Litaelo bakeng sa ts'ebeliso ea lithethefatsi, li-analogues, litekolo

Matlapa a koahetsoeng ka filimi, 40 mg

Letlapa le leng le na le

ntho e sebetsang - calcium atorvastatin calcium 41.44 mg (e lekanang le atorvastatin 40.00 mg)

kaBaeti: povidone, sodium lauryl sulfate, calcium carbonate, cellulose e nang le microcrystalline, lactose monohydrate, sodium croscarmellose, crospovidone, magnesium stearate,

khetla: White Y-1-7000 ea Opadry White (e na le hypromellose, titanium dioxide (E 171) le macrogol 400)

Matlapa a potolohileng a koahetsoeng ka koae e tšoeu ea filimi, e bopa hanyane

Melemo ea pharmacological

Atorvastatin e kenella ka potlako ka mor'a ho tsamaisoa ka molomo, ho kenella ha eona plasma ea mali ho fihla holimo ka mor'a lihora tse 1-2. Tekanyo ea ho amoheloa le khatello ea atorvastatin ho plasma ea mali e eketseha ka tekanyo ea lethal dose. Bioavailability e phethahetseng ea atorvastatin e batla e le 14%, 'me ts'ebetso ea bioavailability ea ts'ebetso ea inhibitory e khahlanong le 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase (HMG-CoA reductase) e ka ba 30%. Bioavailability e tlase e bakiloe ke metabolism ea "mesy" mucous membrane ea mucous ea "gastrointestinal" le "kapa" nakong ea "litemana" tsa pele ka sebete.

Lijo li theola sekhahla le tekanyo ea ho amoheloa ha moriana (ka 25% le 9%, ka ho latellana, joalo ka ha ho pakoa ke liphetho tsa qeto ea Cmax le AUC), empa ho fokotseha ha tekanyo e tlase ea methapo ea lipoprotein cholesterol (LDL-C) ho tšoana le ha o nka atorvastatin ka mpeng e se nang letho. Kamora ho nka atorvastatin ka shoalane, khatello ea eona ea plasma e tlase (Cmax le AUC ka 30%) ho feta kamora ho e nka hoseng. Kamano ea linear pakeng tsa tekanyo ea ho amoheloa le lethalinyana la lithethefatsi e ile ea senoloa.

Boholo bo boholo ba kabo ea atorvastatin e ka ba lilithara tse 381. Puisano le liprotheine tsa plasma ea mali ha e tlase ho 98%. Karolelano ea litaba tsa erythrocyte / plasma atorvastatin e ka bang 0,25, i.e. atorvastatin ha e kene ka liseleng tse khubelu tsa mali hantle.

Atorvastatin e thehiloe haholo ho theha litokollo tsa ortho- le para-hydroxylated le lihlahisoa tse fapaneng tsa beta oxidation. Li-metabolites tsa Ortho- le para-hydroxylated li na le phello e thibelang phokotso ea HMG-CoA. Ho fokotseha hoo e ka bang 70% mosebetsing oa ho fokotsoa ha HMG-CoA ho etsahala ka lebaka la ketso ea li-metabolites tse potileng tse sebetsang. Ka metabolism ea atorvastatin, sebete cytochrome P450 3A4 e bapala karolo ea bohlokoa: khatello ea atorvastatin e plasma ea mali a motho e eketseha ha o ntse o nka erythromycin, e leng thibelo ea isoenzyme ena. Atorvastatin, le eona, ke inhibitor e fokolang ea cytochrome P450 3A4. Atorvastatin ha e na phello e kholo ea tleliniki molemong oa plasma ea terfenadine, e hlophisitsoeng haholo ke cytochrome P450 3A4, ka hona, ha ho na monyetla oa hore atorvastatin e na le phello e kholo ho li-pharmacokinetics tsa substrates tse ling tsa cytochrome P450 3A4.

Atorvastatin le metabolites ea eona li hlahisoa ka ho fetisisa ka bile ka lebaka la metabolism ea hepatic le / kapa exthepatic (atorvastatin ha e kenelle ts'ebetsong e matla ea ho kenella ka har'a enterohepatic). Bophelo ba halofo ea atorvastatin ke lihora tse ka bang 14. Ts'ebetso ea inhibitory khahlanong le HMG-CoA reductase e phehella hoo e ka bang lihora tse 20-30, ka lebaka la ho ba teng ha metabolites e sebetsang. Kamora ho tsamaisoa ka molomo, ka tlase ho 2% ea atorvastatin e fumanoa moriring.

Lihlopheng tse khethehileng tsa bakuli

Batho ba baholo: likhatiso tsa plasma tsa atorvastatin ho batho ba lilemo tse 65 le ho feta li phahameng (Cmax ke hoo e ka bang 40%, AUC ka hoo e ka bang 30%) ho feta ho bakuli ba banyenyane, phapang ea polokeho, katleho kapa katleho ea lipheo tsa kalafo tse fokotsang lipid ho batho ba tsofetseng ha li bapisoa le kakaretso ha e fumanoe.

Bana: lithuto tsa pharmacokinetics tsa lithethefatsi ho bana ha li e-so tšoaroe.

Bong: mahlaseli a atorvastatin ho plasma ea mali ho basali a fapana (Cmax ka holimo ho 20%, le AUC ka 10% tlase) ho tloha ho banna, leha ho le joalo, ha ho na phapang e kholo lithutong tsa lithethefatsi ho lipid metabolism ho banna le basali.

Ho hloleha hape: lefu la liphio ha le ame khatello ea khatello ea atorvastatin maling a mali kapa phello ea eona ka metabolism ea lipid, ka hona, liphetoho tsa tekanyetso ho bakuli ba nang le ts'ebetso ea renal e sa sebetseng ha li hlokahale.

Hemodialysis: hemodialysis ha e na monyetla oa ho lebisa keketseho e kholo ho hlakisoe ha atorvastatin, hobane lithethefatsi li amana haholo le liprotheine tsa plasma.

Ho hloleha ha sebete: Tlhokahalo ea Atorvastatin e eketseha haholo (Cmax hoo e ka bang makhetlo a 16, AUC e ka bang makhetlo a 11) ho bakuli ba nang le lefu la cirrhosis ea joala (Childe-Pugh B).

Mofumahali

Atoris® ke sethethefatsi se fokotsang lipid se thellisang, se inhibitor e ikhethileng ea HMG-CoA reductase, enzyme ea bohlokoa e fetolang 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA ho mevalonic acid, selelekela sa li-steroid, ho kenyelletsa le cholesterol. Ho bakuli ba nang le homozygous le heterozygous Famer hypercholesterolemia, mefuta eo e seng ea lelapa ea hypercholesterolemia le dyslipidemia e atoris® lowers whole cholesterol (Cs), low-density lipoprotein cholesterol le apolipoprotein B le low-density lipop. triglycerides, e baka keketseho e sa tsitsang ea choleoprotein cholesterol e phahameng haholo (HDL-C).

Sebeteng, triglycerides le cholesterol li kenyellelitsoe ho hlophisoa ha lipomprotein tse fokolang haholo (VLDL), li kena ka har'a plasma ea mali 'me li fetisetsoa linthong tse ka hare. Li-lipoprotein tse nang le matla a tlase-tlase (LDL) li thehiloe ho tsoa ho VLDL, tse tataisoang ke ho sebelisana le li-receptor tse phahameng tsa LDL

Atoris ® e fokotsa mokokotlo oa cholesterol le lipoprotein maling, e thibela HMG-CoA reductase le motsoako oa k'holeseterole ka har'a sebete le ho eketsa palo ea li-"receptor" tsa "sebete" tsa LDL seleng ea sele, e lebisang ho ho nyoloheng le ho eketseha ha cholesterol ea LDL.

Matšoao a ho sebelisoa

- hammoho le lijo bakeng sa kalafo ea bakuli ba nang le dikahare tsa cholesterol e eketsehileng, HDL-C, apolipoprotein B le triglycerides, le keketseho ea HDL-C ho bakuli ba nang le hypercholesterolemia ea mantlha (heterozygous Famer and hypercholesterolemia), e kopaneng (hyperlipidia) IIa le IIb ho ea ka Frederickson), e nang le litaba tse eketsehileng tsa triglycerides maling a mali (mofuta oa IV ho latela Frederickson) le bakuli ba nang le dysbetalipoproteinemia (mofuta oa III ho latela Frederickson), ka ho se sebetse hantle ka di oterapii

- ho fokotsa methapo ea mali ea mali ea cholesterol e felletseng le LDL-C ho bakuli ba nang le homozygous Famer hypercholesterolemia e sa sebetseng hantle kalafo ea ho ja le mekhoa e meng eo e seng ea meriana

- ho fokotsa kotsi ea lefu la lefu la pelo le menyetla ea ho ba le tšoaetso ea lefu la mokokotlo, angina pectoris, stroke le ho fokotsa tlhokeho ea lits'ebetso tsa ntlafatso ho bakuli ba nang le mafu a pelo le / kapa dyslipidemia, hammoho le haeba mafu ana a sa bonoe, empa ho na le bonyane tse tharo lintho tse ka behang kotsing ea ho holofala ha CHD, joalo ka motho ea lilemo tse fetang 55, ho tsuba, khatello ea mali ea methapo, ho tsepamisa mohopolo o mongata ho HDL-C, le linyeoe tsa kholofalo ea lefu la pelo la mathomo ho beng ka motho.

