Antidiabetesic Dapagliflozin

Lefu la tsoekere ke sehlopha se akaretsang sa mafu a sa foleng a mefuta e fapaneng. Karolo e tloaelehileng bakeng sa mefuta eohle ea lefu la tsoekere ke hyperglycemia - tsoekere e phahameng ea mali. Hyperglycemia e etsahala motheong oa tlhahiso e sa lekanang kapa ketso ea insulin (insulin ha e khone ho khotsofatsa litlhoko tsohle tsa mmele, kapa ha e eo ka ho felletseng).
Insulin ke homone, "senotlolo" se khonang ho bula lisele bakeng sa ts'ebetso e nepahetseng ea tsoekere. Ka lehlakoreng le leng, e bohlokoa bakeng sa phepo e nepahetseng le tšebetso e nepahetseng ea lits'ebetso tsohle 'meleng. Insulin e hlahisoa ke likarolo tse ikhethang - lisele tsa pancreatic beta. Ho na le mefuta e 'meli ea tlhahiso ea "insulin" - secaltion ea basal (e hlokahalang, ea mantlha, e fana ka boemo bo nepahetseng ba tsoekere ea mali ntle le ho ja lijo) le tlhahiso ea "insulin" ea "pancreatic" e khothalletsoang ke lijo, ha ka tšohanyetso ho hlokahala ts'ebetso ea tsoekere e ngata.

Haeba bakuli ba fumanoa ba tšoeroe ke lefu la tsoekere hangata, hoa hlokahala ho tseba hore na ke mefuta efe ea lefu e hlahang bakeng sa kalafo e latelang e nepahetseng. Tse atileng haholo ke lefu la tsoekere 1 le mofuta oa 2. Ka ts'ebetso, ho na le ba bang, empa ha ba atile haholo.

Mokhoa oa ho phekola lefu la tsoekere la mofuta oa 1?

Mofuta oa 1 oa lefu la tsoekere o bitsoa mofuta o itšetlehileng ka insulin. Ka lebaka la tšenyo ea lisele tsa pancreatic beta, tlhahiso ea insulin ea fela. Ho bakuli ba nang le lefu lena, ho na le tlhoko ea ho fana ka insulin khafetsa. Hangata batho ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 1 ba fetohela tlhokomelo e matla. Sena se bolela hore insulin ea nako e telele ea ho sebetsa, e etsisang secretion ea basal insulin, e fuoa mantsiboea (kapa hoseng le mantsiboea), 'me motšehare, e le molao, pele ho lijo, insulin e khutšoane e "eketsoa" ho fokotsa postprandial glycemia.

Bakuli ba bang ba sebelisitse pompo ea insulin ka katleho. Sena ke sesebelisoa se tsamaisang insulin nako le nako ho latela litlhoko tsa mokuli ka kotloloho ho dermis, moo e kenang.

Mokhoa oa ho phekola lefu la tsoekere la mofuta oa 2?

Mofuta oa 2 oa lefu la tsoekere, ho fapana le oa pele, o ikemetse ka insulin. Sena se bolela hore manyeme a hlahisa insulin, empa sekhahla sa tlhahiso ha se koahele ka botlalo litlhoko tsa 'mele kapa linama ha li angoe ke ketso ea sona (ka mokhoa ona maemo a bitsoa "insulin").

Merero efe eo u lokelang ho e sebelisa?

Motheo oa kalafo ea mofuta oa tsoekere ea mofuta oa 2 lefu la tsoekere ke ho eketsa tlhaloganyo ea lisele ho insulin (mohlala, ho sebelisa moriana o nang le Metformin, Pioglitazone, o hlahisitsoeng haholo ka mokhoa oa matlapa) kapa ho eketsa tlhahiso ea ona ho tsoa lisele tsa pancreatic beta ka nako e nepahetseng (lithethefatsi tsa sulfonylurea , Glinides, le matlapa). Hajoale, lithethefatsi li boetse li sebelisoa ho latela ts'ebetso ea ts'ebetso ea "incretin", 'me, qetellong, ho tlositsoeng ha tsoekere e ngata haholo' meleng ka urine (Glyflosins). Boholo ba mafolofolo bo tsoang lihlopheng tsena bo sebelisoa ka mokhoa oa lipilisi tsa kalafo. Kahoo, lithethefatsi tsena ka kakaretso li bitsoa lithethefatsi tsa molomo.

Metformin ke setlhare sa pele sa khetho bakeng sa lefu la tsoekere la mofuta oa 2. E ntlafatsa ts'ebetso ea tsoekere mokhoeng oa marapo. Haeba litlamorao tsa lithethefatsi li sa lekana, ho ka eketsoa li-antidiabetes tse ling. Litlamorao tsa meriana ena ha li fumanehe. Bakuli ba nang le kutloisiso le ho feta ba ka ba le lets'ollo, bolutu, ho nyekeloa, letsoai le molomong. Litlamorao tse sa rateheng pampiring ea mahlaba li ka fokotsoa ka ho nka moriana ka mor'a lijo, joalo ka molao, kamora libeke tse 2-3 tsa kalafo, ba fokola. Metformin e ka tsamaisoa ho fihlela makhetlo a 3 ka letsatsi. Joala ha boa lokela ho behelloa ka thoko ha u ntse u sebelisa meriana ena. Setlhare se fumaneha ka mokhoa oa matlapa.

Sehlopha sa glitazone se kenyelletsa sehlahisoa sa pioglitazone, setlhare se seng se eketsang kutloelo-bohloko ea lisele ho insulin, empa se na le phello e ntle ponong ea mafura maling, khatello ea mali le ho thibela tlhahiso ea liprotheine e feteletseng ke liphio. Nakong ea kalafo, e ka sebelisoa e le 'ngoe (haeba mokuli a sa mamelle Metformin), kapa e ka kopanngoa le baemeli ba bang ba molomo ba antidiabetes. Litla-morao tsa lithethefatsi li ka kenyelletsa ho bokellana ha mokelikeli 'meleng, ho nona ka boima ba' mele, hammoho le kalafo e kopaneng - hypoglycemia. Lithethefatsi sehlopheng sena li entsoe ka mokhoa oa matlapa.

Sulfonylureas

Lihlopheng tse tlosoang ke Sulfonylurea ke lintho tse ncha tse eketsang tlhahiso ea insulin ka lisele tsa beta tsa lihlekehleke tsa Langerhans. Lithethefatsi tsena li tloaetse ho sebelisoa khafetsa ho phekola lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Matlapa a nang le litlamorao tsa sulfonylurea a khethoa haholo nakong ea halofo ea hora pele ho lijo. Haeba motsoako o sebetsang oa sehlopha sena o kenyelitsoe matlapeng a lokolotsoeng a matla, moriana o ka nooa hang-hang pele kapa nakong ea lijo.

Lintho tse tsoang ho Sulfonylurea li ka sebelisana le lithethefatsi tse ling tseo mokuli a li sebelisang, ho kenyelletsa le lithethefatsi tse fetang tekong. Ka hona, ho bohlokoa hore ngaka e tsebe litlhare tsohle tse nkuoeng. Litlamorao tse ka sehloohong ke hypoglycemia le ho nona. Ka kalafo ea nako e telele le litekanyetso tse phahameng tsa litokisetso tsa sulfonylurea, li-insulin tse bolokiloeng ka har'a manyeme li ka khathala, ka lebaka leo insulin e kenngoa ka har'a lithane tse ka tlase tsa mokuli. Litokisetso le litlamorao tsa sulfonylurea - matlapa. Joala ha bo tsamaisane le sehlopha sena sa meriana!

Hajoale, ho na le lihlopha tsa lithethefatsi tsa lefu la tsoekere 'marakeng tse nang le metsoako e latelang: Glimepiride, Gliclazide, Glipizide le Gliburide.

Lihlopha tsa Clinid li sebetsa ho lisele tsa beta tsa lihlekehleke tsa Langerhans ka mokhoa o ts'oanang le sulfonylureas. Ka mantsoe a mang, ba kenya letsoho keketseho ea secretion ea insulin. Li-glineids li nkoa ho sa tsotelloe lijo tse ngata. Foromo ke matlapa.

Lintho tse amang tsamaiso ea "incretin"

Li-incretin ke lintho tse ncha tsa mofuta oa liprotheine kapa lihormone mme li hlahisoa kahara mucous membrane ea seterata ka mpeng kamora ho ja. Ho tsoa mokhoeng oa ka mpeng, ba kenella maling. Mosebetsi oa mantlha oa li-insretin ke ho boloka maemo a tsoekere ea mali.

Glucan-peptide-1 (lebitso la moriana o fumaneha ka sebopeho sa GLP-1) ke "insretin" ea bohlokoa ka ho fetisisa, eo sehlopha ka seng sa lithethefatsi se fumanoang ho sona. GLP-1 e thehoa ka lisele tsa mala ka mor'a ho ja. Haeba tlhahiso le tlhahiso ea eona e sebetsa hantle, e ntša 70% ea insulin e hlokahalang bakeng sa ts'ebetso ea tsoekere e fumanehang karolong e nkiloeng ea lijo. Foromo e hlahisang ke matlapa.

Glyphlosins

Glyphlosins ke sehlopha sa morao-rao sa lithethefatsi bakeng sa kalafo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Li tlama le likarolo tse ikhethileng lipelong, e lebisang ho eketseng ha tsoekere ea moroto. Ka lebaka la ts'ebetso ena, hoa khoneha ho qoba tsoekere e ngata moriring le ho fokotsa maemo a tsoekere ea mali.

Hajoale, Dapagliflozin, Kanagliflosin le Empagliflosin li ngolisitsoe 'marakeng.

Dapagliflozin le Empagliflozin li nkuoa e le lethalano le le leng la letsatsi le letsatsi, ho sa natsoe lijo tse ngata, hape li ka kopanngoa le litlhare tse ling tsa molomo tsa antidiabetes. Sebopeho sa moriana ke lipilisi.

Kanagliflozin e fanoa e le lethalamo le le leng la letsatsi, haholo-holo nakong ea lijo tsa pele. E loketse ho kopana le li-agents tse ling tsa molomo tsa hypoglycemic. E hlahisoa ka mokhoa oa matlapa.

Sebopeho sa moriana le mofuta oa tokollo

Ka har'a marang-rang a meriana, Dapagliflozin e rekisoa e le matlapa a mosehla. Ho latela bongata, ba pota-potile ka sebopeho sa "5" ka pele le "1427" ka lehlakoreng le leng, kapa daemane e entsoe ka "10" le "1428", ka ho latellana.

