Onglisa: sethethefatsi sa lefu la tsoekere, litlhahlobo le li-analogues tsa matlapa
Leqephe lena le fana ka lethathamo la li-analogues tsohle tsa Ongliz ka sebopeho le sesupo sa tšebeliso. Lethathamo la li-analogues tse theko e tlaase, hape u ka bapisa litheko libakeng tsa meriana.
- Analogue ea theko e tlaase ka ho fetisisa ea Ongliz:Trazenta
- Analogue e tummeng ka ho fetisisa ea Ongliz:Vipidia
- Sehlopha sa ATX: Saxagliptin
- Motsoako o sebetsang: saxagliptin
| # | Sehlooho | Theko ho la Russia | Theko Ukraine |
|---|---|---|---|
| 1 | Trazenta linagliptin Analogue ponts'ong le mokhoa oa ts'ebeliso | 89 rub | 1434 UAH |
| 2 | Galvus vildagliptin Analogue ponts'ong le mokhoa oa ts'ebeliso | 245 rub | 895 UAH |
| 3 | Vipidia alogliptin Analogue ponts'ong le mokhoa oa ts'ebeliso | 350 rub | 1250 UAH |
| 4 | Januvia sitagliptin Analogue ponts'ong le mokhoa oa ts'ebeliso | 1369 rub | 277 UAH |
Ha u bala litšenyehelo cheap analogues of Ongliz theko e fokolang e fumanoeng lenaneng la theko e fanoeng ke li-pharmacies e ile ea tsotelloa
| # | Sehlooho | Theko ho la Russia | Theko Ukraine |
|---|---|---|---|
| 1 | Vipidia alogliptin Analogue ponts'ong le mokhoa oa ts'ebeliso | 350 rub | 1250 UAH |
| 2 | Trazenta linagliptin Analogue ponts'ong le mokhoa oa ts'ebeliso | 89 rub | 1434 UAH |
| 3 | Januvia sitagliptin Analogue ponts'ong le mokhoa oa ts'ebeliso | 1369 rub | 277 UAH |
| 4 | Galvus vildagliptin Analogue ponts'ong le mokhoa oa ts'ebeliso | 245 rub | 895 UAH |
| 5 | Nesina alogliptin Analogue ponts'ong le mokhoa oa ts'ebeliso | -- | -- |
E fuoe lenane la lingaka tsa lithethefatsi e ipapisitse le lipalo-palo tsa litlhare tse kopiloeng ka ho fetisisa
Li-analoggs ka pontšo le mokhoa oa ts'ebeliso
| Sehlooho | Theko ho la Russia | Theko Ukraine |
|---|---|---|
| Januvia sitagliptin | 1369 rub | 277 UAH |
| Galvus vildagliptin | 245 rub | 895 UAH |
| Nesina alogliptin | -- | -- |
| Vipidia alogliptin | 350 rub | 1250 UAH |
| Trazhenta linagliptin | 89 rub | 1434 UAH |
Moetso o fapaneng o kanna oa lumellana ho bonts'a mokhoa le mokhoa oa ts'ebeliso
| Sehlooho | Theko ho la Russia | Theko Ukraine |
|---|---|---|
| Rosiglitazone e sebetsang, metformin hydrochloride | -- | -- |
| Bagomet Metformin | -- | 30 UAH |
| Glucofage metformin | 12 rub | 15 UAH |
| Glucophage xr metformin | -- | 50 UAH |
| Reduxin Met Metformin, Sibutramine | 20 rub | -- |
| Dianormet | -- | 19 UAH |
| Diaformin metformin | -- | 5 UAH |
| Metformin metformin | 13 rub | 12 UAH |
| Metformin sandoz metformin | -- | 13 UAH |
| Siofor | 208 rub | 27 UAH |
| Foromo Metformin Hydrochloride | -- | -- |
| Emnorm EP Metformin | -- | -- |
| Megifort Metformin | -- | 15 UAH |
| Metamine Metformin | -- | 20 UAH |
| Metamine SR Metformin | -- | 20 UAH |
| Metfogamma metformin | 256 rub | 17 UAH |
| Tefor metformin | -- | -- |
| Glycometer | -- | -- |
| Glycomet SR | -- | -- |
| Forthine | 37 rub | -- |
| Metformin Canon metformin, ovidone K 90, starch ea poone, crospovidone, magnesium stearate, talc | 26 rub | -- |
| Insuffor metformin hydrochloride | -- | 25 UAH |
| Metformin-teva metformin | 43 rub | 22 UAH |
| Diaformin SR metformin | -- | 18 UAH |
| Mepharmil Metformin | -- | 13 UAH |
| Metformin Farmland Metformin | -- | -- |
| Glibenclamide Glibenclamide | 30 rub | 7 UAH |
| Maninyl Glibenclamide | 54 rub | 37 UAH |
| Glibenclamide-Health Glibenclamide | -- | 12 UAH |
| Glyurenorm glycidone | 94 rub | 43 UAH |
| Bisogamma Glyclazide | 91 rub | 182 UAH |
| Glidiab Glyclazide | 100 rub | 170 UAH |
| Diabeteson MR | -- | 92 UAH |
| Diagnizide mr Gliclazide | -- | 15 UAH |
| Glidia MV Gliclazide | -- | -- |
| Glykinorm Gliclazide | -- | -- |
| Gliclazide Gliclazide | 231 rub | 44 UAH |
| Glyclazide 30 MV-Indar Glyclazide | -- | -- |
| Glyclazide-Health Gliclazide | -- | 36 UAH |
| Glioral Glyclazide | -- | -- |
| Lekola Gliclazide | -- | 14 UAH |
| Diazide MV Gliclazide | -- | 46 UAH |
| Osliklid Gliclazide | -- | 68 UAH |
| Diadeon gliclazide | -- | -- |
| Glyclazide MV Gliclazide | 4 rub | -- |
| Amaril | 27 rub | 4 UAH |
| Glemaz glimepiride | -- | -- |
| Glian glimepiride | -- | 77 UAH |
| Glimepiride Glyride | -- | 149 UAH |
| Glimepiride diapiride | -- | 23 UAH |
| Aletare | -- | 12 UAH |
| Glimax glimepiride | -- | 35 UAH |
| Glimepiride-Lugal glimepiride | -- | 69 UAH |
| Clay Glimepiride | -- | 66 UAH |
| Diabrex glimepiride | -- | 142 UAH |
| Meglimide glimepiride | -- | -- |
| Melpamide Glimepiride | -- | 84 UAH |
| Perinel glimepiride | -- | -- |
| Glempid | -- | -- |
| Ke thabo | -- | -- |
| Glimepiride glimepiride | 27 rub | 42 UAH |
| Glimepiride-teva glimepiride | -- | 57 UAH |
| Glimepiride Canon glimepiride | 50 rub | -- |
| Glimepiride Pharmacyard glimepiride | -- | -- |
| Dimaril glimepiride | -- | 21 UAH |
| Glamepiride diamerid | 2 rub | -- |
| Amaryl M Limepiride Micronized, Metformin Hydrochloride | 856 rub | 40 UAH |
| Glibomet glibenclamide, metformin | 257 rub | 101 UAH |
| Glucovans glibenclamide, metformin | 34 rub | 8 UAH |
| Dianorm-m Glyclazide, Metformin | -- | 115 UAH |
| Dibizid-m glipizide, metformin | -- | 30 UAH |
| Douglimax glimepiride, metformin | -- | 44 UAH |
| Duotrol glibenclamide, metformin | -- | -- |
| Gluconorm | 45 rub | -- |
| Glibofor metformin hydrochloride, glibenclamide | -- | 16 UAH |
| Avandamet | -- | -- |
| Avandaglim | -- | -- |
| Janumet metformin, sitagliptin | 9 rub | 1 UAH |
| Velmetia metformin, sitagliptin | 6026 rub | -- |
| Galvus Met vildagliptin, metformin | 259 rub | 1195 UAH |
| Tripride glimepiride, metformin, pioglitazone | -- | 83 UAH |
| Comboglize XR metformin, saxagliptin | -- | 424 UAH |
| Comboglyz Prolong metformin, saxagliptin | 130 rub | -- |
| Gentadueto linagliptin, metformin | -- | -- |
| Vipdomet metformin, alogliptin | 55 rub | 1750 UAH |
| Sinjardi empagliflozin, metformin hydrochloride | 240 rub | -- |
| Voglibose Oxide | -- | 21 UAH |
| Glutazone pioglitazone | -- | 66 UAH |
| Dropia Sanovel pioglitazone | -- | -- |
| Lixumia lixisenatide | -- | 2498 UAH |
| Sebaka sa Guarem Guar | 9950 rub | 24 UAH |
| Insvada repaglinide | -- | -- |
| Novonorm Repaglinide | 30 rub | 90 UAH |
| Repodiab Repaglinide | -- | -- |
| Baeta Exenatide | 150 rub | 4600 UAH |
| Baeta Long Exenatide | 10248 rub | -- |
| Viktoza liraglutide | 8823 rub | 2900 UAH |
| Saxenda liraglutide | 1374 rub | 13773 UAH |
| Forksiga Dapagliflozin | -- | 18 UAH |
| Forsiga Dapagliflozin | 12 rub | 3200 UAH |
| Invocana canagliflozin | 13 rub | 3200 UAH |
| Jardins Empagliflozin | 222 rub | 566 UAH |
| Trulicity Dulaglutide | 115 rub | -- |
U ka fumana analogue e theko e tlaase ea moriana o theko e phahameng?
Ho fumana analogue e theko e phahameng ea moriana, mofuta o tšoanang kapa oa mantsoe, pele ho tsohle re khothaletsa ho ela hloko sebopeho, e leng lintho le lipontšo tse tšoanang tse sebetsang. Metsoako e tšoanang ea lithethefatsi e tla bonts'a hore lithethefatsi li tsamaisana le lithethefatsi, li ka lekana meriana kapa li ka etsa meriana. Leha ho le joalo, u se ke oa lebala ka likarolo tse sa sebetseng tsa lithethefatsi tse tšoanang, tse ka amang polokeho le ts'ebetso. Se ke la lebala ka litaelo tsa lingaka, ho itlama ho ka lematsa bophelo ba hau, ka hona, etela ngaka ea hau kamehla pele u sebelisa meriana leha e le efe.
Taeo ea Ongisa
TLOTLISO
ka tšebeliso ea lithethefatsi
Onglisa
Fomu ea tokollo
Matlapa a koahetsoeng ka filimi.
Sebopeho
Saxagliptin 2,5 le 5 mg,
Lintho tse hlahisoang: lactose monohydrate, cellulose ea microcrystalline, sodium e ngata, magnesium stearate, 1 M hydrochloric acid kapa sodium hydroxide solution 1 M, Opadray II e tšoeu (joala ba polyvinyl, titanium diamunu, macrogol (PEG 3350), talc), Opadray II mosehla. polyvinyl, titanium dioxide, macrogol (PEG 3350), talc, dae e nang le oksijene oxide (E172), ink Opacode buluu (shellac in ethyl alcohol, FD&C Blue # 2 / indigo carmine aluminium pigment (E132), n-butyl alcohol, propylene glycol, isopropyl joala, 28% ammonium roksid).
Ho paka
Ka paketeng ea matlapa a 30.
Ketso ea pharmacological
ONGLISA - saxagliptin - inhibitor e matla e ikhethileng e iphetisang ea tlholisano ea dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).
Ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 lefu la tsoekere, tsamaiso ea saxagliptin e hatella tšebetso ea DPP-4 enzyme ka nako ea lihora tse 24. Kamora ho kenella ha tsoekere ka molomo, inhibition ea DPP-4 e lebisa keketseho e menahaneng ea makhetlo a 2-3 ea "glucagon-" peptide-1 (gluP-1) le insulinotropic ea glucose. polypeptide (HIP), ho fokotseha ha tekanyo ea tsoekere e ngata le ho eketseha ha karabo e itšetlehileng ka tsoekere ea lisele tsa beta, e lebisang keketseho ea khatello ea insulin le C-peptide.
Ho lokolloa ha insulin ke lisele tsa pancreatic beta le ho fokotseha ha ho lokolloa ha glucagon ho tsoa lisele tsa pancreatic alpha ho lebisa ho fokotseha ha glycemia e potlakileng le glycemia ea postprandial.
Ho sebetsa hantle le polokeho ea saxagliptin ha e nooa ka tekanyetso ea 2,5 mg, 5 mg le 10 mg 1 nako / ba ithutile lithutong tse tšeletseng tse sa boneng mahlo, tse laoloang ke placebo ho bakuli ba 4148 ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2.Ho nwa moriana ona ho ne ho tsamaisana le ntlafatso ea bohlokoa lipalo tsa glycosylated hemoglobin (HbA1c), glucose e potlakileng ea plasma (GPN) le plasma ea mali ea postprandial glucose (PPG) ha e bapisoa le taolo.
