Ramipril: analogues, litlhahlobo le litaelo
Motheong oa eona, Ramipril ke lithethefatsi tse amanang le Li-inhibitors tsa ACE (angiotensin e fetolang enzyme), i.e. ho sehlopha sa metsoako se sebelisoang ka mafolofolo kalafo ea ho nyekeloa ke pelo. Ka lebaka la phello ea bongaka ea sethethefatsi 'meleng oa motho e qala ho hlahisoa ramiprilat, 'me e liehisa phetoho angiotensin I to angiotensin II, hape e kena-kenana le ho qaleha ha metsoako ea morao liseleng.
Ka lebaka la ts'ebetso ea setsi sa lithethefatsi, khatello ea maikutlo 'meleng ea fokotseha angiotensin IIe bolelang matla a lekaneng Lintho tsa vasoconstrictor. Ka ho tlosa maikutlo a fosahetseng mabapi le tokollo reninsecretion ea fokotseha aldosteroneka tsela eo e fokotsa kakaretso khatello ea methapo ea pelo.
Ka nako e ts'oanang, mamello ea mojaro e eketseha ka lebaka la keketseho ea bophahamo ba pelo ka motsotso le ho hanyetsa lijana tsa "pulmonary". Moriana o na le phello ho lijana tsa liphio, hape e qala tšebetso ho nchafatsa tsamaiso ea methapo ea pelo. Ramipril e fokotsa ho hanyetsa ka kakaretsoperipherallijana tsa liphio, mesifa, sebete, letlalo le bokontlafatso phallo ea mali ka har'a litho.
Matla a antihypertensive moriana o qala ka mor'a lihora tse 'maloa ka mor'a hore o tsamaisoe. Ka tšebeliso ea kamehla ea lithethefatsi bakeng sa libeke tse 4, keketseho ea butle-butle e hlokomeloa ts'ebetso ea antihypertgency, boemo bo tloaelehileng boo ho bona ho bolokoang kalafo e telele ka lilemo tse ngata.
Moriana o fokotsa menyetla ea ho phetoa hangata maqeba, infarction ea myocardialho bakuli kamora ho ts'oaroa kapa ho ts'oaroa ke mafu likepe tsa potolohohape Lefu la pelo ea Ischemic. Ntle le moo, moriana o thusa ho qoba nts'etsopele. lefu la tsoekereho bakuli ba nang le nalane ea likotsi tse kang khatello ea mali, microalbuminuria, cholesterol e phahameng le HDL e phahameng (lipalo tse phahameng tsa methapo ea kutlo).
Ramipril e kenngoa ka 60% 'meleng, mme lijo ha li ame tekanyo ea ho amoheloa ha moriana. Bakeng sa phello e sebetsang ea moriana oa meriana, mokuli o lokela ho sebetsa ka nepo sebete, moo litlamo tsa etheric li sentsoeng, le ho thehoaramiprilatho potlakisa ts'ebetso ea thuto metabolites.
Kamora lihora tse peli kamora ho sebelisa moriana 'meleng, ho fihla sehlohlolong se sebetsang ka botlalo, se qheletsoeng ka botlalo ka mor'a lihora tse 17 ka mongobo le moroto.
Matšoao a ho sebelisoa
Tšebeliso ea lithethefatsi e khothalletsoa bakeng sa:
- ho nyekeloa ke pelotlhaho e sa foleng
- lefu la tsoekere,lefu la meno le apereng tlatsa tlhaho (non-diabetesic nephropathy),
- khatello ea kelello ea methapo,
- fokotseha hoa monyetla myocardial infarction, stroke, lefu la coronary.
Ntle le moo, Ramipril o sebelisoa kalafo ea bakuli ba ntseng ba tšoaroa lefu la pelo, stroke, hape angioplastylemotsamao oa mokokotlo o fetang ka potlako ho rala.
Contraindication
Ha ho khothalletsoe ho sebelisa lithethefatsi ha hypersensitivity ho Li-inhibitors tsa ACEho hypotension, hyperkalemia, ho hloleha ha remsle nakong ea ea boimana le kaharenako ea kemolo.Ntle le moo, ho khothalletsoa ho qoba Ramipril kalafo ea bana ba ka tlase ho lilemo tse 18 le bakuli ba tsofetseng.
Fokotsa tšebeliso ea lithethefatsi haeba ho na le nalane ea angioedema, khatello, mafu a tebileng a autoimmune, ho potoloha hantle, atherosclerosis, stenosis, kamora ho fetisoa ha meno, le lefu la tsoekere.mme tse ling mafu a matšoafo, hyponatremia, dialysis.
Litlamorao
Ha u sebelisa moriana, litla-morao tse kang: ho nyekeloa ke pelohypotension, angina pectoris, infraction ea myocardial, syncope, vertigo, arrhythmia, vasculitis, thrombocytopenia, ho nyekeloa le pelo le ho hlatsa, lets'ollo, phokotso, pancreatitis, dysgraphia, ts'ebetso ea sebete e senyehileng, lefu la sethoathoa, ho hlohlona ha letsoele, kizungu le ho opeloa ke hlooho. maemo, ho otsela, ho ruruha, ho thothomela, mathata a ho robala, ho se utloe hantle litsebeng, ho se sebetse hantle, ho fifala, ho hema hanyane, sinusitis, pharyngitis, rhinitis, laryngitis, photosensitivity, le ho fokotsa boima ba 'mele, angioedema, feberu.
Litaelo bakeng sa tšebeliso ea Ramipril (Mokhoa le litekanyetso)
Tumellanong le litaelo tsa ho sebelisoa ha Ramipril, moriana o qala ho nooa ka molomo ka tekanyetso e sa feteng 2,5 mg. ka letsatsi. Mokhoa oa ts'ebeliso ea lithethefatsi, hammoho le litekanyetso li ka fapana ho latela taelo ea ngaka le bongaka bo teng le boemo ba mokuli.
Bongata
Haeba ho na le overdose, matšoao a latelang a bonoa ho bakuli: hypotension, angioedema, mathata a ho potoloha, ho nyekeloa ke pelo hammoho le mathata a pelo.
Bakeng sa kalafo ea litlamorao tsa litekanyetso li sa nepahalang tsa moriana hlapa ka mpengetsa diketso tsa ho eketsa molumo mali a potoloha, hammoho le ho emisa kapa ho fokotsa tekanyetso ea Ramipril.
Tšebelisano
Phello ea kalafo ea moriana e ntlafatsoa haholo antihypertensives. Ho qoba hypoglycemia, hyperaldosteronismho eketsa kotsi ea nts'etsopele neutropeniamoriana ha o sebelisoe hammoho lithethefatsi tsa antidiabetes, diureticshammoho le mekhoa myelosuppress, phepelo ea potasiamo le tse nkang letsoai.
Litaelo tse khethehileng
Pele u sebelisa lithethefatsi, joalo ka nakong ea kalafo ka boeona, ho bakuli (haholo-holo mafu lithane tse hloahloa tsa mofuta o itseng oa tlhahohammoho le moamoheli Allopurinol le immunosuppressants) ho khothalletsoa ho etsa tlhahlobo ea kamehla sebopeho sa electrolyte ea liphio le maliho kenyelletsa peripheral.
Ho kula le khaello ea sodiamo pele o qala kalafo ea kalafo o lokela ho khutlisa ho tloaelehileng matšoao a-electrolyte ea metsi. Nakong ea ts'ebeliso ea lithethefatsi ha ea lumelloa hemodialysis ka thuso polyacrylonitrile membrane.
Tlhahlobo ea Ramipril
Boholo ba bakuli ba sebelisang sethethefatsi sa pele, mme se sa bapise chelete e ngata, ho kenyeletsa le baetsi ba malapeng, ba siea molaetsa o motle mabapi le Ramipril. Le ha ho le joalo, batho ba bangata ba elelloa e le sesosa se seng se bobebe sa hore moriana o na le lethathamo le lengata la litlamorao.
Mekhoa e metle ea lithethefatsi
"Ramipril", li-analogues tsa lithethefatsi, hammoho le lithethefatsi tse rarahaneng ke li-antihypertgency agents. Ramipril ka boeona ke ntho e sebetsang e fumanoang lithethefatsing tse ngata. Ke inhibitor ea ACE e ka thibelang enzyme le khatello e tlase ea mali. E u lumella ho ntlafatsa haholo phello ea pele ea lefu lena ho batho ba baholo.
