Moriana o fumaneha feela ka foromo ea letlapa. Matlapa a ka ba le 'mala o fapaneng. Ho ipapisitse le khatello ea mantlha e sebetsang le dae e ho tsona. Li koahetsoe ka khetla e khethehileng.

Letlapa le le leng le na le 2,5 mg ea saxagliptin le 500 kapa 1000 mg ea metformin hydrochloride. Matlapa a na le sebopeho sa convex oblong. Ho latela boholo ba metformin, e ka ba le 'mala o sootho, o pinki kapa o mosehla. Mahlakoreng ka bobeli ho na le lipontšo tsa litekanyetso tse entsoeng ka enke e putsoa. Likarolo tse thusang ke: carmellose sodium, magnesium stearate le selulose.

Moriana o fumaneha feela ka foromo ea letlapa.

Matlapa a ka har'a litlolo tse ikhethileng tsa li-pcs tse 7. e mong le e mong. Pakete ea karete e na le mabili a 4 le litaelo tse felletseng tsa tšebeliso.

Ketso ea pharmacological

Moriana o kopanya motsoako oa metsoako e 2 e sebetsang. Sena se etsa hore e be sesebelisoa sa bokahohleng kalafong ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Saxagliptin e sebetsa e le inhibitor, e kenya letsoho ka matla ho hlahiseng meetso ea peptide, mme Metformin ke ea sehlopha sa Biguanides. Li-metabolites tse sebetsang li lokolloa ka liphetoho tse fapaneng.

Metformin e na le bokhoni ba ho fokotsa tsoekere e maling. Fat oxidation ea emisa, mme insulin e kotsing ea eketseha haholo. Ts'ebeliso ea glucose ea sele e potlakile haholo. Tlas'a tšusumetso ea Metformin, synthet ea glycogen e matlafatsoa. Tsoekere e qala ho kenella butle-butle methapong ea gastrointestinal, e thusang ho fokotsa boima ba 'mele kapele.

Saxagliptin e khothalletsa ho tsoa ka potlako ea insulin liseleng tsa pancreatic beta. Mochine ona o ipapisitse le boemo ba glucose bo maling plasma. Secretion ea Glucagon ea fokotseha, e thibelang tlhahiso e eketsehang ea tsoekere linthong tse ling tsa sebopeho sa sebete. Saxagliptin e thusa ho fokotsa ho kenella ha li-hormone, li-insretin ka ho khetheha. Ka nako e ts'oanang, boemo ba bona maling bo nyoloha, mme tekanyo ea tsoekere ka mpeng e se nang letho e fokotseha kamora lijo tse kholo.

Mofumahali

Saxagliptin e lula e fetoha metabolite. Metformin, esita le ka mor'a ho hlatsoa botle ho methapo ea kutlo, e tsoa 'meleng ka sebopeho se sa fetoheng ka botlalo. Palo e phahameng ea lintho tse sebetsang e bonoa lihora tse 6 kamora ho nka pilisi.

Metformin, esita le ka mor'a ho hlatsoa botle ho methapo ea kutlo, e tsoa 'meleng ka sebopeho se sa fetoheng ka botlalo.

Contraindication

Ha e sebelisoe kalafo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 1, le maemong a ntlafatso ea lefu la tsoekere la lefu la tsoekere, hobane tlas'a maemo a joalo meriana e ke ke ea ba le tšusumetso e hlokahalang ea kalafo.

Ntle le moo, ho na le litlolo tse 'maloa tse tiileng tsa ho sebelisa meriana:

• ts'ebetso e tloaelehileng ea menoana,
• lactic acidosis,
• lactose ho hloka mamello le ts'ebeliso bakeng sa kalafo ea tekanyetso e kholo ea insulin,
• pelo le mathata a pelo
• lefu la pelo, septicemia,
• infarction ea bohlokoahali
• hypersensitivity ho likarolo tse sebetsang tsa lithethefatsi,
• a hlobaetsang le a sa foleng a metabolic acidosis,
• lilemo tse 18
• ja lijo tse tlase tsa khalori
• nako ea kemolo le ea pelehi,
• Sebelisa bakeng sa kalafo ea li-arhente tse nang le iodine e nang le iodine, e ka lebisang khokahanong ea ho hloleha ha methapo ea pelo.

Comboglyz e kopantsoe le tlolo ea ts'ebetso e tloaelehileng ea renal.
Comboglis e kopantsoe le maemo a amanang le pelo le mathata.
Comboglyz e kopantsoe le infarction e mpe ea myocardial.
Comboglyz e kopantsoe le lijo tse nang le khalori e tlase.

Liphoso tsena kaofela li nepahetse. Hangata, ka li-pathologies tse joalo, insulin e sebelisoa ho phekola lefu la tsoekere.

U ka nka combogliz joang?

Tabeng ea ts'ebeliso ea kalafo ea antiglycemic, lethal dose la Combogliz le lokela ho beoa ka bonngoe ho mokuli ka mong, ho latela boemo ba bophelo bo botle ka kakaretso. Mori o khothalletsoa hore o noe mantsiboea, o molemo le lijo. Boholo ba tekanyetso e le 'ngoe ea Saxagliptin ha ea lokela ho feta 2,5 mg kapa maemong a boima 5 mg ka letsatsi.

Ho bohlokoa hore o me matlapa kaofela ntle le ho hlafuna. E lokela ho hlatsuoa ka metsi a mangata a belisitsoeng.

Ha e kopantsoe le tšebeliso e pheta-phetoang le cytochrome isoenzymes, lethal e khothalletsoang ke letlapa le le leng la 2,5 mg ka letsatsi.

Ho bohlokoa hore o me matlapa kaofela ntle le ho hlafuna.

Litla-morao tsa Comboglize

Hangata bakuli ba hlokomela ho fetoha ho sa batleheng ha maikutlo:

• hlooho e bohloko, ho fihlela ponahalo ea migraines khafetsa,
• matšoao a botahoa, a bonahatsoang ke ho nyekeloa pelo, ho hlatsa le lets'ollo le matla,
• ho hula bohloko ka mpeng
• mathata a tšoaetsanoang a tsamaiso ea moroto,
• Ho ruruha ha sefahleho le maoto le matsoho
• lesapo la mokokotlo le eketseha, ka ho latellana, hona ho eketsa kotsi ea ho senyeha ha ho nka Saksagliptin (tlhahlobo ea sehlopha sa litekanyetso ho tloha ho 2,5 ho isa ho 10 mg) le placebo,
• hypoglycemia,
• lipontšo tsa kulisa ka mokhoa oa likhoele tsa letlalo le urticaria,
• botlaela
• Tlolo ea maikutlo a tatso ea lihlahisoa tse ling hoa khoneha.

Hangata bakuli ba hlokomela ho ntlafatsoa ha maikutlo a sa rateheng ka mokhoa oa hlooho e bohloko.
Hangata bakuli ba hlokomela nts'etsopele ea maikutlo a mabe ka tsela e sa rateheng.
Hangata bakuli ba hlokomela ho ntlafala ha maikutlo a sa rateheng ka mokhoa oa ho nyekeloa.

Matšoao a joalo a lokela ho nyamela ka ho felletseng ka mor'a phetoho ea litekanyetso kapa ho khaotsa lithethefatsi ka botlalo. Haeba matšoao a tahi a lula a le teng, kalafo ea detoxification ea matšoao e ka hlokahala.

Litaelo tse khethehileng

Ha u sebelisa meriana ena, ho bohlokoa ho etsa liteko ho beha leihlo liphetoho lipelong. Ho na le kotsi e kholo ea lactic acidosis. Sena ke 'nete ka ho khetheha ka batho ba baholo.

Ha o sebelisa Saksagliptin, ho fokotseha ho lekantsoeng ha litekanyo ho lipalo tsa li-lymphocyte ho ka hlaha. Tšusumetso ena e bonoa ha u nka tekanyetso ea 5 mg ho regimen ea pele le Metformin ha e bapisoa le monotherapy e nang le Metformin feela.

