Analogs ea lithethefatsi vildagliptin * metformin * (vildagliptin * metformin *)

Setlhare sa molomo sa hypoglycemic. Vildagliptin - moemeli oa sehlopha sa li-activator tsa lisebelisoa tsa inshorense tse kenang ka mokhoa o ikhethileng o thibela enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Thibelo e potlakileng le e felletseng ea ts'ebetso ea DPP-4 (> 90%) e baka keketseho ea secretion ea basal le lijo tse khothalletsoang ke mofuta oa "peptide" ea glucagon-glucagon polypeptide (HIP) e tsoang ka popelong ho ea tsamaisong ea kemiso ea letsatsi ho pholletsa le letsatsi.

Ho eketsa mohopolo oa GLP-1 le HIP, vildagliptin e baka keketseho ea kutlo ea lisele tsa "pancreatic β-" ho tsoekere, e lebisang ntlafatsong ea secretion ea glucose e itšetlehileng ka eona.

Ha u sebelisa vildagliptin ka tekanyetso ea 50-100 mg ka letsatsi ho bakuli ba nang le mofuta oa 2 lefu la tsoekere, ho bonoa ntlafatso ea tšebetso ea li-pancreatic β-cell. Tekanyo ea ntlafatso ea ts'ebetso ea lisele tsa β-li itšetlehile ka tekanyo ea tšenyo ea bona ea mantlha, ka hona ho batho ka bomong ba se nang lefu la tsoekere mellitus (ka tsoekere e tloaelehileng ea plasma), vildagliptin ha e hlohlelle secretion ea insulin ebile ha e fokotse tsoekere.

Ka ho eketsa khatello ea maikutlo a endo native GLP-1, vildagliptin e eketsa kutloisiso ea lisele tsa α-ho glucose, e lebisang ntlafatsong ea taolo e itšetlehileng ka glucose ea secretion ea glucagon. Ho fokotseha ha boemo ba glucagon e feteletseng nakong ea lijo, ho baka ho fokotseha ha insulin.

Keketseho ea tekanyo ea "insulin" / "glucagon" khahlanong le semelo sa hyperglycemia, ka lebaka la keketseho ea khatello ea maikutlo ea GLP-1 le HIP, e baka ho fokotseha hoa tlhahiso ea tsoekere ka sebete ka nako ea prandial le kamora ho ja, e lebisang ho fokotseha ha khatello ea tsoekere maling plasma ea mali.

Ntle le moo, khahlano le semelo sa ts'ebeliso ea vildagliptin, ho fokotseha hoa boemo ba lipids ka plasma ea mali hoa tsebahala, leha ho le joalo, phello ena ha e amane le phello ea eona ho GLP-1 kapa HIP le ntlafatso mosebetsing oa li-pancreatic β-cell.

Hoa tsebahala hore keketseho ea GLP-1 e ka liehisa ho senyeha ha mpa, empa phello ena ha e bonoe ka tšebeliso ea vildagliptin.

Ha u sebelisa vildagliptin ho bakuli ba 5795 ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 bakeng sa libeke tse 12 ho isa ho tse 52 e le monotherapy kapa hammoho le metformin, litokollo tsa sulfonylurea, thiazolidinedione, kapa insulin, phokotso ea nako e telele ea nako e telele moqoqong oa glycated hemoglobin (HbA1c) le glucose ea mali e potlakileng.

Ha motsoako oa vildagliptin le metformin o ne o sebelisoa e le pheko ea pele bakeng sa bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 lefu, ho fokotseha ha tekanyo ea HbA1c le boima ba 'mele ho ile ha bonoa libeke tse fetang tse 24 ha ho bapisoa le monotherapy le lithethefatsi tsena. Maemo a hypoglycemia a ne a fokola haholo lihlopheng tsena ka bobeli tsa kalafo.

Phuputsong ea bongaka e sebelisang vildagliptin ka tekanyetso ea 50 mg hang ka letsatsi bakeng sa bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 hammoho le ho hloleha ho lekana ha methapo (GFR> 30 ho isa ho 1500 mg) hammoho le glimepiride (> 4 mg /) Teko ea bongaka, boemo ba HbA1c ka lipalo bo fokotsehile haholo ka 0.76% (basement - karolelano ea 8,8%).

Mofumahali

Vildagliptin e kenella ka potlako ka ho kenella ka ho kenella ka bioavailability e phethahetseng ea 85%. Lenaneong la phekolo ea meriana, keketseho ea Cmax ea vildagliptin ho plasma le AUC e batla e lekana ka kotloloho le tekanyetso ea litekanyetso tsa moriana.