- hammoho le lijo bakeng sa kalafo ea bana ba lilemo tse 10 ho isa ho tse 17 le dikahare tsa plasma tse ntseng li eketseha tsa cholesterol e felletseng, LDL-C le apolipoprotein B le heterozygous Famal hypercholesterolemia, haeba kamora ho ja phepo e lekaneng boemo ba LDL-C bo ntse bo le> 190 mg / dl kapa boemo ba LDL e lula e le 160 mg / dl, empa ho na le maemo a nts'etsopele ea lefu la pelo ho baena kapa mabaka a mabeli kapa ho feta a ho ba le lefu la pelo ho ngoana

Tekanyetso le tsamaiso

Pele o qala kalafo le Atoris ®, o lokela ho leka ho fihlela taolo ea hypercholesterolemia ka ho ja, ho ikoetlisa le ho theola boima ba 'mele ho bakuli ba nang le botenya haholo, hammoho le kalafo ea lefu lena le tlase. Ha a fana ka litlhare, mokuli o lokela ho buella phepo e tloaelehileng ea hypocholesterolemic, eo a lokelang ho e latela nakong ea kalafo.

Setlhare sena se nooa ka nako efe kapa efe ea letsatsi, ho sa tsotelehe takatso ea lijo. Tekanyo ea lithethefatsi e fapana ho tloha ho 10 ho isa ho 80 mg hang ka letsatsi, ho e khetha ho nahanela litaba tsa pele tsa LDL-C, sepheo sa kalafo le phello ea motho ka mong. Qalong ea kalafo le / kapa nakong ea keketseho ea tekanyetso ea Atoris ®, ho hlokahala hore ho be le leihlo la dikahare tsa lipid ka plasma ea mali ka mor'a libeke tse ling le tse ling le tse ling tse 2 'me u lokise lethal dose ho latela.

Hypercholesterolemia ea mantlha le hyperlipidemia e kopaneng: bakeng sa bakuli ba bangata - 10 mg hang ka letsatsi, phello ea kalafo e bonahatsoa ka mor'a libeke tse peli mme hangata e fihla hofihlella ka libeke tse 4, ka kalafo ea nako e telele, litlamorao li lula li le joalo.

Homozygous Familia hypercholesterolemia: 80 mg hang ka letsatsi (maemong a mangata, kalafo e ile ea lebisa ho fokotseha ha litaba tsa LDL-C ka 18-45%).

Matšoenyeho a matla ho bakuli ba banaMotsoako oa ho qala o khothalelitsoeng ke 10 mg hang ka letsatsi. Tekanyetso e ka eketsoa ho 80 mg ka letsatsi ho latela karabelo ea bongaka le mamello. Litekanyetso li lokela ho khethoa ka bonngoe ho nahanisisa ka morero o khothalletsoang oa kalafo.

Sebelisa ho bakuli ba nang le mafu a sebete: bona "Contraindication."

Tekanyo ea bakuli ba nang le bothata ba ho phekoloa ka liphio: lefu la liphio ha le ame khatello ea methapo ea Atoris ® ka plasma ea mali kapa tekanyo ea ho fokotseha ha litaba tsa LDL-C, ka hona ha ho hlokahale tokiso ea litheko ea lithethefatsi.

Sebelisa ho batho ba tsofetseng: ho ne ho se na phapang ka polokeho, ho sebetsa hantle, kapa ho fihlella lipheo tsa phekolo e fokotsang lipid ho batho ba tsofetseng ha ho bapisoa le bongata ka kakaretso.

Litlamorao

bohloko molaleng le larynx, nosebleeds

dyspepsia, ho nyekeloa, ho ruruha, ho se khotsofale ka mpeng, ho lapa, lets'ollo

arthralgia, bohloko ba maoto le matsoho, mesifa ea mokokotlo, myalgia, myositis, myopathy

matšoao a sa tloaelehang a ts'ebetso ea sebete, serum creatine phosphokinase (CPK) e sa tloaelehang

bofokoli ba mesifa, bohloko ba molala

malaise, feberu

ponahalo ea lisele tse tšoeu tsa mali ka har'a moroto

Litlamorao tse latelang li fumanoe lithutong tsa morao-rao tsa ho bapatsa:

lintho tse bakoang ke lintho tsohle (ho kenyeletsa le anaphylaxis)

boima ba 'mele

hypesthesia, amnesia, ho tsekela, ho sotha mohopolo

Stevens-Johnson syndrome, lefu le kotsi la ho bola, lerythema multiforme, leqhubu la ho bola

rhabdomyolysis, bohloko ba morao

ho opeloa ke sefuba, edema ea ho potoloha, mokhathala

Contraindication

hypersensitivity ho efe kapa efe ea likarolo tsa moriana

lefu le sebetsang la sebete kapa ts'ebetso e eketsehileng ea serum transaminase (makhetlo a fetang a 3 ha e bapisoa le moeli o kaholimo oa tloaelehileng) oa tšimoloho e sa tsejoeng

basali baimana le ba anyang, hammoho le basali ba lilemo tsa ho ba le bana ba sa sebeliseng mekhoa e lekaneng ea ho thibela pelehi

Bakuli ba futsitseng lefutso, lefutso la LAPP-lactase, phokotso ea glucose-galactose malabsorption

Ho sebelisana le lithethefatsi

Kotsi ea ho ba le myopathy e eketseha nakong ea kalafo le HMG-CoA reductase inhibitors le ts'ebeliso e ts'oanang ea cyclosporin, derivatives ea fibric acid, nicotinic acid le cytochrome P450 3A4 inhibitors (erythromycin, li-antifungal agents tse amanang le azoles).

P450 3A4 Inhibitors: atorvastatin e hlahisitsoe ka cytochrome P450 3A4. Ho sebelisoa ka nako e le 'ngoe ha atorvastatin le cytochrome P450 3A4 inhibitors ho ka lebisa ho eketseho ea plasma ea atorvastatin. Bophahamo ba tšebelisano le matla a phello e ipapisitse le phapang ea ketso ho cytochrome P450 3A4.

Li-Inhibitors tsa Conceror: atorvastatin le metabolites ea eona ke likaroloana tsa transporter ea OATP1B1. Li-inhibitors tsa OATP1B1 (mohlala, cyclosporine) li ka eketsa bioavailability ea atorvastatin. Ts'ebeliso e ts'oanang ea 10 mg ea Atoris® le cyclosporine (5.2 mg / kg / letsatsi) e lebisa ho keketseho ea tlhahiso ea atorvastatin ka makhetlo a 7.7.

Erythromycin / clarithromycin: ka ts'ebeliso e le 'ngoe ea atorvastatin le erythromycin (500 mg makhetlo a mane ka letsatsi) kapa clarithromycin (500 mg habeli ka letsatsi), e thibelang cytochrome P450 3A4, keketseho ea khatello ea atorvastatin maling a mali.

Protease inhibitors: tšebeliso e kopanetsoeng ea atorvastatin e nang le li-inhibitors tsa cytochrome P450 3A4 e ne e tsamaisana le keketseho ea plasma ea likhopolo tsa atorvastatin.

Diltiazem hydrochloride: ts'ebeliso e le 'ngoe ea Atoris® (40 mg) le diltiazem (240 mg) e lebisa keketseho ea khatello ea atorvastatin plasma ea mali.

Cimetidine: Phuputso e mabapi le tšebelisano ea atorvastatin le cimetidine ha ea ka ea senola tšebelisano ea bohlokoa ka tliliniki.

Itraconazole: tšebeliso e tšoanang ea Atoris® (20 mg-40 mg) le itraconazole (200 mg) e lebisa keketseho ea AUC ea atorvastatin.

Lero la Morara: e na le karolo e le 'ngoe kapa tse peli tse thibelang CYP 3A4 mme e ka eketsa bongata ba atorvastatin ho plasma ea mali, haholo-holo ka tšebeliso e feteletseng ea lero la morara (ho feta lilithara tse 1,2 ka letsatsi).

