lithethefatsi tsena ho bakuli ba nang le mafu a matla a mpeng ea mpa ea hanyetsoa.

Pancreatitis e hlobaetsang
Maemo a sa tloaelehang a pancreatitis e matla a tlalehiloe ka tšebeliso ea Bayeta Long. Ha ho fana ka kalafo ea tlhokomelo ea tlhokomelo, pancreatitis e ile ea rarolloa, leha ho le joalo, maemong a sa tloaelehang, nts'etsopele ea necrotic kapa hemorrhagic pancreatitis le / kapa lefu e ile ea tsebahala. Bakuli ba lokela ho tsebisoa ka matšoao a tšoaetso ea pancreatitis e matla: ho bohloko bo sa feleng ka mpeng. Haeba pancreatitis e belaelloa, kalafo ea exenatide e lokela ho khaotsa. Haeba mokuli a fumanoa a tšoeroe ke pancreatitis e hlobaetsang, sethethefatsi sa Bayeta Long® ha sea lokela ho beoa hape. Lithethefatsi Baeta ® Nako e telele e tšoaetsanoe ho bakuli ba nang le nalane ea pancreatitis.

Melemo e kopanetsoeng
Ts'ebeliso e tšoanang ea Bayeta Long e nang le insulin, D-phenylalanine derivatives (meglitinides), alpha-glucosidase inhibitors, dipeptidyl peptidase-4 inhibitors le li-agonists tse ling tsa GLP-1 receptor ha li so ithutoe. Ts'ebeliso e tšoanang ea Bayeta ® Nako e telele le Exenatide makhetlo a 2 ka letsatsi (Bayeta ®) ha e so ithutoe ebile ha e khothalletsoe.

Hypoglycemia
Tabeng ea ts'ebeliso ea litokisetso tsa Bayeta Long hammoho le litokisetso tsa sulfonylurea, ho ile ha hlokomeloa ketsahalo e phahameng ea hypoglycemia. Ho boetse ho bontšitsoe lithutong tsa kliniki hore bakuli ba nang le bothata ba ho hlaphoheloa ba 'mele ba fuoeng phekolo e kopaneng le sulfonylurea ba bileng le maemo a holimo a liketsahalo tsa hypoglycemic ha li bapisoa le bakuli ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal. Ho fokotsa kotsi ea hypoglycemia e amanang le ts'ebeliso ea lithethefatsi tsa sulfonylurea, nahana ka ho fokotsa tekanyetso ea moriana ona.

Ho fokotsa boima ba 'mele ka potlako
Ho fokotsa boima ba 'mele ka potlako ho tlalehiloe ka tekanyo ea> 1.5 kg ka beke ho bakuli ba fumanang exenatide. Ho theola boima ba 'mele joalo ho ka ba le mathata. Ka ho fokotseha kapele ha boima ba 'mele ho bakuli, ho hlokahala ho laola matšoao a cholelithiasis.

Litšebelisano le Warfarin
Mabaka a keketseho ea INR, maemong a mang a amanang le ho tsoa mali, ho tlalehiloe ts'ebeliso e kopaneng ea warfarin le exenatide (bona karolo "Ho sebelisana le lithethefatsi tse ling le mefuta e meng ea tšebelisano ea lithethefatsi").

Ho khaotsa ho phekoloa
Tšusumetso ea Bayeta ® Nako e telele kamora ho felisoa ha tsamaiso ea eona e kanna ea tsoela pele nako e telele, hobane ts'oaetso ea exenatide maling a mali e fokotseha ka libeke tse 10. Ka hona, ha ho fanoa ka litlhare tse ling le ho khetha litekanyetso tsa tsona, ntlha ena e lokela ho ananeloa, kaha ho ba le karabelo e mpe le litlamorao tse hlahisoang, bonyane ka lebaka, li ka bakoa ke ho ba teng ha exenatide maling a mali.

Ho thehwa ha motho
Ho bakuli ba fumanang Bayeta Long, li-antibodies li ka fetoha.
Li-antibodies tsa Exenatide li ne li ikemiselitse ho bakuli bohle ba tšoaroang ke Bayeta Long litekong tse 5 tse laoloang tsa kliniki ka ts'ebeliso e sebetsang ea lithethefatsi tse tšoarellang libeke tse 24-30. Ho 6% ea bakuli ba tšoaroang ke Bayeta Long, ho etsoa ha antibody ho ne ho amana le karabelo e fokotsitsoeng ea glycemic. Haeba karabelo ea glycemic e mpefala kapa haeba boemo ba sepheo sa taolo ea glycemic bo sa fihlellehe, monyetla oa kalafo e 'ngoe ea hypoglycemic o lokela ho hlahlojoa (bona karolo ea "Litlamorao").

Boitšoaro ba Hypersensitivity
Ka tšebeliso ea postenatide ea ts'ebeliso ea morao-rao, linyeoe tsa ts'ebetso e tebileng ea hypersensitivity (tse kang anaphylactic reaction and angioedema) li tlalehiloe. Haeba karabelo ea hypersensitivity e hlaha, o lokela ho emisa ho sebelisa lithethefatsi tsa Bayeta Long le lithethefatsi tse ling, tšebeliso ea eona e ka bakang karabelo ea hypersensitivity, 'me hang-hang batla thuso ea bongaka (bona karolo ea "Litla-morao").

Likarabelo tsa sebakeng sa ente
Ka tšebeliso ea Bayeta Long kamora ho ngolisa, ho tlalehiloe linyeoe tse tebileng sebakeng sa ente (joalo ka li-abscesses, cellulitis le necrosis, ho kenyelletsa le ho theoa ha lithibelo tse tlotsitsoeng. Maemong a mang, ho ne ho hlokahala ts'ebetso ea ho buoa (sheba karolo "Litlamorao").

Melemo
Boithuto ba phello ea Bayeta ® Nako e telele ho batho ba bangata ha e e-so tšoaroe.

Packer (sephutheloana sa mantlha)

Amilin Ohio Electric, USA
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, USA
Amylin Ohio LLC, USA
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, USA

Vetter Pharma-Fertigun GmbH & Co KG, Jeremane (solvent in kit)
Eisenbahnstrasse 2-4, 88085 Langenargen, Jeremane
Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co KG, Jeremane Eisenbahnstrasse 2-4, 88085 Langenargen, Jeremane

Sephutheloana (sa bobeli (moreki))

Amilin Ohio ELC, USA (pene)
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, USA
Amylin Ohio LLC, USA
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, USA

Enestia Belgium NV, Belgium (seti)
Kloknerstraat 1, Hamont-Ahel, B-3930, Belgium
Enestia Belgium NV, Belgium
Klocknerstraat 1, Hamont-Achel, B-3930, Belgium

Ho fana ka Taolo ea Boleng

AstraZeneca UK Limited, UK
Park ea Silk Road Business, Mcclesfield, Cheshire, SK10 2NA, UK
AstraZeneca UK Limited, United Kingdom
Park ea Silk Road Business, Macclesfield, Cheshire, SK10 2NA, United Kingdom

Amilin Ohio ELC, USA (pene)
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, USA
Amylin Ohio LLC, USA
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, USA

Tlhahisoleseling e eketsehileng ea fumaneha ha u e kopa:
Moemeli oa AstraZeneca UK Limited, UK, Moscow le
LLC AstraZeneca Pharmaceuticals 125284 Moscow, ul. Ho baleha, 3, leq. 1

Sokolla foromo le sebopeho

Baeta Long e tsoa ka sebopeho sa phofo bakeng sa ho hlophisoa ha ho emisoa bakeng sa ts'ebetso ea subcutaneous (s / c) ea ts'ebetso ea nako e telele: hoo e batlang e le tšoeu kapa e tšoeu, solvent ke mokelikeli o senang mebala kapa o mosehla / o sootho (e behiloeng ka phofo e lekanang le 2 mg ea exenatide, ka botlolo e pepeneneng ea khalase ea 3 ml, e koetsoeng ka sethala sa rabara ea chlorobutyl le khetla ea aluminium e nang le capypropylene cap, le solor solger ea 0.65 ml ka sering e pepeneng ea khalase ea 1.5 ml e nang le piston ea polypropylene. rhombutyl rubun plunger le sehokelo sa Luer, ka sephutheloana se koetsoeng sa blister 1, ho kenyelletsoa botlolo e le 'ngoe e nang le phofo, 1 syringe e nang le solvent, 1 adapter le linale tse 2 tse sa hlapolloang, ka lebokoseng la lebokose le nang le taolo ea pele ea ho bula li-4 blister, pente ea syringe - ka kamore e ka pele ea pene ea syringe e na le phofo e lekanang le 2 mg ea exenatide, ka kamoreng e ka morao ea khalase e pepeneng ea khalase e kentsoeng penteng ea syringe - 0,65 ml solvent, ka paketeng e koetsoeng e nang le "syringe". e na le nale e le 'ngoe e sa hlapolloang, ka lebokoseng la karete e nang le nale ea pele ea ho bula mekotla e mene ea 4 le nale e le' ngoe e senang thuso.Sekete se seng le se seng se na le litaelo tsa tšebeliso ea Bayeta Long).

Tekanyetso e le 'ngoe ea phofo (pente e le' ngoe kapa pente e le 'ngoe ea syringe) e na le:

• ntho e sebetsang: exenatide - 2 mg,
• likarolo tse ling hape: sucrose, polymer 50:50 DL 4AP koporo- (D, L-lactide-glycolide).

Sebopeho sa solvent: polysorbate 20, carmellose sodium, sodium dihydrogen phosphate monohydrate, sodium chloride, sodium hydrogen phosphate heptahydrate, metsi bakeng sa ente, ho kenyelletsa pente ea syringe - 1 M sodium hydroxide.

Mofumahali

Exenatide ke agonist ea li-glucagon tse kang li-peptide-1 receptors (GLP-1), e bonts'a litlamorao tse ling tsa antihyperglycemic tse fumanehang ho GLP-1. Letoto la amino acid le fumanehang ho li-exenatide le hanyane li lumellana le tatellano ea GLP-1 ea motho. Liphuputso tsa in vitro li bonts'itse hore ntho e sebetsang e tlama le ho susumetsa li-receptor tsa GLP-1, le cyclic adenosine monophosphate (cAMP) le / kapa mekhoa e meng ea ho tsamaisa lipontšo tsa intracellular e nka karolo mokhoeng oa eona oa ketso.

Glucose ea Exenatide ka botlalo e ntlafatsa tlhahiso ea insulin ka lisele tsa "pancreatic β". Ho fokotseha ha tlhahiso ea insulin ho hlaha khahlano le semelo sa phokotseho ea tsoekere ea mali. Haeba ntho e sebetsang e sebelisitsoe hammoho le thiazolidinedione le / kapa metformin, maqhubu a liketsahalo tsa hypoglycemia ha a ka a feta a lekantsoeng sehlopheng sa placebo ka thiazolidinedione le / kapa metformin. Sena se ka ba ka lebaka la ts'ebetso ea ts'ebetso ea insulinotropic e itšetlehileng ka glucose.