Kamora ho kenella ka mpeng e se nang letho, nako ea ho fihla Cmax ea vildagliptin ka plasma ea mali ke 1 h 45 min. Ka ho ja ka nako e tšoanang ka lijo, tekanyo ea ho monya ea lithethefatsi e fokotseha hanyane: ho na le ho fokotseha ha Cmax ka 19% le keketseho ea nako ha e fihla lihora tse 2 metsotso e 30. Leha ho le joalo, ho ja ha ho ame tekanyo ea ho amoheloa le AUC.

Ho tlangoa ha vildagliptin ho liprotheine tsa plasma ho tlase (9.3%). Moriana o tsamaisoa ka mokhoa o ts'oanang lipakeng tsa plasma le lisele tse khubelu tsa mali. Kabo ea vildagliptin e etsahala ka mokhoa o ikhethileng, Vd ka ho lekana kamora ho tsamaisoa ha iv ke 71 L.

Biotransformation ke eona tsela e ka sehloohong ea ho hlahisa li-vildagliptin. Mmeleng oa motho, karolo ea 69% ea tekanyetso ea lithethefatsi ea fetoloa. Metabolite e ka sehloohong - lay151 (57% ea lethal dose) ha e sebetse litheko mme ke sehlahisoa sa hydrolysis sa karolo ea cyano. Hoo e ka bang 4% ea tekanyetso ea lithethefatsi e tsamaisoa ke amide hydrolysis.

Lithutong tsa liteko, phello e ntle ea DPP-4 ho hydrolysis ea lithethefatsi e bonoa. Vildagliptin ha e hlahisoe ke ho nka karolo ha li-cytochrome P450 isoenzymes. Vildagliptin ha se sebopeho sa CYP450 isoenzymes, ha e thibelle ebile ha e qobelle cytochrome P450 isoenzymes.

Kamora ho kenella ts'ebetsong ea lithethefatsi, hoo e ka bang 85% ea lethal dose e hlahisoa ke liphio le 15% ka mala, tlhahiso ea lesapo la vildagliptin e sa fetoheng ke 23%. T1 / 2 kamora ho tsamaisoa ka molomo ke nako e ka bang lihora tse 3, ho sa natsoe hore na tekanyetso e kae.

Bong, index ea 'mele, le morabe ha li ame li-pharmacokinetics tsa vildagliptin.

Matšoao a sebelisang lithethefatsi GALVUS

Mofuta oa 2 lefu la tsoekere:

• joalo ka monotherapy hammoho le kalafo ea ho ja le ho ikoetlisa,
• hammoho le metformin joalo ka kalafo ea pele ea lithethefatsi e sa sebetseng hantle kalafo ea ho ja le ho ikoetlisa,
• e le karolo ea motsoako oa likarolo tse peli o kopantsoeng le metformin, sulfonylurea derivatives, thiazolidinedione kapa insulin haeba ho sa sebetse kalafo ea ho ja, ho ikoetlisa le monotherapy ka meriana ena.
• e le karolo ea phekolo e kopanyang makhetlo a mararo: ho kopantsoe le lintho tse tsoang ho sulfonylurea le metformin ho bakuli ba neng ba kile ba phekoloa ka litlamorao tsa sulfonylurea le metformin khahlano le semelo sa ho ja le ho ikoetlisa le ba sa kang ba fumana taolo e lekaneng ea glycemic,
• e le karolo ea tse tharo tsa kalafo e kopantsoeng: hammoho le insulin le metformin ho bakuli ba kileng ba amohela insulin le metformin ka nalane ea lijo le boikoetliso mme ba sa fihlelle taolo e lekaneng ea glycemic.

Melemo ea litekanyetso

Galvus e nooa ka molomo, ho sa tsotelehe lijo tse jang.

Mokhoa oa litekanyetso tsa moriana o lokela ho khethoa ka bomong ho latela ts'ebetso le mamello.

Tekanyetso e khothalletsoang ea lithethefatsi nakong ea monotherapy kapa e le karolo ea kalafo e kopantsoeng ea likarolo tse peli le metformin, thiazolidinedione kapa insulin (hammoho le metformin kapa ntle le metformin) ke 50 mg kapa 100 mg ka letsatsi. Ho bakuli ba nang le mofuta oa 2 lefu la tsoekere le matla haholo ba fumanang kalafo ka insulin, Galvus e khothaletsoa ka tekanyo ea 100 mg ka letsatsi.

Motsoako o khothalelitsoeng oa Galvus e le karolo ea kalafo e kopantsoeng makhetlo a mararo (vildagliptin + sulfonylurea derivatives + metformin) ke 100 mg ka letsatsi.

Tekanyetso ea 50 mg ka letsatsi e lokela ho fuoa tekanyetso e le 'ngoe hoseng. Tekanyetso ea 100 mg ka letsatsi e lokela ho beoa makhetlo a 50 mg makhetlo a 2 ka letsatsi hoseng le ka shoalane.