Inductors ea cytochrome P450 3A4: ts'ebeliso e tšoanang ea Atoris® e nang le li-inducers tsa cytochrome P450 3A4 (efavirenz, rifampin) ho ka lebisa ho fokotseha ha maikutlo a plasma ea atorvastatin. Ha ho fanoa ka mokhoa o kopanetsoeng oa ts'ebetso ea rifampin (ho kenella ha cytochrome P450 3A4 le thibelo ea enzyme ea sebete "OATP1B1), ho khothalletsoa ho fana ka taelo ea Atoris® ka nako e le ngoe le rifampin, kaha ho nka Atoris® ka mor'a ho nka rifampin ho lebisa ho fokotseha ho hoholo ha boemo ba atorvastatin ho plasma ea mali.

Li-antacid: Ho kenella ka nako e le 'ngoe ea ho emisoa ho nang le hydroxide ea aluminium le ho fokotsa khatello ea atorvastatin ka plasma ea mali ka 35%, leha ho le joalo, tekanyo ea ho fokotseha ha litaba tsa LDL-C ha ea lula e sa fetohe.

Antipyrine: Atoris ® ha e ame li-pharmacokinetics tsa antipyrine, ka hona, ho sebelisana le lithethefatsi tse ling tse lokiselitsoeng ke cytochrome isoenzymes e sa lebelloang.

Colestipol: ka tšebeliso e tšoanang ea colestipol, karolelano ea atorvastatin plasma ea mali e fokotsehile ka hoo e ka bang 25%, leha ho le joalo, phello e fokolisang lipid ea motsoako oa atorvastatin le colestipol e ne e feta ea lithethefatsi ka bomong.

Digoxin: Ka taolo e khutsitseng ea digoxin le atorvastatin ka tekanyo ea 10 mg, mokokotlo oa tekano ea digoxin ka plasma ea mali ha oa ka oa fetoha. Leha ho le joalo, ha digoxin e ne e sebelisoa hammoho le atorvastatin ka tekanyo ea 80 mg / ka letsatsi, khatello ea "digoxin" e eketsehile ka hoo e ka bang 20%. Bakuli ba fumanang digoxin hammoho le Atoris® ba hloka tlhahlobo e nepahetseng.

Azithromycin: le tšebeliso e le 'ngoe ea atorvastatin (10 mg hang ka letsatsi) le azithromycin (500 mg hang ka letsatsi), mahloriso a atorvastatin ho plasma ha a fetoha.

Lithibela-mafu tsa molomo: ka ts'ebeliso e ts'oanang ea atorvastatin le lithibela-pelehi tsa molomo tse nang le norethindrone le ethinyl estradiol, ho bile le keketseho e kholo ho AUC ea norethindrone le ethinyl estradiol ka 30% le 20%, ka ho latellana. Tšusumetso ena e lokela ho nahanoa ha u khetha lithibela-pelehi tsa molomo bakeng sa mosali ea nkang Atoris®.

Warfarin: Ha ho na ts'ebelisano e kholo ea ts'ebelisano ea atorvastatin le warfarin e fumanoeng.

Amlodipine: ka tšebeliso e le 'ngoe ea atorvastatin le amlodipine 10 mg, li-pharmacokinetics tsa atorvastatin tse maemong a lekanang ha lia ka tsa fetoha.

Fusidic asiti: lithuto mabapi le tšebelisano ea atorvastatin le fusidic acid ha li e-so etsoe, leha ho le joalo, linyeoe tsa rhabdomyolysis ka ts'ebeliso ea bona e ts'oanang li tlalehiloe lithutong tsa morao-rao tsa ho bapatsa. Ka hona, bakuli ba lokela ho betoa leihlo, 'me haeba ho hlokahala, kalafo ea Atoris® e ka emisoa ka nakoana.

Pheko e 'ngoe e kopaneng: ha o sebelisa atorvastatin hammoho le li-antihypertgency agents le estrogens, litšebelisano tse mpe tse sa rateheng ha lia ka tsa bonoa.

Litaelo tse khethehileng

Ketso ho sebete

Kamora kalafo le atorvastatin, keketseho e kholo (e fetang makhetlo a 3 ha e bapisoa le moeli o kaholimo o tloaelehileng) keketseho ea serum ea "transaminase" ea "sebete" e hlokometsoe.

Keketseho ea tšebetso ea li-transaminase tsa hepatic hangata e ne e sa tsamaee le jaundice kapa lipontšo tse ling tsa kliniki. Ka ho fokotseha ha tekanyetso ea atorvastatin, ho khaotsa ka nakoana ea lithethefatsi, ts'ebetso ea li-transaminase tsa hepatic e khutletse boemong ba eona ba pele. Boholo ba bakuli ba ile ba tsoela pele ho nka atorvastatin ka tekanyo e fokotsoang ntle le litlamorao.

Hoa hlokahala ho lekola matšoao a ts'ebetso ea sebete nakong eohle ea kalafo, haholo ha ho bonahala matšoao a kalafo ea tšenyo ea sebete. Tabeng ea keketseho ea litaba tsa transpase tsa hepatic, tšebetso ea bona e lokela ho beoa leihlo ho fihlela meeli ea se tloaelehileng e fihlelle. Haeba keketseho ea ts'ebetso ea AST kapa ALT ka makhetlo a fetang a 3 ha e bapisoa le moeli o kaholimo oa tloaelo e bolokiloe, ho khothalletsoa hore tekanyo e fokotsoe kapa e hlakoloe.

Ketso ea mesifa ea masapo

Ha ho fana ka litlolo tsa Atoris® ka tekanyetso ea hypolipidemic hammoho le li-derivatives tsa fibroic acid, erythromycin, immunosuppressants, lithethefatsi tsa azole antifungal kapa acid ea nicotinic, ngaka e lokela ho sekaseka ka hloko melemo le likotsi tsa kalafo mme o hlahlobe bakuli khafetsa ho tseba bohloko kapa bofokoli mesifa. likhoeli tsa kalafo le nakong ea litekanyetso tse ntseng li eketseha tsa moriana o fe kapa o fe. Maemong a joalo, boikemisetso ba nako le nako ba ts'ebetso ea CPK bo ka khothaletsoa, ​​leha ho ba leihlo joalo ho sa thibele nts'etsopele ea myopathy e matla. Atorvastatin e ka baka keketseho ea ts'ebetso ea creatine phosphokinase.

Ha u sebelisa atorvastatin, ho hlalositsoe liketsahalo tse sa tloaelehang tsa rhabdomyolysis ka lebaka la ho hloleha ha renal ka lebaka la myoglobinuria. Phekolo ea Atoris ® e lokela ho khaoloa ka nakoana kapa ho khaoloe ka botlalo haeba ho na le matšoao a myopathy a ka khonehang kapa lebaka la kotsi bakeng sa nts'etsopele ea ho se sebetse hantle ha masapo ka lebaka la rhabdomyolysis (jk. Ts'oaetso e mpe ea methapo, ho senyeha ha methapo ea methapo, ts'ebetso e matla ea mmele, ts'oaetso ea metabolic, endocrine le electrolyte le ho ts'oaroa ho sa laoleheng.

Tlhahisoleseling bakeng sa mokuli: bakuli ba lokela ho lemosoa hore ba lokela ho ea ngakeng hang-hang haeba ho utloahala bohloko kapa bofokoli mesifa, haholo ha bo tsamaisana le malaise kapa feberu.

Sebelisa ka hloko ho bakuli ba sebelisang joala hampe le / kapa ba nang le lefu la sebete (nalane).

Bakuli ba se nang lefu la pelo la pelo (CHD) ba nang le stroke sa morao-rao kapa lefu la nakoana la ischemic (TIA) ba bonts'itse palo e phahameng ea lefu la hemorrhagic le ileng la qala ho amohela atorvastatin ka tekanyo ea 80 mg ha e bapisoa le bakuli ba fumanang placebo. Bakuli ba nang le lefu la hemorrhagic ba bontšitse kotsi e eketsehileng ea ho tšoaroa khafetsa. Leha ho le joalo, bakuli ba nkang atorvastatin 80 mg ba ne ba e-na le lichapo tse fokolang tsa mofuta o mong le o mong le lefu la pelo le fokolang.

Bokhachane le pelehi

Basali ba lilemo tsa ho ba le bana ba lokela ho sebelisa mekhoa e lekaneng ea ho thibela pelehi nakong ea kalafo. Atoris® e ka fuoa basali ba lilemo tsa ho ba le bana ha feela monyetla oa ho ima o le tlase haholo, 'me mokuli a tsebisoa ka kotsi e ka bang teng ho lesea nakong ea kalafo.

E khethehilenglitemoso tsa filler

Atoris® e na le lactose. Bakuli ba nang le mafu a sa tloaelehang a amanang le lefu la galactose, ho haella ha Lappase, kapa glucose galactose malabsorption ha baa lokela ho nka sethethefatsi sena. Lintlha tsa phello ea lithethefatsi ho bokhoni ba ho khanna koloi le mekhoa e ka bang kotsi

Ka lebaka la litlamorao tsa lithethefatsi, tlhokomeliso e lokela ho sebelisoa ha ho khannoa likoloi le mekhoa e meng e ka bang kotsi.

