Amprilan® (Amprilan)

Ha ho thibela ACE ho fokotseha angiotensin-2, mosebetsi oa renin o eketseha, ketso lia eketseha bradykinintlhahiso ea eketseha aldosterone. Hemodynamic le antihypertensive litlamorao tsa lithethefatsi li fanoa ka ho atolosa lumen ea sekepe, ho fokotsa OPSS. Moriana ha o amesekhahla sa pelo. Phekolo ea nako e telele e ka lebisa ho regression ea hypertrophy ea ventricular e setseng, e hlahang le khatello ea kelello ea methapo. Fokotsa khatello ea mali ngodisitswe lihora tse 1-2 kamora ho sebelisa moriana, phello ea antihypertensive e phehella letsatsi.

Ho bakuli ba nang le ho nyekeloa ke pelo fokotsa kotsi lefu la pelo, lefu la tšohanyetso, tsoelo-pele ea maloetse, palo ea lipetlele tsa tšohanyetso le palo ea likotsi tse matla. Ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere ho na le ho fokotseha microalbuminuriafokotsa kotsi nephropathy. Litlamorao tsena li hlaha ho sa tsotellehe boemo ba khatello ea mali.

Matšoao Amprilana

• ho nyekeloa ke pelo (thupelo e sa foleng)
• khatello ea mali,
• lefu la mokokotlo la mokokotlodipelo.

Matšoao a ho sebelisoa ho bakuli ba lefu la tsoekere: nephropathy.

Contraindication

• hypersensitivity ho likarolo
• sekoli sa pelo (mitral, aortic, e kopaneng),
• sefuba,
• cardiomyopathy,
• methapo ea kutlo ea renal,
• hyperaldosteronism,
• boimana,
• lilemo tse 18.

Litlamorao

Hangata, ho theoha ho matla ha khatello ea mali ho tlalehiloe,syncope, migraine-hlooho, khohlela e omileng, bronchospasmlekhopho la letlalo, ho mpefala le ho feta gastritis le pancreatitis ka keketseho ea bongata ba li-enzyme, bohloko manonyeletsong le mesifa.

E tlase haholo arrhythmiaho otla ha pelo angina pectorise rarahaneng ke infaration ea myocardial, Lefu la Raynaud, vasculitis, astheno-nyenyefatsang lefu le nang le bothata ba ho robala, tlhaselo ea nakoana ea ischemic le stroke, ho hloka matla, Kgoreletsego ya ea tsamaiso ea renal le eketseha mahloriso moeinia le urea ka moroto karabelophetoho maemong a laboratori ka sebopeho sa neutropenia, erythropenia.

Ka tsoelo-pele ea ho teba ha karabelo e mpe, ho khothalletsoa ho bona ngaka le ho emisa ka nakoana ho sebelisa lithethefatsi Amprilan.

Sokolla foromo le sebopeho

Ntho e ka sehloohong e sebetsang ea Amprilan ke ramipril.

Likarolo tse thusang tse fumanehang matlapeng: croscarmellose sodium, starch pregelatinized, sodium stearyl fumarate, sodium bicarbonate, lactose monohydrate, dyes.

Litekanyetso tse fumanehang: 1.25 mg, 2,5 mg, 5 mg le 10 mg ea ramipril letlapeng le le leng.

Amprilan e hlahisoa ka matlapa a (matlapa a 7 kapa a 10 ka blister) oval e nang le karolo e sephara le bevel. 'Mala oa matlapa o fapana ho latela tekanyetso ea moriana: o mosoeu kapa o mosoeu (1,25 mg le 10 mg ka ngoe), o mosehla o bobebe (2,5 mg o mong le o mong) o pinki e kenelletseng (5 mg ka ngoe),

Ketso ea pharmacological

Mofumahali Amprilan ke inhibitor ea nako e telele ea ACE. Enzyme e fetolelang ea Angiotensin e potlakisa phetoho ea angiotensin II ho tloha Angiotensin I, e ts'oanang le kinase - enzyme e potlakisang ho phatloha ha bradykinin. Ka lebaka la thibelo ea ACE ea Amprilan, khatello ea angiotensin II e fokotseha, ts'ebetso ea renin ka har'a plasma ea mali e eketseha, ketso ea bradykinin le tlhahiso ea aldosterone e eketsehang, e lebisang keketseho ea litaba tsa potasiamo maling.

Amprilan e na le litlamorao tsa antihypertgency le hemodynamic ka lebaka la keketseho ea methapo ea mali le ho fokotsa ho hanyetsa ha tsona ka botlalo. Maemong ana, sekhahla sa pelo ha se fetohe. Ho fokotseha ha khatello kamora tekanyetso e le 'ngoe ea Amprilan ho bonoa ka mor'a lihora tse 1-2, kamora lihora tse 3-6 phello ea kalafo e fihla ka bongata mme e nka lihora tse 24.

Ka kalafo ea nako e telele le lithethefatsi, hypertrophy ea "ventricular" e setseng e ea fokotseha, leha ho sena phello e mpe mosebetsing oa pelo.

Mofumahali

Ntho e sebetsang e kenngoa ka potlako ho tsoa mokokotlong oa lijo (lebelo ha le itšetlehe ka tšebeliso ea lijo). Ka mor'a hora e sebelisoe, motsoako o phahameng oa ntho e sebetsang maling oa atleha. Ho fihla ho 73% ea ramipril e tlama ho protheine ea plasma.