Boithuto ba tsa bongaka bo bontšitse hore ramiprilat, metabolite e sebetsang ea Ramipril, e thibela angiotensin ho fetola enzyme haholo ka matla. Ka lebaka lena, Ramipril, analogues le litokisetso tse rarahaneng ke mokhoa oa khetho bakeng sa khatello e matla ea mali e laoloang.
Kaha moriana o khona ho thibela ACE ka thata mme o thusa ho laola khatello e phahameng ea mali, Ramipril o na le li-analogues tse ngata. Tsena kaofela li sebelisoa ka katleho kalafo ea khatello ea mali. Ho feta moo, ramipril ea mantlha ke lithethefatsi "Tritace". Ba bang kaofela ke li-encyclopedia tsa hae, tšebetso ea tsona e lokela ho bapisoa le eena. Ho amoheloa ha thekiso ho tlameha ho netefatsoa ke bioequivalence ho sethethefatsi sa Tritace.
Hajoale, lenane la li-analogu le tjena: Amprilan, Vazolong, Dilaprel, Korpril, Pyramil, Ramepress, Ramigamma, Ramicardia, Tritace, Hartil. Ramipril e boetse e hlahisoa ke likhamphani tsa Russia Tathimpharmpreparaty, Biokom le Severnaya Zvezda. Lihlahisoa tsa morao-rao li bitsoa Ramipril SZ.
Litekanyetso tse tloaelehileng le litokisetso tse rarahaneng
Moriana oa antihypertensive Ramipril o bonolo ho nka le ho o nka. Ts'ebetso ea eona e u lumella ho khetholla litekanyetso tse tharo tse tloaelehileng tsa moriana. Tsena ke 2,5 mg, 10 le 5 mg. Matlapa a boima bona a nooa habeli ka letsatsi. Ho boetse ho na le meriana e rarahaneng e nang le ramipril le hydrochlorothiazide: Amprilan ND, Amprilan NL, Vazolong N, Remazid, Triapin, Tritace Plus, Hartil D, Egypt. Mona, palo ea ramipril e tloha ho 2,5 mg ho isa ho 10, mme tekanyo ea hydrochlorothiazide e tsoa ho 12,5 ho isa ho 25 mg ka letlapeng le le leng.
Sehlopha sa bobeli sa lithethefatsi tse rarahaneng ke motsoako oa Ramipril le mohanyetsi oa calcium, Amlodipine. Mohlala oa moriana ke Egipress, e fumanehang ka litekanyetso tse peli tse tloaelehileng: 10 mg ramipril le 5 mg amlodipine, hape le lethalong la 10/10 mg. Ntle le motsoako ona, ho na le mofuta o mong oa lithethefatsi o nang le ACE inhibitor Ramipril le Felodipine oa calcium. Ena ke Triapin, e nang le 2,5 mg ea ramipril le 2,5 mg ea felodipine.
Litataiso tsa tšebeliso
Ntle le litlhahiso tsa ngaka, mokuli o lokela ho nahanela litaelo tsa tšebeliso. E na le leseli mabapi le matšoao, litla-morao, litekanyetso le li-regimens tsa tsamaiso, li-contraindication le boits'ireletso. Hape, litaelo tsa tšebeliso e kentsoeng ho lokiso ea Ramipril li hlalosa tlhokeho ea ho hana joala nakong ea kalafo ea khatello ea mali.
Ramipril, litšoantšo tsa lithethefatsi le genit Tritace li bontšoa ka:
- khatello ea mali ea bohlokoa,
- e le karolo ea kalafo e rarahaneng ea mefuta e mengata ea pelo e sa foleng,
- lefu la tsoekere le nephropathy e 'ngoe sehlopheng sa bongaka kapa sa maemo a tlase, e sa amaneng le lefu la methapo ea methapo,
- ka khatello ea mali ea methapo ea mafu,
- bakeng sa thibelo ea infraction ea myocardial, phokotso ea lefu ho bakuli ba nang le mafu a pelo, hammoho le kalafo ea khatello ea mali e nang le kotsi e ngata ea pelo.
Letšoao le ka sehloohong ke khatello ea mali ea methapo. Ena ke lefu le atileng haholo la botsofali le botsofali, le hlokang khalemelo. Hape, lithethefatsi "Ramipril" kapa inhibitor e 'ngoe ea ACE e lokela ho fuoa bakuli matsatsing a 2-9 a pele ho tloha nakong e mpe ea infarction ea myocardial. Tekanyo ea lithethefatsi e lokela ho mamelloa ka hohle kamoo ho ka khonehang esita le ha mokuli a se na khatello ea mali. Sena se bakoa ke litlamorao tse matla tsa cardioprotective tsa ACE inhibitors.
Melao ea litekanyetso
Mokhoa o ka sehloohong oa litekanyetso tsa Ramipril ke matlapa. Ka li-capsules, ha e sa tloaeleha. Tabeng ena, tekanyetso ea pele e khothalletsoang ke 1.25 mg. Tekanyetso e nyane haholo ea moriana ke 2,5 mg, e e qobellang hore e aroloe habeli. Ho ba le mohala letlapeng ho etsa hore ho be bonolo.
Ka mofuta ofe kapa ofe oa khatello ea mali, tekanyetso ea pele ke 1,25 mg hang ka letsatsi. Ebe, ka mamello e ntle, butle-butle tekanyetso e imena habeli. Dose titration e etsoa ho fihlela letšoao la khatello ea mali le tsitsitse. Tsela ea phekolo e sebetsang ea khatello ea mali ke khatello ea mali e phehellang, e fumanehang seoelo ha e phomola.
Litlhokahalo tsa polokeho
Moriana o lokela ho nooa tlas'a taolo ea khatello, haholo bakeng sa tumellano ea pele. Ho bohlokoa hore khatello ea mali ea systolic e fokotsehe eseng tlase ho 90 mm. Hg. Art. Haeba khatello ea mali e theoha ka tlase ho boemo bona, ho kgothaletswa hore o batle thuso ea basebetsi ba bongaka. Bakeng sa ho thibela khatello ea mali, ha ho kgothaletswe ho sebelisa Ramipril hammoho le li-nitrate, li-antiarrhythmics (Procainamide) le li-blockers tsa alpha-1 (Alfuzosin, Tamsulozin).
Moriana o lokela ho nooa khafetsa le ka mokhoa o loketseng ka hora e le 'ngoe. Sena se o lumella ho tloaela mokhoa oa renin-angiotensin-aldosterone, o laolang khatello ea mali. Hape, u se ke oa qoba ho sebelisa meriana e ka hlahisoang ke likotsi tse matla tsa khatello ea mali. Ho hana ho nka ka bohale ho ka baka lichapo, likotsi tsa tsona li eketseha nakong ena.
Maikutlo a bakuli ka lithethefatsi
Tritace le li-generics tsa eona ke lithethefatsi tsa boleng bo phahameng tse laolang khatello ea mali hantle. Ho fihla joale, sethethefatsi sena ke sethethefatsi se matla ka ho fetisisa sa antihypertensive. Ka lebaka la sena, litlhahlobo tsa mokuli ka eena ka kakaretso li ntle. Ba e tšoaea e le sethethefatsi se tšepahalang le se matla se laolang khatello ea mali hantle. Habohlokoa le ho feta ke litlhahlobo tsa bakuli ba kileng ba sebelisa lithethefatsi tse ling sehlopheng sena.
Bakuli ba hlokometse palo e fokolang ea liphetoho tse amanang le tahi. Tekanyo e phahameng ea tumellano bakeng sa ACE, hammoho le tekanyetso e nyane ea lithethefatsi, e etsa hore litlamorao tse ngata tse sa rateheng li sebelisoe kamehla. Ho bohlokoa hore palo ea likoluoa nakong ea tšebeliso ea kamehla ea Ramipril e fokotsehe haholo. Leha ho le joalo, ho ba khetholla ka ho felletseng ha ho khonehe ka monotherapy.
Tlhahlobo ea lingaka mabapi le lithethefatsi
Lipalo-palo tsa khatello ea mali lia sithabetsa. E tiisa bohlokoa ba lefu lena bakeng sa meriana ea sejoale-joale. Ho bohlokoa hape hore pathology e fokotsa haholo tebello ea bophelo. Phekolo ea mali e ba teng ka lebaka la tlhahiso e phahameng ea renin, e eketsang palo ea angiotensin ea mali. Ho thibela enzyme ena ho lebisa ho fokotseha ha khatello. Sena se hlokahala ho thibela sclerosis ea lebota la sekepe le ponahalo ea mathata a maholo a khatello ea mali.