Ha e sebelisoa e le karolo ea phekolo e kopantseng likarolo tse peli le melemo ea sulfonylurea, lethal e khothalletsoang la Galvus ke 50 mg 1 nako ka letsatsi hoseng. Ha o laetsoe hammoho le lintho tse tsoang ho sulfonylurea, katleho ea kalafo ea lithethefatsi ka lethal dose ea 100 mg ka letsatsi e ne e tšoana le ea lethal dose ea 50 mg ka letsatsi. Ka phello e sa lekaneng ea kliniki khahlano le semelo sa tšebeliso ea lethalamo le khothalletsoang la 100 mg la letsatsi le letsatsi bakeng sa taolo e ntle ea glycemia, litlatsetso tse ling tsa litlhare tse ling tsa hypoglycemic lia khoneha: metformin, sulfonylurea derivatives, thiazolidinedione kapa insulin.

Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho renal hampe le a amanang le hepatic, ha ho hlokahale phetoho ea litekanyetso. Bakeng sa bakuli ba nang le ts'ebetso ea 'mele e leka-lekaneng kapa e sa sebetseng hantle (ho kenyeletsa le boemo ba bokuli ba ho se sebetse hantle ha methapo), moriana o lokela ho sebelisoa ka tekanyo ea 50 mg hang ka letsatsi.

Ho bakuli ba tsofetseng (> lilemo tse 65), ha ho hlokahale khalemelo ea mofuta oa mofuta oa Galvus.

Kaha ha ho na boiphihlelo ka tšebeliso ea lithethefatsi ho bana le bacha ba ka tlase ho lilemo tse 18, ha ho khothalletsoe ho sebelisa lithethefatsi sehlopheng sena sa bakuli.

Litla-morao

Ha o ne o sebelisa Galvus e le monotherapy kapa o kopantsoe le lithethefatsi tse ling, maikutlo a mangata a mabe a ne a le bonolo, a le nakoana, 'me a sa hloke ho felisoa kalafo. Ha ho khokahano e fumanoeng pakeng tsa khafetsa ea karabelo e mpe le lilemo, bong, morabe, nako ea tšebeliso, kapa mofuta oa dosing.

Keketseho ea angioedema nakong ea kalafo le Galvus e ne e le 1/10 000, 3 × VGN) e ne e le 0,2% kapa 0,3%, ka ho fapana (bapisoa le 0,2% sehlopheng sa taolo). Keketseho mosebetsing oa li-enzyme tsa sebete maemong a mangata e ne e le asymptomatic, e sa tsoelepele, hape e sa tsamaee le liphetoho tsa cholestatic kapa jaundice.

Qeto ea khafetsa ea karabelo e mpe: khafetsa (> 1/10), hangata (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, makhetlo a 2,5 ho feta VGN).

Kaha boiphihlelo ba ho sebelisa Galvus ho bakuli ba nang le bothata ba ho se sebetse hantle ka methapo ea methapo e haella, ho khothalletsoa hore lithethefatsi li laetsoe ka hloko sehlopheng sena sa bakuli.

Ts'ebeliso ea lithethefatsi GALVUS nakong ea bokhachane le lactation

Ha ho na data e lekaneng mabapi le tšebeliso ea Galvus ho basali baimana, ka hona, lithethefatsi ha lia lokela ho sebelisoa nakong ea kemolo. Maemong a lefu la tsoekere la tsoekere e sa senyeheng ho basali ba baimana, ho na le menyetla e eketsehileng ea ho ba le liphapang tsa tlhaho ea tlhaho, hammoho le khafetsa ea ho hlonepha ha mmele le lefu.

Lithutong tsa liteko, ha ho fanoa ka tekanyetso ea tekanyetso makhetlo a 200 ho feta se khothalletsoang, moriana ha oa ka oa baka tsoalo le nts'etsopele ea pejana mme ha oa ka oa fana ka phello ea teratogenic ho lesea.

Kaha ha ho tsejoe hore na vildagliptin e pepesitsoe lebeseng la motho, Galvus ha ea lokela ho sebelisoa nakong ea ho nyekeloa.

Litaelo tse khethehileng

Kaha, maemong a sa tloaelehang, ts'ebeliso ea vildagliptin e bontšitse keketseho ea ts'ebetso ea li-aminotransferases (hangata ntle le lipontšo tsa tleliniki), pele ho khethoa ha Galvus, hammoho le khafetsa selemong sa pele sa kalafo ka moriana (nako e le 1 ka likhoeli tse 3), ho khothalletsoa ho tseba likarolo tsa biochemical tsa ts'ebetso ea sebete. Haeba mokuli a e-na le ts'ebetso e eketsehileng ea aminotransferases, sephetho sena se lokela ho netefatsoa ke thuto ea bobeli, 'me khafetsa u tsebe hore na methapo ea biochemical ea ts'ebetso ea sebete ho fihlela e tloaetse. Haeba ts'ebetso ea AST kapa ALT e phahame makhetlo a 3 ho feta VGN (joalo ka ha ho netefalitsoe ke lithuto tse phetoang), ho kgothaletsoa ho hlakola lithethefatsi.