Sebelisa nakong ea bokhachane le pelehi

Ha ho khothalletsoe ho nka nakong ea ho beleha ngoana. Kajeno, ha ho na lipatlisiso tse sa lekanang mabapi le hore na matlapa a na le litlamorao kapa le emong tsa masea ka popelong. Moriana o ka kenya letsoho pontšong ea bokhachane ba masea le ho khutla hoa kholo ea hae. Haeba ho hlokahala, basali bohle ba baimana ba fetisetsoa kalafo ea Insulin ka tekanyetso e tlase e sebetsang.

Ha ho kgothaletswe ho nwa moriana nakong ya kemaro.

Ha ho na data e tšepahalang ea hore na lithethefatsi li ka fetela lebeseng la matsoele. Ka hona, litsebi li eletsa ho emisa ho lactation.

Sebelisa botsofaling

Ka tlhokomelo e khethehileng, moriana o fuoe ba hōlileng. Ba na le kotsi e eketsehang ea ho ba le mathata a fapaneng, ka hona, ho shebella boemo ba bophelo bo botle ke setsebi le endocrinologist hoa hlokahala. Haeba ho na le tlhoko e joalo, tekanyetso e fokotseha ho ea tlase haholo, moo phello e lakatsehang ea kalafo e ntseng e fumaneha. Ho theha ts'ebetso ea placebo, mefuta e meng ea vithamine e fuoe bakuli ba bang ba tsofetseng, haholo ba nang le mathata a kelello.

Sebelisa bakeng sa ts'ebetso ea renal e senyehileng

Ho na le kotsi e eketsehileng ea metabolic acidosis e nang le tšebeliso ea nako e telele. Ho molemo ho bakuli ba nang le mathata a sa foleng a a reisal ho fokotsa tekanyo kapa ba hanang ho e nka ka botlalo.

Ho thibetsoe ka thata ho nka bakuli ba nang le li-pathologies tsa sebete tse kopaneng.

Tekanyetso e feteletseng ea Comboglize

Moriana o mamelloa hantle ke bakuli. Ho na le maemo a 'maloa a bosholu. Ke feela ka taolo e sa lebelloang ea lethal dose le leholo moo ponahalo ea matšoao a itseng e ka khothalletsang nts'etsopele ea lactic acidosis. E tloaelehileng haholo har'a bona:

• mathata le sistimi ea ho hema
• mokhathala le ho teneha ho hoholo,
• mesifa ea mesifa
• bohloko bo boholo ba ka mpeng
• ponahalo ea monko oa acetone e tsoang molomong.

Maemong ana, gastric lavage kapa hemodialysis e ka thusa. Ka tekanyo e fokolang ea hypoglycemia, ho kgothaletswa ho ja monate kapa ho noa tee e tsoekere.

Ho sebelisana le lithethefatsi tse ling

Ts'ebeliso e kopaneng ea Comboglize le lithethefatsi tse ling e ka thusa ho eketsa likhahla tsa plasma ea lactate. Meriana ena e kenyelletsa:

• Litokisetso tsa magnesium
• Nicotinic acid
• Rifampicin,
• diuretics
• Isoniazid,
• lihormone tsa qoqotho.
• calcium tubule blockers,
• estrogens.

Ts'ebeliso e kopaneng ea Comboglize le Nicotinic acid e ka kenya letsoho keketseho ea plasma ea lactate.
Ts'ebeliso e kopaneng ea Combogliz le Rifampicin e ka eketsa plasma mahloriso a lactate.
Ts'ebeliso e kopaneng ea Comboglize e nang le diuretics e ka eketsa bongata ba plasma ea lactate.

Motsoako le Pioglitazone ha o ame li-pharmacokinetics tsa Saxagliptin. Ntle le moo, motsoako ona ke tšebeliso e le 'ngoe ea Saksagliptin, joale kamora lihora tse 3 ho 40 mg tsa Famotidine, litšobotsi tsa meriana le tsona ha li fetohe.

Ha u nka Combogliz, katleho ea lichelete tse joalo e ka fokotseha:

• Fluconazole
• Khomothek,
• Ketoconazole,
• Furosemide
• Verapamil
• ethanol.

Haeba mokuli a nka e 'ngoe ea lintho tse thathamisitsoeng, joale o tlameha ho tsebisa ngaka ea hau.

Tekanyo ea joala

Joala ha boa lumelloa ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere. E ka ama litlamorao tsa moriana.

Mekhoa e fapaneng ea sebopeho, empa e ts'oana hantle ka mokhoa oa kalafo:

• Combogliz Prolong,
• Bagomet,
• Janumet
• Galvus Met,
• Glibomet.

Analogue ea Combogliz ke Bagomet.
Analogue ea Comboglize ke Glybomet.
Analogue ea Comboglize ke Yanumet.

Pele o qala phekolo e nkang sebaka, o hloka ho bala litaelo ka hloko bakeng sa pheko e khethiloeng, hobane e 'ngoe le e' ngoe ea tsona e ka ba le li-contraindication tse mpe le karabelo e mpe. Ntle le moo, litekanyetso tsa moriana li fapane.

Maemo a polokelo ea moriana

Boloka sebakeng seo khanya ea letsatsi e sa oeleng. Mocheso oa polokelo - phapusi. Moriana o lokela ho ba sebakeng se omileng mme o sirelitsoe ho bana ba banyenyane ka hohle kamoo ho ka khonehang.

Litlhare li ka rekoa k'hemisteng ka lengolo la ngaka.

Litlhahlobo mabapi le Comboglize

Stanislav, ea lilemo li 44, setsebi sa lefu la tsoekere, St. Petersburg: "Ke ntse ke sebelisa moriana ona nako e telele ts'ebetsong ea ka. Matla a teng. Tekanyo ea tsoekere ea mali ho bakuli ba mofuta oa bobeli oa lefu la tsoekere ea fokotseha kamora nako ea kalafo. E lula e le maemong a tloaelehileng ka nako e telele, e etsang hore moriana o be hohle "E theko e ka tlase ho nako e telele, empa phello ea bona e ts'oana, leha sebopeho se tšoana. Bakuli ba bang ba na le karohano e sa sebetseng ka sebopeho sa urticaria. Empa tsohle li ea tloha ka potlako. Ka hona, ke khothaletsa moriana ona ho bakuli bohle ba ka."

Varvara, ea lilemo li 46, setsebi sa endocrinologist, Penza: "Ke ne ke tloaetse ho fana ka moriana o tloaelehileng oa tsoekere ea mali. Empa ho na le litlhahlobo tse mpe tse ngata tse tsoang ho bakuli. Sena se bakoa ke taba ea hore hangata maemo a bohloko a hlaha. Maemong a joalo, o hloka ho hlakola kalafo mme o nahane ka ho e khutlisa. Ka hona, ke khothaletsa hore bakuli ba qale ka tekanyetso e tlase e ka tlase ea ho sheba karabelo ea 'mele. Haeba tsohle li tloaelehile, tsela ea kalafo e ka tsoela pele mme tekanyo e ntse e eketseha butle.

Valery, ea lilemo li 38, Moscow: "O laetse lipilisi ke setsebi sa endocrinologist. Ke tšoeroe ke lefu la tsoekere la mofuta oa bobeli. Litekanyetso tsa tsoekere li ile tsa khutla ka nako e telele. Litekanyetso li ile tsa tsoela pele nako e telele kamora ho khaotsa koetliso ea bongaka. Mehleng ea pele ke ile ka ikutloa ke kula ka ho fetesisa. Tsohle li felile, phello ea meriana e se e qalile ho eketseha. Moriana o theko e tlase. "

Andrei, ea lilemo li 47, Rostov-on-Don: "Moriana ona o ne o sa tšoanelehe. Kamora pilisi ea pele ke utloile bohloko. Ke ile ka qala ho hlatsa, hlooho ea hlooho ha ea ka ea ema nako e telele. Ke ile ka tlameha ho bona ngaka. O ile a laela hore a fokotse batho ba bang. Batho ba bang ba buile ka karabelo e tšoanang. Kamora hore tsohle li khutlele ho tloaelehileng, ho ile hoa laeloa analogue ea moriana ona, empa le kamora hore ho bile le karabelo e mpe ka mokhoa oa ho tahoa haholo. Ntle le moo, ho ile ha hlaha makhopho a kulang letlalong. Ka hona, Insulin e ile ea laeloa. "

Julia, ea lilemo li 43, Saratov o re: "Ke khotsofalletse ketso ea bongaka. Boemo ba tsoekere bo ile ba khutlela maemong a tloaelehileng. Ke ile ka fokotseha 'meleng ntle le lijo. Pelo ea ka ea emisa ho sithabela. Bophelo ba ka bo ile ba ntlafala hanyane. Matsatsing a pele hlooho ea ka e ile ea opa hanyane, empa tsohle tsa tsitsa.

