Jardins: litaelo tsa tšebeliso, li-analogues le litekolo, litheko lithekelong tsa meriana ea Russia
Leqephe lena le fana ka lethathamo la li-analogues tsohle tsa Jardins ka sebopeho le letšoao bakeng sa tšebeliso. Lethathamo la li-analogues tse theko e tlaase, hape u ka bapisa litheko libakeng tsa meriana.
- Molekane oa theko e tlaase oa Jardins:Forsyga
- Molekane oa Jardins ea tummeng:Saxenda
- Sehlopha sa ATX: Empagliflozin
- Motsoako o sebetsang: empagliflozin
| # | Sehlooho | Theko ho la Russia | Theko Ukraine |
|---|---|---|---|
| 1 | Forsyga dapagliflozin Analogue ponts'ong le mokhoa oa ts'ebeliso | 12 rub | 3200 UAH |
| 2 | Attokana canagliflozin Analogue ponts'ong le mokhoa oa ts'ebeliso | 13 rub | 3200 UAH |
| 3 | Novonorm repaglinide Analogue ponts'ong le mokhoa oa ts'ebeliso | 30 rub | 90 UAH |
| 4 | Thoriso lulaglutide Analogue ponts'ong le mokhoa oa ts'ebeliso | 115 rub | -- |
| 5 | Baeta exenatide Analogue ponts'ong le mokhoa oa ts'ebeliso | 150 rub | 4600 UAH |
Ha u bala litšenyehelo li-analog tse theko e tlaase theko e fokolang e fumanoeng lenaneng la theko e fanoeng ke li-pharmacies e ile ea tsotelloa
| # | Sehlooho | Theko ho la Russia | Theko Ukraine |
|---|---|---|---|
| 1 | Saxenda liraglutide Analogue ponts'ong le mokhoa oa ts'ebeliso | 1374 rub | 13773 UAH |
| 2 | Thoriso lulaglutide Analogue ponts'ong le mokhoa oa ts'ebeliso | 115 rub | -- |
| 3 | Forsyga dapagliflozin Analogue ponts'ong le mokhoa oa ts'ebeliso | 12 rub | 3200 UAH |
| 4 | Attokana canagliflozin Analogue ponts'ong le mokhoa oa ts'ebeliso | 13 rub | 3200 UAH |
| 5 | Baeta exenatide Analogue ponts'ong le mokhoa oa ts'ebeliso | 150 rub | 4600 UAH |
E fuoe lenane la lingaka tsa lithethefatsi e ipapisitse le lipalo-palo tsa litlhare tse kopiloeng ka ho fetisisa
Li-analoggs ka pontšo le mokhoa oa ts'ebeliso
| Sehlooho | Theko ho la Russia | Theko Ukraine |
|---|---|---|
| Lixumia lixisenatide | -- | 2498 UAH |
| Sebaka sa Guarem Guar | 9950 rub | 24 UAH |
| Insvada repaglinide | -- | -- |
| Novonorm Repaglinide | 30 rub | 90 UAH |
| Repodiab Repaglinide | -- | -- |
| Baeta Exenatide | 150 rub | 4600 UAH |
| Baeta Long Exenatide | 10248 rub | -- |
| Viktoza liraglutide | 8823 rub | 2900 UAH |
| Saxenda liraglutide | 1374 rub | 13773 UAH |
| Forksiga Dapagliflozin | -- | 18 UAH |
| Forsiga Dapagliflozin | 12 rub | 3200 UAH |
| Invocana canagliflozin | 13 rub | 3200 UAH |
| Trulicity Dulaglutide | 115 rub | -- |
Moetso o fapaneng o kanna oa lumellana ho bonts'a mokhoa le mokhoa oa ts'ebeliso
| Sehlooho | Theko ho la Russia | Theko Ukraine |
|---|---|---|
| Rosiglitazone e sebetsang, metformin hydrochloride | -- | -- |
| Bagomet Metformin | -- | 30 UAH |
| Glucofage metformin | 12 rub | 15 UAH |
| Glucophage xr metformin | -- | 50 UAH |
| Reduxin Met Metformin, Sibutramine | 20 rub | -- |
| Dianormet | -- | 19 UAH |
| Diaformin metformin | -- | 5 UAH |
| Metformin metformin | 13 rub | 12 UAH |
| Metformin sandoz metformin | -- | 13 UAH |
| Siofor | 208 rub | 27 UAH |
| Foromo metformin hydrochloride | -- | -- |
| Emnorm EP Metformin | -- | -- |
| Megifort Metformin | -- | 15 UAH |
| Metamine Metformin | -- | 20 UAH |
| Metamine SR Metformin | -- | 20 UAH |
| Metfogamma metformin | 256 rub | 17 UAH |
| Tefor metformin | -- | -- |
| Glycometer | -- | -- |
| Glycomet SR | -- | -- |
| Forthine | 37 rub | -- |
| Metformin Canon metformin, ovidone K 90, starch ea poone, crospovidone, magnesium stearate, talc | 26 rub | -- |
| Insuffor metformin hydrochloride | -- | 25 UAH |
| Metformin-teva metformin | 43 rub | 22 UAH |
| Diaformin SR metformin | -- | 18 UAH |
| Mepharmil Metformin | -- | 13 UAH |
| Metformin Farmland Metformin | -- | -- |
| Glibenclamide Glibenclamide | 30 rub | 7 UAH |
| Maninyl Glibenclamide | 54 rub | 37 UAH |
| Glibenclamide-Health Glibenclamide | -- | 12 UAH |
| Glyurenorm glycidone | 94 rub | 43 UAH |
| Bisogamma Glyclazide | 91 rub | 182 UAH |
| Glidiab Glyclazide | 100 rub | 170 UAH |
| Diabeteson MR | -- | 92 UAH |
| Diagnizide mr Gliclazide | -- | 15 UAH |
| Glidia MV Gliclazide | -- | -- |
| Glykinorm Gliclazide | -- | -- |
| Gliclazide Gliclazide | 231 rub | 44 UAH |
| Glyclazide 30 MV-Indar Glyclazide | -- | -- |
| Glyclazide-Health Gliclazide | -- | 36 UAH |
| Glioral Glyclazide | -- | -- |
| Lekola Gliclazide | -- | 14 UAH |
| Diazide MV Gliclazide | -- | 46 UAH |
| Osliklid Gliclazide | -- | 68 UAH |
| Diadeon gliclazide | -- | -- |
| Glyclazide MV Gliclazide | 4 rub | -- |
| Amaril | 27 rub | 4 UAH |
| Glemaz glimepiride | -- | -- |
| Glian glimepiride | -- | 77 UAH |
| Glimepiride Glyride | -- | 149 UAH |
| Glimepiride diapiride | -- | 23 UAH |
| Aletare | -- | 12 UAH |
| Glimax glimepiride | -- | 35 UAH |
| Glimepiride-Lugal glimepiride | -- | 69 UAH |
| Clay glimepiride | -- | 66 UAH |
| Diabrex glimepiride | -- | 142 UAH |
| Meglimide glimepiride | -- | -- |
| Melpamide Glimepiride | -- | 84 UAH |
| Perinel glimepiride | -- | -- |
| Glempid | -- | -- |
| Ke thabo | -- | -- |
| Glimepiride glimepiride | 27 rub | 42 UAH |
| Glimepiride-teva glimepiride | -- | 57 UAH |
| Glimepiride Canon glimepiride | 50 rub | -- |
| Glimepiride Pharmacyard glimepiride | -- | -- |
| Dimaril glimepiride | -- | 21 UAH |
| Glamepiride diamerid | 2 rub | -- |
| Amaryl M Limepiride Micronized, Metformin Hydrochloride | 856 rub | 40 UAH |
| Glibomet glibenclamide, metformin | 257 rub | 101 UAH |
| Glucovans glibenclamide, metformin | 34 rub | 8 UAH |
| Dianorm-m Glyclazide, Metformin | -- | 115 UAH |
| Dibizid-m glipizide, metformin | -- | 30 UAH |
| Douglimax glimepiride, metformin | -- | 44 UAH |
| Duotrol glibenclamide, metformin | -- | -- |
| Gluconorm | 45 rub | -- |
| Glibofor metformin hydrochloride, glibenclamide | -- | 16 UAH |
| Avandamet | -- | -- |
| Avandaglim | -- | -- |
| Janumet metformin, sitagliptin | 9 rub | 1 UAH |
| Velmetia metformin, sitagliptin | 6026 rub | -- |
| Galvus Met vildagliptin, metformin | 259 rub | 1195 UAH |
| Tripride glimepiride, metformin, pioglitazone | -- | 83 UAH |
| Comboglize XR metformin, saxagliptin | -- | 424 UAH |
| Comboglyz Prolong metformin, saxagliptin | 130 rub | -- |
| Gentadueto linagliptin, metformin | -- | -- |
| Vipdomet metformin, alogliptin | 55 rub | 1750 UAH |
| Sinjardi empagliflozin, metformin hydrochloride | 240 rub | -- |
| Voglibose Oxide | -- | 21 UAH |
| Glutazone pioglitazone | -- | 66 UAH |
| Dropia Sanovel pioglitazone | -- | -- |
| Januvia sitagliptin | 1369 rub | 277 UAH |
| Galvus vildagliptin | 245 rub | 895 UAH |
| Onglisa saxagliptin | 1472 rub | 48 UAH |
| Nesina alogliptin | -- | -- |
| Vipidia alogliptin | 350 rub | 1250 UAH |
| Trazhenta linagliptin | 89 rub | 1434 UAH |
U ka fumana analogue e theko e tlaase ea moriana o theko e phahameng?