Ka nts'etsopele ea jaundice kapa matšoao a mang a ho se sebetse hantle ha sebete nakong ea ts'ebeliso ea Galvus, kalafo ea lithethefatsi e lokela ho emisoa hanghang. Kamora ho netefatsa matšoao a ts'ebetso ea sebete, kalafo ea lithethefatsi e ka se qale hape.

Haeba ho hlokahala, kalafo ea "insulin" Galvus e sebelisoa feela hammoho le insulin. Setlhare ha sea lokela ho sebelisoa ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 1 kapa bakeng sa kalafo ea lefu la tsoekere la ketoacidosis.

Bongata

Galvus e mamelloa hantle ha e tsamaisoa ka tekanyetso ea ho fihlela ho 200 mg ka letsatsi.

Matšoao: ha u sebelisa lithethefatsi ka tekanyetso ea 400 mg ka letsatsi, bohloko ba mesifa bo ka bonoa, ka seoelo, ho opeloa ke lefu la matšoafo le feberu, feberu, ho ruruha le keketseho ea nakoana ea khatello ea lipase (makhetlo a 2 ho feta VGN). Ka keketseho ea tekanyetso ea Galvus ho isa ho 600 mg ka letsatsi, nts'etsopele ea edema ea likhakanyo tse nang le li-paresthesias le keketseho ea khatello ea CPK, ALT, protheine ea C-reactive le myoglobin lia khoneha. Matšoao ohle a ho fetoha ha lithethefatsi tse feteletseng le liphetoho lipakeng tsa laboratori li nyamela kamora ho khaoloa ha moriana.

Phekolo: ho tlosoa ha moriana o tsoang 'meleng ka dialysis ha ho na monyetla. Leha ho le joalo, hydrolytic metabolite ea mantlha ea vildagliptin (lay151) e ka tlosoa 'meleng ka hemodialysis.

Ho sebelisana le lithethefatsi

Galvus e na le monyetla o tlase oa tšebelisano ea lithethefatsi.

Kaha Galvus ha se karoloana ea li-enzyme tsa cytochrome P450, hape ha e thibele kapa ho kenya li-enzyme tsena, tšebelisano ea Galvus le lithethefatsi tse ling, li-inhibitors, kapa li-inducers tsa P450 ha li na monyetla. Ka tšebeliso e tšoanang ea vildagliptin le eona ha e ame tekanyo ea metabolic ea lithethefatsi tseo e leng likarolo tse tlase tsa li-enzyme: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 le CYP3A4 / 5.

Tšebelisano e kholo ea ts'ebeliso ea lithethefatsi Galvus le lithethefatsi tse sebelisoang hangata kalafong ea mofuta oa 2 lefu la tsoekere mellitus (glibenclamide, pioglitazone, metformin) kapa ho ba le mofuta o moqotetsane oa kalafo (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) ha e so theoe.

Tlhaloso ea lithethefatsi

Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) - Pharmacodynamics

Sebopeho sa lithethefatsi Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) se kenyelletsa li-agents tse peli tsa hypoglycemic tse nang le mekhoa e fapaneng ea ts'ebetso: vildagliptin, e leng karolo ea sehlopha sa dipeptidyl peptidase-4 inhibitors (DPP-4), le metformin (ka sebopeho sa hydrochloride e kholo). . Ho kopana ha likarolo tsena ho u lumella ho laola ka botlalo tsoekere ea mali ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 bakeng sa lihora tse 24.

Vildagliptin, moemeli oa sehlopha sa ba hlohlelletsang lisebelisoa tse sa bonahaleng tsa manyeme, ka mokhoa o ikhethileng o thibela enzyme DPP-4, e senyang mofuta oa 1 glucagon-peptide (GLP-1) le glucose e itšetlehileng ka insulinotropic polypeptide (HIP). Metformin e fokotsa tlhahiso ea tsoekere ke sebete, e fokotsa ho monya ha tsoekere ka mpeng mme e fokotsa ho hanyetsa ha insulin ka ho ntlafatsa ho phahamisa le ts'ebeliso ea tsoekere ka lithishu tse kenellang.

Metformin induces intracellular glycogen synthetase ka ho sebetsa ho glycogen synthetase le ho ntlafatsa sephethe-phethe sa glucose ke liprotheine tse ling tsa transporter glucose transporter (GLUT-1 le GLUT-4).