Bakuli bao boemo ba "glycemic" bo neng bo sa fihlellehe bo ne bo ke ke ba fumaneha ka saxagliptin kaha monotherapy e ile ea eketsoa ka mokhoa o hlophisitsoeng oa metformin, glibenclamide kapa thiazolidinediones. Ha u nka saxagliptin ka tekanyetso ea 5 mg, ho fokotseha ha HbA1c ho ile ha bonoa kamora libeke tse 4 le GPN kamora libeke tse peli. Sehlopha sa bakuli ba fumanang saxagliptin hammoho le metformin, glibenclamide kapa thiazolidinediones, ho fokotseha ha HbA1c ho ile ha boela ha bonoa kamora libeke tse 4 le GPN kamora libeke tse peli.
Matla a saxagliptin ho profid ea lipid a tšoana le a placebo. Nakong ea kalafo ka saxagliptin, ha ho na keketseho ea boima ba 'mele e ileng ea hlokomeloa.
Onglisa, matšoao a ts'ebeliso
Mofuta oa 2 oa lefu la tsoekere ho kenyelletsa lijo le ho ikoetlisa ho ntlafatsa taolo ea glycemic ho boleng:
- monotherapy,
- Ho qala litlhare tsa kalafo le metformin,
- tlatsetso ho monotherapy le metformin, thiazolidinediones, sulfonylurea, tse ling, ka lebaka la taolo e lekaneng ea glycemic ho kalafo ena.
Contraindication
- mofuta oa 1 lefu la tsoekere (sebelisa ha ho ithutoe),
- Sebelisa ka insulin (ha e ithutoe),
- lefu la tsoekere ketoacidosis,
- congenital galactose ho hloka mamello, khaello ea lactase le lefu la tsoekere la glucose-galactose,
- boimana
- lebone,
- dilemo ho fihla ho dilemo tse 18 (polokeho le katleho ha e so ithutoe),
- maikutlo a eketsehang a motho ka mong ho karolo efe kapa efe ea lithethefatsi.
Tekanyetso le tsamaiso
Setlhare se fanoe ka molomo, ho sa tsotelehe lijo tse jang.
Ka monotherapy, tekanyetso e khothalletsoang ea saxagliptin ke 5 mg 1 nako / letsatsi.
Ha ho kopantsoe kalafo, moriana o khothalletsoang oa saxagliptin ke 5 mg 1 nako / letsatsi hammoho le metformin, thiazolidinediones kapa sulfonylureas.
Ha ho qala kalafo ea motswako le metformin, tekanyetso e khothalletsoang ea saxagliptin ke 5 mg 1 nako / letsatsi, tekanyetso ea pele ea metformin ke 500 mg / ka letsatsi. Haeba ho na le karabelo e sa lekaneng, tekanyetso ea metformin e ka eketsoa.
Haeba u tlil'o nka Ongliz®, u lokela ho nka letlapa le lahlehileng hang hoba mokuli a hopole sena, empa ha ua lokela ho nka tekanyetso e habeli ea moriana letsatsi le le leng.
Bakeng sa bakuli ba nang le ho fokola ha renal (CC> 50 ml / min), phetoho ea litekanyetso ha e hlokehe. Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho hlaphoheloa ha renal hantle kapa bo tebileng (CC ≤ 50 ml / min), le bakeng sa bakuli ba haemodialysis, lethal dose le khothalletsoang la Ongliz® ke 2,5 mg 1 nako / letsatsi. Moriana o lokela ho nooa qetellong ea karolo ea hemodialysis. Ts'ebeliso ea saxagliptin ho bakuli ba ntseng ba qojoa ka peritoneal dialysis ha e so ithutoe. Pele o qala kalafo ka saxagliptin le nakong ea kalafo, ho khothalletsoa ho lekola ts'ebetso ea renal.
Tabeng ea ho se sebetse hantle ha sebete, ha ho hlokahale phetoho e bonolo le e leka-lekaneng le e matla.
Phetoho ea moriana ho bakuli ba tsofetseng ha e hlokehe. Leha ho le joalo, ha u khetha lethal dose, ho lokela ho hopoloa hore sehlopheng sena sa bakuli, ho fokotseha ha ts'ebetso ea renal ho na le monyetla o moholo.
Tšireletseho le katleho ea lithethefatsi ho bakuli ba ka tlase ho lilemo tse 18 ha li e-so ithutoe.
Ha e sebelisoa ka li-inhibitors tsa CYP 3A4 / 5 tse matla tse kang ketoconazole, atazanavir ,cacithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir le telithromycin, lethal dose le khothalletsoang la Ongliz® ke 2,5 mg 1 nako / letsatsi.
Bokhachane le pelehi
Ka lebaka la hore ts'ebeliso ea saxagliptin nakong ea kemolo ha e e-so ithutoe, moriana ha oa lokela ho laeloa nakong ena.
Ha ho tsejoe hore na saxagliptin e fetela lebeseng la matsoele.Ka lebaka la hore monyetla oa ho kenella ka saxagliptin ka lebese la matsoele ha o qhaloe, ho anyesa ho lokela ho emisoa bakeng sa nako ea kalafo ka saxagliptin kapa kalafo e lokela ho emisoa, ho latela tekanyo ea kotsi bakeng sa lesea le molemong oa mme.
Litlamorao
Mafu a tšoaetsanoang ka ho fetesisa a phefumoloho
Tšoaetso ea pampitšana ea urinary
Gastroenteritis
Sinusitis
Ho phomola
Ho opeloa ke hlooho.
Litaelo tse khethehileng
Ts'ebeliso ea lithethefatsi Onglisa® hammoho le insulin, hammoho le kalafo e meraro e nang le metformin le thiazolidinediones kapa metformin le sulfonylurea derivatives, ha e so ithutoe.
Bakuli ba nang le ts'oaetso ea renal.
Ho khothalletsoa tokiso ea moriana bakeng la bakuli ba nang le ho leka-lekana ho sebetsanoang ke renal hammoho le bakuli ba nang le hemodialysis. Pele o qala kalafo le nako le nako nakong ea kalafo le moriana, ho khothalletsoa ho lekola ts'ebetso ea renal.
Sebelisa hammoho le lithethefatsi tse ka bakang hypoglycemia.
Liphetho tsa sulfonylureas li ka baka hypoglycemia, ka hona, ho fokotsa kotsi ea hypoglycemia ha u ntse u sebelisa Ongliz®, phokotso ea litekanyetso tsa sulfonylureas e ka hlokahala.
Boitšoaro ba Hypersensitivity.
Setlhare ha sea lokela ho laeloa bakuli ba bileng le maikutlo a tebileng a hypersensitivity ha ba sebelisa li-inhibitors tse ling tsa DPP-4.
Bakuli ba baholo.
Ho latela liphuputso tsa tliliniki, matšoao a sebetsang hantle le polokeho ho bakuli ba lilemo li 65 le ho feta ha a fapana le matšoao a tšoanang ho bakuli ba lilemo tse nyane. Leha ho le joalo, kutloelo-bohloko e eketsehang ea motho ka mong ho saxagliptin ho bakuli ba bang ba tsofetseng e ke ke ea qheleloa ka thoko.
Saxagliptin le metabolite ea eona e kholo li khethollotsoe ke liphio, ka hona ho tlameha ho hopoloa hore ho bakuli ba tsofetseng, ho fokotseha ha ts'ebetso ea liphio ho na le monyetla o mongata. Onglisa® e na le lactose. Bakuli ba nang le ts'oaetso ea galactose ea ts'oarello, khaello ea lactase le malabsorption ea glucose-galactose ha baa lokela ho nka sethethefatsi sena.
Tšusumetso ho bokhoni ba ho khanna makoloi le litsamaiso tsa taolo.
Boithuto mabapi le matla a saxagliptin mabapi le bokhoni ba ho khanna makoloi le mekhoa ea taolo ha e so etsoa. Hopola hore saxagliptin e ka baka tsitsipano.
Ho sebelisana le lithethefatsi
Tlhahlobo ea tlhahlobo ea tlhahlobo ea liteko tsa bongaka e fana ka maikutlo a hore kotsi ea ts'ebelisano e kholo ea saxagliptin le lithethefatsi tse ling ha e sebelisoa hammoho e nyane.
Saxagliptin metabolism e kopantsoe haholo le cytochrome P450 3A4 / 5 isoenzyme system (CYP3A4 / 5). Liphuputso tsa in vitro li bontšitse hore saxagliptin le metabolite ea eona ea mantlha ha e thibele CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 le 3A4 isoenzymes mme ha e qobelle CYP 1A2, 2B6, 2C9, le 3A4 isoenzymes. Boithuto bo kenyelletsang baithaopi ba phetseng hantle, paramo ea pharmacokinetic ea saxagliptin le metabolite ea eona ea mantlha ha ea ka ea fetoha haholo tlasa ts'usumetso ea metformin, glibenclamide, pioglitazone, digoxin, simvastatin, diltiazem, ketoconazole, omeprazole, motswako oa aluminium hydroxide, le sodium hydroxide Saxagliptin ha e fetole haholo litekanyetso tsa pharmacokinetic tsa metformin, glibenclamide, pioglitazone, digoxin, simvastatin, diltiazem kapa ketoconazole.
Kameho ea li-inducers tsa CYP 3A4 / 5 isoenzymes ho pharmacokinetics ea saxagliptin ha e so ithutoe. Leha ho le joalo, tšebeliso e kopaneng ea saxagliptin le li-inducers tsa CYP 3A4 / 5 isoenzymes, tse kang carbamazepine, dexamethasone, phenobarbital, phenytoin le rifampicin, li ka lebisa ho fokotseha hoa khatello ea saxagliptin ho plasma le kholo ea kholo ea metabolite ea eona.Boithuto ba mabapi le litlamorao tsa ho tsuba, lijo, litlama tsa litlama le tšebeliso ea joala ho saxagliptin ha li so ithutoe.
Bongata
Matšoao a botaoa ha a hlalosoe ka tšebeliso ea nako e telele ea lithethefatsi ka tekanyetso ho fihla ho makhetlo a 80 ho feta kamoo ho khothalletsoang.
Phekolo: haeba ho na le overdose, kalafo ea matšoao e lokela ho sebelisoa. Saxagliptin le metabolite ea eona e ka sehloohong li hlahisoa ke hemodialysis (tekanyo ea excretion: 23% ea lethal dose ka lihora tse 4).
Maemo a polokelo
Ka mocheso o sa feteng 30 ° C
Onglisa: litaelo tsa tšebeliso, litekolo, bokae
Ka tsoelo-pele ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2, setsebi sa endocrinologist se lokela ho khetha meriana e nepahetseng. Li u lumella ho etsa hore khatello ea tsoekere maling e be e tloaelehileng. E 'ngoe ea lisebelisoa tsena ke Onglisa. Pele u reka, ho bohlokoa hore bakuli ba fumane tlhaiso-leseling e hlokahalang mabapi le lithethefatsi tsena. Litaelo tsa ts'ebeliso ea Onglises, li-analogues, litekolo le theko - batho ba nang le lefu la tsoekere ba lokela ho thahasella ntho e ngoe le e ngoe.
Sebopeho sa sehlahisoa le mofuta oa tokollo
Karolo e sebetsang ea Onglisa ke saxagliptin hydrochloride. Ena ke sethethefatsi sa hypoglycemic: dipeptidyl peptidase-4 inhibitor (DPP-4).
Sehlahisoa se fumaneha ka mokhoa oa matlapa, a koahetsoeng ka filimi. Ha u rekisoa u ka fumana "Onglizu" ka litekanyetso tsa motsoako o sebetsang oa 2,5 le 5 mg. Matlapa a pakiloe ka marang-rang, a rekisoa ka har'a mekotla ea karete: e 'ngoe le e' ngoe e na le lilakane.
Setlhare sena se tsebahala tlasa saNag (lebitso le lengata la machabeng) saxagliptin.
Litlamorao tsa Pharmacological
Ha u nka moemeli enoa oa hypoglycemic, ts'ebetso ea enzyme DDP-4 e hatelloa lihora tse 24. Ha u nka tsoekere, khokahano ea GLP-1 le GUI e eketseha ka makhetlo a 2-3. Ka nako e ts'oanang, boemo ba tsoekere bo fokotseha, karabelo e itšetlehileng ka glucose ea lisele tsa beta ea eketseha. Ka lebaka la ts'ebetso ea mekhoa ena, khatello ea C-peptide le insulin lia eketseha.
Ha insulin e tsoa ho manyeme (lisele tsa eona tse ikhethang tsa beta), e fokotsa ts'ebetso ea ho lokolloa ha glucagon liseleng tsa alpha, ho na le phokotseho ea ho itima lijo ha glycemia ka mor'a ho ja.