Ho fumana analogue e theko e phahameng ea moriana, mofuta o tšoanang kapa oa mantsoe, pele ho tsohle re khothaletsa ho ela hloko sebopeho, e leng lintho le lipontšo tse tšoanang tse sebetsang. Metsoako e tšoanang ea lithethefatsi e tla bonts'a hore lithethefatsi li tsamaisana le lithethefatsi, li ka lekana meriana kapa li ka etsa meriana. Leha ho le joalo, u se ke oa lebala ka likarolo tse sa sebetseng tsa lithethefatsi tse tšoanang, tse ka amang polokeho le ts'ebetso. Se ke la lebala ka litaelo tsa lingaka, ho itlama ho ka lematsa bophelo ba hau, ka hona, etela ngaka ea hau kamehla pele u sebelisa meriana leha e le efe.
Taeo ea Jardins
TLOTLISO Fomu ea tokollo Sebopeho Ho paka Ketso ea pharmacological Jardins, matšoao a ts'ebeliso Contraindication Ke eng se thusang Jardins? Ho latela litaelo, moriana o laetsoe kalafo ea batho ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2:
ts'ebeliso ea lithethefatsi
JARDINS
matlapa a koahetsoeng ka filimi
Letlapa le le leng le na le:
ntho e sebetsang: empagliflozin 10 le 25 mg
excipients: lactose monohydrate, cellcose ea microcrystalline, hyprolose (hydroxypropyl cellulose), croscarmellose sodium, colloidal silicon diode, magnesium stearate.
sebopeho sa lifilimi: opadry mose (02B38190) (hypromellose 2910, titanium dioxide (E171), talc, macrogol 400, dae ea ironide oxide (E172).
Matlapa a 10 le a 30.
Jardins - Type 2 Sodium Glucose Transporter Inhibitor
Mofuta oa 2 lefu la tsoekere:
joalo ka monotherapy ho bakuli ba nang le taolo e sa lekaneng ea glycemic feela khahlano le nalane ea lijo le boikoetliso, ho beoa ha metformin e nkoang e sa nepahala ka lebaka la mamello,
e le motsoako o kopantseng le li-agents tse ling tsa hypoglycemic, ho kenyeletsa insulin, ha kalafo e sebelisitsoeng hammoho le lijo le boikoetliso ha e fane ka taolo e hlokahalang ea glycemic.
hypersensitivity ho karolo efe kapa efe ea lithethefatsi,
mofuta oa 1 lefu la tsoekere
lefu la tsoekere ketoacidosis,
mathata a lefutso le lefutso (khaello ea lactase, ho se mamellane ha lactose, glucose-galactose malabsorption),
ho hloleha ha rems ho GFR Lintlha tsohle li hlahisoa molemong oa tlhahisoleseling mme ha se lebaka la ho itlhalosa kapa ho fetola morianaMatšoao a ho sebelisoa
Litaelo tsa tšebeliso ea Jardins (10 25 mg), litekanyetso
Matlapa a nooa ka molomo nako e le ngoe ka letsatsi, ka nako e ts'oanang, a hlatsuoa ka metsi. Ts'ebeliso ea moriana o khonahala ka nako efe kapa efe ea letsatsi, ho sa tsotelehe takatso ea lijo.
Motsoako oa mantlha oa Jardins o khothalelitsoeng ke 10 mg 1 nako ka letsatsi. Haeba e sa fane ka taolo e lekaneng ea glycemic, joale litekanyetso li eketsoa ka bongata - 1 Letlapa la Jardins 25 mg 1 nako ka letsatsi.
Haeba u tlola tekanyetso, u lokela ho e sebelisa hang hang ha mokuli a hopola sena. Se ke oa nka tekanyetso habeli ka letsatsi le le leng.
Ka ts'ebeliso e kopaneng ea Jardins e nang le sulfonylurea derivatives kapa insulin, phokotso ea litekanyetso tsa sulfonylurea / insulin e ka hlokahala ka lebaka la kotsi ea hypoglycemia.
Litaelo tse khethehileng
Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho phekoloa ka methapo le GFR ho tloha ho 45 ho isa ho 90 ml / min / 1.73 m2, phetoho ea lethalamo ha e hlokehe.
Bakuli ba nang le bothata ba ho phekola ba le methapo ho GFR
Maikutlo a 3 bakeng sa "Jardins"
Jarins o nka selemo. Likoloi li oele ho tloha ho 15 ho isa ho 6-8. Boima bo theohile ka 10 kg. Lethargy le mokhathala. Haufinyane tjena, pono ea ka e ile ea oa ka tšohanyetso. Kahoo - e mong oa folisa, ba bang ba holofetse.
Setlhare se hantle haholo, se thusitse mme oa ka ho theola tsoekere pele ho ts'ebetso, lingaka li hanne ho buoa ka lebaka la tsoekere e ngata, mme li-jardins li re thusitse ho sena. Hona joale ha re amohele, empa tsoekere e lula hantle.
Setlhare se seholo! Ke khothaletsa haholo ba se nang tsoelo-pele ea kalafo ka sebele ba tla thusa.
Foromo ea boholo:
matlapa a koahetsoeng ka filimi
Letlapa le 1 le koahetsoeng ka filimi le na le:
Lintho tse sebetsang:
empagliflozin - 10 mg / 25 mg,
Baeti:
lactose monohydrate - 16,50 / 113.0 mg, microcrystalline cellulose - 62.50 / 50.0 mg, hyprolose (hydroxypropyl cellulose) - 7.5 / 6.0 mg, croscarmellose sodium - 5.0 / 4.0 mg, colloidal silicon dioxide - 1,25 / 1,0 mg, leqhubu la magnesium - 1.25 / 1.0 mg,
Shell:
Opadry mosehla (02B38190) - 7.0 / 6.0 mg (hypromellose 2910 - 3.5 / 3.0 mg, titanium dioxide (E 171) - 1,733 / 1.485 mg, talc - 1.4 / 1,2 mg, macrogol 400 - 0,35 / 0,3 mg, dae oxide e sootho (E 172) - 0.018 / 0.015 mg).
Tlhaloso
Matlapa a 10 mg
Ho na le matlapa a biconvex a pota-potileng a nang le mekhabiso e katiloeng, a koahetsoeng ka filimi ea 'mala o bobebe oa' mala o mosehla o nang le setšoantšo sa k'hamphani ka lehlakoreng le leng la tafole le "S10" ka lehlakoreng le leng.
Matlapa a 25 mg
Matlapa a tlotsitsoeng a biconvex a metsero e manehiloeng, a koahetsoeng ka karolo ea filimi ea 'mala o bobebe oa' mala o mosehla, e ngotsoe ka lebitso la k'hamphani ka lehlakoreng le leng la letlapa le "S25" ka lehlakoreng le leng.
