Baeta ea lithethefatsi: litlhahlobo tsa litsebi le moetsi, theko

Moriana o fuoe mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2 bakeng sa kalafo e eketsehileng ho:

• tsatsatsa,
• metformin
• sulfonylurea derivative,
• metsoako ea sulfonylurea, metformin le enivivative,
• metsoako ea thiazolidinedione le metformin,
• kapa ha ho na taolo e lekaneng ea glycemic.

Melemo ea litekanyetso

Bayeta e tsamaisoa ka mokhoa o iketlileng ho serope, phatleng kapa mpeng. Motsoako oa pele ke 5 mcg. Kenya eona makhetlo a 2 ka letsatsi hoo e ka bang hora e le 'ngoe pele ho lijo tsa hoseng le lijo tsa mantsiboea. Kamora ho ja, lithethefatsi ha lia lokela ho fanoa.

Haeba mokuli a tlameha ho tlola sethethefatsi sa lona ka lebaka le itseng, litlatsetso tse ling li hlaha li sa fetoha. Kamora khoeli ea kalafo, tekanyetso ea pele ea moriana e lokela ho eketsoa ho 10 mcg.

Ka tsamaiso e tšoanang ea Bayet e nang le thiazolidinedione, metformin, kapa ka motsoako oa lithethefatsi tsena, tekanyetso ea pele ea thiazolidinedione kapa metformin e ke ke ea fetoloa.

Haeba u sebelisa motsoako oa Baeta le lintho tse tsoang ho sulfonylurea (ho fokotsa kotsi ea hypoglycemia), ho ka 'na ha hlokahala hore u fokotsa tekanyetso ea derivative ea sulfonylurea.

Likarolo tsa ts'ebeliso

• sethethefatsi ha sea lokela ho fanoa ka mor'a lijo,
• kenyelletso ea lithethefatsi IM kapa IV ha e khothalletsoe,
• sethethefatsi ha sea lokela ho sebelisoa haeba tharollo e le litšila kapa e koahetsoe ke maru,
• Bayetu ha ea lokela ho tsamaisoa haeba likaroloana li fumanoa tharollong.
• Khahlano le bokapele ba kalafo bakeng sa exenatide, tlhahiso ea antibody e ea khonahala.

Bohlokoa! Ho bakuli ba bangata bao 'mele oa bona o hlahisang li-antibodies, titer e ile ea fokotseha mme kalafo ea lula e le tlase libeke tse 82 ha kalafo e ntse e tsoela pele. Leha ho le joalo, boteng ba li-antibodies ha bo ame mefuta le khafetsa ea litla-morao tse tlalehiloeng.

Ngaka e eang teng e lokela ho tsebisa mokuli oa eona hore kalafo le Bayeta e tla lebisa ho lahleheloang ke takatso ea lijo, 'me ka lebaka leo boima ba' mele. Ena ke theko e tlaase haholo ha e bapisoa le phello ea kalafo.

Boitekong ba pele bo neng bo etsoa ho likhoto le litoeba ka phello ea setopo ha e kenngoa ka entenatide ea ntho, ha ea ka ea fumanoa.

Ha tekanyetso ea makhetlo a 128 lethalano la motho le ile la lekoa ho litoeba, litoeba li bonts'a keketseho ea bongata (ntle le ponahatso ea malignary) ea adenomas ea qoqotho ea C.

Bo-rasaense ba re taba ena e eketsehile molemong oa liphoofolo tse lekiloeng tse amohelang exenatide. Khafetsa, empa leha ho le joalo ho bile le tlolo ea ts'ebetso ea liphio. Li kenyelelitsoe

• Nts'etsopele ea ho se sebetse hantle ha rems,
• keketseho ea serum
• Ho mpefala ha nako ea ho ba le bothata bo boholo ba ho ba le methapo e sa foleng le e sa foleng, eo hangata e neng e hloka hore a sebetse ka methapo.

Tse ling tsa lipontšo tsena li ile tsa fumanoa ho bakuli ba neng ba sebelisa lithethefatsi tse le 'ngoe kapa tse ngata ka nako e ts'oanang tse amang metabolism ea metsi, ts'ebetso ea renal, kapa liphetoho tse ling tsa pathological.

Lithethefatsi tse tsamaeang le tsona li kenyelletsa NSAIDs, ACE inhibitors, le diuretics. Ha ho ne ho fanoa ka phekolo ea matšoao le ho khaotsa ho sebelisa moriana, oo mohlomong e neng e le sesosa sa ts'ebetso ea methapo, ts'ebetso e fetotsoeng ea liphio e ile ea khutlisoa.

Kamora ho etsa lithuto tsa bongaka le tsa preclinical, exenatide ha e a ka ea bonts'a bopaki ba nephrotoxicity ea eona e tobileng. Khahlano le semelo sa tšebeliso ea lithethefatsi tsa Bayeta, linyeoe tse sa tloaelehang tsa pancreatitis e mpe li lemohuoe.

Ka kopo hlokomela: Bakuli ba lokela ho hlokomela matšoao a pancreatitis e hlobaetsang. Ha ho ne ho fanoa ka phekolo ea matšoao, ho ne ho bonoa mokhoa oa ho pepesa ho ruruha ha makhopho.

Pele o tsoela pele ka ente ea Bayeta, mokuli o lokela ho bala litaelo tse kentsoeng bakeng sa ho sebelisa pene ea syringe, theko e boetse e bontšoa moo.

