Li-Analogs tsa matlapa a Telzap

Setlhare se fumaneha ka mokhoa oa matlapa a koahetsoeng ka filimi: ho tloha ho 'mala o mosehla ho isa ho o mosoeu, oblong, biconvex, 40 mg e ngoe le e ngoe e nang le mola o arolang lehlakoreng le leng le le leng, 80 mg ka ngoe - ho ngotsoe "80" (li-pcs tse 10). ka marang-rang, ka har'a lebokose la mekotla ea 3, 6 kapa 9 le litaelo tsa ts'ebeliso ea Telzap).

Letlapa le le leng le na le:

• ntho e sebetsang: telmisartan - 40 mg kapa 80 mg,
• likarolo tse thusang: povidone 25, meglumine, sodium hydroxide, sorbitol, stearate ea magnesium.

Pharadodynamics

Telzap ke sethethefatsi se loantšang antihypertensive, ntho ea sona e sebetsang ke telmisartan - mohanyetsi ea itseng oa li-receptors tsa angiotensin II (subtype AT₁) Telmisartan e na le tumellano e phahameng ea tumellano bakeng sa AT₁ (angiotensin) -receptors eo ka eona ketso ea angiotensin II e fumanehang. Kaha e haelloa ke ts'ebetso ea ngaka ea maiketsetso mabapi le receptor, e tlosa "angiotensin II" khokahanong ea eona mme e tlama feela ho subtype ea AT₁li-receptors tsa angiotensin II. Ho li-receptor tse ling tsa angiotensin (ho kenyeletsoa le AT₂receptors) telmisartan ha e na kamano. Bohlokoa ba tsona bo sebetsang le phello ea ho tsosa ho fetelletseng le angiotensin II ha li ithutoe. Telmisartan e theola maemo a aldosterone ea plasma, ha e thibele liteishene tsa ion, ha e nyenyefatse ts'ebetso ea phetisetso, hape ha e thibele ketso ea angiotensin-converting enzyme (kininase II), e thusang ho timetsoa ha bradykinin. Sena se qoba nts'etsopele ea khohlela e omileng le litlamorao tse ling ka lebaka la ketso ea bradykinin.

Ka khatello ea mali e matla, ho nka Telzap ka tekanyetso ea 80 mg ho fana ka thibelo ea phello ea khatello ea mali ea angiotensin II. Tšusumetso ea antihypertensive kamora hore taolo ea pele ea telmisartan e etsahale ka nako ea lihora tse 3 mme e phehella lihora tse 24, e sale e le bohlokoa ho fihlela lihora tse 48. Tšusumetso e phatlalalitsoeng ea antihypertensive e fihlella ka mor'a matsatsi a 28-56 a taolo e tloaelehileng ea lithethefatsi.

Ho khatello ea mali ea methapo, telmisartan lowers systolic le diastolic khatello ea mali (BP) ntle le ho ama sekhahla sa pelo (HR).

Ho hlakoloa ho matla ha ho nka Telzap ha ho tsamaisane le nts'etsopele ea lefu la ho ikhula, khatello ea mali butle-butle e khutlela boemong ba eona ba pele ho feta matsatsi a 'maloa.

Matla a antihypertensive a telmisartan a tšoantšoa le ketso ea li-antihypertgency agents tse kang amlodipine, enalapril, hydrochlorothiazide, atenolol, le lisinopril, empa ka ts'ebeliso ea telmisartan ho na le monyetla o tlase oa khohlela e omileng ho fapana le angiotensin converrate ea enzyme.

Ts'ebeliso ea telmisartan bakeng sa thibelo ea lefu la pelo ho bakuli ba baholo (ba lilemo li 55 le ho feta) ba nang le lefu la nakoana la ischemic, lefu la pelo, ho senyeha ha methapo ea methapo, ho otloa kapa mathata a mofuta oa 2 lefu la tsoekere (ho kenyelletsa retinopathy, hypertrophy ea methapo ea methapo, kapa methapo ea methapo ea methapo. nalane ea microalbuminuria) e kentse letsoho phokotsong ea sepheo se kopaneng: ho kena sepetlele ka lebaka la ho se atlehe ha pelo, lefu la pelo le lefu la pelo kapa batho bao e seng e bolaeang ke seterouku. Kameho ea telmisartan e ts'oana le ramipril mabapi le ho fokotsa khafetsa ea lintlha tsa bobeli: lefu la pelo, infrction ea myocardial, kapa stroke ntle le phello e bolaeang. Ho fapana le ramipril, ka telmisartan, monyetla oa ho khohlela o omileng le angioedema o tlase, mme hypotension ea arterial e phahame.

Mofumahali

Kamora ho tsamaisoa ha molomo, ho kenngoa ha telmisartan ho tsoa lipakeng tsa mpa ho etsahala kapele, bioavailability ea eona ke 50%. Ho ja ka nako e le 'ngoe ho baka ho fokotseha ha AUC (kakaretso ea plasma concentration), empa ka nako ea lihora tse tharo khatello ea telmisartan ka plasma ea mali e lekane.

Ha ho bapisoa le banna ho basali, C_max (khatello e kholo ea plasma ea mali) e phahame makhetlo a 3, 'me AUC - makhetlo a ka bang 2, empa sena ha se ame haholo ts'ebetso ea Telzap.

Ho na le ho haella ha kamano ea methapo lipakeng tsa lethal dose le mahlaseli a plasma a moriana. Ha o sebelisa tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ka holimo ho 40 mg C_max mme AUC e fapana ka ho fapana ka keketseho ea lethal dose.

Kopana le liprotheine tsa plasma tsa mali (haholo-holo albin le alpha₁acid glycoprotein) - ho feta 99,5%.

Boholo bo bonahalang bo pharalletseng ba thomello ke lilithara tse 500.

Metabolism ea Telmisartan e etsahala ka ho kopana le glucuronic acid; conjugate ha e na ts'ebetso ea pharmacological.

T_1/2 (felisoa halofo ea bophelo) - lihora tse fetang 20. E pepesitsoe e sa fetohe haholo (99%) ho kena ka mpeng, e ka tlase ho 1% e hlahisoa ke liphio.

Tlhahiso ea plasma ka botlalo e ka ba 1000 ml / min, phallo ea mali ea hepatic - ho fihlela 1500 ml / min.

Ka ts'ebetso ea renal e bobebe ho isa tekanyong e itekanetseng, hammoho le ho bakuli ba kaholimo ho lilemo tse 65, li-pharmacokinetics tsa telmisartan ha li senyehe, ka hona ho hlokahala hore tokiso ea lethal dose e sa hlokahale.

Ho hloleha ho matla ha renal le ho bakuli ba hemodialysis, tekanyetso ea pele ha ea lokela ho feta 20 mg ka letsatsi.

Telmisartan ha e hlahisoe ke hemodialysis.