Sehlopha sa mahlale

Lithethefatsi tsa molomo. Dipeptidyl peptidase inhibitor (DPP-4 inhibitor). Khoutu ea PBX A10B N.

Keketso ea lijo le boikoetliso ho ntlafatsa taolo ea glycemic ho bakuli ba baholo ba nang le lefu la tsoekere la II, haeba kalafo e nang le saxagliptin le metformin e loketse.

Tekanyetso le tsamaiso

Ka kalafo ea antihyperglycemic, lethal dose la Comboglyz XR le lokela ho beoa ka bonngoe, ho latela mofuta oa kalafo oa hona joale oa mokuli, katleho le mamello, 'me ha ea lokela ho feta tekanyo e kholo e khothalletsoang ea 5 mg metformin e tsitsitseng ea ho lokolloa 2000 mg. Ha e le molao, litokisetso tsa Combogliz XR li lokela ho sebelisoa hang ka letsatsi, mantsiboea, nakong ea lijo, butle-butle li eketsa tekanyetso ho fokotsa litla-morao tse tsoang pampiring ea gastrointestinal e amanang le ts'ebeliso ea metformin.

Haeba kalafo e nang le moriana o kopaneng o nang le saxagliptin le metformin e nkoa e loketse, tekanyetso e khothalletsoang ea saxagliptin ke 2,5 mg kapa 5 mg hang ka letsatsi.

Motsoako oa pele oa kgothaletso ea metformin hydrochloride e tšehetsang ke 500 mg hang ka letsatsi, e ka kenngoang lethal dose ea 2000 mg hang ka letsatsi. Tekanyo e phahameng ea Comboglyz XR - Saxagliptin 5 mg / Metformin Sustained Release 2000 mg e sebelisoa e le matlapa a mabeli a 2,5 mg / 1000 mg hang ka letsatsi.

Ha ho na lipatlisiso tse ikhethileng tsa ho etsa lipatlisiso ka ts'ireletseho le katleho ea Combogliz XR ho bakuli ba kileng ba phekoloa le baemeli ba bang ba antihyperglycemic, ebe ba fetisetsoa Combogliz XR Liphetoho leha e le life kalafong ea lefu la tsoekere la mofuta oa II li lokela ho kengoa ts'ebetsong ka hloko le ka hloko, hobane ho na le liphetoho tse ka bang teng taolong ea glycemic.

Matlapa a XR Combogliz a lokela ho metsoa a felletse empa a se ke a sithabetsoa, ​​a hatelloa kapa a hlafuna. Ka linako tse ling likarolo tse sa sebetseng tsa Combogliz XR ka har'a mantle li ka shebahala joaloka boima bo bonolo bo mongobo bo tšoanang le letlapa la pele.

Li-inhibitors tse matla tsa CYP3A4 / 5.

Ha e sebelisoa ka potent cytochrome P450 3A4 / 5 inhibitors (CYP3A4 / 5) (mohlala, ketoconazole, atazanavir ,cacithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir le tlithromicin tlitrominin tlisrominhlainukiniti le tlitio .

Lintho tse fapaneng tse tla etsahala

Phekolo ea monotherapy le adjunctive

Litlamorao tse atileng haholo (nts'etsopele ea eona e tlalehiloeng bonyane bakuli ba 2 ba fumanang saxagliptin ka tekanyetso ea 2,5 mg, kapa bonyane bakuli ba 2 ba fumanang saxagliptin ka tekanyo ea 5 mg) e amanang le ho tlosoa ha kalafo kapele. e ne e le lymphopenia (0,1% le 0.5% ha e bapisoa le 0%, ka ho latellana), lekhopho (0,2% le 0,3% ha le bapisoa le 0,3%). % bapisoa le 0%) le boemo bo eketsehang ba CPK maling (0,1% le 0,2% khahlano le 0%).

Ho bakuli ba fumanang saxagliptin ka tekanyetso ea 2,5 mg, hlooho ea hlooho (6.5%) ke eona feela e mpe e ileng ea tlalehoa ka makhetlo a mangata a ³5% mme hangata ho feta ho bakuli ba fumanang placebo.

Liphetoho tse mpe li tlalehiloe ho ³2% ea bakuli ba fumanang saxagliptin ka tekanyetso ea sagaagllin ea 2,5 mg ka tekanyo ea 5 mg, le ³1% khafetsa ho feta placebo, ho kenyelletsa sinusitis (2.9% le 2.6% bapisoa le 1) , 6%, ka ho latellana), bohloko ba ka mpeng (2.4% le 1.7% khahlano le 0.5%), gastroenteritis (1.9% le 2.3% khahlano le 0.9%) le ho hlatsa (2.2) % le 2.3% khahlanong le 1.3%).

Khafetsa ea likhathatso e ne e le 1 le 0,6 ka lilemo tse lekholo tsa mokuli, ka ho fapana, bakeng sa saxagliptin (tlhahlobo e kopaneng ea litekanyetso tsa 2,5 mg, 5 mg le 10 mg) le placebo. Khafetsa ea li-fractures ho bakuli ba tšoaroang ke saxagliptin ha ea ka ea eketseha ha nako e ntse e tsamaea. Kamano ea caasm ha e e-so theoe, 'me lithuto tsa preclinical ha li a bonts'a litlamorao tse mpe tsa saxagliptin masapong.

Ntho e kang thrombocytopenia, e lumellanang le tlhahlobo ea idiopathic thrombocytopenic purpura, e ile ea bonoa nakong ea lenaneo la lipatlisiso tsa bongaka.

Lintho tse mpe tse amanang le saxagliptin tse sebelisitsoeng le metformin ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa II ba sa amohela kalafo

Ho bakuli ba fumanang phekolo e kopaneng le saxagliptin le metformin, e le adjunct kapa kalafo ea mantlha ea ho kopanya, lets'ollo e ne e le ketsahalo e le 'ngoe ea mpa e hlahileng ho ≥5% ea bakuli sehlopheng se seng le se seng sa kalafo. Ts'oaetso ea lets'ollo e ne e le 9.9%, 5.8%, le 11.2% sehlopheng se amohelang saxagliptin ka tekanyetso ea 2,5 mg, 5 mg le sehlopha sa placebo, ka ho latellana, nakong ea thuto le tlatsetso ea saxagliptin ho metformin. Khafetsa e ne e le 6.9% le 7.3% lihlopheng tse amohelang 5 mg saxagliptin plus metformin le metformin monotherapy thutong ea bongaka ba motsoako o sebelisang metformin.

Tlhahisoleseling mabapi le karabelo e mpe "hypoglycemia" e ne e thehiloe litlalehong tsohle tsa hypoglycemia. Tekanyo e ts'oanang ea maemo a tsoekere e ne e sa hlokahale. Kotsi ea hypoglycemia e ne e le 3,4% ho bakuli ba se nang boiphihlelo ba kalafo ba neng ba laetsoe saxagliptin ka tekanyo ea 5 mg plus metformin, le 4.0% ho bakuli ba fumanang metformin monotherapy.