Ka tlhokomelo

Tšebeliso e mpe ea tahi, nalane ea lefu la sebete.
Ho bakuli ba nang le mabaka a ho ba le rhabdomyolysis (ho se sebetse hantle ka mokokotlong, hypothyroidism, lefu la mesifa le futsitsoeng nalaneng ea mokuli kapa nalane ea lelapa, litlamorao tse chefo tsa HMG-CoA reductase inhibitors tsa li-statin kapa li-fibrate ka mesifa ea mesifa, nalane ea lefu la sebete le / kapa bakuli ba sebelisang joala bo bongata, bakuli ba tsofetseng ba lilemo tse ka tlase ho 70, maemo ao ho lebelletsoeng keketseho ea ho tsepamisa mohopolo oa plasma, ka mohlala, litšebelisano le litlhare tse ling).

Sebelisa nakong ea bokhachane le nakong ea ho anyesa

Atoris® e kopantsoe le ho ima le nakong ea ho anyesa. Boithuto ba liphoofolo bo supa hore kotsi ho lesea le ka fetisoang e ka fetisa molemo ofe kapa ofe o ka bang teng ho mme.
Ho basali ba lilemo tsa ho ba le bana ba sa sebeliseng mekhoa e tšepahalang ea ho thibela pelehi, ha ho khothalletsoe tšebeliso ea Atoris®. Ha u rera ho ima, u tlameha ho khaotsa ho sebelisa Atoris® bonyane khoeli e le 'ngoe pele u ima ka morero.
Ha ho na bopaki ba kabo ea atorvastatin ka lebese la matsoele. Leha ho le joalo, mefuteng e meng ea liphoofolo nakong ea lebese, khatello ea atorvastatin e serum ea mali le lebese le eona e joalo. Haeba ho hlokahala ho sebelisa lithethefatsi Atoris® nakong ea ho anyesa, e le ho qoba kotsi ea liketsahalo tse bohloko ho masea, ho anyesa ho lokela ho emisoa.

Tekanyetso le tsamaiso

Pele a qala ts'ebeliso ea lithethefatsi Atoris®, mokuli o lokela ho fetisetsoa lijong tse netefatsang ho fokotseha ha phallo ea lipid ka plasma ea mali, e lokelang ho bonoa nakong ea kalafo eohle le moriana. Pele o qala kalafo, o lokela ho leka ho fihlela taolo ea hypercholesterolemia ka ho ikoetlisa le ho theola boima ba 'mele ho bakuli ba nang le botenya, hammoho le kalafo ea lefu lena le tlase.
Setlhare se nooa ka molomo, ho sa tsotelehe nako ea lijo. Tekanyetso ea lithethefatsi e fapana ho tloha ho 10 mg ho isa ho 80 mg hang ka letsatsi 'me e khethoa ho nahanela khatello ea mantlha ea LDL-C ka plasma ea mali, sepheo sa kalafo le phello ea motho ka mong ea kalafo.
Atoris® e ka nkuoa hanngoe ka nako efe kapa efe ea letsatsi, empa ka nako e tšoanang letsatsi le leng le le leng. Phello ea kalafo e bonoa kamora libeke tse peli tsa kalafo, mme phello e kholo ea hlaha kamora libeke tse 4.
Qalong ea kalafo le / kapa nakong ea keketseho ea lethal dose, ho hlokahala hore ho be leihlo le ho potoloha ha lipid ka plasma ea mali ka mor'a libeke tse ling le tse ling le tse ling tse 2 'me u lokise lethal dose ho latela.
Hypercholesterolemia ea mantlha le hyperlipidemia e kopaneng
Bakeng sa bakuli ba bangata, tekanyo e khothalletsoang ea Atoris® ke 10 mg hang ka letsatsi, phello ea kalafo e iponahatsa ka nako ea libeke tse 2 mme hangata e fihla boholo kamora libeke tse 4. Ka kalafo ea nako e telele, phello e phehella.
Homozygous Familia hypercholesterolemia
Maemong a mangata, 80 mg e khethoa hanngoe ka letsatsi (ho fokotseha ha mahlaseli a LDL-C ho plasma ka 18-45%).
Heterozygous Familia hypercholesterolemia
Motsoako oa pele ke 10 mg ka letsatsi. Tekanyetso e lokela ho khethoa ka bonngoe le ho lekola bohlokoa ba lethal dose ka mor'a libeke tse 'ne le keketseho e ka bang 40 mg ka letsatsi. Joale, ekaba lethalinyana le ka eketsoa ho fihla ho 80 mg ka letsatsi, kapa ho ka khoneha ho kopanya li-acids tsa morao-rao ka tšebeliso ea atorvastatin ka tekanyo ea 40 mg ka letsatsi.
Thibelo ea Maloetse a amanang le pelo le pelo
Thutong ea thibelo ea mantlha, lethal dose ea atorvastatin e ne e le 10 mg ka letsatsi. Keketseho ea tekanyetso e ka hlokahala bakeng sa ho fihlela boleng ba LDL-C bo lumellanang le tataiso ea hona joale.
Sebelisa ho bana ho tloha ho lilemo tse 10 ho isa ho 18 le heterozygous Familia hypercholesterolemia
Motsoako oa ho qala o khothalelitsoeng ke 10 mg hang ka letsatsi. Tekanyetso e ka eketsoa ho 20 mg ka letsatsi, ho latela phello ea kliniki. Phihlelo ea lethal dose e fetang 20 mg (e lekanang le tekanyetso ea 0.5 mg / kg) e lekanyelitsoe.
Tekanyetso ea moriana e lokela ho khethoa ho latela sepheo sa kalafo e fokotsang lipid. Phetoho ea litekanyetso li lokela ho etsoa nako le nako ka nako ea 1 ka libeke tse 4 kapa ho feta.
Ho hloleha ha sebete
Haeba ts'ebetso ea sebete e sa lekana, tekanyo ea Atoris® e lokela ho fokotsoa, ​​ka ho lekola khafetsa ts'ebetso ea li-transaminase tsa "sebete": aspartate aminotransferase (AST) le alanine aminotransferase (ALT) plasma ea mali.
Ho hloleha hape
Ts'ebetso ea renal e sa sebetseng ha e ame ho kenella ha atorvastatin kapa tekanyo ea ho fokotseha ha mahloriso a LDL-C ka plasma, ka hona, tokiso ea litheko ea lithethefatsi ha e hlokehe (bona karolo "Pharmacokinetics").
Bakuli ba baholo
Ho ne ho se na phapang ho phekolo e sebetsang le polokeho ea atorvastatin ho bakuli ba tsofetseng ha ho bapisoa le bongata ka kakaretso, ho fetoloa ha litekanyetso ha ho hlokahale (bona karolo ea Pharmacokinetics).
Sebelisa hammoho le meriana e meng
Haeba ho hlokahala, tšebeliso e tšoanang ka cyclosporine, telaprevir kapa motsoako oa tipranavir / ritonavir, tekanyetso ea lithethefatsi Atoris® ha ea lokela ho feta 10 mg / ka letsatsi (bona karolo ea "Litaelo tse Khethehileng").
Ho lokela hore ho sebelisoe tlhokomeliso 'me ho sebelisoe lethalose le sebetsang ka ho fetisisa la atorvastatin ha le ntse le sebelisoa le li-inhibitors tsa HIV, viral hepatitis C proteinase inhibitors (boceprevir) ,cacithromycin le itraconazole.
Litlhahiso tsa Mokhatlo oa Russia oa Cardiology, Mokhatlo oa Sechaba bakeng sa Thupelo ea Atherosclerosis (NLA) le Mokhatlo oa Russia oa Cardiosomatic Regencyation and Second Prevention (RosOKR)
(Phetolelo ea 2012)
Lits'oants'o tse nepahetseng tsa LDL-C le LDL bakeng sa bakuli ba kotsing e kholo ke: ≤ 2,5 mmol / L (kapa ≤ 100 mg / dL) le ≤ 4,5 mmol / L (kapa ≤ 175 mg / dL), ka tatellano. le bakeng sa bakuli ba nang le kotsi e kholo haholo: ≤ 1.8 mmol / l (kapa ≤ 70 mg / dl) le / kapa, haeba e sa khonehe, ho kgothaletsoa ho fokotsa khatello ea LDL-C ka 50% ho tloha boleng ba pele le ≤ 4 mmol / l (kapa ≤ 150 mg / dl), ka tatellano.

