Sesebelisoa sa Onglisa - matšoao le litaelo tsa tšebeliso

"Onglisa" e rekisoa ka mokhoa oa matlapa a koahetsoeng, a ka nang le 2,5 kapa 5 mg mme a behiloe ho latela tekanyo e boletsoeng.

Matlapa a pakiloe ka mekotleng ea 30 ho e le 'ngoe.

Pharmacodynamics le pharmacokinetics

Phekolo ea lefu la tsoekere e kenyelletsa kalafo ea pharmacological, e laetsoeng ke ngaka ea endocrinologist motheong oa lefu lena le litšobotsi tsa mmele oa mokuli, le kalafo e seng ea lithethefatsi, ke hore, ho ja le ho ikoetlisa ke karolo ea bohlokoa ea kalafo, ntle le eona ho ke ke ha khoneha ho fumana matšeliso. Onglisa ke sethethefatsi sa hypoglycemic se fuoeng mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Moriana ona o ka hlalosoa e le monotherapy, kapa o kopantsoe le lithethefatsi tse ling tsa hypoglycemic. E na le lethathamo le hlakileng la lipontšo, li-contraindication le litaelo tse ikhethang.

Mochine oa ts'ebetso oa "englises" o ipapisitse le ho thibeloa ha enzyme e khethehileng, 'meleng e etsang mosebetsi oa ho arola liprotheine. Enzyme ena, dipeptidyl peptidase-4, ho tlatselletsa mesebetsi e mengata, e senya liprotheine tse eketsang sephiri sa insulin ka lisele tsa pancreatic, hape li thibela secretion ea glucagon ho eona le ho phahamisa kutloisiso ea lisele tse sirelletsang insulin ho tsoekere.

Dipeptidyl peptidase-4 kapa e khutsufalitsoeng DPP-4 e senya glucagon-peptide-1 (GLP-1) le insulinotropic polypeptide (HIP) ea glucose. Saxagliptin e hlophisitsoeng ea "englise" e thibela DPP-4, e lebisang keketseho e matla ea litekanyetso tsa mali tsa GLP-1 le HIP.

Kahoo, moriana o lebisa ho:

• Ts'oaetso ea glucagon e tlase,
• Eketsa maemo a insulin haholo,
• Ho eketsa karabelo ea lisele tsa beta ho tsoekere.

Ho ile ha etsoa liteko tsa tleliniki tse ileng tsa paka phello ea "ho sa pepesehe" mokokotlong oa hemoglobin ea glycosylated le glucose e potlakileng le ka mor'a ho ja.

Bohlokoa! Moriana o ka kopantsoe le li-agents tse ling tsa hypoglycemic kapa insulin.

"Ongisa" e kenelletse maling, ka 75% mme e fihla sehlohlolong se phahameng maling ka mor'a lihora tse 1 ho tloha pusong. Tšusumetso ea lijo ho monya ha e-so fumanoe ka kliniki. E tšelisoa ke sebete le liphio. Ho se atlehe haholo ha lereo ho hloka feela tokiso ea tekanyetso, kaha ho ka senya ts'ebetso ea ho sefa. Ho se atlehe ha hepatic ha ho teba le ho se sebetse hantle ha re le hantle ha re fetole maemo a pharaletseng, ha ho lebise phetohong ea "ho sa bonahale".

Matšoao le contraindication

Setlhare sena se fuoa feela bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, empa le mofuta o mong le o mong oa lefu lena le mofuta o itšetlehileng ka insulin. Ho kopantsoe le lijo le boikoetliso ho lebisa phetohong e potlakileng ea khatello ea tsoekere 'meleng.

Tse ling tsa lintho tse hanyetsanoang ke:

• Hypersensitivity ea leha e le efe ea likarolo, hammoho le ho ts'oaroa ke anaphylactic le lintho tse ling tse tebileng tse amanang le eona historing, e le karabelo ea lithethefatsi tsa sehlopha sena,
• E nkuoa e le contraindred e le setheo sa lefu la tsoekere la mofuta oa 1, hobane ha ho na datha mabapi le katleho ea eona.
• Mele e phahameng ea urine ketone, ketoacidosis le lefu la tsoekere,
• Ka lebaka la lactose sebopeho, e tšoaelitsoe batho ba nang le lactose malabsorption le khaello ea lactase,
• Bana ba ka tlase ho lilemo tse 18
• Mosali nakong ea bokhachane le pelehi ka lebaka la hore ha ho na lithuto tse entsoeng mabapi le tšebeliso ea lithethefatsi ka boemo ba lesea le lesea nakong ea kemolo.