Tšitiso e potlakileng le e felletseng ea ts'ebetso ea DPP-4 kamora vildagliptin e baka keketseho ea secretion ea basal le e khothalletsoang ke lijo ea GLP-1 le HIP ho tsoa ka popelong ho potoloha ka har'a tsamaiso letsatsi lohle.

Ho eketsa khatello ea kholo ea GLP-1 le HIP, vildagliptin e baka keketseho ea kutloisiso ea "cell" ea pancreatic β-glucose, e lebisang ntlafatsong ea secretion ea glucose e itšetlehileng ka glucose. Tekanyo ea ntlafatso ea ts'ebetso ea lisele tsa β-li itšetlehile ka tekanyo ea tšenyo ea bona ea pele, ka hona ho batho ka bomong ntle le lefu la tsoekere (le nang le tsoekere e tloaelehileng maling a mali), vildagliptin ha e hlohlelle secretion ea insulin ebile ha e fokotsa khatello ea glucose.

Ka ho eketsa khatello ea matla a mofuta oa GLP-1, vildagliptin e eketsa tlhalohanyo ea lisele tsa β-glucose, e lebisang ntlafatsong ea taolo ea glucose e itšetlehileng ka tsoekere. Ho fokotseha ha khatello ea "glucagon" e phahameng ka mor'a lijo, le hona ho baka ho fokotseha ha insulin.

Keketseho ea tekanyo ea insulin / glucagon khahlano le semelo sa hyperglycemia, ka lebaka la keketseho ea khatello ea GLP-1 le HIP, e baka ho fokotseha hoa tlhahiso ea tsoekere ke sebete nakong ea lijo le ka mor'a lijo, e lebisang ho fokotseha hoa phallo ea tsoekere maling ka bongata plasma ea mali.

Ntle le moo, ka tšebeliso ea vildagliptin, ho fokotseha ha khatello ea lipids ka plasma ea mali kamora ho ja ho boletsoe, leha ho le joalo, phello ena ha e tsamaisane le phello ea eona ho GLP-1 kapa HIP le ntlafatso mosebetsing oa lisele tsa pancreatic islet. Hoa tsebahala hore keketseho ea khatello ea GLP-1 e ka lebisa ho khutsisa butle-butle ka mpeng, leha ho le joalo, khahlano le morao oa ts'ebeliso ea vildagliptin, phello ena ha e bonoe.

Ha u sebelisa vildagliptin ho bakuli ba 5759 ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 bakeng sa libeke tse 52 ho monotherapy kapa hammoho le metformin, litokollo tsa sulfonylurea, thiazolidinedione, kapa insulin, phokotso ea nako e telele ea nako e telele moqoqong oa glycated hemoglobin (HbA1c) le glucose ea mali e potlakileng.

Metformin e ntlafatsa mamello ea tsoekere ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la 2 ka ho theola sekhahla sa glucose pele le ka mor'a lijo.

Ho fapana le litlamorao tsa sulfonylurea, metformin ha e bake hypoglycemia ho bakuli ba nang le mofuta oa 2 lefu la tsoekere kapa ho batho ba phetseng hantle (ntle le maemong a ikhethang). Ho phekoloa ka moriana ha ho lebise ho nts'etsopele ea hyperinsulinemia. Ka tšebeliso ea metformin, secretion ea insulin ha e fetohe, ha mokokotlo oa "insulin" ka mpeng ea mali le motšehare o ka fokotseha.

Ka tšebeliso ea metformin, ho ameha phello e ntle ho metabolism ea lipoprotein: ho fokotseha ha bongata ba cholesterol e felletseng, cholesterol ea lipoprotein le li-triglycerides tse sa amaneng le phello ea lithethefatsi ka bongata ba glucose maling a mali.

Ha u sebelisa kalafo ea kopantsoeng le vildagliptin le metformin ka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 1,500-3,000 mg ea metformin le 50 mg ea vildagliptin makhetlo a 2 / letsatsi bakeng sa selemo se le seng, ho fokotseha ho hoholo hoa lipalo tsa khatello ea tsoekere ea mali ho fumanoe (ho khethiloe ke ho fokotseha ha HbA1c) le keketseho ea karolo ea bakuli ba fokotsehileng. Khatello ea HbA1c e ne e se tlase ho 0.6-0.7% (bapisoa le sehlopha sa bakuli ba ileng ba tsoela pele ho amohela metformin feela).

Ho bakuli ba fumanang motsoako oa vildagliptin le metformin, phetoho ea bohlokoa bo boima ba lipalo ha e bapisoa le ea pele e sa ka ea bonoa. Libeke tse 24 kamora ho qala kalafo, ka lihlopha tsa bakuli ba fumanang vildagliptin hammoho le metformin, ho ile ha fokotseha khatello ea mali ea systolic le diastolic ho bakuli ba nang le khatello ea mali ea methapo.