Contraindication

1. Ho ba teng ha lefu la tsoekere ketoacidosis.
2. Type 1 lefu la tsoekere.
3. Boimana
4. Boteng ba maloetse a matla a ka mpeng.
5. Ho hloleha ho ho phekola ha liphoko.
6. Ho anyesa.
7. Lilemo ho isa ho lilemo tse 18.
8. Hypersensitivity ho likarolo tsa moriana.

Ho ima le ho anyesa

Linakong tsena ka bobeli, moriana o kopantsoe. Theko ea maikutlo a bosholu ho khothaletso ena e ka ba e phahameng haholo. Hoa tsebahala hore lintho tse ngata tsa kalafo li ama hampe tsoelo-pele ea lesea.

'Mè ea hlokomolohuoang kapa ea hlokang tsebo a ka lebisa ho ho senyeha ha lesea. Hoo e ka bang lithethefatsi tsohle li kena 'meleng oa lesea ka lebese la' m'a, kahoo likarolo tsena tsa bakuli li lokela ho ba hlokolosi ka meriana eohle.

Monotherapy

Boitšoaro bo bobe bo boneng ho bakuli ho feta hanngoe le bo bong bo thathamisitsoe ka tsela e latelang:

Boitšoaro ba lehae:

• Ho hlohlona hangata ho hlaha libakeng tsa ente.
• Ka seoelo, redness le rash.

Karolong ea ts'ebetso ea tšilo ea lijo, lipontšo tse latelang li atisa ho fumanoa:

Tsamaiso ea methapo e bohareng hangata e sebetsana le ho tsekela. Haeba re bapisa sethethefatsi sa Bayeta le placebo, khafetsa linyeoe tse tlalehiloeng tsa hypoglycemia ka har'a moriana o hlalositsoeng li phahame ka 4%. Botebo ba likarolo tsa hypoglycemia bo tšoauoa ka bonolo kapa bo itekanetseng.

Phekolo ea ho kopanya

Liketsahalo tse bohloko tse 'nileng tsa bonoa ho bakuli ho feta hang ka kalafo e kopaneng li tšoana hantle le ba nang le monotherapy (bona tafoleng e kaholimo).

Sistimi ea tšilo ea lijo e araba:

1. Khafetsa: ho felloa ke takatso ea lijo, ho nyekeloa ke pelo, ho hlatsa, lets'ollo, gastroesophageal Reflux, dyspepsia.
2. Khafetsa: ho thunya le ho bohloko ba ka mpeng, ho sokela, ho luma, bolutu, tlolo ea maikutlo a monate.
3. Ka seoelo: pancreatitis e matla.

Hangata, ho nyekeloa hoa pelo ka mokhoa o leka-lekaneng kapa o fokolang o bonoa. E itšetlehile ka tekanyetso mme e fokotseha ha nako ntle le ho ama mesebetsi ea letsatsi le letsatsi.

Tsamaiso ea methapo e bohareng hangata e sebetsana le ho tšoaroa ke hlooho le ho tsekela, haholo ka ho otsela.

Karolong ea endocrine system, hypoglycemia hangata e shejoa haholo ha exenatide e kopantsoe le lintho tse tsoang ho sulfonylurea. Ho ipapisitse le sena, hoa hlokahala ho hlahloba litekanyetso tsa lihlahisoa tsa sulfonylurea le ho li fokotsa ka kotsi e eketsehileng ea hypoglycemia.

Boholo ba liketsahalo tsa hypoglycemic ka botebo li tšoauoa ka bonolo le bonolo. O ka emisa lipontšo tsena ka ts'ebeliso ea molomo ea lik'habohaedreite. Karolong ea metabolism, ha u sebelisa sethethefatsi sa Bayeta, hyperhidrosis e ka bonoa hangata, hangata ho fokolloa ke metsi ho amanang le ho hlatsa kapa lets'ollo.

Mokhoa oa ho ntša urative maemong a sa tloaelehang o kopana le ho hloleha ho matla ha reisal le ho ruruha ho sa foleng.

Litlhahlobo li bontša hore lintho tse bohloko tse etsahalang bophelong ha li na seoelo. Ena e ka ba lipontšo tsa edema kapa anaphylactic.

Boitšoaro ba lehae ka nako ea ente ea "exenatide" e kenyelletsa le lekhopho, bofubelu le ho hlohlona sebakeng sa ente.

Ho na le litlhahlobo tsa linyeoe tsa tekanyo e eketsehang ea erythrocyte sedimentation (ESR). Sena se ka etsahala haeba escinate e ne e sebelisoa ka nako e le ngoe le warfarin. Lipontšo tse joalo maemong a sa tloaelehang li ka tsamaisana le ho tsoa mali.

Ha e le hantle, litla-morao li ne li le bobebe kapa li leka-lekana, tse neng li sa batle hore kalafo e felisoe.

Thutela-litso

Ketso ea Pharmacological - hypoglycemic, incretinomimetic.

Metsoako, joalo ka glucagon-kama peptide-1 (GLP-1) e ntlafatsa ts'ebetso ea lisele tsa beta, e ntlafatsa secretion ea glucose e itšetlehileng ka eona, e hatelle secretion ka mokhoa o sa lekanang mme e fokotsa butle gastric ka mor'a hore e kene maling a mangata. Exenatide ke "matla" a "incretin mimetic" a matlafatsang "insulin secretion" mme a na le litlamorao tse ling tse amanang le "incretin" tse ntlafatsang taolo ea glycemic ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2.

Amino acid e latellanang ea extenatide e batla e lumellana le tatellano ea GLP-1 ea motho. Exenatide e bontšitsoe ho tlama le ho kenya tšebetsong li-receptor tsa GLP-1 ho batho ka vitro, e lebisang ho eketsong ea glucose e itšetlehileng ka insulin mme, ka vivo, ho secretion ea insulin ho tsoa lisele tsa pancreatic beta ka ho nka karolo ha cyclic AMP le / kapa mekhoa e meng e mahareng e sa sebetseng.