Exenatide e thibela tlhahiso ea glucagon, eo boemo ba eona bo phahameng ka ho lekaneng ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Ho fokotseha ha boemo ba glucagon maling ho fokotsa lebelo la tšebetso ea tsoekere e lokolloang ke sebete. Empa ka nako e ts'oanang, exenatide ha e lebise ho tlolo ea sephiri se tloaelehileng sa glucagon le lihormone tse ling tse bakoang ke ho fokotseha ha tsoekere ea mali. Baeta Long e thusa ho fokotsa ho phumoloha ha mpa, e leng se fokotsang sekhahla sa tsoekere maling. Ho sebelisa sehlahisoa ho thusa ho fokotsa palo ea lijo tse jeoang ka lebaka la ho fokotseha ha takatso ea lijo le keketseho ea maikutlo a ho tlala.

Exenatide e fana ka taolo e ntlafalitsoeng ea glycemic ka lebaka la phokotso ea nako e telele ea tsoekere ea mali le glucose ea postprandial ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Ho fapana le mofuta oa GLP-1 oa mehleng, profilodynamic le profacokinetic profiles tsa Baeta Long li lumella tšebeliso ea lithethefatsi hang ka matsatsi a supileng. Thutong ea pharmacodynamic ea exenatide ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la 2, ho khutlisetsa karolo ea pele ea secretion ea insulin le ntlafatso ea karolo ea II e bonts'itsoe ha ho arajoa tsamaiso ea methapo ea methapo.

Nakong ea lithuto tse peli (nako ea libeke tse 24 le tse 30), Baeta Long ka tekanyo ea 2 mg 1 nako ka matsatsi a 7 e ne e bapisoa le exenatide e nkuoeng makhetlo a 2 ka letsatsi (lithethefatsi tsa Bayeta). Lithutong tsena ka bobeli, ho fokotseha ha hemoglobin ea glycated (HbA_1c) maling ho ne ho tlalehiloe nakong ea tekanyo ea pele - libeke tse 4 kapa tse 6 kamora hore thuto e qale. Ho bakuli ba fumanang moriana oo, ho bile le phokotso ea bohlokoa lipalo ho HbA_1s bapisoa le bakuli ba tsoang sehlopheng sa exenatide, ba nooang makhetlo a mabeli ka letsatsi. Lihlopheng tsena ka bobeli, ho fokotseha ha boima ba 'mele ho latela motheo ho boetse ho hlokometsoe, empa phapang lipakeng tsa lihlopha e ne e se ea bohlokoa lipalo.

Phokotso e eketsehileng ea HbA_1c mme ho fokotseha ho tsitsitseng ha boima ba 'mele ho tlalehiloe bonyane libeke tse 52 ho bakuli ba qetileng karolo e laoloang ea libeke tse 30 mme karolo ea libeke tse 22 e atolositsoe karolo e sa laoloang ea thuto.

Phuputsong ea libeke tse 26 ea Baeta Long ka tekanyetso ea 2 mg e lebisitse phokotsong e sebetsang haholoanyane ea mahloriso a HbA_1c, ho fokotseha ho hoholo ha lipalo ho boima ba 'mele bo tloaelehileng le liketsahalo tse sa tloaelehang ho feta tsa liketsahalo tsa hypoglycemia ha li bapisoa le insulin glargine, e fumanoang hang ka letsatsi. Hape, phuputso e entsoeng ka libeke tse 26 e bonts'a bophahamo ba Bayeta Long ho feta pioglitazone le sitagliptin, tse nooang ka tekanyetso e kholo ea letsatsi le letsatsi ha u ntse u nka metformin, ho fokotsa boemo ba HbA_1c se amanang le motheo.

Nakong ea lithuto tsohle tsa sethethefatsi sa Baeta Long, ho theoha ha boima ba 'mele ho amanang le boleng ba pele ho tlalehiloe.

Phekolo ea lithethefatsi e boetse e lebisitse ho fokotseha ho hoholo ha lijo tsa tsoekere ea plasma / serum. Phokotso ena e ile ea tsejoa libeke tse 4 feela kamora ho qala kalafo. Ntle le moo, ho fokotsehile ha boemo ba glucose ea postprandial. Phetoho ea tsoekere ea mali e potlakileng e ne e tsitsitse nakong ea libeke tse 52 tsa kalafo.

Nakong ea lithuto tsa moriana ona, ho fokotsehile ha systolic khatello ea mali (SBP) ea 2.9-4.7 mm Hg ho bonoa. Art. e amanang le boleng ba pele. Ntlafatso e fumanoeng ponts'ong ea GARDEN e bonoe nakong ea libeke tse 52 tsa kalafo.

Matšoao a ho sebelisoa

Ts'ebeliso ea Baeta Long e khothaletsoa bakeng sa lefu la tsoekere la mofuta oa 2 e le kalafo e tlatselletsang bakeng sa metformin, thiazolidatedione, sulfonylurea derivatives, motsoako oa metformin le sulfonylurea derivative kapa thiazolidinedione le metformin tlasa maemo a taolo e sa lekaneng ea glycemic (haeba li-agents tsena li sebelisoa ka tekanyetso e lekaneng).

Baeta Long, litaelo tsa tšebeliso: mokhoa le litekanyetso

Setlhare sa Baeta Long se tsamaisoa ka mokhoa o potang ka mpeng, thipa kapa phatleng nako efe kapa efe ea letsatsi, ho sa tsotelehe lijo tse ka jang.

Tekanyo e khothalletsoang ea moemeli oa hypoglycemic ke nako ea 2 mg 1 ka matsatsi a 7.

Tabeng ea ho fetisetsa mokuli ho tsoa Exenatide makhetlo a 2 ka letsatsi (setlhare sa Bayeta) ho ea kalafong ea Bayeta Nako e telele, ho a khonahala ho bona keketseho ea nakoana ea litekanyo tsa tsoekere ea mali, eo maemong a mangata e bang teng matsatsing a 14 kamora ho qala kalafo.

Ka ts'ebeliso e kopantsoeng ea lithethefatsi le thiazolidinedione, metformin, kapa hammoho le motsoako oa li-agent tsena, lethal dose la thiazolidinedione le / kapa metformin le ka se fetoloe. Haeba Baeta Long e laetsoe hammoho le sepheo se tsoang sulfonylurea, phokotso ea litekanyetso li ka hlokoa ho fokotsa kotsi ea hypoglycemia.

Baeta Long e lokela ho tsamaisoa hang ka matsatsi a 7, ka letsatsi le le leng la beke. Haeba ho hlokahala, o ka fetola letsatsi la ts'ebetso ea moriana, empa tekanyetso e latelang nyeoeng ena ha ea lokela ho fanoa pele ho feta lihora tse 24 ka mor'a ente e fetileng.

Haeba u tlola tekanyetso, u hloka ho e kenya ka nako e khutšoane ka ho fetisisa ebe u sebelisa Baeta Long joalo ka tloaelo. Etsa liente tse peli tsa moriana ka letsatsi le le leng ha oa lokela ho ba joalo.

Phekolo ka sethethefatsi ha e hloke tlhahlobo e eketsehileng e ikemetseng ea likhahla tsa tsoekere ea mali, leha ho le joalo, taolo e joalo e ka hlokahala ho fetola tekanyetso ea derivative ea sulfonylurea.

Qalong ea ts'ebeliso ea li-agents tse ling tsa hypoglycemic kamora ho phethoa ha kalafo ea Bayeta Long, ho hlokahala hore u nahane ka tšusumetso ea nako e telele ea lithethefatsi.

Moemeli oa hypoglycemic e etselitsoe tšebeliso e ikemetseng ea bakuli. Pene ea syringe kapa ente ea ente e sebelisoa hang le ka mokuli a le mong. Pele u hlophisa ho emisoa, etsa bonnete ba hore solvent e hlakile ebile ha e kenyeletse likaroloana tse hlahang. Ho emisoa ho tsoang phofo ho ke ke ha bolokoa; e tlameha ho sebelisoa hang hang bakeng sa tsamaiso.

Se ke oa sebelisa boitokisetso ba pelekapa.

Mokuli kapa motho ea mo tsotellang ebile a se na thuto ea bongaka o lokela ho ithuta ka hloko melao ea ho itšoaea lithethefatsi 'me a latele ka hloko litlhahiso tse fanoeng bukeng ea tšebeliso ea pene / kit Baeta Long, e hokahaneng le moriana.

Litlamorao

Liketsahalo tse mpe tse atileng haholo tse tlalehiloeng nakong ea kalafo le lithethefatsi e ne e le ho nyekeloa le pelo le lets'ollo. Nausea, eo e neng e le litlamorao tse atisang ho etsahala, e ile ea bonoa ho bakuli ba bangata qalong ea thupelo; hamorao, nakong ea ts'ebetso ea kalafo, liketsahalo tsa litla-morao tsena li ile tsa fokotseha butle butle. Boholo ba mathata a bileng teng nakong ea ts'ebeliso ea moemeli oa hypoglycemic e ne e le a matšoafo kapa a ne a le tsitsipano e lekaneng.

Nakong ea ts'ebeliso ea lithethefatsi Baeta Long, liketsahalo tse latelang tse mpe li tlalehiloe:

mathata a metabolism le ho ja: khafetsa haholo (≥ 1/10) - hypoglycemia¹ (le kalafo e kopaneng le sulfonylurea, bakeng sa boholo ba likarolo tsa hypoglycemia tse tlalehiloeng litekong tsa kliniki li ne li le bonolo ebile li rarollotsoe ka mor'a taolo ea molomo ea lik'habohaedreite), hangata (≥ 1 / 100 le 50 ng / L Maemong a ha litaba tsa serum calcitonin li eketseha, mokuli o lokela ho etsa tlhahlobo e eketsehileng.Lirapa tse nang le maqhubu a tšoailoeng nakong ea tlhahlobo ea 'mele kapa tomography ea molala le eona e lokela ho hlahlojoa haholoanyane. eongyang thyroid.