Litla-morao

Mafu a tšoaetsanoang le likokoana-hloko:
khafetsa: nasopharyngitis.
Lits'oaetso tse tsoang methapong ea mali le ea li-lymphatic:
ka seoelo: thrombocytopenia.
Mathata a tsamaiso ea 'mele ea ho itšireletsa mafung:
hangata:
ka seoelo: anaphylaxis.
Ts'ebetso ea metabolism le phepo e nepahetseng:
khafetsa: boima ba 'mele, ho ipolaisa tlala,
ka seoelo: hyperglycemia, hypoglycemia
Mathata a kelello:
khafetsa: likhathatso tsa boroko, ho kenyelletsa ho hloka boroko le litoro tsa "bosiu"
khafetsa ha e tsejoe: khatello ea maikutlo.
Mathata a tsoang tsamaisong ea methapo:
khafetsa: hlooho ea hlooho, ho tsekela, paresthesia, asthenic syndrome,
khafetsa: peripheral neuropathy, hypesthesia, tatso e sa khaotseng, tahlehelo kapa ho lahleheloa ke mohopolo.
Mathata a utloang le mathata a labyrinth:
khafetsa: tinnitus.
Mathata a tsoang tsamaisong ea matšoafo: sefuba le litho tsa kahare:
khafetsa: 'metso o bohloko, nosebleeds,
khafetsa ha e tsejoe: linyeoe tse ka thoko tsa lefu la masapo la setho sa boteng (hangata li sebelisoa ka nako e telele).
Mathata a amanang le ho ja:
khafetsa: ho sokela, ho hlohlona, ​​ho nyekeloa, lets'ollo, ho phatloha (bloating), bohloko ba ka mpeng,
khafetsa: ho hlatsa, pancreatitis.
Tlokotsi ea sebete le pampitšana ea ho phelisa:
ka seoelo: hepatitis, cholestatic jaundice.
Mathata a tsoang letlalong le linthong tse ka tlasana:
khafetsa: lekhopho la letlalo, ho hlohlona,
khafetsa: urticaria
ka seoelo: angioedema, alopecia, rashful, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, chefo e matla ea li-epidermal necrolysis.
Tlolo ea thipa ea musculoskeletal le connective:
khafetsa: myalgia, arthralgia, bohloko ba morao, ho ruruha ha manonyeletso,
hangata: myopathy, mesifa cramps,
ka seoelo: myositis, rhabdomyolysis, tendopathy (maemong a mang ka ho phatloha ha tendon),
maqhubu a sa tsejoeng: linyeoe tsa necrotizing myopathy.
Ho tlosoa ha liphio le pampitšana ea ho ntša metsi:
khafetsa: ho se sebetse hantle ha likotsi.
Tlokotsi ea likarolo tsa botona le botšehali
khafetsa: ho hloka thobalano,
ka seoelo: gynecomastia.
Mathata le mathata a teng ka kakaretso setsing sa ente:
khafetsa: edema ea haufi,
khafetsa: bohloko ba sefuba, malaise, mokhathala, feberu.
Lintlha le tsebiso ea laboratori:
khafetsa: ts'ebetso e eketsehileng ea aminotransferases (AST, ALT), ts'ebetso e eketsehileng ea serum creatine phosphokinase (CPK) plasma ea mali,
ka seoelo: ho eketseha ha khatello ea "glycosylated hemoglobin" (HbA1).
Kamano ea ho qhekella ea litlamorao tse ling tse sa rateheng ka tšebeliso ea lithethefatsi Atoris®, tse nkoang e le "tse fumanehang haholo", ha e e-so theoe. Haeba ho na le litlamorao tse matla tse sa batleheng, ts'ebeliso ea Atoris® e lokela ho khaotsa.

Ho sebelisana le lithethefatsi tse ling

Ts'ebeliso e kopaneng ea atorvastatin e nang le cyclosporine, lithibela-mafu (erythromycin ,cacithromycin, chinupristine / dalphopristine), li-virus tsa thibelo ea kokoanahloko ea HIV (indinavir, ritonavir), li-antifungal agents (fluconazole, itraconazole, ketoconazole) kapa e nang le nerazatone e eketsa menyetla ea ho ba le myopathy ka rhabdomyolysis le ho hloleha ha renal. Kahoo, ka tšebeliso e tšoanang ea erythromycin TCmax, atorvastatin e atoloha ka 40%. Lithethefatsi tsena kaofela li thibela CYP3A4 isoenzyme, e amehang ho metabolism ea atorvastatin e leng sebete. Tšebelisano e tšoanang e ka etsahala ka tšebeliso e le 'ngoe ea atorvastatin e nang le fiber le nicotinic acid ho litekanyetso tse theolang lipid (tse fetang 1 g ka letsatsi).
Ts'ebeliso ea ezetimibe e amana le nts'etsopele ea karabelo e mpe, ho kenyelletsa le rhabdomyolysis, ho tsoa tsamaisong ea musculoskeletal. Kotsi ea karabelo tse joalo e eketseha ka tšebeliso e tšoanang ea ezetimibe le atorvastatin. Ho hlahlojoa haufi-ufi ho khothalletsoa bakuli bana.
Ts'ebeliso e ts'oanang ea atorvastatin ka tekanyo ea 40 mg e nang le diltiazem ka tekanyo ea 240 mg e lebisa hoketseho ea khatello ea atorvastatin ho plasma ea mali.
CYP3A4 Isoenzyme Inductors
Ts'ebeliso e kopaneng ea atorvastatin e nang le li-inducers tsa isoenzyme CYP3A4 (mohlala, efavirenz, rifampicin kapa Hypericum perforatum) e ka lebisa ho fokotseha hoa khatello ea atorvastatin ho plasma ea mali. Ka lebaka la ts'ebetso e habeli ea ho sebelisana le rifampicin (inducer ea CYP3A4 isoenzyme le hepatocyte transport protein inhibitor OATP1B1), ts'ebetso ea lietsahala ea atorvastatin e khothalelitsoe, kaha tšebeliso e tšoanang ea atorvastatin le rifampicin e lebisa ho fokotseha ho hoholo hoa khatello ea atorvastatin maling. Tlhahisoleseling mabapi le phello ea rifampicin mabapi le ho hlaseloa ha atorvastatin ho hepatocytes ha e fumanehe, ka hona, haeba tšebeliso e tšoanang e ka se qojoe, katleho ea motsoako o joalo nakong ea kalafo e lokela ho lekoloa ka hloko.
Kaha atorvastatin e thehiloe ke isoenzyme CYP3A4, tšebeliso ea nako e tšoanang ea atorvastatin e nang le li-inhibitors tsa isoenzyme CYP3A4 e ka lebisa ho eketseha ha khatello ea atorvastatin ka plasma ea mali.
Li-inhibitors tsa liprotheine tsa OATP1B1 (mohlala, cyclosporine) li ka eketsa bioavailability ea atorvastatin.
Ka tšebeliso e le 'ngoe le li-antacids (ho emisoa ha magnesium hydroxide le aluminium hydroxide), mahloriso a atorvastatin ka plasma ea mali a fokotseha.
Ka tšebeliso e tšoanang ea atorvastatin e nang le colestipol, mahloriso a atorvastatin ho plasma ea mali a fokotsoe ka 25%, empa phello ea kalafo ea ho kopanya e phahame ho feta phello ea atorvastatin feela.
Ts'ebeliso e tšoanang ea atorvastatin e nang le lithethefatsi tse fokotsang khoholeho ea lihormone tsa endidie tsa steroid (ho kenyeletsa cimetidine, ketoconazole, spironolactone) e eketsa kotsi ea ho theola lihormone tsa endidia tsa steroid (tlhokomeliso e lokela ho sebelisoa).
Ho bakuli ka nako e ts'oanang ba amohela 80 mg ea atorvastatin le digoxin, khatello ea "digoxin" ka plasma ea mali e eketseha ka hoo e ka bang 20%, ka hona, bakuli ba joalo ba lokela ho shebelloa.
Ka tšebeliso e tšoanang ea atorvastatin e nang le lithibela-pelehi bakeng sa tsamaiso ea molomo (norethisterone le ethinyl estradiol), hoa khoneha ho eketsa ho amoheloa ha lithibela-pelehi le ho eketsa khatello ea bona plasma ea mali. Khetho ea lithibela-pelehi ho basali ba nkang atorvastatin e lokela ho betoa leihlo.
Ts'ebeliso e tšoanang ea atorvastatin e nang le warfarin matsatsing a pele e ka eketsa phello ea warfarin ho mali coagulation (ho fokotsa nako ea prothrombin). Tšusumetso ena e nyamela kamora matsatsi a 15 a ts'ebeliso ea lithethefatsi tsena ka nako e tšoanang.
Leha taba ea hore lithuto tsa tšebeliso ea nako e tšoanang ea colchicine le atorvastatin li sa etsoa, ​​ho na le litlaleho tsa nts'etsopele ea myopathy ka motsoako ona. Ka tšebeliso e tšoanang ea atorvastatin le colchicine, tlhokomeliso e lokela ho sebelisoa.
Ka tšebeliso e le 'ngoe ea atorvastatin le terfenadine, liphetoho tse bohlokoa litabeng tsa pharmacokinetics tsa terfenadine ha lia ka tsa fumanoa.
Atorvastatin ha e ame pharmacokinetics ea phenazone.
Ts'ebeliso e kopanetsoeng le li-inhibitors tsa proteinase li lebisa ho eketseho ea plasma ea atorvastatin.
Ka tšebeliso e tšoanang ea atorvastatin ka tekanyo ea 80 mg le amlodipine ka tekanyo ea 10 mg, pharmacokinetics ea atorvastatin e maemong a lekanang ha ea ka ea fetoha.
Ho bile le maemo a rhabdomyolysis ho bakuli ba sebelisang atorvastatin le fusidic acid.
Pheko e lumellanang
Ha o sebelisa atorvastatin e nang le li-antihypertgency agents le li-estrogens e le karolo ea kalafo e nkang sebaka, ho ne ho se na matšoao a ts'ebelisano e sa hlokahaleng ea kliniki.
Ts'ebeliso ea lero la grapefruit nakong ea ts'ebeliso ea Atoris® e ka lebisa keketseho ea likhakanyo tsa plasma tsa atorvastatin. Ntlheng ena, bakuli ba noang moriana Atoris® ba lokela ho qoba ho noa lero la morara ho feta lilitara tse 1,2 ka letsatsi.