Ha motsoako oa vildagliptin le metformin o ne o sebelisoa e le kalafo ea pele bakeng sa bakuli ba nang le mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2, ho fokotseha hoa litekanyetso tsa boleng ba HbA1c ho ile ha bonoa libeke tse 24 ho bapisoa le monotherapy le lithethefatsi tsena. Maemo a hypoglycemia a ne a fokola haholo lihlopheng tsena ka bobeli tsa kalafo.

Ha u sebelisa vildagliptin (50 mg makhetlo a 2 / letsatsi) ka nako e le 'ngoe le / ntle le metformin hammoho le insulin (karolelano ea lethal dose ea 41 PIECES) ho bakuli tekong ea bongaka, letšoao la HbA1c le ile la fokotsoa haholo ka lipalo ka 0.72% (sesupo sa pele, karolelano ea 8,8%). Kotsi ea hypoglycemia ho bakuli ba phekotsoeng e ne e ka bapisoa le liketsahalo tsa hypoglycemia sehlopheng sa placebo.

Ha u sebelisa vildagliptin (50 mg makhetlo a 2 / ka letsatsi) ka nako e ts'oanang le metformin (> 1500 mg) hammoho le glimepiride (> 4 mg ka letsatsi) ho bakuli ba hlahlobang liteko tsa bongaka, letšoao la HbA1c le theohile haholo ka 0.76% (ho tloha maemong a pakeng tsa 8,8%) .

Lethathamo la li-analogues

Foromo ea boholo:

matlapa a koahetsoeng ka filimi

Letlapa le 1 le koahetsoeng ka filimi le na le:
Lintho tse sebetsang: vildagliptin 50.0 mg le metformin hydrochloride 500.0 mg, 850.0 mg kapa 1000.0 mg,
Baeti: hyprolose, magnesium stearate, hypromellose, titanium dioxide (E 171), macrogol 4000, talc, oxide oxide (E 172).
Matlapa a koahetsoeng ka filimi ea 50 mg + 500 mg ka ho ekelletsa moo a na le oxide e khubelu (E172)

Tlhaloso:
Matlapa a koahetsoeng ka filimi. 50 mg + 500 mg: matlapa a oval a nang le mekhabiso e koetsoeng, a koahetsoeng ka filimi, a 'mala o mosehla o benyang o loileng. Ka lehlakoreng le leng la tafole ke ho tšoaea "NVR", ka lehlakoreng le leng - "LLO".
Matlapa a koahetsoeng ka filimi, 50 mg + 850 mg: matlapa a tlotsitsoeng a nang le metsero e koetsoeng, 'mala o sefubelu se koahetsoeng ka' mala o moputsoa. Ka lehlakoreng le leng la letlapa ho na le "NVR" e tšoaeang, ka lehlakoreng le leng - "SEH".
Matlapa a koahetsoeng ka filimi. 50 mg + 1000 mg: matlapa a oval a nang le metsero, a koahetsoeng ka 'mala o lefifi ka' mala o lefifi. Ka lehlakoreng le leng la letlapa ho ngotsoe "NVR", ka lehlakoreng le leng ke "FLO".

Contraindication mabapi le ts'ebeliso ea lithethefatsi GALVUS MET

• ho hloleha ha renal kapa ts'ebetso e sa sebetseng ea renal: ka boemo ba serumininin> 1.5 mg% (> 135 μmol / L) bakeng sa banna le> 1.4 mg% (> 110 μmol / L) bakeng sa basali,
• maemo a hlobaetsang le kotsi ea ho ba le bothata ba ho hlaphoheloa kelellong: ho omella (ka lets'ollo, ho hlatsa), feberu, mafu a tšoaetsanoang a matla, maemo a hypoxia (ho thothomela, sepsis, tšoaetso ea liphio, mafu a bronchopulmonary),
• pelo ho hlobaela le ho sa foleng ha pelo, infarction ea methapo ea pelo, ho hloleha ha pelo le pelo (ho makala),
• ho hloleha ho phefumoloha
• ho se sebetse hantle ha sebete,
• acute kapa e sa foleng ea metabolic acidosis (ho kenyelletsa lefu la tsoekere la ketoacidosis hammoho le ho hloka komisi). Lefu la tsoekere le lefu la tsoekere le lokela ho lokisoa ke kalafo ea insulin,
• lactic acidosis (ho kenyeletsoa le nalane),
• sethethefatsi ha se laetsoe matsatsi a 2 pele ho ts'ebetso ea bongaka, radioisotope, lithuto tsa x-ray ka ho hlahisoa ha baemeli ba phapang le pele ho feta matsatsi a 2 kamora hore ba etsoe opereishene,
• boimana
• lebone
• mofuta oa 1 lefu la tsoekere
• nako e telele ea joala, chefo e mpe ea joala
• ho khomarela lijo tsa hypocaloric (ka tlase ho 1000 kcal / ka letsatsi),
• bana ba ka tlase ho lilemo tse 18 (ho sebetsa hantle le polokeho ea tšebeliso ha li e-so theoe),
• hypersensitivity ho vildagliptin kapa metformin kapa likarolo tse ling tsa lithethefatsi.