Ho poleiti e le 'ngoe ka har'a lisele ho behiloe li-10 tsa li-PC. lipilisi. Ka har'a pakete e 'ngoe le e' ngoe ea likarete ho na le liplate tse joalo tse 3 kapa tse 9. Ho na le lithutsoana le likotoana tse 14 e ngoe le e ngoe. Ka lebokoseng la lipolanete tse joalo u ka fumana tse peli kapa tse 'ne.

Bophelo ba sefuba sa lithethefatsi ke lilemo tse 3. Bakeng sa dapagliflozin, theko e marang-rang a phapusi ea meriana e tsoa ho li-ruble tse 2497.

Sesebelisoa se ka sehloohong sa lithethefatsi ke dapagliflozin. Ntle le eona, li-fillers li boetse li sebelisoa: cellulose, lactose e omileng, silicon dioxide, crospovidone, stearate ea magnesium.

Thutela-litso

Motsoako o sebetsang, dapagliflozin, ke inhibitor e nang le matla (SGLT2) ea transporter ea glucose e itšetlehileng ka sodium. E hlahisitsoe liphatseng, ha e hlahe litho le lisele tse ling (mefuta e 70 e lekiloeng). SGLT2 ke eona ntho e ka sehloohong e amehang ho rekiseng glucose.

Ts'ebetso ena ha e khaotse ka lefu la tsoekere la mofuta oa 2, ho sa tsotelehe hyperglycemia. Ka ho thibela ho tsamaisoa ha tsoekere, "inhibitor e theola ho ts'oaroa hoa eona liphihlellanong 'me e tlohelle. Ka lebaka la ts'ebelisano ena, tsoekere e ea fokotseha - ka mpeng e se nang letho le ka mor'a boikoetliso, boleng ba hemoglobin ea glycosylated bo ea ntlafala.

Palo ea tsoekere e tlositsoeng ho latela tekanyo ea tsoekere e feteletseng le sekhahla sa ho hlohlona ha glomerular. Inhibitor ha e ame tlhahiso ea tlhaho ea glucose ea hau. Bokhoni ba eona bo ikemetseng ba tlhahiso ea insulin le boemo ba kutlo ho eona.

Liteko tsa bongaka li netefalitse ntlafatso ea boemo ba li-b-cell tse ikarabellang bakeng sa tlholeho ea insulin.

Kotulo ea lerootho ka tsela ena halefisa ts'ebeliso ea khalori le ho lahleheloa ke boima bo feteletseng, ho na le phello e fokolang ea ho hlohlona.

Setlhare sena ha se ame baetsi ba bang ba glucose ba se tsamaisang 'mele kaofela. Ho SGLT2, dapagliflozin e bonts'a mokhoa o ikhethileng oa makhetlo a 1,400 ho feta SGLT1, e ikarabellang bakeng sa ho monya tsoekere ka mpeng.

Mofumahali

Ka tšebeliso ea Forsigi ke batho ba nang le lefu la tsoekere le bankakarolo ba phetseng hantle tekong ena, keketseho ea phello ea glucosuric e hlokometsoe. Ka lipalo tse ikhethang, ho shebahala tjena: bakeng sa libeke tse 12, batho ba nang le lefu la tsoekere ba ile ba sebelisa moriana ona ka 10 gm / ka letsatsi. Nako ena ea nako, liphio li tlose tsoekere e ka bang 70 g, e lekane ho 280 kcal / ka letsatsi.

Phekolo ea Dapagliflozin e boetse e tsamaisana le osmotic diuresis. Ka mofuta oa kalafo o hlalositsoeng, phello ea li-diuric ha e-ea fetoloa bakeng sa libeke tse 12 mme e bile 375 ml / letsatsi. Ts'ebetso ena e ne e tsamaisana le leaching ea sodium e nyane, empa ntlha ena ha e ame litaba tsa eona maling.

Mofumahali

1. Suction. Ha ho nooa ka molomo, moriana o kenella kahare ho tšilo ea lijo ka potlako le hoo e ka bang 100%. Nako ea lijo ha e ame litholoana tsa ho monya. Keketseho ea tlhoro ea lithethefatsi maling e bonoa kamora lihora tse peli ha e sebelisoa ka mpeng e se nang letho. Ha tekanyetso ea lithethefatsi e le matla, e ba le khatello e phahameng ea plasma ka nako e itseng. Ka tekanyo ea 10 mg / ka letsatsi. bioavailability e felletseng e tla ba 78%. Ho barupeluoa ba phetseng hantle boitekong, ho ja ho ne ho se na litlamorao ho tlatselletso ho pharmacokinetics ea lithethefatsi.
2. Tsamaiso. Bongaka bo latela liprotheine tsa mali ka karolelano ea 91%. Ka mafu a kopaneng, mohlala, ho se sebetse hantle ha masapo, letšoao lena le ntse le le teng.
3. Metabolism. TЅ bathong ba phetseng hantle ke lihora tse 12,0 kamora tekanyo e le 'ngoe ea letlhare le boima ba 10 mg. Dapagliflozin e fetoloa hore e be inert metabolite ea dapagliflozin-3-O-glucuronide, e se nang phello ea lithethefatsi.
4. Ho tsala. Lithethefatsi tse nang le metabolites li tloha ka thuso ea liphio ka mokhoa oa tsona oa pele. Hoo e ka bang 75% e pepesitsoe ka har'a moroto, tse ling kaofela ka mala. Hoo e ka bang 15% ea dapagliflozin e tsoa ka sebopeho sa eona se hloekileng. Linyeoe tse khethehileng

Tekanyo ea glucose eo liphio li e pepesetsang ts'ebetsong ea ts'ebetso ea tsona e itšetlehile ka botebo ba lefu lena. Ka litho tse phetseng hantle, letšoao lena ke 85 g, le foromo e bobebe - 52 g, ka karolelano - 18 g, maemong a boima - 11 g ea tsoekere. Inhibitor e tlama liprotheine ka tsela e ts'oanang ho diabetics le sehlopheng sa taolo. Litlamorao tsa hemodialysis liphellong tsa kalafo ha li so ithutoe.

Ka mefuta e bonolo le e leka-lekaneng ea ho se sebetse ha sebete, pharmacokinetics ea Cmax le AUC e fapane ka 12% le 36%. Phoso e joalo ha e bapala karolo ea bongaka, ka hona, ha ho na tlhoko ea ho fokotsa tekanyetso ea sehlopha sena sa batho ba lefu la tsoekere. Ka sebopeho se matla, matšoao ana a fapana ho 40% le 67%.

Ha u le motho e moholo, phetoho e kholo pontšong ea moriana ha ea ka ea bonoa (haeba ho sena mabaka a mang a khopisang setšoantšo sa kliniki). Ha liphiri li fokola, ho pepesetsoa tlhahiso ea dapagliflozin.

Boemong bo tsitsitseng, ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, Cmax le AUC e tloaelehileng e phahameng ho feta ho banna ba lefu la tsoekere ka 22%.

Phapang liphetho ho latela hore na ke ea mofuta ofe oa European, Negroid kapa Mongoloid ha ea ka ea fumanoa.

Ka boima bo feteletseng, matšoao a tlase a phello ea moriana a tlalehiloe, empa liphoso tse joalo ha li bohlokoa haholo lithutong, tse hlokang phetoho ea litekanyetso.

Contraindication

• Boikutlo bo phahameng ho metsoako ea foromo,
• Type 1 lefu la tsoekere
• Ketoacidosis
• Lefu le matla la a ramatiki,
• Ho se mamellehe ka liphatsa tsa lefutso ho tsoekere le lactase,
• Bokhachane le pelehi.
• Bana le bacha (ha ho na data e tšepahalang),
• Kamora ho kula haholo, ho tsamaisana le tahlehelo ea mali,
• Lilemo tsa senile (ho tloha ho lilemo tse 75) - joalo ka lithethefatsi tsa pele.

Merero e tloaelehileng ea kopo

Algorithm bakeng sa kalafo ea dapagliflozin ke ngaka, empa litaelo tse tloaelehileng li fanoa ka litaelo tsa hore li sebelisoe.

1. Monotherapy. Ho amohela ha ho itšetlehe ka lijo, tloaelo ea letsatsi le letsatsi ke 10 mg ka nako.
2. Phekolo e phethahetseng. Hammoho le metformin - 10 mg / letsatsi.
3. Morero oa mantlha. Sebakeng se tloaelehileng sa Metformin 500 mg / ka letsatsi. Forsigu nka 1 tab. (10g) ka letsatsi. Haeba sephetho se lakatsehang se le sieo, eketsa tekanyo ea Metformin.
4. Ka hepatic pathologies. Litsebi tsa lefu la tsoekere tse nang le khatello e tlase ea sebete ha li hloke phetoho ea tekanyetso. Ka foromo e matla, ba qala ka 5 g / ka letsatsi .. Ka karabelo e tloaelehileng ea 'mele, tloaelo e ka eketsoa ho 10 mg / ka letsatsi.
5. Ka litlolo tsa 'mele. Ka foromo e leka-lekaneng le e boima, Forsig ha e laetsoe (ha tlhahiso eaine clearance (CC)) litla-morao

Lithutong tsa polokeho ea lithethefatsi, baithaopi ba 1,193 ba fuoeng Fortigu ka 10 mg / letsatsi le barupeluoa ba 1393 ba nkileng karolo ea placebo ba nkile karolo. Khafetsa litlamorao tse sa rateheng li ne li batla li tšoana.

Har'a litlamorao tse sa lebelloang tse hlokang ho felisoa ha kalafo, ho ile ha bonoa tse latelang:

• Keketseho ea QC - 0,4%,
• Tšoaetso ea genitourinary system - 0,3%,
• Letlalo la letlalo - 0,2%,
• Mathata a amanang le lefu la dyspeptic, 0,2%
• Tlolo ea molao oa khokahano - 0,2%.

Lintlha tsa lithuto li fanoa ka har'a tafole.