Joalokaha liphuputso tse fumanehang khafetsa tsa kalafo li bonts'a, methapo e mengata ea lefu la pelo le maemo a lefu la pelo a fetoha ka mor'a hore mokuli a be le khatello ea mali nako e telele. Ka hona, bohlokoa ba kalafo ea hae bo boholo. Ntho ea bohlokoa le ho feta ke hore, ho ka khoneha ho felisa liteboho tsa bokuli ho li-inhibitors tsa ACE. Har'a tsona, Ramipril ke eena ea matla ka ho fetisisa le ea sebetsang.
Tlhahlobo ea lingaka ka eena e paka melemo ea eona. Setlhare sena se loketse ho sebelisoa, se na le maikutlo a seng makae a fapaneng mme se sebetsa hantle. Leha ho le joalo, leha ho na le litšobotsi tsena, ho kanna ha ba ha lekana ho phekola khatello e matla ea mali. Hona ke hoo e batlang e le 40-50% ea linyeoe tsa bongaka.
Phekolo ea bona e hloka regimen e kopantsoeng ea ACE inhibitor, diuretic, antagonist ea calcium, mme ka linako tse ling e le beta blocker. Joaloka inhibitor ea angiotensin-e fetolang enzyme, Ramipril o tšoaneleha hantle. Ka hona, e ka lula e le sebaka sa eona kalafong ea khatello ea mali, ha e lumelletsoe. Le ha bakuli ba bangata ba e nka e le litšenyehelo tse phahameng haholo bakeng sa khaello.
Sebopeho ka Letlapa le leng 10,00 mg:
Lintho tse sebetsang: ramipril - 10,00 mg.
Baeti: lactose monohydrate (tsoekere ea lebese) - 174,00 mg, sodium bicarbonate - 10,00 mg, croscarmellose sodium - 4,00 mg, sodium stearyl fumarate - 2.00 mg.
matlapa a nang le litekanyetso tsa 2,5 mg - matlapa a biconvex a chitja a 'mala o mosoeu kapa o batlang o le tšoeu o nang le kotsi.
Matlapa a nang le litekanyetso tsa 5 mg le 10 mg ke matlapa a chitja a cylindrical a 'mala o mosoeu kapa o batlang o le tšoeu o nang le likarolo le kotsi.
Melemo ea pharmacological
Mofumahali
Metabolite e sebetsang ea ramipril e thehiloeng tlasa tšusumetso ea "li-enzymes" tsa "sebete", ramiprilat, ke setho sa nako e telele sa ACE inhibitor (li-ACE syonyms: kininase II, dipeptidyl carboxy dipeptidase I), e leng peptidyl dipeptidase. ACE ho plasma le tishu e tiisa ho fetoloa hoa angiotensin I ho angiotensin II, e nang le phello ea vasoconstrictor, le ho phatloha ha bradykinin, e nang le phello ea vasodilating.
Ka hona, ha ho nka ramipril kahare, sebopeho sa angiotensin II sea fokotseha 'me se bokellana sa bradykinin, se lebisang ho vasodilation le phokotso ea khatello ea mali (BP). E hlahisitsoe ke ramipril, keketseho ea ts'ebetso ea sistimi ea kallikrein-kinin maling le lisele tse nang le ts'ebetso ea sisteme ea prostaglandin le keketseho ea tlhahiso ea li-prostaglandins, e khothalletsang ho thehoa ha nitric oxide ho endotheliocytes, e baka phello ea eona ea pelo le endothelioprotective. Angiotensin II e khothalletsa tlhahiso ea aldosterone, kahoo ho nka ramipril ho lebisa ho fokotseha ha secretion ea aldosterone le keketseho ea litaba tsa potasiamo ion serum ea mali.
Ka ho fokotseha ha khatello ea "angiotensin II" maling, phello ea eona e thibelang secretion ea renin ke mofuta oa maikutlo a mabe a tlosoang, e lebisang keketseho ea ketsahalo ea renin ho plasma ea mali.
Ho nahanoa hore nts'etsopele ea liketsahalo tse ling tse mpe (haholo-holo, "ho omella" khohlela) e boetse e amahanngoa le keketseho ea ketsahalo ea bradykinin.
Ho bakuli ba nang le khatello ea mali ea methapo, ho nka ramipril ho lebisa ho theoha ha khatello ea mali maemong a "ho bua leshano" le "ho ema", ntle le tefo e tlamang ea sekhahla sa pelo (HR). Ramipril e fokotsa haholo khatello ea methapo ea pelo (OPSS) ntle le ho baka phetoho ea phallo ea mali a liphio le sekhahla sa ho fifala ha mali. Tšusumetso ea antihypertensive e qala ho ntlafala kamora lihora tse 1-2 kamora ho kenella ka tekanyetso e le 'ngoe ea moriana, ho fihlela boleng bo phahameng ka ho fetisisa ka mor'a lihora tse 3-6, mme e phehella lihora tse 24. Ka nako ea ramipril, phello ea antihypertensive e ka eketseha butle-butle, hangata e tsitsa ka libeke tse 3-4 tsa khafetsa ho nwa moriana mme o phehelle nako e telele. Ho khaotsa ka tšohanyetso ha moriana ha ho lebise keketseho e potlakileng le e kholo ea khatello ea mali (ho haella ha "ho hula" lefu),
Ho bakuli ba nang le khatello ea mali ea methapo, ramipril e liehisa nts'etsopele le tsoelo-pele ea hypertrophy ea myocardial le lerako la vascular.
Ho bakuli ba nang le ho nyekeloa ke pelo ho sa feleng, ramipril e fokotsa OPSS (e fokotsa boima ba pelo), e eketsa palo ea setsi sa venous mme e fokotsa khatello ea moea e tsoang ka letsohong le letšehali, e leng se lebisang ho fokotseha ha preload pelong. Ho bakuli bana, ha ho nka ramipril, ho na le keketseho ea tlhahiso ea pelo, karolo ea ejection le mamello e ntlafalitsoeng ea boikoetliso. Ho nephropathy ea lefu la tsoekere le e se nang lefu la tsoekere, ho nka ramipril ho fokotsa sekhahla sa ho se sebetse hantle ha renal le ho qaleha hoa ho se sebetse hantle ha methapo ea methapo, ka hona, ho fokotsa tlhokeho ea hemodialysis kapa phetisetso ea liphio. Mehatong ea pele ea lefu la tsoekere kapa nondiabetesic nephropathy, ramipril e fokotsa liketsahalo tsa albinuria. Ho bakuli ba nang le kotsi e kholo ea ho ba le lefu la pelo ka lebaka la lesapo la mokelikeli (lefu la pelo le tšoeroeng ke lefu la pelo, nalane ea lefu la sethoathoa, nalane ea lefu la stroke) kapa lefu la tsoekere le nang le bonyane kotsi e le 'ngoe e eketsehileng (microalbuminuria, khatello ea mali ea methapo, ho eketseha ha bongata cholesterol (OX), ho fokotseha hoa bongata ba batho ba bangata haholo ba amanang le lipoprotein cholesterol (HDL-C), ho tsuba) tlatsetso ea ramipril ho phekolo e tloaelehileng e bolela E fokotsa haholo ts'enyo ea lefu la myocardial infarction, stroke le lefu la mafu a pelo. Ntle le moo, ramipril e fokotsa palo ea batho ba shoang ka kakaretso, hammoho le tlhoko ea lits'ebetso tsa ntlafatso hape e liehisa ho qala kapa ho phahama ha lefu le sa foleng la pelo.
Ho bakuli ba nang le ho nyekeloa ke pelo le lipontšo tsa bongaka tse hlahileng matsatsing a pele a infarction e mpe ea myocardial (matsatsi a 2-9), ramipril, e qalileng ho tloha ka la 3 ho isa ho la 10 letsatsi la infarction e mpe ea mofu, e fokotsang lefu (ka 27%), kotsi ea lefu la tšohanyetso (ka 30 %), kotsi ea ho phahama ha pelo ho tepella ho hoholo (sehlopha sa NYHA sehlopha sa IV-IV se sebetsang) / phekolo e sa sebetseng (23%), monyetla oa ho kena sepetlele kamora nako ka lebaka la kholo ea ho nyekeloa ke pelo (26%).
Ho bongata ba bakuli ba akaretsang, hammoho le ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mellitus, ka bobeli le khatello ea methapo ea mali le khatello e tloaelehileng ea mali, ramipril e fokotsa haholo kotsi ea nephropathy le ho hlaha ha microalbuminuria.