Tšireletseho le katleho ea saxagliptin e ile ea lekoa lithutong tse 6 tse laoloang ke placebo ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Ka mokhoa o makatsang, ho ile ha fumaneha hore hemoglobin ea glycated, e potlakisa tsoekere ea mali mme ka mor'a ho ja lijo tse tloaelehileng ea ntlafala.
Saxaliptin ka mor'a hore tsamaiso e kenelle ka potlako ka mpeng ea mokokotlo, khatello e phahameng e bonoa kamora lihora tse 2 (metabolite e ka sehloohong - 4) kamora tsamaiso. Ho feta 75% ea tekanyetso e nkuoeng e ananeloa. Ntho e sebetsang e qheletsoe ka bile le moroto.
Lethathamo la matšoao
Sesebelisoa "Onglisa" se ka hlalosetsoa lefu la tsoekere, le tsoetseng pele ho latela mofuta oa 2. Moriana o hlalosoa e le tšebeliso ea taolo ea glycemic ha o ja le ho ikoetlisa.
Ngola matlapa ana:
- e le mokhoa oa ho phekola monotherapy,
- e le tlatsetso ea monotherapy e nang le lintlha tse tsoang ho sulfonylurea, metformin, thiazolidinediones,
- bakeng sa ho qala kalafo e kopaneng hammoho le metformin.
Ho thibetsoe ho qala ho inkela moriana ka ntle le taelo ea ngaka.
"Onglizu" e sebelisoa e le motsoako o mong o kopantsoeng le lithethefatsi tse ling, ha feela monotherapy e nang le lithethefatsi tse theolelang tsoekere e ke ke ea fihlela taolo ea glycemic e lekaneng.
Khetho ea litekanyetso, mokhoa oa ts'ebeliso
Ngaka e tlang ho endocrinologist e lokela ho fana ka litlhare, ho nahanela maemo a mokuli.
Ka monotherapy ea "Onglise", khetho hangata e etsoa molemong oa matlapa a 5 mg. Li nkuoa ka letsatsi.
Ha o sebelisa mekhoa e kopaneng ea kalafo, ho kgothaletsoa ho nka saxagliptin ka bongata ba 5 mg hammoho le litlamorao tsa sulfonylurea, lithethefatsi tsa thiazolidinedione, metformin.
Kaha re nkile qeto ea ho qala kalafo ea ho kopanya ea pele le metformin le saxagliptin, ho hlokahala hore u khethe lithethefatsi e le hore ntho ea pele e sebetsang e kene 'meleng ka bongata ba 500 mg, ea bobeli - 5 mg ka letsatsi. Ha ho se na karabelo e lekaneng, eketsa tekanyetso ea metformin.
Haeba letlapa le latelang la Ongliza le hlokahalletsoe, o lokela ho le nooa hang hang hang hoba lefu la tsoekere le hopole. Empa u ke ke ua noa matlapa a mabeli ka letsatsi.
Tekanyetso ea bakuli eo lefu la tsoekere le rarahaneng ke mafu a kopaneng le khethiloe ka thoko:
- ka ho hloleha ha ausi a reod, ha e lokisoe,
- ka ho se leka-lekane le ho ba le bothata bo matla ba renal, "Ongliza" e fuoa 2,5 mg (matlapa a tšoanang a khothalelitsoe ho bakuli ba hemodialysis),
- ho se sebetse hantle ha sebete ha ho hloke phetoho ea tekanyetso,
- ho bakuli ba tsofetseng ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea liphio, moriana o fanoa ka tekanyetso e tloaelehileng.
Pele u nka meriana e entsoeng motheong oa saxagliptin, o hloka ho lekola liphio, ho lekola mosebetsi oa tsona.
Contraindication
Pele a fana ka taelo ea Onglisa, ngaka e lokela ho tloaelana le nalane ea bongaka ea mokuli mme e fumane hore na e ka noha sethethefatsi sena.
Lethathamo la li-contraindication le kenyeletsa tse latelang:
- maikutlo a thehiloeng ho likarolo tsohle tsa sehlahisoa,
- galactose ho hloka mamello, tsoekere e fumanehang ka glucose-galactose malabsorption kapa khaello ea lactase,
- lefu la tsoekere ketoacidosis,
- nako ea kemaro le kanyeso.
Moriana ha o fuoe bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa insulin le bakuli ba sebelisang insulin bakeng sa kalafo esita le T2DM. Maemong ana, ts'ebeliso ea saxagliptin ha e so ithutoe.
Ka lona lebaka le tšoanang, ha ho kgothaletswe ho fana ka litafole ho bana.
Ho kopantsoe le litokisetso tsa tse tlisoang ke sulfonylurea, moriana o sebelisoa ka hloko.
Hape, boemo bo lokela ho beoa leihlo ke bakuli ba nang le bothata ba ho phekola ba masapo (ka mokhoa o itekanetseng le o matla), batho ba tsofetseng.
Ts'ebeliso ea lithethefatsi nakong ea kemolo ha e so ithutoe. Ha ho tsejoe hore na moriana o fetela lebeseng la matsoele. Ka hona, nakong ea kalafo, lingaka li khothaletsa ho emisa ho fepa kapa ho hana kalafo ka saxagliptin.
Litlamorao tse mpe
Bakuli ba bang ba na le mathata ha ba ntse ba nka Onglisa.
Na ho na le kotsi e kholo ha e etsahala? Haeba mokuli a hlokometse litla-morao leha e le life, ho latela tlhahlobo ea ngaka ho hlokomela boemo le ho lekola katleho ea kalafo.
Leha e le nakong ea lithuto tsa liteko, tse latelang li thehiloe. Keketseho ea liketsahalo tse bohloko lithutong tse nkang saxogliptin e bapisoa le liketsahalo tsa bakuli ba ileng ba tšoaroa ke placebo.
Ka nako e ts'oanang, ho ne ho sena phapang ea letho lipakeng tsa ho sebelisa moriana ka mokhoa oa monotherapy le kalafo e kopaneng.
Ho hlaha khafetsa ha litla-morao tse joalo:
- tšoaetso ea pampiri ea phefumoloho (holimo),
- ts'oaetso ea pampitšana ea urinary
- sinusitis
- gastroenteritis
- ho hlatsa
- hlooho e bohloko.
Lithuto li fumane hore bekeng ea 24 ea kalafo, bakuli ba bang ba ile ba tsoela pele ho ba le maikutlo a hypersensitivity: 1.5% ea batho ba nkang Onglizu le 0,4% ea batho ba nkang sebaka. Empa litlamorao tsa hypersensitivity tse ileng tsa hlaha nakong ea liteko tseo ha lia ka tsa beha bophelo ba bakuli kotsing ebile ha li hloke kalafo.
Ka kalafo e kopaneng, se latelang se ile sa bonoa.
Ts'ebeliso ea saxagliptin hammoho le glibenclamide e lebisitse ho hypoglycemia ho 0.8% ea linyeoe, sehlopheng sa taolo (ho nka placebo) - ka 0.7%. Kotsi ea hypoglycemia ka ts'ebeliso e ts'oanang ea metformin le thiazolidinediones e ka bapisoa le liketsahalo tsa hypoglycemia sehlopheng sa bakuli ba fuoeng placebo.
Ka ho kopantsoe ha saxagliptin le thiazolidinediones, edema ea potoloho e hlahile ho 8.1% ea linyeoe, sehlopheng sa taolo - 4,3%.Empa ho ruruha ho ileng ha hlahisoa ho ne ho le bonolo kapa ho itekanetse, ho khaotsa kalafo ho ne ho sa hlokahale. Ka monotherapy le metsoako e meng, khatiso ena e etsahetse ho 1,7%, ha e ntse e nka placebo ka 2.4%, ka ho latellana.
Tšebeliso e kopanetsoeng ea lithethefatsi tse thehiloeng ho Onglisa le metformin e ka baka nasopharyngitis le hlooho. Nasopharyngitis e etsahetse ho 6.9% ea bakuli: ka metformin monotherapy - 4%, saxagliptin - ho 4,2% ea bakuli. 7.5% e tletleba ka hlooho ea hlooho: ka metformin monotherapy - 5.2%, saxagliptin - 6.3% ea bakuli.
Ha ho liphetoho tse hlokomelehang maemong a laboratori li boneng nakong ea lithuto tsa saxagliptin. Ho fokotseha hanyane ho palo ea li-lymphocyte hoa khoneha, empa palo ea bona e tloaelehileng e ile ea sala e le maemong a tsitsitseng.
Maemo a overdose
Baetsi ba meriana e thehiloeng ho saxagliptin, ho kenyeletsoa Onglises, ha ba khothaletse ho sebelisa matlapa a mabeli a moriana ka tsatsi le leng ha o theoha tekanyetso e latelang. Empa ha ho sebelisa moriana nako e telele ho tekanyetso e fetang tekano ho fihlela makhetlo a 80, matšoao a botaoa a ne a sa bonoe.
Empa litaelo tsa tšebeliso li re ka moriana o feteletseng, moriana o lokela ho tlosoa ke hemodialysis. Bakeng sa lihora tse 4, 23% ea lithethefatsi e hlobolisitsoe.
Ho sebelisana le lithethefatsi
Ha u fana ka taelo ea Onglisa, lingaka ha li na taba le hore na u ntse u sebelisa meriana ea mofuta ofe. Ntle le moo, kotsi ea ho sebelisana ha lithethefatsi ena le lithethefatsi tse ling e nyane haholo.
Ho ts'oaroa ha metabolite ea mantlha ea saxagliptin ho ka fokotseha ha ho sebelisoa li-inducers tsa CYP 3A4 / 5 isoenzymes (tse kang Phenobarbital, Carbamazepine, Phenytoin, Dexamethasone, Rifampicin).
Ha e kopantsoe le lintho tse tsoang ho sulfonylurea, tlhokomeliso e lokela ho sebelisoa: hypoglycemia e ka hlaha. O ka fokotsa kotsi ka ho fokotsa tekanyetso ea litokisetso tsa sulfonylurea.
Litaelo tse khethehileng
Teko ea hore na mokhoa oa "Ongliza" o ama bokhoni ba ho khanna makoloi le mokhoa oa ho khanna ha oa etsoa. Ha ho tsejoe hore na tšebeliso ea joala, ho tsuba le tšebeliso ea litlama li ama joang.
Haeba bakuli ba ne ba e-na le karabelo ea hypersensitivity ha ba sebelisa li-inhibitors tsa D1111-4, joale Ongliz ha ea lokela ho laeloa.
Theko le khetho ea li-analogues
U ka reka sethethefatsi sena ka har'a meriana e mengata. Empa theko ea eona e phahame haholo: bakeng sa sephutheloana sa matlapa a 30 a 5 mg, li-ruble tse 1881 li lokela ho fuoa. Setlhare sena ha se kenyeletsoe lethathamong la lithethefatsi tse ikhethileng tse ka fuoang mokuli ea nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ka taelo ea mahala.
Bakuli ba na le tokelo ea ho botsa setsebi sa endocrinologist hore se fuoe phepelo ea mahala ea moriana o mong o ka nkang Onglisa. Hape, ho na le lintho tse ling tse hlokahalang haeba mokuli a sa mamelle saxagliptin.
Analogues e kenyelletsa meriana e joalo e theolang tsoekere:
- "Galvus" - ke ntho e sebetsang vildagliptin,
- "Januvia" - sitagliptin,
- "Vipidia" - alogliptin,
- "Trazhenta" - linagliptin,
- "Glucovans" - glibenclamide, metformin hydrochloride,
- Glucophage ke Metformin hydrochloride.
Empa ke lingaka tsa endocrinologist feela tse lokelang ho khetha lithethefatsi tsa "Onglisa" tsa lefu la tsoekere.
Har'a lenane le boletsoeng la li-analogues tse khothalelitsoeng ha ho na lithethefatsi tseo ka tumello ea Lekala la Bophelo li ka fanoang mahala. Litsenyehelo tsa li-analogues tsena le tsona li ke ke tsa bitsoa tse tlase.
Bakeng sa pakete ea matlapa a 28 a 50 mg ea Galvus, o hloka ho lefa li-ruble tse 810.
"Januvia" e tla lefisa bakuli li-ruble tse 1650. - 28 tab. 100 mg ka 'ngoe.
"Vipidia" ka har'a meriana e hloka li-ruble tse 1288. - 28 tab. 25 mg ka 'ngoe.
"Trazhenta" e bitsa li-ruble tse 1785. - matlapa a 30 5 mg ka 'ngoe.
Empa lithethefatsi tse thehiloeng ho metformin li theko e tlaase. Glucophage e bitsa li-ruble tse 114. (Li-pcs tse 30. 500 mg ka ngoe), "Glucovans" li-ruble tse 277. 30 tab. 500 / 2,5 mg ea metformin le glibenclamide, ka ho latellana.