Boitšoaro ba Hypersensitivity

Liphetoho tse joalo tse mpe tsa urticaria le edema ea sefahleho li tlalehiloe ho 1.5%, 1.5% le 0,4% ea bakuli ba fumanang saxagliptin ka tekanyo ea 2,5 mg, saxagliptin ka tekanyo ea 5 mg le placebo, ka ho latellana. Ha ho na bakuli ba nang le ts'oaetso ena ba neng ba hloka ho kena sepetlele, 'me ha ho le ea mong ea tlalehiloeng e le ea sokelang bophelo.

Matshwao a mantlha a boemo ba mmele

Ho bakuli ba fumanang phekolo ea monotherapy ka saxagliptin kapa phekolo e kopaneng le metformin, liphetoho tse bohlokoa litabeng tsa matšoao a boemo ba 'mele ha lia ka tsa bonoa.

Liphetoho tse atisang ho etsahala khafetsa lithutong tse tlalehiloeng mabapi le nts'etsopele ea> 5% ea bakuli ba fumanang kalafo ea metropin e tsitsitseng ea tokollo ea hydrochloride, mme hangata ho feta bakuli ba placebo, ba ne ba ts'oaroa ke lets'ollo le ho hlatsa.

Palo e felletseng ea li-lymphocyte

Lithutong tsa tleliniki, tekanyo ea ho kheloha ha laboratori ho tloha ho tloaelehileng e ne e tšoana le ho bakuli ba nkang saxagliptin ka tekanyo ea 5 mg le ba ntseng ba ts'oaroa.

Saxagliptin ha e a ka ea bonts'a tšusumetso ea bohlokoa ho tsa bongaka kapa e tsitsitseng ho palo ea liplatelete.

Maemo a Vitamin a theohileng ₁₂ ka serum, ntle le lipontšo tsa kliniki, e ile ea bonoa ho bakuli ba ka bang 7%.

Sebelisa nakong ea bokhachane kapa leboteng

Ha ho na data e lekaneng mabapi le ts'ebeliso ea lithethefatsi ke basali baimana.

Setlhare ha sea lokela ho sebelisoa nakong ea kemolo.

Haeba ho hlokahala, kalafo e lokela ho emisa ho anyesa.

Tšireletseho le katleho ea Combogliz XR ho bakuli ba bana ha e so thehiloe.

Likarolo tsa ts'ebeliso

Lactic acidosis ke ntho e sa tloaelehang empa e tebileng ea metabolic e ka hlahang ka lebaka la ho bokelloa ha metformin nakong ea kalafo le Comboglyz XR; lefu la lactic acidosis ke 50%. Lactic acidosis e ka boela ea hlaha mabapi le maemo a mang a pathophysiological, ho kenyelletsa le lefu la tsoekere, le khahlano le semelo sa hypoperfusion ea tishu e matla le hypoxemia. Lactic acidosis e tšoauoa ka ho eketseha ha litekanyetso tsa lactate ea mali (> 5 mmol / L), ho fokotseha ha pH, tlolo ea motsoako oa electrolyte hammoho le keketseho ea nako ea anion le keketseho ea karolelano ea lactate / pyruvate. Haeba metformin e le sesosa sa lactic acidosis, maemo a plasma metformin hangata ke> 5 μg / ml. Liketsahalo tse tlalehiloeng tsa lactic acidosis ho bakuli ba fumanang metformin hydrochloride li tlase haholo. Maemong a tlalehiloeng, lactic acidosis e hlahile haholo ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere le ho senyeha ho matla ha renal, ho kenyeletsa le lefu la liphio le ho ba le methapo ea pelo, hangata har'a mathata a mangata a kopaneng a bongaka / opereishene le meriana e mengata e kopaneng. Kotsi ea ho ba le lactic acidosis e eketseha ho bakuli ba nang le pelo e sa sebetseng e hlokang kalafo, haholo ho bakuli ba nang le pelo e sa tsitsang kapa e matla haholo ea pelo e nang le monyetla oa hypoperfusion le hypoxemia.

Khafetsa, ho qaleha ha lactic acidosis ha ho kopane 'me ho tsamaisana le matšoao a seng joalo ka malaise, myalgia, khatello ea phefumoloho, ho otsela ho eketsehileng, le khatello ea maikutlo e bohloko. Ka acidosis e eketsehileng, hypothermia, arterial hypotension le bradyarrhythmia li ka hlaha. Mokuli le ngaka ea hae ba lokela ho hopola bohlokoa ba matšoao a joalo, 'me mokuli o lokela ho lemosoa ka tlhoko ea ho tsebisa ngaka hanghang ha li hola. Metformin e lokela ho emisoa ho fihlela boemo bo hlakisoa. Ho etsa sena, o ka khetholla boemo ba li-electrolyte ho serum, boemo ba li-ketones, tsoekere maling le haeba ho bontšitsoe, pH ea mali, boemo ba lactate esita le boemo ba metformin maling.

Ho potlakisa maemo a plasma lactate maling a venous, kaholimo ho boemo bo holimo bo tloaelehileng, empa ka tlase ho 5 mmol / L ho bakuli ba nkang metformin, ha ho hlile ho supa ts'abo ea lactic acidosis mme e ka hlalosoa ke mekhoa e meng, joalo ka lefu la tsoekere le laolehileng ka ho fetesisa, ho ikoetlisa ka ho feteletseng kapa mmele. mathata a mahlale a ho sebetsana le disampole.

Lactacidosis e lokela ho belaelloa ho mokuli e mong le e mong oa lefu la tsoekere ka metabolic acidosis ntle le matšoao a ketoacidosis (ketonuria le ketonemia).

Lactic acidosis ke boemo ba tšohanyetso boo ho bona kalafo e etsoang sepetlele. Bakeng sa mokuli ea nang le lactic acidosis ea nkang metformin, hang-hang lithethefatsi li hlakoloa ebe ho beoa mehato ea tšehetso e akaretsang. Metformin hydrochloride e feta dialysis (ka tumello ea 170 ml / min. Ka litekanyetso tse ntle tsa hemodynamic), ka hona, ho khothaletsoa ha hemodialysis hang hang bakeng sa kalafo ea acidosis le ho tlosoa ha metformin e bokelletsoeng. Mehato e joalo khafetsa e lebisa ho ho khutla ha matšoao le ho fola kapele.

Ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng

Kaha ts'ebetso ea sebete e senyehileng e amana le linyeoe tse 'maloa tsa lactic acidosis, tsamaiso ea Combogliz XR e lokela ho qojoa ho bakuli ba nang le matšoao a kliniki kapa a laboratori ea lefu la sebete.

Tlhahlobo ea ts'ebetso ea liphio

Bakuli ba nang le litekanyetso tsa serum creatinine tse fetang tekanyetso e kaholimo ea maemo a tloaelehileng bakeng sa lilemo tsa bona ha baa lokela ho amohela Combogliz XR. Ho bakuli ba tsofetseng, tokiso ea Comboglize XR e lokela ho kenngoa ka hloko ho fihlela tekanyetso e nyane e thehiloe bakeng sa phello e lekaneng ea glycemic, hobane ts'ebetso ea liphio e mpefala le lilemo. Ho bakuli ba tsofetseng, haholo ho bakuli ba lilemo tse ka holimonyana ho 80, ts'ebetso ea liphio e lokela ho beoa leihlo khafetsa, 'me ka kakaretso, Comboglize XR e lokela ho fuoa karolo e kholo ea metformin eo e leng karolo ea lithethefatsi.

Pele o qala kalafo ka Combogliz XR, 'me bonyane nako e le' ngoe ka selemo, ho hlokahala hore a lekole ts'ebetso ea renal le ho etsa ka mokhoa o tloaelehileng.