Exenatide e ntlafatsa taolo ea glycemic ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la 2 ka mekhoa e mengata.

Maemong a hyperglycemic, exenatide e ntlafatsa secretion ea glucose e itšetlehileng ka glucose ho tsoa lisele tsa pancreatic beta. Secretion ena ea "insulin" e fela ha tsoekere ea mali maling e fokotseha 'me e atamela ka mokhoa o tloaelehileng, ka tsela eo e fokotsa kotsi e ka bang teng ea hypoglycemia.

Sephiri sa insulin nakong ea metsotso e 10 ea pele, se tsejoang e le "karolo ea pele ea karabo ea insulin", se sieo ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la 2. Ho feta moo, tahlehelo ea karolo ea pele ea karabo ea insulin ke tšenyo ea pele ea ts'ebetso ea sele ea beta ka mofuta oa 2 lefu la tsoekere. kapa e ntlafatsa haholo karolo ea pele le ea bobeli ea karabo ea insulin ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2.

Ho bakuli ba nang le mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2 khafetsa khahlanong le semelo sa hyperglycemia, tsamaiso ea extenatide e hatella secretion ea tsoekere e ngata. Leha ho le joalo, exenatide ha e kena-kenane le karabelo e tloaelehileng ea glucagon ho hypoglycemia.

Ho ile ha bontšoa hore taolo ea exenatide e lebisa ho fokotseha ha takatso ea lijo le ho fokotseha ha takatso ea lijo (ho liphoofolo le ho batho).

Ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 lefu la tsoekere, kalafo ea extenatide hammoho le metformin le / kapa litokisetso tsa sulfonylurea li lebisa ho fokotseha ha tsoekere e potlakileng ea mali, glucose ea postprandial, le glycosylated hemoglobin index (HbA1c), ka ho etsa joalo ho ntlafatsa taolo ea glycemic ho bakuli bana.

Carcinogenicity, mutagenicity, litlamorao ho tsoalo

Phuputsong e mabapi le carcinogenicity ea exenatide ho litoeba le likhoto, ka tekanyetso ea tekanyetso ea 18, 70 le 250 μg / kg / ka letsatsi, keketseho ea lipalo ho li-adenomas tsa C-cell ntle le matšoao a ho senyeha ho likhoto tsa basali e bontšitsoe ho tekanyetso eohle e ithutoang (5 , Makhetlo a 22 le a 130 a phahame ho feta MPD bathong). Ho litoeba, tsamaiso ea likhaba tse tšoanang ha ea ka ea senola phello ea kankere.

Mutagenic le li-clastogenic litlamorao tsa exenatide nakong ea liteko tse ngata ha lia ka tsa fumanoa.

Thutong ea kemolo ho litoeba, ho basali ba fumana tekanyetso ea 6, 68 kapa 760 mcg / kg / ka letsatsi, ho qala ka nako ea libeke tse 2 pele a emoloa le ka matsatsi a 7 a ho ima, ho ne ho se na phello e mpe ho lesea ka tekanyetso ho fihlela 760 mcg / kg / letsatsi (ho pepeseha hoa ts'ebetso ho nyolohile ka makhetlo a 390 ho MPRD - 20 mcg / letsatsi, e baloa ke AUC).

Suction. Kamora ho tsamaisoa ha scenatide ka tekanyetso ea 10 μg ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la 2 lefu la tsoekere, exenatide e kenella ka potlako, Cmax (211 pg / ml) e fihlella kamora lihora tse 2.1. AUCo-inf ke 1036 pg · h / ml. Ho pepeseha ha Exenatide (AUC) ho nyoloha ho lekana le lethal dose ho lethal dose ho tloha ho 5 ho isa ho 10 μg, athe ha ho na keketseho e lekanang ea Cmax. Phello e ts'oanang e bonoe ka tsamaiso e poteletseng ea exenatide ka mpeng, thipa kapa sephakeng.

Tsamaiso. Vd ea exenatide kamora taolo e le 'ngoe ea sc ke 28.3 L.

Metabolism le excretion. E hloekisoa haholo-holo ke ho fifala ha glomerular ho lateloang ke ho nyehlisoa ha protheine. Tlhahiso ea Exenatide ke 9.1 l / h. T1 / 2 ea ho qetela ke lihora tse 2.4. Litšoaneleho tsena tsa pharmacokinetic tsa exenatide ke litekanyetso li ikemetse. Mealo e lekantsoeng ea exenatide e tsejoa kamora lihora tse 10 kamora ho hlaka.

Pharmacokinetics maemong a khethehileng a kliniki

Ts'ebetso ea mokokotlo e sa sebetseng. Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho fokolisa ba renal (Cl creatinine 30-80 ml / min), ho pepesetsoa ha exenatide ha hoa fapana haholo le ho bakuli ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal. Leha ho le joalo, ho bakuli ba nang le ho se sebetse hantle ha methapo ea methapo e felisang methapo ea kutlo, ponahalo e ne e phahame makhetlo a 3.37 ho feta lithutong tse phetseng hantle.

Ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng. Lithuto tsa Pharmacokinetics ho bakuli ba nang le bothata bo matla ba ho hlobaela kapa bo sa foleng ha li e-so etsoe.

Peiso. Li-pharmacokinetics tsa exenatide ho baemeli ba merabe e fapaneng ha li fetohe.