Bongata

Matšoao: litlamorao tse eketsehang.

Phekolo: Ha ho na litlhare tse tobileng bakeng sa kalafo ea overorose ea Atoris®. Haeba ho na le overdose, kalafo ea matšoao e lokela ho etsoa ka mokhoa o hlokahalang (joalo ka ha u laetsoe ke ngaka). Kaha lithethefatsi li tlama liprotheine tsa plasma ka botlalo, keketseho e kholo ea tumello ea Atoris® nakong ea hemodialysis ha e na monyetla.

Setifikeiti sa ho ingolisa

Krka, dd, Novo Mesto, Slovenia

Aterese ea mokhatlo e amohelang likopo ho tsoa ho bareki ka boleng ba lihlahisoa (thepa) Rephaboliking ea Kazakhstan

Krka Kazakhstan LLP, Kazakhstan, 050059, Almaty, Al-Farabi Ave. 19,

moaho oa 1 b, mokatong oa bobeli, ofising ea 207

tel.: +7 (727) 311 08 09

fekse: +7 (727) 311 08 12

11.04.05

Litšoantšo tsa 3D

Tlhaloso ea foromo ea litekanyetso

Matlapa, 10 le 20 mg: pota, biconvex hanyane, e koahetsoeng ka hlobo ea filimi ea 'mala o mosoeu. Pono ea "Kink"

Matlapa, 30 mg: pota, biconvex hanyane, e koahetsoeng ka hlobo ea filimi e tšoeu kapa e batlang e le tšoeu, e nang le bevel.

Matlapa, 40 mg: pota, biconvex hanyane, e koahetsoeng ka hlobo ea filimi e tšoeu kapa e batlang e tšoeu. Pono ea "Kink"

Mofumahali

Atorvastatin ke moemeli oa hypolipidemic ea tsoang sehlopheng sa li-statins. Mochine o ka sehloohong oa ts'ebetso ea atorvastatin ke ho sitisa mosebetsi oa HMG-CoA reductase, enzyme e thusang ho fetoloa ha HMG-CoA ho mevalonic acid. Phetoho ena ke bohato ba pele-pele ho ketane ea chs ea 'mele. Ho hatella ha Atorvastatin ka motsoako oa XC ho lebisa ho ho eketseha hape hoa li-receptor tsa LDL sebeteng, hammoho le liseleng tse eketsehileng. Li-receptor tsena li tlama likaroloana tsa LDL le ho li tlosa plasma ea mali, e lebisang ho fokotseheng hoa khatello ea LDL-C maling.

Matla a antiatherosclerotic a atorvastatin ke litholoana tsa ona maboteng a methapo ea mali le likarolo tsa mali. Atorvastatin e thibela motsoako oa li-isoprenoids, e leng lintlha tsa kholo tsa lisele tse kahare tsa methapo ea mali. Tlas'a tšusumetso ea atorvastatin, ho eketsoa hoa methapo ea methapo ea mali hoa ntlafala, khatello ea methapo ea LDL-C, LDL (Apo-B), triglycerides (TG) ea fokotseha, 'me khatello ea HDL-HDL le Apolipoprotein A (Apo-A) ea eketseha.

Atorvastatin e fokotsa ponahalo ea plasma ea mali le ts'ebetso ea lintlha tse ling tsa ho tsikinyeha le ho kopana ha liplatelete. Ka lebaka lena, e ntlafatsa hemodynamics mme o etsa maemo a sistimi ea makhopho. HMG-CoA reductase inhibitors e boetse e ama metabolism ea li-macrophages, e thibela ts'ebetso ea eona mme e thibele ho phatloha ha li-plaque atherosranceotic.

E le molao, phello ea kalafo ea atorvastatin e bonoa kamora libeke tse peli tsa kalafo, mme phello e kholo e ba teng kamora libeke tse 4.

Atorvastatin ka tekanyo ea 80 mg e fokotsa haholo menyetla ea ho ba le mathata a ischemic (ho kenyelletsa le lefu le tsoang ho myocardial infarction) ka 16%, kotsi ea ho kenngoa sepetlele hape bakeng sa angina pectoris, e tsamaeang le matšoao a ischemia ea myocardial, ka 26%.

Mofumahali

Ho amoheloa ha Atorvastatin ho phahame, hoo e ka bang 80% e nkuoa ho tsoa ho lijo tsa tlhaho. Tekanyo ea ho amoheloa le ho kenngoa ha plasma ea mali e eketseha ka tekanyo ea lethal dose. T_max ka karolelano ea lihora tse 1-2. Ho basali, T_max e phahameng ka 20%, mme AUC e tlase ka 10%. Phapang ea li-pharmacokinetics ho bakuli ka lilemo le bong ha e na thuso ebile ha e hloke phetoho ea tekanyetso.

Ho bakuli ba tahiloeng ke cirrhosis ea sebete sa sebete_max Makhetlo a 16 ho feta a tloaelehileng. Ho ja hanyane ho fokotsa lebelo le nako ea ho amoheloa ha moriana (ka 25 le 9%, ka ho latellana), empa ho fokotseha hoa khatello ea LDL-C ho tšoana le ts'ebeliso ea atorvastatin ntle le lijo.

Atorvastatin bioavailability e tlase (12%), systemic bioavailability ea mesebetsi ea inhibitory khahlano le HMG-CoA reductase ke 30%. Tsamaiso e tlase ea bioavailability ka lebaka la metabolism ea "presystemic metabolic" le ka mpeng ea litho tsa ka mpeng le karolo ea mantlha e kenang ka har'a sebete.

Bohareng V_d atorvastatin - 381 l. Ho feta 98% ea atorvastatin e tlama ho protheine ea plasma. Atorvastatin ha e tšele BBB. E etselitsoe haholo ka har'a sebete tlas'a ts'ebetso ea isoenzyme CYP3A 4 ea cytochrome P450 ka sebopeho sa metabolites ea li-metabolic (ortho- le para-hydroxylated metabolites, lihlahisoa tsa beta oxidation), tse bakang hoo e ka bang 70% ea ts'ebetso ea inhibitory khahlano le HMG-CoA, ka lihora tse 20-30. .

T_1/2 atorvastatin 14 h. E qotsitsoe haholo ka bile (ha e ts'oaroe ka mokhoa o matla oa ho kenella hape, ha e qhaloe nakong ea hemodialysis). Hoo e ka bang 46% ea atorvastatin e epolloa ka mala le ka tlase ho 2% ke liphio.

Lihlopheng tse khethehileng tsa bakuli

Bana. Ho na le data e lekanyelitsoeng thutong e bulehileng ea libeke tse 8 ho bana (ba lilemo li 6 ho isa ho tse 6) le heterozygous Famal hypercholesterolemia le khatello ea mantlha ea LDL cholesterol ≥4 mmol / l, e tšoaroang ka atorvastatin ka mokhoa oa matlapa a hlahang a 5 kapa 10 mg kapa matlapa, film-coated, ka tekanyo ea 10 kapa 20 mg 1 nako e le ngoe ka letsatsi, ka ho latellana. Covariate ea bohlokoa feela mohlaleng oa pharmacokinetic oa baahi ba amohelang atorvastatin e ne e le boima ba 'mele. Tlhahiso e hlakileng ea atorvastatin ho bana e ne e sa fapana le ho bakuli ba baholo ba nang le tekanyo ea allometric ka boima ba 'mele. Boemong ba liketso tsa atorvastatin le o-hydroxyatorvastatin, ho ile ha bonoa ho fokotseha ho sa feleng ha LDL-C le LDL.