• Khafetsa -> 0,1,
• Khafetsa -> 0.01, 0.001,

Mofuta oa litsamaiso le litho tsa 'mele

Tšoaetso le mafu a tšoaetsanoangVulvovaginitis, balanitisHo hlohlona ka genital Mathata a amanang le metabolism le phepo e nepahetsengHypoglycemia (ka kalafo e kopaneng)Nyoriloe Mathata a amanang le malaMokokotlo Letlalo le hlakilengHo rohaka Sistimi ea musculoskeletalHo opeloa ke lesapo la mokokotlo Sistimi ea GenitourinaryDysuriaNocturia Tlhahisoleseling ea laboratoriDyslipidemia, hematocrit e phahamengKholo ea QC le urea ea mali

Tlhahlobo ea Dapagliflozin

Ho latela liphuputso tse entsoeng ke baeti ba nang le lisebelisoa tse matla, ba nang le lefu la tsoekere ha ba na litla-morao, ba khotsofetse ke liphetho tsa kalafo.Batho ba bangata ba emisoa ke litšenyehelo tsa lipilisi, empa maikutlo a motho a amanang le botsofe, mafu a kopaneng, bophelo bo botle ka kakaretso e ke ke ea ba tataiso bakeng sa ho etsa qeto ea khetho ea Forsigi.

Tlhahlobo ea kalafo e ka etsoa ke ngaka feela; o tla khetha le li-analogues tsa dapagliflozin (Jardins, Attokuan) haeba mochini o sa sebetse hantle.

Ho video - likarolo tsa Dapagliflozin e le mofuta o mocha oa moriana.

Tšebeliso ea ntho Dapagliflozin

Mofuta oa 2 oa lefu la tsoekere ho kenyelletsa lijo le ho ikoetlisa ho ntlafatsa taolo ea glycemic ho boleng:

- tlatsetso ho phekolo ka metformin, sulfonylurea derivatives (ho kenyeletsoa hammoho le metformin), thiazolidinediones, DPP-4 inhibitors (ho kenyeletsoa hammoho le metformin), litokisetso tsa insulin (ho kenyelletsa hammoho le e le 'ngoe. kapa lithethefatsi tse peli tsa hypoglycemic bakeng sa tšebeliso ea molomo) ka ho hloka taolo e lekaneng ea glycemic,

- ho qala kalafo ea ho kopanya le metformin, haeba kalafo ena e bohlokoa.

Bokhachane le pelehi

Mokhahlelo oa FDA bakeng sa lesea le sa tsoa emoloa ke C.

Dapagliflozin e hanyetsanoa nakong ea kemaro (tšebeliso nakong ea kemolo ha e so ithutoe). Haeba ho ima ho fumanoa, phekolo ea dapagliflozin e lokela ho khaotsa.

Ha ho tsejoe hore na dapagliflozin le / kapa metabolites ea eona e sa sebetseng e fetela lebeseng la matsoele. Kotsi ea ho masea a masea kapa masea e ke ke ea felisoa. Dapagliflozin e tšoaelitsoe nakong ea ho anyesa.

Litla-morao tsa ntho ena Dapagliflozin

Tlhahlobo ea Boemo ba Tšireletso

Tlhahlobo e reriloeng esale pele ea tlhaiso-leseling e kenyellelitsoeng ho kenyelletsa liphetho tsa lithuto tse 12 tse laoloang ke placebo moo bakuli ba 1193 ba ileng ba nka dapagliflozin ka tekanyetso ea 10 mg mme bakuli ba 1393 ba amohetse placebo.

Keketseho e akaretsang ea liketsahalo tse bohloko (kalafo ea nakoana) ho bakuli ba nkang dapagliflozin ea 10 mg e ne e tšoana le eo sehlopheng sa placebo. Palo ea liketsahalo tse bohloko tse lebisang ho feliseng kalafo e ne e le nyane ebile e leka-lekane lipakeng tsa lihlopha tsa kalafo. Liketsahalo tse mpe tse atileng haholo tse lebisitseng ho felleng ha kalafo ea dapagliflozin ka tekanyetso ea 10 mg e ne e le keketseho ea khatello ea mali ea creatinine (0,4%), ts'oaetso ea ts'ebetso ea moroto (0.3%), ho nyekeloa ke pelo (0,2%), ho tsekela (0, 2%) le rash (0,2%). Mokuli e mong ea nkang dapagliflozin o bontšitse nts'etsopele ea ketsahalo e mpe ho tsoa ho sebete ka tlhahlobo ea hepatitis ea lithethefatsi le / kapa hepatitis ea autoimmune.

Karabelo e atileng haholo e ne e le hypoglycemia, nts'etsopele ea eona e ne e itšetlehile ka mofuta oa kalafo e ka tlase e sebelisitsoeng thutong ka 'ngoe. Ts'ebetso ea hypoglycemia e bonolo e ne e tšoana le ka lihlopha tsa kalafo, ho kenyelletsa le placebo.

Liphetoho tse mpe tse tlalehiloeng litekong tsa bongaka tse laoloang ke placebo li hlahisoa ka tlase (kalafo ea nakoana ho fihla libeke tse 24 ho sa tsotelehe ho nka moemeli ea eketsehileng oa hypoglycemic). Ha ho le e 'ngoe ea tsona e neng e itšetlehile ka tekanyetso. Khafetsa ea karabelo e mpe e hlahisoa ka mokhoa oa gradation e latelang: khafetsa (≥1 / 10), khafetsa (≥1 / 100, 1,2, ts'oaetso ea ts'ebetso ea moroto 1, hangata - ho hlohlona hangata.

Ho tloha ka lehlakoreng la metabolism le khaello ea phepo e nepahetseng: khafetsa - hypoglycemia (ha e sebelisoa hammoho le lintho tse tsoang ho sulfonylurea kapa insulin) 1, hangata - ho fokotseha ha BCC 1.4, lenyora.

Ho tsoa pampiring ea ka mpeng: hangata - ho sokela.

Ka lehlakoreng la letlalo le lisele tse nyane: hangata - ho fufuleloa ho eketsehileng.

Ho tsoa ho sistimi ea musculoskeletal le lisele tse sebetsanang: hangata bohloko ba morao.

Ho tsoa liphio le pampitšana ea ho ntša metsi: khafetsa - dysuria, polyuria 3, hangata - nocturia.

Lintlha le tsebiso ea laboratori: dyslipidemia 5, keketseho ea hematocrit 6, keketseho ea khatello ea "creatinine" maling, keketseho ea khatello ea urea maling.

1 Sheba karolwana e amehang ka tlase bakeng sa tlhaiso-leseling e batsi.

2 Vulvovaginitis, balanitis le tšoaetso e ts'oanang ea setho sa botšehali e kenyelletsa, ho etsa mohlala, mantsoe a latelang a hlalositsoeng esale pele: ts'oaetso ea fungvovaginal fungal, ts'oaetso ea setho sa botšehali, tšoaetso ea fungal litho tsa botšehali, vulvovaginal candidiasis, vulvovaginitis, candida balanitis, candidiasis, tšoaetso ea setho sa botšehali, tšoaetso ea setho sa botšehali litho tsa ka hare ho banna, ts'oaetso ea penile, vulvitis, bacterinitis ea botoneng, le thipa ea venerese.

3 Polyuria e kenyelletsa mantsoe a ratoang: polakiuria, polyuria le tlhahiso ea moroto e eketsehileng.

4 Ho fokotseha ho bcc ho kenyelletsa, ka mohlala, mantsoe a latelang a hlalositsoeng pele: ho omella, hypovolemia, hyperension ea methapo.

5 Phetoho ea karolelano ea matšoao a latelang e le liperesente tsa boleng ba mantlha sehlopheng sa dapagliflozin sa 10 mg le sehlopha sa placebo, ka ho latellana: kakaretso ea Chs - 1.4 ha e bapisoa le -0.4%, Chs-HDL - 5.5 bapisoa le 3,8%, Chs-LDL - 2.7 bapisoa le -1.9%, triglycerides -5.4 bapisoa le -0.7%.

6 Liphetoho tse akaretsang ho hematocrit ho tloha motheong oa motheo e ne e le 2.15% sehlopheng sa dapagliflozin sa 10 mg ha se bapisoa le -0.4% sehlopheng sa placebo.

Tlhaloso ea karabelo e mpe e khethiloeng

Hypoglycemia Kotsi ea hypoglycemia e ne e itšetlehile ka mofuta oa kalafo e ka tlase e sebelisitsoeng thutong ka 'ngoe.

Lithutong tsa dapagliflozin e le monotherapy, phekolo ea ho kopanya le metformin ho fihlela libeke tse 102, liketsahalo tsa liketsahalo tsa hypoglycemia e bonolo li ne li tšoana (BCC). Liphetoho tse mpe tse amanang le ho fokotseha ha bcc (ho kenyelletsa le litlaleho tsa ho fokola hoa metsi, hypovolemia, kapa arterial hypotension) li hlokometsoe ho 0.8 le 0,4% ea bakuli ba nkang dapagliflozin 10 mg le placebo, ka ho latellana; liphetoho tse tebileng li ile tsa bonoa ho bcc, hangata ho ngolisoa joalo ka arterial hypotension e bonoang ho 1.5 le 0.4% ea bakuli ba nkang dapagliflozin le placebo, ka ho latellana (bona "Precautions").

Tšebelisano

Diuretics. Dapagliflozin e ka ntlafatsa phello ea diuretic ea thiazide le loopture tsa loop le ho eketsa kotsi ea ho omella le hypotension ea methapo (bona "Precautions").

Insulin le lithethefatsi tse eketsang secretion ea insulin. Khahlano le semelo sa ts'ebeliso ea insulin le lithethefatsi tse eketsang secretion ea insulin, hypoglycemia e ka hlaha. Ka hona, bakeng sa ho fokotsa kotsi ea hypoglycemia ka ts'ebeliso e kopaneng ea dapagliflozin ka insulin kapa lithethefatsi tse eketsang secretion ea insulin, ho ka hlokahala ho fokotsa tekanyetso ea insulin kapa lithethefatsi tse eketsang secretion ea insulin (bona "Litlamorao").

Metabolism ea dapagliflozin e etsoa haholo ke khokahano ea glucuronide tlas'a tšusumetso ea UGT1A9.

Nakong ea lipatlisiso in vitro dapagliflozin ha ea ka ea thibela isoenzymes ea sistimi ea cytochrome P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 ebile ha ea ka ea kenya isoenzymes CYP1A CYP12 C2 Mabapi le sena, phello ea dapagliflozin mabapi le metabolic clearance ea lithethefatsi tse kopaneng tse kopantsoeng ke li-isoenzymes tsena ha lia lebelloa.