Li-contraindication tse amanang kapa maemo ao ho ona ho hlokahalang ho fana ka lithethefatsi ka tlhokomelo e kholo ke ho fokola hoa lefu la mokokotlo kapa sebete, lilemo tse fetang 65, pancreatitis e sa foleng le exocrine le endocrine insuffence insufficiency clinical kapa historing.

Litlamorao

"Onglisa", litaelo tsa tšebeliso ea lithethefatsi li na le lethathamo la matšoao a sa thabiseng a ka hlahang ha o ntse o sebelisa moriana.

• Maloetse a tšoaetsanoang a sebaka se holimo sa ho phefumoloha, mokhoa oa ho ntša metsi, tšilo ea lijo, lisosa (ts'oaetso e atile haholo)
• Matšoao a dyspeptic (nausea, ho hlatsa),
• Ho opeloa ke hlooho
• Litla-morao (le tsona li tloaelehile, empa ha li hloke pheko ea kalafo)
• Phekolo ea ho kopanya e kanna ea thatafatsoa ke hlooho, nasopharyngitis, edema ea lipheletso tse tlase,
• Hypoglycemia e nang le monotherapy, le kalafo e kopaneng e etsahala khafetsa mme e hloka mehato e potlakileng ho phahamisa maemo a tsoekere ea mali.

Ha u hlalosa matšoao a kang ho opeloa ke hlooho, ho thothomela lipelong, molomo o omileng, ho fufulelo, tlala, ho hlokahala hore hang-hang u nke mehato ea ho eketsa maemo a tsoekere.

Tekanyetso le overdose

Ts'ebeliso ea moriana ke lefu la tsoekere e lumelloa ka nako efe kapa efe ea letsatsi, hang ka letsatsi, tekanyetso ea pele ke 5 mg.

Tekanyetso ha e fetohe ha e kopantsoe le lithethefatsi tse ling. Pele o qala tumellano ya kopano, o hloka ho bona ngaka-endocrinologist, eo, kamora tlhahlobo, lipotso le liteko tsa laboratori, e tla tsebahatsa tlhoko le kalafo e nepahetseng.

Ha e kopantsoe le "metformin", hangata tekanyetso ea "englise" le eona e na le 5 mg, mme "metformin" ke 500 mg ka letsatsi. Haeba kalafo e joalo e sa fane ka sephetho, ho tla ba ho nepahetseng haholoanyane ho phahamisa lethal la "metformin".

Ho fihlela ho 2,5 mg ka letsatsi, ts'ebeliso ea "englise" e fokotseha ka ho se sebetse hantle haholo ha real. Ka mefuta e bobebe, hammoho le ho hloleha ha sebete le batho ba tsofetseng, ho hlokahala hore ho fokotsoe tekanyetso.

Tšebelisano

Kamora lithuto tse ling tsa ts'ebelisano ea lithethefatsi, ha ho lits'oants'o tse kholo tse fumanoeng tse ka amang ts'ebetso ea kalafo.

Boholo, phetoho ea moriana e feta ka har'a sebete, e lebisang ho keneng li-enzyme tse itseng. Ho kopana le lithethefatsi tsa ketso e tšoanang ho tsona ha hoa ka ha baka litlamorao tse mpe.

Bohlokoa! Liphello tsa ho tsuba, joala le ho tsofala kalafong ea "ho sa bonahale" ha li e-so ithutoe.

Har'a li-analogues tsa moriana o ka fumanoa baetsi ba malapeng le ba tsoang kantle ho naha. Lebitso la Machaba le sa Ts'oanelehe (INN) ke saxagliptin.