Mali
Mofumahali
Empagliflozin ke inhibitor e fetoloang, e sebetsang haholo, e khethang le ho hlolisana mofuta oa phepelo ea glucose ea mofuta oa 2 ka ts'oaetso e hlokahalang ho thibela 50% ea ts'ebetso ea enzyme (IC50) ea 1.3 nmol. Mokhethoa oa empagliflozin o phahame ka makhetlo a 5,000 ho feta khetho ea mofuta oa "glucose" e ts'episitsoeng ke sodium e ikarabellang bakeng sa ho kenngoa ha tsoekere ka mpeng. Ntle le moo, ho fumanoe hore empagliflozin e na le khetho e phahameng bakeng sa baeti ba bang ba tsoekere ba ikarabellang bakeng sa glucose homeostasis liseleng tse fapaneng.
Mofuta oa 2 oa "glucose transporter" e itšetlehileng ka sodium ke protheine e tsamaisang phepo e ka sehloohong e ikarabellang bakeng sa ho khutlisetsa tsoekere maling ho tloha maling a renal glomeruli ho khutlela maling. Empagliflozin e ntlafatsa taolo ea glycemic ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 lefu la tsoekere (T2DM) ka ho fokotsa tsoekere ea 'mele ea renalorp. Tekanyo ea tsoekere e hlahisitsoeng ke liphio e sebelisa mochine ona e ipapisitse le phallo ea glucose maling le sekhahla sa ho hlohlona ha glomerular (GFR). Ho thibela ts'oaetso ea mokokotlo o itšetlehileng ka sodium ea tsoekere ea mofuta oa 2 ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la 2 le hyperglycemia ho lebisa ho feliseng tsoekere e feteletseng ke liphio.
Lithutong tsa bongaka, ho ile ha fumaneha hore ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, tlhahiso ea tsoekere ka liphio e ile ea eketseha hang ka mor'a hore ho sebelisoe lethalamo la pele la empagliflozin, ts'ebetso ena e ile ea tsoela pele lihora tse 24. Keketseho ea tsoekere ea glucose ke liphio e ile ea tsoela pele ho fihlela nako ea kalafo ea libeke tse 4, ka empagliflozin ka tekanyetso ea 25 mg hang ka letsatsi, ka karolelano, e ka ba 78 g / ka letsatsi. Ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, keketseho ea tsoekere e tsoang lipelong e lebisitse ho fokotseheng hanghang ha tsoekere e maling maling a mali.
Empagliflozin e fokotsa khatello ea "glucose" e ngata kahara plasma ea mali maemong a ho itima lijo le ka mor'a ho ja.
Mochine oa ts'ebetso ea empagliflozin o sa itšetleheng ka insulin o kenya letsoho kotsing e tlase ea kholo ea kholo ea hypoglycemia.
Matla a empagliflozin ha a itšetlehe ka ts'ebetso ea lisele tsa pancreatic beta le metabolism ea insulin. Kameho e ntle ea empagliflozin ho matšoao a surrogate a ts'ebetso ea sele ea beta, ho kenyelletsa index ea HOMA-ß (mohlala oa ho hlahloba homeostasis-B) le karolelano ea proinsulin ho insulin. Ntle le moo, ho felisoa ha tsoekere e eketsehileng ke liphio ho baka tahlehelo ea likhalori, e tsamaeang le ho fokotseha ha palo ea lisele tsa adipose le ho theoha ha boima ba 'mele.
Glucosuria e hlokometsoeng nakong ea ts'ebeliso ea empagliflozin e tsamaisana le keketseho e nyane ea li-diureis, tse ka tlatsetsang phokotsong e lekanang ea khatello ea mali.
Litekong tsa bongaka moo empagliflozin e sebelisitsoeng e le monotherapy, motsoako oa motsoako le metformin, phekolo ea motsoako le metformin le sulfonylurea derivatives, phekolo ea motsoako le metformin ha e bapisoa le glimepiride, phekolo ea ho kopanya le pioglitazone +/- metformin, e le pheko e kopaneng le dipeptidyl peptide inhibitor 4 (DPP-4), metformin +/- mofuta o mong oa lithethefatsi tse tsoang ka molomo tsa hypoglycemic, ka mokhoa oa phekolo e kopaneng le insulin, e ne e le bohlokoa ka lipalo ho fokotseha ha ka ha glycosylated HbAlc hemoglobin le ho fokotseha ha khatello ea "glucose" e potlakileng.
Contraindication
- Hypersensitivity ho karolo efe kapa efe ea lithethefatsi,
- Type 1 lefu la tsoekere
- Lefu la tsoekere la ketoacidosis
- Mathata a sa tloaelehang a lefutso (khaello ea lactase, ho se mamellane ha lactose, glucose-galactose malabsorption),
- Ho se sebetse hantle ka molao ho sebelisoa ke GFR nakong ea kemero le nakong ea kanyeso
Ts'ebeliso ea empagliflozin nakong ea bokhachane e hanyetsanoa ka lebaka la data e sa lekaneng mabapi le ts'ebeliso le polokeho.
Lintlha tse fumanoeng lithutong tsa pele ho liphoofolo li bontša ho kenella ha empagliflozin lebese la matsoele. Kotsi ea ho pepesetsoa masea le bana nakong ea ho anyesa ha e khethoe. Ts'ebeliso ea empagliflozin nakong ea ho anyesa e patiloe. Haeba ho hlokahala ho sebelisa empagliflozin nakong ea matsoele, ho anyesa ho lokela ho emisoa.
Tekanyetso le tsamaiso
Monotherapy kapa phekolo e kopaneng
Motsoako oa ho qala o khothalelitsoeng ke 10 mg (1 letlapa le nang le litekanyetso tsa 10 mg) hang ka letsatsi, ka molomo.
Haeba tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 10 mg e sa fane ka taolo e lekaneng ea glycemic, lethal dose le ka eketsoa ho 25 mg (1 letlapa le nang le litekanyetso tsa 25 mg hang hang ka letsatsi). Tekanyo e phahameng ea letsatsi le letsatsi ke 25 mg.
Lithethefatsi JARDINS li ka nooa ho sa tsotelehe lijo ka nako efe kapa efe ea letsatsi.
Ketso tsa ho tlola tekanyo e le 'ngoe kapa tse' maloa tsa moriana
Ha a tlola tekanyetso, mokuli o lokela ho nka moriana hang hoba a hopole sena.
Se ke oa nka tekanyetso habeli ka letsatsi le le leng.
Lihlopheng tse ikhethang tsa bakuli
Ka ho se sebetse hantle ha methapo le GFR ho tloha ho 45 ho isa ho 90 ml / min / 1.73 m2, phetoho ea litekanyetso ha e hlokehe.
Bakuli ba nang le bothata ba ho phekoloa ka methapo le GFR ba ka tlase ho 45 ml / min / 1.73 m2 ha ba khothalletsoe ho sebelisa lithethefatsi ka lebaka la ho se sebetse hantle.
Bakuli ba nang le ts'ebetso ea phemelo ea sebete e sa sebetseng ha e hlokoe.
Bongata
Matšoao
Nakong ea liteko tsa bongaka tse laoloang, tekanyetso e le 'ngoe ea empagliflozin e fihlang ho 800 mg (makhetlo a 32 a lethal dose le leholo la baeti) ho baithaopi ba phetseng hantle le litekanyetso tse ngata tse fihlang ho 100 mg (makhetlo a 4 a lethal dose le leholo la letsatsi le letsatsi) ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la 2 ba ne ba mamelletsoe hantle. Keketseho e bonoeng ea molumo oa moroto e ne e sa itšetleha ka lethal dose ebile e se na bohlokoa ba kliniki. Ha ho na boiphihlelo ka lethalinyana le fetang 800 mg.
Phekolo
Haeba ho na le lithethefatsi tse ngata, ho khothalletsoa hore moriana o sa tlotsoang o tlosoe ka mpeng ea mpa, ho hlahlojoe le ho alafa matšoao a kalafo.
Ho sebelisana le lithethefatsi tse ling
Tlhahlobo ea tšebelisano ea lithethefatsi ea in vitro
Empagliflozin ha e thibele, ha e sebetse kapa hona ho susumetsa CYP450 isoenzymes. Mokhoa o ka sehloohong oa metabolism ea empagliflozin ea motho ke glucuronidation le ho nka karolo ha uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferase UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 le UGT1A9. Empagliflozin ha e thibele UGT1A1. Litšebelisano tsa lithethefatsi tsa empagliflozin le lithethefatsi tseo e leng likarolo tse tlase tsa li-CYP450 le UGT1A1 isoenzymes li nkoe li sa ratehe.