Matla a lithethefatsi tse ling ho dapagliflozin. Boithuto ba tšebelisano e kenyelletsang baithaopi ba phetseng hantle, haholo ho nka tekanyetso e le 'ngoe ea dapagliflozin, e bonts'a hore metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan, kapa simvastatin ha e ame dapaglapinagin pharmacokinetics.

Kamora ts'ebeliso e kopaneng ea dapagliflozin le rifampicin, mohlohlelletsi oa baeti ba fapaneng ba mafolofolo le li-enzyme tse fetolang lithethefatsi, fokotseha ea 22% ea tlhahiso ea li-systemic (AUC) ea dapagliflozin e ile ea lemohuoa ka ho se be le phello e kholo litlamong tsa tsoekere ea letsatsi le letsatsi ke liphio. Ha ho kgothaletswe ho fetola tekanyetso ea dapagliflozin.

Phello ea bohlokoa ea kliniki ha e sebelisoa le li-inducers tse ling (kk. Carbamazepine, phenytoin, phenobarbital) ha ea lebelloa.

Kamora ts'ebeliso e kopaneng ea dapagliflozin le mefenamic acid (UGT1A9 inhibitor), keketseho ea karolo ea 55% ts'ebetsong ea ho pepesoa ha dapagliflozin e ile ea bonoa, empa ntle le phello e kholo litabeng tsa tsoekere ea letsatsi le letsatsi ke liphio. Ha ho kgothaletswe ho fetola tekanyetso ea dapagliflozin.

Matla a dapagliflozin ho lithethefatsi tse ling. Boithuto ba ts'ebelisano e kenyelletsang baithaopi ba phetseng hantle, haholo ba neng ba nka tekanyetso e le 'ngoe, dapagliflozin ha ea ka ea ama li-pharmacokinetics tsa metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan, digoxin (substrate P-varnarfin, varfarbacate, varfarbacate, varfarbacate, varfarbacate, varfarbacate, varfarate ) kapa ka phello ea anticoagulant, e lekiloeng ke INR. Ts'ebeliso ea tekanyetso e le 'ngoe ea dapagliflozin 20 mg le simvastatin (karolo e ka tlase ea CYP3A4 isoenzyme) e hlahisitse keketseho ea 19% ea simvastatin AUC le 31% ea simvastatin acid AUC. Ho pepeseha ho eketsehileng ha simvastatin le asiti ea simvastatin ha ho nkoe e le ntho ea bohlokoa ka ho fetisisa.

Litlamorao tsa ho tsuba, ho ja, ho sebelisa litlama le ho noa joala ho li-pharmacokinetics tsa dapagliflozin ha li so ithutoe.

Bongata

Dapagliflozin e bolokehile ebile e mamelloa hantle ke baithaopi ba phetseng hantle ka tekanyo e le 'ngoe ea ho fihlela ho 500 mg (makhetlo a 50 a lethal dose e khothalletsoang). Glucose e ile ea khethoa ka har'a moroto ka mora ts'ebetso (bonyane matsatsi a 5 ka mor'a ho nka tekanyetso ea 500 mg), ha ho ne ho se na linyeoe tsa ho omella, hypotension, ho hloka botsitso ha electrolyte, phello e kholo lithutong tsa QTc. Kotsi ea hypoglycemia e ne e tšoana le khafetsa le placebo. Lithutong tsa kliniki ho baithaopi ba phetseng hantle le bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ba nkile dapagliflozin hang ho litekanyetso tse ka bang 100 mg (makhetlo a 10 lethal dose le khothalelitsoeng) bakeng sa libeke tse 2, ketsahalo ea hypoglycemia e ne e phahame hanyane ho feta ka placebo, mme eseng ho itšetlehile ka tekanyetso. Keketseho ea liketsahalo tse bohloko, ho kenyelletsa ho fokolloa ke metsi kapa ho fetoha ha methapo ea methapo, e ne e tšoana le khafetsa sehlopheng sa placebo, ho sena liphetoho tse bohlokoa tse amanang le lethalotheo tse fumanehang maemong a laboratori, ho kenyelletsa le mahloriso a li-electrolyte le li-biomarkers tsa tšebetso ea liphio.

Haeba ho na le overdose, ho hlokahala ho etsa kalafo ea tlhokomelo, ho nahanela boemo ba mokuli. Excretion ea dapagliflozin ka hemodialysis ha e so ithute.

Litlhokomelo Dapagliflozin

Bakuli ba nang le ts'oaetso ea renal e senyehileng

Ho sebetsa hantle ha dapagliflozin ho ipapisitse le ts'ebetso ea renal, 'me ts'ebetso ena e fokotseha ho bakuli ba nang le ho leka-lekana ha renal mme mohlomong ha e eo ho bakuli ba nang le mathata a tebileng a renal. Har'a bakuli ba nang le bothata ba ho leka-lekanya ha reculical (Cl creatinine 2), palo e kholo ea bakuli ba fumanang dapagliflozin e bontšitse keketseho ea khatello ea "metabolinine" phosphorus, PTH le hypotension ea arterial ho feta ho bakuli ba fumanang sebaka. Dapagliflozin e tšoaetsanoe ho bakuli ba nang le ho leka-lekana kapa ho ba le bothata bo matla ba renal (Cl creatinine 2). Dapagliflozin ha e so ithutoe ka ho hloleha ho matla ha renal (Cl creatinine 2) kapa ho hloleha ha methapo ea methapo.

Ho khothalletsoa hore u lekole ts'ebetso ea liphio ka tsela e latelang:

- pele ho qala kalafo ka dapagliflozin le bonyane nako e le 'ngoe ka selemo ka mor'a moo (bona "Litlamorao", "Pharmacodynamics" le "Pharmacokinetics",

- pele o nka lithethefatsi tse kopaneng tse ka fokotsang tšebetso ea liphio, nako le nako kamora moo,

- molemong oa ho senyeha ha renal ho sebetsa haufi le ho lekana, bonyane makhetlo a 2 ka selemo. Haeba ts'ebetso ea menoana e fokotseha ka tlase ho Cl creatinine 2, khaotsa ho nka dapagliflozin.

Bakuli ba nang le ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng

Lithutong tsa kliniki, ho fumanoe lintlha tse fokolang mabapi le ts'ebeliso ea dapagliflozin ho bakuli ba nang le ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng. Ho pepesetsoa dapagliflozin ho eketsoa ho bakuli ba nang le khatello e matla ea sebete (bona "Lithibelo mabapi le tšebeliso ea" le "Pharmacokinetics").

Bakuli ba kotsing ea ho fokotseha ha bcc, nts'etsopele ea methapo ea kutlo le / kapa ho se leka-lekane ha electrolyte

Ho latela mochine oa ts'ebetso, dapagliflozin e ntlafatsa diuresis, e tsamaisana le ho fokotseha hanyane ha khatello ea mali (bona "Pharmacodynamics"). Tšusumetso ea diuretic e ka phatlalatsoa haholoanyane ho bakuli ba nang le khatello e phahameng haholo ea tsoekere maling.

Dapagliflozin e tšoaetsanoe ho bakuli ba nkang diopture tsa mmele (bona “Ho kenella”), kapa ka BCC e fokolisitsoeng, ka mohlala, ka lebaka la maloetse a hlobaetsang (a joalo ka mafu a gastrointestinal).

Ho lokela hore ho sebelisoe tlhokomeliso ho bakuli bao ho fokotseha ha khatello ea mali ho bakoang ke dapagliflozin ho ka ba kotsi, ho etsa mohlala, ho bakuli ba nang le nalane ea lefu la pelo, nalane ea hypotension, ba fumanang kalafo ea antihypertensive, kapa ho bakuli ba tsofetseng.

Ha u nka dapagliflozin, ho lekola boemo ba BCC ka hloko le ho phahama ha li-electrolyte (mohlala, tlhahlobo ea 'mele, tekanyo ea khatello ea mali, liteko tsa laboratori, ho kenyelletsa le hematocrit) li khothaletsoa khahlanong le semelo sa maemo a kopaneng a ka lebisang ho fokotseha ha bcc. Ka ho fokotseha ha BCC, ho felisoa ha dapagliflozin ho khothaletsoa ho fihlela boemo bona bo lokisoa (sheba "Litlamorao").

Ka ts'ebeliso ea morao-rao ea dapagliflozin, ho tlalehiloe ketoacidosis, ho kenyelletsa lefu la tsoekere la ketoacidosis, ho bakuli ba nang le mofuta oa 1 le 2 mellitus ea lefu la tsoekere, ba nka dapagliflozin le li-inhibitors tse ling tsa SGLT2, leha kamano ea ho baka e sa qala. Dapagliflozin ha e bontšoe kalafo ea bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 1.

Bakuli ba nkang dapagliflozin ka matšoao le matšoao a bontšang ho ketoacidosis, ho kenyelletsa le ho nyekeloa, ho hlatsa, bohloko ba ka mpeng, malaise le ho hema ka thata, ba lokela ho hlahlojoa hore na ho na le ketoacidosis, le haeba khatello ea glucose ea mali e le ka tlase ho 14 mmol / L. Haeba ketoacidosis e belaelloa, ho lokela ho nahanoa ka ho khaotsa kapa ho tlohela ka nakoana ts'ebeliso ea dapagliflozin mme hanghang u hlahlobe mokuli.

Lintho tse reriloeng pele ho nts'etsopele ea ketoacidosis li kenyelletsa tšebetso e fokolang ea lisele tsa beta ka lebaka la ts'ebetso e sa sebetseng ea pancreatic (mohlala, mofuta oa 1 lefu la tsoekere, pancreatitis kapa nalane ea ts'ebetso ea ts'ebetso ea pancreatic), ho fokotseha ha insulin, ho fokotseha ha lijo tsa caloric, kapa tlhoko e eketsehileng ea insulin ka lebaka la tšoaetso, mafu kapa ho buuoa, hammoho le tšebeliso e mpe ea joala. Dapagliflozin e lokela ho sebelisoa ka hloko ho bakuli bana.

Tšoaetso ea pampitšana ea urinary.

Ha ho sekasekwa data e kopaneng ea tšebeliso ea dapagliflozin, ho fihlela libeke tse 24 tsa ts'oaetso ea pampitšana ea urinary hangata li ile tsa lemohuoa ka tšebeliso ea dapagliflozin ka tekanyetso ea 10 mg ha e bapisoa le placebo (bona "Litlamorao"). Nts'etsopele ea pyelonephritis e ile ea bonoa hangata, ka khafetsa e tšoanang sehlopheng sa taolo. Tlhahiso ea "glucose" ea glucose e ka amahanngoa le kotsi e eketsehileng ea ho ba le tšoaetso ea pampiri ea urine, ka hona, ho kalafo ea pyelonephritis kapa urosepsis, monyetla oa ho khaotsa ka nakoana kalafo ea dapagliflozin e lokela ho nahanoa (bona "Litlamorao").