Hoo e ka bang bakuli ba 7% ba bone ho fokotseha ha vithamine B ₁₂ maemong a sa tloaelehang ka serum ea mali eo pele e neng e lumellana le tloaelo, ntle le lipontšo tsa kliniki. Ho fokotseha ho tšoanang, mohlomong ka lebaka la phello ea ho monngoa ha vithamine B ₁₂ e na le "intrinsic factor-B" e rarahaneng ₁₂ ha e amahanngoe le phokolo ea mali hangata mme e ikhula kapele ka mor'a ho tlohela metformin kapa ho fana ka litlatsetso tse nang le vithamine B ₁₂ . Bakuli ba nkang Combogliz XR ba khothalletsoa ho etsa tlhahlobo ea mali ea bongaka ka kakaretso selemo se seng le se seng, 'me ho kheloha hofe kapa hofe ho lokela ho khetholloa le ho phekoloa ka nepo.

Batho ba bang (ha ba na ho kenella ka bongata kapa ho monya vithamine B e ngata) ₁₂ kapa calcium) li tloaetse maemo a tlase a vithamini ea B ₁₂ ka tlase ho tloaelehileng. Bakuli bana ba hloka ho etsa tlhahlobo e tloaelehileng ea Vitamin B. ₁₂ serum ea mali le karohano ea lilemo tse 2-3.

Joala bo ntlafatsa phello ea metformin ho metabolism ea lactate. Bakuli ba lokela ho lemosoa ka kotsi ea ho noa joala ho feta tekano, maemong a sa tloaelehang le kamehla, ha ba sebelisa lithethefatsi Combogliz XR.

Ts'ebeliso ea Combogliz XR e lokela ho emisoa ka nakoana bakeng sa nako ea opereishene (ntle le lits'ebetso tse nyane tse sa amaneng le ho thibela lijo kapa mokelikeli oa metsi) mme ha ea lokela ho sebelisoa ho fihlela mokuli a khona ho nka lijo ka molomo le ts'ebeliso ea liphio ha se ntho e tloaelehileng.

Liphetoho maemong a bakuli ba nang le lefu la tsoekere la II la pele

Mokuli ea nang le lefu la tsoekere la mofuta oa II, pele a ne a laoloa hantle ka tšebeliso ea Comboglyz XR, e nang le phapang ho tsoa litekong tsa laboratori kapa mafu a mafu a bongaka (haholo-holo mafu a sa hlakang kapa a sa hlaka), a lokela ho hlahlojoa kapele bakeng sa boteng ba ketoacidosis kapa lactic acidosis.

Sebelisa le lithethefatsi tse bakang hypoglycemia

Lihlahisoa tsa seculin tsa insulin tse kang sulfonylurea li lebisa ho hypoglycemia. Ka hona, ha o sebelisoa hammoho le saxagliptin, phokotso ea litekanyetso ea khothalletso ea seculin ea insulin e ka hlokoa ho fokotsa kotsi ea hypoglycemia.

Hypoglycemia ha e hlahe ho bakuli ba fumanang metformin monotherapy tlasa maemo a tloaelehileng a tšebeliso, empa e ka hlaha ha ho jelloa lijo tse nang le khalori e phahameng, ha ts'ebetso e matla ea 'mele e sa tlosoe ke litlatsetso tse matla tsa khalori, kapa khahlano le tšebeliso ea lithethefatsi tse ling tse fokotsang tsoekere (joalo ka sulfonylurea le insulin) kapa joala ba ethyl. Haholo-holo e amehang ka ho khetheha ketsong ea hypoglycemic ke bakuli ba fokolang le ba fokolang, ba jang hampe, ba nang le adrenal insuffasure kapa pituitary gland, ba noeleng joala. Ho bakuli ba tsofetseng le ho bakuli ba nkang li-adrenergic receptors, ho ka ba thata ho e tseba ka hypoglycemia.

Lithethefatsi tse kopanetsoeng tse amang tšebetso ea renal kapa metformin pharmacokinetics

Lithethefatsi tse kopanetsoeng tse ka amang ts'ebetso ea liphio hampe kapa tsa baka liphetoho tse kholo tsa hemodynamic, kapa tsa ama li-pharmacokinetics tsa metformin, joalo ka lithethefatsi tsa cationic tse hlahisoang ke secretion ea tuby, li lokela ho sebelisoa ka hloko.

Litlhahlobo tsa radiology tse kenyelletsang tsamaiso ea methapo ea li-agents tse fapaneng

Lithuto tse sebetsanang le methapo ea methapo ea kutlo li ka baka tšenyo e mpe ea tšebetso ea liphio hape li amahanngoa le lactic acidosis ho bakuli ba fumanang metformin.

Le lactic acidosis e amanang le ho nyekeloa ke pelo le pelo (ho thothomela) ka lebaka leha e le lefe, ho hloleha ha pelo ka sethethefatsi, ho ruruha ha pelo le mafu a mang a tšoauoa ka nts'etsopele ea hypoxemia hape ho ka lebisa ho pele ho azotemia. Ha mafu ana a hlaha ho bakuli ba fumanang Combogliz XR, moriana o lokela ho emisoa ka potlako.

Tahlehelo ea taolo ea tsoekere ea mali

Haeba mokuli eo boemo ba hae bo seng bo tsitsitse kalafong efe kapa efe ea lefu la tsoekere a le boemong bo kang feberu, ho sithabela maikutlong, lefu le tšoaetsanoang kapa opereishene, tahlehelo ea nakoana ea taolo ea glycemic e ka hlaha. Maemong a joalo, ho ka hlokahala ho tlohela Combogliz XR le ho tsamaisa insulin ka nakoana. Ho nka Combogliz XR ho ka qala hape ho buisana le tlhaselo e matla.

Litholoana tsa mokelikeli

Lithuto tsa klinikhi tse faneng ka bopaki bo hlakileng ba ho fokotseha hoa kotsi ea lefu la macrovascular ka ts'ebeliso ea Combogliz XR kapa lithethefatsi tse ling tsa antidiabetes ha li so etsoa.

Sebelisa ho bakuli ba tsofetseng

Kaha saxagliptin le metformin li hlahisoa ka mokhoa o itseng ke liphio 'me hangata ts'ebetso ea ho hlaka e fokotsoa ho bakuli ba tsofetseng, Comboglize XR e lokela ho sebelisoa ka hloko ho bakuli ba tsofetseng.

Saxagliptin. Ha ho na liphapang tsa tleleniki kararong e ileng ea etsahala lipakeng tsa lehlabula le bakuli ba banyenyane, empa kutloelo-bohloko e kholo ea bakuli ba bang ba baholo e ke ke ea qheleloa ka thoko.

Metformin hydrochloride. XR comboglyz e lokela ho sebelisoa feela ho bakuli ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal. Tekanyetso ea pele le ea tlhokomelo ea metformin e lokela ho ba e tsitsitseng ho bakuli ba tsofetseng ka lebaka la monyetla oa ho fokotseha ha ts'ebeliso ea lipholiso sehlopheng sena sa bakuli. Phetoho ea moriana e lokela ho etsoa kamora tlhahlobo e felletseng ea ts'ebetso ea a renal.

Ha ho lithuto tse ikhethang tse entsoeng ho ithuta tšireletseho le katleho ea Comboglize XR ho bakuli ba kileng ba phekoloa le li-antihyperglycemic agents, ebe ba fetisetsoa Combogliz XR.

Liphetoho leha e le life kalafong ea lefu la tsoekere la mofuta oa II li lokela ho kengoa ts'ebetsong ka hloko le ka hloko, hobane ho na le liphetoho tse ka bang teng taolong ea glycemic.

Bakuli ba nang le pancreatitis. Nakong ea lithuto tsa morao-rao tsa litheko, litlaleho tsa pancreatitis e matla li ile tsa amoheloa. Bakuli ba lokela ho tsebisoa ka letšoao le hlahelletseng la pancreatitis e mpe: ho bohloko bo sa feleng ba mpeng. Haeba pancreatitis e belaelloa, XR Comboglize e lokela ho emisoa.