Nakong ea ts'ebeliso ea Baeta Long kamora ho ngolisa, ho ne ho na le litlaleho tsa ts'ebetso ea mokokotlo o sa sebetseng, joalo ka ho eketseha ha serum creatinine, ho se sebetse hantle ha masapo, ho mpefala ho sa feleng ha renal, le ho hloleha ha rerethe haholo. Ka linako tse ling maemong a joalo, hemodialysis e ne e hlokahala. Bongata ba liketsahalo tsena li ka ts'oaroa ke ho omella hoa metsi ka lebaka la lets'ollo le / kapa ho hlatsa le / kapa ka lebaka la ts'ebeliso ea lithethefatsi tse sitisang metabolism ea metsi kapa ts'ebetso ea liphio, tse ka kenyelletsang diuretics, lithethefatsi tse seng tsa antiidalidal (NSAIDs), angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACE inhibitors). Ha ho ne ho fanoa ka phekolo ea matšoao le ho tlohela moriana o hlahisang litlamorao, ts'ebetso ea renal e holofetseng e ile ea khutlisoa. The nephrotoxicity ea exenatide ho latela liphetho tsa lithuto ha e so netefatsoe.

Khahlano le nalane ea kalafo le Bayeta Long, maemong a sa tloaelehang, nts'etsopele ea pancreatitis e mpe, hangata e feta kamora ho khethoa ha kalafo ea tlhokomelo. Leha ho le joalo, ponahalo ea hemorrhagic kapa necrotic pancreatitis le / kapa lefu e ne e le seoelo. Matšoao a tšoaetso ea pancreatitis e hlobaetsang ke bohloko bo sa feleng bo ka mpeng. Haeba u belaella nts'etsopele ea bothata bona, kalafo ea lithethefatsi e lokela ho khaotsa.

Ha o sebelisa exenatide, linyeoe tsa ho fokotsa boima ba 'mele li ile tsa hlokomeloa hangata - ka tekanyo e fetang 1.5 lik'hilograma ka beke. Ho fokotsa boima ba 'mele joalo ho ka lebisa liphellong tse mpe, ka lebaka leo ka lebaka lena ho hlokahalang ho hlahloba ka hloko matšoao a cholelithiasis.

Tšusumetso ho bokhoni ba ho khanna makoloi le mekhoa e rarahaneng

Patlisiso e mabapi le phello ea bokhoni ba ho khanna likoloi le mekhoa e meng ha ea ka ea etsoa. Tabeng ea ho sebelisa Baeta Long hammoho le ho itokisa ha sulfonylurea ha o khanna kapa o sebetsa ka mekhoa e rarahaneng, ho kgothaletswa hore ho nkuoe mehato ea thibelo ho thibela ho hlaha ha hypoglycemia.

Bokhachane le pelehi

Basali ba lilemo tsa ho ba le bana ba lokela ho sebelisa lithibela-pelehi tse tšepahalang nakong ea kalafo.Ka lebaka la hore Baeta Long e na le nako e telele ea ho tlosa, kalafo ea lithethefatsi e tlameha ho phethoa bonyane likhoeli tse tharo pele moimana o reriloeng.

Lintlha tse mabapi le tšebeliso ea lithethefatsi ke basali nakong ea kemolo li lekane. Lithutong tsa pele ho liphoofolo, ho ile ha fumanoa chefo ea ho ikatisa.

Tlhahiso-leseling e netefatsang matla a exenatide ea ho pepesetsoa ka lebeseng la motho ha e fumanehe.

Nakong ea bokhachane le pelehi, kalafo ea Bayeta nako e telele e tšoaetsanoa.

Ka mosebetsi o sa sebetseng oa renal

Ho fumanoe hore ho bakuli ba tšoaroang le Baeta Long ka tekanyo ea 2 mg, moo ho nang le ts'oaetso e fokolang le e leka-lekaneng ea renal, keketseho ea systemic exposition ea exenatide ka 23 le 74%, ka ho latellana, e ka bonoa, ha e bapisoa le batho ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal.

Ha ho na le tekanyo e fokolang ea ts'ebetso ea ho hlaphoheloa ha methapo ea kutlo (CC 50-80 ml / min), ha ho hlokahale ho fetola tekanyo ea Bayeta Long; bakeng sa tekano e leka-lekaneng (30-50 ml / min), ha e khothalletsoe ho sebelisa lithethefatsi ka lebaka la boiphihlelo bo fokolang ba tleliniki, maemong a boima. ho senyeha (CC ka tlase ho 30 ml / min) kapa kalafo ea ho se sebetse hantle ha methapo e felisang methapo e tlotsitsoe.

Ka ho se sebetse hantle ha sebete

Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho se sebetse hantle ha sebete, ho ile ha etsoa thuto ea pharmacokinetic ea lithethefatsi. Kaha Baeta Long e felisoa haholo ke liphio, mathata a sebetsang a sebete ha a na monyetla oa ho ama maemo a mali a exenatide.

Ka boteng ba mafu a sebete, ho lokisoa ha lithethefatsi ha ho hlokahale.

Sebelisa botsofaling

Lintlha tse mabapi le bakuli ba tsofetseng li na le moeli, empa ho ea ka tlhaiso-leseling e teng, liphetoho tse kholo boemong ba tlhahiso ea exenatide ha lia lebelloa ka keketseho ea lilemo ho isa ho lilemo tse 75.

Ha ba sebelisa li-extenatide makhetlo a 2 ka letsatsi ka tekanyetso ea 0,01 mg, bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2- lilemo tse 75-85 ba bonts'itse keketseho ea AUC (boholo ba sebaka se ka tlasa mokokotlo oa pharmacokinetic) ka 36% ha ho bapisoa le ho bakuli ba lilemo tse 45-65, , mohlomong e bakoang ke ho fokola hoa tšebetso ea liphio botsofaling.

Bakuli ba tsofetseng ba sebelisang Bayeta Nako e telele ha ba hloke liphetoho tsa tekanyetso, empa monyetla oa ho fokotseha ha ts'ebetso ea liphio ka lilemo li lokela ho nahanoa.

Ho sebelisana le lithethefatsi

• lithethefatsi tse fanoang ka molomo (lithethefatsi tse amehang ka sekhahla sa ho senyeheloa ke mpa): ho sa lebelloa ho fokotseha ka tekanyo e kholo le tekanyo ea ho amoheloa ha meriana ena, ka lebaka leo phetoho ea tekanyetso ea bona e sa hlokeheng,
• paracetamol (ka tekanyo ea 1000 mg): kamora libeke tse 14 tsa kalafo le Bayeta Long, ha ho na liphetoho tse kholo ho AUC ea paracetamol e nkiloeng ka mpeng e se nang letho kapa kamora ho ja, ha e bapisoa le nako ea taolo, mahloriso a phahameng (C_max) paracetamol kamora ho ja le ka mpeng e se nang letho e fokotsehile ka 5 le 16%, ka ho latellana, le nako ea ho fihlela khatello e phahameng (T_max) e eketsehile ho tloha ho hora e le 'ngoe ka nako ea taolo ho fihlela lihora tse 1,3 (kamora ho ja) le lihora tse 1,4 (ka mpeng e se nang letho),
• Litokisetso tsa sulfonylurea: kotsi ea hypoglycemia e atile, phetoho ea li-ejenti tsena e ka hlokahala.

Liphetho tsa lithuto mabapi le tšebelisano e tlalehiloeng le ho khethoa ha Exenatide makhetlo a 2 ka letsatsi ka tekanyo ea 0,01 mg:

• warfarin: ha o nka warfarin, keketseho ea T e ile ea bonoa metsotso e 35 ka mor'a ente ea exenatide_max hoo e ka bang lihora tse peli, liphetoho tsa bohlokoa ka kliniki_max kapa AUC ha ea ka ea bonoa, ho bile le litlaleho tsa keketseho ea INR, mohato oa pele oa kalafo le Bayeta Long, haeba e sebelisoa ka mokhoa o ts'oanang le li-warfarin le / kapa li-coumarin, ho hlokahala ho lekola matšoao a INR,
• hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitors (HMG-CoA reductase), ho kenyelletsa levvatinatin ka tekanyo ea 40 mg 1 nako ka letsatsi: ho fokotseha ha C_max le AUC ea lovastatin ka 28 le 40%, ka ho latellana, hammoho le keketseho ea T_max ka karolelano, ho fihlela lihora tse 4 ha ho bapisoa le mafura a bonoang ka lovastatin feela, nakong ea lithuto tse laoloang sebaka sa libeke tse 30 le tšebeliso e kopaneng ea li-inhibitors tsa HPG le HMG-CoA, ha ho na liphetoho tse tsoelang pele metabolism ea lipid, tokiso ea litheko tsa meriana ena ha e hlokehe, empa ha ho hlokahala, profaele ea lipid e lokela ho hlahlojoa.
• levonorgestrel (0.15 mg) le ethinyl estradiol (0,03 mg): ha ho phetoho matšoao a C a bonoang._max/ C_mets le AUC ea lintho tsena kamora ho nka lithibela-pelehi tsa molomo, likarolo tseo e neng e le tsona, hora e le 'ngoe pele ho tsamaiso ea exenatide, ha ba sebelisa kemiso e kopaneng ea metsotso e 35 kamora tsamaiso ea exenatide, liphetoho tsa AUC ha lia tlalehoa_max levonorgestrel ka 27–41%, ethinyl estradiol ka 45%, le keketseho ea T_max ka lihora tse 2-5 ka lebaka la ho fokotseha ha sekhahla sa mpeng, ho fokotseha ha C_max Ka hona, ha e bohlokoa liphellong tsa bophelo, ha ho hlokahale hore phetoho ea tekanyetso ea lithibela-pelehi tsa molomo,
• lisinopril le digoxin: ha ho na phello ea bohlokoa ho C e tlalehiloeng C_max kapa AUC ea lintho tsena, empa keketseho ea T ea bonoa_max bakeng sa lihora tse peli.

Litšoantšiso tsa Baeta Long ke Trulicity, Viktoza, Baeta, Lixumia, jj.

Lipehelo le maemo a polokelo

Boloka ka har'a sephutheloana sa mantlha sebakeng se sirelelitsoeng ke khanya, bana ba sa se fihle ka mocheso oa 2-8 ° C, eseng ho bata. Kamora ho bula sephutheloana, sethethefatsi se ka bolokoa ho sona ka har'a mekotla e koetsoeng ea blister bakeng sa ho feta libeke tse 'ne ka mocheso o sa feteng 30 ° C.

Bophelo ba lishelefo tsa pene ea syringe ke lilemo tse 2, kit ke lilemo tse 3.

Litlhahlobo bakeng sa Baeta Long

Litlhahlobo mabapi le Baeta Long ho tsoa ho bakuli litsing tsa bongaka ha li fumanehe, ka lebaka la hore lithethefatsi li ngolisitsoe feela ke Lekala la Bophelo la Russia ka 2017. Litsebi li bua ka exenatide e le moemeli ea atlehang oa lithibela-mafu bakeng sa bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 le index ea boima ba 'mele bo fetang 35 kg / m², ba sa kang ba khona ho fihlela litefiso tsa glycemic feela ka morao ho monotherapy ka metformin / thiazolidinedione, kapa ka motsoako oa lithethefatsi tsena kapa motsoako oa metformin ka litokisetso tsa sulfonylurea (ha o sebelisa lithethefatsi tsena ka tekanyetso e kholo e lumelletsoeng). Melemo ea kalafo ea nako e telele ea ho sebetsa ka nako e telele e boetse e kenyelletsa polokeho ea methapo ea pelo e thehiloeng nakong ea liteko tsa kliniki le khafetsa taolo ea ente ea 4-5 ka khoeli. Ho latela litsebi, ho ka thusa ho eketsa kalafo ea mokuli.