Urosepsis le pyelonephritis. Ts'ebeliso ea morao-rao ea dapagliflozin, ts'oaetso e tebileng ea ts'ebetso ea moroto, ho kenyeletsa urosepsis le pyelonephritis, e hlokang ho pepesoa ha bakuli ba nkang dapagliflozin le li-inhibitors tse ling tsa SGLT2. Phekolo e nang le li-inhibitors tsa SGLT2 e eketsa kotsi ea ho ba le tšoaetso ea ts'ebetso ea moroto. Bakuli ba lokela ho beoa leihlo bakeng sa matšoao le matšoao a tšoaetso ea moroto 'me haeba ho bontšoa, ba lokela ho kalafo hanghang (bona "Litla-morao").

Bakuli ba seng ba tsofetse ba na le monyetla oa ho ba le ts'ebetso ea ho ruruha le / kapa tšebeliso ea lithethefatsi tse nang le antihypertensive tse ka amang ts'ebetso ea liphio, joalo ka ACE inhibitors le mofuta II ARA 1. Bakeng sa bakuli ba baholo, likhothaletso tse ts'oanang tsa ts'ebetso ea mokokotlo oa lesapo li sebetsa joalo ka lipalo tsohle tsa mokuli. (Bona"Litlamorao" le "Pharmacodynamics").

Sehlopheng sa bakuli ba lilemo tse ≥65, karolo e kholo ea bakuli ba fumanang dapagliflozin e bile le karabelo e sa rateheng e amanang le ts'ebetso ea mokokotlo oa renal kapa ho hloleha ha ausi ha ho bapisoa le placebo. Karabelo e atileng haholo e amanang le mosebetsi o sa sebetseng oa renal e ne e le keketseho ea mahloriso a serum creatinine, maemong a mangata e ne e le a nakoana le ho fetoha hape (bona "Litlamorao").

Ho bakuli ba tsofetseng, menyetla ea ho fokotseha ha BCC e ka ba e phahameng, 'me li-diuretics li na le monyetla oa ho nkoa. Karolo e kholo ea bakuli ba lilemo li ≥65 ba amohetseng dapagliflozin ba bile le karabelo e mpe e amanang le ho fokotseha ha BCC (bona "Litlamorao").

Phihlelo ea dapagliflozin ho bakuli ba lilemo li 75 le ho feta e lekanyelitsoe. Ho kopantsoe le ho qala kalafo ea dapagliflozin ho bongata bona (bona "Pharmacokinetics").

Ho nyekeloa ke pelo ho sa feleng

Boiphihlelo ka tšebeliso ea dapagliflozin ho bakuli ba nang le CHF I - II sehlopha se sebetsang ho ea ka sehlopha NYHA limited, 'me nakong ea liteko tsa bongaka, dapagliflozin e ne e sa sebelisoe ho bakuli ba nang le sehlopha sa tšebetso sa IV - IV CHF NYHA.

Ho eketseha ha hematocrit

Ha u sebelisa dapagliflozin, ho ile ha bonoa keketseho ea hematocrit (bona "Litlamorao"), ka hona ho lokela ho hlokomeloe ho bakuli ba nang le boleng bo eketsehileng ba hematocrit.

Tlhahlobo ea sephetho sa liteko tsa moroto

Ka lebaka la ts'ebetso ea ts'ebetso ea dapagliflozin, liphetho tsa tlhahlobo ea moroto bakeng sa tsoekere ho bakuli ba nkang dapagliflozin e tla ba tse ntle.

Kameho mabapi le qeto ea 1,5-anhydroglucitol

Tlhahlobo ea taolo ea glycemic e sebelisang qeto ea 1,5-anhydroglucitol ha e khothalletsoe, hobane tekanyo ea 1,5-anhydroglucitol ke mokhoa o sa tšepahaleng bakeng sa bakuli ba nkang li-inhibitors tsa SGLT2. Mekhoa e meng e lokela ho sebelisoa ho lekola taolo ea glycemic.

Tšusumetso ho bokhoni ba ho khanna makoloi le ho sebetsa ka mekhoa. Boithuto ba ho ithuta phello ea dapagliflozin mabapi le bokhoni ba ho khanna makoloi le ho sebetsa ka mekhoa e sa sebetsoa.

Tlhaloso ea lithethefatsi

Dapagliflozin ke potent (inhibitory kamehla (Ki) ea 0.55 nM), mofuta o khetholloang oa mofuta oa 2 sodium glucose cotransporter inhibitor (SGLT2). SGLT2 e bontšoa ka mokhoa o ikhethileng letsong mme ha e fumanoe linthong tse ling tse fetang 70 tsa mmele (ho kenyelletsa sebete, mesifa ea marapo, lithane tsa adipose, litšoelesa tsa mammary, senya le bokong).

SGLT2 ke eona ntho e ka sehloohong e amehang ho rekiseng glucose ka har'a li-renal tubules. Glucose reabsorption ka har'a li-renal tubules ho bakuli ba nang le mofuta oa 2 lefu la tsoekere (T2DM) e ntse e tsoela pele le hoja e le hyperglycemia. Ka ho thibela phepelo ea tsoekere ea glucose, dapagliflozin e fokotsa ts'ebetso ea eona botoneng ba renal tubules, e lebisang khubung ea tsoekere ke liphio.

Ho tlosoa ha tsoekere (glucosuric athari) ho bonoa kamora ho nka tekanyetso ea pele ea moriana, ho phehella lihora tse 24 tse latelang mme ho tsoelapele ho pholletsa le kalafo. Palo ea tsoekere e hlahisoang ke liphio ka lebaka la mochini ona e ipapisitse le phallo ea glucose maling le sekhahla sa ho hlohlona ha glomerular (GFR).

Dapagliflozin ha e kena-kenane le tlhahiso e tloaelehileng ea lero la tsoekere ka lebaka la hypoglycemia. Matla a dapagliflozin a ikemetse ka thoko ho secretion ea insulin le sensitivity ea insulin. Lithutong tsa bongaka tsa lithethefatsi Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ™, ho ntlafalitsoe tšebetso ea was-cell (tlhahlobo ea HOMA, tlhahlobo ea mohlala ea homeostasis).

Ho felisoa ha tsoekere ke liphio tse bakoang ke dapagliflozin ho tsamaisana le tahlehelo ea lik'hilojule le ho theoha ha boima ba 'mele. Dapagliflozin inhibition ea sodium glucose cocransport e tsamaisana le litheko tse fokolang tsa diuretiki le tsa nakoana.

Dapagliflozin ha e na phello ho batsamaisi ba bang ba tsoekere e fetisang tsoekere ho lithishu tse poteletseng mme e bonts'a linako tse fetang 1,400 tse kholo bakeng sa SGLT2 ho feta SGLT1, transporter ea mantlha e ikarabellang bakeng sa ho monya tsoekere.

Kamora ho nka dapagliflozin ke baithaopi ba phetseng hantle le bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, ho ile ha bonoa keketseho ea tekanyo ea tsoekere e entsoeng ke liphio. Ha dapagliflozin e ne e nooa ka tekanyetso ea 10 mg / ka letsatsi bakeng sa libeke tse 12, ho bakuli ba nang le T2DM, hoo e ka bang 70 g ea tsoekere e ile ea epolloa ke liphio ka letsatsi (e lumellanang le 280 kcal / ka letsatsi). Ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ba ileng ba nka dapagliflozin ka tekanyetso ea 10 mg / letsatsi nako e telele (ho fihlela lilemo tse 2), tlhahiso ea tsoekere e ile ea lula e le teng nakong eohle ea kalafo.

Ho pepesetsoa tsoekere ke liphio tse nang le dapagliflozin hape ho lebisa ho osmotic diuresis le keketseho ea molumo oa moroto. Keketseho ea molumo oa moroto ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ba nkang dapagliflozin ka tekanyetso ea 10 mg / ka letsatsi e ile ea sala libeke tse 12 mme e ka ba 375 ml / ka letsatsi. Keketseho ea molumo oa moroto e ne e tsamaisana le keketseho e nyane le e khuts'oanyane ea sodium e hlahisoang ke liphio, e sa kang ea lebisa phetoho phetohong ea sodium ka serum ea mali.

Tlhahlobo e reriloeng ea sephetho sa lithuto tse 13 tse laoloang ke placebo li bontšitse ho fokotseha ha khatello ea mali ea systolic (SBP) ea 3.7 mm Hg. le khatello ea mali ea diastolic (DBP) ho 1,8 mm Hg ka beke ea 24 ea kalafo ea dapagliflozin ka tekanyetso ea 10 mg / letsatsi ha e bapisoa le ho fokotseha ha SBP le DBP ka 0.5 mm Hg. sehlopheng sa placebo. Phokotso e tšoanang ea khatello ea mali e ile ea bonoa nakong ea libeke tse 104 tsa kalafo.

Ha u sebelisa dapagliflozin ka tekanyetso ea 10 mg / letsatsi ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ba nang le taolo e sa lekaneng ea glycemic le khatello ea mali, ba amohela li-blockers tsa angiotensin II, li-inhibitors tsa ACE. hammoho le lithethefatsi tse ling tsa antihypertensive, ho fokotseha ha hemoglobin ea glycosylated ka 3.1% le ho fokotseha ha SBP ka 4,3 mm Hg ho hlokometsoe. kamora libeke tse 12 tsa kalafo ha li bapisoa le placebo.

Mokhoa o ka sehloohong oa ho phekola lefu la tsoekere

Hammoho le mekhoa ea phekolo, kalafo e seng ea lithethefatsi ea lefu lena e bohlokoa haholo. Lingaka li khothalletsa ho ja lijo tse khethehileng, ho ikoetlisa le ho etsa lintho tse ling tse etselitsoeng ho fokotsa boima ba 'mele. Sena se thusa ho fokotsa sekhahla sa ho hanyetsa insulin, ho fokotsa matla a chefo a lihlahisoa tsa bohlokoa tsa 'mele liseleng tsa β. Empa mekhoa e joalo e fana ka phello e ntle maemong a pele a lefu lena. Boholo ba bakuli ba hloka kalafo ea lithethefatsi.