Index ea 'Misa oa' mele (BMI). Tlhatlhobo ea pharmacokinetic ea bongata ho bakuli ba nang le BMI ea ≥30 kg / m2 le Exenatide

Type 2abetes mellitus e le tlatsetso ea kalafo ka metformin, sulfonylurea derivative, thiazolidinedione, motsoako oa metformin le sulfonylurea derivative, kapa motsoako oa metformin le thiazolidinedione haeba ho se na taolo e lekaneng ea glycemic.

Litla-morao tsa ntho ena Exenatide

Sebelisa le metformin le / kapa sulfonylurea derivative

Tafole e bonts'a karabelo e mpe (ntle le hypoglycemia) e etsahetseng ka khafetsa ea ≥5% mme e feta ea placebo e boletsoeng litekong tse tharo tse laoloang tsa libeke tse 30 ho eketsoa metformin le / kapa ho tsoa ho sformonylurea.

Litla-morao tse bonoeng ka leqhubu la> 1%, empa Khokahano

Exenatide e lokela ho sebelisoa ka hloko ho bakuli ba noang lithethefatsi tse tsoang ka molomo tse hlokang ho kenngoa ka potlako maling, li ka baka ho lieha ho senyeha. Bakuli ba lokela ho eletsoa ho nka meriana ea molomo, phello ea eona e ipapisitse le khatello ea bona (mohlala, lithibela-mafu), bonyane hora e le 'ngoe pele ho tsamaiso ea exenatide. Haeba lithethefatsi tse joalo li tlameha ho nooa le lijo, joale li lokela ho nooa nakong ea lijo tseo ha exenatide e sa fanoe.

Digoxin. Ka tsamaiso e ts'oanang ea digoxin (ka tekanyetso ea 0,25 mg 1 nako / letsatsi) le exenatide (makhetlo a 10 μg makhetlo a 2 ka letsatsi), Cmax ea digoxin e fokotseha ka 17%, mme Tmax e eketseha ka lihora tse 2,5. Leha ho le joalo, kakaretso ea pharmacokinetic effect (AUC) ho boemo ba lekanang ha bo fetohe.

Lovastatin. Ka tekanyetso e le 'ngoe ea lovastatin (40 mg) ha a ntse a nka li-exenatide (makhetlo a 10 μg makhetlo a 2 ka letsatsi), AUC le Cmax ea lovastatin e fokotsehile ka hoo e ka bang 40 le 28%, ka ho latellana, mme Tmax e ile ea eketseha ka lihora tse 4. Thutong ea bongaka e laoloang ea libeke tse 30, exenatide e ile ea fuoa bakuli e se e ntse e amohela li-inhibitors tsa HMG-CoA tse fokotsang liphetoho tse neng li sa tsamaisane le liphetoho mokhoeng oa mali oa lipid.

Lisinopril. Ho bakuli ba nang le khatello e matla ea methapo ea maikutlo kapa e leka-lekaneng ea methapo e tsitsitseng ke lisinopril (5- 20 mg / ka letsatsi), exenatide ha e fetole AUC le Cmax ea lisinopril ka ho lekana. Tmax ea lisinopril ka tekanyo e ile ea eketseha ka lihora tse 2. Ho ne ho se na liphetoho lipontšong tsa SBP le DBP tse tloaelehileng tsa letsatsi le letsatsi.

Warfarin. Litekong tse laoloang tsa kliniki ho baithaopi ba phetseng hantle, ho ile ha hlokomeloa hore ka ho hlahisoa ha warfarin metsotso e 30 ka mor'a exenatide, Tmax ea warfarin e eketsehile ka lihora tse 2. Ha ho na phetoho e kholo ea Cmax le AUC. Nakong ea tlhaiso ea morao-rao ea ho bapatsa, ho tlalehiloe linyeoe tse 'maloa tsa INR, ka linako tse ling tse tsamaeang le ho tsoa mali ka tšebeliso ea nako e le' ngoe ea exenatide le warfarin (ho hlokomela PV hoa hlokahala, haholo qalong ea kalafo le ha lethal dose le fetotsoe).

Ts'ebeliso ea exenatide ha e kopantsoe le insulin, D-phenylalanine derivatives, meglitinides kapa alpha-glucosidase inhibitors ha e so ithutoe.

Litšireletso Exenatide

Ka lebaka la hore maqhubu a hypoglycemia e eketseha le tsamaiso e kopanetsoeng ea exenatide e tsoang ho sulfonylurea, ho hlokahala hore ho fanoe ka phokotso ea tekanyetso ea litlamorao tsa sulfonylurea ka kotsi e eketsehang ea hypoglycemia. Likarolo tse ngata tsa hypoglycemia ka matla e ne e le bonolo kapa e le tekano 'me li emisoa ke tšebeliso ea nama ea nama ea nama ea nama ea kolobe.

Ha e khothalletsoe ho / ho kapa ho / m tsamaiso ea moriana.

Nakong ea tlhaiso ea morao-rao ea ho bapatsa, maemo a sa tloaelehang a ntlafatso ea pancreatitis e matla ho bakuli ba nkang exenatide a ile a hlokomeloa. Bakuli ba lokela ho tsebisoa hore bohloko ba nako e telele ba ka mpeng, bo ka tsamaeang le ho hlatsa, ke letšoao la pancreatitis. Haeba ho na le lipelaelo tsa hore o na le pancreatitis, exenatide kapa lithethefatsi tse ling tse belaelloang li lokela ho emisoa, liteko tsa netefatso li lokela ho etsoa, ​​mme kalafo e nepahetseng e lokela ho qala. Haeba ts'oaetso ea pancreatitis e tiisitsoe, ho qaleha ha kalafo ka exenatide ha hoa kgothaletsoa nakong e tlang.