Tlhahlobo ea Mamello
Pele ba fumana moriana o theko e boima joalo, ba bangata ba batla ho tseba hore na e sebetsa joang le hore na e thusa bakuli ba bang.Empa kutloisiso ea lefu la tsoekere ho phekolo ea saxagliptin ha e tšoane: ho bakuli ba bang pheko ena e fetoha panacea, athe ba bang ba tletleba ka ho se sebetse ha eona.
Empa litlhahlobo tsa mamello li fana ka monyetla oa ho sebetsana le ts'ebetso ea moriana. Ntle le maikutlo a batho ba bang, batho ba nang le lefu la tsoekere ba lokela ho tataisoa ke likhothaletso tsa kalafo ea bona ea endocrinologist. Haeba ba sa mo tšepe, ho ka ba molemo hore u leke ho fetola ngaka.
Bakuli ba bang ba tletleba ka hore Ongisa ha e hlahise phello e lebelletsoeng. Ho a mang, tsoekere ea glucose e eketseha le ha u ntse u sebelisa moriana. Lingaka li beha "Ongliz" e le mokhoa oa ho eketsa kalafo kalafong ea "Siofor", "Diabeteson".
Empa litsebi tse ngata tsa lefu la tsoekere, esita le ka monotherapy e nang le saxagliptin, e khona ho fihlela litholoana tse ntle le taolo ea glycemia. Melemo ea sethethefatsi sena, ba bangata ba na le bokhoni ba ho sebelisa lipilisi neng kapa neng, ho sa tsotelehe lijo tse ngata.
Ba bang hape ba hlokometse hore ho kopana le metformin ho lumella maemo hore a be maemong. Empa ho fihlela sephetho se lakatsehang, ho hlokahala kalafo ea nako e telele. 'Me hona ke thabo e fetelletseng bakeng sa ba bangata. Ka regimen e tloaelehileng, matlapa a lekane bakeng sa khoeli.
Empa bakuli ba bangata ba tlameha ho noa lithethefatsi tse ling ho fokotsa litlamorao tsa lefu la tsoekere ho litho le lits'ebetsong tsa 'mele.
Haeba ngaka e beha "Ongliza", o lokela ho leka kalafo ka moriana ona. Ntho ea bohlokoa eo u lokelang ho e hopola ka tlhoko ea ho latela mokhoa oa ho ja le ho kenya tšebetsong tšebetso e ntle ea 'mele.
Haeba u phomola 'me u noe lipilisi feela, u ke ke ua khona ho ntlafatsa boemo boo.
Sesebelisoa sa Onglisa - matšoao le litaelo tsa tšebeliso
Har'a litlhare tse sebelisetsoang ho phekola lefu la tsoekere, ho na le lithethefatsi tse bitsoang Onglisa.
Ho bohlokoa ho ithuta litaelo tsa moriana ona, ho supa likarolo le melemo ea ona, hammoho le ho tseba hore na ke mehato efe e ka thusang ho thibela nts'etsopele ea litlamorao ka lebaka la ts'ebeliso ea eona e sa lokelang.
Tlhahisoleseling ka kakaretso, sebopeho le mofuta oa tokollo
Setlhare sena sa lefu la tsoekere sea fumaneha United States. E etselitsoe ho lekola maemo a tsoekere a mali a bakuli. E na le phello ea hypoglycemic. E sebelise e lokela ho khothalletsoa feela ke ngaka, e le hore e se ke ea senya bophelo ba hau bo botle. Ke ka lebaka leo u ka rekang Ongliz feela ka lengolo la ngaka.
Motheo oa lithethefatsi ke ntho e bitsoang Saksagliptin. E etsa mosebetsi o ka sehloohong oa moriana ona. Karolo ena e sebelisoa ho emisa matšoao a hyperglycemia ka ho theola sekhahla sa tsoekere ea mali.
Haeba mokuli a roba litlhahiso tsa bongaka, moriana o ka baka nts'etsopele ea litla-morao le mathata.
Moetso o kenyelletsa metsoako e thusang:
- lactose monohydrate,
- sodium croscarmellose
- hydrochloric asiti
- stesiate ea magnesium.
Ntle le moo, setlhare sena se na le dae e fokolang, e hlokahalang ho theha koae ea lifilimi bakeng sa matlapa (sethethefatsi se na le foromo ea letlapa).
Li ka ba 'mala o mosehla kapa o mopinki ka mongolo o botala. Ha o rekisoa, o ka fumana matlapa a nang le litekanyetso tsa 2,5 le 5 mg. Ka bobeli ba rekisoa ka mekotleng ea sele ea li-pcs tse 10.
Liphutheloana tse 3 tse joalo li behiloe ka paketeng.
Sebaka se amohelehang sa lithebu tsa Ongliz
Analogue e theko e tlase ho li-ruble tse 981.
Galvus e boetse e fuoe mofuta oa lefu la tsoekere la 2, empa e theko e tlase haholo ebile e fapana le Ongliz ka har'a ntho e sebetsang. E sebelisa vildagliptin ka tekanyetso ea 50 mg. Ho na le phapang ea li-contraindication, pele u qala kalafo, bala litaelo.
Vipidia (matlapa) Tekanyetso: 28 holimo
Analogue e theko e tlaase ho tloha li-ruble tse 799.
Vipidia le eona e fapana ka sebopeho, empa e ka sehlopheng se le seng sa meriana le meriana e kaholimo. E boetse e sebelisoa bakeng sa mofuta oa 2 lefu la tsoekere e le monotherapy hape e kopantsoe le baemeli ba bang ba molomo ba hypoglycemic kapa insulin.
Pharmacology le pharmacokinetics
Matla a lithethefatsi ho lefu la tsoekere a bakoa ke karolo ea ona e sebetsang. Ha e kenella 'meleng, saxagliptin e thibela ts'ebetso ea enzyme DPP-4. Ka lebaka leo, lisele tsa pancreatic beta li potlakisa synthesis ea insulin. Palo ea glucagon ka nako ena ea fokotseha.
Ka lebaka la likarolo tsena, khatello ea tsoekere maling a mokuli ea fokotseha, e lebisang ntlafatsong ea bophelo bo botle (ntle le haeba boemo ba eona bo fokotseha ho ea maemong a bohlokoa). Karolo ea bohlokoa ea ntho eo ho buuoang ka eona ke ho haella ha karolo ea boima ba 'mele oa mokuli. Bakuli ba sebelisang Ongliza ha ba na boima ba 'mele.
Ho monya saxagliptin ho etsahala kapele haholo haeba o nka moriana pele ho lijo. Ka nako e ts'oanang, karolo ea bohlokoa ea ntho e sebetsang ea kenella.
Saksagliptin ha a na tšekamelo ea ho kena lipakeng le liprotheine tsa mali - ponahalo ea litlamo tsena e ama karolo e nyane ea motsoako. Phello e phahameng ea lithethefatsi e ka fumaneha ka lihora tse peli (thepa ea 'mele e le' ngoe e ama sena). Ho nka lihora tse 3 ho etsa hore halofo ea Saxagliptin e kenang e fihle.
Matšoao le contraindication
Ho bohlokoa haholo ho latela litaelo mabapi le matšoao a ho khethoa ha moriana. Ho sebelisa Onglisa ho sa hlokahale ho beha kotsi e kholo bophelong bo botle le bophelong. Meriana e nang le phello ea hypoglycemic e lokela ho sebelisoa feela ho batho ba nang le maemo a phahameng a tsoekere, ho ba bang pheko ena e kotsi.
Sena se bolela hore letšoao la moriana ona ke lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Sesebelisoa se sebelisoa maemong ao ho ja le ho ikoetlisa ho se nang phello e lakatsehang molemong oa tsoekere.
Onglisa e ka sebelisoa ka mokhoa o fapaneng le lithethefatsi tse ling (Metformin, sulfonylurea derivatives, jj.).
Lithethefatsi li na le li-contraindication:
- mofuta oa 1 lefu la tsoekere
- boimana
- phepo ea tlhaho
- allergy mabapi le sebopeho sa moriana,
- khaello ea lactase
- lefu la tsoekere ketoacidosis
- galactose ho hloka mamello.
Ho ba teng ha bonyane ba ntho e le 'ngoe lenaneng ke lebaka la ho hana ts'ebeliso ea matlapa.
Hape khetholla lihlopha tsa batho ba lumelloang ho sebelisa Onglisa, empa ba le tlasa tlhokomelo ea tlhokomelo ea bongaka e hlokolosi. Tsena li kenyelletsa batho ba tsofetseng, hammoho le bakuli ba nang le bothata ba ho phekoloa ke masapo.
Litaelo tsa ho sebelisoa
Sebelisa lithethefatsi tsena ho latela melao. Haeba ngaka e sa laetse litekanyetso tse fapaneng, mokuli o lokela ho sebelisa 5 mg ea moriana ka letsatsi. Ho fanoa ka tekanyo e ts'oanang le ts'ebeliso e kopaneng ea Onglisa le Metformin (tšebeletso ea Metformin ea letsatsi le letsatsi ke 500 mg).
Tšebeliso ea lithethefatsi e kahare feela. Ha e le ho ja, ha ho na matšoao a hore u ka noa lipilisi pele le ka mor'a lijo. Takatso feela ke ho sebelisa moriana oreng.
Ha u tlola tekanyetso e latelang, ha ua lokela ho emela nako e behiloeng ea ho noa tekanyetso e habeli ea moriana. Hoa hlokahala ho nka karolo e tloaelehileng ea meriana hang hoba mokuli a mo hopole.
Litla-morao le ho sebelisa overdose haholo
Ho hlaha hoa litlamorao ho sebelisoa ke Onglisa ha ho kopane kamehla le ho hloka mamello ha bona. Ka linako tse ling li bakoa ke sebopuoa se sa kolobetsoang litlamorao tsa sona. Leha ho le joalo, haeba ba fumanoa, ho khothaletsoa ho tsebisa ngaka ka bona.
Litaelo tsa moriana li bontsa litlamorao tse kang:
- ts'oaetso ea pampitšana ea urinary
- hlooho e bohloko
- ho nyekeloa
- bohloko ba ka mpeng
- sinusitis
- nasopharyngitis (ka tšebeliso e le 'ngoe le metformin).
Phekolo ea matšoao e sebelisetsoa ho felisa mathata ana. Maemong a mang, ngaka e hlakola sethethefatsi ka potlako.
Ha ho na tlhahisoleseling mabapi le likarolo tsa ts'ebeliso e feteletseng ea lithethefatsi sena. Haeba e etsahala, ho hlokahala kalafo ea matšoao.
Maikutlo a mamello
Kamora ho ithuta litlhahlobo mabapi le lithethefatsi Onglisa, re ka fihlela qeto ea hore lithethefatsi hantle li fokotsa tsoekere ea mali, empa ha e tšoanele motho e mong le e mong 'me e hloka mokhoa le taolo ea motho ka mong.
Liphetho tsa lithethefatsi li ntle haholo. Tsoekere ea ka e se e tsitsitse, ho ne ho se na litla-morao ebile che. Ntle le moo, ho bonolo haholo ho e sebelisa.
Dmitry, ea lilemo li 44
Motsoako oa Ongliz o ne o bonahala o fokola ho nna. Bophahamo ba glucose ha boa fetoha, ntle le moo, hlooho e sa feleng e ile ea nkutloisa bohloko - ho bonahala e le litla-morao. Ke nkile khoeli mme ke sa khone ho e mamella; ke ile ka tlameha ho kopa moriana o mong.
Alexander, ea lilemo tse 36
Ke qetile lilemo tse 3 ke sebelisa Onglise. Ho 'na, sena ke sesebelisoa se molemohali. Pele o ile a noa lithethefatsi tse fapaneng, empa litlamorao e ne e le tse tlase haholo, kapa a hlokofatsoa ke litlamorao. Joale ha ho na bothata bo joalo.
pokello ea lithethefatsi tse ncha kalafong ea lefu la tsoekere:
Setlhare ke se seng sa theko e phahameng haholo - theko ka pakete e ngoe le e ngoe ke li-30 likhomphutha. e ka bang 1700-2000 rub. Ho reka chelete, o hloka lengolo la ngaka.
E khothalelitsoe Lingoloa Tse Ling Tse Amanang
Onglisa - lipilisi tsa lefu la tsoekere
Haeba lefu la tsoekere la mofuta oa bobeli le hlaha, ngaka e eang teng e lokela ho fa mokuli meriana e loketseng.
E 'ngoe ea tse fanoang khafetsa ho nkoa e le Onglisa.
Pele o sebelisoa, ho khothalletsoa ho ithuta litaelo tsa tšebeliso, litekolo (ho na le kotsi e kholo kamora ts'ebeliso), li-analogues tse fumanehang le theko.
Matšoao a ho sebelisoa
Mofuta oa 2 oa lefu la tsoekere, monyetla oa hore lisele li fetohe tsoekere e fokotsehile haholo. Mothating ona, ho na le ho lieha ho fihla karolong ea pele ea synthesis ea hormone.