Mofumahali
Kamora ho tsamaisoa ka molomo, ramipril e kenella ka potlako ho tsoa pampiring ea gastrointestinal (50-60%). Ho ja ka nako e le 'ngoe ho fokotsa ho monya, empa ha ho ame botlalo ba ho monya. Ramipril o feta ts'ebetsong e matla ea "metabolism" / activation (haholo-holo ka sebete ka hydrolysis), e hlahisang metabolite ea eona feela e sebetsang, ramiprilat, eo ts'ebetso ea eona mabapi le thibelo ea ACE e phahame makhetlo a 6 ho feta ts'ebetso ea ramipril. Ntle le moo, ka lebaka la metabolite ea ramipril, diketopiperazine, e se nang ts'ebetso ea meriana, e thehoa, e ntan'o kenngoa ka kopanyo le glucuronic acid, ramiprilat le eona e na le glucuronated le metabolized ho diketopiperazic acid.
Li-metabolites tsohle tse entsoeng, ntle le ramiprilat, ha li na mesebetsi ea meriana.
The bioavailability ea ramipril kamora tsamaiso ea molomo e tsoa ho 15% (bakeng sa lethal dose ea 2,5 mg) ho isa ho 28% (bakeng sa lethal dose ea 5 mg). The bioavailability ea metabolite e sebetsang, ramiprilat, kamora ho ts'oaroa ha 2,5 mg le 5 mg ea ramipril e batla e le 45% (bapisoa le bioavailability ea eona kamora tsamaiso ea methapo methapong e tšoanang).
Kamora ho nka ramipril kahare, likhakanyo tse phahameng haholo tsa plasma tsa ramipril le ramiprilat li fihlella kamora lihora tse 1 le tse 2, ka ho latellana. Ho fokotseha ha mokokotlo oa plasma ea ramiprilat ho etsahala ka mekhahlelo e 'maloa: karolo ea phepelo le lits'oants'o tse nang le halofo ea bophelo (T1/2) ramiprilat, hoo e ka bang lihora tse 3, ebe karolo ea mahareng le T1/2 ramiprilat, e kenyelletsa lihora tse ka bang 15, mme karolo ea hoqetela e nang le ramiprilat e tlase haholo ho plasma le T1/2 ramiprilat, matsatsi a ka bang 4-5. Karolo ena ea ho qetela e bakiloe ke tokollo e liehang ea ramiprilat ho tsoa tlamong e matla le li-receptors tsa ACE. Ho sa tsotelehe karolo e telele ea hoqetela e nang le lethal e le 'ngoe la molomo la ramipril ka molomo ka tekanyetso ea 2,5 mg kapa ho feta, mokokotlo o lekanang oa plasma oa ramiprilat o fihlelloa kamora matsatsi a ka bang 4 a kalafo. Ka tšebeliso ea lithethefatsi "e sebetsang" T1/2 ho latela lethal dose ke lihora tse 13-17.
Khokahano le liprotheine tsa plasma tsa mali e batla e le 73% bakeng sa ramipril, le 56% bakeng sa ramiprilat.
Kamora ts'ebetso ea methapo, bophahamo ba ramipril le ramiprilat bo ka bang 90 L mme ba ka bang 500 L, ka ho latellana.
Kamora ho kenella, ramipril (10 mg), e ngotsoeng ke isotope ea radioactive, 39% ea radioactivity e epolloa ka mala le hoo e ka bang 60% ke liphio. Kamora ho kenella ka hare ho ramipril, 50-60% ea lethal dose e fumanoa ka har'a moroto ka tsela ea ramipril le metabolites ea eona. Kamora ho kenella ka hare ho ramiprilat, hoo e ka bang 70% ea lethal dose e fumanoa ka har'a moroto ka mokhoa oa ramiprilat le metabolites, ka mantsoe a mang, ka tsamaiso e kenelletseng ea ramipril le ramiprilat, karolo ea bohlokoa ea lethal e hlahisoa ka har'a mala le bile, ka ho fetela liphio (50% le 30%, ka ho latellana). Kamora ho tsamaisoa ka molomo ka 5 mg ea ramipril ho bakuli ba nang le drainage ea bile, hoo e batlang e le litekanyetso tse lekanang tsa ramipril le metabolites ea eona li epolloa ke liphio le mala ka lihora tse 24 tsa pele kamora ho tsamaisoa.
Hoo e ka bang 80-90% ea metabolites ho urine le bile li fumanoe e le ramiprilat le ramiprilat metabolites. Ramipril glucuronide le ramipril diketopiperazine akhaonto e ka bang 10-20% ea kakaretso e felletseng, 'me litaba tsa ramipril tse se nang mohopolo ka har'a moroto li ka ba 2%.
Lithuto tsa liphoofolo li bontšitse hore ramipril e pepesitsoe lebeseng la matsoele.
Maemong a ts'ebetso e mpe ea renal e nang le creatinine clearance (CC) ka tlase ho 60 ml / min. excretion ea ramiprilat le metabolites ea eona ke a liphio li fokotseha. Sena se lebisa keketseho ea plasma ea ramiprilat, e fokotsehang butle butle ho feta ho bakuli ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal.
Ha ho nka ramipril ka tekanyetso e phahameng (10 mg), ts'ebetso ea sebete e senyehileng e lebisa ho theoha butle-butle molemong oa "metabolism" oa ramipril ho ramiprilat e sebetsang le ho fokotsa butle-butle ha ramiprilat.
Ho baithaopi ba phetseng hantle le ho bakuli ba nang le khatello ea mali ea methapo, ka mor'a kalafo ea libeke tse peli le ramipril ka lethal dose ea letsatsi le letsatsi ea 5 mg, ha ho na phokotso ea bohlokoa ea ramipril le ramiprilat. Ho bakuli ba nang le lefu la pelo le sa foleng, kamora kalafo ea libeke tse peli le ramipril ka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 5 mg, keketseho ea makhetlo a 1.5-1.8 ea plasma ea ramiprilat le sebaka se tlasa khatello ea nako ea pharmacokinetic curve (AUC).
Ho baithaopi ba baholo ba phetseng hantle (lilemo tse 65-76), pharmacokinetics ea ramipril le ramiprilat ha e fapane haholo le ea baithaopi ba phetseng hantle ba bophelo bo botle.
Ka tlhokomelo
Ts'ebeliso e tšoanang ea lithethefatsi Ramipril e nang le lithethefatsi tse nang le aliskiren kapa angiotensin II receptor antagonists (e nang le blockade habeli ea renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS) ho na le menyetla ea ho fokotseha ho matla ha khatello ea mali, nts'etsopele ea hyperkalemia le ts'ebetso ea renal e lemalitsoeng ha e bapisoa le monotherapy) (bona Karolo "Litaelo tse Khethehileng").
Maemo ao ho fokotseha ho hoholo ha khatello ea mali ho leng kotsi ka ho khetheha (ka liso tsa methapo ea methapo ea methapo le methapo ea kutlo.
Maemo a tsamaeang le keketseho ea ts'ebetso ea RAAS, eo ho eona, ha ACE e thibelitsoeng, ho na le monyetla oa ho fokotseha ho hoholo ha khatello ea mali ka ts'ebetso ea renal e sa sebetseng:
- khatello e matla ea methapo ea kutlo, haholo-holo khatello e kotsi ea methapo ea kutlo,
- lefu la pelo le sa foleng, haholo le tebileng, kapa le sebelisoang lithethefatsi tse ling tsa antihypertgency,
- hemodynamically bohlokoa unilateral stenosis ea methapo ea methapo (boteng ba liphio ka bobeli) - ho bakuli ba joalo, le keketseho e nyane ea khatello ea "metabolinine" serum ea mali e ka ba sesupo sa ho senyeha hoa tšebetsong ea renal,
- ho ja tsa pele ho nako
- ho ferekana ha metsi ho lekanang le motlakase ka lebaka la ho se lekane ha metsi le sodium chloride, lets'ollo, ho hlatsa le ho fufuleloa ho feteletseng.
Ho sitisoa ha ts'ebetso ea sebete (ho hloka tsebo le ts'ebeliso: ho ka etsahala hore ho eketsoa ka bobeli le ho fokola ha litlamorao tsa ramipril, ho bakuli ba nang le lefu la sebete la sebete le ascites le edema, ts'ebetso ea bohlokoa ea RAAS e ka etsahala).