Nakong ea tlhaiso ea morao-rao ea ho bapatsa, ho ile ha hlokomeloa maemo a sa tloaelehang a ts'ebetso ea ho hlaba ka lesapo, ho kenyelletsa le ho eketseha ha serum creatinine, ho mpefala ha ho sa sebetse hantle hantle ha renal, ho hloleha ka leretho ka linako tse ling, ka linako tse ling ho hloka hemodialysis. Tse ling tsa linyeoe tsena li ile tsa bonoa ho bakuli ba nkileng lithethefatsi tse le 'ngoe kapa tse ngata ka mokhoa o tsebahalang oa ts'ebetso ea liphio le / kapa ho bakuli ba nang le letsoalo la pelo, ho hlatsa le / kapa lets'ollo le / ntle le hydrate, ha ba ntse ba sebelisa lithethefatsi, ho kenyeletsa . Li-inhibitors tsa ACE, NSAIDs, diuretics. Ts'ebetso e mpe ea renal e ne e fetoloa ka kalafo ea tlhokomelo le ho tlosoa hoa lithethefatsi, ho ka amang ts'ebetso ea renal, ho kenyelletsa le exenatide. Lithutong tsa preclinical le tsa bongaka, exenatide ha e a ka ea bonts'a nephrotoxicity e tobileng.

Li-antibodies ho exenatide li ka hlaha nakong ea phekolo ka exenatide.

Bakuli ba lokela ho tsebisoa hore kalafo e nang le exenatide e ka lebisa ho fokotseha ha takatso ea lijo le / kapa boima ba 'mele le hore ka lebaka la litlamorao tsena ha ho na tlhoko ea ho fetola mofuta oa moriana.

Litaba tse amanang

• Exenatide (exenat> likarolo tsa kopo

Setlhare sena se tsamaisoa ka mokhoa o ikhethileng karolong e ka holimo ea boraro kapa bohareng ba lehetleng, serope le hape ka mpeng. Ha e le molao, ho khothalletsoa ho fetola libaka tse ling ho qoba ho etsoa ha li-conglomerates tse subcutaneous.

Ente e lokela ho etsoa ho latela melao eohle ea ho sebelisa pente ea syringe. Lithethefatsi li lokela ho fanoa ka hora e le ngoe pele ho lijo tse ka sehloohong ka nako e le 'ngoe bonyane lihora tse 6.

Exenatide e ka se kopane le mefuta e meng ea litekanyetso, e tla qoba nts'etsopele ea maikutlo a sa rateheng.

Sebopeho sa BAETA

Tharollo ea tsamaiso ea sc ha e na mebala, e hlakile.

Baeti: sodium acetate trihydrate, glacial acetic acid, mannitol, metacresol, metsi le.

1,2 ml - lipentšele tsa seratsoana (1) - liphutheloana tsa karete (1).
2.4 ml - lipentšele tsa syringe (1) - lipakete tsa karete (1).

Hypoglycemic drug. Glucagon e kang Peptide Receptor Agonist

Hypoglycemic drug. Exenatide (Exendin-4) ke mimetic ea incretin mme ke 39 amino acid amidopeptide. Li-insretin, joalo ka glucagon-peptide-1 (GLP-1), li ntlafatsa secretion ea glucose e itšetlehileng ka glucose, li ntlafatsa ts'ebetso ea cell-cell, li hatella secretion ea glucagon ka mokhoa o sa lekanyetsoang le ho fokotsa lebelo la gastric ka mor'a hore li kene maling a mangata. Exenatide ke "matla" a "incretin mimetic" a matlafatsang "insulin secretion" mme a na le litlamorao tse ling tse amanang le "incretin" tse ntlafatsang taolo ea glycemic ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2.

Amino acid e latellanang ea extenatide ka mokhoa o ts'oanang e latellana le tatellano ea GLP-1 ea motho, ka lebaka leo e kopanyang le ho kenya tšebetsong li-receptors tsa GLP-1 ho batho, tse lebisang ho tlhahiso ea ts'ebeliso ea glucose le secretion ea insulin ho tsoa liseleng tsa pancreatic le / kapa li-signature tse ling tse amanang le tsona mekhoa. Exenatide e khothalletsa ho lokolloa ha insulin ho tsoa liseleng tsa β-moo ho nang le litefiso tse phahameng tsa tsoekere.

Exenatide e fapana ka sebopeho sa lik'hemik'hale le ts'ebetso ea pharmacological ho tsoa ho insulin, sulfonylurea derivatives, D-phenylalanine derivatives le meglitinides, biguanides, thiazolidinediones le alpha-glucosidase inhibitors.

Exenatide e ntlafatsa taolo ea glycemic ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la 2 ka lebaka la mekhoa e latelang.

Maemong a hyperglycemic, exenatide e ntlafatsa secretion ea glucose e itšetlehileng ka glucose ho tsoa liseleng tsa "pancreatic". Secretion ena ea "insulin" e fela ha tsoekere ea mali maling e fokotseha 'me e atamela ka mokhoa o tloaelehileng, ka tsela eo e fokotsa kotsi e ka bang teng ea hypoglycemia.

Secretion ea insulin nakong ea metsotso e 10 ea pele (ho arabela glycemia e eketsehileng), e tsejoang e le "karolo ea pele ea karabo ea insulin", ha e na hantle ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Ntle le moo, tahlehelo ea karolo ea pele ea karabo ea insulin ke tšenyo ea pele ea ts'ebetso ea β-cell ka lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Tsamaiso ea extenatide e khutlisetsa kapa e ntlafatsa haholo likarolo tsa pele le tsa bobeli tsa karabo ea insulin ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2.