Lithethefatsi li senyeha ka har'a sebete, li theha metabolite ramiprilat e sebetsang (ts'ebetso ea morao-rao e kholo ho makhetlo a 6 ho feta ts'ebetso ea ramipril ka boeona) le engetopiperazine e sa sebetseng. Palo e phahameng ea ramiprilat maling e fumanoa ka mor'a lihora tse 2 ka mor'a tšebeliso ea lithethefatsi, mohopolo o tsitsitseng le o sa feleng oa phekolo ka letsatsi la 4 la phekolo. Hoo e ka bang 56% ea ramiprilat e tlama ho protheine ea plasma.

Ho fihlela ho 60% ea ramipril le ramiprilat li epolloa ke liphio ka mokhoa oa metabolites, ka tlase ho 2% ea ramipril e tlosoa 'meleng o sa fetoheng. Bophelo ba halofo ea ramiprilat bo nka lihora tse 13 ho isa ho tse 17, ramipril - lihora tse 5.

Ka ts'ebetso ea renal e sa sebetseng hantle, tekanyo ea excretion ea ramipril le metabolites ea fokotseha. Ho bakuli ba nang le ho haella ha hepatic, phetoho ea ramipril ho ramiprilat e liehisoa, litaba tsa ramipril ka serum ea mali li eketsehile.

Tekanyetso le tsamaiso

Matlapa a nooa ka molomo, ho sa tsotelehe lijo, u se ke oa hlafuna, a noe metsi a mangata.

Litekanyetso tsa moriana li khethoa ke ngaka ka bonngoe ho mokuli e mong le e mong, ho latela lipontšo, mamello ea lithethefatsi, mafu a kopaneng le lilemo tsa mokuli. Ha u khetha tekanyetso, letšoao la khatello ea mali le lokela ho tsotelloa. Tekanyetso e kholo ea lithethefatsi bakeng sa mefuta eohle ea li-pathologies ke 10 mg ka letsatsi. Nako ea kalafo hangata e telele, hape e thehiloe ke ngaka.

Ka khatello ea mali ea methapo Motsoako oa pele o khothalelitsoeng ke 2,5 mg hang ka letsatsi. Haeba ho hlokahala, tekanyetso e ka imena habeli ka matsatsi a 7-14.

Ha pelo e sa sebetse hantle Tekanyetso ea pele ea moriana e khothalletsoang ke 1.25 mg (e ka imena habeli kamora libeke tse 1-2).

Ka ho nyekeloa ke pelo, e etsahetseng matsatsi a 2-9 kamora infarction e bohloko ea myocardial, ho khothalletsoa ho nka 5 mg ea Amprilan ka letsatsi - 2,5 mg hoseng le mantsiboea. Haeba nakong ea kalafo khatello e theoha haholo, litekanyetso li emisoa (1,25 mg habeli ka letsatsi). Kamora matsatsi a 3, lethal dose le tsoha hape. Haeba ho sebelisa lithethefatsi ka tekanyetso ea 2,5 mg ka makhetlo a mabeli ka letsatsi ho boetse ho mamelloa hampe ke kalafo, kalafo le Amprilan e lokela ho hlakoloa.

Nephropathy (e nang le methapo ea methapo ea methapo le lefu la tsoekere).Motsoako oa ho qala o khothalelitsoeng ke 1.25 mg ka letsatsi. Ka matsatsi a mang le a mang a 14, litekanyetso li eketsoa habeli ho fihlela tekanyetso ea tlhokomelo ea 5 mg ka letsatsi e fihla.

Thibelo ea ho nyekeloa ke pelo kamora lefutso la myocardial. Boemong ba pele ba thupelo ea kalafo, Amprilan 2,5 mg e beoa letlapa le leng le le leng ka letsatsi. Kamora beke, litekanyetso li eketseha ho 5 mg ka letsatsi, kamora libeke tse ling tse 2-3 - ho ea lethal dose ea 10 mg hang ka letsatsi.

Ka arterial occlusion le ka mor'a ho buuoa ka coronary bypass Amprilan e nkuoa 2,5 mg hang ka letsatsi bakeng sa matsatsi a 7. Ebe, bakeng sa libeke tse 2-3, moriana o nooa ho 5 mg ka letsatsi, kamora hore litekanyetso tsa hae li eketsoe makhetlo a mang a mabeli - ho fihlela ho 10 mg ka letsatsi.

Litaelo tse khethehileng

1. Bakeng sa bakuli ba nang le ts'oaetso ea ts'ebetso ea liphio, tekanyetso ea pele ea Amprilan e lokela ho ba 1,25 mg, mme tekanyo e phahameng ea letsatsi le letsatsi e lokela ho ba 5 mg.
2. Bakeng sa bakuli ba nang le ho hloleha ha sebete, tekanyetso ea pele ke 1,25 mg, lethal dose le phahameng la letsatsi le letsatsi ke 2,5 mg.
3. Haeba Amprilan e fuoe bakuli ba nkang diuretics, ho tlosoa kapa ho fokotsoa litekanyetso tsa diuretics hoa hlokahala. E boetse e hloka ho hlahlojoa khafetsa ka boemo ba bakuli ba joalo, haholo bakuli ba tsofetseng (ba fetang lilemo tse 65).
4. Amprilan e nkuoa ka hloko ho bakuli ba nang le mafu a systemic ea tishu e kenang, lefu la tsoekere, ho se tsitse ha angina pectoris.
5. Lithethefatsi li na le litlamorao tse mpe ho "bokhachane" (hypoplasia ea mats'oafo le masapo a mokokotlo, hyperkalemia, ts'ebetso ea mokokotlo oa renal) mme e hanyetsoa ho basali baimana. Pele ho nyatsoa Amprilan, ho bohlokoa hore basali ba lilemo tsa ho ba le bana ba qhele ho ima.
6. Ha u nka Amprilan nakong ea lebone, ho anyesa ho lokela ho hlakoloa.