Bakeng sa ho fokola hanyane ka hofitisisa ho senyeha hoa mmele (class-Pugh classified A and B), tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea ho fihlela ho 40 mg e lokela ho sebelisoa.

Matšoao a ho sebelisoa

• khatello ea mali ea bohlokoa,
• ho fokotseha ha khafetsa ha mafu a pelo le ho shoa hoa bakuli ba baholo ba nang le mafu a pelo le methapo ea methapo ea pelo (lefu la pelo la pelo, tšenyo ea methapo ea kutlo kapa nalane ea sethoathoa) le tšenyo ea setho sa lefu la tsoekere.

Contraindication

• ho senyeha ho matla ka hepatic (Kharebe ea bana ea C),
• mafu a thibelang lefu la pelo, cholestasis,
• tšebeliso e le 'ngoe ea aliskiren e leng matla a ho senyeha ha renal GFR (tekanyo ea filtara ea glomerular) e ka tlase ho 60 ml / min / 1,73 m 2 ea' mele kapa motho ea nang le lefu la tsoekere.
• phekolo e kopanetsoeng le li-inhibitor tsa angiotensin-converting enzyme (ACE) ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la lefu la tsoekere,
• lefutso la lefutso
• nako ea kemaro
• sefuba
• lilemo tse 18
• hypersensitivity ho likarolo tsa moriana.

Telzap e lokela ho sebelisoa ka hloko haeba ho e-na le bothata bo tebileng ba pelo bo sa sebetseng, hypertrophic obstriers cardiomyopathy, aortic le mitral valve stenosis, lefu le sa foleng la ausi, pelo ea methapo ea methapo ea methapo, le methapo ea methapo ea leino le le leng le sebetsang, le bobebe ho potoloha mali a amanang le hepatic, le fokotsehile ka bongata ba mali (BCC). ) khahlanong le semelo sa tšebeliso e fokolang ea sodium chloride, lets'ollo, ho hlatsa kapa ho ts'oaetso, hyperkalemia, hyponatremia, hyperaldost ea mantlha ronism nakong eo kamora ho etsoa opereishene ea menoana, ts'ebeliso ea bakuli ba mofuta oa Negroid.

Telzap, litaelo tsa tšebeliso: mokhoa le litekanyetso

Matlapa a Telzap a nkuoa ka molomo ka mokelikeli o lekaneng, ho sa tsotelehe lijo.

Ho ata ha moriana oa tai ke nako e le 'ngoe ka letsatsi.

Khothaletso ea letsatsi le letsatsi e khothalletsoang:

• arterial hypertension: tekanyetso ea pele ke 2040 mg. Ha ho se na phello e lekaneng ea hypotensive kamora matsatsi a 28-56 a kalafo, lethal dose la pele le ka eketsoa. Tekanyo e phahameng ea letsatsi le letsatsi ke 80 mg. E le mokhoa o mong, ho bonts'oa motsoako oa Telzap le thiazide diuretics (ho kenyeletsoa le hydrochlorothiazide,
• phokotso ea lefu le khaello ea mafu a pelo: 80 mg, qalong ea kalafo hoa hlokahala ho laola boemo ba khatello ea mali. Haeba ho hlokahala, kalafo ea antihypertensive e lokela ho lokisoa.

Ka matla a ho hloleha ha renal kapa hemodialysis bakuli ba khothalletsoa ho sebelisa tekanyetso ea pele ea letsatsi le letsatsi ea e seng 20 mg.

Bakeng sa ts'ebetso ea renal e bobebe ho ea ho leka-lekana, ha ho hloke phetoho ea tekanyetso.

Ka tekanyo e fokolang ea ho leka-lekana ha hepatic (Tekanyetso ea bana le bana ea lihlopha tsa A le B), tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea Telzap ha ea lokela ho feta 40 mg.

Litlamorao

• maloetse a akaretsang: khafetsa - asthenia, bohloko ba sefuba, ka seoelo - lefu la sefuba,
• mafu a tšoaetsanoang le a tšoaetsanoang: khafetsa - tšoaetso ea pampiri ea urine (ho kenyelletsa cystitis), tšoaetso ea phepelo ea phepelo (ho kenyeletsa sinusitis, pharyngitis), seoelo - sepsis (ho kenyeletsa lefu),
• ho tsoa ho methapo ea pelo: khafetsa - bradycardia, orthostatic hypotension, ho fokotseha ho hoholo ha khatello ea mali, ka seoelo - tachycardia,
• ho tsoa ho tsamaiso ea mali le mali: ha ho joalo - khaello ea mali, ka seoelo - thrombocytopenia, eosinophilia,
• Tsamaisong ea 'mele ea ho itšireletsa mafung: ke ka seoelo - li-hypersensitivity reaction, anaphylactic reaction,
• ho tsoa ho psyche: hangata - khatello ea maikutlo, ho hloka boroko, ka seoelo - matšoenyeho,
• lehlakoreng la metabolism le phepo e nepahetseng: hangata - hyperkalemia, ka seoelo - hypoglycemia khahlano le lefu la tsoekere,
• ho tsoa mokokotlong oa ka mpeng: hangata - bohloko ba ka mpeng, ho hlatsa, dyspepsia, botšosi, lets'ollo, ka seoelo - molomo o omileng, tatso e sa foleng, ho hloka thabo ka mpeng.
• ho tsoa ho hepatobiliary system: ka seoelo - tšenyo ea sebete, ho senyeha hoa tšebetsong ha sebete,
• ho tsoa tsamaisong ea methapo: hangata - ho akheha, ka seoelo - ho otsela,
• lehlakoreng la setho se utloang, mathata a labyrinth: hangata - vertigo,
• Karolong ea setho sa pono: likhathatso tse bonoang,
• ho tloha ts'ebetsong ea ho hema, sefuba le methapo ea methapo: hangata - ho khohlela, ho hema, haholo - lefu la matšoafo a kahare,
• karabelo ea letlalo: hangata - ho hlohlona, ​​lekhopho la letlalo, hyperhidrosis, ka seoelo - lekhopho la lithethefatsi, urticaria, erythema, eczema, lekhopho la letlalo le nang le chefo, angioedema (ho kenyeletsa le le bolaeang)
• ho tsoa ho ts'ebetso ea urine: khafetsa - ts'ebetso ea renal e sa sebetseng hantle, ho se sebetse hantle haholo ha renal,
• ho tsoa ho tsamaiso ea musculoskeletal le tishu e sebetsang: hangata - mesifa ea mesifa, bohloko ba mokokotlo (sciatica), myalgia, ka seoelo - bohloko bo lipelong, arthralgia, tendon pain (tendon-like syndrome),
• matšoao a laboratori: khafetsa - keketseho ea plasma creatinine, ka seoelo - ho fokotseha ha hemoglobin maling a mali, keketseho ea tšebetso ea li-enzyme tsa hepatic le creatine phosphokinase, keketseho ea bongata ba uric acid ho plasma ea mali.