“Lydia, ea lilemo li 60. Ke ne ke fuoe "undlise" hammoho le "metformin," kaha boemo ba ka bo ne bo sa tsitsa, tsoekere ea ka ea mali e lula e solla, ke ikutloa ke khathetse haholo, ho bile ho le thata ho sebetsa. Tsela e le 'ngoe feela ea kalafo e thusitseng ho tlosa matšoao ohle a sa thabiseng le ho theola tsoekere ho 7 mmol / l. "

Lolita ea lilemo tse 53. Ke ne ke fuoe setlama sena ha ho se letho le thusang, e ne e le tšepo ea ka ea ho qetela. Phetoho e kholo e bile ntlafatso e potlakileng, 'me ha ho matšoao a lehlakoreng a ileng a nkhathatsa. Moriana o mong o nkela ba sa kang ba thusa. ”

Michael o lilemo li 49. Ke ntse ke nka "englise" joalo ka ha ke laetsoe ke ngaka lilemo tse fetang tse tharo hammoho le "metformin". Tsoekere ha e tsohe haeba ke latela lijo. Haeba u latela melao eohle, hlahloba lipalo tsa hau tsa mali kamehla, lefu la tsoekere le ke ke la hopoloa. ”

Litsi tse fapaneng tsa bongaka li bonts'a theko ea tsona ea lithethefatsi. E ka laeloa inthaneteng kapa ka lengolo la ngaka hore u reke ho eona leha e le efe k'hemisteng e toropong. Litheko li haholo-holo ho tloha ho li-ruble tse 1900-2000 ka pakete ea litafole tse 30. Sena se lekane bakeng sa thupelo ea khoeli e telele. Setlhare sena se tlameha ho tahoa ntle le tšitiso. Ka hona, o lokela ho hlokomela palo e hlokahalang ea matlapa pele ho nako.

Motsoako ofe kapa ofe oa lik'hemik'hale o fuoeng nako e telele ho mafu a sa foleng o ka lebisa litlamorao le ho tlola hoa ts'ebetso ea litho tsa kahare le litsamaiso. Ho thibela sena, hammoho le ho boloka lefu lena le nakong ea matseliso, ho hlokahala hore nako le nako u etele ngaka e eang. Nakong ea lipuisano tse joalo, ngaka e tla fumana hore na tekanyetso e boletsoeng ea moriana e thusa, hore na mokuli o latela litaelo tsohle: hore na o lijong, hore na o bapala lipapali. Kamora liteko tsa laboratori, ho tla hlaka hore na ho fetola tekanyetso ea moriana, ho hlakola kapa ho lelefatsa thupelo.

"Onglisa" ke setlhare se ts'epahalang kalafong ea lefu la tsoekere, se etsang hore ho khonehe ho boloka tsoekere e tloaelehileng 'meleng le ho emisa mekhoa eohle ea lefu lena le lethathamo le fokolang la litlamorao le li-contraindication, tse e etsang hore e be e' ngoe ea lithethefatsi tsa mantlha kalafong ea lefu la tsoekere 2. mofuta.