Tlhaloso ea lithethefatsi, foromo ea ho lokolloa le sebopeho

Baeta e sebetsa e le "entoglucagon receptor agonist" (glucagon-like peptide), e hlahisoang ka lebaka la tšilo ea lijo. Setlhare se thusa ho fokotsa boleng ba tsoekere, se ntlafatsa ts'ebetso ea lisele tsa beta manyeme.

Leha e ts'oana le insulin, Baeta e fapana le lihimo tsa eona le thepa ea eona ea lik'hemik'hale, hammoho le litšenyehelo tsa eona.

Moriana o fumaneha ka lipenseng tsa syringe, e leng analogue ea li-insulin tsa insulin tse sebelisoang ke bakuli ba bangata. Litlhoko tsa liente ha li kenyellelloe katse, ka hona li lokela ho rekoa ka thoko. Sephutheloana seo se na le pene ea syringe feela e nang le mokotla o tlatsitsoeng o nang le moriana ka bongata ba 1,2 kapa 2,5 ml.

1. Karolo e ka sehloohong ke Exenatide (250 mcg).
2. Asiti ea sodium acid ea sodium (1.59 mg) ke ntho e thusang.
3. Motsoako Metacresol ka bongata ba 2.2 mg.
4. Metsi le baeti ba bang (lula ho isa ho 1 ml).

Baeta ke tharollo e se nang 'mala e senang mebala ntle le monko o itseng.

Bakuli ba khethehileng

Hangata batho ba nang le lefu la tsoekere ba na le li-pathologies tse ling tse sa foleng. Maemong ana, o lokela ho ba hlokolosi haholo ha o sebelisa lithethefatsi tsa Bayeta.

Sehlopha sa bakuli ba hlokang tlhokomelo e khethehileng se kenyeletsa:

1. Ho ba le tlolo ea molao mosebetsing oa liphio. Bakuli ba nang le phello e bonolo kapa e leka-lekaneng ea ho se sebetse hantle ha masapo ba ka 'na ba hloka ho fetola tekanyetso ea Bayet.
2. Ho ba le tlolo ea sebete. Le ha ntlha ena e sa ame phetoho phetohong ea exenatide maling, hoa hlokahala ho buisana le ngaka e ikhethang.
3. Bana. Tšusumetso ea lithethefatsi 'meleng o monyane o ka tlase ho lilemo tse 12 ha e e-so ithutoe. Bacha lilemong tse 12-16 kamora ho hlahisoa ha tharollo (5 μg), litekanyetso tsa pharmacokinetic li ne li ts'oana le data e fumanoeng thutong ea bakuli ba baholo.
4. Baimana Ka lebaka la litlamorao tse mpe tse ka bakoang ke moriana holima nts'etsopele ea popelo, e tiisitsoe hore e ka sebelisoa ke bo-mme ba lebelletsoeng.

Ho sebelisa overdose haholo le ho sebelisana le meriana e meng

Ponahalo ea matšoao a kang ho hlatsa haholo, ho nyekeloa ke pelo haholo, kapa ho fokotseha ho matla ha tsoekere ea mali ho ka bonts'a lithethefatsi tse ngata (ho feta tekanyo e lumellehang ea tharollo makhetlo a 10).

Phekolo maemong ana e lokela ho ba ho imolla matšoao. Ka lipontšo tse fokolang tsa hypoglycemia, ho lekane ho ja lik'habohaedreite, 'me haeba ho e-na le matšoao a matla, ho ka hlokahala taolo e matla ea dextrose.

Nakong ea kalafo ka liente tsa Bayeta, hammoho le lithethefatsi tse ling, lintlha tsa bohlokoa tseo u lokelang ho nahana ka tsona li kenyeletsa:

1. Moriana e hlokang ho kenngoa ka potlako ka har'a tšilo ea lijo e lokela ho nooa hora e le 'ngoe pele ho tsamaiso ea Byet kapa lijong tse joalo ha ho hlokahale hore ho kenngoe liente.
2. Katleho ea Digoxin e fokotseha le tsamaiso e le 'ngoe ea Byet,' me nako ea tlhahiso ea eona e eketseha ka lihora tse 2,5.
3. Haeba ho hlokahala ho fokotsa khatello ea mali le lithethefatsi Lisinopril, hoa hlokahala ho boloka nako ea nako pakeng tsa ho nka lipilisi le ente ea Bayet.
4. Ha u nka Lovastatin, nako ea bophelo ba eona e eketsoa ka lihora tse 4.
5. Nako ea ho tlosa warfarin 'meleng e eketseha ka lihora tse peli.

Maikutlo mabapi le lithethefatsi

Ho tsoa tlhahlobisong ea bakuli, ho ka phethoa hore ts'ebetso le ntlafatso ea Bajeta kamora ts'ebeliso ea eona, leha ba bangata ba hlokomela litšenyehelo tse phahameng tsa moriana.

Lefu la tsoekere le ile la senola lilemong tse 2 tse fetileng. Ka nako ena, liteko tsa ho fokotsa tsoekere ka ho sebelisa lithethefatsi tse fapaneng ha lia atleha. Khoeling e fetileng, ngaka e neng e le teng e ile ea mpha ente ea ka tlung ea Bayet. Ke balile maikutlo marang-rang mme ka etsa qeto ea kalafo. Seo se ile sa makatsa haholo. Matsatsing a 9 a tsamaiso, boemo ba tsoekere bo fokotsehile ho tloha 18 mmol / l ho isa ho 7 mmol / l. Ntle le moo, ke khonne ho lahleheloa ke tse ling tse 9 kg. Hona joale ha ke utloe tatso e omileng le e monate ka hanong la ka. Ntho feela e mpe ea moriana ke theko e phahameng.

Elena Petrovna

Bakeng sa khoeli o ile a hlaba Baeta. Ka lebaka leo, ke ile ka khona ho fokotsa maemo a tsoekere ka li-unit tse 'maloa mme ka fokotsa boima ba' mele ka 4 kg. Ke thabile hore takatso ea lijo e fokotsehile. Ngaka e khothalelitse ho tsoela pele ho tsamaisa moriana bakeng sa khoeli e 'ngoe, empa ho fihlela joale ke nkile qeto ea ho latela lijo tse thata le ho khutlela matlapeng a fetileng. Theko ea eona e phahame haholo ho nna, ka hona nke ke ka e reka khoeli le khoeli.

Lintho tse video tse mabapi le ts'ebeliso e nepahetseng ea pene ea syringe ho moriana:

Nka fuoa moriana?

Ha ho na li ka bapisoa le tharollo bakeng sa tsamaiso e potolohileng ea Bayet 'marakeng oa meriana. Ho na le "Baeta Long" feela - phofo bakeng sa ho hlophisa ho emisoa ho sebelisoang ka ente.

Lithethefatsi tse latelang li na le phello e tšoanang ea kalafo, joalo ka Baeta:

1. Victoza. Sesebelisoa se reretsoe tsamaiso ea subcutaneous mme e fumaneha ka mofuta oa lipentšele tsa syringe. Ts'ebeliso ea eona ke bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 e ka fokotsa tsoekere le ho fokotsa boima ba 'mele.
2. Januvia - e fumaneha ka foromo ea letlapa.Ke e 'ngoe ea litsela tse theko e tlaase haholo tse nang le phello e tšoanang' meleng.

Baeta ea lithethefatsi e fumaneha litlhare tsa meriana tse fanoang ke ngaka. Theko ea eona e fokotseha ho pota li-ruble tse 5200.

Sebelisa bongoaneng le botsofaling

Ha ho na datha ka phello ea lithethefatsi 'meleng oa bana ba ka tlase ho lilemo tse 18, ka hona, ha e sebelisetsoe kalafo ea bona. Leha ho na le boiphihlelo ba ts'ebeliso ho bana ho tloha ho lilemo tse 12, matšoao a kalafo a ne a tšoana le a batho ba baholo. Empa hangata ho fanoa ka mekhoa e meng hape.

E ka sebelisoa ho phekola lefu la tsoekere ho bakuli ba tsofetseng. Le ha ho le joalo, o lokela ho lekola boemo ba batho ba nang le nalane ea ketoacidosis kapa ba nang le ts'ebetso ea ho hlaphoheloa ha meno. Bakuli ba joalo ba eletsoa hore ba nke liteko kamehla.

Bapisa le lithethefatsi tse tšoanang

Setlhare sena se theko e phahameng se na le li-analogues tse ka sebelisoang hape ho phekola lefu la tsoekere. A re ke re hlahlobeng lintlha tsa bona ka botlalo.

Tšebeliso ea li-analogues e ka etsahala feela ka tumello ea ngaka e eang. Ho ikoetlisa ho thibetsoe!

Batho ba hlokomela hore litla-morao ha li hlahe hangata, hangata ka tekanyetso e khethiloeng hantle. Kameho ea ho theola boima ba 'mele e boletsoe, leha e se maemong ohle. Ka kakaretso, "Bayeta" e na le litlhahlobo tse ntle tsa batho ba nang le lefu la tsoekere ba nang le boiphihlelo.

Alla: “E se e le lilemo tse peli ke sebelisa moriana ona. Ka nako ena tsoekere e ile ea khutlela ho tloaelehileng, 'me boima ba eona ba fokotseha ka 8 kg. Ke rata hore e sebetsa ka potlako le ntle le litlamorao. Ke u eletsa. ”

Oksana: "Baeta" ke pheko e turang, empa e thusa ka lefu la tsoekere. Tsoekere e lula e le boemong bo tšoanang, boo ke bo thabileng haholo. Ha ke khone ho re e fokotsa boima ba 'mele haholo, empa bonyane ke ile ka emisa ho fola. Empa takatso ea lijo e hlile ea laola. Ke batla ho ja tse fokolang, ka hona boima ba 'mele bo bile teng ka nako e telele. Ka kakaretso, ke khotsofetse ka moriana ona. ”

Igor: “Ba ile ba fana ka litlhare tsena bakeng sa kalafo ha lipilisi tsa ka tsa khale li khaotsa ho phela. Ka kakaretso, tsohle li loketse, ntle le theko e phahameng. “Bayetu” e ke ke ea fumaneha ka melemo, o tlameha ho reka esale pele. Ona ke ona feela tsietsi. Ha ke batle ho sebelisa li-analogu leha ho le joalo, empa li ka fumaneha. Leha nka hlokomela hore ke ile ka utloa phello e potlakileng - ke libeke tse 'maloa feela kamora ho qala ha lethalinyana. Takatso ea lijo e ile ea fokotseha, kahoo o ile a theola 'mele ka nako e tšoanang. ”

Qeto

"Baeta" ke setlhare se sebetsang se tsebahalang har'a bakuli ba nang le lefu la tsoekere. Hangata e fanoa ha lithethefatsi tse ling li khaotsa ho sebetsa. 'Me litšenyehelo tse phahameng li fokotsoa ke phello e eketsehileng ea ho theola boima ba' mele le ponahatso e sa tloaelehang ea litla-morao ho bakuli ba ntseng ba phekoloa. Ka hona, "Bayeta" hangata e ba le litlhahlobo tse ntle ho tsoa ho ba sebelisang lithethefatsi le lingaka.