Empagliflozin ke karolo e ka tlasa protheine ea glycoprotein P (P-gp) le protheine ea kankere ea matsoele. empa litheko tsa kalafo ha li thibele liprotheine tsena. Ho ipapisitsoe le datha ho tsoa lithutong tsa in vitro, ho lumeloa hore bokhoni ba empagliflozin ba ho sebelisana le lithethefatsi tseo e leng li-substrates tsa glycoprotein P (P-gp) ha li na monyetla. Empagliflozin ke substrate ea likalimo tsa li-anionic tsa manyolo: OATZ, OATP1B1 le OATP1VZ, empa ha se substrate ea organic anionic carriers 1 (OAT1) le li-organic cationic carriers 2 (OST2). Leha ho le joalo, ho sebelisana ha lithethefatsi ka empagliflozin le lithethefatsi tse tlatsana le liprotheine tse tsamaisang thepa tse hlalositsoeng ka holimo ho nkuoa e le monyetla.
Thutong ea ho sebelisana le lithethefatsi tsa vivo
The pharmacokinetics of empagliflozin ha e fetohe ho baithaopi ba phetseng hantle ha ba sebelisoa hammoho le metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemide le hydrochlorothiazide. Ts'ebeliso e kopaneng ea empagliflozin e nang le gemfibrozil, rifampicin le probenecid e bontšitse keketseho ho AUC ea empagliflozin ka 59%, 35% le 53%, ka ho latellana, empa liphetoho tsena li ne li sa nkuoe e le tsa bongaka haholo.
Empagliflozin ha e na phello e kholo litabeng tsa pharmacokinetics ea metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin. digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide le lithibela-pelehi tsa molomo.
Diuretics
Empagliflozin e ka ntlafatsa phello ea duretics ea thiazide le "loop" diuretics, tseo ka tsona li ka eketsang kotsi ea ho fokolloa ke metsi le ho fetoha ha methapo ea methapo.
Insulin le lithethefatsi tse ntlafatsang secretion ea eona
Insulin le lithethefatsi tse ntlafatsang secretion ea eona, joalo ka sulfonylureas, li ka eketsa kotsi ea hypoglycemia. Ka hona, ka tšebeliso e tšoanang ea empagliflozin e nang le insulin le lithethefatsi tse ntlafatsang secretion ea tsona, ho ka hlokahala hore li theole tekanyetso ea tsona, e le ho qoba kotsi ea hypoglycemia.
Litaelo tse khethehileng
Lithethefatsi JARDINS ha e khothalletsoe ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 1 le bakeng sa kalafo ea lefu la tsoekere la ketoacidosis.
Tekanyetso e phahameng ea letsatsi le letsatsi ea JARDINS e na le 34 mg ea lactose, ka hona, lithethefatsi ha lia lokela ho sebelisoa ho bakuli ba nang le mathata a sa tloaelehang a futsitsoeng a kang kholofalo ea lactase, ho se mamellane ha lactose, glucose-galactose malabsorption.
Boithuto ba kliniki bo bontšitse hore kalafo e nang le empagliflozin ha e lebise keketseho ea kotsi ea pelo le pelo. Ts'ebeliso ea empagliflozin ka tekanyo ea 25 mg ha e lebise ho atolosoeng ha nako ea QT.
Ka tšebeliso e kopaneng ea lithethefatsi JARDINS tse tsoang ho sulfonylurea kapa tse nang le insulin, ho fokotsa tekanyo ea sulfonylurea / insulin ho ka hlokahala ka lebaka la kotsi ea hypoglycemia.
Ha e ithutoe litlhare tsa lithethefatsi tsa hypoglycemic
Empagliflozin ha e so ithutoe hammoho le glucagon-peptide 1 analogues (GLP-1).
Tlhokomelo ea ts'ebetso ea liphio
Ho sebetsa ha sethethefatsi JARDINS ho latela ts'ebetso ea liphio. Ka hona, ho kgothaletswa ho lekola ts'ebetso ea liphekolo pele e khethoa le nako le nako nakong ea kalafo (bonyane hang ka selemo), le pele ho nako ea ho beoa ha phekolo e kopaneng, e ka amang ts'ebetso ea liphio hampe. Bakuli ba nang le bothata ba ho phekoloa ka methapo (GFR e ka tlase ho 45 mlmin). ho nka moriana ona ha ho khothalletsoe.
Bakuli ba baholo
Bakuli ba lilemo li 75 kapa ho feta ba kotsing e eketsehileng ea ho omella. Ho bakuli ba joalo ba tšoaroang ke empagliflozin, maikutlo a mabe a bakoang ke hypovolemia a ne a shejoa hangata (ha a bapisoa le bakuli ba fumanang placebo). Phihlelo ea ts'ebeliso ea empagliflozin ho bakuli ba lilemo tse fetang 85 e lekantsoe, ka hona, ha ho khothalletsoe ho fana ka lithethefatsi DZHARDINS ho bakuli ba lilemo tse ka holimo ho 85.
Sebelisa ho bakuli ba kotsing ea ho ba le hypovolemia
Ho latela ts'ebetso ea ts'ebetso, tsamaiso ea lithethefatsi JARDINS e ka lebisa ho fokotseha ho lekaneng ha khatello ea mali. Ka hona, moriana o lokela ho sebelisoa ka hloko maemong ao ho fokotsoang khatello ea mali ho sa rateheng, ho etsa mohlala, ho bakuli ba nang le mafu a pelo, bakuli ba noang lithethefatsi tse amanang le lefu le amanang le khatello ea kelello le bakuli ba lilemo tse ka holimo ho 75.
Ketsahalong eo mokuli a noang joala JARDINS. maemo a ka lebisang ho lahleheng ha tahlehelo ea mokelikeli (mohlala, ka mafu a sefuba), boemo ba mokuli, khatello ea mali e lokela ho lekoloa ka hloko, hammoho le tekanyetso ea hematocrit le electrolyte. Ho kanna ha hloka nakoana, hofihlella ho khutlisetsa tekanyo ea metsi, ho khaotsa ho sebelisa moriana.
Tšoaetso ea pampitšana ea urinary
Keketseho ea litla-morao tse kang ts'oaetso ea ts'ebetso ea urine e ne e bapisoa le empagliflozin ka tekanyetso ea 25 mg le placebo, hape e phahameng le empagliflozin ka tekanyetso ea 10 mg. Tšoaetso e rarahaneng ea ho ntša metsi ka mpeng (e kang pyelonephritis le urosepsis) e ile ea bonoa ka sekhahla se tšoanang ho bakuli ba nkang empagliflozin le placebo. Tabeng ea ts'oaetso e thata ea ts'ebetso ea moroto, ho khaotsa hoa nakoana hoa kalafo ea empagliflozin hoa hlokahala.
Urinalysis Laboraro
Ho latela mokhoa oa ts'ebetso ho bakuli ba nkang moriana o bitsoang JARDINS, tsoekere e maling a moroto e ikemiselitse.
Tšusumetso ho bokhoni ba ho khanna makoloi le mekhoa
Lithuto tsa kliniki mabapi le phello ea empagliflozin mabapi le bokhoni ba ho khanna makoloi le mekhoa ha li e-so tšoaroe. Bakuli ba lokela ho ba hlokolosi ha ba khanna makoloi le mekhoa, hobane ha ba sebelisa lithethefatsi JARDINS (haholo-holo hammoho le litlamorao tsa sulfonylurea le / kapa insulin), hypoglycemia e ka hlaha.
Likarolo tse fumanehang tsa Jardins
NovoNorm (matlapa) Tekanyetso: 163
Analogue e theko e tlaase ho tsoa li-ruble tse 59.
NovoNorm ke litokisetso tsa letlapa tse tsoang sehlotšoaneng se tšoanang sa meriana, empa ka ntho e fapaneng e sebetsang. Repaglinide e sebelisoa mona ka tekanyetso ea 0.5 ho isa ho 2 mg. Matšoao a ho hlahisoa a tšoana, empa li-contraindication li fapana ka lebaka la DV e fapaneng matlapeng, kahoo bala litaelo ka hloko 'me u buisane le ngaka ea hau.
Diagninide (matlapa) Tekanyetso: 142
Diagninide ke setsi sa Russia sa mofuta o tšoanang oa litheko ka palo e lekanang ea litafole ka pakete e ngoe. Sebopeho le litekanyetso tsa ntho e sebetsang le tsona li fapana le Jardins, empa e laeloa kalafo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ka ts'ebetso e sa sebetseng ea 'mele le lijo.