Ho bakuli ba nang le mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2 khafetsa khahlanong le semelo sa hyperglycemia, tsamaiso ea extenatide e hatella secretion ea tsoekere e ngata. Leha ho le joalo, exenatide ha e kena-kenane le karabelo e tloaelehileng ea glucagon ho hypoglycemia.

Ho ile ha bonts'oa hore tsamaiso ea exenatide e lebisa ho fokotseha ha takatso ea lijo le ho fokotseha ha lijo, e sitisa motsamao oa mpa, e lebisang ho fokotseng ha eona.

Ho bakuli ba nang le mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2 mellitus, kalafo ea "extenatide" hammoho le metformin, thiazolidinedione le / kapa litokisetso tsa sulfonylurea li lebisa ho fokotseha ha glucose ea mali e potlakileng, tsoekere ea postprandial, hammoho le HbA 1c, ka tsela eo e ntlafatsa taolo ea glycemic ho bakuli bana.

Kamora 's / c Tsamaiso ea exenatide ka tekanyo ea 10 μg ho bakuli ba nang le mofuta oa 2 lefu la tsoekere, exenatide e kenella ka potlako mme e fihlella mahareng a C max kamora lihora tse 2.1, e leng 211 pg / ml, AUC o-inf ke 1036 pg × h / ml. Ha e pepesetsoa exenatide, AUC e nyoloha ka tekanyo ea keketseho ea lethaliti ho tloha ho 5 μg ho isa ho 10 μg, ha ho se na keketseho e lekanang ea C max. Phello e ts'oanang e bonoe ka tsamaiso e poteletseng ea exenatide ka mpeng, thipa kapa sephakeng.

V d ea exenatide kamora tsamaiso ea sc ke 28.3 L.

Metabolism le excretion

Exenatide e hlahisoa ka ho khetheha ke filtara ea glomerular e lateloang ke tšilafalo ea protheine. Tlhahiso ea Exenatide ke 9.1 l / h. T 1/2 ea ho qetela ke lihora tse 2.4. Litšoaneleho tsena tsa pharmacokinetic tsa exenatide ke tekanyetso e ikemtseng. Mealo e lekantsoeng ea exenatide e tsejoa kamora lihora tse 10 kamora ho hlaka.

Pharmacokinetics maemong a khethehileng a kliniki

Bakeng sa bakuli ba nang le mathata a ho fokolisa a renal (CC 30-80 ml / min), tumello ea extenatide ha e fapane haholo le tumello ho bakuli ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal ha ho hlokahale. Leha ho le joalo, ho bakuli ba nang le ho se sebetse hantle ha methapo ea methapo e felisang methapo, tumello e tloaelehileng e fokotsoa ho 0.9 l / h (bapisoa le 9.1 l / h lithutong tse phetseng hantle).

Kaha exenatide e hloekisoa haholo ke liphio, ho lumeloa hore ts'ebetso ea sebete e sa senyeheng ha e fetole khatello ea mali le mali.

Age ha e ame litšobotsi tsa pharmacokinetic tsa exenatide. Ka hona, bakuli ba seng ba tsofetse ha ba qobelloe ho etsa phetoho ea litekanyetso.

The pharmacokinetics ea exenatide ho bana ba ka tlase ho lilemo tse 12 ha e so ithutoe.

Phuputsong ea pharmacokinetic ho bacha ba lilemo tse 12 ho isa ho 16 ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, ha exenatide e ne e beoa ka tekanyo ea 5 μg, litekanyetso tsa pharmacokinetic li ne li tšoana le tsa batho ba baholo.

Ha ho na phapang e kholo lipakeng tsa banna le basali ho pharmacokinetics of exenatide.

Li-pharmacokinetics tsa exenatide ho baemeli ba merabe e fapaneng ha li fetohe. Phetoho ea moriana o thehiloeng semelong sa morabe ha e hlokahale.

Ha ho na khokahano e hlokomelehang pakeng tsa index ea 'mele (BMI) le exenatide pharmacokinetics. Phetoho ea moriana o thehiloeng ho BMI ha e hlokahale.

Matšoao BAETA

Tlhahisoleseling eo BAETA e thusang ho eona:

- Mofuta oa 2 oa lefu la tsoekere e le monotherapy ntle le lijo le boikoetliso ho fihlela taolo e lekaneng ea glycemic.

- mofuta oa 2 lefu la tsoekere la mofuta oa tsoekere e le pheko e eketsehileng ea metformin, sulfonylurea derivative, thiazolidinedione, motsoako oa metformin le sulfonylurea derivative, kapa metformin le thiazoldinedione haeba taolo e lekaneng ea glycemic e sa fihlellehe.

Litla-morao tsa BAETA

Liphetoho tse mpe tse etsahetseng khafetsa ho feta maemong a le mong li thathamisitsoe ho latela li-gradation tse latelang: khafetsa (≥10%), hangata (≥1%, empa karabelo ea lehae: hangata haholo - ho hlohlona sebakeng sa ente, hangata - ho potlaka, bofubelu ho sebaka sa ente.

Ho tsoa ho ts'ilo ea lijo: khafetsa - ho nyekeloa, ho hlatsa, lets'ollo, dyspepsia, ho felloa ke takatso ea lijo.

Ho tloha lehlakoreng la tsamaiso ea methapo e bohareng: hangata - ho tsekela.

Ha u sebelisa Bayeta ® e le monotherapy, liketsahalo tsa hypoglycemia e ne e le 5% ha li bapisoa le 1% placebo.