Lipehelo le maemo a polokelo

Boloka lithethefatsi ka mocheso o sa feteng 25 ° C, sebakeng se sirelelitsoeng ke mongobo le khanya ea letsatsi, se sa fumaneheng ho bana. Bophelo ba lishelefo tsa matlapa a Amprilan ke lilemo tse 3. Kamora letsatsi le bontšitsoeng sephutheloaneng, sethethefatsi se ke ke sa nkuoa.

Litšoantšo tse amanang le Amprilan (lithethefatsi tse nang le ntho e tšoanang e sebetsang) ke:

Litšoantšo tsa 3D

Tekanyetso le tsamaiso

Ka hare ho sa tsotelehe nako ea ho ja (i.e. matlapa a ka nooa pele le ka nako kapa ka mor'a ho ja), a noe metsi a mangata (kopi e 1/2). Se ke oa hlafuna kapa hona ho sefa matlapa pele u nka.

Tekanyetso e khethoa ho latela phello ea kalafo le mamello ea mokuli ho moriana.

Phekolo le Amprilan ® hangata e telele, 'me nako ho boemo ka bong e khethoa ke ngaka.

Ntle le ha ho hlalositsoe ka hosele, ka ts'ebetso e tloaelehileng ea renal le hepatic, ho khothalletsoa mekhoa e latelang ea litekanyetso.

Ka tloaelo tekanyetso ea ho qala ke 2,5 mg / letsatsi hoseng. Haeba ha u nka Amprilan ® ka tekanyetso ena bakeng sa libeke tse 3 kapa ho feta, ho ke ke ha khoneha ho nolofatsa khatello ea mali, joale lethal dose le ka eketsoa ho 5 mg / ka letsatsi. Haeba tekanyetso ea 5 mg e sa sebetse ka ho lekaneng, kamora libeke tse 2-3 e ntse e khona ho imena habeli ho ea ho lethal dose e khothalletsoang ea letsatsi le letsatsi ea 10 mg.

E le mokhoa o mong oa ho eketsa tekanyetso ho ea ho 10 mg / letsatsi ka katleho e lekaneng ea litekanyetso tsa letsatsi le letsatsi tsa 5 mg, ho ka khoneha ho eketsa li-antihypertensive agents tse ling tsa kalafo, haholo diuretics kapa BKK.

Tekanyetso ea pele e khothalletsoang ke 1.25 mg / letsatsi. Ho latela karabelo ea mokuli kalafong, lethal dose le ka eketseha.

Ho khothalletsoa ho eketsa tekanyetso habeli ka nako ea libeke tse 1-2. Haeba u hloka ho nka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 2,5 mg kapa ho feta, e ka sebelisoa hang ka letsatsi, kapa e arotsoe ka litekanyetso tse peli.

Sekhahla se phahameng se khothalletsoang letsatsi le letsatsi ke 10 mg.

Nephropathy ea lefu la tsoekere kapa e se nang lefu la tsoekere

Tekanyetso ea pele e khothalletsoang ke 1.25 mg / ka letsatsi. Tekanyetso e ka nyolohela ho 5 mg / ka letsatsi. Ka maemo ana, tekanyetso e phahame ho 5 mg / letsatsi ha e so ithute ka ho lekaneng litekong tsa bongaka tse laoloang.

Ho fokotsa menyetla ea ho ba le lefu la pelo, stroke, kapa lefu la pelo ho bakuli ba nang le kotsi ea pelo le methapo.

Motsoako oa ho qala o khothalletsoang ke 2,5 mg / ka letsatsi.

Ho latela mamello ea mokuli ho Amprilan ®, tekanyetso e ka eketseha butle-butle.

Ho khothaletsoa ho eketsa tekanyetso habeli ka mor'a beke ea 1 ea kalafo, 'me libekeng tse 3 tse latelang, e eketsa tekanyo e tloaelehileng ea tlhokomelo ea 10 mg / ka letsatsi.

Ts'ebeliso ea tekanyetso e fetang 10 mg / letsatsi litekong tsa bongaka tse laoloang ha e ithutoe ka nepo. Tšebeliso ea lithethefatsi ho bakuli ba Cl creatinine e ka tlase ho 0,6 ml / sec ha e utloisisehe hantle.

Phekolo ea pelo ea Clinical e ileng ea hlaha matsatsing a 'maloa a pele (ho tloha matsatsing a 2 ho isa ho a 9) kamora lefu lena le matla la myocardial

Motsoako oa pele o khothalelitsoeng ke 5 mg / ka letsatsi, o arotsoe ka litekanyetso tse peli tsa 2,5 mg (tse nkuoa hoseng le mantsiboea). Haeba mokuli a sa mamelle tekanyetso ena ea pele (ho fokotseha ho feteletseng ha khatello ea mali ho bonoa), joale o khothalletsoa ho nka makhetlo a 2,25 mg makhetlo a 2 ka letsatsi matsatsi a mabeli.