Ho nyekeloa ke pelo. Phuputsong ea SAVOR, monyetla oa ho kena sepetlele ka lebaka la ho nyekeloa ke pelo ho bakuli ba fumanang saxagliptin o ne o phahame ho feta ho ba amohelang placebo, leha kamano ea mabaka e ne e sa theoa. Tlhokomeliso e eletsoa ho sebelisa Comboglize XR ho bakuli ba nang le mabaka a tsebahalang a ho kena sepetlele ka lebaka la ho se atlehe ha pelo, joalo ka nalane ea ho nyekeloa ke pelo kapa ho fokola ka tsela e itekanetseng kapa ho fokola hoa sesole. Bakuli ba lokela ho tsebisoa matšoao a ho hloleha ha pelo le ho ba eletsa hore ba tlalehe hang-hang matšoao a joalo.

Arthralgia e matla le e nyahamisang. Nakong ea ngoliso ea kamora ho ngolisoa, linyeoe tsa arthralgia e matla le e nyahamisang li tlalehiloe ka ts'ebeliso ea li-inhibitors tsa DPP-4. Nako ea ho qala matšoao e ne e tloha ho letsatsi le le leng ho isa ho lilemo tse 'maloa ka mor'a ho qala kalafo. Botebo ba matšoao bo ile ba fokotseha ka mor'a ho khaotsa ho sebelisa moriana. Bakuli ba bang ba ile ba boela ba e-ba le matšoao a ho khutlela morao ka mor'a ho qala kalafo ka moriana o le mong kapa ho fana ka inhibitor e 'ngoe ea DPP-4.

Bokhoni ba ho susumetsa sekhahla sa karabelo ha u khanna kapa u sebetsa ka mekhoa e meng.

Phuputso e entsoeng mabapi le bokhoni ba ho khanna makoloi le ho sebetsa ka mechini ha ea etsoa. Ka lebaka la boteng ba ho tsekela hore ke karabelo e mpe, nakong ea kalafo o lokela ho hana ho khanna makoloi kapa ho sebetsa ka methapo.

Ho sebelisana le lithethefatsi tse ling le mefuta e meng ea litšebelisano

Li-enzyme Inducers CYP3A4 / 5

Saxagliptin. Rifampicin e atlehile haholo ho pepesehela saxagliptin, e sa tsamaellane le phetoho sebakeng seo tlasa mokokotlo oa nako ea mahloriso (5-hydroxyasaleagliptin) e sebetsang. Rifampicin ha e a ka ea ama thibelo ea ts'ebetso ea plasma dipeptidyl peptidase-4 (PPP-4) nako e fetang lihora tse 24. Kahoo, ho fetola tekanyetso ea saxagliptin ha ho kgothaletswe.

CYP3A4 / 5 Enzyme Inhibitors

Li-inhibitors tse itekanetseng tsa CYP3A4 / 5

Saxagliptin. Diltiazem e hlahisitse tlhahiso e ntle ea saxagliptin. Keketseho e ts'oanang ea plasma mahloriso a saxagliptin e lebelletsoe boteng ba li-inhibitors tse ling tse leka-lekaneng tsa cytochrome P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) (k.v., amprenavir, aprepitant, erythromycin, fluconazole, fosamprenavir, lero la grapefruit le verapamil. Leha ho le joalo, ho fetola tekanyetso ea saxagliptin ha ho kgothaletswe.

Li-Inhibitors tse matla tsa CYP3A4 / 5

Ketoconazole e ntlafalitse tlhahiso ea saxagliptin haholo. Keketseho e ts'oanang ea plasma ea saxagliptin e lebelletsoe boteng ba li-inhibitors tse ling tsa CYP3A4 / 5 (mohlala, atazanavir ,cacithromycin indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir le telithromycin).

Theoretically, lithethefatsi tsa cationic (mohlala, amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamteren, trimethoprim kapa vancomycin), tse hlahisoang ke renal tubular secretion, li ka sebelisana le metformin, e hlolisang tsamaiso ea kopane ea tubular. Mefuta e ts'oanang ea ts'ebelisano lipakeng tsa metformin le cimetidine bakeng sa tsamaiso ea molomo li ile tsa bonoa ho baithaopi ba phetseng hantle lithutong tsa ts'ebelisano ea metformin le cimetidine ka bobeli ka lethal e le 'ngoe le litekanyetso tse ngata,' me ho bile le keketseho ea khatello e phahameng (C _max ) metformin ho plasma le maling ohle ka 60% le keketseho ea AUC ea metformin ea 40% ho plasma le maling ohle ka 40%. Phuputsong e le 'ngoe feela, halofo ea bophelo ha e ea fetoloa. Metformin ha ea ka ea ama pharmacokinetics ea cimetidine. Le ha litšebelisano tse joalo li lula li le maikutlo (ntle le ho sebelisana le cimetidine), ho khothalletsoa hore bakuli ba hlahlojoe khafetsa le tekanyetso ea Comboglyz XR le / kapa lithethefatsi tse kenang haeba lingaka tsena li sebelisa meriana ea cationic e hlahisitsoeng ka mokhoa oa proximal renal tubular excretory.

Phuputsong e le 'ngoe ea tšebelisano ea bakuli ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la II, tšebelisano-'moho ea metformin le glibenclamide ha e ea ka ea fetoha pharmacokinetics kapa pharmacodynamics ea metformin. AUC le C li fokotsehile _max glibenclamide, empa liketsahalo tsena li ne li fapana haholo. Kaha thuto ena e kile ea sebelisoa hanngoe, 'me ho ne ho se na kamano pakeng tsa maemo a glibenclamide maling le phello ea li-pharmacodynamics, bohlokoa ba kliniki ba ts'ebelisano ena bo lula bo sena bonnete.

Phuputso e mabapi le tšebelisano lipakeng tsa metformin le furosemide e sebelisang lethal e le 'ngoe le ho nka karolo ha baithaopi ba phetseng hantle ho bontšitse phello ea tsamaiso-mmoho lipakeng tsa litekanyetso tsa pharmacokinetic tsa meriana ka bobeli.

Phuputso e mabapi le tšebelisano ea metformin le nifedipine ka tekanyetso e le 'ngoe ho baithaopi ba phetseng hantle e bontšitse hore tšebelisano-mmoho le nifedipine e ile ea eketsa boleng ba C _max le AUC ea metformin ho plasma ka 20% le 9%, ka ho latellana, 'me e eketsa palo ea lithethefatsi tse pepesitsoeng ka har'a moroto. T boleng _max mme halofo ea bophelo ha ea ka ea fetoha. Nifedipine e ntlafalitse ho amoheloa ha metformin. Matla a metformin ho nifedipine a ne a fokola haholo.

Sebelisa le lithethefatsi tse ling

Lithethefatsi tse ling li ka lebisa ho hyperglycemia mme li ka baka tahlehelo ea taolo ea tsoekere ea mali. Lithethefatsi tse joalo li kenyelletsa li-thiazides le li-diuretics tse ling, corticosteroids, phenothiazides, litokisetso tsa lihomone tsa qoqotho, estrogens, lithibela-pelehi tsa molomo, phenytoin, acid ea nicotinic, sympathomimetics, calcium blockers le isoniazid. Ha u fana ka chelete e joalo ho mokuli ea fumanang Combogliz XR, ho hlokahala hore ho be leihlo leihlo matšoao a tahlehelo ea taolo ea glucose ea mali ho mokuli. Ha lithethefatsi tse joalo li hlakoloa ho mokuli ea fumanang Combogliz XR, ho hlokahala hore ho be leihlo le nchocho ho matšoao a mokuli a hypoglycemia.

Ho baithaopi ba phetseng hantle, ha ba sebelisana 'moho e le karolo ea lithuto tsa ho sebelisana le tekanyetso e le' ngoe, li-pharmacokinetics tsa metformin le propanolol, hammoho le metformin le ibuprofen, ha lia ka tsa fetoha.

Metformin ha e tlamele liprotheine tsa plasma ka bongata, ka hona, ho sebelisana ha eona le lithethefatsi tse tlama ho liprotheine ho isa tekanyong e kholo (joalo ka salicylates, sulfonamides, chloramphenicol le probenecid) ha li bapisoe le sulfonylureas, e amanang haholo le protheine ea plasma.