Likarolo tse ngata tsa hypoglycemia ka matla e ne e le bonolo kapa e le litekanyetso.

Liphetoho tse mpe tse etsahetseng khafetsa ho feta maemong a ikhethileng li thathamisitsoe ho latela gradation e latelang: khafetsa (≥10%), hangata (≥1%, empa ho tsoa ho sistimi ea tšilo ea lijo: hangata khafetsa - ho nyekelwa ke pelo, ho hlatsa, lets'ollo, khafetsa - ho fokotseha takatso ea lijo, dyspepsia, gastroesophageal Reflux, hangata - bohloko ba ka mpeng, ho thunya, ho ruruha, ho sokela, ho natefeloa ke tatso, ho choachoasela hangata, ka seoelo - pancreatitis e matla. ketso e sa sebetseng.

Ho tloha lehlakoreng la tsamaiso ea methapo e bohareng: hangata - ho tsekela, ho opeloa ke hlooho, ka seoelo - ho otsela.

Ho tloha ts'ebetsong ea endocrine: khafetsa - hypoglycemia (hammoho le tšebeliso ea sulfonylurea). Hobane khafetsa ea hypoglycemia e eketseha hammoho le tsamaiso ea tšebelisano ea lithethefatsi tsa Bayeta ® ka litokollo tsa sulfonylurea, ho hlokahala ho fana ka phokotso ea tekanyetso ea litlamorao tsa sulfonylurea ka kotsi e eketsehang ea hypoglycemia. Likarolo tse ngata tsa hypoglycemia ka matla e ne e le bonolo kapa e le tekano, 'me li emisoa ke ho ja lijo tse nang le lik'habohaedreite ka molomo.

Ho tloha lehlakoreng la metabolism: khafetsa - hyperhidrosis, ka seoelo - ho omella (ho amanang le ho nyekeloa ke pelo, ho hlatsa le / kapa lets'ollo).

Ho tsoa ts'ebetsong ea urine: ka seoelo - ts'ebetso ea renal e senyehileng, ho kenyeletsoa a hlobaetsang le ho ba le bothata ba a re a hlobaetsang le leqhubu, ho mpefatsa le ho feta ha nako e telele ea renal ho hloleha, ho eketseha ha serum creatinine.

Boitšoaro bo kulang: ka seoelo - angioedema, ka seoelo - karabelo ea anaphylactic.

Boitšoaro ba lehae: khafetsa - ho hlohlona sebakeng sa ente, ka seoelo - ho potlaka, botjha sebakeng sa ente.

Tse ling: khafetsa - ho thothomela, bofokoli.

Maemo a 'maloa a nako ea ho eketseha ho eketsehileng a tlalehiloe ka tšebeliso e tšoanang ea warfarin le exenatide, e sa atiseng ho tsamaea le ho tsoa mali.

Ka kakaretso, litla-morao li ne li le bobebe kapa li leka-lekana ka matla mme li sa lebise ho tloheleng kalafo.

Melaetsa ea boithatelo (ea morao-rao)

Litla-morao: Ha se seoelo - karabelo ea anaphylactic.

Mathata a khaello ea phepo le metabolism: ka seoelo - ho omella, hangata ho amanang le ho nyekeloa, ho hlatsa le / kapa lets'ollo, ho fokotsa boima ba 'mele.

Ho tsoa tsamaisong ea methapo: dysgeusia, ho otsela.

Ho tsoa ho ts'ilo ea lijo: belching, ho sokela, bolutu, ka seoelo - pancreatitis e bohloko.

Ho tsoa ts'ebetsong ea moroto: phetoho mosebetsing oa liphio, incl. a hlobaetsang le ho ba le bothata ba ho re a hlobaetsehe, a mpefala ha a sa fole, a utloahala a sebetsa hantle, a eketseha serum e le mahlasipa.

Boitšoaro ba dermatological: lekhopho la maculopapular, ho hlohlona ha letlalo, urticaria, angioedema, alopecia.

Lithuto tsa laboratori: keketseho ea INR (ha e kopantsoe le warfarin), maemong a mang e amanang le nts'etsopele ea ho tsoa mali.

Haeba ho na le lethalata le fetang tekano (tekanyetso makhetlo a 10 tekanyo e khothalletsoang e phahameng), matšoao a latelang a bonoa: ho nyekeloa ke pelo haholo le ho hlatsa, hammoho le kholo ea kholo ea hypoglycemia.

Phekolo: kalafo ea matšoao e etsoa, ​​ho kenyelletsa taolo ea tsoekere ea glucose haeba ho na le hypoglycemia e matla.

Bayeta ® e lokela ho sebelisoa ka hloko ho bakuli ba etsang litokisetso tsa molomo tse hlokang ho kenngoa ka potlako pampitšaneng ea mpa, joalo ka Baeta ® e ka lieha ho theoha. Bakuli ba lokela ho eletsoa ho nka meriana ea molomo, phello ea eona e ipapisitse le khatello ea bona (mohlala, lithibela-mafu), bonyane hora e le 'ngoe pele ho tsamaiso ea exenatide. Haeba lithethefatsi tse joalo li tlameha ho nooa le lijo, joale li lokela ho nooa nakong ea lijo tseo ha exenatide e sa fanoe.

Ka tsamaiso e ts'oanang ea digoxin (0,25 mg 1 nako / letsatsi) ka tokisetso ea Baeta ®, C max ea digoxin e fokotseha ka 17%, mme T max e eketseha ka lihora tse 2,5. Leha ho le joalo, AUC e maemong a lekanang ha e fetohe.