Ebe ho latela tsela eo mokuli a arabang ka eona, tekanyo eo e kanna ea eketseha. Ho khothalletsoa hore tekanyetso le keketseho ea eona e imenele habeli ka karohano ea matsatsi a 1-3. Ho feta moo, tekanyetso ea letsatsi le letsatsi e neng e arotsoe ka litekanyetso tse peli e ka sebelisoa hang.

Tekanyo e phahameng e khothalletsoang ke 10 mg.

Hajoale, boiphihlelo kalafong ea bakuli ba nang le bothata bo matla ba pelo (III - IV sehlopha se sebetsang ho latela sehlopha NYHA) tse etsahetseng hang kamora hore infarate e mpe ea myocardial e sa lekana. Haeba bakuli ba joalo ba etsa qeto ea ho ea kalafo le Amprilan ®, ho khothalletsoa hore kalafo e qale ka tekanyetso e tlase ka ho fetisisa e ka bang teng - 1,25 mg / ka letsatsi, mme tlhokomelo e khethehileng e lokela ho nkuoa ka keketseho e 'ngoe le e' ngoe.

Lihlopheng tse ikhethang tsa bakuli

Ts'ebetso ea mokokotlo e sa sebetseng. Ka Cl creatinine ho tloha ho 50 ho isa ho 20 ml / min / 1.73 m 2, lethal dose la pele la letsatsi le letsatsi hangata ke 1,25 mg. Sekhahla se phahameng se lumelletsoeng letsatsi ka leng ke 5 mg.

Khalemelo e sa lekanyetsoang ea mokelikeli le li-electrolyte, khatello e matla ea methapo ea kutlo, hape le haeba phokotseho e feteletseng ea khatello ea mali e hlahisa kotsi e itseng (mohlala, ka litheko tse matla tsa methapo ea methapo ea methapo ea methapo le methapo ea kutlo. Tekanyetso ea pele e fokotsoa ho 1,25 mg / ka letsatsi.

Phekolo ea nakong e fetileng ea diuretic. Haeba ho khonahala, diuretics e lokela ho hlakoloa matsatsi a 2-3 (ho latela nako ea ketso ea diuretics) pele u qala kalafo le Amprilan ® kapa bonyane fokotsa tekanyo ea diuretics e nkuoeng. Phekolo ea bakuli ba joalo e lokela ho qala ka tekanyetso e tlase haholo ea Amprilan ® - 1.25 mg / letsatsi hoseng. Kamora ho nka tekanyetso ea pele le nako le nako ka mor'a ho eketsa tekanyetso ea Amprilan ® le / kapa loopture ea loop, bakuli ba lokela ho ba tlhatlhobong ea bongaka bonyane lihora tse 8 ho qoba ts'ebetso e sa laoleheng ea hypotensive.

Lilemo tse fetang 65. Tekanyetso ea pele e fokotsoa ho 1,25 mg / ka letsatsi.

Ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng. Karabelo ea khatello ea mali ho ho nka Amprilan ® e kanna ea eketseha (ka ho fokotsa lebelo la ramiprilat excretion), kapa ea fokola (ka lebaka la ho liehisa phetoho ea ramipril e sa sebetseng ho ramiprilat e sebetsang). Ka hona, qalong ea kalafo ho hlokahala hore a be le tlhokomelo e hlokolosi ea bongaka. Sekhahla se phahameng se lumelletsoeng letsatsi ka leng ke 2,5 mg.

Moetsi

JSC "Krka, dd, Novo mesto". Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Ha a paka le / kapa a paka khoebong ea Marussia, e tla bonts'oa: "KRKA-RUS" LLC. 143500, Russia, Setereke sa Moscow, Istra, ul. Moscow, mashome a mahlano.

Mohala: (495) 994-70-70, fax: (495) 994-70-78.

Ofisi ea moemeli oa Krka, dd, Novo mesto JSC ho Russia Federation / mokhatlo o amohelang litletlebo tsa bareki: 125212, Moscow, Golovinskoye sh., 5, bldg. 1, fatse 22.

Mohala: (495) 981-10-95, fekse (495) 981-10-91.

Mofumahali

Kamora ho tsamaisoa ha molomo oa ramipril, Amprilan e kenella ka potlako ho tsoa mokokotlong oa mokokotlo (gastrointestinal tract) ka tekanyo ea 50-60%. Ho ja ka nako e le 'ngoe ka lijo ho fokotsa ho monya ha tsona, empa ha ho ame bongata ba ntho e keneng maling. Ka lebaka la ts'ebetso e matla ea "biotransformation" / activation ea ramipril, haholo-holo sebeteng ka hydrolysis, ramiprilat (metabolite e sebetsang, makhetlo a 6 a mafolofolo ho feta ramipril mabapi le ACE inhibition) le diketopiperazine (metabolite e se nang ts'ebetso ea pharmacological) e thehiloe. Ho feta moo, diketopiperazine e kopantsoe le glucuronic acid, 'me ramiprilat e tsoekere le ho tšeloa metsoako ea likhetopiperazinic acid.

The bioavailability ea ramipril e itšetlehile ka tekanyo ea molomo mme e fapana ho tloha 15% (bakeng sa 2,5 mg) ho isa ho 28% (bakeng sa 5 mg).The bioavailability ea ramiprilat kamora tsamaiso ea molomo oa 2,5 mg le 5 mg ea ramipril ke

45% ea pontšo ena e fumanoe kamora ho kenella ka methapo ea methapo e tšoanang.