Bongata

Matšoao: Ho fokotseha ha khatello ea mali, tachycardia, ho tsekela, bradycardia, ho eketseha ha serum creatinine, le ho hloleha ha methapo ea pelo.

Phekolo: lavage e potlakileng ea ka mpeng, ho hlatsa ka maiketsetso, ho nka mashala a sebetsang. Ho teba ha matšoao le boemo ba mokuli ho lokela ho beoa leihlo ka hloko. Fana ka kalafo e nang le matšoao le e tšehetsang. Ho bohlokoa ho netefatsa liteko tsa mali tsa mali bakeng sa li-electrolyte tsa plasma le creatinine. Ka ho fokotseha ho hoholo ha khatello ea mali, mokuli o lokela ho beoa ka ho phahamisa maoto. Etsa mesebetsi ea ho tlatselletsa li-bcc le li-elektrone.

Ts'ebeliso ea hemodialysis ha e na thuso.

Litaelo tse khethehileng

Ha ho khethoa Telzap ho bakuli ba nang le methapo ea methapo ea methapo kapa methapo ea methapo ea kutlo e sebetsang feela, ho lokela ho hopoloa hore ho nka moriana ho ka baka kotsi e kholo ea khatello ea methapo ea kutlo le ho se sebetse hantle ha methapo.

Qala kalafo ka moriana feela ka mor'a ho tlosa khaello e teng ea bcc le / kapa sodium ho plasma ea mali.

Ts'ebeliso ea Telzap ho bakuli ba nang le ts'ebetso ea renal e holofetseng e khothalletsoa ho tsamaisoa le nako le nako ho lekola litaba tsa potasiamo le creatinine maling a mali.

Thibelo ea RAAS (tsamaiso ea renin-aldosterone-angiotensin) e ka hlaha ho bakuli ba reretsoeng sena mme ba ntse ba nka telmisartan le bahanyetsi ba bang ba RAAS. E ka baka hypotension ea methapo, ho akheha, nts'etsopele ea hyperkalemia, le ho holofala hoa tšebetso ea renal (ho kenyeletsa le ho hloleha ha renal haholo).

Ha pelo e sa sebetse hantle, lefu la liphio, kapa li-pathologies tse ling tse itšetlehileng ka tšebetso ea RAAS, tsamaiso ea Telzap e ka baka nts'etsopele ea khatello ea maikutlo ea methapo, hyperazotemia, oliguria, le maemong a sa tloaelehang, ho hloleha ha bohloko bo sa foleng.

Ka hyperaldosteronism ea mantlha, tšebeliso ea lithethefatsi ha e na thuso.

Nakong ea kalafo ka telmisartan ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere le fuoang li-insulin kapa li-agent tsa hypoglycemic tsa molomo, hypoglycemia e ka hlaha, ka hona ho hlahlojoa ka hloko maemo a tsoekere ea mali hoa hlokahala. Haeba ho hlokahala, tokiso ea li-insulin kapa moemeli oa hypoglycemic e lokela ho etsoa.

Tlhokomelo e khethehileng e lokela ho nkuoa mme tlhokomelo e khethehileng e lokela ho nkuoa ha ho fanoa ka taelo ea Telzap ho bakuli ba nang le mafu a kopaneng a kang ho se sebetse hantle, lefu la tsoekere, bakuli ba fumanang kalafo e kopanetsoeng le lithethefatsi tse bakang litekanyetso tse ngata tsa potasiamo ho plasma ea mali, bakuli ba tsofetseng (ba lilemo tse fetang 70), kaha tsena mekhahlelo ea bakuli e kotsing e kholo ea ho ba le hyperkalemia, ho kenyelletsa le lefu.

Nakong ea kalafo le moriana, tsamaiso e tšoanang ea lithethefatsi tse ling e lokela ho etsoa feela joalo ka ha u laetsoe ke ngaka e eang.

Ho fokotseha ho feteletseng ha khatello ea mali nakong ea ischemic cardiomyopathy kapa lefu la pelo le ka lebisa ho nts'etsopele ea myocardial infarction kapa stroke.

Bakeng sa bakuli ba lebelo la Negroid, ho fokotseha ho fokola haholo ha khatello ea mali ho hlokomelehang.

Bokhachane le pelehi

Ts'ebeliso ea matlapa a Telzap nakong ea boimana le ho anyesa e kopantsoe.

Kamora ho tseba 'nete ea kemolo, bakuli ba nkang Telzap ba lokela ho emisa kalafo ea telmisartan hang hang' me ba fetole kalafo ka sethethefatsi se seng sa antihypertensive se nang le profil ea polokeho bakeng sa tšebeliso nakong ea kemaro le ho nyeka.

Lethathamo la li-synonyms le li-analogues tsa Telzap

Telpres (matlapa) → Tekanyetso e ts'oanang: 29 Holimo

Analogue e theko e tlase ho li-ruble tse 77.

Moetsi: -
Mefuta ea Tsamaiso:

• Matlapa, 20 mg, No. 28

Theko ea Telpres libakeng tsa meriana: ho tloha ho li-ruble tse 187. ho fihlela ho 855 rub. (Likarolo tse 785)
Telpres (maelana) - e hlahisitsoe Spain le Cyprus. E na le ntho e tšoanang e sebetsang le mochine oa tšebetso joaloka telzap. E sebelisoa ho bakuli ba nang le khatello ea mali, hammoho le bathong ba kotsing e kholo ea mathata a pelo le methapo ea methapo ea methapo (ischemic stroke, tlhaselo ea nakoana ea ischemic, infarction ea methapo, mafu a methapo ea methapo e tlase) molemong oa bona oa thibelo ea bobeli maloetse ana. E sebelisoa ho thibela sekhahla sa vascular spasm le nts'etsopele ea ischemia ea bobeli ho bakuli ba nang le hemorrhage ea intracerebral. Liketsahalo tse mpe li ka etsahala ka mokhoa oa ho senyeha ha letlalo le ho hlohlona, ​​angioedema, anaphylactic reaction, ho omella, ho nyekeloa, ho nyekeloa ka molomong, ho thunya le mpeng, ho theola khatello ea mali, ho tsekela, ho fokola, ts'ebetso e eketsehileng ea transaminases, urea le creatinine, phokolo ea mali, thrombocytopenia. E ka se sebelisoe bakeng sa mamello, tšitiso ea tšubuhlellano ea methapo, ho ferekanya kelello, ho hlaba le ho fokola, lefu la methapo ea methapo ea methapo ea kutlo, ho se mamellane ha batho ba ka tlase ho lilemo tse 18, basali ba nang le ngoana le bo-'mè ba anyesang.

Analogue e theko e tlaase ho tloha li-ruble tse 70.