Likarolo tsa thupelo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ho batho ba baholo

Tsela ea mofuta oa 2 lefu la tsoekere ho batho ba tsofetseng e fapane ho bakuli ba banyenyane. Boloetse bo na le likarolo tse latelang:

• e etsahala ntle le matšoao a kantle ho ts'oaetso ea lefu la tsoekere - ha ho na matšoao a ho ntša khafetsa, lenyora, molomo o omileng,
• ho na le matšoao a lefu lena ka kakaretso, e leng ho senyeha hoa memori, bofokoli bo akaretsang,
• liphetoho tsa sebopeho maboteng a methapo ea mali li se li fumanehile ka nako ea tlhahlobo ea mafu,
• Ho se sebetse hantle hantle ha methapo ea tšebetso ea litho tse 'maloa e ba teng,
• ho bakuli ba bangata ba seng ba tsofetse, ho hlahlojoa ka laboratori ha ho bontše tsoekere e phahameng ea mali e potlakileng.

Hore na kalafo ea batho ba tsofetseng e tla sebetsa ho latela lintlha tse ngata.

• boemo ba mokuli ka kakaretso
• ho ba teng kapa ho ba sieo ha methapo e tebileng ea pelo,
• kutloisiso ea bakuli le bokhoni ba ho etsa mesebetsi e hlokahalang ea letsatsi le letsatsi - ho hlahloba tsoekere ea mali, ho sebelisa lipilisi, ho ja.
• kotsi ea hypoglycemia - ho fokotseha ho matla ha tsoekere ea mali ka tlase ho maemo a tloaelehileng,
• tekanyo ea ho senyeha hoa kelello ho mokuli - tahlehelo ea ho hopola, ho boloka mabaka, ho hlaphoheloa kelellong.

Bolutu, penshene e tlase, ho lebala, mathata a ho ithuta mehato e hlokahalang bakeng sa taolo ea lefu la tsoekere e baka mathata a itseng kalafong ea bakuli ba tsofetseng.

Mofuta oa litlhare tsa lefu la tsoekere ho theola tsoekere

Lithethefatsi tse theolelang tsoekere li arotsoe ka lihlopha tse 'maloa ho latela mohato oa tšebetso. Lenane la litlelase tsa lithethefatsi tsa lefu la tsoekere le tjena:

• biguanides (metformin),
• litokisetso tsa sulfonylurea
• glinids (meglitinides),
• thiazolidinediones (glitazones),
• α-glucosidase inhibitors,
• glucagon-like peptide receptor agonists -1 (aGPP-1),
• li-inhibitors tsa dipeptidyl peptidase-4 (IDPP-4, gliptins),
• mofuta oa 2 sodium glucose cotransporter inhibitors (INGLT-2, glyphlosins),
• insulin.

Bakeng sa litafole tsa kalafo ea lefu la tsoekere ho mofuta oa maqheku, ho hlokahala litlhoko tse ikhethang:

• kotsi ea hypoglycemia - ho theoha ha tsoekere ka tšohanyetso ho tsoekere ka tlase ho tloaelehileng, ho lokela ho fokotsoa
• ho hloka chefo ho sebete, liphio, pelo,
• sethethefatsi ha sea lokela ho sebelisana le lithethefatsi tse ling,
• ho nka lipilisi ho lokela ho ba bonolo.

Bakeng sa kalafo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ho bakuli ba tsofetseng, meriana e sireletsehileng ke li-inhibitors tsa dipeptidyl peptidase-4. Ka ts'ebeliso ea bona, kotsi ea hypoglycemia e fokotsoa.

Metformin e fuoe batho ba baholo le ba banyenyane, haeba mokuli a se na litlolo mabapi le kamohelo ea hae.
Ka tlhokomeliso, bakuli ba lilemo li lokela ho nka litokisetso tsa sulfonylurea, hobane kotsi ea hypoglycemia e eketseha ka botsofaling. Kamora lilemo tse 61, ha ho khothalletsoe ho nka gibenclamide - matlapa a sehlopha sena sa lithethefatsi.

Tlhokomeliso e fuoa mofuta oa 2 sodium glucose cotransporter inhibitors. Ha ea lokela ho sebelisoa ka diuretics.
Li-Thiazolidcediones e le pheko ea lefu la tsoekere ho batho ba tsofetseng ha li khethoe.

Biguanides bakeng sa kalafo ea lefu la tsoekere e sebelisitsoe lilemo tse fetang 50. Baemeli ba ka sehloohong ba sehlopha sena sa lithethefatsi ke metformin le phenformin. Leha ho le joalo, phenformin e ile ea hlakoloa ka lebaka la kotsi e eketsehang ea sebopeho sa lactic acidosis ha e ntse e e nka. Lactic acidosis (lebese coma) ke motsoako o kotsi o amanang le tlolo ea tekanyo ea acid e thehiloeng 'meleng e lebisang ho eketseng ha acidity. Lactic acidosis e bakoang ke metformin e fumaneha seoelo. Ka hona, ho tloha 2005, ho latela likhothaletso tsa mekhatlo ea machaba ea lefu la tsoekere, metformin ke lithethefatsi tsa mola oa pele bakeng sa kalafo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2.

Litokisetso tsa mantlha tsa metformin ke lithethefatsi tlasa mabitso a khoebo Siofor (Berlin-Chemie AG, Jeremane), Glucophage (Nycomed, Austria). Lipilisi li na le li-genetic tse ngata - meriana e tloaelehileng.

Metformin ke pilisi e atlehang ea ho fokotsa tsoekere maling e sebelisoang hangata ho fetisisa linaheng tse ngata. Motsoako ona o sebelisetsoa ho phekola lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ka nako e telele, ka hona ts'ebetso ea ts'ebetso ea eona ea antihyperglycemic e utloisisoa hantle. Ho thehiloe hore lithethefatsi li baka:

• fokotseha ho kenella ha ka mpeng ea lik'habohaedreite,
• phetoho e eketsehileng ea tsoekere e ho lactate ka mpeng ea mpa,
• Ho eketseha ha insulin ho li-receptor,
• eketseha ka "glucose" ho fetisa membrane ka mesifa.
• fokotseha ha tsoekere ea mali, triglycerides le lipoprotein tse tlaase,
• litekanyo tse phahameng tsa lipoprotein tse phahameng haholo.

Metformin e hlola ho hanyetsa, ho hloka botsitso (ho hanyetsa) ha lisele tsa ho kenella ho insulin, haholo-holo mesifa le sebete. Ka lebaka la ts'ebeliso ea lithethefatsi:

• tlhahiso ea tsoekere e thibeloe ke sebete,
• ho hlaseloa ke insulin le ho eketseha ha tsoekere ea mesifa
• mafura a acid a na le oxidized

Ho fokotseha ha insulin ho kenella ka tlase ho ts'ebetso ea metformin ho lebisa ntlafatsong ea ts'ebetso ea tsoekere maling, mesifa le lithane tsa adipose. Ka lebaka lena, hyperglycemia ha e mele, e leng kotsi ho nts'etsopele ea maloetse.

Har'a litla-morao tsa metformin ke lets'ollo le mathata a mang a ka mpeng: tatso ea tšepe e ka hanong, ho nyekeloa le pelo, eo ho qalileng kalafo ho bonoa ho bakuli ba ka bang 20%, empa ba feta kamora matsatsi a 'maloa. Matšoenyeho ana a amahanngoa le ho theoha butle-butle ho kenyeng tsoekere e ngata ka mpeng e nyane ke metformin. E kenella ka har'a tšilo ea lijo, lik'habohaedreite li baka ho belisoa le ho bata. Ho feto-fetoha ha boemo ba mokuli butle-butle ho netefatsoa ke ho ts'oaroa ha litekanyetso tse fokolang tsa lithethefatsi (500 mg), pele ho nako ea ho robala, mme ka nako eo kapa ka mor'a lijo, ka khalase ea metsi. Metformin e eketsa litaba tsa "lactate" liseleng tse nyane mme e batla e imena habeli maling, e leng se eketsang kotsi ea lactic acidosis.

Boithuto bo bontšitse hore bakeng sa kalafo ea lefu la tsoekere, metformin ke sethethefatsi se sebetsang se theolang tsoekere ea mali kotsing e tlase ea ho ba le hypoglycemia ha e bapisoa le sulfonylurea le insulin. Siofor ke setlhare se sebetsang se fokotsang tlhahiso ea tsoekere ke sebete, ho bolelang hore e ama mochini o ka sehloohong oa ho eketsa bongata ba tsoekere ea mali.

Hona joale metformin ke setlhare se ka sehloohong bakeng sa kalafo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2. E ke ke ea bitsoa moriana oa morao-rao, sesebelisoa sa moloko oa ho qetela, empa phaello ea lithethefatsi ha e felloe ke matla. Ho entsoe lipatlisiso tse ngata ka meriana. Setlhare sena se ikhethile, joalo ka ha menyetla e mecha ea ts'ebeliso ea eona e senoloa.
Ho thehiloe hore ntle le antihyperglycemic, metformin e na le litlamorao tse ling. Moriana o ama methati e ka sehloohong ea tsoelo-pele ea atherosulinosis:

• e ntlafatsa mesebetsi ea endothelium - sekhechana sa lisele tse kolokileng bokantle ba mali le methapo ea methapo, methapo ea pelo,
• E folisa ho ruruha ho sa foleng,
• e fokotsa botebo ba khatello ea ts'oaetso ea oxidative - ts'ebetso ea tšenyo ea sele ka lebaka la oxidation,
• e ama hantle metabolism ea mafura le mokhoa oa ho felisoa ha methapo ea mali maling.

Metformin hase feela kalafo e sebetsang bakeng sa lefu la tsoekere la mofuta oa 2, empa hape ke sethethefatsi se nang le phello ea prophylactic khahlano le lefu la pelo. Moriana o khona ho thibela kholo ea lisele tsa tumor, le ho fokotsa ts'ebetso ea botsofali. Leha ho le joalo, ho hlokahala lithuto tse ling ho netefatsa litlamorao tsena.

Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors (gliptins) - lithethefatsi tse ncha tsa lefu la tsoekere

Li-inhibitors tsa Dipeptidyl peptidase-4 ke lithethefatsi tse ncha tse fokotsang tsoekere ea mali. Lithethefatsi tsena li ile tsa qaptjoa ho nka tsebo ka physiology ea li-insretin, lihormone tse hlahisoang kamora ho ja le tse khothatsang sephiri sa insulin, se hlahileng lekholong la bo21 la lilemo. Ho latela ts'ebetso ea ts'ebetso ea sehlopha sena sa lithethefatsi ha li nkuoa:

• tsoekere e itšetlehileng ka tsoekere ea secretion,
• tsoekere e itšetlehileng ka tsoekere ea secretion ea tsoekere - hormone ea pancreatic,
• fokotseha tlhahiso ea tsoekere ke sebete.

E 'ngoe ea melemo ea mantlha ea sehlopha se secha sa litafole tse fokotsang tsoekere ke ho se be kotsing ea hypoglycemia. Botsofaling, maemo a hypoglycemic a ka baka nts'etsopele ea khatello ea methapo ea mali, ho fokotseha ha likepe tsa coronary ka nts'etsopele ea infrection ea myocardial e mpe, tahlehelo ea pono ka tšohanyetso.
Ho ka abeloa li-Gliptins:

• bakeng sa kalafo ea bakuli ba nang le lefu la tsoekere le sa tsoa fumanoa,
• ka mamello e mpe kapa likhanyetsano tsa tumello ea ho khethoa ha Biguanides,
• hammoho le lipilisi tse ling tse fokotsang tsoekere maling.

Meriana e na le litla-morao tse fokolang, ha e bake keketseho ea boima ba 'mele, ho omella butle ka mpeng. Ho amoheloa ha li-glyptins ha ho tsamaisane le nts'etsopele ea edema. Meriana ena ea mofuta oa 2 ea lefu la tsoekere e ka nooa mehatong eohle ea lefu la liphio le sa foleng. Metformin, glucagon-like peptide receptor agonists, le li-inhibitors tsa α-glucosidase li baka tsitsipano ea ka mpeng, athe glyptins e mamelloa hantle ke bakuli.
Empa kalafo e ncha ea lefu la tsoekere e na le bofokoli bo tebileng. Setlhare se theko e boima.
Ka hloko, meriana ea lefu la tsoekere e sehlopha sa "dipeptidyl peptidase-4 inhibitors" e ngotsoe:

1. ho hloleha ho matla ha sebete (ntle le saxagliptin, linagliptin),
2. ka ho nyekeloa ke pelo.

Matlapa a mofuta oa 2 lefu la tsoekere la sehlopha sa li-gliptin a tšoaetsanoa ka ketoacidosis, e leng bothata ba lefu la tsoekere le bang teng ka lebaka la ho haella ha insulin nakong ea kemolo le ho beleha.
Ka ts'ebetso ea bongaka, li-inhibitors tsa dipeptidyl peptidase-4 esale li sebelisoa ho tloha 2005. Lethathamo la lithethefatsi tsa sehlopha sa IDPP-4 le ngolisitsoeng Russia le hlahisitsoe ho Lethathamo la 1.
Lethathamo 1

Pakeng tsa bona, li-gliptin li fapana ka nako ea ts'ebetso, ho sebelisana le lithethefatsi tse ling, monyetla oa ho sebelisoa mekhatlong e meng ea bakuli. Mabapi le ho theola sekhahla sa tsoekere ea mali, polokeho le mamello, lipilisi tsena tsa mofuta oa 2 tsa tsoekere lia tšoana.

Meriana ena ea lefu la tsoekere e ngotsoe hammoho le metformin. Vildagliptin le sitagliptin li ka fanoa ka litokisetso tsa insulin, tse bulang menyetla e mecha ea phekolo e kopaneng ho bakuli ba nang le lefu le lelelele la lefu lena.

Li-inhibitors tsa dipeptidyl peptidase-4 ho tloha ha li hlaha li ile tsa khona ho nka sebaka se matla har'a lithethefatsi bakeng sa kalafo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Kotsi e tlase ea hypoglycemia, ha e na phello ho boima ba 'mele,' me ha ho litla-morao tse tsoang mokokotlong oa mpa e khetholla sehlopha sena sa lithethefatsi ho lithethefatsi tse ling bakeng sa kalafo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2.

Litokisetso tsa Sulfonylurea

Ho latela mochine oa ts'ebetso, litokisetso tsa sulfonylurea ke tsa baemeli ba qobelloang ke insulin secretion (sephiri sa sephiri). Ha lilemo li ntse li feta, lithethefatsi tsa sehlopha sena e bile tsona tse ka sehloohong hara lipilisi tsohle tse theolelang tsoekere ea mali. Lipilisi li hlohlelletsa tlhahiso ea insulin maling le tsela e sebetsang ea ho laola maemo a tsoekere ea mali.

Empa ts'ebeliso ea litokisetso tsa sulfonylurea e amana le keketseho e leka-lekaneng ea boima ba 'mele le kotsi ea hypoglycemia,' me ho itšireletsa ha 'mele ho itlela kapele. Ka hona, sehlopha sena sa lithethefatsi se khetholloa ho motsoako o mong o fokotsang tsoekere ea mali. Empa haeba ho na le khanyetsano ea tšebeliso ea metformin, sulfonylureas e beoa e le matlapa a sehlooho.

Ho bakuli ba tsofetseng, ka lebaka la kotsi e eketsehang ea hypoglycemia, litokisetso tsa sulfonylurea li khothalletsoa hore li qalloe ho tekanyetso halofo ho isa bonyenyaneng, 'me litekanyetso li lokela ho eketseha butle butle.

Lethathamo la lithethefatsi tsa sehlopha sena li telele. Meriana e arotsoe ka meloko e 'meli. Baemeli ba tloaelehileng ka ho fetisisa ba karolo ea bobeli ea sulfonylurea e tsoang ho glimepiride, glibenkamide, glyclazide, glipizide, glycidone.Lithethefatsi tsa motsoako oa pele ha li sebelisoe ho tsa bongaka.
Lethathamo la lithethefatsi tsa sehlopha sa sulfonylurea le hlahisoa ho Tafole ea 2.
Lethathamo la 2

Ho ka 'na ha hlaha mathata a itseng, e leng lipilisi tse molemohali bakeng sa mokuli ea itseng, tseo meriana ea tsona e tsoang lethathamong e sebetsang haholoanyane. Pakeng tsa bona, matlapa a fapana:

• tsoekere e maling e fokotsa mosebetsi,
• nako ea ketso
• Melao ea litekanyetso
• polokeho.

Ho entsoe liphuputso tse ngata moo lithethefatsi tse sebetsang tsa lefu la tsoekere la sehlopha sa sulfonylurea le tsona li ileng tsa lekoa bakeng sa polokeho. Leha ho le joalo, ke glibenclamide feela e khethiloeng ke Mokhatlo oa Lefatše oa Bophelo le Lefapha la Bophelo la Russia e le moriana o motle o khothalletsoang ho sebelisoa bakeng sa lefu la tsoekere ho tsoa ho baemeli bohle ba sehlopha sena sa lithethefatsi.

Glibenclamide ke pilisi e sebetsang ea lefu la tsoekere e pholositseng bophelo ba bakuli ba bangata lefatseng ka bophara. Moriana o na le mokhoa o ikhethileng oa ts'ebetso, hape ke sona feela setlhare sa sulfonylurea, polokeho ea sona e kileng ea lekoa ha e sebelisoa ho basali baimana. Ho sebetsa hantle le polokeho ea glibenclamide bakeng sa kalafo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2 e netefalitsoe ke lithuto tsa nako e telele tsa bopaki bo phahameng. Phello e eketsehileng ea lithethefatsi mabapi le phokotso ea mathata a microvascular ka tšebeliso ea eona ea nako e telele ea tsejoa. Phekolo ka glibenclamide e le 'ngoe feela ka mashome a lilemo e ne e nkuoa e le ntho e tlang pele, ka linako tse ling ke eona feela kalafo e sebetsang.

Ho feta lilemo tse 10 tse fetileng, sebopeho sa glibenclamide se entsoe ka micron, se nang le "bioavailability" e ntle haholo, hoo e ka bang ka potlako haholo.

Batho ba baholo ha ba khothaletsoe ho fana ka sulfonylureas ea sebetseng nako e telele bakeng sa kotsi ea hypoglycemia. Sebakeng seo, ho molemo ho nka gliclazide, glycidone.

Li-glinids (meglitinides)

Clinids e hlohlelletsa secretion ea pancreatic insulin. Thutong ea bongaka, sehlopha sena sa matlapa a lefu la tsoekere la 2 ha se sebelisoe khafetsa: se sebetsa hantle ho feta lithethefatsi tsa sulfonylurea, empa se theko e phahameng haholo. Haholo-holo, li-glinids li khethoa ha tsoekere ea mali e phahama ka mor'a ho ja (postprandial glycemia). Mekhoa ea kalafo e hlohlelletsa karolo ea pele ea secretion ea insulin. Kamora ho nka litafole, li kenella ka potlako, li fihla sehlohlolong sa plasma e kaholimo ho hora e le ngoe.
Litšobotsi tsa lithethefatsi, lethathamo la melemo le likotsi tsa ts'ebeliso ea lithethefatsi tsa sehlopha sa letsopa li bontsitsoe ho Tafole ea 3.
Lethathamo la 3

Α-glucosidase inhibitors - lithethefatsi tse ncha

Mochine oa ts'ebetso ea lithethefatsi tsa sehlopha sa li-inhibitors tsa α-glucosidase o thehiloe ho theoha butle butle ha ho lokolloa tsoekere ho li-carbohydrate tse rarahaneng. Sena se fokotsa hyperglycemia kamora ho ja. Ka ho laola ho monya ha tsoekere e tsoang ka mpeng, li-inhibitors tsa alpha-glucosidase li fokotsa ho feto-fetoha ha eona ha letsatsi le letsatsi ka plasma ea mali.

Meriana ea sehlopha sena ha e hlohlelle secretion ea insulin, ka hona, ha e lebise ho hyperinsulinemia, ha e bake hypoglycemia. Ho fokotsa ho kenngoa ha glucose maling maling ka tlas'a tšusumetso ea lithethefatsi tsa sehlopha sa li-cul-glucosidase inhibitors ho thusa ho sebetsa ha makhopho le ho a sireletsa hore a se ke a khathala le ho khathala.