Kamora ho nka Amprilan ka hare, pokello ea plasma e phahameng ea ramipril e fihlelloa kamora 1 h, ramiprilat - kamora lihora tse 2-4. Phokotseho ea boemo ba ramiprilat ho plasma e etsahala ka mekhahlelo e 'maloa: sethala sa ho ajoa le ho felisoa ka T._1/2 (half-life)

3 h, mohato o mahareng le T_1/2

15 h le sethala sa ho qetela se nang le li-ramiprilat tse tlase haholo ho plasma le T_1/2

Matsatsi a 4-5, a ka lebaka la tokollo e liehang ea ramiprilat ho tsoa tlamong e matla le li-receptors tsa ACE. Leha a le mothating ona oa karolo ea hoqetela, ho nka ramipril ka molomo ka 2,5 mg kapa ho feta hang ka letsatsi kahare ho ntho e le 'ngoe ho ka fihlela karolelano ea plasma ea ramiprilat ka mor'a matsatsi a 4 a ho sebelisa moriana. Nako ea tsamaiso ea Amprilan e sebetsang T_1/2 ho latela tekanyetso mme e fapana ho tloha lihora tse 13 ho isa ho tse 17

Ramipril e tlama ho protheine ea plasma ho hoo e ka bang 73%, ramiprilat - 56%.

Kamora taolo ea molomo ea ramipril, e ngotsoeng ka isotope ea radioactive, ka tekanyetso ea 10 mg, ho fihlela ho 39% ea radioactivity e epolloa ka mala, hoo e ka bang 60% e epolloa ke liphio. Ho bakuli ba nang le dra draina ea bile ka lebaka la ho nka 5 mg ea ramipril kahare ho liphio le mala, hoo e batlang e le litekanyetso tse lekanang tsa ramipril le metabolites ea eona li lokolloe nakong ea lihora tsa pele tsa 24 kamora ho tsamaisoa.

Hoo e ka bang 80-90% ea ntho e nkuoeng ka har'a moroto le bile e fumanoe e le ramiprilat le metabolites ea eona. Ramipril glucuronide le diketopiperazine li etsa

10-20% ea lethal dose ka kakaretso, le unipabolised ramipril -

Lithutong tsa pele ho liphoofolo, ho ile ha fumaneha hore ramipril e fetela lebese la matsoele.

Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho sebetsa ba sa sebetse hantle ka kotloloho, clearinine clearance (CC) e ka tlase ho 60 ml / min e tlosa ramiprilat le metabolites ea eona. Sena se lebisa keketseho ea khatello ea bona ea plasma le ho fokotseha butle ha ho bapisoa le bakuli ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal.

Ho nka tekanyetso e phahameng ea ramipril (10 mg) haeba ts'ebetso ea sebete e sa sebetse ho lebisa ho fokotseha ha metabolism ea "metabolic" ea "ramipril" le tlhahiso e fokolang ea metabolite ea eona e sebetsang.

Ho baithaopi ba phetseng hantle le ho bakuli ba nang le khatello ea mali ea methapo, ha ho maikutlo a bohlokoa a hlahang ka lebaka la kalafo ea Amprilan ea libeke tse peli ka tekanyo ea 5 mg ka letsatsi. Kamora thupelo e ts'oanang ea libeke tse peli, bakuli ba nang le ho nyekeloa ke pelo ba bile le keketseho ea makhetlo a 1.5-1.8 ea ramiprilat plasma ea mali le sebaka se tlas'a khatello ea nako ea mahloriso.

Litšobotsi tsa pharmacokinetic tsa ramipril le ramiprilat ho baithaopi ba phetseng hantle ba lilemo li 65-75 ha li fapana haholo le baithaopi ba phetseng hantle ba bophelo bo botle.

Melemo ea pharmacological

Pharadodynamics

Metabolite e sebetsang ea ramipril, e thehiloeng ke ketso ea "li-enzymes" tsa "sebete", ramiprilat ke sebopeho sa ACE sa inhibitor se sebetsanang le nako e telele (ACE synonyms: kininase II, dipeptidyl carboxy dipeptidase I). ACE ho plasma le tishu e tiisa ho fetoloa hoa angiotensin I ho angiotensin II, e nang le phello ea vasoconstrictor, le ho phatloha ha bradykinin, e nang le phello ea vasodilating. Ka hona, ha ho nka ramipril kahare, sebopeho sa angiotensin II sea fokotseha 'me se bokellana sa bradykinin, se lebisang ho vasodilation le phokotso ea khatello ea mali (BP). Keketseho e bakiloeng ke Ramipril ts'ebetsong ea kallikrein-kinin tsamaisong ea mali le lisele tse nang le ts'ebetso ea sisteme ea prostaglandin le keketseho ea motsoako oa li-prostaglandins, tse khothalletsang sebopeho sa nitric oxide (N0) ho endotheliocytes, se bakang phello ea eona ea pelo.

Angiotensin II e hlohlelletsa tlhahiso ea aldosterone, kahoo ho nka ramipril ho lebisa ho fokotseha ha secretion ea aldosterone le keketseho ea litaba tsa potasiamo tse serum ea mali.

Ka ho fokotseha ha khatello ea "angiotensin II" ka plasma ea mali, phello ea eona ea thibelo ea secretion ea renin ke mofuta oa maikutlo a mabe a tlosoang, e lebisang keketseho ea mosebetsi oa plinma renin.