Lorista ke analogue, moetsi ke k'hamphani ea Slovenia KRKA le ofisi ea eona ea baemeli ba Russia KRKA-RUS. E hlahisoa ka mokhoa oa litafole ka khetla ea 12.5 mg (No. 30), 25 mg (No. 30), 50 mg (No. 30, 60 le 90) le 100 mg (No. 30, 60 le 90). E thibela li-receptors tsa AT1 bakeng sa angiotensin-2, e thibela sebopeho sa angiotensin-2 ho tloha angiotensin-1, ka tsela eo e thibela phello ea vasoconstreleor ea angiotensin ea mofuta oa bobeli. Moriana o fokotsa khatello ea mali, ntle le ho ama sekhahla sa pelo. E sebelisoa bakeng sa khatello ea mali e bohlokoa, hammoho le ho fokotsa kotsi ea ho tšoaroa ke pelo le atherothrombotic subtype ea ischemic stroke ho batho ba reretsoeng mafu ana, ka intracranial hemorrhage ho thibela spasm ea bobeli ea methapo ea mokokotlo, e lebisang ho teba ha boemo ba mokuli. E nwa moriana ona hang ka letsatsi. Ho ka baka allergies, dyspepsia, hypotension, ho hlaphoheloa ha masapo le sebete, bofokoli, ho tsekela, liphetoho mokhoeng oa mali, hyperkalemia, bohloko ba mesifa. Contraindicated haeba ho e-na le mamello, hypotension, lefu le matla la sebete le liphio, bana, baimana le ba anyang basali.

Telsartan (matlapa) → Tekanyetso e ts'oanang: 17 Holimo

Analogue e theko e tlaase ho tsoa ho li-ruble tse 14.

Moetsi: -
Mefuta ea Tsamaiso:

• Matlapa, 40 mg, No. 30

Theko ea Telsartan libakeng tsa meriana: ho tloha ho li-ruble tse 232. ho fihlela ho 556 rub. (Likhetho tse 577)
Telsartan ke puo e tšoanang le ea India bakeng sa telzap. Fomu ea tokollo - matlapa a 40 le 80 mg (No. 30). Ke mohanyetsi ea ikhethileng oa li-receptors tsa angiotensin-2. E sebelisoa ho bakuli ba nang le khatello ea maikutlo ea mantlha (ea bohlokoa) ea methapo, hammoho le bathong ba kaholimo ho lilemo tse 55 ba nang le kotsi e kholo ea koluoa ​​ea pelo le ts'ibollo ea methapo bakeng sa ts'ireletso ea mats'oafo a hlahang le a pheta-phetoang a myocardial infarction le ischemic, a lietsahala lischemic lefu, arterial mafu maemo a tlase, ho fokotsa kotsi ea ho holofala le lefu la mafu ana. E sebelisoa haholo ts'ebetsong ea methapo le methapo ea methapo ea methapo ea methapo bakeng sa thibelo ea mokokotlo oa mokokotlo oa mokokotlo, o lebisang ho mpefatseng boemo ba mokuli. Ts'ebeliso ea lithethefatsi e hanyetsanoa maemong a hypersensitivity ho likarolo tsa eona, maemo a tsamaeang le hypotension, ka maikutlo a pelo ea methapo ea methapo kapa renal artery stenosis ea leino le le leng, le nang le bothata bo matla ba renal le hepatic, tšitiso ea methapo ea pelo, nakong ea kemaro le ho anyesa, bakeng sa bana le bacha.

Analogue e theko e phahameng haholo ho tloha li-ruble tse 6.

Telmista (polelo e hlalosang mantsoe ea Telzap) - e hlahisoa ka Slovenia matlapeng a 40 mg (No. 28 le 30) le 80 mg (No. 28). Ntho e sebetsang le eona ke telmisartan. Mochine oa ts'ebetso o ts'oana le lithethefatsi tse kaholimo. Letlapa le le leng le nkoa hanngoe ka letsatsi bakeng sa thupelo e telele. Li sebelisoa ho bakuli ba nang le khatello ea methapo ea methapo ea kutlo le ho batho ka bomong ba kotsing e kholo ea mathata a pelo le methapo ea methapo ea methapo (tlhaselo ea pelo, stroke, ho ferekanya maloetse a methapo e tlase) bakeng sa thibelo ea bona ea mantlha le ea bobeli, phokotso ea ho holofala le ho shoa hoa lefu lena. E sebelisoa ho bakuli ba nang le methapo ea methapo ea methapo ho thibela vasoconstriction ea bobeli sebakeng sena le necrosis ea methapo ea boko ho potoloha hemorrhage. Ha u sebelisa moriana o ka mpefala, 'mele oa teng, ho khohlela, lefu le kang flu, dyspepsia, hypotension, kizunguzungu, bofokoli, mokhoa oa mali, ho hloleha ha meno le sebete, edema e ka hlaha.

Analogue e theko e phahameng haholo ho tloha ho li-ruble tse 227.

Edarbi - analogue ea Telzap, e hlahisoa Denmark, Japan, Ireland le USA matlapeng a 40 le 80 mg (No. 28). Ntho e sebetsang ke azilsartan. E thibela li-receptor tsa angiotensin-2, e thibelang tšebetso ea renin-angiotensin-aldosterone, e bakang phello ea antihypertensive ea lithethefatsi. E sebelisoa ho bakuli ba nang le khatello ea maikutlo ea mantlha (ea bohlokoa), batho ba nang le kotsi e kholo ea koluoa ​​ea pelo le ts'ireletso ea bona ea mantlha le ea bobeli, hammoho le ho fokotsa kotsi ea ho holofala le ho shoa hoa mafu ana. E sebelisoa bakeng sa lefu la hemorrhagic le hemorrhage e bohloko ea intracerebral bakeng sa thibelo ea mokokotlo oa mokokotlo oa lijana tsa mokokotlo. Litla-morao (hangata tse bobebe kapa tse itekanetseng) li ka hlaha ka mokhoa oa ho kulisoa ke lintho tse ling, matšoao a lets'oao, ho tsekela, ho fokola ka kakaretso, ho eketseha ha CPK ea mali, hypotension, edema ea leoto, ts'ebetso e eketsehileng ea sebete, urea le transinase tsa creatinine. Ntho e khahlanong le tšebeliso ea lithethefatsi ke ho hloka mamello ha eona, tsamaiso hammoho le aliskiren le li-inhibitors tsa ACE ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere, bongoana le bocha, ho ima le ho nyekeloa.

Analogue e theko e phahameng haholo ho tloha ho li-ruble tse 249.