Nakong e tlang, karolo ea bobeli e lahleha ka lebaka la khaello ea lits'oaetso. Ongwila o lieha ho pepesetsoa enzyme DPP 4, li-insretin li se li le maling, ho hlahisoa insulin e ngata. Glycemia ka mpeng e se nang letho le e felletseng e ea lokisoa, ts'ebetso ea manyeme e ea tsosolosoa. Ka hona, Onglisa o eketsa mosebetsi oa lihormone tsa bona, o eketsa litaba tsa bona.
Moriana oa Onglisa o nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 (ho kenyelletsa phepo e nepahetseng le lipapali) o bonts'oa e le:
- kalafo ea pele ka lithethefatsi tse 'maloa, hammoho le metformin,
- tlatsetso ho kalafo ka metformin, insulin, sulfonylurea
- monotherapy.
Ts'ebeliso ea Onglises e ntlafatsa taolo ea glycemic.
Fomu ea tokollo
Naha ea tlhaho - USA, empa matlapa a itokiselitseng a ka kenngoa UK kapa Italy.
Li entsoe ka mokhoa oa litafole tse chitja, li-convex ka mahlakoreng ka bobeli, lehlakoreng le ka ntle le koahetsoe. Letlapa le leng le le leng le na le linomoro tse putsoa. 'Mala oa Onglisa o ipapisitse le motsoako oa ntho e sebetsang: 2,5 mg ka' ngoe ke moriti o mosehla o moputsoa ("2,5" e ngotsoe ka lehlakoreng le leng, "4214" e ngotsoe ka lehlakoreng le leng), le 5 mg e le 'ngoe e le pinki (linomoro "5" le "4215" ").
Matlapa ana a entsoe ka lithupa tse entsoe ka foil ea aluminium: ka har'a sephutheloana se le seng mabokose a 3 a likoto. Blister e 'ngoe le e' ngoe e na le litlolo tse e arolang likarolo tse 10 (ka palo ea matlapa). Ho paka ka karete ho sirelelitsoe hore e se ke ea senyeha ka lithupa tse pepeneneng tse nang le letšoao le letala.
Tsoekere ea mali e lula e le 3,8 mmol / L
Mokhoa oa ho boloka tsoekere e le tloaelehileng ka 2019
O ka reka sethethefatsi bakeng sa lefu la tsoekere Onglizu libakeng tsa thekiso ea lithethefatsi. Ngoliso e fumaneha, empa ha se litsebi tsohle tsa meriana tse latelang molao ona. Ka selemo sa 2015, moriana o kenyelelitsoe lethathamong la lintho tsa bohlokoa, kahoo haeba lefu la tsoekere le ngolisitsoe a ka le fumana mahala.
Ka karolelano, theko ea ho kenya lipilisi tse 30 ke li-ruble tse 1800. Boloka moriana ka mocheso o ka tlase ho likhato tse 30 hole le bana. Ho boloka ha hoa lokela ho feta lilemo tse 3.
Ntho e sebetsang ke saxagliptin hydrochloride (2,5 kapa 5 mg). Ona ke moemeli oa inhibitor ea mehleng ea DPP-4.
Ba ananelang ke:
- MCC
- lactose monohydrate,
- sodium hammart
- magnesium stearate,
- hydrochloric asiti
- dyes.
Karolo e kantle ea letlapa e na le dae ea OpadryII.
Likarolo tsa ts'ebeliso
Boemong ba pele ba liphetoho tšebetsong ea liphio, ha ho na lebaka la ho fetola litekanyetso.Mathateng a matla le ho feta, hemodialysis, moriana o khothalelitsoeng oa moriana oa Ongliza ke 2,5 mg ka letsatsi. Moriana o khothalletsoa hore o sebelisoe ha ts'ebetso ea tlhoekiso ea mali e felile. Pele le nakong ea kalafo, hoa hlokahala ho hlahloba boemo ba liphio.
Kameho ea Onglises 'meleng ka mokhoa o ikhethileng oa tlhoekiso ea mali ha e e-so fumanoe.
Ka liphetoho mesebetsing ea sebete, ho sa tsotelehe hore na ho boima hakae, ha ho hlokahale ho fetola tekanyetso e le 'ngoe.
Kameho ea ts'ebeliso ea Onglisa ho batho ba nang le lefu la tsoekere ho feta 65 e tšoana le ho bakuli ba banyenyane. Botsofaling, o hloka ho nka tekanyetso e tloaelehileng ea letsatsi le letsatsi. Ho bohlokoa ho hopola hore mothating ona oa nts'etsopele, ts'ebetso ea liphio e fokotsehile, karolo e sebetsang ka bongata e khetholloa ke bona.
Ha ho na datha mabapi le kotsi e ka bang teng le litlamorao tse ntle tsa Onglisa ea ka tlase ho lilemo tse 18.
Ts'ebetso ea kopanelo ea Onglisa ka insulin nakong ea kalafo ha e so ka e fuputsoa. Ha ho na datha ka phello ea lithethefatsi ho khanna le ho etsa lintho ka sistimi e etselitsoeng. Ho tsilatsila ho ka hlaha kamora ho sebelisa moriana.
Kameho ea ntho e sebetsang 'meleng oa mosali oa moimana le oa lebone ha e e-so ithutoe.
Ha ho na tlhahiso-leseling hore na ntho e sebetsang e khona ho kenella ka har'a placenta ho fetus le ka lebese la matsoele, ka hona, meriana ha e fanoe ka nako ena.
Haeba ho sa khonehe ho qoba ts'ebeliso ea Onglisa, ka nako eo u noang meriana, ho anyesa ho emisoe. Maemong ana, kotsi e ka ba teng ho ngoana le tšusumetso e ntle e ka hlahang ho mme e ananeloa.
Lintho tse tsoang ho Sulfonylurea li fokotsa tsoekere e ngata haholo. Ho qoba ts'oaetso e joalo ea kalafo le kalafo e kopaneng le Onglisa, hoa hlokahala ho fokotsa tekanyetso ea sulfonylurea kapa insulin.
Ka nalane ea liphetoho tse tebileng tsa maikutlo a phahameng a lefu la tsoekere (ho kenyelletsa karabelo ea hang-hang ea ho kulisa le edema ea Quincke), Ongliza ha e sebelisoe nakong ea ts'ebeliso ea li-inhibitors tse ling tsa DPP-4. Hoa hlokahala ho tseba lisosa tsa hypersensitivity le ho khothaletsa kalafo e meng (analogues ea lithethefatsi Onglisa).
Ho na le bopaki ba pancreatitis e matla le ts'ebeliso ea moriana. Bakuli ba lokela ho tsebisoa ka karabelo e joalo ha ba fana ka taelo ea Onglisa. Haeba ho na le monyetla oa lipontšo tsa matšoao a pele a pancreatitis, moriana o hlakotsoe.
Matlapa a na le lactose, ka hona, batho ba nang le lefu la tsoekere ba nang le lefutso la galactose, ho haella ha lactase ha le khone ho nka Onglisa.
Ho sebelisana le lithethefatsi tse ling
Phekolo ea mantlha ke metformin ka tlhoko ea liphetoho tsa mokhoa oa bophelo. Haeba kalafo e joalo e sa tlise phello e lebelletsoeng, ho tlisoa litlhare tse eketsehileng tse amoheloang.
Ho entsoe liphuputso tse bonts'ang hore ho na le kotsi e nyane ea ho kopanya saxagliptin le lithethefatsi tse ling.
Ts'ebeliso e kopaneng le li-inducers tsa CYP 3A4 / 5 isoenzymes e thusa ho fokotsa se ka har'a lihlahisoa tsa metabolism tsa saxagliptin.
Ho nka lintho tse tsoang sulfonylurea ho fokotsa haholo tsoekere e maling. Ho qoba kotsi e joalo, ho bohlokoa ho fokotsa tekanyetso ea lithethefatsi Onglisa.
Ha ho lithuto tse entsoeng tse mabapi le litlamorao tsa ho tsuba, ho ja, kapa ho noa joala ho saxagliptin.
Mehato ea boits'ireletso
Onglisa ke moriana o bolokehileng hantle, litlamorao tse sa lebelloang ha li etsahale. Ho na le karabelo tse ngata tse mpe ka saxagliptin joalo ka kalafo ea placebo.
Ts'ebeliso ea Onglises e thibetsoe ka kotloloho ha:
- mofuta oa 1 lefu la tsoekere
- tirisanommoho le insulin
- khaello ea lactase,
- lefu la tsoekere ketoacidosis,
- boimana
- sefuba
- ka tlase ho lilemo tse 18
- ho se mamelle motho ka mong ho e 'ngoe ea likarolo tsa moriana.
Ho hlokahala haholo hore bakuli ba sebelise:
- o na le bothata ba ho sebetsa hantle ba renal kapa pancreatitis ka nako e fetileng,
- batho ba baholo
- ka ts'ebeliso e le 'ngoe le sulfonylureas.
Nakong ea kalafo le Onglisa, ho na le menyetla ea litla-morao:
- tšoaetso ea methapo ea methapo
- tšoaetso e phahameng ea phefumoloho
- ho ruruha ha sinus mucosa,
- ho ruruha ha ka mpeng le mala a manyane,
- ho qhekella
- pancreatitis e hlobaetsang
- migraines.
Ka kalafo e kopaneng le metformin, nasopharyngitis e iponahatsa maemong a mang.
Hypersensitivity e ile ea tsebahala ho 1.5% ea linyeoe, ha e sokise bophelo, mme ho kena sepetlele ha ho hlokahale.
Ha ho nkuoa hammoho le thiazolidinediones, ho ahlola ka litlhahlobo tsa Onglise, ho ba teng ha edema e fokolang kapa e itekanetseng ea phello e ile ea hlokomeloa, e sa hlokeng ho felisoa ha kalafo.
Kotsi ea hypoglycemia nakong ea kalafo le Ongliza e ne e tsamaellana le sephetho le placebo.
Bongata
Ka tšebeliso e telele ea lithethefatsi, matšoao a chefo ha a hlalosoe. Haeba ho na le overdose, matšoao a lokela ho imoloha. Sesebelisoa se sebetsang le sehlahisoa sa sona sa metabolic se sibolloa ke hemodialysis.
Analogs Onglises tse nang le ntho e tšoanang e sebetsang ha li teng. Ke ona feela moriana o nang le saxagliptin. Kameho e ts'oanang 'meleng e hlahisoa ke Nesin, Transient, Galvus. Ha hoa lumelloa ho sebelisa li-analogues tsa Ongliz ntle le tumello ea ngaka e eang.
Moriana oa tsoekere oa Onglis o thusa ho boloka tsoekere ea mali e le taolong. Lipilisi li bonolo habonolo. Ke khona ho bona molemo oa hore ha ke a ka ka ba le litlamorao. Ho li minuse, ke ka reha tse fetisitsoeng.
Ke rata sethethefatsi Onglisa, ho na le taelo e hlakileng ea ho e sebelisa, ho bonolo ho e sebelisa. Ka linako tse ling ho tšoaroa ke hlooho ho leka-lekaneng. Ke khothaletsa moriana.
Moriana oa Ongliza ke moemeli oa sehlopha se secha sa lithethefatsi tse theolelang tsoekere. E na le mokhoa o fapaneng oa tšusumetso, empa ho ea ka ts'ebetso e ts'oana le meriana ea setso, mme ka ts'ireletseho e feta tsona haholo. Moriana o na le phello e ntle ho mafu a kopaneng, o thibela tsoelo-pele ea lefu la tsoekere le mathata.
Melemo e sa belaelloang ke ho ba sieo ha kotsi ea hypoglycemia, litlamorao ho boima ba mokuli le monyetla oa ho li sebelisa le litlhare tse ling tse theolelang tsoekere. Nakong e tlang, bo-ramahlale ba ikemiselitse ho theha lithethefatsi tse tla khutlisetsa ts'ebetso ea pancreatic ka nako e telele.
Lefu la tsoekere le lula le baka mathata a bolaeang. Tsoekere e ngata haholo e kotsi haholo.
Lyudmila Antonova ka December 2018 o fane ka tlhaloso mabapi le kalafo ea lefu la tsoekere. Bala ka botlalo
Na sengoloa seo se ne se thusa?
Lithethefatsi Onglisa o tsoang ho lefu la tsoekere mellitus - litaelo tse qaqileng tsa tšebeliso
Lefu lena kajeno le ama 9% ea baahi ba lefatše. Likhamphani tsa meriana le lits'ebeletso tsa bophelo bo botle tsa linaha tse etellang pele tsa lefatše li tsetela lidolara tse limilione, mme lefu la tsoekere le atleha ho phethola polanete, le ho hola, le ho ba mabifi le ho feta.