Bakuli ba baholo. C_max plasma ea mali le AUC ea lithethefatsi ho bakuli ba tsofetseng (ba fetang lilemo tse 65) ka 40 le 30%, ka ho fapana, e phahame ho feta ho bakuli ba banyenyane ba baholo. Ho ne ho se na phapang ea katleho le tšireletseho ea moriana kapa ho fihlela lipheo tsa kalafo e fokotsang lipid ho bakuli ba tsofetseng ha ho bapisoa le bongata ka kakaretso.

Ts'ebetso ea mokokotlo e sa sebetseng. Ts'ebetso e sa sebetseng ea renal ha e ame ho kenella ha atorvastatin plasma ea mali kapa phello ea eona metabolism ea lipid, ka hona, phetoho ea tekanyetso ho bakuli ba nang le ts'ebetso ea renal e sa sebetseng ha e hlokahale.

Ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng. Khatello ea lithethefatsi e nyoloha haholo (C_max - makhetlo a ka bang 16, AUC - makhetlo a ka bang 11) ho bakuli ba nang le cirrhosis ea joala bo tahang (sehlopha sa B ho latela sehlopha sa bana-Pugh).

Matšoao a lithethefatsi Atoris ®

- joalo ka tlatsetso ea lijo ho fokotsa cholesterol e phahameng, cholesterol-LDL, apo-B le TG maling a mali ho bakuli ba baholo, bacha le bana ba lilemo tse 10 kapa ho feta ba nang le hypercholesterolemia, ho kenyeletsa hypercholesterolemia (heterozygous) kapa e kopaneng ( mchanganyiko) hyperlipidemia (mofuta IIa le IIb, ka ho latellana, ho latela sehlopha sa Fredrickson), ha karabelo ea lijo le litlhare tse ling tse sa sebeliseng lithethefatsi li sa lekana,

- ho fokotsa palo e phahameng ea Chs, Chs-LDL ho plasma ho bakuli ba baholo ba nang le homozygous Famal hypercholesterolemia e le tlatsetso ho mekhoa e meng ea kalafo e fokotsang lipid (mohlala, LDL apheresis), kapa haeba mekhoa e joalo ea kalafo e sa fumanehe.

lefu la pelo le ts'oaetso:

- thibelo ea liketsahalo tsa pelo ho bakuli ba baholo ba kotsing e kholo ea ho theha liketsahalo tsa mantlha tsa pelo, ho kenyelletsa khalemelo ea mabaka a mang a kotsi.

- Thibelo ea bobeli ea mathata a pelo le bakuli ba nang le lefu la pelo (CHD) e le ho fokotsa ho shoa ha batho, myocardial infarction, stroke, ho kenella sepetlele bakeng sa angina pectoris le tlhokeho ea revascularization.

Bokhachane le pelehi

Lithethefatsi Atoris ® e tšoaetsanoa nakong ea kemolo le nakong ea ho anyesa. Boithuto ba liphoofolo bo supa hore kotsi ho lesea le ka fetisoang e ka fetisa molemo ofe kapa ofe o ka bang teng ho mme.

Ho basali ba lilemo tsa ho ba le bana ba sa sebeliseng mekhoa e tšepahalang ea ho thibela pelehi, ha ho khothalletsoe tšebeliso ea Atoris ®. Ha u rera ho ima, u tlameha ho khaotsa ho sebelisa Atoris ® bonyane khoeli e le 'ngoe pele u ima ka mokhoa o reriloeng.

Ha ho na bopaki ba kabo ea atorvastatin ka lebese la matsoele. Leha ho le joalo, ho kenella ha atorvastatin ka serum ea mali le lebese la liphoofolo tse anyesang ho tšoana ka mefuta e meng ea liphoofolo. Haeba ho hlokahala ho sebelisa lithethefatsi Atoris ® nakong ea ho anyesa, e le ho qoba kotsi ea liketsahalo tse bohloko ho masea, ho anyesa ho lokela ho emisoa.

Fomu ea tokollo

Matlapa a koahetsoeng ka filimi, 10 mg le 20 mg. Matlapa a 10 ka blister (blister strip package) e entsoeng ka thepa e kopaneng ea polyamide / aluminium foil / PVC-aluminium foil (Cold e etsa OPA / Al / PVC-Al). 3 kapa 9 bl. (lithutsoana) li beoa ka lebokoseng la karete.

Matlapa a koahetsoeng ka filimi, 30 mg. Matlapa a 10 molatsoana oa foil ea lisebelisoa tse kopaneng tsa polyamide / aluminium / PVC-aluminium foil. 3 bl. (lithutsoana) li beoa ka lebokoseng la karete.

Matlapa a koahetsoeng ka filimi, 40 mg. Matlapa a 10 ka har'a blister (blister strip package) e entsoeng ka thepa e kopaneng ea polyamide / aluminium foil / PVC-aluminium foil. 3 bl. (lithutsoana) li beoa ka lebokoseng la karete.

Moetsi

1. JSC "Krka, dd, Novo mesto". Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

2. LLC KRKA-RUS, 143500, Russia, Setereke sa Moscow, Istra, ul. Moskovskaya, ea lilemo li 50, ka tšebelisano 'moho le JSC "KRKA, dd, Novo mesto", Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Mohala: (495) 994-70-70, fax: (495) 994-70-78.

Ha a paka le / kapa a paka khoebong ea Marussia, e tla bonts'oa: "KRKA-RUS" LLC. 143500, Russia, Setereke sa Moscow, Istra, ul. Moscow, 50.

Mohala: (495) 994-70-70, fax: (495) 994-70-78.

CJSC Vector-Medica, 630559, Russia, setereke sa Novosibirsk, setereke sa Novosibirsk, r.p. Koltsovo, moaho 13, moaho 15.

Mohala: (383) 363-32-96.

Ofisi ea moemeli oa Krka, dd, Novo mesto JSC ho Russia Federation / mokhatlo o amohelang litletlebo tsa bareki: 125212, Moscow, Golovinskoye sh., 5, bldg. 1, fatse 22.

Mohala: (495) 981-10-88, fekse (495) 981-10-90.

Maikutlo

Atoris ® ke eona feela atorvastatin ea generic e nang le motheo o tiileng oa bopaki ho latela ts'ebetso le polokeho.

Lintlha tse latelang li fumanoe lithutong tse 'maloa.

Patlisiso INTER-ARS. Phuputso e bapisoang le machaba ea Atoris ® (Krka) le atorvastatin ea mantlha. Phuputso ena e nkile libeke tse 16 mme e entsoe linaheng tse 3 (Slovenia, Poland le Czech Republic). Phuputso eo e kenyelelitse bakuli ba 117 ba neng ba hlophisitsoe ka boomo ka lihlopha tse peli - sehlopha se le seng se ile sa amohela lithethefatsi Atoris ® (n = 57), se seng sa fumana atorvastatin ea pele (n = 60). Nakong ea ho qeta thuto, tekanyo e tloaelehileng ea Atoris ® e ne e le 16 mg. Boithuto bo netefalitse ho lekana ha kalafo ea Atoris ® le atorvastatin ea mantlha ho tloaelo ea phofo ea lipid. Atoris ® e boetse e bonts'itse litlamorao tse tšoanang le atorvastatin ea mantlha ho fokotsa protheine ea C-e sebetsang. Sebaka sa mamello sa Atoris ® se bapisoa ka botlalo le boemo ba mamello ba atorvastatin ea pele.

Patlisiso ATLANTICA. Teko ea ts'ebetso le polokeho ea Atoris ® kalafong ea nako e telele ea bakuli ba nang le dyslipidemia le kotsi e kholo ea ho ba le mafu a pelo. Phuputso eo e kenyelelitse bakuli ba 655. Bakuli ba ile ba aroloa ka lihlopha ka lihlopha tse tharo.

Bakuli ba sehlopha sa A (n = 216) ba amohetse Atoris ® ka litekanyetso tsa 10 mg, bakuli ba Sehlopha sa B (n = 207) ba amohetse Atoris ka tekanyo ea 10 mg ho isa ho 80 mg (dosage e tloaelehileng qetellong ea thuto e ne e le 28,6 mg ), bakuli ba sehlopha sa C (n = 209) ba amohetse kalafo e tloaelehileng (liphetoho tsa mokhoa oa bophelo, kalafo ea lithethefatsi e kenyelletsa kalafo ea lipid ea tlase).