Mekhoa ea phekolo ea hypoglycemic e itšetlehile ka matšoao a lefu lena le boemo ba mokuli. Haeba boemo ba hemoglobin ea glycated e maemong a 6.5 - 7.0%, monotherapy e lumelloa, 'me lichelete li khethiloe ka kotsi e fokolang ea ho arabela hampe.

Pele ho hlaha litekanyetso tsa bongaka tsa lithethefatsi, Forksig e ile ea laeloa:

• biguanides (metformin),
• DPP-4 inhibitors (depeptidide peptidase-4) - Saxagliptin, Vildagliptin,
• glinids (Repaglinide, Nateglinide),
• glucagon-like peptide analogues (aGPP) - Exenatide, Lyraglutid,
• insulin

Haeba ho na le li-contraindication tsa ho sebelisa meriana ena, ho sebelisitsoe mekhoa e meng ea kalafo e sebelisang sulfonylureas, letsopa, joalo-joalo.

Boemong ba pele ba hemoglobin ea glycated ea 7.5 - 9.0%, kopanya phekolo le lithethefatsi tse 'maloa tsa hypoglycemic, tse amang likarolo tse fapaneng tsa pathogenesis ea mofuta oa 2 lefu la tsoekere, e ea hlokahala. Leha ho le joalo, metsoako e sebelisitsoeng pejana ea metformin e nang le li-hypoglycemic agents hangata e lebisitse keketseho ea boima ba 'mele oa mokuli le liphetoho tse ling tse mpe. Empa ho kopana ha Metformin Forksig, ho fapana le hoo, ho baka ho phatloha ha lisele tsa subcutaneous le visceral adipose.

Ha hemoglobin ea glycated e phahame ho feta 9,0%, mokuli o hloka feela kalafo ea insulin, ka linako tse ling e kopana le li-agents tse ling tsa hypoglycemic.

Empa litsebi lia lumela hore lithethefatsi tse neng li kile tsa sebelisoa nakong e fetileng ha li lokele monotherapy ea nako e telele. Kahoo, kamora lilemo tse tharo, ke halofo feela ea bakuli ba ileng ba tlaleha phello e ntle ea kalafo, mme kamora lilemo tse 9 - kotara.

Ts'ebeliso ea Forxiga kalafo ea lefu la tsoekere

E 'ngoe ea litlhare tse ka sehloohong tse ntseng li sebelisoa ho phekola lefu la tsoekere la II ke Metformin. Sesebelisoa se ama:

• sebete cell insulin,
• ts'ebetso ea gluconeogenesis,
• sensandivity ea tiske ho insulin.

Metformin ha e lebise ho eketseha ha boima ba 'mele, ha e bake hypoglycemia. Empa karolo ea boraro ea bakuli e tlaleha karabelo e mpe e tsoang mofeng oa tšilo ea lijo. Mme maemong a mang, mathata a lebisa ho tloheng lithethefatsi. Ntle le moo, Metformin e sebelisoa hangata hammoho le meriana e meng.

Tabeng ena, phello ea Forxiga e itšetlehile ka tsoekere. Tšusumetso ho reabsorption e fokotsehile mme e ba nyane ha khatello ea "glucose glucose" e ka tlase ho 5 mmol / L. Ka nako e ts'oanang, haeba boemo ba glycemia bo 13.9 mmol / L, botha hape e nyoloha ho 70%, mme ho 16,7 mmol / L - hofihlela 80%. Kahoo, ha ho bapisoa le lithethefatsi tse ling tse fokotsang tsoekere, kotsi ea hypoglycemia ha e eo.

Pele u sebelisa lithethefatsi, o lokela ho etela ngaka kamehla. Mokhoa o nepahetseng oa kalafo o ka etsoa feela ka mor'a tlhahlobo e felletseng ea mokuli.

Litokisetso tsa sehlopha sa Glyphlosin

Li-inhibitor li kenngoa liphatseng 'me li baka secretion e eketsehileng ea tsoekere moriring. Ka lebaka lena, ho na le phokotseho ea tsoekere ea mali, khalori e feteletseng e chesoa, e lebisang ho boima ba 'mele.

Lithethefatsi tsa SGLT-2, joalo ka Jardins, Attokana, Xigduo, Wokanamet li ncha ebile ha ho joalo ka litla-morao tsohle tse utloisisoang ka botlalo.

Lithethefatsi tsena ke tsa sehlopha sa SGLT2 inhibitors (lebitso la pele, mohlala, Forsig ea khoebo, ea bobeli e tsamaellana le lebitso la ntho e sebetsang ea Dapagliflosin).

Re u khothalletsa hore u bale: mokhoa oa ho nka metformin

SGLT-2 inhibitor e sebetsa ho sireletsa liphio pele e khutlisetsa tsoekere maling. Kahoo, liphio li ka theola boemo ba tsoekere maling le ho thusa ho tlosa bongata ba 'mele le moroto oa tsona o mongata.

Bala haholoanyane: Jardiance - ts'ireletso ea pelo

Liphio tsa motho tse nakong ea ho li sefa li tlosa tsoekere maling le ho lumella mali hore a e amohe hape, a lule a sebetsa hantle. Tlas'a maemo a tloaelehileng, mochini ona o qobella 'mele ho sebelisa limatlafatsi tsohle.

Ho batho ba nang le tsoekere e ngata ea mali, karolo e nyane ea tsoekere e kanna ea se keng ea kenngoa botoneng hape, empa ea qheleloa ka har'a moroto, e sirelletsang hanyane khahlanong le hyperglycemia. Le ha ho le joalo, ba tsamaisang glucose - protheine ea sehlopha sa sodium - ba etsa hoo e ka bang 90% ea tsoekere e hloekisitsoeng e khutletse maling.

Ho sebetsa hantle ha litlhare tsena tse thethefatsang tsoekere ea moloko o mocha ho hlahisitsoe kopanong ea Mokhatlo oa Nephrologists ka Letsatsi la Lefatše la Liphio ka la 13 Hlakubele 2017. Leha ho le joalo, ka lefu le matla la liphio, li ngotsoe ka tlhokomelo e kholo.

Hape u tlameha ho tseba: ka lithethefatsi tse fokotsang tsoekere tsa moloko o mocha oa li-insretin - GLP-1

Likarolo tsa ts'ebeliso

Buka ea litaelo

ts'ebeliso ea lithethefatsi

bakeng sa ts'ebeliso ea bongaka

matlapa a koahetsoeng ka filimi

dapagliflozin propanediol monohydrate 6.150 mg, e lekantsoe e le Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) 5 mg

microcrystalline cellulose 85,725 mg, anhydrous lactose 25,000 mg, crospovidone 5,000 mg, silicon dioxide 1,875 mg, magnesium stearate 1,250 mg,

II mosehla 5,000 mg (polyvinyl joala ka mokhoa o ikhethileng hydrolyzed 2,000 mg, titanium dioxide 1,47 mg, macrogol 3350 1,010 mg, talc 0,740 mg, dae oxide e sootho 0,073 mg).

dapagliflozin propanediol monohydrate 12.30 mg, e lekantsoe e le Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) 10 mg

microcrystalline cellulose 171.45 mg, anhydrous lactose 50.00 mg, crospovidone 10.00 mg, silicon dioxide 3.75 mg, magnesium stearate 2.50 mg,

'Mala o mosehla oa 10,00 mg (joala ba polyvinyl ka mokhoa o fokolang hydrolyzed 4,00 mg, titanium diode 2.35 mg, macrogol 3350 2.02 mg, talc 1.48 mg, dae oxide e mosehla 0,15 mg).

Matlapa a pota-potileng a biconvex a kopantsoeng le membrane ea filimi e mosehla, e ngotsoe ka "5" ka lehlakoreng le leng le "1427" ka lehlakoreng le leng.

Matlapa a Rhomboid biconvex a kopantsoeng le membrane ea filimi e mosehla, e ngotsoe ka "10" ka lehlakoreng le leng le "1428" ka lehlakoreng le leng.

Moemeli oa Hypoglycemic bakeng sa tšebeliso ea molomo - mofuta oa 2 glucose transporter inhibitor

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ke sebopeho (inhibitory kamehla (Ki) sa 0.55 nM), mofuta oa 2 glucose cotransporter inhibitor o khethiloeng (SGLT2). SGLT2 e bontšoa ka mokhoa o ikhethileng letsong mme ha e fumanoe linthong tse ling tse fetang 70 tsa mmele (ho kenyelletsa sebete, mesifa ea marapo, lithane tsa adipose, litšoelesa tsa mammary, senya le bokong).

SGLT2 ke eona ntho e ka sehloohong e amehang ho rekiseng glucose ka har'a li-renal tubules. Glucose reabsorption ka har'a li-renal tubules ho bakuli ba nang le mofuta oa 2 lefu la tsoekere (T2DM) e ntse e tsoela pele le hoja e le hyperglycemia. Ka ho thibela phetisetso ea tsoekere ea tsoekere, Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) e fokotsa ho ts'oaroa ha eona ka har'a lipompo tsa renal, tse lebisang ho feliseng tsoekere ke liphio.

Ho tlosoa ha tsoekere (glucosuric athari) ho bonoa kamora ho nka tekanyetso ea pele ea moriana, ho phehella lihora tse 24 tse latelang mme ho tsoelapele ho pholletsa le kalafo. Palo ea tsoekere e hlahisoang ke liphio ka lebaka la mochini ona e ipapisitse le phallo ea glucose maling le sekhahla sa ho hlohlona ha glomerular (GFR).

Ts'ebetso ea sele ea Beta e ntlafalitsoe (Teko ea NOMA, tlhahlobo ea mohlala oa homeostasis).

Ho felisoa ha tsoekere ke liphio tse bakoang ke dapagliflozin ho tsamaisana le tahlehelo ea lik'hilojule le ho theoha ha boima ba 'mele. Dapagliflozin inhibition ea sodium glucose cocransport e tsamaisana le litheko tse fokolang tsa diuretiki le tsa nakoana.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ha e na phello ho batsamaisi ba bang ba glucose ba tsamaisang glucose ho li-peripheral tishu mme e feta makhetlo a 1,400 ho khetha SGLT2 ho feta SGLT1, transporter ea mantlha e ikarabellang bakeng sa ho amoheloa ha tsoekere.