Ka kenyelletso ea Bayeta ®, AUC le C max ea lovastatin e fokotsehile ka hoo e ka bang 40% le 28%, ka ho latellana, mme T max e ile ea eketseha ka lihora tse ka bang tse 4. Ts'ebelisano-'mino ea Bayeta ® e nang le li-inhibitors tsa HMG-CoA li ne li sa tsamaisane le liphetoho phetohong ea mali ea lipid (HDL) -cholesterol, cholesterol ea LDL, k'holeseterole e felletseng le TG).

Bakeng sa bakuli ba nang le khatello e matla ea methapo ea maikutlo kapa e leka-lekaneng, ho tsitsa ha ba ntse ba nka lisinopril (5-20 mg / letsatsi), Bayeta ® ha ea ka ea fetola AUC le C max ea lisinopril ka ho lekana. T max ea lisinopril ka ho lekana e eketsehile ka lihora tse 2. Ho ne ho se na liphetoho lipakeng tsa khatello ea mali ea systolic ea letsatsi le letsatsi le diastolic.

Ho ile ha hlokomeloa hore ka ho hlahisoa ha warfarin metsotso e 30 ka mor'a ho hlophisoa Baeta ® T max ho eketsehile ka lihora tse 2. Phetoho e kholo ea C max le AUC ha ea ka ea bonoa.

Ts'ebeliso ea Bayeta ® hammoho le insulin, li-D-phenylalanine, meglitinide kapa alpha-glucosidase inhibitors ha lia ka tsa ithutoa.

Se ke oa fana ka litlhare ka mor'a lijo. Ha e khothalletsoe ho / ho kapa ho / m tsamaiso ea moriana.

Bayeta ® ha ea lokela ho sebelisoa haeba likaroloana li fumanoa tharollong kapa haeba tharollo e na le maru kapa e na le 'mala.

Ka lebaka la bokhoni bo ka ba teng ba lithethefatsi tse nang le liprotheine le li-peptide, nts'etsopele ea li-antibodies ho exenatide e ka etsahala nakong ea phekolo le Bayeta ®. Boholo ba bakuli moo tlhahiso ea li-antibodies tse joalo e hlokometsoeng, li-titer tsa bona li ile tsa fokotseha ha kalafo e ntse e tsoela pele mme li lula li le tlase libeke tse 82. Ho ba teng ha li-antibodies ha ho ame khafetsa le mefuta ea litlamorao tse tlalehiloeng.

Bakuli ba lokela ho tsebisoa hore kalafo le Bayeta ® e ka lebisa ho fokotseha ha takatso ea lijo le / kapa boima ba 'mele, le hore ka lebaka la litlamorao tsena ha ho na tlhoko ea ho fetola mofuta oa kalafo ea litekanyetso.

Lithutong tsa pele ho litoeba le likhoto, ha ho na phello ea carcinogenic ea exenatide e fumanoeng. Ha tekanyetso e kentsoe litlamong e neng e le tekanyetso ea makhetlo a 128 ho batho, keketseho ea lipalo ea li-adenomas tsa C-cell e ile ea bonoa ntle le matšoao a lefu le tšoaetsanoang, le amanang le keketseho ea nako ea bophelo ba liphoofolo tse lekiloeng tse amohelang exenatide.

Ho tlalehoa hore ho na le mathata a sa sebetseng hantle a ho phekola a renal ho kenyeletsa le ho eketseha ha serum creatinine, ho ntlafala ha bohloko ba masapo, ho mpefala le ho feta ka lebaka la ho se sebetse hantle ke lefu la renal, mme ka linako tse ling ho ne ho hlokahala hemodialysis. Tse ling tsa liketsahalo tsena li 'nile tsa bonoa ho bakuli ba fumanang lithethefatsi tse le' ngoe kapa tse fetang tse ling tse amang ts'ebetso ea renal / metabolism ea metsi le / kapa tse ling tse khahlano le liketsahalo tse ling tse mpe tse bakang ho fokola ha hydration, joalo ka ho nyekeloa pelo, ho hlatsa le / kapa lets'ollo. Lithethefatsi tse kopanetsoeng li ne li kenyelletsa li-inhibitors tsa ACE, NSAIDs, diuretics. Ha o fana ka matšoao a kalafo ea matšoao le ho khaotsa ho sebelisa moriana, ka mohlomong lebaka la liphetoho tsa methapo, ts'ebetso ea mokokotlo oa mokokotlo e ile ea khutlisoa. Nakong ea lithuto tsa kalafo ea kalafo ea kalafo le kalafo ea exenatide, bopaki ba ho toba nephrotoxicity ha boa fumanoa.

Maemo a sa tloaelehang a pancreatitis e matla a tlalehiloe ha a ntse a nka Bayeta ®. Bakuli ba lokela ho tsebisoa ka matšoao a tšoaetso ea pancreatitis e matla: ho bohloko bo sa feleng ba mpeng. Ha ho fana ka phekolo ea matšoao, ho rarolla pancreatitis e hlobaetsang ho ile ha bonoa.

Bakuli pele ba qala kalafo le Bayeta ® ba lokela ho tloaelana le "Tataiso bakeng sa ts'ebeliso ea pene ea syringe" e kopantsoeng le moriana.

Lenane B. Setlhare se lokela ho bolokoa ka mocheso oa 2 ° ho isa ho 8 ° C. Bophelo ba Shelf ke lilemo tse 2.

Setlhare se sebelisoang ka penteng ea syringe se lokela ho bolokoa ka mocheso o sa feteng 25 ° C matsatsi a sa feteng 30.

Moriana o lokela ho bolokoa o le hole le bana, o sirelitsoe ho pepesetsoa khanya, o se ke oa hoama.