Li-inhibitors tsa Class cy-glucosidase li kenyelletsa acarbose, miglitol le voglibosis. Setlhare se secha se tsoang sehlopheng sena ke voglibosis. Ho latela liteko tsa tliliniki, voglibosis e sebetsa hantle haholo kalafo ea bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 le "glucose" e phahameng ka mokhoa o ikhethileng (7.7 mmol / L) le highlypremial glycemia (e fetang 11.1 mmol / L). Monyetla oa lithethefatsi ke hore ha ho na karabelo ea hypoglycemic, e bohlokoa haholo ho bakuli ba tsofetseng.
Naheng ea Rashea, ke acarbose feela e ngolisitsoeng lithethefatsing tsa sehlopha sena. Lebitso la khoebo la sehlahisoa se nang le ntho ena e sebetsang ke Glucobay. Matlapa a fumaneha ka tekanyetso ea 50 le 100 mg, e lokela ho nooa makhetlo a mararo ka letsatsi.

Litlamorao tse atileng haholo ha o nka li-inhibitors tsa cul-glucosidase li thunya, bolutu le lets'ollo, ho teba ha tsona ho latela tekanyo ea lithethefatsi le bongata ba lik'habohaedreite. Litlamorao tsena li ke ke tsa bitsoa tse kotsi, empa ke lebaka le tloaelehileng la ho tlosoa ha lithethefatsi tsa sehlopha sena. Litla-morao li hlaha ka lebaka la bongata ba lik'habohaedreite tse belisitsoeng ka mpeng e kholo. Botebo ba litlamorao tse sa rateheng bo ka fokotsoa ka ho qala kalafo ka litekanyetso tse nyane le ho eketsa tekanyetso butle butle.

Ntho e ka sehloohong e khahlanong le tšebeliso ea lithethefatsi ea sehlopha sa li-cul-glucosidase inhibitors ke lefu la lets'ollo.

Glucagon-kama peptide receptor agonists –1 - meriana ea lefutso la lefu la tsoekere la moloko oa bobeli

Glucagon-like peptide-1 receptor agonists (AH) (GLP-1) ke lithethefatsi tsa morao-rao bakeng sa kalafo ea lefu la tsoekere.
Tšusumetso e kholo ea ts'ebeliso ea lithethefatsi tsa sehlopha sena ke ho hlasimolla ha "insulin secretion" ke lisele tsa beta tsa manyeme. Meriana e fokotsa lebelo la ho kokobela ka mpeng. Sena se fokotsa ho feto-fetoha ha maemo ha postprandial glycemia. Lithethefatsi tsa sehlopha sena li matlafatsa maikutlo a ho tlala le ho fokotsa takatso ea lijo, li fokotsa kotsi ea ho ba le mafu a pelo.
Lethathamo la lithethefatsi tsa sehlopha sa "glucagon" se bitsoang "peptide-1" le bontšoa ho Lethathamo 4.
Lethathamo la 4

Li-G G--1 tse thathamisitsoeng li na le phello e fapaneng ea meriana.Tse ling ke lithethefatsi tse tloaelehileng tsa prandial - li laola boemo ba glucose kamora lijo, ha tse ling - lithethefatsi tse seng tsa prandial - li fokotsa tsoekere e potlakileng ea mali.

Likarolo tse khutšoane tsa lintho tse sebelisang nako e khutšoane li-ARGP-1 ARs (li-exenatide le lixisenatide) li thibela secretion ea glucagon le ho fokotsa tšubuhlellano ea mala le ho felloa ke matla. Sena se lebisa ho fokotseng ho kenella ha tsoekere maling ka mpeng e nyane mme ka tsela e sa nepahalang ka boomo e fokotsa secretion ea postprandial insulin.

GPP-1 ARs e sa sebetseng ka nako e telele e sebetsa ho manyeme, e kenya ts'ireletso insulin le ho thibela tlhahiso ea glucagon. Sena se etsa hore ho fokotsehe ho leka-lekana ha grycemia ea postprandial le ho fokotseha ho hoholo ha glycemia ka ho hatella secretion ea glucagon le ho fokotsa takatso ea lijo.

Li-ARP-1 li-nonprandial li kenyelletsa exenatide butle-butle, liraglutide, albiglutide, le semaglutide. Mehato e fapaneng ea ts'ebetso e liehisa ho amoheloa ha lintho ho tsoa linthong tse ka tlas'a mmele. Ka lebaka leo, nako ea ts'ebetso ea lithethefatsi e ea eketseha.
Melemo le likhaello tsa sehlopha sa lithethefatsi tsa ALPP-1 li thathamisitsoe ho Lethathamo la 5.
Lethathamo la 5

Sehlopha sena se secha sa lithethefatsi se ntse se laeloa bakeng sa kalafo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2 e le pheko e kopanetsoeng ea metformin, sulfonylureas, kapa motsoako oa tsena ho ntlafatsa taolo ea glycemic.

Ho amoheloa ha lithethefatsi A sehlopha sa GLP-1 ha ho tsamaisane le hypoglycemia, empa 30 - 45% ea bakuli ba bonts'a litla-morao tse bobebe ho tsoa mpeng ea mafu a ka mpeng - mathata a mofuta oa ho nyekeloa, ho hlatsa kapa lets'ollo, le fokotsehang ha nako e ntse e tsamaea.

Type 2 sodium glucose cotransporter inhibitors (glyphlosins) - mofuta oa morao-rao meriana ea lefu la tsoekere e 2

Type 2 sodium glucose cocransporter inhibitors (INGLT-2) ke matlapa a morao-rao a theotsang tsoekere ea mali. E le mokhoa oa moloko oa morao-rao, INGLT-2 e sebetsa ka molao-motheo o fapaneng ka ho felletseng ho feta mofuta o mong oa meriana oa lefu la tsoekere la 2. Mochine oa ts'ebetso ea lithethefatsi tsa sehlopha sena o fokotsoe ho thibela ho kenella ha tsoekere maling liphatseng. Sena se tlosa tsoekere e maling ho tsoa ka moriring. Sephetho ke ho fokotseha ha nako e telele, ka tekanyo ea glucose ea mali ha ho ntse ho eketsa secretion le ho fokotsa insulin.

Lethathamo la lithethefatsi tsa sehlopha sa glyphlozin tse ngolisitsoeng Russia le mabitso a tsona a khoebo ke tse latelang:

• dapagliflozin (Forsig),
• empagliflozin (jardins),
• canagliflozin (Invocana).

Matlapa a sehlopha sa Glyphlosin a hlohlelletsa ho tsoa ha tsoekere e ngata moriring. Ho tloha ho sena, bakuli ba theola boima ba 'mele. Lithutong, bakuli ba nkang dapagliflozin hammoho le metformin bakeng sa libeke tse 24 ba ile ba lahleheloa haholo ke boima ba 'mele ho feta ba nkang metformin feela. Boima ba 'mele bo ile ba fokotseha eseng ka lebaka la metsi feela, empa hape le ka lebaka la mafura. Leha ho le joalo, sethethefatsi se secha sa lefu la tsoekere se ke ke sa sebetsa joaloka pilisi ea lijo. Ho fokotseha ha boima ba 'mele ho fokotseha ha tsoekere ea mali e fihla ho litekanyetso tse haufi le tse tloaelehileng.

Lithethefatsi tsa sehlopha sa Glyphlosin li laetsoe mohato o mong le o mong oa lefu lena hammoho le mefuta efe kapa efe ea kalafo. Li bolokehile hape li sebetsa.
Leha ho le joalo, bakuli ba nkang dapagliflozin ba na le kotsi ea ho ba le tšoaetso ea setho sa botšehali, haholo-holo tšoaetso ea fungal.Hape, lithethefatsi tsa sehlopha sena li eketsa boemo ba lipoprotein tse tlase, tseo ho bohlokoa ho li nahanela, hobane bakuli ba nang le lefu la tsoekere ba kotsing e eketsehileng ea lefu la pelo le pelo.
Kotsi e ka bang teng ha u nka litafole tsa sehlopha ke mofuta oa 2 sodium glucose cotransporter inhibitors:

• hypoglycemia,
• mosebetsi o sa sebetseng oa renal,
• diuretic effect
• fokotseha ha mali a potoloha,
• ho theola khatello ea mali
• tlolo ea metabolism ea liminerale.

Litlhare li fanoa ka hloko botsofaling, le tšoaetso e sa foleng ea lefu la genitourinary, ha o ntse o nka diuretics.
Lithethefatsi tsa sehlopha sa Glyphlosin li na le tšitiso ea bohlokoa. Li theko e boima.

Thiazolidinediones (glitazones) - lithethefatsi tse ncha tsa lefu la tsoekere la mofuta oa 2

Li-Thiazolidinediones ke sehlopha se secha sa lithethefatsi. Ba ile ba amoheloa hore ba ka sebelisoa e le lithethefatsi bakeng sa kalafo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ka 1996. Mokhoa oa ts'ebetso ea bona ke keketseho ea sensulin ea insulin, ke hore, ho hanyetsa insulin, e 'ngoe ea likarolo tsa bohlokoa tsa sesosa sa lefu la tsoekere.

Ho felisa ho fokotseha hoa kutloisiso ea lisele ho insulin, matlapa a matlafatsa phello ea 'mele ea "insulin" ea bona mme ka nako e ts'oanang e fokotsa khatello ea mali maling. Ntle le moo, li-glitazones li na le bokhoni ba ho boloka tšebetso e sebetsang ea manyeme, ke hore, bokhoni ba ho thibela lefu la tsoekere la 2, le ba behang mohatong o le mong ho feta matlapa a mang a ho phekola lefu la tsoekere.

Naheng ea Russia, lithethefatsi tse peli tse tsoang sehlopheng se nkuoeng li ngolisitsoe - rosiglitazone le pioglitazone. Bakuli ba nka rosiglitazone lefatšeng ka bophara ka lilemo tse ngata. Hangata e fuoa lefu la tsoekere Russia. Ho hloka botsitso ha pelo ea Rosiglitazone ho kile ha tlalehoa: kotsi e eketsehang ea infration ea myocardial le lefu la pelo. Leha ho le joalo, moriana oo o ile oa nchafatsoa hamorao.

Boithuto bo bontšitse hore haeba rosiglitazone e phekoloa ka moriana o le mong feela ka nako e telele, tlhoko ea ho eketsa moriana o latelang ha e hlahe kapele joalo ka ha e phekoloa le lithethefatsi tse ling (glyburide kapa metformin) tse ithutileng.