Tlhahisoleseling ka kakaretso mabapi le lithethefatsi, sebopeho sa eona
Jardins ea lithethefatsi e sebelisetsoa ho laola tsoekere ea mali nakong ea monotherapy. Ntle le moo, sesebelisoa sena se ka sebelisoa e le motsoako nakong ea phekolo e rarahaneng ea kalafo ea lefu la tsoekere.
Sesebelisoa se ka sebelisoa hammoho le lithethefatsi tse ling tsa hypoglycemic. Meriana e joalo e ka kenyelletsa insulin kapa metformin.
Lithethefatsi tse 'marakeng oa lihlahisoa tsa pharmacological li rekisoa ka mefuta e' meli e fapaneng ka tekanyo ea lik'hemik'hale tse sebetsang.
Ho latela tekanyetso ea motsoako o ka Sehloohong o sebetsang, pente e le 'ngoe ea boitokisetso e kanna ea ba le 10 kapa 30 mg ea motsoako o sebetsang.
Ntle le karolo ea mantlha e sebetsang, likarolo tse latelang li kenyelelitsoe letlapeng le le leng la lithethefatsi:
- lactose monohydrate,
- phospholle cellulose,
- Hyprolose
- sodium hammart
- silika
- magnesium stearate.
Matlapa a lithethefatsi a koahetsoe, a nang le likarolo tse latelang:
- Opadra mosehla,
- hypromellose,
- titanium dioxide
- talcum phofo
- macrogol 400,
- iron oxide e tshehla.
Ha o sebelisa sethethefatsi sena, ho lokela ho hopoloa hantle hore tšebeliso ea Jardins ho etsa hore maemo a tsoekere a maling a mokuli a nang le lefu la tsoekere la 2 a se ke a khona ho pholosa motho bokuli bona.
Melemo ea mantlha ea lithethefatsi
Jardins ea lithethefatsi e atisa ho sebelisoa kalafong ea kajeno ho lokisa tsoekere e phahameng ea mali ho motho ea nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2.
Tlhahlobo ea litsebi tsa bongaka e bonts'a hore sesebelisoa sena se etsa hore ho khonehe ho laola ka botlalo sethibela 'meleng oa mokuli le ho fumana litholoana tse ntle.
Empagliflozin, e le karolo ea mantlha ea ts'ebetso ea lithethefatsi, ke inhibitor e khethollang, e sebetsang hape ea tlholisano e fetisang protheine e khethehileng e itšetlehileng ka protheine.
Karolo ena e ntlafatsa bokhoni ba ho laola boemo ba tsoekere 'meleng oa mokuli ea nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Kameho ea ntho e sebetsang ea lithethefatsi ke hore e thusa ho fokotsa boemo ba tsoekere ea glucose likarolong tsa menoana. Ha o sebelisa sethethefatsi, tsoekere ea moroto e ea eketseha, e tlatsetsang ho feliseng ka potlako glucose e ngata mmeleng.
Tšebeliso ea lithethefatsi ha e senye mosebetsi oa lisele tsa beta. K'homphieutha e sebetsang e na le phello e molemo litoneng tsa pancreatic, e thusang ho ntlafatsa ts'ebetso ea eona.
Ho kenngoa ha empagliflozin 'meleng ho ama hantle mokhoa oa ho chesa mafura mme ho thusa ho fokotsa boima ba mokuli ea nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Tlatsetso ena e eketsehileng ho tsoa ts'ebeliso ea lithethefatsi e bohlokoa haholo ho batho ba nang le boima ba 'mele ba lefu la tsoekere la mofuta oa 2.
Bophelo ba halofo ea motsoako o sebetsang oa lithethefatsi bo etsoa lihora tse 12. Tekanyetso e tsitsitseng 'meleng oa ntho e sebetsang ka tekanyetso e le' ngoe ea moriana ka letsatsi e fihlella kamora ho nka tekanyetso ea bohlano ea moriana.
Ho tsoa 'meleng oa motho ho fihlela ho 96% ea lithethefatsi tse nkiloeng. Excretion ea metabolites e etsoa ho sebelisoa mala le liphio. Ka ka mpeng, metsoako e sebetsang e tlosoa e sa fetohe. Ha e pepesitsoe ka liphio, ke karolo ea 50 lekholong ea motsoako o sebetsang o sa fetoloang.
Khokahano ea karolo e sebetsang ea 'mele e susumetsoa haholo ke ho ba teng ha mokuli ea sa sebetseng hantle ha renal kapa ho sebetsa ha sebete.
Boima ba 'mele oa motho, bong le lilemo ha li ame haholo pharmacokinetics ea motsoako o sebetsang oa lithethefatsi.
Litaelo tsa tšebeliso ea lithethefatsi
Setlhare se sebelisetsoa mofuta oa kalafo oa mono - kapa o rarahaneng. Motsoako o khothalelitsoeng ke 10 mg - Letlapa le le leng ka letsatsi. Setlhare se fanoa ka molomo.
Haeba tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 10 mg e sitoa ho fana ka phello e tloaelehileng ea glycemic, moriana o sebelisitsoeng o ka eketsoa ho 25 mg ka letsatsi. Tekanyo e phahameng e lumelletsoeng ea moriana e ka ba 25 mg.
Setlhare se lumelloa ho nooa neng kapa neng, ho sa tsotelehe mofuta oa lijo.
Haeba u hloloheloa nako ea ho sebelisa moriana, ha ua lokela ho nka tekanyetso habeli ea moriana ka letsatsi.
Ka tekanyo e phahameng ea ho se sebetse hantle ha renal, moriana ona ha o khothalletsoe, ka lebaka la khaello ea ts'ebeliso ea lithethefatsi.
Haeba mokuli a e-na le mathata a ka hara sebete, a bonahatsang ho hloleha ha sebete, ho lokisoa ha litekanyetso tsa moriana o nooeng ha ho hlokahale.
Ha ho khothalletsoe ho sebelisa lithethefatsi ha u nkile ngoana le ho anyesa, ka lebaka la tlhaiso ea data mabapi le ts'ebetso le polokeho ea lithethefatsi ho mme le ngoana nakong ena.
Tabeng ea ho se sebetse hantle ke katleho ea liphio, katleho ea moriana e latela tekanyo ea ho hloleha ho sa sebetseng.
Ho khothalletsoa ho hlahloba ts'ebetso ea liphio pele ho kalafo ea lithethefatsi ka moriana, mme ho khothalletsoa ho hlahloba ts'ebetso ea liphio bonyane hang ka selemo nakong ea ts'ebeliso ea Jardins.
Ho thibetsoe ho sebelisa lithethefatsi bongoaneng .. Thibelo ea tšebeliso e sebetsa ho bakuli bohle ba ka tlase ho lilemo tse 18. Sena se bakoa ke khaello ea lipatlisiso mabapi le katleho ea ts'ebeliso ea moriana.
Ha ho kgothaletswe ho sebelisa moriana ona kalafong ea bakuli ba fetang lilemo tse 75. Hangata hona ho amana le boemo bo phahameng ba nts'etsopele ea boemo ba ho omella.
Ha ua lokela ho sebelisa sesebelisoa ha u phekola bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 1 le maemong ao mokuli a nang le lefu la tsoekere le lefu la tsoekere.
Ha u sebelisa tekanyetso e phahameng ea lithethefatsi Jardins, hoo e ka bang 113 mg ea lactose e kena 'meleng oa mokuli.
Sesebelisoa sena ha sea lokela ho sebelisoa haeba mokuli a haelloa ke lactase, ho se mamelle lactose kapa glucose-galactose malabsorption 'meleng.
Litla-morao le li-contraindication ha o sebelisa lithethefatsi
Litlamorao tse atileng haholo tsa ho nka empagliflozin ke ho qala hoa matšoao a hypoglycemia.
Hangata, litla-morao tsa mofuta oa hypoglycemia li iponahatsa ha u sebelisa moriana ona hammoho le li-sulfonylurea derivatives kapa ka insulin.
Ntle le hypoglycemia, bakuli ba sebelisang empagliflozin ba ka ba le litlamorao tse ngata.
Litlamorao tse atileng haholo ha u sebelisa lithethefatsi ke tse latelang:
- Ponahalo ea maloetse a tšoaetsanoang le likokoana-hloko tse kang vulvovaginitis, balanitis, candidiasis ea vaginal le tšoaetso ea methapo ea methapo.