Ho nahanoa hore nts'etsopele ea karabelo e itseng e mpe (haholo-holo "ho omella" khohlela) e amana le keketseho ea ketsahalo ea bradykinin.

Ho bakuli ba nang le khatello ea mali ea methapo ho nka ramipril ho lebisa ho fokotseha ha khatello ea mali maemong a "ho bua leshano" le "ho ema" ntle le tefo e tlamang ea sekhahla sa pelo (HR). Ramipril e fokotsa haholo khatello ea methapo ea pelo (OPSS) ntle le ho baka phetoho ea phallo ea mali a liphio le sekhahla sa ho fifala ha mali. Tšusumetso ea antihypertensive e qala ho hlaha lihora tse 1 ho isa ho tse peli kamora ho kenella ka tekanyetso e le 'ngoe ea moriana, ho fihlela boleng ba eona bo phahameng ka mor'a lihora tse 3-6, mme e nka lihora tse 24. Ha u ntse u nka Amprilan, phello ea antihypertensive e ka eketseha butle butle, hangata e tsitsa ka libeke tse 3-4 tsa tšebeliso e tloaelehileng ebe e phehella nako e telele. Ho khaotsa ka tšohanyetso ha moriana ha ho lebise keketseho e potlakileng le e kholo ea khatello ea mali (ho haella ha "ho hula" lefu).

Ho bakuli ba nang le khatello ea mali ea methapo, ramipril e liehisa nts'etsopele le tsoelo-pele ea hypertrophy ea myocardial le lerako la vascular.

Ho bakuli ba nang le lefu la pelo le sa foleng (CHF) ramipril e fokotsa OPSS (e fokotsa boima ba pelo), e eketsa palo ea setsi sa venous mme e fokotsa khatello ea moea e tsoang ka lehlakoreng le letšehali (LV), eo, ka lebaka leo, e lebisang ho fokotsehang ha preload pelong. Ho bakuli bana, ha ho nka ramipril, ho na le keketseho ea tlhahiso ea pelo, karolo ea LV ejection (LVEF) le ntlafatso ea mamello ea boikoetliso.

Le lefu la tsoekere le le se nang lefu la tsoekere Ho nka ramipril ho fokotsa sekhahla sa ho se sebetse hantle ha renal le ho qala ha methapo ea methapo ea pheletso, 'me ka tsela eo, ho fokotsa tlhokeho ea hemodialysis kapa transplantation ea liphio. Mehatong ea pele ea lefu la tsoekere kapa nondiabetesic nephropathy, ramipril e fokotsa liketsahalo tsa albinuria.

Ho bakuli ba nang le kotsi e kholo ea ho ba le mafu a pelo ka lebaka la lesapo la mokelikeli (lefu la pelo le tšoaetsitsoeng, nalane ea methapo ea kutlo, nalane ea lefu la tsoekere) kapa lefu la tsoekere le nang le bonyane kotsi e le 'ngoe e nyane (microalbuminuria, khatello ea mali ea methapo, ho eketseha ha bongata cholesterol (OXc), e fokotsa bongata ba batho ba nang le k'holeseterole e phahameng haholo (HDL-C), ho tsuba) tlatsetso ea ramipril ho kalafo e tloaelehileng E hlalosa liketsahalo tsa lefu la myocardial infrction, stroke le lefu la pelo. Ntle le moo, ramipril e fokotsa palo ea batho ba shoang ka kakaretso, hammoho le tlhoko ea lits'ebetso tsa ntlafatso hape e liehisa ho qaleha kapa tsoelo-pele ea ho hloleha ha pelo.

Ho bakuli ba nang le ho nyekeloa ke pelo le lipontšo tsa bongaka tse qalileng matsatsing a pele a infarction ea myocardial e mpe (matsatsi a 2-9), ts'ebeliso ea ramipril, e qalile ho tloha ka la 3 ho isa ho la 10 la lefu le kotsi la myocardial, lefu le fokolisitsoeng (ka 27%), kotsi ea tšohanyetso lefu (ka 30%), kotsi ea ho tepella ho ho teba ha pelo ho tsoella ho isa tekanyong e kholo (Sehlopha sa tšebetso se sebetsang sa IV-IV ho ea ka ho hlophisoa ha NYHA) / kalafo e thibelang (ka 23%), menyetla ea ho kena sepetlele kamora nako ka lebaka la nts'etsopele ea ho hloleha ha pelo (ka 26%).

Ho bongata ba bakuli ba akaretsang, hammoho le ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere mellitus, ka bobeli le khatello ea methapo ea mali le khatello e tloaelehileng ea mali, ramipril e fokotsa kotsi ea nephropathy le ho hlaha ha microalbuminuria.

Mofumahali

Kamora ho tsamaisoa ka molomo, ramipril e kenella ka potlako ho tsoa pampiring ea gastrointestinal (50-60%). Ho ja ho fokotsa ho monya, empa ha ho ame botlalo ba ho monya.

Ramipril o feta ts'ebetsong e matla ea metabolism / activation (haholo-holo ka sebete ka hydrolysis), e hlahisang metabolite ea eona feela e sebetsang, ramiprilat, eo ts'ebetso ea eona mabapi le thibelo ea ACE e ka bang makhetlo a 6 a ea ramipril. Ntle le moo, ka lebaka la metabolite ea ramipril, diketopiperazine, e se nang ts'ebetso ea meriana, e thehoa, e ntan'o kopanngoa le glucuronic acid, ramiprilat le eona e na le glucuronated le metabolized ho diketopiperazinic acid.