Ho sebelisana le lithethefatsi

Saxagliptin le Metformin Hydrochloride

Ts'ebeliso e lekanang ea litekanyetso tse le 'ngoe tsa saxagliptin (100 mg) le metformin (1000 mg) ha ea ka ea fetola li-pharmacokinetics tsa saxagliptin kapa metformin ho baithaopi ba phetseng hantle.

Boithuto bo ikhethileng ba ho sebelisana ha lithethefatsi ka har'a meriana le ts'ebeliso ea Combogliz XR ha li e-so etsoe, leha lithuto tse tšoanang li entsoe ka mokhoa o ikhethileng saxagliptin le metformin ka thoko.

Tlhahlobo ea tšebelisano ea lithethefatsi ea vitro

Metabolism ea Saxagliptin e kenella haholo-holo ke CYP3A4 / 5.

Ho in vitro Ka lithuto, saxagliptin le metabolite ea eona e sebetsang e hatelletse CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 kapa 3A4 empa ha ea ka ea susumetsa CYP1A2, 2B6, 2C9 kapa 3A4.

Ho tlama saxagliptin le metabolite ea eona e sebetsang ho liprotheine in vitro serum ea motho ha e na ho qoelisoa. Kahoo, ho tlama liprotheine ho ke ke ha ba le phello e kholo ho pharmacokinetics ea saxagliptin kapa lithethefatsi tse ling.

Thutong ea ho sebelisana le lithethefatsi tsa vivo

Tšusumetso ea saxagliptin ho lithethefatsi tse ling

Boithuto, saxagliptin ha e a ka ea fetola haholo pharmacokinetics ea metformin, glibenclamide, pioglitazone, digoxin, simvastatin, diltiazem, le ketoconazole.

Metformin. Ts'ebeliso e le 'ngoe ea tekanyetso e le' ngoe ea saxagliptin (100 mg) le metformin (1000 mg), substrate hOCT-1 le hOCT-2, ha ea ka ea fetola pharmacokinetics ea metformin ho batho ba phetseng hantle. Kahoo, saxagliptin ha se thibelo ea lipalangoang tsa hOCT-1 le hOCT-2.

Gliburide. Ka lebaka la tsamaiso e kopaneng ea tekanyetso e le 'ngoe ea saxagliptin (10 mg) le glibenclamide (5 mg), karolo e ka tlase ea CYP2C9, boleng ba Cmax ba glibenclamide ho plasma ea mali bo eketsehile ka 16%. Leha ho le joalo, boleng ba AUC ba glibenclamide ha boa fetoha. Kahoo, saxagliptin hoo e ka bang ha e thibele metabolism e sebelisitsoeng ke CYP2C9.

Peoglitazone. Ka lebaka la tšebeliso e kopaneng (hang ka letsatsi) ea litekanyetso tse ngata tsa saxagliptin (10 mg) le pioglitazone (45 mg), substrate CYP2C8, boleng ba Cmax ba pioglitazone ho plasma ea mali bo eketsehile ka 14%. Leha ho le joalo, boleng ba AUC ba pioglitazone ha boa fetoha. Kahoo, saxagliptin ha ea ka ea lieha ho theola kapa ho ntlafatsa metabolism ea CYP2C8.

Digoxin. Ho ka lebaka la tšebeliso e kopaneng (hang ka letsatsi) ea litekanyetso tse ngata tsa saxagliptin (10 mg) le digoxin (0.25 mg), substrate P-gp, pharmacokinetics ea digoxin ha ea ka ea fetoha. Ka hona, saxagliptin ha se inhibitor hape ha se mothusi oa phetisetso e pakeng tsa P-gp.

Simvastatin. Ka lebaka la tšebeliso e kopaneng (hang ka letsatsi) ea litekanyetso tse ngata tsa saxagliptin (10 mg) le simvastatin (40 mg), substrate CYP3A4 / 5, pharmacokinetics ea simvastatin ha ea fetoha. Ka hona, saxagliptin ha se inhibitor kapa inducer ea metabolism e kopantsoeng le CYP3A4 / 5.

Diltiazem. Ka lebaka la tšebeliso e kopaneng (hanngoe ka letsatsi) ea litekanyetso tse ngata tsa saxagliptin (10 mg) le diltiazem (360 mg, foromo ea litekanyetso tse tsitsitseng), inhibitor e leka-lekaneng ea CYP3A4 / 5, boleng ba Cmax ba diltiazem ho plasma ea mali bo eketsehile ka 16%. Leha ho le joalo, boleng ba AUC ba diltiazem ha boa fetoha.

Ketoconazole Ka lebaka la tšebeliso e kopaneng ea tekanyetso e le 'ngoe ea saxagliptin (100 mg) le

Fomu ea tokollo, sebopeho le sephutheloana

Litafole tsa Khatiso e Filimisitsoeng ea Filimi e Ncha. Letlapa le le leng le na le: Lintho tse sebetsang: metformin - 1000 mg, saxagliptin - 2,5 mg. 7 likhomphutha - marangrang (4) - lipakete tsa karete.
7 likhomphutha - marangrang (8) - lipakete tsa karete.

Litafole tsa Khatiso e Filimisitsoeng ea Filimi e Ncha. Letlapa le le leng le na le: Lintho tse sebetsang: metformin - 1000 mg, saxagliptin - 5 mg. 7 likhomphutha - marangrang (4) - lipakete tsa karete.

Litafole tsa Khatiso e Filimisitsoeng ea Filimi e Ncha. Letlapa le le leng le na le: Lintho tse sebetsang: metformin - 500 mg, saxagliptin - 5 mg. 7 likhomphutha - marangrang (4) - lipakete tsa karete.

Ho sebelisana le lithethefatsi

Lithethefatsi tse ling li eketsa hyperglycemia (thiazide le li-diuretics tse ling, glucocorticosteroids, phenothiazines, litokisetso tsa li-hormone tsa qoqotho tse nang le iodine, li-estrogens, lithibela-pelehi tsa molomo, phenytoin, acid ea nicotinic, sympathomimetics, li-blocker tse liehang ho feta tsa calcium le isoniazid). Ha ho fana kapa ho hlakola lithethefatsi tse joalo ho mokuli ea nkang Combogliz, khatello ea tsoekere maling e lokela ho behoa leihlo ka hloko. Tekanyo ea ho tlama metformin ho liprotheine tsa plasma ea mali e nyane, ka hona ha ho na monyetla oa hore e tla sebelisana le lithethefatsi tse tlameletsoeng haholo liprotheine tsa plasma, tse kang salicylates, sulfonamides, chloramphenicol le probenecid (ho fapana le litlamorao tsa sulfonylurea, tse tlangoang haholo. le liprotheine tsa serum).

Matšoao a isoenzymes CYP3A4 / 5

Rifampicin e fokotsa haholo tlhahiso ea saxagliptin ntle le ho fetola AUC ea metabolite ea eona e sebetsang, 5-hydroxy-saxagliptin. Rifampicin ha e ame ho thibeloa ha DPP-4 plasma ea mali nakong ea phekolo ea lihora tse 24.

CYP3A4 / 5 Isoenzyme Inhibitors

Diltiazem e ntlafatsa phello ea saxagliptin ha e sebelisoa hammoho. Keketseho ea ho kenella ha saxagliptin ka plasma ea mali e lebelletsoe ka tšebeliso ea amprenavir, aprepitant, erythromycin, fluconazole, fosamprenavir, lero la morara le verapamil, leha ho le joalo, tekanyetso ea saxagliptin ha e khothalletsoe. Ketoconazole e eketsa haholo khatello ea saxagliptin ho plasma. Keketseho e ts'oanang ea keketseho ea saxagliptin ka plasma ea mali e lebelletsoe ha ho sebelisoa li-inhibitors tse ling tse matla tsa nzoenzymes CYP3A4 / 5 (mohlala, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir le telithromycin). Ha e kopantsoe le inhibitor e matla ea CYP3A4 / 5 isoenzymes, tekanyetso ea saxagliptin e lokela ho fokotsoa ho 2,5 mg.