Phetoho ea bohlokoa ka ho fetisisa ho LDL-C (42% ea ho theoha), OXc (30% ea fokotseha), TG (24% ea fokotseha) kamora libeke tse 24 e ile ea bonoa ho bakuli ba fumanang kalafo e matla le atorvastatin (sehlopha B) ha ba bapisoa le bakuli ba fumanang Atoris ® litekanyetso tsa 10 mg, mme ke bakuli ba fumanang kalafo e tloaelehileng.Phuputso e bonts'itse ts'ebetso le polokeho ea Atoris ® kalafong ea nako e telele ea bakuli ba nang le dyslipidemia le ho eketsa kotsi ea pelo le methapo.

Boithuto ba ATOP. Teko ea ts'ebetso le polokeho ea Atoris ® sebakeng sa bakuli ba bangata (bakuli ba nang le lefu la methapo ea methapo, lefu la metabolic, lefu la tsoekere, mafu a fokolisang a methapo ea methapo ea kutlo). Nako ea thuto e ne e le libeke tse 12. Bakuli (n = 334) ba fumane Atoris ® ka litekanyetso ho tloha ho 10 ho isa ho 40 mg. Tekanyetso e tloaelehileng ea letsatsi le letsatsi ea Atoris ® qetellong ea thuto e ne e le 21.3 mg. Phekolo ea Atoris ® e lebisitse ho fokotseheng hoa lipalo ho LDL-C ka 36% le OXc ka 26%. Boithuto bona bo netefalitse ts'ebetso ea bongaka le ts'ireletso e ntle ea Atoris ® sehlopheng se pharaletseng sa bakuli.

FARVATER ea lipatlisiso. Teko ea katleho ea phello ea lithethefatsi Atoris ® 10 le 20 mg boemong ba lipids, protheine ea C-reactive le fibrinogen ho bakuli ba nang le lefu la methapo ea methapo le dyslipidemia. Phuputso e kenyelelitse bakuli ba 50 bao, kamora ho hlaka, ba amohetseng Atoris ® ka tekanyetso ea 10 kapa 20 mg / ka letsatsi. Ts'ebeliso ea litokisetso tsa Atoris ®, ka bobeli ke 10 le 20 mg / letsatsi bakeng sa libeke tse 6, e ne e tsamaea le ho fokotseha ho hoholo hoa boemo ba OXc, TG, le LDL-C. Sehlopha sa bakuli ba fumanang 10 mg / letsatsi la Atoris ®, phokotso ena e ne e le 24,5% (OXc), 18.4% (TG), 34.9% (Chs-LDL), le ho ba amohelang Atoris ® 20 mg / letsatsi - 29.1% (OXc), 28.2% (TG), 40.9% (LDL-C), ka ho latellana. Kamora libeke tse 12 tsa kalafo, ESA (endothelium-vasodilation) e ile ea eketseha haholo ka 40.2% (10 mg / letsatsi) le 51.3% (20 mg / letsatsi). Ho thatafala ha lebota la vascular ho fokotsehile ka 23,4% (p = 0.008) le 25,7% (p = 0.002) ka lihlopha tsa 10 le 20 mg / letsatsi, ka ho latellana. Phuputso e bontšitse phokotso e sebetsang ea lipid lipid le litlamorao tsa thabo ho bakuli ba nang le lefu la methapo ea methapo ea methapo le hyperlipidemia.

Ho ithuta ka OSCAR. Teko ea katleho le polokeho ea Atoris ® ts'ebetsong ea 'nete ea kliniki. Phuputso e kenyelelitse bakuli ba 7098 ba amohetseng atka ea khamphani ea Krka - Atoris ® (10 mg / letsatsi). Kamora libeke tse 8 tsa kalafo le Atoris ®, boemo ba OXs bo ile ba fokotseha ka 22.7%, Chs-LDL - ka 26.7% le TG - ka 24%. Kotsi eohle ea lefu la pelo le theohile ka 33%. Boithuto bo bontšitse katleho le polokeho ea Atoris ® ts'ebetsong ea 'nete ea kliniki.

1. Litaba tse mahareng. Lintlha ka faele, KRKA d.d., Novo mesto.

2. ATLANTICA (Sebetsa le polokeho ea Atoris (atorvastatin, KRKA) le phello ea eona kotsing ea liketsahalo tsa pelo ho bakuli ba nang le hyperlipidemia) - Belenkov Yu.N., Oganov R.G. Lefapha la Saense la Dispensary la Setsi sa Cardiology se rehelletsoeng ka A.L. Myasnikova.- FGU RKNPK Rosmedtekhnologii.67 Cardiology.— №11.- 2008.

3. ATOP. Lintlha ka faele, KRKA d.d., Novo mesto.

4. FARVATER (Katleho ea Atorvastatin leboteng la vascular le CRP) - A. Susekov, V. Kukharchuk.- FGU RKNPK Ministry of Health of the Russian Federation and SR Moscow.- 2006.- Cardiology- No. 9- 06. P.4-9 .

5. Shalnova SA, Deev AD. Lithuto tse tsoang thutong ea OSCAR - Epidemiology le likarolo tsa kalafo tsa bakuli ba kotsing e kholo boikoetlisong ba 'nete ba kliniki 2005-2006 // Phekolo ea pelo le thibelo - 2007 - 6 (1).

Homozygous hereditary hypercholesterolemia

Lenane la litekanyo le tšoana le mefuta e meng ea hyperlipidemia.

Tekanyetso ea pele e khethoa ka bonngoe ho latela botebo ba lefu lena. Ho bakuli ba bangata ba nang le homozygous hereditary hypercholesterolemia, phello e nepahetseng e bonoa ka ts'ebeliso ea lithethefatsi ka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 80 mg (hang). Atoris® e sebelisoa e le pheko e kopanyang ho mekhoa e meng ea kalafo (plasmapheresis) kapa joalo ka kalafo ea mantlha haeba kalafo e nang le mekhoa e meng e sa khonehe.

Sebelisa ho batho ba baholo

Ho bakuli ba tsofetseng le bakuli ba nang le lefu la liphio, lethal dose la Atoris ha lea lokela ho fetoloa. Ts'ebetso ea renal e senyehileng ha e ame ho kenella ha atorvastatin ka plasma ea mali kapa tekanyo ea ho fokotseha ha mahloriso ea LDL-C ka tšebeliso ea atorvastatin, ka hona, ho fetola tekanyetso ea lithethefatsi ha ho hlokahale.

Ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng

Bakeng sa bakuli ba nang le ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng, ho hlokahala tlhokomeliso (ka lebaka la ho fokotsa lithethefatsi kapele). Boemong bo joalo, litekanyetso tsa bongaka le tsa laboratori li lokela ho behoa leihlo ka hloko (ho lekola kamehla ts'ebetso ea aspartate aminotransferase (ACT) le alanine aminotransferase (ALT). Ka keketseho e kholo mosebetsing oa hepatic transaminases, tekanyo ea Atoris e lokela ho fokotsoa kapa kalafo e lokela ho emisoa.

Sebelisa nakong ea bokhachane le pelehi

Atoris e kopantsoe le ho ima le nakong ea ho anyesa. Boithuto ba liphoofolo bo supa hore kotsi ho lesea le ka fetisoang e ka fetisa molemo ofe kapa ofe o ka bang teng ho mme.

Ho basali ba lilemo tsa ho ba le bana ba sa sebeliseng mekhoa e tšepahalang ea ho thibela pelehi, ha ho khothalletsoe tšebeliso ea Atoris. Ha u rera ho ima, u tlameha ho khaotsa ho sebelisa Atoris bonyane khoeli e le 'ngoe pele u ima ka mokhoa o reriloeng.

Ha ho na bopaki ba kabo ea atorvastatin ka lebese la matsoele. Leha ho le joalo, mefuteng e meng ea liphoofolo, ho kenella ha atorvastatin ka serum ea mali le lebese la liphoofolo tse anyesang ho joalo. Haeba ho hlokahala ho sebelisa Atoris ea lithethefatsi nakong ea ho nyekeloa, e le ho qoba kotsi ea ho ba le liketsahalo tse bohloko ho masea, ho anyesa ho lokela ho emisoa.

Ho sebelisana le lithethefatsi

Ka tšebeliso e tšoanang ea Atoris e nang le diltiazem, keketseho ea khatello ea Atoris plasma ea mali e ka bonoa.

Monyetla oa mathata a eketseha ha Atoris e sebelisoa hammoho le fibrate, nicotinic acid, lithibela-mafu, li-anttifungal agents.

Katleho ea Atoris e fokotseha ka tšebeliso e tšoanang ea Rifampicin le Phenytoin.

Ka tšebeliso e le 'ngoe ka litokisetso tsa antacid, tse kenyelletsang aluminium le magnesium, ho fokotseha ha khatello ea Atoris plasma ea mali ho bonoa.

Ho nka Atoris hammoho le lero la morara ho ka eketsa bongata ba lithethefatsi maling a lero la mali. Bakuli ba nkang Atoris ba lokela ho hopola hore ho noa lero la morara ka bongata ba litara e le 1 ka letsatsi ha ho amohelehe.