The bioavailability ea ramipril kamora tsamaiso ea molomo e tsoa ho 15% (bakeng sa lethal dose ea 2,5 mg) ho isa ho 28% (bakeng sa lethal dose ea 5 mg). The bioavailability ea metabolite e sebetsang, ramiprilat, kamora ho ts'oaroa ha 2,5 mg le 5 mg ea ramipril e batla e le 45% (bapisoa le bioavailability ea eona kamora tsamaiso ea methapo methapong e tšoanang).

Kamora ho nka ramipril kahare, likhakanyo tse holimo tsa plasma tsa ramipril le ramiprilat li fihlella kamora lihora tse 1 le tse peli ho isa ho tse 4, ka ho latellana. Ho fokotseha ha mokokotlo oa plasma ea ramiprilat ho etsahala ka mekhahlelo e mengata: karolelano ea phepelo le lits'oants'o tse nang le halofo ea bophelo (T1 / 2) ea ramiprilat ea lihora tse ka bang 3, ebe karolo ea mahareng le T1 / 2 ramiprilat, lihora tse ka bang 15, le karolo ea ho qetela e nang le ramiprilat e fokolang haholo ka plasma le T1 / 2 ramiprilat, matsatsi a ka bang 4-5. Karolo ena ea ho qetela e bakiloe ke tokollo e liehang ea ramiprilat ho tsoa tlamong e matla le li-receptors tsa ACE. Ho sa tsotelehe karolo e telele ea hoqetela e nang le lethal e le 'ngoe la molomo la ramipril ka molomo ka tekanyetso ea 2,5 mg kapa ho feta, mokokotlo oa plasma o lekanang oa ramiprilat o fihlella kamora matsatsi a ka bang 4 a kalafo. Ka tšebeliso ea lithethefatsi "e sebetsang" T1 / 2 ho latela lethal dose ke lihora tse 13-17.

Puisano le liprotheine tsa plasma ea mali e batla e le 73% bakeng sa ramipril, le 56% bakeng sa ramiprilat.

Kamora ts'ebetso ea methapo, bophahamo ba ramipril le ramiprilat bo ka bang 90 L mme ba ka bang 500 L, ka ho latellana.

Kamora ho kenella ha ramipril (10 mg) e ngotsoeng ke isotope e nang le radioactive, 39% ea radioactivity e epolloa ka mala le hoo e ka bang 60% ke liphio. Kamora ho kenella ka hare ho ramipril, 50-60% ea lethal dose e fumanoa ka har'a moroto ka tsela ea ramipril le metabolites ea eona. Kamora ho kenella ka hare ho ramiprilat, hoo e ka bang 70% ea lethal dose e fumanoa ka har'a moroto ka mokhoa oa ramiprilat le metabolites, ka mantsoe a mang, ka tsamaiso e kenelletseng ea ramipril le ramiprilat, karolo ea bohlokoa ea lethal e hlahisoa ka har'a mala le bile, e fetela liphio (50% le 30%, ka ho latellana). Kamora ho tsamaisoa ka molomo ka 5 mg ea ramipril ho bakuli ba nang le drainage ea bile, hoo e batlang e le litekanyetso tse lekanang tsa ramipril le metabolites ea eona li epolloa ke liphio le mala ka lihora tse 24 tsa pele kamora ho tsamaisoa.

Hoo e ka bang 80 - 90% ea metabolites ho urine le bile li fumanoe e le ramiprilat le ramiprilat metabolites. Ramipril glucuronide le ramipril diketopiperazine akhaonto e ka bang 10-20% ea kakaretso e felletseng, 'me litaba tsa ramipril tse se nang mohopolo ka har'a moroto li ka ba 2%. Lithuto tsa liphoofolo li bontšitse hore ramipril e pepesitsoe lebeseng la matsoele.

Haeba mosebetsi o sa sebetseng hantle oa ho ruruha le "creatinine clearance" (CC) oa ka tlase ho 60ml / min, tlhahiso ea ramiprilat le metabolites ea eona ke liphio li ea fokotseha. Sena se lebisa keketseho ea plasma ea ramiprilat, e fokotsehang butle butle ho feta ho bakuli ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal.

Ha ho nka ramipril ka tekanyetso e phahameng (10 mg), ts'ebetso ea sebete e senyehileng e lebisa ho theoha butle-butle molemong oa "metabolism" oa ramipril ho ramiprilat e sebetsang le ho fokotsa butle-butle ha ramiprilat. Ho baithaopi ba phetseng hantle le ho bakuli ba nang le khatello ea mali ea methapo, ka mor'a kalafo ea libeke tse peli le ramipril ka lethal dose ea letsatsi le letsatsi ea 5 mg, ha ho na phokotso ea bohlokoa ea ramipril le ramiprilat. Bakeng sa bakuli ba nang le ho nyekeloa ke pelo, kamora libeke tse peli tsa kalafo le ramipril ka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 5 mg, keketseho ea 1.5-1.8-makhetlo a mangata a plasma le ramiprilat le sebaka se tlasa khatello ea nako ea mahloriso.

Ho baithaopi ba baholo ba phetseng hantle (lilemo tse 65-75), li-pharmacokinetics tsa ramipril le ramiprilat ha li fapane haholo le tsa baithaopi ba phetseng hantle ba bophelo bo botle.