Kaha bakuli ba nang le ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng hantle maemong a mang, ho ile ha bonoa lactic acidosis, eo mohlomong e leng e 'ngoe ea litlamorao tsa metformin, Galvus Met ha ea lokela ho sebelisoa ho bakuli ba nang le mafu a sebete kapa li-paramente tsa hepatic tsa biophemical tse senyehileng.

Ka tlhokomeliso, ho khothalletsoa ho sebelisa lithethefatsi tse nang le metformin ho bakuli ba lilemo tse fetang 60, hammoho le ha o etsa mosebetsi o boima oa 'mele ka lebaka la kotsi e eketsehileng ea lactic acidosis.

Melemo ea pharmacological

Pharadodynamics
Sebopeho sa lithethefatsi Galvus Met se kenyelletsa li-agents tse peli tsa hypoglycemic tse nang le mekhoa e fapaneng ea ts'ebetso: vildagliptin, e leng karolo ea sehlopha sa dipeptidyl peptidase-4 inhibitors, le metformin (ka sebopeho sa hydrochloride), moemeli oa sehlopha sa Biguanide. Ho kopana ha likarolo tsena ho u lumella ho laola ka botlalo boemo ba tsoekere ea mali ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ka mor'a lihora tse 24.

Vildagliptia
Vildagliptin, setho sa sehlopha sa ba hlohlelletsang lisebelisoa tsa "pancreatic" tse kenang ka mokhoa o ikhethileng, o thibela enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), e senyang mofuta oa 1 glucagon-peptide (GLP-1) le insulinotropic polypeptide (HIP).
Ho thibela ka potlako le ka botlalo mosebetsi oa DPP-4 ho baka keketseho ea secretion ea basal le e khothalletsoang ke lijo ea GLP-1 le HIP ho tloha ka popelong ho ea tsamaisong ea kemiso letsatsi lohle.
Ka ho eketsa maemo a GLP-1 le HIP, vildagliptin e baka keketseho ea kutlo ea "lisele" tsa "pancreatic" glucose, e lebisang ntlafatsong ea secretion ea glucose e itšetlehileng ka glucose. Tekanyo ea ntlafatso ea ts'ebetso ea li-p-cell e ipapisitse le boholo ba tšenyo ea bona ea pele, ka hona ho batho ka bomong ba se nang lefu la tsoekere mellitus (ka tsoekere e tloaelehileng ea plasma), vildagliptin ha e hlohlelle secretion ea insulin ebile ha e fokotse tsoekere.
Ka ho eketsa litekanyetso tsa endo native GLP-1, vildagliptin e eketsa kutloisiso ea lisele tsa клеток ho glucose, e lebisang ntlafatsong ea taolo e itšetlehileng ka tsoekere ea secretion ea glucagon. Ho fokotseha ha boemo ba glucagon e feteletseng nakong ea lijo, ho baka ho fokotseha ha insulin.
Keketseho ea tekanyo ea insulin / glucagon khahlano le semelo sa hyperglycemia, ka lebaka la keketseho ea litekanyetso tsa GLP-1 le HIP, e baka ho fokotseha ha tlhahiso ea tsoekere ke sebete nakong ea lijo le ka mor'a tsona, e lebisang ho fokotseha hoa maemo a tsoekere ea mali.
Ntle le moo, khahlano le semelo sa ts'ebeliso ea vildagliptin, ho fokotseha hoa lipids ho plasma ea mali kamora ho ja ho boletsoe, leha ho le joalo, phello ena ha e amane le phello ea eona ho GLP-1 kapa HIP le ntlafatso ea ts'ebetso ea lisele tsa pancreatic islet.
Hoa tsebahala hore keketseho ea GLP-1 e ka liehisa ho senyeha ha mpa, empa phello ena ha e bonoe ka tšebeliso ea vildagliptin. Ha u sebelisa vildagliptin ho bakuli ba 5759 ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 bakeng sa libeke tse 52 e le monotherapy kapa hammoho le metformin, litokollo tsa sulfonylurea, thiazolidinedione, kapa insulin, phokotso e kholo ea nako e telele ho ts'oaroeng ha hemoglobin ea glycated (HbA)_1c) le ho itima lijo glucose.