Seoa sena se ata ka tekanyo e neng e sa lebelloa: ka 2020, ho boleloa esale pele hore bakuli ba halofo ea sekete ba nang le lefu la tsoekere la 2, 'me lingaka ha li ithute ho laola lefu lena hantle.
Haeba ka lefu la tsoekere la mofuta oa 1, le amang ka tlase ho 10% ea batho bohle ba nang le lefu la tsoekere, ntho e 'ngoe le e' ngoe e bonolo: fokotsa khatello ea tsoekere maling maling ka ho enta insulin (ha ho na letho le ka fuoang moo) mme tsohle li tla loka (kajeno, bakeng sa bakuli ba joalo, ba qapile manyeme a pancreas ), ebe joale ka lefu la tsoekere la mofuta oa 2, mahlale a phahameng ha a sebetse.
Ka ho bapisa, lefu la tsoekere la mofuta oa 2, tsoekere e phatlalalitsoe e le sera se ka sehloohong, e tlatsitseng 'maraka ka meriana e theolelang tsoekere. Phekolo ea batho ba nang le lefu la tsoekere ka thuso ea liphiramide tsa kalafo e matlafala, ha moriana o mong o sebelisoa ho moriana o le mong, ebe ho eketsoa moriana oa boraro ho rarahaneng ona ho fihlela nako ea insulin e fihla.
Bakeng sa lilemo tse 20 tse fetileng, lingaka li ntse li loana le tsoekere ka matla, empa phello e le tlase ho zero, hobane litla-morao le mathata a tsoang lithethefatsi hangata a feta katleho ea tsona, haholo haeba u sa latele litekanyetso, u se ke ua nahanela hore na moriana o loketseng mang le hore na ke mang ea sa o rateng.
E 'ngoe ea litho tsena tse hlaselitsoeng ke pelo le methapo ea mali. Ho pakoa hore kalafo e matla haholo ea lefu la tsoekere e fana ka litlamorao tse fapaneng mme e lebisa ho lefu la methapo. Tsoekere ke letšoao feela la lefu la tsoekere la mofuta oa 2; lefu lena le thehiloe ho metabolic syndrome.
Setlhare sa moloko o mocha Onglisa, se ntlafalitsoeng ke bo-rasaense ba Borithane le ba Setaliana, ha se feela le antidiabetes, empa hape le bokhoni ba pelo. Meriana ea letoto la li-incretin, le kenyeletsang Onglisa, ke tsoelo-pele ea morao-rao lefapheng la lefu la tsoekere. Ba sebeletsa ho fokotsa takatso ea lijo le ho theola boima ba 'mele - e' ngoe ea mabaka a mantlha a ntlafatso ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2.
Ho feta moo, incretinomimetics ha e qholotsa hypoglycemia, e thusa ho fokotsa khatello ea mali le ho sireletsa lisele tsa "pancreatic". Theko e phahameng le ho haella ha boiphihlelo ba tleliniki ka lebaka la nako e khuts'oane ea ts'ebeliso ea lithethefatsi li ka hlahisoa ke litsietsi tsa Onglisa, empa taba ena le eona ke taba ea nako.
Sebopeho le mofuta oa tokollo
Letlapa le leng le leng la Onglisa, foto eo e hlahisitsoeng karolong ena, e na le 2,5 kapa 5 mg ea saxagliptin hydrochloride e khetla. Foromo e ne e tlatselletsoa ka li-excipients: selulose, lactose monohydrate, sodium ea croscarmellose, magnesium stearate le Opadray dyes (e tšoeu, e putsoa le e putsoa bakeng sa lipilisi tsa 2,5 mg le e tšoeu, e putsoa le e putsoa bakeng sa litekanyetso tsa 5 mg).
Moriana o ka khetholloa ka sebopeho (matlapa a biconvex a nang le tint e 'mala o mosehla le ho tšoaea 2,5 / 4214 le pinki ka mongolo oa 5/4215). Sengoloa se hatisoa ka lehlakoreng ka leng ka enke e putsoa.
O ka reka moriana o fanoang ke ngaka. Bakeng sa matlapa a Ongliz, theko ha e tsoe ho mokhahlelo oa litekanyetso: bakeng sa li-pcs tse 30. 5 mg ho la Moscow o hloka ho lefa li-ruble tse 1700. Moetsi o entse qeto ea bophelo ba litlhare nakong ea lilemo tse 3. Maemo a ho bolokoa a moriana a lekana.
Litšobotsi tsa Pharmacological
Motsoako o ka sehloohong oa Onglisa ke saxagliptin. Kamora letsatsi kamora ho kena ka hara tšilo ea lijo, e thibela ts'ebetso ea peptide ea DPP-4. Ha o kopana le tsoekere, khatello ea enzyme haholo (makhetlo a 2-3) e ntlafatsa secretion ea glucagon-kama peptide-1 (GLP-1) le "insulinotropic polypeptide" (HIP) ea glucose.
Ka nako e ts'oanang, boemo ba glucagon ho li-b-cell boa fokotseha, ts'ebetso ea lisele tsa b e ikarabellang bakeng sa tlhahiso ea insulin ea tsoelo-pele e eketseha. Ka lebaka leo, matšoao a ho itima lijo le ho its'oara ka nakoana ka mpeng a fokotsoa haholo.
Polokeho le katleho ea moriana ona li ithutile litlhahlobong tse 6, moo baithaopi ba 4148 ba nang le lefu la mofuta oa 2 ba nkile karolo.
Barupeluoa bohle ba ile ba bonts'a mefuta e metle ea hemoglobin e ntle, tsoekere e bolaeang tlala le glycemia kamora mojaro oa carbohydrate.
Meriana e tlatselletsang, joalo ka thiazolidinediones, metformin, glibenclamide, e ne e fuoe barupeluoa ka bomong ba sa kang ba fihlela taolo ea glycemic ea 100%.
Mabapi le Onglise, litlhahlobo tsa baithaopi ba nkile karolo litekong tse tšoanang le tsa placebo li bontša hore, ka litekanyetso tse fapaneng, hemoglobin ea glycated le sebopeho sa mali li ntlafalitsoe kamora libeke tse peli.
Bakuli ba noang litlhare tse eketsehileng tsa antidiabetes ba bontšitse litholoana tse tšoanang. Boima ba bohle ba neng ba le litekong li ile tsa lula li tsitsitse.
Moriana oa molomo oa hypoglycemic
Ketso ea pharmacological
Saxagliptin ke inhibitor e ka khonehang e fetolelang tlholisano ea dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).
Ho bakuli ba nang le mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2, ts'ebetso ea saxagliptin e lebisa ho qobelloang ke ts'ebetso ea enzyme DPP-4 ka lihora tse 24.
Kamora ho kenella tsoekere, thibelo ea DPP-4 e lebisa keketseho e habeli ho isa ho tse peli ea khatello ea glucagon-peptide-1 (GLP-1) le insulinotropic polypeptide (HIP), ho fokotseha ha khatello ea "glucagon" le keketseho ea phallo ea selika-hloko sa beta. insulin le C-peptide.
Ho lokolloa ha insulin ke lisele tsa pancreatic beta le ho fokotseha ha ho lokolloa ha glucagon ho tsoa lisele tsa pancreatic alpha ho lebisa ho fokotseha ha glycemia e potlakileng le glycemia ea postprandial.
Ho sebetsa hantle le polokeho ea saxagliptin ha e nooa ka tekanyetso ea 2,5 mg, 5 mg le 10 mg 1 nako / letsatsi ba ithutile lithutong tse tšeletseng tse foufetseng tse laoloang habeli, tse tsamaeang le placebo tse kenyeletsang bakuli ba 4148 ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2.
Ho nwa moriana ona ho ne ho tsamaisana le ntlafatso ea bohlokoa lipalo tsa glycosylated hemoglobin (HbA1c), glucose e potlakileng ea plasma (GPN) le plasma ea mali ea postprandial glucose (PPG) ha e bapisoa le taolo.
Bakuli bao boemo ba "glycemic" bo neng bo sa fihlellehe bo ne bo ke ke ba fumaneha ka saxagliptin kaha monotherapy e ile ea eketsoa ka mokhoa o hlophisitsoeng oa metformin, glibenclamide kapa thiazolidinediones.
Ha u nka saxagliptin ka tekanyetso ea 5 mg, ho fokotseha ha HbA1c ho ile ha bonoa kamora libeke tse 4 le GPN kamora libeke tse peli.
Sehlopha sa bakuli ba fumanang saxagliptin hammoho le metformin, glibenclamide kapa thiazolidinediones, ho fokotseha ha HbA1c ho ile ha boela ha bonoa kamora libeke tse 4 le GPN kamora libeke tse peli.
Matla a saxagliptin ho profid ea lipid a tšoana le a placebo. Nakong ea kalafo ka saxagliptin, ha ho na keketseho ea boima ba 'mele e ileng ea hlokomeloa.
Mofumahali
Ho bakuli ba nang le mofuta oa 2 lefu la tsoekere le baithaopi ba phetseng hantle, ho ile ha hlokomeloa pharmacokinetics e tšoanang ea saxagliptin le metabolite ea eona e ka sehloohong.
Saxagliptin e kenella ka potlako ka mor'a ho kenella ka mpeng e se nang letho ka katleho ea Cmax ea saxagliptin le metabolite e ka sehloohong ho plasma bakeng sa lihora tse 2 le lihora tse 4, ka ho latellana.
Ka keketseho ea tekanyetso ea saxagliptin, keketseho e lekanang ea Cmax le AUC ea saxagliptin mme metabolite ea eona e ka sehloohong e hlokometsoe.
Kamora taolo e le 'ngoe ea molomo ea saxagliptin ka tekanyetso ea 5 mg ke baithaopi ba phetseng hantle, litekanyetso tse tloaelehileng tsa AUC tsa saxagliptin le metabolite ea eona ea mantlha e ne e le 78 ng × h / ml le 214 ng × h / ml,' me boleng ba plasma Cmax e ne e le 24 ng / ml le 47 ng / ml, ka ho latellana .
Nako e tloaelehileng ea T1 / 2 ea ho qetela ea saxagliptin mme metabolite ea eona e ka sehloohong e ne e le lihora tse 2,5 le lihora tse 3.1, ka ho latellana, 'me tekanyetso ea plasma ea T1 / 2 ea DPP-4 e ne e le lihora tse 26.9.
Thibelo ea ts'ebetso ea plasma DPP-4 bonyane lihora tse 24 ka mor'a ho nka saxagliptin ke ka lebaka la kamano ea eona e phahameng bakeng sa DPP-4 le ho e tlama halelele ho eona. Cumulation ea bohlokoa ea saxagliptin le metabolite ea eona e kholo ka tšebeliso ea nako e telele ea lithethefatsi 1 nako / letsatsi ha ea ka ea bonoa.
Ho ne ho se na ts'ehetso ea ho hlakisoa ha saxagliptin le metabolite ea eona e ka sehloohong ho lethal dose la lithethefatsi le nako ea kalafo ha u nka saxagliptin 1 nako / letsatsi ka tekanyetso ho tloha ho 2,5 mg ho isa ho 400 mg ka matsatsi a 14.
Kamora ho tsamaisoa ka molomo, bonyane 75% ea tekanyetso ea saxagliptin e ananeloa. Ho ja ha hoa ka ha ama haholo pharmacokinetics ea saxagliptin ho baithaopi ba phetseng hantle.
Lijo tse nang le mafura a mangata ha lia ka tsa ama Cmax ea saxagliptin, ha AUC e eketsehile ka 27% ha e bapisoa le ho itima lijo. Nako ea ho fihla Cmax bakeng sa saxagliptin e eketsehile ka hoo e ka bang 0.
Lihora tse 5 ha u sebelisa moriana o nang le lijo ha o bapisoa le ho itima lijo. Leha ho le joalo, liphetoho tsena ha li na bohlokoa ba kliniki.
Ho tlangoa ha saxagliptin le metabolite ea eona e ka sehloohong liprotheineng tsa serum ea mali ha ho na thuso, ka hona, ho ka nahanoa hore ho ajoa ha saxagliptin ka liphetoho phetohong ea protheine ea serum ea mali e bonngoeng ho hloleha ha hepatic kapa renal ha e na ho ba le liphetoho tse kholo.
Saxagliptin e thehiloe haholo-holo ka ho nka karolo ha isoenzymes ea cytochrome P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5) ka sebopeho sa metabolite ea mantlha e sebetsang, phello ea inhibitory eo khahlano le DPP-4 makhetlo a 2 a fokola ho feta ea saxagliptin.
Saxagliptin e pepesitsoe ka har'a moroto le bile. Kamora tekanyetso e le 'ngoe ea 50 mg e ngotsoeng 14C-saxagliptin, 24% ea lethal dose e ile ea hlalosoa ke liphio e le saxagliptin e sa fetoheng le 36% e le metabolite e ka sehloohong ea saxagliptin.