Ts'ebetso ea mokokotlo oa mokokotlo (CC) e fetang 20 ml / min / 1.73 m² ea sebaka se kaholimo sa mmele) ka lebaka la kotsi ea ho ba le hyperkalemia le leukopenia.
Boemo kamora ho fetisoa ha meno.
Maloetse a amanang le lithane tse sebetsanang le "systemic lupus erythematosus" scleroderma, kalafo e kopanetsoeng le lithethefatsi tse ka bakang liphetoho setšoantšong sa mali a potoloha (khatello ea masapo a hematopoiesis, nts'etsopele ea neutropenia kapa agranulocytosis) (bona karolo ea "Ho sebelisana le lithethefatsi tse ling").
Lefu la tsoekere mellitus (kotsi ea hyperkalemia).
Tsofe (kotsi ea ho eketseha ha antihypertensive athari).
Hyperkalemia
Sebelisa nakong ea bokhachane le nakong ea ho anyesa
Ramipril e kopantsoe le bokhachane, ka ha e ka ba le phello e mpe ho lesea: nts'etsopele ea methapo ea bokhachane, ho fokotseha ha khatello ea mali le masea a sa tsoa tsoaloa, ts'ebetso ea mokokotlo oa mokokotlo, hyperkalemia, hypoplasia ea masapo a lesapo, ho senyeha ha masapo.
Ka hona, pele o sebelisa litlhare ho basali ba lilemo tsa ho tsoala ngoana, moimana o lokela ho behelloa ka thoko.
Haeba mosali a rera ho ima, joale kalafo e nang le li-inhibitors tsa ACE e lokela ho emisoa.
Haeba ho netefatsoa 'nete ea bokhachane nakong ea kalafo le Ramipril, o lokela ho emisa ho e nka kapele kamoo ho ka khonehang mme o fetisetse mokuli ho ea lithethefatsing tse ling, ha ho sebelisoa kotsi eo ngoana a bang le eona e fokolang.
Haeba kalafo le Ramipril e hlokahala nakong ea kemolo, ho anyesa ho lokela ho emisoe.
Tekanyetso le tsamaiso
Matlapa a lokela ho nooa ho sa tsotelehe nako ea lijo (ke hore, matlapa a ka nooa pele le ka nako ea lijo le ka mor'a ho ja) le ho noa metsi a mangata (1/1 senoelo). Se ke oa hlafuna kapa hona ho sila litafole pele u li sebelisa.
Tekanyetso e khethoa ho latela phello ea kalafo le mamello ea mokuli ho moriana. Hangata kalafo e nka nako e telele, 'me nako ea eona ketsahalong ka' ngoe e khethiloe ke ngaka.
Ntle le ha ho hlalositsoe ka hosele, 'me ka ts'ebetso e tloaelehileng ea renal le hepatic, ho khothalletsoa litekanyetso tsa litekanyetso ka tlase.
Ka khatello ea mali ea methapo
Ka tloaelo, tekanyetso ea pele ke 2,5 mg hang ka letsatsi hoseng. Haeba ha u sebelisa moriana o nooang bakeng sa libeke tse 3 kapa ho feta, ho ke ke ha khoneha ho fokotsa khatello ea mali, joale lethal dose le ka eketsoa ho 5 mg ea ramipril ka letsatsi. Haeba tekanyetso ea 5 mg e sa sebetse ka ho lekana, kamora libeke tse 2-3 e ka khutlisoa ka tekanyo e phahameng e khothalletsoang ea letsatsi le letsatsi ea 10 mg ka letsatsi.
E le mokhoa o mong oa ho eketsa tekanyetso ho ea ho 10 mg ka letsatsi ka katleho e sa lekaneng ea lethal dose ea letsatsi le letsatsi ea 5 mg, ho ka khonahala ho eketsa li-antihypertgency agents tse ling kalafo, haholoholo, diuretics kapa "slowly" calcium chatch blockers.
Ha pelo e sa sebetse hantle
Motsoako oa pele o khothalelitsoeng oa 1.25 mg (1/2 piritsi ea 2,5 mg) nako e le ngoe ka letsatsi. Ho latela karabelo kalafong ea mokuli, tekanyo e ka eketseha. Ho khothalletsoa ho eketsa tekanyetso habeli ka nako ea libeke tse 1-2. Haeba u hloka ho nka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 2,5 mg kapa ho feta, e ka fanoa hang ka letsatsi, kapa e arotsoe ka litekanyetso tse peli.
Sekhahla se phahameng se khothalletsoang letsatsi le letsatsi ke 10 mg.
Le lefu la tsoekere kapa le se nang lefu la tsoekere
Motsoako oa pele o khothalelitsoeng oa 1.25 mg hang ka letsatsi (Letlapa le le leng la 2,5 mg). Tekanyetso e ka nyolohela ho 5 mg hang ka letsatsi. Ka maemo ana, tekanyetso e phahame ho 5 mg hang ka letsatsi litekong tsa bongaka tse laoloang ha e so ithutoe ka nepo.
Ho fokotsa kotsi ea ho bolaoa ke lefu la pelo, stroke, kapa lefu la pelo ho bakuli ba nang le kotsi e kholo ea pelo le pelo.
Tekanyetso ea pele e khothalletsoang ea 2,5 mg 1 nako e le ngoe ka letsatsi. Ho latela mamello ea mokuli, lethal dose le ka eketseha butle-butle. Ho khothalletsoa ho eketsa tekanyetso habeli ka mor'a beke ea 1 ea kalafo, 'me nakong ea libeke tse 3 tse latelang tsa kalafo - e eketse ka tekanyo e tloaelehileng ea tlhokomelo ea 10 mg hang ka letsatsi.
Litlhoko tse fetang 10 mg ha li so ithutoe ka nepo litekong tsa bongaka tse laoloang. Tšebeliso ea lithethefatsi ho bakuli ba nang le CC ka tlase ho 0,6 ml / sec ha e utloisisoe hantle.
Ka ho nyekeloa ke pelo le lipontšo tsa bongaka tse ileng tsa hlaha matsatsing a 'maloa a pele (ho tloha ka la 2 ho isa ho la 9) kamora lefu le mpe la pelo
Tekanyetso ea pele e khothalelitsoeng ke 5 mg ka letsatsi, e arotsoe ka litekanyetso tse peli tsa 2,5 mg, tse noang hoseng le ea bobeli mantsiboea. Haeba mokuli a sa mamelle tekanyetso ena ea pele (ho fokotseha ho feteletseng ha khatello ea mali ho bonoa), joale o khothalletsoa ho nka 1,25 mg (1/2 piritsi ea 2,5 mg) makhetlo a mabeli ka letsatsi matsatsi a mabeli.
Ebe ho latela tsela eo mokuli a arabang ka eona, tekanyo eo e kanna ea eketseha. Ho khothalletsoa hore tekanyetso le keketseho ea eona e imenele habeli ka karohano ea matsatsi a 1-3. Hamorao, tekanyetso ea letsatsi le letsatsi, e neng e arotsoe ka litekanyetso tse peli, e ka fuoa hang. Tekanyo e phahameng e khothalletsoang ke 10 mg.
Hajoale, boiphihlelo ba ho phekola bakuli ba nang le bothata bo tebileng ba pelo bo sa foleng (sehlopha sa tšebetso sa IV-IV ho latela sehlopha sa NYHA), se ileng sa hlaha hang kamora lefutso le kotsi la myocardial, ha se lekane. Haeba bakuli ba joalo ba etsa qeto ea ho fumana kalafo le Ramipril, ho khothalletsoa hore kalafo e qale ka tekanyetso e tlase ka ho fetisisa e ka bang teng - 1,25 mg (1/2 tablet ea 2,5 mg) hang ka letsatsi, 'me tlhokomelo e khethehileng e lokela ho nkuoa ka keketseho e ngoe le e ngoe. methapo.
Ts'ebeliso ea lithethefatsi Ramipril lihlopheng tse itseng tsa bakuli
Bakuli ba nang le ts'oaetso ea renal e senyehileng
Ka CC ho tloha ho 50 ho isa ho 20 ml / min, tekanyetso ea pele ea letsatsi le letsatsi hangata e le 1.25 mg (Letlapa la 1/2 la 2,5 mg). Sekhahla se phahameng se lumelletsoeng letsatsi ka leng ke 5 mg.
Bakuli ba nang le tahlehelo e sa lokang ea phallo ea mali le li-electrolyte, bakuli ba nang le khatello e matla ea methapo ea kutlo le bakuli ba fokotsehang haholo ha khatello ea mali e beha kotsi e itseng (mohlala, le litheko tse matla tsa methapo ea methapo ea methapo ea methapo le mokokotlo)
Tekanyetso ea pele e fokotsoa ho 1,25 mg / ka letsatsi (Letlapa la 1/2 la 2,5 mg).