Mikardis (maelana a lebitso la Telzap) ke lithethefatsi tsa Jeremane tse hlahisoang matlapeng a 40 mg (No. 14 le 28) le 80 mg (No. 28). E na le ntho e tšoanang e sebetsang joaloka telzap le mokhoa o tšoanang oa ts'ebetso. E sebelisetsoa ho phekola khatello ea methapo ea methapo, hammoho le ho fokotsa kotsi ea koluoa ​​ea pelo (joalo ka lefu la pelo, ho ruruha ha methapo ea pelo, tšohanyetso ea lefu la sethoathoa, lefu la mokokotlo oa nakoana, lefu la methapo ea methapo, le ho fokotsa menyetla. ho holofala le ho shoa hoa batho ho tsoa ho mafu ana. E boetse e sebelisoa bakeng sa hemorrhagic stroke, spontaneous subarachnoid hemorrhage le traumatic intracranial hemorrhage bakeng sa thibelo ea vasospasm ea bobeli, e lebisang ho thehoeng ha sebaka sa tishu sa necrosis sebakeng se haufi sa hemorrhagic ho tsepamisa maikutlo mme se lebisa keketseho ea bofokoli ba methapo le khatello ea boemo ba mokuli. U ke ke ua sebelisa lithethefatsi ka ho hloka mamello ha tsona, tšitiso ea tšubuhlellano ea methapo, lera le pelo, le bakuli ba nang le lefu la tsoekere le senya hammoho le ACE inhibitors le aliskiren, ka ho hloka mamello ea fructose, baneng le lilemong tsa bocha.

Foromo ea litekanyetso

Letlapa le leng le na le

Lintho tse sebetsang: telmisartan 40,000 kapa 80,000 mg, ka ho latellana,

hydrochlorothiazide 12.500 mg kapa 25,000 mg, ka ho latellana,

Baeti: sorbitol, sodium hydroxide, povidone 25, magnesium stearate

Matlapa a bopehileng a nang le biconvex bokaholimo ho tloha tšoeu ho isa ho 'mala o mosehla, ka palo e fetisitsoeng "41" lehlakoreng le le leng la tafole, e ka bang 12 mm ka bolelele le bophara ba limilimithara tse 6.bakeng sa litekanyetso 40 mg / 12,5 mg).

Matlapa a entsoe ka mokhoa o hlakileng a biconvex ho tloha ho tšoeu ho isa ho 'mala o mosehla, ka linomoro tse "81" ka lehlakoreng le leng la tafole, bolelele ba 16,5 limilimithara, bophara ba 8,3 limilimithara (Bakeng sa litekanyetso tsa 80 mg / 12,5 mg).

Matlapa a entsoe ka mokhoa o hlakileng a biconvex ho tloha bosoeu ho isa ho 'mala o mosehla, ka linomoro tse "82" ka lehlakoreng le leng la tafole, bolelele ba 16 mm, bophara ba limilimithara tse 8.litekanyetso tsa 80 mg / 25 mg).

Melemo ea pharmacological

Mofumahali

Tšebeliso e tšoanang ea hydrochlorothiazide le telmisartan ha e ame li-pharmacokinetics tsa lithethefatsi tsena.

Telmisartan: Kamora taolo ea molomo, ho tsepamisa mohopolo oa telmisartan ho fihlelloa kamora lihora tse 0,5 - 1.5. Bioavailability e phethahetseng ea telmisartan ka tekanyo ea 40 mg le 160 mg ke 42% le 58%, ka ho latellana. Ha o nka telmisartan ka nako e ts'oanang le lijo, ho fokotseha ha AUC (sebaka se tlas'a khefu ea nako ea mahloriso) ho tloha ho 6% (ka tekanyo ea 40 mg) ho 19% (ka tekanyo ea 160 mg). Lihora tse 3 kamora ho kenella, khatello ea methapo ea mali e tsoa, ​​ho sa tsotelehe lijo. Ho fokotseha hanyane ho AUC ha ho bake ho fokotseha hoa katleho ea kalafo. The pharmacokinetics ea telmisartan ea molomo ha e tsamaee ka tekanyetso ea 20-160 mg ka keketseho e fetang ea tekano ea likhakanyo tsa plasma (Cmax le AUC) ka tekanyo e ntseng e eketseha. Ha ho na tlhahiso ea bohlokoa ea telmisartan e fumanoeng.

Hydrochlorothiazide: Kamora taolo ea molomo ea Telzap Plus, litekanyetso tse phahameng tsa hydrochlorothiazide li fihlelloa lihora tse ka bang 1,0 ho isa ho tse 3.0 kamora ho nka moriana. Ho ipapisitse le cumulative renal excretion ea hydrochlorothiazide, bioavailability e phethahetseng e ka ba 60%.

Telmisartan e amana haholo le liprotheine tsa plasma (ho feta 99,5%), haholo-holo ka albin le alpha-1-acid glycoprotein. Boholo ba phepelo e ka ba 500 L, e bonts'ang lithane tse ling tse tlamang.

Hydrochlorothiazide 68% e tlameletsoe liprotheine tsa plasma mme bophahamo ba thomello ke 0.83 - 1.14 l / kg.

Telmisartan metabolized ka khokahano le sebopeho saacylglucuronide e sa sebetseng. Glucuronide ea motsoako oa motsoali ke eona feela metabolite e fumanoeng ho motho. Kamora tekanyetso e le 'ngoe ea telmisartan ea 14C, glucuronide e batla e le 11% ea placma radioactivity. Cytochrome P450 le isoenzymes ha li kenye letsoho ho metabolism ea telmisartan.

Hydrochlorothiazide ha e sebelisoe ho batho

TelmisartanKamora ho kenella kapa ho buoa ka molomo ka telmisartan e kenang kahare kapa ka molomo, boholo ba lethal e laoloang (> 97%) bo qheleloa ka har'a mantle ka biliary excretion. Ho ile ha fumanoa meqolo e menyenyane ka har'a moroto.

Tlhahiso e hlakileng ea plasma ea telmisartan kamora tsamaiso ea molomo ke> 1500 ml / min. Halofo ea bophelo ke> lihora tse 20.

Hydrochlorothiazide e pepesitsoe hoo e ka bang e sa fetohe ka ho feteletseng ka har'a moroto. Hoo e ka bang karolo ea 60% ea lethal e tsoang ka molomo e pepesoa nakong ea lihora tse 48. Ho hlakoloa ha molao ka molao ke hoo e ka bang 250 - 300 ml / min. Bophelo ba halofo ea bophelo ke lihora tse 10 ho isa ho tse 15.

Bakuli ba baholo

Li-pharmacokinetics tsa telmisartan ha li fapane ho batho ba baholo le bakuli ba ka tlase ho lilemo tse 65.

Tekanyetso ea plasma ea telmisartan e phahame ka makhetlo a 2-3 ho basali ho feta banna. Lithutong tsa kliniki, ha ho na keketseho e kholo ho karabelo ea khatello ea mali kapa khafetsa ea hypotension ea orthostatic ho basali. Phetoho ea mori ha e hlokehe. Tšekamelo ea likhakanyo tse phahameng tsa plasma ea hydrochlorothiazide e ile ea bonoa ho basali ho feta ho banna. Ha e na bohlokoa ba bongaka.