Kamora ho nka dapagliflozin ke baithaopi ba phetseng hantle le bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, ho ile ha bonoa keketseho ea tekanyo ea tsoekere e entsoeng ke liphio. Ha dapagliflozin e ne e nooa ka tekanyetso ea 10 mg / ka letsatsi bakeng sa libeke tse 12, ho bakuli ba nang le T2DM, hoo e ka bang 70 g ea tsoekere ka letsatsi e ile ea hlahisoa ke liphio (tse lumellanang le 280 kcal / ka letsatsi). Ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ba ileng ba nka Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ka tekanyetso ea 10 mg / letsatsi nako e telele (ho fihlela lilemo tse 2), tlhahiso ea tsoekere e ile ea bolokoa nako eohle ea kalafo.

Ho pepesetsoa tsoekere ke liphio tse nang le dapagliflozin hape ho lebisa ho osmotic diuresis le keketseho ea molumo oa moroto. Keketseho ea bophahamo ba moroto ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ba ileng ba nka Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ka tekanyetso ea 10 mg / ka letsatsi, ba phehella libeke tse 12 mme e bile hoo e ka bang 375 ml / ka letsatsi. Keketseho ea molumo oa moroto e ne e tsamaisana le keketseho e nyane le e liehang ho feta ea ho etsoa ha sodium ke liphio, e sa kang ea lebisa phetoho phetohong ea sodium e serum ea mali.

Kamora ho tsamaisoa ka molomo, Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) e kenella ka potlako 'me e kenelle ka botlalo mokhoeng oa mpa' me e ka nooa ka bobeli nakong ea lijo le ka ntle ho eona. Khatiso e phahameng ea dapagliflozin ho plasma ea mali (Stax) hangata e fihlelleha nakong ea lihora tse 2 kamora ho itima lijo.Boleng ba Cmax le AUC (sebaka se tlas'a nako ea mahlakore a mahloriso) bo eketseha ka tekanyo ea tekanyetso ea dapagliflozin.

Boavailase e phethahetseng ea dapagliflozin ha e fanoa ka molomo ka tekanyo ea 10 mg ke 78%. Ho ja ho bile le phello e leka-lekaneng ho pharmacokinetics ea dapagliflozin ho baithaopi ba phetseng hantle. Lijo tse nang le mafura a mangata li fokolitse Stax ea dapagliflozin ka 50%, e holofalitsoeng Ttah (nako ea ho fihlela khatello ea plasma e phahameng) hoo e ka bang hora e le 'ngoe, empa ha ea ka ea ama AUC ha e bapisoa le ho itima lijo. Liphetoho tsena ha li na bohlokoa ba kliniki.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) e batla e le 91% e tlameletsoe liprotheine. Ho bakuli ba nang le mafu a fapakaneng, ka mohlala, le mokokotlo oa renal kapa hepatic, letšoao lena ha lea fetoha.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ke glucoside e hokahaneng le C eo aglycon e hokahaneng le tsoekere ke tlamo ea khabone, e netefatsang botsitso ba eona khahlano le glucosidases. Karolelano ea halofo ea bophelo ba plasma halofo ea bophelo (T½) ho baithaopi ba phetseng hantle e ne e le lihora tse 12,9 kamora tekanyetso e le 'ngoe ea dapagliflozin ka molomo ho lethal dose ea 10 mg. Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) e entsoe ka metso hore e thehe metabolite e sa sebetseng hantle ea dapagliflozin-3-O-glucuronide.

Kamora taolo ea molomo ea 50 mg ea 14C-dapagliflozin, 61% ea tekanyetso e nkuoeng e tšelisoa ho dapagliflozin-3-O-glucuronide, e bakang 42% ea kakaretso ea plasma radioactivity (AUC

) - Litlhare tse sa fetoloang tsa lithethefatsi bakeng sa 39% ea kakaretso ea plasma radioactivity. Likaroloana tsa metabolites tse setseng ka bonngoe ha li fetele 5% ea kakaretso ea plasma radioactivity. Dapagliflozin-3-O-glucuronide le metabolites tse ling ha li na phello ea meriana. Dapagliflozin-3-O-glucuronide e thehoa ke enzyme uridine diphosphate glucuronosylasease 1A9 (UGT1A9), e leng teng ka har'a sebete le liphio, le CYP cytochrome isoenzymes ha e amehe haholo ho metabolism.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) le metabolites ea eona li hlahisoa haholo ke liphio, mme ke ka tlase ho 2% feela e fetotsoeng e sa fetoloe. Kamora ho nka 50 mg

C-dapagliflozin ho fumanoe hore e na le radiored ea 96% - 75% moseneng le 21% ho li-futs. Hoo e ka bang 15% ea radioacaction e fumanoeng mefuteng e tlalehiloe ke Dapagliflozin * (Dapagliflozin *).

Ka tekano (ho bolela AUC), ho pepeseha ha dapagliflozin ka mokhoa o hlophisitsoeng ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 le ho hloleha ka mokhoa o itekanetseng kapa o tebileng (joalo ka ha ho laetsoe ke iohexol clearance) e ne e le 32%, 60%, le 87% e phahameng ho feta ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 le ts'ebetso e tloaelehileng. liphio, ka ho latellana. Chelete ea tsoekere e hlahisitsoeng ke liphio nakong ea mots'eare ha ho nka dapagliflozin ka ho lekana ho ne ho ipapisitse le boemo ba ts'ebetso ea pheko.

Ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal, le ka ho fokola, ho leka-lekana kapa ho se sebetse hantle ha methapo, 85, 52, 18 le 11 g ya tsoekere e ile ea qholotsoa ka letsatsi, ka ho latellana. Ho ne ho se na phapang litlamong tsa dapagliflozin ho liprotheine ho baithaopi ba phetseng hantle le ho bakuli ba nang le liphokojoe tse sa sebetseng hantle. Ha ho tsejoe hore na hemodialysis e ama tlhahiso ea dapagliflozin.

Ho bakuli ba nang le ho fokola ha hepatic ka bonolo kapa ka tekanyo e itseng, litekanyetso tse tloaelehileng tsa Cmax le AUC ea dapagliflozin li ne li le 12% le 36% e phahameng, ka ho bapisoa le baithaopi ba phetseng hantle. Liphapang tsena ha li na bohlokoa ba bongaka, ka hona, ho lokisoa ha dapagliflozin bakeng sa ho se leka-lekane ha bonolo le ho leka-lekana ha hoa hlokahala (bona.

Ha ho na keketseho e kholo ea keketseho ho bakuli ba ka tlase ho lilemo tse 70 (ntle le haeba lintlha tse ling ntle le lilemo li sa nkuoe). Leha ho le joalo, keketseho ea ho pepesoa ho ka lebelloa ka lebaka la ho fokotseha ha ts'ebetso ea renal e amanang le lilemo. Lintlha tsa ho pepesetsoa bakuli ba kaholimo ho lilemo tse 70 ha li na tekano.

Ho basali, AUC e tloaelehileng ka ho lekana e phahame ka 22% ho feta ho banna.

Ha ho phapang e kholo litabeng tsa tlhahlobo ea kemiso e fumanoeng har'a baemeli ba merabe ea Caucasian, Negroid le Mongoloid.

Melemo ea ho pepeseha ka tlase le boima ba 'mele e ile ea hlokomeloa. Ka hona, ho bakuli ba nang le boima ba 'mele bo fokolang, ho ka bonoa keketseho e nyane ea ho pepeseha,' me ho bakuli ba nang le boima ba 'mele bo eketsehileng - ho fokotseha ha tlhahiso ea dapagliflozin. Leha ho le joalo, liphapang tsena ha li na bohlokoa ba kliniki.

Litsenyehelo tsa moriana le hore na u ka li reka joang

U ka reka Forksig libakeng tsa litlama tsa bophelo bo botle tsa meriana, Moscow, St. Petersburg le metseng e meng ea Russia. Empa thekiso ea meriana e fumaneha feela ka taelo ea ngaka. Ntle le moo, theko ea moriana e phahame hanyane ho feta Europe. O ka reka sehlahisoa sa Forxiga sa mantlha ho morekisi ka ho isa atereseng e boletsoeng.

Haeba litekanyetso tse hlokahalang li sa fumanehe, moriana o tla tlisoa ka kotloloho ho tsoa Jeremane. Theko ea sephutheloana e nang le matlapa a 28 ke li-euro tse 90. Ho molemo ho reka lebokose la matlapa a 98 bakeng sa li-euro tse 160.

Litlhahlobo tsa baeti

Sergey Viktorovich Ozertsev, setsebi sa endocrinologist: "Pele, bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ba ne ba lokela ho khetha mofuta o nepahetseng oa kalafo nako e telele. Ka nako e ts'oanang, hangata ba ne ba kopana le hypoglycemia le litlamorao tse ling. Ts'ebetso e ts'oanang ea lithethefatsi tse 'maloa e ne e atisa ho tsamaisoa le ho tlola lipilisi, tlolo ea molao.

Olga, ea lilemo li 42: “Lefu la tsoekere le fumanoe le le lilemo li 35. Ngaka e ile ea eletsa ho ja ka mokhoa o tiileng (ke na le mathata a tebileng a boima ba 'mele). Ke ile ka khona ho theola boima ba 'mele, ke shebile lijo tsa ka ka thata, empa tsoekere e ne e ntse e eketseha. Qalong, ngaka e ile ea etsa tlhahiso ea litlhare tse theko e tlase le tse bobebe, empa o ne a ikutloa a soabile ka litlamorao. Ka hona, ke nkile qeto ea ho reka Forksigu mme ha ea ka ea lahleha. Ke e nka hang ka letsatsi. O ile a ikutloa a le betere, tsoekere e tloaelehile. ”

Litokisetso tsa Dapagliflozin

Lebitso la khoebo bakeng sa Dapagliflozin ke Forsyga. Khamphani ea Brithani ea AstraZeneca e hlahisa matlapa ka kopanelo le American Bristol-Myers. Bakeng sa ho sebelisoa habonolo, moriana o na le litekanyetso tse 2 - 5 le 10 mg. Sehlahisoa sa mantlha se bonolo ho se khetholla ho tloha fake. Matlapa a Forsig 5 mg a na le sebopeho se potolohileng le mantsoe a ngotsoeng "5" le "1427", 10 mg a entsoe ka daemane, a ngotsoe "10" le "1428". Matlapa a litekanyetso tsena ka bobeli a tshehla.