Bakuli ba nang le kalafo ea diuretic ea nakong e fetileng
Hoa hlokahala, haeba ho khoneha, ho hlakola diuretics matsatsi a 2-3 (ho latela nako ea ketso ea diuretics) pele o qala kalafo le Ramipril kapa, bonyane, fokotsa tekanyo ea diuretics tse nkuoeng. Phekolo ea bakuli ba joalo e lokela ho qala ka tekanyetso e tlase ka ho fetisisa ea 1.25 mg ea ramipril (1/2 piritsi ea 2,5 mg), e nooa hang ka letsatsi, hoseng. Kamora ho nka tekanyetso ea pele le nako le nako kamora ho eketsa tekanyetso ea ramipril le (kapa) diuretics, haholo "diopture" tsa "loop", bakuli ba lokela ho ba tlhatlhobong ea bongaka bonyane lihora tse 8 ho qoba ts'ebetso e sa laoleheng ea hypotensive.
Bakuli ba tsofetseng (ba fetang lilemo tse 65)
Tekanyetso ea pele e fokotsoa ho 1,25 mg ka letsatsi (1/2 piritsi ea 2,5 mg).
Bakuli ba nang le ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng
Boitšoaro ba khatello ea mali ho nkeng Ramipril bo ka eketseha (ka lebaka la ho fokotseha ha ramiprilat excretion), kapa ba fokola (ka lebaka la ho fokotsa butle-butle phetoho ea ramipril e sa sebetseng ho ramiprilat). Ka hona, qalong ea kalafo ho hlokahala hore a be le tlhokomelo e hlokolosi ea bongaka. Sekhahla se phahameng se lumelletsoeng letsatsi ka leng ke 2,5 mg.
Mokhoa oa ho sebelisa: litekanyetso le kalafo
Matlapa a entsoe a felletse (a se ke a hlafuna), a hlatsuoa ka metsi a lekaneng (1/1 senoelo) sa metsi, ho sa tsotelehe lijo (ke hore, matlapa a ka nooa pele ho nako le ka mor'a lijo kapa ka mor'a tsona). Tekanyetso e khethoa ho latela phello ea kalafo le mamello ea mokuli ho moriana.
Phekolo le Ramipril-SZ hangata e telele, 'me nako ea eona maemong ohle e khethoa ke ngaka.
Ntle le ha ho hlalositsoe ka hosele, ka ts'ebetso e tloaelehileng ea renal le hepatic, ho khothalletsoa mekhoa e latelang ea litekanyetso.
Ka khatello ea mali e matla, hangata lethal dose la pele ke 2,5 mg 1 nako ka letsatsi hoseng. Haeba ha u sebelisa moriana o nooang bakeng sa libeke tse 3 kapa ho feta, ho ke ke ha khoneha ho fokotsa khatello ea mali, joale lethal dose le ka eketsoa ho 5 mg ea ramipril ka letsatsi. Haeba tekanyetso ea 5 mg e sa sebetse ka ho lekana, kamora libeke tse 2-3 e ka khutlisoa ka tekanyo e phahameng e khothalletsoang ea letsatsi le letsatsi ea 10 mg ka letsatsi.
E le mokhoa o mong oa ho eketsa tekanyetso ho ea ho 10 mg ka letsatsi ka katleho e lekaneng ea litekanyetso tsa 5 mg, ho ka khonahala ho eketsa li-antihypertensive agents tse ling tsa kalafo, haholo diuretics kapa "lietsahala" calcium blockers.
Ha pelo e sa foleng, pelo e khothalelitsoeng: 1.25 mg hang ka letsatsi (1/2 piritsi 2,5 mg). Ho latela karabelo ea mokuli kalafong, lethal dose le ka eketseha. Ho khothalletsoa ho eketsa tekanyetso habeli ka nako ea libeke tse 1-2. Haeba u hloka ho nka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 2,5 mg kapa ho feta, e ka fanoa hang ka letsatsi, kapa e arotsoe ka litekanyetso tse peli.
Sekhahla se phahameng se khothalletsoang letsatsi le letsatsi ke 10 mg.
Bakeng sa nephropathy ea lefu la tsoekere kapa e se nang lefu la tsoekere, moriana oa pele o khothalelitsoeng: 1.25 mg hang ka letsatsi (1 / 2,5 mg mg). Tekanyetso e ka nyolohela ho 5 mg hang ka letsatsi. Ka maemo ana, tekanyetso e phahame ho 5 mg hang ka letsatsi litekong tsa bongaka tse laoloang ha e so ithutoe ka nepo.
Ho fokotsa kotsi ea ho bolaoa ke lefu la myocardial, stroke, kapa lefu la pelo ho bakuli ba nang le kotsi ea pelo le methapo, tekanyetso ea qalong ea Ramipril-SZ ke 2.5 mg hang ka letsatsi. Ho latela mamello ea mokuli, lethal dose le ka eketseha butle-butle. Ho khothalletsoa ho eketsa tekanyetso habeli ka mor'a beke ea 1 ea kalafo, 'me nakong ea libeke tse 3 tse latelang tsa kalafo, e eketsa tekanyetso e tloaelehileng ea 10 mg hang ka letsatsi.
Litlhoko tse fetang 10 mg ha li so ithutoe ka nepo litekong tsa bongaka tse laoloang.
Ts'ebeliso ea lithethefatsi ho bakuli ba nang le tumello ea creatinine ea ka tlase ho 0,6 ml / s ha e so ithute ka ho lekana.
Ka ho nyekeloa ke pelo ho hlahileng matsatsing a 'maloa a pele (ho tloha ka la 2 ho isa ho la 9) kamora lefu le mpe la myocardial, lethal dose le khothalelitsoeng ke 5 mg ka letsatsi, le arotsoe ka litekanyetso tse peli tsa 2,5 mg, tse nkuoa hoseng ho hong, 'me ea bobeli mantsiboea. Haeba mokuli a sa mamelle tekanyetso ena ea pele (ho fokotseha ho feteletseng ha khatello ea mali ho bonoa), joale ho khothalletsoa hore a fuoe makhetlo a 2,25 mg makhetlo a 2 ka letsatsi (1/2 piritsi ea 2,5 mg). Ebe ho latela tsela eo mokuli a arabang ka eona, tekanyo eo e kanna ea eketseha. Ho khothalletsoa hore tekanyetso le keketseho ea eona e imenele habeli ka karohano ea matsatsi a 1-3. Hamorao, tekanyetso ea letsatsi le letsatsi, e neng e arotsoe ka litekanyetso tse peli, e ka fuoa hang.
Tekanyo e phahameng e khothalletsoang ke 10 mg.
Hajoale, boiphihlelo ba ho phekola bakuli ba nang le bothata bo tebileng ba pelo (sehlopha sa IV-IV se sebetsang hantle ho latela sehlopha sa NYHA), se etsahetseng hang kamora lefutso la myocardial, ha se lekane. Haeba bakuli ba joalo ba etsa qeto ea ho fumana kalafo le Ramipril-SZ, ho khothalletsoa hore kalafo e qale ka tekanyetso e tlase ka ho fetisisa - 1,25 mg hang ka letsatsi (1/2 piritsi ea 2,5 mg) le tlhokomelo e khethehileng e lokela ho nkuoa ka keketseho e ngoe le e ngoe. methapo.
Ts'ebeliso ea Ramipril-SZ lihlopheng tse itseng tsa bakuli
Bakuli ba nang le ts'ebetso ea renal e sa sebetseng hantle: ha clearinine clearance e tsoa ho 50 ho isa ho 20 ml / min ka 1.73 m2 ea bokaholimo ba mmele, tekanyo ea pele ea letsatsi le letsatsi hangata ke 1.25 mg (1/2 piritsi ea 2,5 mg). Sekhahla se phahameng se lumelletsoeng letsatsi ka leng ke 5 mg.
Bakuli ba nang le tahlehelo e hlophisitsoeng e nyane ea mokelikeli le li-electrolyte, bakuli ba nang le khatello e matla ea methapo ea kutlo, hammoho le bakuli bao ho fokotseha ho hoholo ha khatello ea mali ho hlahisang kotsi e itseng (mohlala, le litheko tse matla tsa methapo ea methapo ea methapo le methapo ea methapo ea methapo): tekanyetso ea pele e fokotsoe ho 1,25 mg / ka letsatsi (Letlapeng la 1 / 2,5 mg).