Sebelisa nakong ea bokhachane le nakong ea ho anyesa

Amprilan e tšoaelitsoe nakong ea kemolo, kaha e ka ba le phello e mpe ho lesea: nts'etsopele ea masapo a mpa, e fokotse khatello ea mali ea lesea le masea a sa tsoa tsoaloa, ts'ebetso ea mokokotlo oa mokokotlo, hyperkalemia, hypoplasia ea masapo a lehata.

Ka hona, pele o sebelisa litlhare ho basali ba lilemo tsa ho tsoala ngoana, moimana o lokela ho behelloa ka thoko.

Haeba mosali a rera ho ima, joale kalafo e nang le ACE inhibitor e lokela ho emisoa.

Ketsahalong ea bokhachane nakong ea kalafo le Amprilan, o lokela ho emisa ho e nka kapele kamoo ho ka khonehang mme o fetisetse mokuli ho ea sebelisa lithethefatsi tse ling, ka ts'ebeliso ea hore kotsi ho ngoana e tla ba e fokolang.

Haeba kalafo le Amprilan e hlokahala nakong ea ho anyesa, ho anyesa ho lokela ho emisoa.

Amprilan, litaelo tsa tšebeliso (Mokhoa le litekanyetso)

Ramipril o khethoa kahare ho boipuso ba lijo. Matlapa a khothalletsoa hore a noe metsi a mangata. Setlhare sena se laetsoe ke ngaka e khethang tekanyetso e lekaneng e nahanang ka boemo ba mokuli le mamello ho likarolo tsa moriana. Ho khothalletsoa ho qala ho nka Amprilan ka litekanyetso tse nyane tsa 2,5 mg, ka monyetla oa ho eketseha ho lipalo tse phahameng - 10 mg. Nako ea lithethefatsi e khethoa ke ngaka ho latela litletlebo le data, nalane e bokelletsoeng ka hloko ea bongaka.

Litaelo tsa Amprilan ND le NL: Letlapa le le leng ka letsatsi. Phetoho ea tekanyetso e ka bang teng nakong ea kalafo. Nako ea kalafo ha e ea lekanyetsoa.

Foromo ea litekanyetso

Letlapa la 1.25 mg, 2,5 mg, 5 mg le 10 mg

Letlapa le leng le na le

ntho e sebetsang - ramipril 1.25 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg,

Baeti: sodium bicarbonate, lactose monohydrate, croscarmellose sodium, pregelatinized starch (starch 1500), sodium stearyl fumarate (Bakeng sa litekanyetso tsa 1.25 mg, 2,5 mg, 5 mg le 10 mg),

litekanyetso tse 2,5 mg: motsoako oa pigment PB22886 mosehla (lactose monohydrate, tšepe oxide e mosehla (E 172),

litekanyo tsa 5 mg: motsoako oa pigment PB24899 e khubelu (lactose monohydrate, khubelu ea oxide ea tšepe (E 172), iron oxide e mosehla (E 172)

Matlapa a oval a sephara, ho tloha ho tšoeu ho isa ho a masoeu,

chamfered (bakeng sa litekanyetso tsa 1,25 mg le 10 mg)

Matlapa a oval a sefubelu, 'mala o mosehla, chamfered (bakeng sa litekanyetso tsa 2,5 mg)

Letlapa le benyang la sebopeho sa oval, pinki, e nang le bevel le inclusions tse bonoang (bakeng sa litekanyetso tsa 5 mg)

Bongata

Matšoao a bosholu ba lithethefatsi ke bradycardia (pulse e sa tloaelehang), ho fokotseha ho hoholo ha khatello ea mali, boemo ba ho makala ka ho hloleha ha renal haholo. Mehato ea maemo a tšohanyetso bakeng sa overdose e kenyeletsa lefu la sefuba le ts'ebeliso e nakonghangosorbents, mme ka ts'okelo ea ho makala, ho hlahisoa ha lithethefatsi tse eketsang khatello ea mali.

Tšebelisano

Vasopressor kutloelo-bohloko, sehlopha sa lithethefatsi tse seng tsa steroidal tse thibelang ho ruruha, li-corticosteroid li-hormone li ka fokotsa botebo ba phello ea hypotensive raminipril. Ntlafatsa phello e matlafatsang ea li-antipsychotic, lithethefatsi tse loantšang khatello ea maikutlo. Ho kopantsoe ha Amprilan le lithethefatsi tsa sehlopha sa lithium, khauta, li-diuretics tse nang le potasiamo, li-agents tsa hypoglycemic, cytostatics, litokisetso tsa potasiamo, li-immunosuppressants ha li khothalletsoe.

Fomu ea ho lokolla le ho paka

Matlapa a 7 kapa a 10 a behiloe ka har'a moqomo oa blister oa filimi ea laminated polyamide / aluminium / polyvinyl chloride le foil ea aluminium.

Sekhechana sa blister se nang le matlapa a 7 se hlahisoa ka mefuta e 'meli, e fapaneng ka tlhophiso ea matlapa a sephutheloana.

4, 12 kapa 14 (matlapa a 7 mong le e mong) kapa 2, 3 kapa 5 (matlapa a 10 ka 'ngoe) lipakete tsa lithutso hammoho le litaelo tsa tšebeliso ea bongaka seterekeng le lipuo tsa Serussia li kentsoe ka har'a karete ea likarete