Metformin
Metformin e ntlafatsa mamello ea tsoekere ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la 2 ka ho theola maemo a tsoekere ea plasma pele le ka mor'a lijo. Metformin e fokotsa tlhahiso ea tsoekere ke sebete, e fokotsa ho monya ha tsoekere ka mpeng mme e fokotsa ho hanyetsa ha insulin ka ho ntlafatsa ho phahamisa le ts'ebeliso ea tsoekere ka lithishu tse kenellang. Ho fapana le lisebelisoa tse tsoang ho sulfanylurea, metformin ha e bake hypoglycemia ho bakuli ba nang le mofuta oa 2 lefu la tsoekere kapa lithutong tse phetseng hantle (ntle le maemong a ikhethang). Ho phekoloa ka moriana ha ho lebise ho nts'etsopele ea hyperinsulinemia. Ka tšebeliso ea metformin, secretion ea insulin ha e fetohe, ha maemo a "insulin" ka mpeng e se nang letho mme mots'ehare a ka fokotseha.
Metformin induces intracellular glycogen synthesis ka ho sebetsa ho glycogen synthase mme e ntlafatsa sephethe-phethe sa glucose ke liprotheine tse ling tsa glucose transporter tse ling (GLUT-1 le GLUT-4).
Ha metformin e sebelisoa, phello e molemo ho metabolism ea lipoproteins e lemohuoa: ho fokotseha hoa boemo ba cholesterol e felletseng, cholesterol e tlaase-tekano lipoprotein cholesterol le triglycerides, e sa amaneng le phello ea lithethefatsi ho mahloriso a lero la plasma.

Vildagliptin + Metformin
Ha u sebelisa litlhare tsa kopantsoeng ea vildagliptin / metformin ka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 1500 - 3000 mg ea metformin le 50 mg ea vildagliptin bakeng sa selemo se le seng, ho fokotseha ho hoholo hoa lipalo molemong oa khatello ea glucose ea mali (ho khethiloe ke ho fokotseha hoa boemo ba HbA_1c) le keketseho ea karolo ea bakuli ba nang le ho fokotseha ha HbA_1c bonyane 0,6-0.7% (bapisoa le sehlopha sa bakuli ba ileng ba tsoela pele ho fumana metformin feela).
Ho bakuli ba fumanang motsoako oa vildagliptin le metformin, phetoho ea bohlokoa bo boima ba lipalo ha e bapisoa le ea pele e sa ka ea bonoa. Libeke tse 24 kamora ho qala kalafo, lihlopheng tsa bakuli ba fumanang vildagliptin hammoho le metformin, ho fokotseha ha khatello ea mali ea systolic le diastolic ho bontšitsoe ha ho bapisoa le boemo ba pele.

Lingoloa tse khahlang

Mokhoa oa ho khetha analog e nepahetseng
Ka pharmacology, lithethefatsi li atisa ho aroloa ka li-synonyms le analogues. Sebopeho sa li-synonyms se kenyelletsa k'hemik'hale e le 'ngoe kapa tse ngata tse sebetsang tse nang le phello ea kalafo' meleng. Ka li-analog ho boleloa meriana e nang le lintho tse fapaneng tse sebetsang, empa e reretsoe kalafo ea mafu a tšoanang.

Phapang lipakeng tsa tšoaetso ea vaerase le baktheria
Mafu a tšoaetsanoang a bakoa ke vaerase, libaktheria, li-fungus le protozoa. Nako ea maloetse a bakoang ke vaerase le baktheria hangata e tšoana. Leha ho le joalo, ho khetholla sesosa sa lefu ho bolela ho khetha kalafo e nepahetseng e tla thusa ho sebetsana ka katleho le malaise mme e se kotsi ho ngoana.

Allergies ke eona e bakang serame khafetsa
Batho ba bang ba tloaetse boemo boo ngoana hangata le nako e telele a tšoeroang ke sefuba se tšoanang. Batsoali ba mo isa lingakeng, ho ea etsa liteko, ho sebelisa lithethefatsi, 'me ka lebaka leo, ngoana o se a ngolisitsoe le ngaka ea bana hangata ha a kula. Lisosa tsa 'nete tsa mafu a ho phefumoloha khafetsa ha li fumanoe.

Urology: kalafo ea urethritis ea chlamydial
Chlamydial urethritis hangata e fumanoa ts'ebetsong ea urologist. E bakoa ke "intracellular parasite" Chlamidia trachomatis, e nang le thepa ea libaktheria le livaerase, tseo hangata li hlokang li-regimens tsa kalafo ea kalafo ea meriana e thibelang likokoana-hloko. E khona ho baka ts'oaetso e sa tsejoeng ka ho khetheha ea urethra ho banna le basali.