Bakuli ba nang le kalafo ea diuretiki e fetileng: haeba ho khonahala, diuretics e lokela ho hlakoloa matsatsing a 2-3 (ho latela nako ea ketso ea diuretics) pele ba qala kalafo le Ramipril-SZ kapa, bonyane, fokotsa tekanyo ea diuretics e nkuoeng. Phekolo ea bakuli bana e lokela ho qala ka tekanyetso e tlase haholo ea 1.25 mg ea ramipril (1/2 piritsi ea 2,5 mg), e nooa hang ka letsatsi, hoseng. Kamora ho nka tekanyetso ea pele le nako le nako kamora ho eketsa tekanyetso ea ramipril le (kapa) "loop" diuretics, bakuli ba lokela ho ba tlhatlhobong ea bongaka bonyane lihora tse 8 ho qoba ts'ebetso e sa laoleheng ea hypotensive.
Bakuli ba tsofetseng (ba kaholimo ho lilemo tse 65): tekanyetso ea pele e lokela ho fokotsoa ho 1,25 mg ka letsatsi (1/2 piritsi ea 2,5 mg).
Bakuli ba nang le ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng: karabelo ea khatello ea mali ea ho nka Ramipril-SZ e ka eketseha (ka ho fokotsa lebelo la ramiprilat) kapa ea fokolisa (ka lebaka la ho liehisa phetoho ea ramiprilat e sa sebetseng). Ka hona, qalong ea kalafo ho hlokahala hore a be le tlhokomelo e hlokolosi ea bongaka. Sekhahla se phahameng se lumelletsoeng letsatsi ka leng ke 2,5 mg.
Ketso ea pharmacological
Ntho e sebetsang ea Ramipril-SZ tlasa tšusumetso ea "li-enzymes" tsa "sebete" e fetoloa motsoako o sebetsang oa metabolite ramiprilat, o nang le tšusumetso ea nako e telele ho ACE. ACE ho plasma le tishu e tiisa ho fetoloa hoa angiotensin I ho angiotensin II le ho phatloha ha bradykinin. Ka hona, ha ho nka ramipril kahare, sebopeho sa angiotensin II sea fokotseha 'me se bokellana sa bradykinin, se lebisang ho vasodilation le phokotso ea khatello ea mali (BP).
Keketseho ea tšebetso ea sistimi ea kallikrein-kinin maling le linama e khetholla phello ea pelo le phethoho ea ramipril ka lebaka la ts'ebetso ea sisteme ea prostaglandin 'me, ka hona, keketseho ea karolo ea li-prostaglandins, e khothalletsang sebopeho sa nitric oxide (NO) ho endotheliocytes.
Angiotensin II e hlohlelletsa tlhahiso ea aldosterone, kahoo ho nka ramipril ho fokotsa secretion ea aldosterone mme ho eketsa litaba tsa serum tsa ions tsa potasiamo.
Ka ho fokotseha ha khatello ea "angiotensin II" maling, phello ea eona ea thibelo ea renin secretion ka mofuta oa tlaleho e mpe e felisoa, e lebisang keketseho ea ketsahalo ea plinma ea mali. Ho nahanoa hore nts'etsopele ea likarabelo tse ling tse sa rateheng (haholoholo, "ho omella" khohlela) e boetse e amahanngoa le keketseho ea ketsahalo ea bradykinin.
Ho bakuli ba nang le khatello ea mali ea methapo, ho nka ramipril ho lebisa ho theoha ha khatello ea mali maemong a "ho bua leshano" le "ho ema", ntle le tefo e tlamang ea sekhahla sa pelo (HR). Ramipril e fokotsa haholo khatello ea methapo ea pelo (OPSS) ntle le ho baka phetoho ea phallo ea mali a liphio le sekhahla sa ho fifala ha mali. Matla a antihypertensive a qala ho hlaha ka nako ea lihora tse 1-2 kamora ho kenella ka tekanyetso e le 'ngoe ea moriana, o fihlela boleng ba ona bo phahameng kamora lihora tse 3-9, mme o nka lihora tse 24. Ka lethal dose, matla a antihypertensive a ka eketseha butle, hangata a tiisa ka libeke tse 3 ho isa ho tse 'ne tsa taolo e tloaelehileng ea lithethefatsi ebe o phehella nako e telele. Lithethefatsi ha li na "syndrome ea ho hula", i.e. ho khaotsa ka tšohanyetso ha tsamaiso ea lithethefatsi ha ho lebise ho eketseheng ho potlakileng le ho bohlokoa ha khatello ea mali.
Ho bakuli ba nang le khatello ea mali ea methapo, ramipril e liehisa nts'etsopele le tsoelo-pele ea hypertrophy ea myocardial le lerako la vascular.
Bakeng sa bakuli ba nang le ho nyekeloa ke pelo ho sa feleng, ramipril e fokotsa OPSS (ho fokotseha ha setloholo pelong), e eketsa matla a setsi sa venous mme e fokotsa khatello ea moea e tsoang ka letsohong le letšehali, e leng, e lebisang ho fokotseha ha preload pelong. Ho bakuli bana, ha ho nka ramipril, ho na le keketseho ea tlhahiso ea pelo, karolo ea ejection le mamello e ntlafalitsoeng ea boikoetliso.
Ho nephropathy ea lefu la tsoekere le e se nang lefu la tsoekere, ramipril e fokotsa lebelo la ho phahama ha methapo ea methapo le ho qaleha ha ho se sebetse hantle ha methapo ea methapo, ka hona, e fokotsang tlhoko ea hemodialysis kapa phetisetso ea liphio. Mehatong ea pele ea lefu la tsoekere kapa nondiabetesic nephropathy, ramipril e fokotsa botebo ba albinuria.
Ho bakuli ba nang le kotsi e kholo ea ho ba le lefu la pelo le ruruha ka lebaka la kapa lesapo la mokelikeli (lefu la pelo le tšoaetsitsoeng, nalane ea lefu la methapo ea methapo, nalane ea lefu la stroke), kapa lefu la tsoekere le nang le bonyane kotsi e le 'ngoe e eketsehileng (microalbuminuria, khatello ea mali ea methapo ea methapo, e eketsehile khohlano ea k'holeseterole e felletseng (OX), ho fokotseha ha bongata ba k'holeseterole e phahameng haholo ea li-lipoprotein (HDL-C), ho tsuba) keketso ea ramipril ho kalafo e tloaelehileng e fokotsa haholo ts'oaetso ea lefu la pelo, ho otloa le lefu ka lebaka la pelo. Ntle le moo, ramipril e fokotsa sekhahla sa batho ba shoang, hammoho le tlhoko ea lits'ebetso tsa revascularization, 'me e liehisa ho qaleha kapa tsoelo-pele ea ho se atlehe ha pelo.
Ho bakuli ba nang le bothata ba pelo bo ileng ba hlaha matsatsing a pele a infarction e mpe ea myocardial (matsatsi a 2-9), ho nka ramipril ho qala ka matsatsi a 3 ho isa ho a 10 a infaration e mpe ea myocardial ho fokotsa kotsi ea lefu (ka 27%), kotsi ea lefu la tšohanyetso (ka 30) %), kotsi ea ho ba le pelo e sa foleng ea ho nyekeloa ke pelo ho tsoela pele ho ba matla (sehlopha sa NYHA sehlopha sa IV-IV se sebetsang) / phekolo e thibelang (27%), menyetla ea ho kena sepetlele kamora nako ka lebaka la ho hloleha ha pelo (26%).
Ho bongata ba bakuli ba akaretsang, hammoho le ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mellitus, ka bobeli le khatello ea methapo ea mali le khatello e tloaelehileng ea mali, ramipril e fokotsa haholo kotsi ea nephropathy le ho hlaha ha microalbuminuria.
Sokolla foromo le sebopeho
Foromo ea litekanyetso - matlapa: hoo e ka bang bosoeu kapa bosoeu, 'mala o pota-potileng oa cylindrical, o nang le chamfer le mohala o arohanang (ka polasetiki ea makhoaba: likhomphutha tse 10. Lipakete tse 3 mokotleng oa karete, likhomphutha tse 1 kapa tse peli). .
Sesebelisoa sa Ramipril se sebetsang ke ramipril, letlapeng le le leng - 2,5 mg, 5 mg kapa 10 mg.