Ho latela litaelo, Forsigu e ka bolokoa lilemo tse 3. Bakeng sa khoeli ea kalafo, sephutheloana se le seng sea hlokahala, theko ea sona e ka ba li-ruble tse 2500. Theoretically, ho lefu la tsoekere mellitus, Forsigu e lokela ho beoa mahala, hobane Dapagliflozin e kenyelelitsoe lenaneng la meriana ea bohlokoa. Ho latela maikutlo, ho tloaelehile haholo ho fumana setlhare. Forsig e laetsoe haeba ho na le li-contraindication tsa ho nka metformin kapa sulfonylurea, 'me ka litsela tse ling ho ke ke ha khoneha ho fihlela tsoekere e tloaelehileng.

Forsigi ha e na li-analogu tse felletseng, kaha ts'ireletso ea patent e ntse e sebetsa ho Dapagliflozin. Li-analogues tsa sehlopha li nkuoa e le Invocana (e na le canagliflozin SGLT2 inhibitor) le Jardins (empagliflozin). Theko ea kalafo ka lithethefatsi tsena e tsoa ho li-ruble tse 2800. ka khoeli.

Ketso ea lithethefatsi

Liphio tsa rona li sebetsa ka mafolofolo ho boloka maemo a tsoekere ea mali. Ho batho ba phetseng hantle, hofihlela ligrose tse ka bang 180 tsa glue letsatsi le letsatsi mochineng oa mantlha, hoo e ka bang kaofela ha eona e boetse e kenngoa tšebetsong ebe e khutlisetsoa maling. Ha tsoekere ea glucose ka har'a lijana e phahama ho tsoekere e tsoekere, ho fafatsa ha eona ka lerekeng la renal le eona ea eketseha. Ha e fihla boemong bo itseng (hoo e ka bang 10 mmol / l ho diabetes tse nang le liphio tse phetseng hantle), menoana e emisa ho khutlisetsa glucose eohle mme e qala ho tlosa ho fetela ka har'a moroto.

Glucose feela ha e khone ho kena kahara lisele tsa kahare, ka hona, bahahlauli ba sodium-glucose ba kenya letsoho lits'ebetsong tsa eona tsa botjha. Mofuta o mong, SGLT2, e fumaneha karolong eo feela ea li-nephrons moo bongata ba tsoekere bo ntseng bo nchafatsoa. Litho tse ling, SGLT2 ha ea ka ea fumanoa. Ketso ea Dapagliflozin e thehiloe molemong oa thibelo (tšitiso) ea ts'ebetso ea mofetoleli enoa. E sebetsa feela ho SGLT2, ha e ame baeti ba analog, mme ka hona ha e kena-kenane le metabolism e tloaelehileng ea carbohydrate.

Dapagliflozin e kena-kenana feela le mosebetsi oa nephrons ea meno. Kamora ho sebelisa pilisi, tsoekere ea "glucose" e ea mpefala, 'me e qala ho tšeloa ka har'a moroto ka bongata bo boholo ho feta pele. Glycemia e fokotsehile. Moriana ona ha o ame tsoekere e tloaelehileng, ka hona ho e nka ha ho bake hypoglycemia.

Boithuto bo bonts'itse hore moriana ona ha o fokotsa tsoekere feela, empa o ama le lintlha tse ling ho nts'etsopele ea mathata a lefu la tsoekere:

1. Normalization ea glycemia e lebisa ho fokotseha ha insulin, ka mor'a hore halofo ea khoeli ea ho nka index e fokotsehe ka karolelano ea 18%.
2. Kamora ho fokotsa litlamorao tse chefo tsa tsoekere ho lisele tsa beta, ho tsosolosoa ha mesebetsi ea bona ho qala, synthesis ea insulin e eketseha hanyane.
3. Ho hlahisa tsoekere ho tlisa tahlehelo ea likhalori. Litaelo li bontša hore ha u sebelisa Forsigi 10 mg ka letsatsi, hoo e ka bang 70 g ea tsoekere e qotsitsoe, e lekanang le li-kilocalories tse 280. Ho feta lilemo tse peli tsa tsamaiso, ho ka lebelloa boima ba boima ba li-kilo tse 4,5, eo ho eona ho ka bang 2,8 - ka lebaka la mafura.
4. Ho diabetics tse nang le khatello ea mali ea mantlha, ho fokotseha hoa bonoa (systolic e fokotseha ka hoo e ka bang 14 mmHg). Ho shebiloe ho entsoe ka lilemo tse 4, phello e ile ea phehella nako ena kaofela. Tšusumetso ena ea Dapagliflozin e amahanngoa le phello ea eona e fokolang ea diuretic (moroto o eketsehileng o qhaloa ka nako e ts'oanang le tsoekere) le ka boima ba 'mele ha o sebelisa moriana.

Matšoao a ho khethoa

Dapagliflozin e etselitsoe mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Litlhokahalo tse tlamang - ho fokotseha ha palo ea lik'habohaedreite lijong, ho ikoetlisa khafetsa molemong oa matla a mahareng.

Ho latela litaelo, sethethefatsi se ka sebelisoa:

1. Joalo ka monotherapy. Ho ea ka lingaka, ho khethoa ha Forsigi feela ho etsoa hangata.
2. Ntle le metformin, haeba e sa fane ka phokotso e lekaneng ea tsoekere, 'me ha ho na matšoao a ho khethoa ha matlapa a ntlafatsang tlhahiso ea insulin.
3. E le karolo ea kalafo e phethahetseng ho ntlafatsa matšeliso a lefu la tsoekere.

Phello e sa felloang ke matla dapagliflozin

Phekolo le Dapagliflozin, joalo ka moriana o mong le o mong, e amana le kotsi e itseng ea litla-morao. Ka kakaretso, setšoantšo sa polokeho ea lithethefatsi se nkuoe e le se setle. Litaelo li beha lethathamo la litlamorao tsohle tse ka bang teng.

1. Tšoaetso ea genitourinary ke litlamorao tse ikhethileng tsa Dapagliflosin le li-analogues tsa eona. E amana ka kotloloho le mohopolo oa ts'ebetso ea moriana - ho lokolloa ha tsoekere maling ka moriring. Kotsi ea tšoaetso e hakanyetsoa ho 5,7%, sehlopheng sa taolo - 3,7%. Hangata, mathata a hlaha ho basali qalong ea kalafo. Boholo ba ts'oaetso bo ne bo le bobebe ho isa tekano ebile bo ile ba felisoa hantle ka mekhoa e tloaelehileng. Monyetla oa pyelonephritis ha o eketse lithethefatsi.
2. Ka tlase ho 10% ea bakuli, bophahamo ba moroto boa eketseha. Keketseho e tloaelehileng ke 375 ml. Ho se sebetse hantle ka har'a urinary ke seoelo.
3. Ba ka tlase ho 1% ea batho ba nang le lefu la tsoekere ba hlokofetse, ho opeloa, mokokotlo. Kotsi e tšoanang ea ho eketseha ha creatinine kapa urea maling.

Litlhahlobo mabapi le lithethefatsi

Litsebi tsa endocrinologists mabapi le monyetla oa Dapagliflozin li arabela hantle, ba bangata ba re tekanyetso e tloaelehileng e ka fokotsa hemoglobin ea glycated ka 1% kapa ho feta. Ho haella ha meriana ba nka nako e khuts'oane ea ts'ebeliso ea eona, palo e nyane ea lithuto tsa morao-rao tsa ho bapatsa. Forsigu hoo e ka bang ha ho mohla ho laetsoeng e le eona feela lithethefatsi. Lingaka li rata metformin, glimepiride le gliclazide, hobane lithethefatsi tsena ha li theko e tlaase, li ithutile hantle ebile li tlosa litšobotsi tse amanang le lefu la tsoekere, mme ha se ho tlosa glucose feela, joalo ka Forsyga.

Litsebi tsa lefu la tsoekere le tsona ha li khothalletse ho nka moriana o mocha, hobane o tšaba tšoaetso ea baktheria ea genitourinary tre. Kotsi ea maloetse ana ho lefu la tsoekere e feta. Basali ba hlokomela hore ka keketseho ea lefu la tsoekere, palo ea vaginitis le cystitis lia eketseha, 'me ba tšaba ho tsosa ponahalo ea bona le Dapagliflozin. Ntho ea bohlokoa haholo ho bakuli ke theko e phahameng ea Forsigi le ho haella ha li-analogues tse theko e tlaase.

Etsa bonnete ba hore o ithuta! Na u nahana hore ho sebelisa lipilisi le insulin ka nako e telele ke eona feela tsela ea ho boloka tsoekere e le taolong? Ha se nnete! U ka netefatsa sena ka ho qala ho e sebelisa. bala haholoanyane >>

Dapagliflozin (Forsyga)

Type 2 lefu la tsoekere - lefu le amanang le ts'oaetso e eketsehileng ea tšoaetso ea pampiri ea urine (UTIs) le tšoaetso ea setho sa botšehali, joalo ka vulvovaginitis le balanitis ho basali le ts'oaetso ea fungal ea setho sa botšehali ho banna ba lilemo li 33, 34. Kotsi ea tšoaetso e batla e le ka lebaka la glucosuria. Lintho tse kang ho se sebetse hantle ha tsamaiso ea 'mele ea ho itšireletsa mafung, glycosylation ea lisele tsa uroepithelial le tsona li bohlokoa.

Ho ipapisitsoe le lintlha tsena, dapagliflozin e amohetsoe ke FDA kamora hore e amoheloe ke European Medicines Agency (EMEA) 16, 39.

Qeto

Boithuto ba boithuto le ba bongaka bo bonts'a karolo e ntle ea ts'ebetso ea li-inhibitors tsa SGLT2. Sehlopha sena sa lithethefatsi se fana ka mekhoa e mecha ea insulin e ikemetseng bakeng sa khalemelo ea glycemia ea mofuta oa 2 lefu la tsoekere ka mamello e ntle, ho se be le litlamorao tse mpe ho boima ba 'mele, kotsi ea hypoglycemia le litlamorao tse ling tse mpe.

Lithethefatsi tsa Forsig (dapagliflozin) lithutong tse nkileng libeke tse 104 li bontšitse ts'ebetso ea nako e telele ea glycemic, ho fokotsa boima ba 'mele haholo ka lebaka la boima ba mafura le kotsi e tlase ea maemo a hypoglycemic. Forsiga ke mokhoa o ka 'nang oa hlaha bakeng sa litokisetso tsa sulfonylurea ho bakuli ba sa kang ba fihlela sepheo sa bona ka metotherin monotherapy.