Lithethefatsi tsa cationic (kk., Amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterone, trimethoprim kapa vancomycin), tse ntlafalitsoeng ke liphio ka ho fafatsa ka glomerular, li ka sebelisanang hantle le metformin, tse hlolisang litsamaiso tse tloaelehileng tsa lipompo. Boithutong ba ts'ebelisano ea lithethefatsi ea metformin le cimetidine le tsamaiso e le 'ngoe le e pheta-phetoang ea lithethefatsi, ho sebelisana ha metformin le cimetidine bakeng sa tsamaiso ea molomo ho baithaopi ba phetseng hantle ho hlokometsoe, ka keketseho e kholo ea 60% ea metformin ho plasma le mali kaofela le keketseho ea 40% ea AUC ea metformin ho plasma le botlalo madi. Metformin ha e ame pharmacokinetics ea cimetidine. Ho khothalletsoa ho beha leihlo bakuli ka hloko, 'me haeba ho hlokahala, fetola lethal dose ho bakuli ba noang lithethefatsi tsa cationic tse hlahisoang ka har'a sistimi ea pronalimal renal.

Phuputsong e mabapi le tšebelisano ea lithethefatsi ea metformin le furosemide ka tekanyetso e le 'ngoe ea lithethefatsi, e entsoeng ho baithaopi ba phetseng hantle, tšebelisano ea bona ea pharmacokinetic e ile ea senoloa. Furosemide e eketsa Cmax ea metformin ho plasma le mali ka 22% le AUC maling ka 15% ntle le phetoho e kholo ea ho pepesoa ha renal ea metformin. Ha e kopantsoe le metformin, Cmax le AUC, furosemide e fokotseha ka 31% le 12%, ka ho latellana, 'me halofo ea bophelo e fokotseha ka 32% ntle le phetoho e hlokomelehang ea ho pepeseha ha renal ea furosemide. Ha ho na data mabapi le tšebelisano ea metformin le furosemide ka tšebeliso ea nako e telele e kopaneng.

Phuputsong e mabapi le tšebelisano ea lithethefatsi ea lithethefatsi ea metformin le nifedipine ka tekanyetso e le 'ngoe ea lithethefatsi, e entsoeng ho baithaopi ba phetseng hantle, nifedipine e eketsa Cmax ea plasma metformin ka 20% le AUC ka 9%, mme e eketsa tlhahiso ea menoana. Tmax le T1 / 2 ha lia ka tsa fetoha. Nifedipine e eketsa ho monya metformin. Metformin ha e na phello ho pharmacokinetics ea nifedipine.

Saxagliptin le Metformin

Ts'ebeliso e kopaneng ea litekanyetso tse le 'ngoe tsa saxagliptin (100 mg) le metformin (1000 mg) ha e ame haholo pharmacokinetics ea saxagliptin kapa metformin ho baithaopi ba phetseng hantle. Ha ho lithuto tse khethehileng tsa pharmacokinetic tsa ts'ebelisano ea lithethefatsi le ts'ebeliso ea Combogliz li entsoe, leha lithuto tse joalo li entsoe ka likarolo tsa eona tse ikhethang: saxagliptin le metformin.

Matla a lithethefatsi tse ling ho saxagliptin

Glibenclamide: Ts'ebeliso e le 'ngoe ea saxagliptin (10 mg) le glibenclamide (5 mg), karolo e kaholimo ea CYP2C9 isoenzyme, e ile ea eketsa Cmax ea saxagliptin ka 8%, leha ho le joalo, saxagliptin AUC ha ea fetoha.

Pioglitazone: Ts'ebeliso e kopaneng ea saxagliptin hang ka letsatsi (10 mg) le pioglitazone (45 mg), karolo e ka tlase ea isoenzyme CYP2C8 (e matla) le CYP3A4 (e fokolang), ha e ame pharmacokinetics ea saxagliptin.

Digoxin: Ts'ebeliso e kopaneng ea saxagliptin hang ka letsatsi (10 mg) le digoxin (0.25 mg), karolo e ka tlase ea P-glycoprotein, ha e ame pharmacokinetics ea saxagliptin.

Simvastatin: Ts'ebeliso e kopaneng ea saxagliptin hang ka letsatsi (10 mg) le simvastatin (40 mg), karolo e kaholimo ea CYP3A4 / 5 isoenzymes, e ile ea eketsa Cmax ea saxagliptin ka 21%, leha ho le joalo, saxagliptin AUC ha ea fetoha.

Diltiazem: Seboka se le seng sa kopantsoeng sa saxagliptin (10 mg) le diltiazem (360 mg nako e telele ea litekanyetso ka ho lekana), inhibitor e leka-lekaneng ea CYP3A4 / 5 isoenzymes, e eketsa Cmax ea saxagliptin ka 63%, le AUC - ka makhetlo a 2.1. Sena se tsamaisana le ho fokotseha ho lekanang ha Cmax le AUC ea metabolite e sebetsang ka 44% le 36%, ka ho latellana.

Ketoconazole: Ts'ebeliso e kopaneng ea tekanyetso e le 'ngoe ea saxagliptin (100 mg) le ketoconazole (200 mg ka lihora tse ling le tse ling tse 12 ka ho lekana) e eketsa Cmax le AUC ea saxagliptin 2.4 le makhetlo a 3.7, ka ho latellana. Sena se tsamaisana le ho fokotseha ho lekanang ha Cmax le AUC ea metabolite e sebetsang ka 96% le 90%, ka ho latellana.

Rifampicin: Ts'ebeliso e kopaneng ea tekanyetso e le 'ngoe ea saxagliptin (5 mg) le rifampicin (600 mg hang ka letsatsi ka ho lekana) li theola Cmax le AUC ea saxagliptin ka 53% le 76%, empa ka keketseho e ts'oanang ea Cmax (39%), empa ntle le bohlokoa AUC e fetoha metabolite e sebetsang.

Omeprazole: Ts'ebeliso e ngata e kopaneng ea saxagliptin ka tekanyetso ea 10 mg hang ka letsatsi le omeprazole ka tekanyo ea 40 mg, karolo e ka tlase ea isoenzyme CYP2C19 (e matla) le isoenzyme CYP3A4 (e fokolang), inhibitor ea isoenzyme CYP2C19 le inducer MRP.

Aluminium hydroxide + magnesium hydroxide + simethicone: Ho sebelisoa a ikopantseng a tekanyetso le 'ngoe ea saxagliptin (10 mg,) le slurry nang aluminium hydroxide (2400, mg), magnesium hydroxide (2400, mg) le Simethicone (240 mg,), lowers Cmax saxagliptin ke 26%, Leha ho le joalo, AUC saxagliptin ha e fetohe.

Famotidine: Ho nka tekanyetso e le 'ngoe ea saxagliptin (10 mg) lihora tse 3 kamora tekanyetso e le' ngoe ea Homotidine (40 mg), inhibitor ea hOCT-1, hOCT-2, le hOCT-3, e eketsa Cmax ea saxagliptin ka 14%, empa AUC ea saxagliptin ha e fetohe.

Bokhachane le pelehi

Ka lebaka la hore ts'ebeliso ea lithethefatsi Comboglis nakong ea kemolo ha e e-so ithutoe, lithethefatsi ha lia lokela ho fanoa nakong ea kemolo.

Ha ho tsejoe hore na saxagliptin kapa metformin e fetela lebeseng la matsoele. Kaha monyetla oa ho kenella ha moriana oa Combogliz ka lebese la matsoele ha o qheleloe ka thoko, tšebeliso ea lithethefatsi nakong ea lebone e hanyetsoa.

Mokhoa oa ho sebelisa lithethefatsi Comboglize?

Comboglize ke setlhare se hantle se sebelisoang kalafo e rarahaneng ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2. E thusa tsoala tsoekere ea mali. Moetso o kenyelletsa likarolo tse peli tse sebetsang, tse u lumellang hore u sebelise sesebelisoa haholo.