Lintho tse thusang: lactose, microcrystalline cellulose, aerosil (colloidal silicon dioxide), magnesium stearate, primogel (sodium carboxymethyl starch).
Mofumahali
Ka tsamaiso ea molomo, ho kenngoa ho fihla ho 50-60%. Ho ja ha ho ame boemo ba ho monya, empa ho fokotsa sekhahla sa ho monya. Palo e kholo ea ramipril e fihlella ka mor'a lihora tse 2-5 ka mor'a tsamaiso. Sebeteng, motsoako o kopantsoe, o theha sekhahla se sebetsang sa metabolite ramiprilat (sekhahla sa thibelo ea ACE se phahame makhetlo a 6 ho feta sa ramipril) le metabolite diketopiperazine e sa sebetseng. Ebe ramipril e feta glucuronidation. Ntle le ramiprilat, metabolites tsohle tse entsoeng ha li bonts'e ts'ebetso ea pharmacological.
Ramipril e tlama ho liprotheine tsa plasma ka 73%, le ramiprilat - ka 56%. The bioavailability kamora tsamaiso ea molomo oa 2,5-55 mg ea moriana ke 15-31%, molemong oa ramiprilat - 45%. Ka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 5 mg ka letsatsi, boemo bo tsitsitseng ba ramiprilat ho plasma bo fihlella ka letsatsi la 4.
Bophelo ba halofo ea ramipril ke lihora tse 5.1. Keketseho ea ramiprilat ho serum ea mali e fokotseha karolong ea phepelo le ho felisoa ka bophelo ba halofo ea lihora tse 3, karolong ea phetoho, halofo ea bophelo ke lihora tse 15 mme molemong oa ho qetela, o khetholloang ke se tlase haholo sa ramiprilat ho plasma - matsatsi a 4-5. Ho felisoa ha halofo ea bophelo ho a eketseha ho bakuli ba nang le bothata ba ho hlaphoheloa ke pheko.
Boholo ba phofo ea ramipril ke lilithara tse 90, ramiprilata ke lilithara tse 500. Ntho ena e qhekelloa ka liphio ka bongata ba 60% ea lethal dose e nkuoeng, le ka mala - ka bongata ba 40% (haholo ka sebopeho sa metabolites). Ka dysfunctions ea renal, tekanyo ea excretion ea ramipril le metabolites ea eona e fokotseha ka tekanyo ea ho fokotseha ha clearinine clearance, ka dysfunctions tsa sebete, phetoho ea eona ea ramiprilat e thibetsoe, mme ka ho se sebetse ha pelo, litaba tsa ramiprilat li eketseha makhetlo a 1.5-1,8.
Litaelo tsa ho sebelisoa ha Ramipril: mokhoa le litekanyetso
Matlapa a nooa ka molomo pele le ka mor'a lijo, a metsa ka metsi.
Ngaka e beha tekanyetso motheong oa lipontšo tsa kliniki, ho nahanoa ka mamello le phello ea kalafo ea moriana.
- Phekolo ea methapo ea methapo: tekanyetso ea pele ke 2,5 mg 1 nako ka letsatsi (hoseng) kapa ho litekanyetso tse peli. Ho fihlella phello e lakatsehang ea kalafo, keketseho ea litekanyetso tse ngata e ka etsahala kamora libeke tse 2-3 tsa kalafo. Tekanyetso e tloaelehileng ea tlhokomelo ke 2,5-5 mg, e phahameng ke 10 mg ka letsatsi. Ka kalafo ea diuretic ea nakong e fetileng, ba lokela ho hlakoloa kapa hore tekanyetso ha ea lokela ho fokotseha pele ho matsatsi a 3 pele ba qala Ramipril.Tekanyetso ea pele ea bakuli ba nkang li-diuretics, bakuli ba nang le ts'ebetso ea ho ruruha ea methapo kapa e nang le methapo ea methapo ea mali le lefu la pelo ke 1.25 mg ka letsatsi hang. Kopo e lokela ho qaloa tlasa taolo e tiileng ea ngaka. Bakeng sa bakuli ba nang le tekanyo ea electrolyte e senyehileng ea metsi kapa kotsi ea karabelo ea antihypertensive, lethal dose la letsatsi le letsatsi la pele ha lea lokela ho feta 1,25 mg,
- Ho nyekeloa ke pelo ho sa foleng: tekanyetso ea pele ke 1,25 mg hang, haeba ho hlokahala, lethalinyana le ka eketsoa habeli kamora libeke tse 1-2. Tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ha ea lokela ho feta 10 mg. Ka tsamaiso e le 'ngoe ea diuretics, lethal dose la bona le lokela ho fokotsoa pele ba qala kalafo,
- Ho hloleha ha pelo ho etsahetseng matsatsing a 2-9 kamora ho kenella ho matlafalitsoeng ke mokokotlo o matla: tekanyetso ea pele - makhetlo a 2,5 mg ka letsatsi (hoseng le mantsiboea) le kamora matsatsi a mabeli a kalafo - makhetlo a 5 mg ka letsatsi. Tekanyetso ea tlhokomelo - 2,5-5 mg makhetlo a 2 ka letsatsi. Haeba sethethefatsi se sa mamellehe hantle (arterial hypotension), tekanyetso ea pele e lokela ho fokotsoa ho 1,25 mg makhetlo a 2 ka letsatsi, ebe kamora matsatsi a 2 e ka nyolleloa ho 2,5 mg, mme kamora matsatsi a 2 ho isa ho 5 mg makhetlo a 2 ka letsatsi. Tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ha ea lokela ho feta 10 mg. Haeba tekanyetso e sa mamelloe hantle, makhetlo a 2,5 mg ka letsatsi a lokela ho khaotsa. Ka lebaka la boiphihlelo bo sa lekanang le tšebeliso ea Ramipril ho bakuli ba nang le bothata bo matla ba pelo ba sehlopha sa tšebetso sa IV-IV (ho latela sehlahisoa sa NYHA) se etsahetseng hang kamora lefutso le matla la myocardial, lethal dose la mantlha la sehlopha sena sa bakuli ha lea lokela ho feta 1,25 mg hang ka letsatsi. Keketseho ea tekanyetso e lokela ho etsoa tlasa tataiso ea ngaka,
- Nephropathy e sa foleng e hlasollang methapo ea methapo, lefu la tsoekere: nephropathy ea pele - 1,25 mg hang. Ka mamello e ntle ea moriana, lethal dose le ka eketsoa habeli ka mor'a libeke tse peli ho fihlela tekanyetso ea tlhokomelo ea 5 mg e fihla hang ka letsatsi.
- Ho fokotsa menyetla ea ho tšoaroa ke lefu la stroke, myocardial infarction, kapa lefu la pelo ho bakuli ba nang le kotsi e kholo ea pelo: tekanyetso ea pele ke 2,5 mg hang. Keketseho ea butle-butle ea lethalamo e bonts'oa: kamora beke e le 'ngoe, ebe kamora libeke tse 2-3 - ho fumana tekanyetso ea 10 mg hang ka letsatsi.
Mokhoa o khothalelitsoeng oa litekanyetso tsa Ramipril bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho phekoloa ke methapo:
- CC ka tlase ho 30 ml / min: tekanyetso ea pele - 1,25 mg ka letsatsi, boholo - 5 mg,
- KK 30-60 ml / min: tekanyetso ea pele - 2,5 mg ka letsatsi, boholo - 5 mg,
- CC ho feta 60 ml / min: tekanyetso ea pele ke 2,5 mg ka letsatsi, boholo ke 10 mg.
Ka ho hloleha ha sebete, tekanyetso ea pele ha ea lokela ho feta 1,25 mg, e phahameng - 2,5 mg hang.
Tekanyetso ea pele ea bakuli ba tsofetseng ke 1,25 mg ka letsatsi.
Ho hlokahala taolo e khethehileng ho bakuli ba kaholimo ho lilemo tse 65 ba nka diuretics, ho bakuli ba nang le bothata ba pelo bo sa foleng bo nang le mokokotlo oa mokokotlo oa mokokotlo le oa hepatic. Tekanyetso e khethoa ho latela boemo ba khatello ea mali.
Ho sebelisana le lithethefatsi
Ha a khetha Ramipril, ngaka e lokela ho lemosa mokuli ka tlhoko ea tlhahlobo ea pele a qala ts'ebeliso ea meriana leha e le efe.
Litšoantšiso tsa Ramipril ke: Ramipril-SZ, Wazolong, Amprilan, Dilaprel, Hartil, Korpril, Pyramil, Ramigamma, Tritace, Ramicardia.