Radioage e felletseng e fumanoeng ka har'a moroto e lekana le 75% ea lethal dose le nkuoeng.Thibelo e akaretsang ea renal ea saxagliptin e ne e ka ba 230 ml / min, karolelano ea nakoana e tlotsitsoeng e ne e ka ba 120 di ml / min.
Bakeng sa metabolite e ka sehloohong, ho hlakoloa ha renal ho ne ho bapisoa le litekanyetso tsa bohlokoa tsa bosholu ba glomerular.
Ekaba 22% ea radioacaction eohle e fumanoeng mefuteng.
Pharmacokinetics maemong a khethehileng a kliniki
Bakeng sa bakuli ba nang le ho fokola ha reisal, boleng ba AUC ba saxagliptin le metabolite ea eona e ka sehloohong e ne e le makhetlo a 1,2 le 1,7, ka ho fapana, ho feta ho batho ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal. Keketseho ena ea boleng ba AUC ha e bohlokoa haholo lithutong, ka hona ha ho hlokahale phetoho ea litekanyetso.
Ho bakuli ba nang le ho se sebetse hantle haholo ha renal, hammoho le ho bakuli ba hemodialysis, litekanyetso tsa AUC tsa saxagliptin le metabolite ea eona ea sehlooho e ne e le 2.1 le 4, ka ho latellana.
Makhetlo a 5 a phahameng ho feta matšoao a tšoanang ho batho ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal.
Bakeng sa bakuli ba nang le ts'ebetso ea renal e leka-lekaneng le e sa sebetseng hantle, le bakeng sa bakuli ba hemodialysis, lethal dose la saxagliptin e lokela ho ba 2,5 mg 1 nako / letsatsi.
Bakeng sa bakuli ba nang le ts'oaetso e matla ea 'mele, e leka-lekaneng le e matla ea hepatic, ho ne ho se na liphetoho tse kholo litabeng tsa pharmacokinetics tsa saxagliptin, ka hona, ho lokisoa ha lethathamo la bakuli ba joalo ha ho hlokahale.
Bakeng sa bakuli ba lilemo tse 65-80 lilemo, ho ne ho se na phapang e kholo litabeng tsa pharmacokinetics ea saxagliptin ha e bapisoa le bakuli ba lilemo tse nyane (lilemo tse 18 ho isa ho tse 40), ka hona, tokiso ea litekanyetso ho bakuli ba tsofetseng ha e hlokehe. Leha ho le joalo, re lokela ho hopola hore sehlopheng sena sa bakuli, ho fokotseha ha ts'ebetso ea liphio ho na le monyetla o moholo.
Mofuta oa 2 oa lefu la tsoekere ho kenyelletsa lijo le ho ikoetlisa ho ntlafatsa taolo ea glycemic ho boleng:
- Ho qala litlhare tsa kalafo le metformin,
- tlatsetso ho monotherapy le metformin, thiazolidinediones, sulfonylurea, tse ling, ka lebaka la taolo e lekaneng ea glycemic ho kalafo ena.
Setlhare se fanoe ka molomo, ho sa tsotelehe lijo tse jang.
Ho monotherapy Tekanyetso e khothalletsoang ea saxagliptin ke 5 mg 1 nako / letsatsi.
Ho phekolo ea ho kopanya Tekanyetso e khothalletsoang ea saxagliptin ke 5 mg 1 nako / letsatsi hammoho le metformin, thiazolidinediones kapa sulfonylurea derivatives.
Ho ho qala kalafo ea ho kopanya le metformin Tekanyetso e khothalletsoang ea saxagliptin ke 5 mg 1 nako / letsatsi, tekanyetso ea pele ea metformin ke 500 mg / ka letsatsi. Haeba ho na le karabelo e sa lekaneng, tekanyetso ea metformin e ka eketsoa.
Ho fetisa ea ho nka sethethefatsi sena se lahlehileng sa Ongliza se lokela ho nkuoa hang hang ha mokuli a hopola sena, leha ho le joalo, ha ua lokela ho nka tekanyetso e habeli ea moriana ka letsatsi le le leng.
Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho hlaba hantle ba masapo (KK> 50 ml / metsotsoa) tokiso ea tekanyetso ha e hlokehe.
Bakeng sa bakuli ba nang le ho leka-lekana ha reculical ka tsela e itekanetseng (KK ≤50 ml / mets), hammoho le bakeng sa bakuli ba hemodialysis Tekanyetso e khothalletsoang ea Ongliza ke 2,5 mg 1 nako / letsatsi. Moriana o lokela ho nooa qetellong ea karolo ea hemodialysis.
Ts'ebeliso ea saxagliptin ho bakuli ba ntseng ba qojoa ka peritoneal dialysis ha e so ithutoe. Pele o qala kalafo ka saxagliptin le nakong ea kalafo, ho khothalletsoa ho lekola ts'ebetso ea renal.
Ho ho se sebetse hantle ha sebete ho sebetsa hantle, ho leka-lekana ebile ho tebile tokiso ea tekanyetso ha e hlokehe.
Ntlafatsa phetoho ho bakuli ba tsofetseng ha ho hlokahale. Leha ho le joalo, ha u khetha lethal dose, ho lokela ho hopoloa hore sehlopheng sena sa bakuli, ho fokotseha ha ts'ebetso ea renal ho na le monyetla o moholo.
Polokeho le katleho ea lithethefatsi ho bakuli ba ka tlase ho lilemo tse 18 ha e ithutoe.
Ho Tšebeliso e kopanetsoeng le li-inhibitors tse matla tsa CYP 3A4 / 5joalo ka ketoconazole, atazanavir ,cacithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir le telithromycin, tekanyetso e khothalletsoang ea Ongliza ke 2,5 mg 1 nako / letsatsi.
Khafetsa e akaretsang ea liketsahalo tse bohloko ha u nka Ongliza 5 mg ka monotherapy le ka mokhoa oa ho eketsa kalafo ka metformin, thiazolidatedione kapa glibenclamide e ne e tšoana le eo sehlopheng sa placebo.
Bophahamo ba modumo oa karabelo e fapaneng: khafetsa (≥1 / 10), hangata (≥1 / 100,
Onglisa: sethethefatsi sa lefu la tsoekere, litlhahlobo le li-analogues tsa matlapa
| Video (tlanya ho bapala). |
Ka tsoelo-pele ea lefu la tsoekere le sa itšetleheng ka insulin, bakuli ha ba khone ho laola boemo ba glycemia kamehla ka ho ja lijo tse khethehileng le ho ikoetlisa. Onglisa ke sethethefatsi se theolelang tsoekere se sebelisoang maemong a joalo ho tsitsisa khatello ea tsoekere maling.
Joalo ka moriana o mong le o mong, Ongisa o na le li-contraindication, litla-morao tse fapaneng, hammoho le likarolo tsa ts'ebeliso. Ka hona, pele u sebelisa lithethefatsi, u hloka ho tseba lintlha tse qaqileng ka lona.
Onglisa (ka mora. Onglyza) ke setlhare se tsebahalang se sebelisoang lefatšeng ka bophara bakeng sa lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Lebitso la machaba le sa sebetseng (INN) la lithethefatsi ke Saxagliptin.
| Video (tlanya ho bapala). |
Moqapi oa moemeli enoa oa hypoglycemic ke k'hamphani ea Amerika ea litheko tsa meriana Bristol-Myers squibb. Karolo e ka sehloohong - saxagliptin e nkoa e le e 'ngoe ea li-inhibitors tse matla ka ho fetisisa tse ikhethileng tsa tlholisano ea dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Sena se bolela hore ha moriana o nooa ka molomo, ntho ea mantlha e hatella ketso ea enjene ea DPP-4 motšehare.
Ntle le saxagliptin, matlapa a Onglis a na le likarolo tse nyane tsa lactose monohydrate, croscarmellose sodium, microcrystalline cellulose, macrogol, talc, titanium dioxide, magnesium stearate le tse ling. Ho latela sebopeho sa tokollo, Letlapa le le leng la moriana le ka ba le 2,5 kapa 5 mg ea ntho e sebetsang.
Akhente ea antidiabetes e ka etsa joang kamora hore e kene 'meleng oa motho? Saxagliptin e kenella ka potlako setsing sa tšilo ea lijo, litaba tsa eona tse phahameng haholo ka har'a plasma ea mali li bonoa lihora tse 2-4 kamora ho sebelisoa. Lithethefatsi li na le litlamorao tse latelang:
- E eketsa boemo ba ISU le GLP-1.
- Fokotsa se ka hare ho glucagon, hape e ntlafatsa ts'ebetso ea lisele tsa beta, tse kenyelletsang keketseho ea boemo ba C-peptides le insulin.
- E halefisa tokollo ea li-hormone tse fokotsang tsoekere ke lisele tsa beta tse fumanehang mokhoapong.
- E thibela ho ntšoa ha tsoekere ho lisele tsa alpha tsa lihlekehleke tsa Langerhans.
Ka ho hlahisa tšebetso e kaholimo mmeleng, moriana oa Onglis o ntlafatsa boleng ba hemoglobin (HbA1c), matšoao a tsoekere ka mpeng e se nang letho le kamora ho ja. Lingaka li ka fana ka moriana o kopantsoeng le li-agents tse ling tsa hypoglycemic (metformin, glibenclamide kapa thiazolidinediones).
Ntho e sebetsang e qholotsoa ho tsoa 'meleng ka sebopeho se sa fetoheng le ka sebopeho sa metabolite se nang le bile le moroto.
Ka karolelano, netefatso ea renal ea saxagliptin ke 230 ml ka motsotso, 'me sekhahla sa filtration sa glomerular (GFR) ke 120 ml ka motsotso.
Pele a nka moriana, mokuli o lokela ho buisana le setsebi sa tlhokomelo ea bophelo bo botle se tla tseba hore na ho latela tekanyetso efe ho latela boemo ba tsoekere. Ha o reka sethethefatsi Onglisa, litaelo tsa tšebeliso li lokela ho baloa ka hloko mme haeba u na le lipotso botsa ngaka ea bona.
Matlapa a sebelisoa ho sa tsotelehe nako ea lijo, a hlatsuoa ka khalase ea metsi. Haeba moriana o nooa e le monotherapy, joale lethal dose ke letsatsi ka letsatsi ke 5 mg. Haeba ngaka e beha kalafo e kopaneng, joale ka letsatsi ho lumelloa ho sebelisa Ong mg ho bolela 5 mg ka metformin, thiazolidinediones le lithethefatsi tse ling tsa hypoglycemic.
Ho kopanya Onglisa le metformin, o hloka ho latela tekanyetso ea pele ea 5 mg le 500 mg, ka ho latellana. Ho thibetsoe ka matla ho sebelisa litekanyetso tse peli maemong a joalo ha mokuli a lebala ho sebelisa moriana ka nako. Hang ha a hopola sena, o hloka ho noa pilisi e le 'ngoe.
Habohlokoa ka ho khetheha ke bakuli ba nang le bothata ba ho phekoloa ke masapo. Ka foromo e bonolo ea ho hlaphoheloa kelellong, ha ho hlokahale ho fetola tekanyetso ea moriana. Bakeng sa bakuli ba nang le ho fokola ha renal hantle, kapa ba nang le tšoaetso ea hemodialysis, litekanyetso tsa letsatsi le letsatsi ke 2,5 mg. Ntle le moo, ha o sebelisa li-inhibitors tse matla tsa CYP 3A4 / 5, tekanyetso ea meriana ea Onglis e lokela ho ba e fokolang (2,5 mg).
Moetsi o bonts'a ka har'a sephutheloa nako ea ho felloa ke nako, eo hangata e leng lilemo tse 3. Setlhare se bolokiloe hole le bana ba banyenyane ka mocheso o sa feteng 30 degrees.
Matlapa a koahetsoeng ka filimi ho tloha mosehla o mosehla ho isa mosehla o mosehla mmala o potolohileng, biconvex, o ngotsoeng "2,5" ka lehlakoreng le leng le "4214" ka lehlakoreng le leng, le koahetsoeng ka dae e putsoa.
Baeti: lactose monohydrate - 99 mg *, cellulose ea microcrystalline - 90 mg, croscarmellose sodium - 10 mg, magnesium stearate - 1 mg **, hydrochloric acid 1 M kapa sodium hydroxide solution 1 M - bongata bo hlokahalang, Opadry II tšoeu (% boima ba / boima) - 26 mg (polyvinyl joala 40%, titanium dioxide 25%, macrogol (PEG 3350) 20.2%, talc 14.8%), Opadry II mosehla (% boima / boima) - 7 mg (polyvinyl joala 40%, titanium dioxide 24.25%, macrogol (PEG 3350) 20.2%, talc 14.8%, dae iron oxide e sootho (E172) 0.75%), enke Opacode e putsoa *** - palo e hlokahalang.
Li-pcs tse 10 - malepa a aluminium foil (3) - liphutheloana tsa karete.