- Ka lebaka la liphetoho mokhoeng oa metabolic 'meleng, hypovolemia e ka hlaha.
- Keketseho e kholo ea ho ntša metsi.
- Ho hlaha hoa matšoao a ho felloa ke metsi 'meleng, a atisang ho hlokomeloa hangata ka ts'ebeliso ea lithethefatsi ho batho ba tsofetseng.
Litlhahlobo mabapi le lithethefatsi, batho ba li sebelisitseng, li bonts'a litla-morao tse matla 'meleng oa mokuli li fumaneha seoelo. Ha matšoao a pele a litla-morao a hlaha, o lokela ho emisa ho sebelisa moriana o il'o batla thuso ho ngaka ea hau.
Lintho tse ka sehloohong tse khahlanong le tšebeliso ea lithethefatsi ke tse latelang:
- mofuta oa 1 lefu la tsoekere
- lebelo le tlaase haholo la moea o litšila,
- lefu la tsoekere ketoacidosis,
- lactose mamello,
- ho ima le ho nyekeloa,
- boemo ba mmele bo sokelang ho hlaha hoa mmele.
Pele u sebelisa moriana o lokela ho buisana le ngaka ea hau le ho etsa tlhahlobo ea 'mele bakeng sa litlolo life kapa life.
Mekhahlelo ea lithethefatsi, litšenyehelo le tšebelisano le lithethefatsi tse ling
Marakeng oa meriana ea Russia, ke lithethefatsi feela Jardins, tse entsoeng motheong oa empagliflozin, tse rekisoang. Ho tloha moo re ka fihlela qeto ea hore ha ho na papiso ea lithethefatsi tsena 'marakeng oa Russia. Basebelisi ba bang ba nang le litšoaneleho tsa hypoglycemic ba na le phello e fapaneng 'meleng.
Litsenyehelo tsa moriana o latela sebaka sa thekiso ea lithethefatsi, hammoho le ho mofani oa lithethefatsi. Litsenyehelo tse tloaelehileng tsa lithethefatsi Jardins tsa Russia li tsoa ho li-ruble tse 850 ho isa ho tse 1030.
Ha o sebelisa lithethefatsi, ho lokela ho hopoloa hore e khona ho ntlafatsa phello ea tšebeliso ea tšebeliso ea li-thiazide diuretics, tse ka tlatsetsang kholong ea ho omella le methapo ea methapo ea kutlo.
Ha e bohlokoa ke ho kopana ha Jardins le lithethefatsi tse etselitsoeng ho eketsa khatello ea mali.
Tšebeliso e tšoanang ea insulin ea maiketsetso, Jardins le lithethefatsi tse etsang hore ho hlahisoe lihormone tsa tlhaho li ka baka ponahalo ea matšoao a hypoglycemia. Ha ho etsoa kalafo e rarahaneng, ho hlokahala hore ho fetoloe ka hloko tekanyetso ea lithethefatsi le tsamaiso ea lithethefatsi tlasa tataiso ea ngaka. Hape video e sehloohong sena e tla bua ka kalafo ea lefu la tsoekere.
Litheko bakeng sa li-jardin libakeng tsa polokelo ea meriana Moscow
| matlapa a koahetsoeng ka filimi | 10 mg | Li-pcs tse 30 | ≈ 2867.4 rub. |
| 25 mg | Li-pcs tse 30 | ≈ 2849 rub. |
Lingaka li lekola mabapi le jardins
| Tekanyetso ea 2.9 / 5 |
| Ho sebetsa hantle |
| Theko / boleng |
| Litlamorao |
E sebetsa hantle khahlano le glycemia, e thusa ho fokotsa boima ba 'mele.
Kotsi e eketsehileng ea mathata a urogenital.
Setlhare sena se na le phello e ntle ho glycemia, empa e hloka bohloeki ba kamehla, bo sa khoneheng ho bakuli bohle. Ntle le ho sheba melao ea kalafo ea phepo, matšoao a tšoailoeng a metabolism ea carbohydrate a ka fihlella ho bakuli ba nang le keketseho e sa bohlokoa haholo ea glycemia. Ho fokotsa tšebeliso ea khalori ka lebaka la ho tlosoa ha tsoekere ka har'a moroto ke tšusumetso e 'ngoe e ntle, leha ho le joalo, e lekantsoeng ka nako.
| Tekanyetso 3.8 / 5 |
| Ho sebetsa hantle |
| Theko / boleng |
| Litlamorao |
Ke setlhare se loketseng bakuli ba nang le lefu la tsoekere le lefu la pelo le sa foleng.
Moroto ho bakuli bana ke sirapo e tsoekere e eketsang kotsi ea tšoaetso ea setho sa botšehali. Bakuli ba tlameha ho boloka bohloeki ka tieo. Ke batla ho hopola tlaleho ea FDA mabapi le kotsi e phahameng ea lefu la sethoathoa ka lebaka la kotsi e phahameng ea tšoaetso ea setho sa botšehali.
Moriana ona ke mofuta oa phetoho ho pelo. Lefu la tsoekere butle-butle le fetoha lekala la lefu la pelo, 'me ke lona la pele le sebetsang hantle la taolo ea lefu la tsoekere le nang le melemo e hlakileng ho latela phello ea lona tsamaisong ea pelo.
| Tekanyetso 4.2 / 5 |
| Ho sebetsa hantle |
| Theko / boleng |
| Litlamorao |
Hypoglycemic e ntle ea lefu la tsoekere la mofuta oa 1. E tsamaea hantle le lithethefatsi tse ling tsa hypoglycemic le insulin. E na le tšusumetso e sa tobang.
Theko e kaholimo ho karolelano.
E sebetsa hantle. Bakuli ba hlokomela bonolo ba tšebeliso - nako e le 'ngoe ka letsatsi, e ntlafatsang haholo ho latela le mokuli.
| Tekanyo ea 5.0 / 5 |
| Ho sebetsa hantle |
| Theko / boleng |
| Litlamorao |
Lithethefatsi "Jardins" ke sebetsa ka ho fetisisa nakong ena bakeng sa kalafo ea lefu la tsoekere. Setlhare sena se ngolisitsoe 'Musong oa Russia. Bakuli ba bangata ba e bitsa "matlapa a insulin." Tšusumetso e bonahala kapele haholo. Kajeno, sethethefatsi sena ke mofuta o mong oa insulin.
Tlhahlobo ea Mamello ea Jardins
Boloetse bona bo thehiloe ho tloha ka 2012. Tsoekere ha ea ka ea fokotseha le lithethefatsi leha e le life, ka hona, e ile ea kenngoa ka potlako ho insulin ka lilemo tse 3. Qalong e ne e boloka li-unit tsa 16-14, ebe 18-16, le likhoeli tse 4 tse fetileng. Li-unit tsa 22-18 Empa ngaka ha e fetole lithethefatsi, e eketsa tekanyetso feela. Mme ha etsahala joalo, ba ha Jardins ba ile ba sebetsa ka thuso ea botho, ba fuoa tlhahlobo. Kamora matsatsi a mararo, tsoekere - diyuniti tse 10, le likarolo tse 8. Ke na le matla le takatso ea ho phela! Empa ke ka khoeli, ha ba ngole mahala, ha ho na mokhoa oa ho ithekela. Empa ke khothaletsa haholo, bakeng sa ba se nang tsoelo-pele ea kalafo, ka sebele ba tla thusa.
Thutela-litso
Setlhare sa molomo sa hypoglycemic. Empagliflozin ke inhibitor e fetoloang, e sebetsang haholo, e khethang le ho hlolisana mofuta oa phepelo ea glucose ea mofuta oa 2 ka ts'oaetso e hlokahalang ho thibela 50% ea ts'ebetso ea enzyme (IC50), lekana le 1,3 nmol. Khetho ea empagliflozin e phahame ka makhetlo a 5,000 ho feta khetho ea mofuta oa "glucose" e ts'episitsoeng ke sodium e ikarabellang bakeng sa ho kenngoa ha tsoekere ka mpeng.
Ntle le moo, ho fumanoe hore empagliflozin e na le khetho e phahameng bakeng sa baeti ba bang ba tsoekere ba ikarabellang bakeng sa glucose homeostasis liseleng tse fapaneng.
Mofuta oa 2 oa "glucose transporter" e itšetlehileng ka sodium ke protheine e tsamaisang phepo e ka sehloohong e ikarabellang bakeng sa ho khutlisetsa tsoekere maling ho tloha maling a renal glomeruli ho khutlela maling.