Mofumahali

Thibelo ea ts'ebetso ea plasma DPP-4 bonyane lihora tse 24 ka mor'a ho nka saxagliptin ke ka lebaka la kamano ea eona e phahameng bakeng sa DPP-4 le ho e tlama halelele ho eona. Cumulation ea bohlokoa ea saxagliptin le metabolite ea eona e kholo ka tšebeliso ea nako e telele ea lithethefatsi 1 nako / letsatsi ha ea ka ea bonoa. Ho ne ho se na ts'ehetso ea ho hlakisoa ha saxagliptin le metabolite ea eona e ka sehloohong ho lethal dose la lithethefatsi le nako ea kalafo ha u nka saxagliptin 1 nako / letsatsi ka tekanyetso ho tloha ho 2,5 mg ho isa ho 400 mg ka matsatsi a 14.
Kamora ho tsamaisoa ka molomo, bonyane 75% ea tekanyetso ea saxagliptin e ananeloa. Ho ja ha hoa ka ha ama haholo pharmacokinetics ea saxagliptin ho baithaopi ba phetseng hantle. Lijo tse nang le mafura a mangata ha lia ka tsa ama Cmax ea saxagliptin, ha AUC e eketsehile ka 27% ha e bapisoa le ho itima lijo. Nako ea ho fihla Cmax bakeng sa saxagliptin e ile ea eketseha ka lihora tse ka bang 0.5 ha o sebelisa moriana o nang le lijo ha o bapisoa le ho itima lijo. Leha ho le joalo, liphetoho tsena ha li na bohlokoa ba kliniki.
Ho tlangoa ha saxagliptin le metabolite ea eona e ka sehloohong liprotheineng tsa serum ea mali ha ho na thuso, ka hona, ho ka nahanoa hore ho ajoa ha saxagliptin ka liphetoho phetohong ea protheine ea serum ea mali e bonngoeng ho hloleha ha hepatic kapa renal ha e na ho ba le liphetoho tse kholo.
Saxagliptin e thehiloe haholo-holo ka ho nka karolo ha isoenzymes ea cytochrome P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5) ka sebopeho sa metabolite ea mantlha e sebetsang, phello ea inhibitory eo khahlano le DPP-4 makhetlo a 2 a fokola ho feta ea saxagliptin.
Saxagliptin e pepesitsoe ka har'a moroto le bile. Kamora tekanyetso e le 'ngoe ea 50 mg e ngotsoeng 14C-saxagliptin, 24% ea lethal dose e ile ea hlalosoa ke liphio e le saxagliptin e sa fetoheng le 36% e le metabolite e ka sehloohong ea saxagliptin. Radioage e felletseng e fumanoeng ka har'a moroto e lekana le 75% ea lethal dose le nkuoeng. Tlhako e tloaelehileng ea renal ea saxagliptin e ne e ka ba 230 ml / min, boleng bo tloaelehileng ba filtration e ka bang 120 ml / min. Bakeng sa metabolite e ka sehloohong, ho hlakoloa ha renal ho ne ho bapisoa le litekanyetso tsa bohlokoa tsa bosholu ba glomerular.
Ekaba 22% ea radioacaction eohle e fumanoeng mefuteng.

Matšoao a ho sebelisoa

Lithethefatsi Onglisa e sebelisoang ho phekola lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ho kenyelletsa le lijo le boikoetliso ho ntlafatsa taolo ea glycemic joalo ka:
- monotherapy,
- Ho qala litlhare tsa kalafo le metformin,
- tlatsetso ho monotherapy le metformin, thiazolidinediones, sulfonylurea, tse ling, ka lebaka la taolo e lekaneng ea glycemic ho kalafo ena.

Mokhoa oa kopo

Haeba ho na le karabelo e sa lekaneng, tekanyetso ea metformin e ka eketsoa.
Haeba u tlola lithethefatsi Onglisa Letlapa le lahlehileng le lokela ho nkuoa hang hang hoba mokuli a hopole sena, leha ho le joalo, lethal dose la lithethefatsi ha lea lokela ho nkuoa ka letsatsi le le leng.
Bakeng sa bakuli ba nang le ho fokola ha renal (CC> 50 ml / min), phetoho ea litekanyetso ha e hlokehe. Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho hlaphoheloa ha renal hantle kapa bo tebileng (CC ≤ 50 ml / min), le bakeng sa bakuli ba haemodialysis, lethal dose le khothalletsoang la Ongliz® ke 2,5 mg 1 nako / letsatsi. Moriana o lokela ho nooa qetellong ea karolo ea hemodialysis. Ts'ebeliso ea saxagliptin ho bakuli ba ntseng ba qojoa ka peritoneal dialysis ha e so ithutoe. Pele o qala kalafo ka saxagliptin le nakong ea kalafo, ho khothalletsoa ho lekola ts'ebetso ea renal.
Tabeng ea ho se sebetse hantle ha sebete, ha ho hlokahale phetoho e bonolo le e leka-lekaneng le e matla.
Phetoho ea moriana ho bakuli ba tsofetseng ha e hlokehe. Leha ho le joalo, ha u khetha lethal dose, ho lokela ho hopoloa hore sehlopheng sena sa bakuli, ho fokotseha ha ts'ebetso ea renal ho na le monyetla o moholo.
Tšireletseho le katleho ea lithethefatsi ho bakuli ba ka tlase ho lilemo tse 18 ha li e-so ithutoe.
Ha e sebelisoa ka li-inhibitors tse matla tsa CYP 3A4 / 5, tse kang ketoconazole, atazanavir ,cacithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir le telithromycin, lethal dose le khothalletsoang la Ongliza ke 2,5 mg 1 nako / letsatsi.