Bakuli ba nang le ho hloleha ha meno

Tlhahiso ea lesapo la mokokotlo ha e ame tumello ea telmisartan. Ho latela liphetho tsa boiphihlelo bo nyane le Telzap Plus ho bakuli ba nang le bothata ba ho hlaphoheloa ha liphekolo ka mokhoa o itekanetseng (clearinine clearance ea 30-60 ml / min, karolelano ea boleng bo ka bang 50 ml / min), tokiso ea litekanyetso ha e hlokahale ho bakuli ba nang le ts'ebetso ea renal e fokotsitsoeng. Telmisartan ha e tlosoe maling ke hemodialysis. Bakeng sa bakuli ba nang le ts'ebetso ea renal e sa sebetseng, tekanyo ea ho felisoa ha hydrochlorothiazide e fokotsehile. Phuputsong ho bakuli ba nang le tumello ea creatinine e tloaelehileng ea 90 ml / min, halofo ea bophelo ba hydrochlorothiazide e ile ea eketseha. Ho bakuli ba nang le lesea le sa sebetseng, ho qeta halofo ea bophelo ke lihora tse ka bang 34.

Bakuli ba nang le bothata ba sebete

Ho bakuli ba nang le bothata ba ho se sebetse ka matla a hepatic, bioavailability e phethahetseng ea telmisartan e nyolohela ho 100%. Bophelo ba halofo ea ho hloleha ha sebete ha bo fetohe.

Farmakodinamika

Telzap Plus ke motsoako oa angiotensin II receptor antagonist (ARAII), telmisartan, le thiazide diuretic, hydrochlorothiazide. Ho kopana ha likarolo tsena ho na le phello ea antihypertensive e eketsang, e theola khatello ea mali ka tekanyo e kholo ho feta karolo e 'ngoe le e' ngoe. Telzap Plus ha e nkuoa hanngoe ka letsatsi e lebisa ho fokotsehang ho matla le khatello ea mali.

Telmisartan ke antagonist e sebetsang le e ikhethang (e khethang) angiotensin II mofuta oa mofuta oa tsamaiso ea molomo. Telmisartan e nang le boholo bo ts'oanang bo pharalletseng angiotensin II ho tsoa libakeng tsa eona tse tlamang li-receptors tsa subtype 1 (AT1), tse ikarabellang bakeng sa phello e tsebahalang ea angiotensin II. Telmisartan ha e bonts'e ts'ebetso efe kapa efe ea agonist e sa fetoheng khahlanong le receptor ea AT1. Telmisartan e tlama ka mokhoa o ikhethileng ho receptor ea AT1. Ho tlama ke ha nako e telele. Telmisartan ha e bonts'e tumellano ea li-receptor tse ling, ho kenyelletsa le receptor ea AT2 le tse ling, tse sa ithute haholo ho li-receptors tsa AT.

Bohlokoa ba tšebetsong ba li-receptor tsena, hammoho le phello ea ho tsosa ha tsona ho fetelletseng le angiotensin II, mohopolo oa eona o eketsehang ha ho khethoa telmisartan, ha o so ithutoe.

Telmisartan e theola maemo a aldosterone ea plasma, ha e thibele renin maemong a plasma ea motho le ion.

Telmisartan ha e thibele eniotensin-converting enzyme (kinase II), e fokotsang tlhahiso ea bradykinin. Ka hona, ha ho na ho eketsoa ha litla-morao tse amanang le ketso ea bradykinin.

Tekanyetso ea 80 mg ea telmisartan, e fuoang baithaopi ba phetseng hantle, e kanna ea thibela ka botlalo phallo ea khatello e hlahisoang ke ho pepesetsoa ha angiotensin II. Phello ea inhibitory e phehella lihora tse fetang 24 (ho fihlela lihora tse 48).

Kamora ho nka tekanyetso ea pele ea telmisartan, khatello ea mali e fokotseha kamora lihora tse 3. Phokotso e phahameng ea khatello ea mali, joalo ka molao, e fihlelloa libeke tse 4,8 kamora ho qala kalafo mme e phehella kalafo ea nako e telele.

Tšusumetso ea antihypertgency e nka lihora tse 24 kamora ho sebelisa moriana, ho kenyelletsa le lihora tse 4 pele o nka moriana o latelang, o netefalitsoeng ke litekanyo tsa khatello ea mali, hammoho le litekanyetso tsa nako e sa lekanyetsoang (tse ka holimo ho 80%) tsa tekanyo e tlase le e phahameng ea lithethefatsi kamora ho nka 40 le 80 mg ea telmisartan ka telmisartan e laoloang ke placebo lithuto tsa bongaka.

Ho bakuli ba nang le khatello ea mali, telmisartan e fokotsa khatello ea mali ea systolic le diastolic ntle le ho ama sekhahla sa pelo. Bokhabane ba antihypertensive ba telmisartan bo bapisoa le baemeli ba lihlopha tse ling tsa lithethefatsi tsa antihypertensive (joalo ka ha ho bontšitsoe lithutong tsa kliniki ho bapisa telmisartan le amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide, le lisinopril).

Tlhahlobong ea bongaka e sa boneng habeli, e laoloang (N = 687 bakuli ba ileng ba hlahlojoa hore e sebetse hantle), batho ba sa arabeleng motsoako oa 80 mg / 12.5 mg ba bontšitse phello ea butle-butle ea ho theola khatello ea mali ea kopanyo ea 80 mg / 25 mg ha e bapisoa le kalafo ea nako e telele ka tekanyetso. 80 mg / 12.5 mg 2.7 / 1.6 mmHg (SBP / DBP) (phapang ka liphetoho tse lekantsoeng tse tloaelehileng mokatong oa motheo). Phuputsong e nang le motsoako oa 80 mg / 25 mg, khatello ea mali e ile ea fokotseha, ea fella ka ho fokotseha ka kakaretso ha 11.5 / 9.9 mmHg. (GARDEN / DBP).

Tlhahlobo e akaretsang ea liteko tse peli tse tšoanang tsa libeke tse 8, tse foufetseng habeli, tse laoloang ke placebo li bapisa valsartan / hydrochlorothiazide 160 mg / 25 mg (N = bakuli ba 2121 ba ileng ba hlahlojoa hore na ba sebetsa hantle) ho bonts'itse phello e kholo ea ho theola khatello ea mali ea 2.2 / 1,2 mm Hg . (SBP / DBP) (phapang ea liphetoho tse tloaelehileng tse lekantsoeng ho tloha ho motheo, ka tatellano) molemong oa ho kopantsoe ha telmisartan / hydrochlorothiazide 80 mg / 25 mg.

Kamora ho khaotsa ka mokhoa o bohale kalafo ka telmisartan, khatello ea mali butle-butle e khutlela boleng ba eona ba pele ka matsatsi a mangata ntle le matšoao a "rebound" a khatello ea mali.