Empagliflozin e ntlafatsa taolo ea glycemic ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la 2 ka ho fokotsa reabsorption ea glucose ea renal. Tekanyo ea tsoekere e hlahisitsoeng ke liphio e sebelisa mochine ona e ipapisitse le khatello ea mali maling le GFR. Ho thibela ts'oaetso ea mokokotlo o itšetlehileng ka sodium ea tsoekere ea mofuta oa 2 ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la 2 le hyperglycemia ho lebisa ho feliseng tsoekere e feteletseng ke liphio.
Litekong tsa bongaka, ho ile ha fumaneha hore ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, tlhahiso ea tsoekere ka liphio e ile ea eketseha hang ka mor'a hore ho sebelisoe lethalamo la pele la empagliflozin. tšebeliso ea empagliflozin ka tekanyetso ea 25 mg 1 nako / letsatsi, ka karolelano, ka bang 78 g / ka letsatsi. Ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 mellitus, ho eketseha ha tsoekere ke liphio ho lebisitse ho fokotseheng ha tsoekere e maling maling a mali.
Empagliflozin e fokotsa khatello ea "glucose" e ngata kahara plasma ea mali maemong a ho itima lijo le ka mor'a ho ja.
Mochine oa ts'ebetso oa empagliflozin ha oa itšetleha ka ts'ebetso ea "pancreatic β-cell" le "insulin metabolism". Kameho e ntle ea empagliflozin ho matšoao a surrogate a ts'ebetso e sebetsang ea li-β-cell, ho kenyelletsa index ea HOMA-β (mohlala oa ho hlahloba homeostasis) le karolelano ea proinsulin ho insulin, e boletsoe. Ntle le moo, ho felisoa ha tsoekere e eketsehileng ke liphio ho baka tahlehelo ea likhalori, e tsamaeang le ho fokotseha ha palo ea lisele tsa adipose le ho theoha ha boima ba 'mele.
Glucosuria e hlokometsoeng nakong ea ts'ebeliso ea empagliflozin e tsamaisana le keketseho e nyane ea li-diureis, tse ka tlatsetsang phokotsong e lekanang ea khatello ea mali.
Lithutong tsa bongaka moo empagliflozin e sebelisitsoeng e le monotherapy, motsoako oa motsoako le metformin, motsoako oa methapo le bakuli ba nang le mofuta oa 2 mellitus oa tsoekere, motsoako oa motsoako le metformin le sulfonylurea, motsoako oa motsoako le pioglitazone +/- metformin linagliptin ho bakuli ba nang le mofuta oa 2 mellitus oa lefu la tsoekere le sa tsoa fumanoa, motsoako oa motsoako le linagliptin, o ileng oa eketsoa kalafo ea metformin, hammoho FDI e nang le metformin e bapisoa le glimepiride (data e tsoang thutong ea lilemo tse 2), phekolo ea motsoako le insulin (liente tse ngata tsa insulin) +/- metformin, phekolo e kopaneng le basal insulin, phekolo ea motsoako le dipeptidyl peptidase-4 inhibitor (DPP-4), metformin +/- Sesebelisoa se seng sa molomo sa hypoglycemic se bontšitsoe ho fokotseha ho hoholo hoa lipalo ho hemoglobin ea Hlycosylated (HbA1c), ho fokotseha ha litefiso tsa glucose tse potlakileng, hammoho le ho fokotseha ha khatello ea mali le boima ba 'mele.
Mofumahali
Pharmacokinetics of empagliflozin e ithutile ka botlalo ho baithaopi ba phetseng hantle le ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2.
Kamora ho kenella, empagliflozin e kenella ka potlako, Cmax empagliflozin ka plasma ea mali e fihlelloa kamora lihora tse 1.5. Joale, khatello ea empagliflozin ho plasma e fokotseha biphasic. AUC e tloaelehileng nakong ea mahlakore a tsitsitseng a plasma e ne e le 4740 nmol × h / l, le boleng ba Cmax - 687 nmol / L. Ho ja ha ho na phello e matla tleleniking ho pharmacokinetics of empagliflozin.
The pharmacokinetics of empagliflozin ho baithaopi ba phetseng hantle le ho bakuli ba mofuta oa 2 lefu la tsoekere ka kakaretso e ne e tšoana.
Vd nakong ea khatello ea methapo ea mali e ka bang 73,8 l. Kamora ho tsamaisoa ka molomo ke baithaopi ba phetseng hantle ba bitsoang enagliflozin 14 C, liprotheine tsa plasma li ne li le 85%. Ha u sebelisa empagliflozin 1 nako / letsatsi Cs ka plasma e ile ea fihlelloa kamora tekanyetso ea bohlano.
Tsela e kholo ea metabolism ea empagliflozin ho batho ke glucuronidation le ho nka karolo ha uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferase UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 le UGT1A9. Li-metabolites tse atisang ho fumanoa tsa empagliflozin ke li-glujurates tse tharo tsa glucuronic (2-O, 3-O le 6-O glucuronide). Matla a tsamaiso ea metabolite ka 'ngoe e nyane (ka tlase ho 10% ea phello e felletseng ea empagliflozin).
T1/2 ke hoo e ka bang lihora tse 12,4. Kamora ho kenella ho enfelitsoeng enagliflozin 14 C ho baithaopi ba phetseng hantle, hoo e ka bang 96% ea lethal dose e ile ea chekoa (ka matumbo - 41%, liphio - 54%). Ka mala, bongata ba lithethefatsi tse ngotsoeng tse tlotsitsoeng bo ile ba hlalosoa bo sa fetohe. Ke halofo ea moriana o ngotsoeng feela o ileng oa qhekelloa ke liphio.
Pharmacokinetics ka lihlopha tse khethehileng tsa bakuli
Bakeng sa bakuli ba nang le bothata bo fokolang ba kutlo, bo leka-lekaneng, le bo tebileng (30 2) le ho bakuli ba nang le bothata ba ho se sebetse hantle, AUC ea empagliflozin e eketsehile ka hoo e ka bang 18%, 20%, 66%, le 48%, ka ho bapisoa le bakuli ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng. liphio. Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho hlaba hantle ba liphio le ho bakuli ba nang le ho se sebetse hantle ha lerela Cmax empagliflozin ho plasma e ne e tšoana le boleng bo lekanang ho bakuli ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal. Bakeng sa bakuli ba bonolo le a matla a renal ho hlolehamax empagliflozin ho plasma e ne e batla e le 20% e phahame ho feta ho bakuli ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal. Lintlha tsa tlhahlobo ea litlolo tsa litlatse tsa lihlahisoa tsa baahi li bonts'itse hore ho hlakoloa ka botlalo hoa empagliflozin ho fokotsehile ka GFR e fokotsehileng, e lebisitseng keketseho ea phello ea lithethefatsi.
Ho bakuli ba nang le bothata ba ho fokola, ho leka-lekana, le ho senyeha ho matla ha hepatic (ho latela sehlopha sa bana-Pugh), litekanyetso tsa AUC tsa empagliflozin li eketsehile ka hoo e ka bang 23%, 47%, le 75%, ka ho latellana, le C.max hoo e ka bang 4%, 23% le 48%, ka ho fapana (bapisoa le bakuli ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea sebete).
BMI, bong, morabe, le lilemo li ne li se na phello e kholo litabeng tsa pharmacokinetics of empagliflozin.
Lithuto tsa pharmacokinetics of empagliflozin ho bana ha li e-so tšoaroe.
Fomu ea tokollo
Matlapa, a koahetsoeng ka filimi, a 'mala o mosehla ka' mala, chitja, biconvex, o metsero e betliloeng, e ngotsoe ka letšoao la k'hamphani ka lehlakoreng le leng le "S10" ka lehlakoreng le leng.
| 1 tab | |
| empagliflozin | 10 mg |
Baeti: lactose monohydrate - 162,5 mg, cellcrystalline cellulose - 62,5 mg, hyprolose (hydroxypropyl cellulose) - 7.5 mg, croscarmellose sodium - 5 mg, colloidal silicon dioxide - 1,25 mg, magnesium stearate - 1.25 mg.
Sebopeho sa Shell: Opadry mosehla (02B38190) - 7 mg (hypromellose 2910 - 3.5 mg, titanium dioxide - 1,733 mg, talc - 1.4 mg, macrogol 400 - 0,35 mg, iron oxide e sootho - 0,018 mg).