* Boholo ba lactose bo ka fapana ho latela boholo ba mouoane oa magnesium o sebelisitsoeng.
** Tekanyo ea stearate ea magnesium e ka fapana pakeng tsa 0.5-2 mg. Tekanyo e nepahetseng ea 1 mg.
*** Ink sebopeho Opacode e putsoa (% boima / boima): shellac 45% ho ethyl joala 55.4%, FD&C Blue # 2 / indigo carmine aluminium pigment (Е132) 16%, n-butyl joala 15%, joala ba isopropyl. 3%, 28% ammonium hydroxide 0.1%. Li-shellac tse nyane haholo le FD&C Blue # 2 / indigo carmine aluminium pigment li lula litafoleng ha li tšoailoe. Li-sol sol tse kentsoeng inki li tlosoa nakong ea ts'ebetso ea tlhahiso.
Matlapa a koahetsoeng ka filimi pinki, e chitja, biconvex, e ngotsoeng "5" ka lehlakoreng le leng le "4215" ka lehlakoreng le leng, e pentiloe ka dae e putsoa.
Baeti: lactose monohydrate - 99 mg *, cellulose ea microcrystalline - 90 mg, croscarmellose sodium - 10 mg, magnesium stearate - 1 mg **, hydrochloric acid 1 M kapa sodium hydroxide solution 1 M - bongata bo hlokahalang, Opadry II tšoeu (% boima ba / boima) - 26 mg (polyvinyl joala 40%, titanium dioxide 25%, macrogol (PEG 3350) 20.2%, talc 14.8%), Opadry pink pinki (% boima / boima) - 7 mg (polyvinyl alcohol 40%, titanium dioxide 24.25%, macrogol (PEG 3350) 20.2%, talc 14.8%, dae iron oxide e khubelu (E172) 0.75%), enke Opacode e putsoa *** - palo e hlokahalang.
Li-pcs tse 10 - malepa a aluminium foil (3) - liphutheloana tsa karete.
* Boholo ba lactose bo ka fapana ho latela boholo ba mouoane oa magnesium o sebelisitsoeng.
** Tekanyo ea stearate ea magnesium e ka fapana pakeng tsa 0.5-2 mg. Tekanyo e nepahetseng ea 1 mg.
*** Ink sebopeho Opacode e putsoa (% boima / boima): shellac 45% ho ethyl joala 55.4%, FD&C Blue # 2 / indigo carmine aluminium pigment (Е132) 16%, n-butyl joala 15%, joala ba isopropyl. 3%, 28% ammonium hydroxide 0.1%. Li-shellac tse nyane haholo le FD&C Blue # 2 / indigo carmine aluminium pigment li lula litafoleng ha li tšoailoe. Li-sol sol tse kentsoeng inki li tlosoa nakong ea ts'ebetso ea tlhahiso.
Saxagliptin ke inhibitor e ka khonehang e fetolelang tlholisano ea dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).
Ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 lefu la tsoekere, tsamaiso ea saxagliptin e hatella tšebetso ea DPP-4 enzyme ka nako ea lihora tse 24. Kamora ho kenella ha tsoekere ka molomo, inhibition ea DPP-4 e lebisa keketseho e menahaneng ea makhetlo a 2-3 ea "glucagon-" peptide-1 (gluP-1) le insulinotropic ea glucose. polypeptide (HIP), ho fokotseha ha tekanyo ea tsoekere e ngata le ho eketseha ha karabo e itšetlehileng ka tsoekere ea lisele tsa beta, e lebisang keketseho ea khatello ea insulin le C-peptide.
Ho lokolloa ha insulin ke lisele tsa pancreatic beta le ho fokotseha ha ho lokolloa ha glucagon ho tsoa lisele tsa pancreatic alpha ho lebisa ho fokotseha ha glycemia e potlakileng le glycemia ea postprandial.
Ho sebetsa hantle le polokeho ea saxagliptin ha e nooa ka tekanyetso ea 2,5 mg, 5 mg le 10 mg 1 nako / letsatsi ba ithutile lithutong tse tšeletseng tse foufetseng tse laoloang habeli, tse tsamaeang le placebo tse kenyeletsang bakuli ba 4148 ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Ho nka sethethefatsi sena ho ne ho tsamaisana le ntlafatso ea bohlokoa ea lipalo ho glycated hemoglobin (HbA1c), plasma glucose e potlakileng (GPN) le lero la mali a postprandial (PPG) ha a bapisoa le taolo.
Bakuli bao boemo ba "glycemic" bo neng bo sa fihlellehe bo ne bo ke ke ba fumaneha ka saxagliptin kaha monotherapy e ile ea eketsoa ka mokhoa o hlophisitsoeng oa metformin, glibenclamide kapa thiazolidinediones. Ha u nka saxagliptin ka tekanyo ea 5 mg, ho fokotseha ho HbA1c e ile ea tsebahala kamora libeke tse 4 le GPN - kamora libeke tse peli. Sehlopha sa bakuli ba fumanang saxagliptin hammoho le metformin, glibenclamide kapa thiazolidinediones, ho fokotseha ha HbA1c e boetse e lemohile kamora libeke tse 4 le GPN - kamora libeke tse peli.
Matla a saxagliptin ho profid ea lipid a tšoana le a placebo. Nakong ea kalafo ka saxagliptin, ha ho na keketseho ea boima ba 'mele e ileng ea hlokomeloa.
Ho bakuli ba nang le mofuta oa 2 lefu la tsoekere le baithaopi ba phetseng hantle, ho ile ha hlokomeloa pharmacokinetics e tšoanang ea saxagliptin le metabolite ea eona e ka sehloohong.
Saxagliptin e kenella ka potlako ka mor'a ho kenella ka mpeng e se nang letho ka katleho ea Cmax saxagliptin le metabolite ea mantlha ho plasma bakeng sa lihora tse 2 le lihora tse 4, ka ho latellana. Ka keketseho ea tekanyetso ea saxagliptin, keketseho e lekanang ea C e ile ea hlokomeloamax le AUC ea saxagliptin le metabolite ea eona e ka sehloohong. Kamora taolo e le 'ngoe ea molomo ea saxagliptin ka tekanyetso ea 5 mg ke baithaopi ba phetseng hantle, litekanyetso tse tloaelehileng tsa AUC tsa saxagliptin le metabolite ea eona e ka sehloohong e ne e le 78 ng × h / ml le 214 ng × h / ml, le Cmax ho plasma - 24 ng / ml le 47 ng / ml, ka ho latellana.
Nako e tloaelehileng ea T1/2 saxagliptin le metabolite ea eona e ka sehloohong e ne e le lihora tse 2,5 le lihora tse 3.1, ka tatellano, le boleng bo bohareng ba thibelo T1/2 Plasma DPP-4 - lihora tse 26.9. Thibelo ea ts'ebetso ea plasma DPP-4 bonyane lihora tse 24 kamora ho tsamaisoa ha saxagliptin ke ka lebaka la kamano ea eona e phahameng bakeng sa DPP-4 mme ea e tlama nako e telele. Cumulation ea bohlokoa ea saxagliptin le metabolite ea eona e kholo ka tšebeliso ea nako e telele ea lithethefatsi 1 nako / letsatsi ha ea ka ea bonoa. Ho ne ho se na ts'ehetso ea ho hlakisoa ha saxagliptin le metabolite ea eona e ka sehloohong ho lethal dose la lithethefatsi le nako ea kalafo ha u nka saxagliptin 1 nako / letsatsi ka tekanyetso ho tloha ho 2,5 mg ho isa ho 400 mg ka matsatsi a 14.
Kamora ho tsamaisoa ka molomo, bonyane 75% ea tekanyetso ea saxagliptin e ananeloa. Ho ja ha hoa ka ha ama haholo pharmacokinetics ea saxagliptin ho baithaopi ba phetseng hantle. Lijo tse nang le mafura a mangata ha lia ka tsa ama Cmax saxagliptin, ha AUC e eketsehile ka 27% ha e bapisoa le ho itima lijo. Nako ea ho fihla Cmax bakeng sa saxagliptin e ile ea eketseha ka lihora tse ka bang 0.5 ha o sebelisa sethethefatsi ka lijo ha se bapisoa le ho itima lijo. Leha ho le joalo, liphetoho tsena ha li na bohlokoa ba kliniki.
Ho tlangoa ha saxagliptin le metabolite ea eona e ka sehloohong liprotheineng tsa serum ea mali ha ho na thuso, ka hona, ho ka nahanoa hore ho ajoa ha saxagliptin ka liphetoho phetohong ea protheine ea serum ea mali e bonngoeng ho hloleha ha hepatic kapa renal ha e na ho ba le liphetoho tse kholo.
Saxagliptin e thehiloe haholo-holo ka ho nka karolo ha isoenzymes ea cytochrome P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5) ka sebopeho sa metabolite ea mantlha e sebetsang, phello ea inhibitory eo khahlano le DPP-4 makhetlo a 2 a fokola ho feta ea saxagliptin.
Saxagliptin e pepesitsoe ka har'a moroto le bile. Kamora tekanyetso e le 'ngoe ea 50 mg e ngotsoeng 14 C-saxagliptin, 24% ea lethal dose e ile ea hlalosoa ke liphio e le saxagliptin e sa fetoheng le 36% e le metabolite e ka sehloohong ea saxagliptin. Radioage e felletseng e fumanoeng ka har'a moroto e lekana le 75% ea lethal dose le nkuoeng.Tlhako e tloaelehileng ea renal ea saxagliptin e ne e ka ba 230 ml / min, boleng bo tloaelehileng ba filtration e ka bang 120 ml / min. Bakeng sa metabolite e ka sehloohong, ho hlakoloa ha renal ho ne ho bapisoa le litekanyetso tsa bohlokoa tsa bosholu ba glomerular.
Ekaba 22% ea radioacaction eohle e fumanoeng mefuteng.
Pharmacokinetics maemong a khethehileng a kliniki
Bakeng sa bakuli ba nang le ho fokola ha reisal, boleng ba AUC ba saxagliptin le metabolite ea eona e ka sehloohong e ne e le makhetlo a 1,2 le 1,7, ka ho fapana, ho feta ho batho ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal. Keketseho ena ea boleng ba AUC ha e bohlokoa haholo lithutong, ka hona ha ho hlokahale phetoho ea litekanyetso.
Bakeng sa bakuli ba nang le ho leka-lekana ha renal le ho leka-lekanya, hammoho le bakuli ba nang le hemodialysis, litekanyetso tsa AUC tsa saxagliptin le metabolite ea eona e kholo li ne li le makhetlo a 2.1 le a 4.5, ka ho latellana, ho feta ho batho ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal. Bakeng sa bakuli ba nang le ts'ebetso ea renal e leka-lekaneng le e sa sebetseng hantle, le bakeng sa bakuli ba hemodialysis, lethal dose la saxagliptin e lokela ho ba 2,5 mg 1 nako / letsatsi.
Bakeng sa bakuli ba nang le ts'oaetso e matla ea 'mele, e leka-lekaneng le e matla ea hepatic, ho ne ho se na liphetoho tse kholo litabeng tsa pharmacokinetics tsa saxagliptin, ka hona, ho lokisoa ha lethathamo la bakuli ba joalo ha ho hlokahale.
Bakeng sa bakuli ba lilemo tse 65-80 lilemo, ho ne ho se na phapang e kholo litabeng tsa pharmacokinetics ea saxagliptin ha e bapisoa le bakuli ba lilemo tse nyane (lilemo tse 18 ho isa ho tse 40), ka hona, tokiso ea litekanyetso ho bakuli ba tsofetseng ha e hlokehe. Leha ho le joalo, re lokela ho hopola hore sehlopheng sena sa bakuli, ho fokotseha ha ts'ebetso ea liphio ho na le monyetla o moholo.
Mofuta oa 2 oa lefu la tsoekere ho kenyelletsa lijo le ho ikoetlisa ho ntlafatsa taolo ea glycemic ho boleng:
- Ho qala litlhare tsa kalafo le metformin,
- tlatsetso ho monotherapy le metformin, thiazolidinediones, sulfonylurea, tse ling, ka lebaka la taolo e lekaneng ea glycemic ho kalafo ena.
- mofuta oa 1 lefu la tsoekere (sebelisa ha ho ithutoe),
- Sebelisa ka insulin (ha e ithutoe),
-
Tlhaloso le khetho ea likhoele tsa liteko bakeng sa glucometer
Liteko tse ntle ka ho fetisisa bakeng sa glucometer. Ho feta 9% ea baahi bohle ba na le lefu la tsoekere. Ka lebaka la lefu lena, batho ba makholo baa shoa, boholo ba bona ba lahleheloa ke maoto le matsoho, ts'ebetso ea litho tsa 'mele ea senyeha, mme boleng ba bophelo boa senyeha. ... -
-
-