Lithutong tsa kliniki ho bapisa kalafo ka bobeli ka kotloloho, maemo a khohlela a omileng a ne a le tlase haholo ho bakuli ba fumanang telmisartan ho feta ho ba amohelang li-inhibitors tsa angiotensin-converting

Phuputso ea PRoFESS e entsoeng ho bakuli ba lilemo tse fetang 50 ba sa tsoa ba le stroke e bontšitse keketseho ea sepsis e nang le telmisartan ha e bapisoa le placebo, 0.70% ha e bapisoa le 0.49% OR 1.43 (95% ea nako ea ho itšepa 1.00 - 2.06), khafetsa ea mafu a sepsis e ne e le holimo ho bakuli ba nkang telmisartan (0.33%) ha ba bapisoa le bakuli ba nkang placebo (0.16%) OR 2.07 (95% nako ea kholiseho 1.14 - 3.76). Keketseho e hlokometsoeng ea liketsahalo tsa sepsis tse amanang le ts'ebeliso ea telmisartan e kanna ea ba ketsahalo e sa reroang kapa e ka amahanngoa le mochine oo hona joale o sa tsejoeng.

Litlamorao tsa telmisartan ho lefu le lefu la pelo ha le tsejoe hona joale. Hydrochlorothiazide ke thiazide diuretic. Mochine oa antihypertensive effect oa thiazide diuretics ha o tsejoe ka botlalo. Li-Thiazides li ama mekhoa ea ho hlaba ea li-electrolyte ka har'a li-tubules, li eketsa ka kotlolloho sodium le chloride ka bongata bo lekanang. Phello ea diuretic ea hydrochlorothiazide e fokotsa bophahamo ba plasma, e eketsa mosebetsi oa plasma renin, e eketsa secretion ea aldosterone, e lateloe ke keketseho ea potasiamo ho moroto, tahlehelo ea bicarbonate le phokotso ea serum potasiamo. Mohlomong ka thibelo ea sistimi ea renin-angiotensin-aldosterone, tsamaiso e kopanetsoeng ea telmisartan, joalo ka molao, e thibela tahlehelo ea potasiamo e amanang le diuretics tsena. Ha o sebelisa hydrochlorothiazide, ho qaleha ha diuresis ho etsahala kamora lihora tse peli, mme phello ea tlhoro e hlaha kamora lihora tse ka bang 4, ha phello e ntse e tsoela pele nako e ka bang lihora tse 6-12.

Boithuto ba Epidemiological bo bonts'itse hore kalafo ea nako e telele ka hydrochlorothiazide e fokotsa kotsi ea lefu la pelo le moriana.

Tekanyetso le tsamaiso

Matlapa a Telzap Plus a etselitsoe hore a sebelisoe ka molomo, ho sa tsotelehe lijo tse jang, li nkuoa hang ka letsatsi 'me li lokela ho hlatsuoa ka metsi.

Telzap Plus e laeloa bakuli bao khatello ea mali e sa laoloeng ka ho lekana le telmisartan monotherapy. Tekanyetso ea tekanyetso ea motho ka mong ea likarolo tsena tse peli e khothaletsoa pele a fetohela motsoakong o tiisitsoeng oa tekanyetso. Ka ts'ebeliso ea bongaka, phetoho e tobileng ho tloha monotherapy ho ea motsoako o tsitsitseng e ka nahanoa.

Telzap Plus 40 mg / 12.5 mg e ka nkuoa hang ka letsatsi ho bakuli bao khatello ea mali e sa laoloeng ka ho lekana le 40 mg telmisartan monotherapy.

Telzap Plus 80 mg / 12.5 mg e ka nkuoa hang ka letsatsi ho bakuli bao khatello ea mali e sa laoloeng ka ho lekana ke telmisartan monotherapy 80 mg.

Telzap Plus 80 mg / 25 mg e ka nkuoa hang ka letsatsi bakeng sa bakuli bao khatello ea mali e sa laoloeng ka ho lekana ha ba sebelisa Telzap Plus 80 / 12,5 mg kapa ho bakuli bao khatello ea mali ea bona e kileng ea tsitsa ka telmisartan le hydrochlorothiazide ka thoko.

Sebelisa ho batho ba baholo

Phetoho ea mori ha e hlokehe.

Bakuli ba nang le ho hloleha ha meno

Ho hlahlojoa nako le nako mabapi le ts'ebetso ea liphio (bona "Litaelo tse Khethehileng")

Bakuli ba nang le bothata ba sebete

Ho bakuli ba nang le botenya bo fokolang ba hepatic e leka-lekaneng, litekanyetso ha lia lokela ho feta Telzap Plus 40 mg / 12,5 mg hang ka letsatsi. Telzap Plus ha e bontšoe ho bakuli ba nang le ts'ebetso ea sebete e matla haholo. Li-Thiazides li lokela ho sebelisoa ka hloko ho bakuli ba nang le ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng (bona karolo "Litaelo tse ikhethang").

Tšireletseho le katleho ea Telzap Plus ho bana le bacha ba ka tlase ho lilemo tse 18 ha e so theoe. Lintlha ha li fumanehe.

Ka mosebetsi o sa sebetseng oa renal

Ts'ebeliso ea Telzap e tšoaetsanoe ho bakuli ba nang le bothata ba ho phekoloa ka methapo (GFR e ka tlase ho 60 ml / min / 1.73 m 2) ba leng kalafong e kopaneng le aliskiren.

Ka hlokolosi, Telzap e lokela ho laeloa bakeng sa ts'ebetso ea ho senyeha ha renal, pelo ea methapo ea methapo ea methapo, methapo ea methapo ea kutlo.

Ka matla a ho hloleha ha renal le hemodialysis bakuli ba khothalletsoa ho sebelisa tekanyetso ea pele ea letsatsi le letsatsi e sa feteng 20 mg.

Bakeng sa ts'ebetso ea renal e bobebe ho ea ho leka-lekana, ha ho hloke phetoho ea tekanyetso.

Bohlokoa Hypertension

Ho bakuli, telmisartan ka tekanyo ea 80 mg e thibela ka botlalo phello ea khatello ea mali ea angiotensin II. Ho qala ha ts'ebetso ea antihypertensive ho bonoa nakong ea lihora tse 3 kamora ts'ebetso ea pele ea telmisartan. Tšusumetso ea lithethefatsi e nka lihora tse 24 mme e lula e le bohlokoa ka ho fetisisa ho fihlela lihora tse 48. Phello e phatlalalitsoeng ea antihypertensive hangata e fetoha libeke tse 4 ho8 kamora ho nona hangata.

Ho bakuli ba nang le khatello ea mali ea methapo, telmisartan lowers systolic le diastolic khatello ea mali (BP) ntle le ho ama sekhahla sa pelo (HR).

Tabeng ea ho felisoa ho matla ha telmisartan, khatello ea mali butle-butle e khutlela boemong ba eona ba pele ka matsatsi a mangata ntle le ts'ebetso ea "ho hula" lefu.

Joalokaha liphetho tsa liphuputso tse entsoeng ka kliniki li bontšitse, phello ea antihypertensive ea telmisartan e bapisoa le phello ea antihypertensive ea lithethefatsi tsa lihlopha tse ling (amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide le lisinopril).