Phekolo ea Glitazone e na le melemo e 'maloa. Empa lingaka ha li potlakele ho tlisa litlhare tsa sehlopha sena ka mokhoa o atileng. Maikutlo a sechaba sa bongaka mabapi le katleho le polokeho ea tšebeliso ea thiazolidatedione li arotsoe. Taba e tsosang khang haholo ke ho haelloa ke datha ho polokeho ea tšebeliso ea lithethefatsi tsena ka nako e telele.
Lintlha tse ngata mabapi le litla-morao kalafo ea kalafo ea glitazones li bohlokoa:

• boima ba mmele (hoo e ka bang 3 - 6 kg),
• ho bolokoa ha mokelikeli ka nts'etsopele ea edematous syndrome le ho nyekeloa ke pelo,
• ho fokotseha ha letsoalo la liminerale tsa masapo.

Lithuto tse ling li hloka lintlha tsa hore ts'ebeliso ea thiazolidinediones e amahanngoa le kotsi e eketsehang ea ho ntšetsa pele li-neoplasms tse mpe, haholo-holo li-tumor tsa colon, joalo ka ha li netefalitsoe ke lithuto tsa liteko. Kotsi e eketsehileng e fumanoe ka tekanyo e kholo ea rosiglitazone.
Pele u fana ka lithethefatsi tsa sehlopha sa thiazolidinedione, ho bohlokoa ho hlahloba kotsi e ka ba teng ea ho ba le pelo e sa sebetseng. Lisosa tse ka sehloohong tsa tlhabollo ea eona ke:

• ho nyekeloa ke pelo
• myocardial infarction kapa lefu la pelo,
• khatello ea kelello ea methapo
• hypertrophy ea letsoho le letšehali,
• ka tšenyo e kholo litlamong tsa pelo,
• ea lilemo tse fetang 70
• nako ea lefu la tsoekere e feta lilemo tse 10,
• ho ruruha kapa kalafo ka diopture tsa loop,
• nts'etsopele ea edema kapa phaello ea boima ba 'mele nakong ea kalafo ka glitazones,
• kalafo ea insulin
• boteng ba ho hloleha ho phekola ha renal (creatinine e fetang 200 μmol / l).

Ho ithuta mekhoa e nepahetseng haholoanyane le libaka tse ka sebelisoang ho litlhare tsa sehlopha sena, ho bile le lithuto tse ngata tsa kliniki tse ntseng li tsoela pele ho etsoa.

Empa ho fihlela joale, lithethefatsi tsa morao-rao tsa lefu la tsoekere la mofuta oa 2 tsa sehlopha sa thiazolidinediones ha li fuoe meriana e ka sehloohong bakeng sa kalafo ea bakuli. Liteko tse ling tsa kliniki li hloka ho etsoa ho netefatsa polokeho ea tšebeliso ea nako e telele.

Phekolo ea insulin ea botsofe

Ka thuto e tsoelang pele ea lefu la tsoekere, hoa khoneha ho fana ka insulin ho mokuli. Insulin e ke ke ea nkuoa ka molomo ka mokhoa oa litafole, hobane lero la gastric le tla e bona ka tsela e ts'oanang le lijo mme e senyehe ka potlako ho feta ha e qala ho sebetsa. Ho fumana insulin, u hloka ente ea ente. Mokhoa oa kalafo oa litokisetso tsa insulin botsofaling ha o fapana le litaelo tsa bakuli ba banyenyane.

Li-insulin li arotsoe ka lithethefatsi tse khutšoane le tse telele. Nako ea ts'ebetso ea insulin ho batho ba fapaneng ke motho ka mong. Ka hona, khetho ea mofuta oa kalafo ea insulin e etsoa tlasa tlhokomelo ea lingaka. Sepetlele, boemo ba glycemia bo laoloa, lethal dose la insulin le khethoa ho latela lits'ebetso tsa metabolic 'meleng, lijong, mesebetsing ea' mele.

Kaha mokuli o ikarabella ka insulin ka boeona, kalafo ea insulin ho bakuli ba tsofetseng e ka khonaha feela ha mesebetsi e hlokolosi ea mokuli ea tsofetseng e bolokoa, pono ea bona ea lefats'e e lekane, kamora ho ithuta melao ea motheo ea insulin kalafo le ho itlhokomela glycemia.
Lethathamo la litokisetso tsa insulin tse ngolisitsoeng Russia li hlahisoa ho Lethathamo la 6.
Lethathamo la 6

Ke lithethefatsi life tsa lefu la tsoekere tse betere: li tsofetse kapa li ncha

Litsebi tsa machabeng mabapi le tšebeliso e mpe ea lithethefatsi ha li khothalletse ho potlaka le ho kenyelletsa lithethefatsi tse ncha lenaneng lethathamong la kalafo. Mokhelo ke maemong ao ha moriana o mocha o "fetohileng" kalafo ea lefu. Tšireletseho e felletseng ea lithethefatsi e khethoa lilemo tse 10 feela ka mor'a ts'ebeliso e atileng ea ts'ebeliso ea 'nete ea bongaka.

Matlapa a matle a lefu la tsoekere la bobeli a bonoa ke Mokhatlo oa Lefatše oa Bophelo, ke metformin le glibenclamide feela.Hobane ke bona ba nang le bopaki bo botle ba hore lipilisi li sebetsa ebile li bolokehile. Lithethefatsi tse boletsoeng li hokahanngoa hofe ho latela "ts'ebetso - ts'ireletso - litšenyehelo tsa kalafo."
Liphetho tsa mantlha le mehopolo e felletseng mabapi le menyetla ea ho laola nako ea mofuta oa lefu la tsoekere la 2 li fumanoe ka tšebeliso ea matlapa a metformin le glibenclamide. Phuputso e kholo, e nkile lilemo tse 5, ho lekola ts'ebetso le polokeho ea metformin, glibenclamide le rosiglitazone kalafong ea bakuli ba nang le lefu la tsoekere la 2, le eona e bontšitse ka mokhoa o hlakileng hore lithethefatsi "tsa khale" li sebetsa haholoanyane. Li molemo ka polokeho ha li bapisoa le "rosiglitazone" e ncha.
Ntho ea bohlokoa haholo ha u khetha mofuta oa moriana oa lefu la tsoekere 2 ke bohlokoa ba ho laola taolo e ntle ea glycemic e le tsela e netefalitsoeng ka ho fetisisa ea ho thibela le ho liehisa tsoelo-pele ea mathata a mantlha le a maholo.

Leha ho le joalo, ho phetoa khang ea bohlokoa ka ho fetisisa: bakeng sa lithethefatsi "tsa khale" tse khahlanong le lefu la tsoekere, karabelo e mpe e utloisisoa hantle mme e kanna ea ba e lebelletsoeng ebile e ka reroa esale pele. Litlamorao tse ka ba nang le chefo tsa "lipilisi" tse ncha li ka ba tse sa lebelloang le ka tšohanyetso. Ka hona, lipatlisiso tsa nako e telele le mananeo a ho shebella, haholo lithethefatsi tse nang le litho tse ngata tsa sepheo, li bohlokoa haholo.

Mohlala, rosiglitazone, moemeli oa sehlopha sa thiazolidinediones, se neng se e-na le lipheo tse ngata tsa monyetla oa ho pepesa, se ne se sebelisoa ka nako e ka bang lilemo tse 8, ha ka lekhetlo la pele mokhatlong oa lithuto tsa nako e telele tsa kliniki, ho ile ha senoloa phello e ncha ea lefu la sethoathoa. Kamora nako, ho ile ha fumaneha hore phello ena, tšobotsi ea pioglitazone, hangata e hlaha ho basali, e amana le keketseho ea khafetsa ea likhahla. Boithuto bo latelang bo bontšitse kotsi e eketsehileng ea infyo ea myocardial nakong ea kalafo ka rosiglitazone le kotsi ea ho ba le mofets'e oa lefu la senya le pioglitazone.

Litla-morao tse ling tsa lithethefatsi bakeng sa lefu la tsoekere li "kotsi" haholo ho bakuli ba tloaelehileng ba nang le lefu lena. Leha litlamorao tse joalo ka hypoglycemia, boima ba 'mele, re se ke ra bua ka ts'okelo ea ho ba le edema, lefu la ho fokola ha masapo, lefu la pelo le sa foleng, ha le hantle ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, ba atamelehang haholo ho lefu la methapo.

Ho utloisisa mabaka ana, ho molemo ho qala kalafo ka litlhare tse ithutoang haholo. Ha li na profilete e ntle ea polokeho feela, empa li na le katleho e phahameng ka ho fetisisa ea hypoglycemic. Lithethefatsi "tse ncha" li ne li se na nako ea ho paka polokeho ea tsona ka tšebeliso ea nako e telele. Ntle le moo, ha ba a hlahisa phello e ntle ea hypoglycemic ha e bapisoa le ea "khale". Liphetho tsena li etsoa kamora lithuto tse ngata.

Ke lithethefatsi life tseo u ka li khethang? Mokhoa o nepahetseng oa ho phekola lefu la tsoekere ke mofuta oa 2. European Association for the Study of lefu la tsoekere e khothaletsa ho khetha mori o nang le bopaki bo lekaneng (patlisiso) o netefatsang melemo le polokeho ea sehlopha sa lithethefatsi bakeng sa kalafo ea lefu la tsoekere.

Moloko oa morao-rao oa meriana o bonahala o sebetsa ka ho fetisisa. Empa tebello ea ts'ebeliso ea bona e tla khethoa feela kamora ho netefatsoa ke tloaelo e telele le e telele. Europe le USA, bongata ba bakuli bo ntse bo tsoela pele ho phekoloa ka litlhare tse 'nileng tsa ithutoa "hantle".
Mokhoa o atlehang haholo qalong ea kalafo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2 e ntse e le metformin, o ntse o nahana ka litlamorao tsohle tsa tsona, le melemo ea sulfonylureas - sehlopha sa pele sa lithethefatsi tsa lefu la tsoekere bakeng sa kalafo e matla le phetoho ea ho kopanya kalafo.

Lithethefatsi tsa "khale", "setso" - metformin le sulfonylureas li lula e le boemo ba machaba kalafong ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Lebaka la ho khetha molemong oa bona e bile mabaka a latelang:

• polokeho ea kalafo ea bakuli
• e fumana liphetho tse ntle tsa nako e telele,
• Kameho ka boleng le tebello ea bophelo,
• ho khoneha hoa moruo.

Litlhare tsena li tla ba bohlokoa kalafong ea lefu la tsoekere ho fihlela tlhaiso-leseling e eketsehileng mabapi le lithethefatsi tse ncha e fihla, ho fihlela lithuto tse kholo li bonts'a katleho e phahameng ea tsona ha li bapisoa le lithethefatsi tsa setso.

Liphetho tsa liteko tsa nako e telele tsa tleliniki le boiphihlelo bo boholo bo fumanoeng ts'ebetsong ea mehla ke mabaka a tšepahalang le a nang le mabaka a mangata a ho khetha kalafo ea lithethefatsi bakeng sa kalafo ea lefu la tsoekere.