Li-pcs tse 10 - marang-rang (1) - lipakete tsa karete.
Li-pcs tse 10 - lithutsoana (3) - lipakete tsa karete.
Setlhare se nooa ka molomo, ka nako efe kapa efe ea letsatsi, ho sa tsotelehe lijo tse ngata.
Motsoako oa ho qala o khothalelitsoeng ke 10 mg 1 nako / letsatsi. Haeba tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 10 mg e sa fane ka taolo e lekaneng ea glycemic, lethal dose le ka eketsoa ho 25 mg 1 nako / letsatsi.
Tekanyo e phahameng ea letsatsi le letsatsi ke 25 mg.
Ha a tlola tekanyetso, mokuli o lokela ho nka moriana hang hoba a hopole sena. Se ke oa nka tekanyetso habeli ka letsatsi le le leng.
Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho phekola ka mokokotlo ba nang le GFR ho tloha ho 45 ho isa ho 90 ml / min / 1.73 m 2, tokiso ea lethal dose ha e hlokehe. Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho phekoloa ka lipholiso le GFR 2, tšebeliso ea lithethefatsi ha e khothalletsoe ka lebaka la ho se sebetse hantle.
Bakuli ba nang le ts'ebetso ea phemelo ea sebete e sa sebetseng ha e hlokoe.
Tšebelisano
Empagliflozin e ka ntlafatsa phello ea diuretiki ea thiazide le "loop" diuretics, eo, ka lehlakoreng le leng, e ka eketsang kotsi ea ho omella le hypotension ea arterial.
Insulin le lithethefatsi tse ntlafatsang secretion ea eona, joalo ka sulfonylureas, li ka eketsa kotsi ea hypoglycemia. Ka hona, ka tšebeliso e tšoanang ea empagliflozin e nang le insulin le lithethefatsi tse ntlafatsang secretion ea tsona, ho ka hlokahala hore li theole tekanyetso ea tsona, e le ho qoba kotsi ea hypoglycemia.
Tlhahlobo ea tšebelisano ea lithethefatsi ea in vitro. Empagliflozin ha e thibele, ha e sebetse kapa hona ho susumetsa CYP450 isoenzymes. Mokhoa o ka sehloohong oa metabolism ea empagliflozin ho batho ke glucuronidation le ho nka karolo ha uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferase UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 le UGT1A9. Empagliflozin ha e thibele UGT1A1. Litšebelisano tsa lithethefatsi tsa empagliflozin le lithethefatsi tseo e leng likarolo tse ka tlase tsa CYP450 le UGT1A1 isoenzymes li nkoe li sa ratehe.
Empagliflozin ke karoloana ea P-glycoprotein le khanyetso ea kankere ea matsoele e khethollang protheine (BCRP), empa ha e thibele liprotheine tsena ho litekanyetso tsa kalafo. Ho ipapisitsoe le datha ho tsoa lithutong tsa in vitro, ho lumeloa hore bokhoni ba empagliflozin ba ho sebelisana le lithethefatsi tseo e leng li-substrates tsa P-glycoprotein ha li na monyetla. Empagliflozin ke substrate ea likalimo tsa li-anionic tsa manyolo: OAT3, OATP1B1 le OATP1B3, empa ha se substrate ea organic anionic carriers 1 (OAT1) le organic cationic carriers 2 (OST2). Leha ho le joalo, tšebelisano ea lithethefatsi ea empagliflozin le lithethefatsi tse tlatsana le liprotheine tse tsamaisang thepa tse hlalositsoeng ka holimo li nkuoa e le monyetla.
Thutong ea ho sebelisana le lithethefatsi tsa vivo. Ka ts'ebeliso e kopaneng ea empagliflozin le lithethefatsi tse ling tse sebelisoang hangata, ha ho na ts'ebelisano e kholo ea pharmacokinetic e hlokometsoeng. Liphetho tsa lithuto tsa pharmacokinetic li bonts'a hore ha ho na lebaka la ho fetola tekanyetso ea lithethefatsi tsa Jardins ® ha e ntse e sebelisoa le lithethefatsi tse tloaelehileng.
The pharmacokinetics of empagliflozin ha e fetohe ho baithaopi ba phetseng hantle ha ba sebelisoa hammoho le metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemide le hydrochlorothiazide. Ts'ebeliso e kopaneng ea empagliflozin e nang le gemfibrozil, rifampicin le probenecid li bontšitse keketseho ea AUC ea empagliflozin ka 59%, 35% le 53%, ka ho fapana, leha ho le joalo, liphetoho tsena li ne li sa nkuoe e le tsa bongaka haholo.
Empagliflozin ha e na tšusumetso e kholo litabeng tsa pharmacokinetics ea metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide le lithibela-pelehi tsa molomo.
Litlamorao
Keketseho e akaretsang ea liketsahalo tse bohloko ho bakuli ba fumanang empagliflozin kapa placebo ho ne ho tšoana lithutong tsa bongaka. Karabelo e atileng haholo e ne e le hypoglycemia, e ileng ea bonoa ka ts'ebeliso ea empagliflozin hammoho le sulfonylurea kapa li-insulin tse tsoang ho eona.
Liphetoho tse mpe tse hlokometsoeng ho bakuli ba fumanang empagliflozin lithutong tse laoloang ke placebo li hlahisoa ka tlase ho latela karohano ea litho le litsamaiso le mantsoe a khethiloeng a MedDRA a bonts'a khafetsa ea 'ona. Mekha ea khafetsa e hlalosoa ka tsela e latelang: khafetsa (≥1 / 10), hangata (ho tloha ≥1 / 100 ho isa ho 2,
Ka tlhokomeliso: bakuli ba nang le kotsi ea ho ba le hypovolemia (ts'ebeliso ea lithethefatsi tse felisang kalafo) le mafu a amanang le lefu la sethoathoa), le mafu a ka mpeng a lebisang tahlehelong ea mali, ts'oaetso ea ts'ebetso ea urogenital, ts'ebeliso hammoho le sulfonylurea derivatives kapa insulin, lijo tse nang le carb e tlase, lefu la tsoekere le lefu la tsoekere. nalane, ts'ebetso ea sephiri e tlase ea lisele tsa pancreatic beta, bakuli ba fetang lilemo tse 75.
Bokhachane le pelehi
Ts'ebeliso ea empagliflozin nakong ea bokhachane e hanyetsanoa ka lebaka la data e sa lekaneng mabapi le ts'ebeliso le polokeho.
Ts'ebeliso ea empagliflozin nakong ea ho anyesa e patiloe. Lintlha tse fumanoeng lithutong tsa pele ho liphoofolo li bontša karohano ea empagliflozin ka lebese la matsoele. Kotsi ea ho pepesehela masea le bana ba anyesitsoeng ha e qheleloe ka thoko. Haeba ho hlokahala ho sebelisa empagliflozin nakong ea lebone, ho anyesa ho lokela ho emisoa.
Sebelisa bakeng sa ts'ebetso ea renal e senyehileng
Ho sebetsa ha lithethefatsi Jardins ® ho latela ts'ebetso ea liphio. Ka hona, ho khothalletsoa ho lekola ts'ebetso ea liphio pele e laeloa le nako le nako nakong ea kalafo (bonyane nako e le 'ngoe ka selemo), le pele ho khethoa ha phekolo e kopaneng, e ka amang ts'ebetso ea liphio hampe.
Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho phekoloa ka methapo le GFR ho tloha ho 45 ho isa ho 90 ml / min / 1.73 m 2, tokiso ea lethal dose ha e hlokehe. Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho phekoloa ka lipholiso le GFR 2, tšebeliso ea lithethefatsi ha e khothalletsoe ka lebaka la ho se sebetse hantle.
Sebelisa ho bakuli ba tsofetseng
Bakuli ba lilemo li 75 le ho feta ba kotsing e eketsehileng ea ho omella. Ho bakuli ba joalo ba tšoaroang ke empagliflozin, maikutlo a mabe a bakoang ke hypovolemia a ne a shejoa hangata (ha a bapisoa le bakuli ba fumanang placebo).
Phihlelo e nang le empagliflozin ho bakuli ba lilemo tse fetang 85 e lekanyelitsoe, ka hona ha e khothalletsoe ho fana ka lithethefatsi Jardins ® ho bakuli ba sehlopha sena sa lilemo.