Ts'ebetso ea khohlela e omileng e ne e le tlase haholo ka telmisartan ha e bapisoa le ACE inhibitors.

Thibelo ea Maloetse a amanang le pelo le pelo

Bakuli ba lilemo li 55 kapa ho feta ba nang le lefu la pelo, ho otloa ke lefu la sethoathoa, ho senyeha ha lefu la sethoathoa, kapa mathata a mofuta oa 2 lefu la tsoekere (mohlala, retinopathy, hypertrophy ea methapo ea methapo, kapa "microalbuminuria" e nang le nalane ea kotsi ea pelo. Liketsahalo tse sa bonahaleng, telmisartan e bile le phello e ts'oanang le ea ramipril ho fokotsa sepheo se kopaneng: lefu la pelo le lefu le tsoang myocardial infarction ntle le sephetho se bolaeang ntle le lefu kapa kamohelo sepetlele ka lebaka la ho hlōleha ha a sa foleng pelo.

Telmisartan e ne e sebetsa joaloka ramipril ho fokotsa khafetsa ea lintlha tsa bobeli: lefu la pelo le pelo, infarction e sa bolaeang, kapa lefu le sa bolaeeng. Ho khohlela ho omileng le angioedema li ne li sa hlalosoe hangata ka telmisartan ha e bapisoa le ramipril, athe hypotension ea mehleng ea khale e ne e etsahala hangata ka telmisartan.

Suction

Ha e sebelisoa, telmisartan e kenella ka potlako maling a tsoang ka mpeng. Bioavailability ke 50%. Ha e nooa ka mokhoa o ts'oanang le lijo, ho fokotseha ha AUC (sebaka se tlas'a nako ea khefu ea nako ea mahloriso) ho tloha ho 6% (ka tekanyo ea 40 mg) ho 19% (ka tekanyo ea 160 mg). Kamora lihora tse 3 kamora ts'ebetso, ts'oaetso ho plasma ea mali e tsoa, ​​ka boikemelo, telmisartan e ile ea nkuoa ka nako e ts'oanang le lijo kapa che. Ho na le phapang lipapisong tsa plasma ho banna le basali. Stach (boholo ba mahloriso) le AUC li ne li lekana makhetlo a 3 le a 2, ka ho latellana, li ne li phahame ho basali ha li bapisoa le banna ntle le tšusumetso e kholo ea katleho.

Ho ne ho se na kamano e haufi pakeng tsa tekanyo ea lithethefatsi le mahloriso a eona a plasma. Stach le, ka tekanyo e nyane, AUC e eketsa ka mokhoa o sa lekanyetsoang ho eketsa lethal dose ha o sebelisa tekanyetso ka holimo ho 40 mg ka letsatsi.

Metabolism

E tšelisoa ke khokahano le glucuronic acid. Conjugate ha e na mesebetsi ea meriana.

Bophelo ba halofo (T. / 2) bo feta lihora tse 20. E pepuoa ka popelong e sa fetohe, e pepesitsoe ke liphio - ka tlase ho 1%. Tlhahiso e hlakileng ea plasma e phahame (hoo e ka bang 1000 di ml / min) ha e bapisoa le phallo ea mali ea "hepatic" (hoo e ka bang 1500 ml / min).

Ka tlhokomelo

Litlhare tsa Telzap li lokela ho laeloa ka hloko maemong a latelang:

• bilteryal renal stenosis kapa artery stenosis ea leino le le leng le sebetsang.
• mosebetsi o sa sebetseng oa renal,
• bonolo ho isa ho tepelletseng ho fokola ha hepatic,
• fokotseha ha molumo oa mali o potolohang (BCC) khahlano le boemo ba peleho ba lijo tse thibeloang, thibelo ea tšebeliso ea sodium chloride, lets'ollo kapa ho hlatsa,
• hyponatremia,
• hyperkalemia
• boemo kamora ho fetisoa ha menoana (ha ho na boiphihlelo ka ts'ebeliso),
• lefu la pelo le sa foleng,
• stenosis of aortic le methapo ea maqhubu,
• hypertrophic obstriers cardiomyopathy,
• hyperaldosteronism ea mantlha (katleho le polokeho ha e theoe)

Pherekano ea methapo

Tekanyetso ea pele e khothalletsoang ea Telzap ke Letlhare le le leng (40 mg) hang ka letsatsi. Ho bakuli ba bang, 20 mg ka letsatsi e kanna ea sebetsa. Tekanyetso ea 20 mg e ka fumanoa ka ho arola letlapa la 40 mg ka halofo e kotsing. Maemong moo phello ea kalafo e sa fihleheng, tekanyetso e khothalletsoang ea Telzap e ka eketsoa ho fihla ho 80 mg hang ka letsatsi.

E le mokhoa o mong, Telzap e ka nkuoa hammoho le thiazide diuretics, mohlala, hydrochlorothiazide, eo, ha e sebelisoa hammoho, e bile le phello e eketsehileng ea antihypertensive. Ha u etsa qeto ea ho eketsa tekanyetso, ho lokela ho tsotelloa hore phello e phahameng ea antihypertensive hangata e fihlella ka libeke tse 4 ho8 kamora ho qala kalafo.

Bakuli ba nang le ts'oaetso ea renal

Boiphihlelo bo nang le telmisartan ho bakuli ba nang le bothata bo matla ba ho lemala kapa bakuli ba hemodialysis bo lekanyelitsoe. Bakuli bana ba khothalletsoa tekanyetso e tlase ea 20 mg ka letsatsi (bona karolo "Tlhokomelo e Khethehileng"). Bakeng sa bakuli ba nang le ts'ebetso ea renal e fokolitseng ho leka-lekana ha ho hlokahale.

Ts'ebeliso e ts'oanang ea Telzap e nang le aliskiren e hanyetsanoa ho bakuli ba nang le bothata ba ho phekoloa ke methapo.

Ts'ebeliso e tšoanang ea Telzap e nang le li-inhibitors tsa ACE e patiloe ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere.

Bakuli ba nang le ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng

Telzap e hanyetsanoa ho bakuli ba nang le bothata ba ho kula ho matla ba hepatic (class C ho latela sehlopha sa bana-Pugh). Ho bakuli ba nang le bothata ba ho fokola ha sebete ka tekano (sehlopha A le B ho ea ka phapanyetsano ea ngoana-Prag, ka ho latellana), lithethefatsi li fanoe ka tlhokomeliso, tekanyetso ha ea lokela ho feta 40 mg hang ka letsatsi.

Boimana

Hajoale, leseli le tšepahalang mabapi le polokeho ea telmisartan ho basali baimana ha le fumanehe. Thutong ea liphoofolo, ho pepesetsoa ho ba le boteng ba sehlahisoa. Ts'ebeliso ea Telzap e kopantsoe nakong ea kemaro (bona karolo "Contraindication").

Haeba kalafo ea nako e telele le Telzap e hlokahala, bakuli ba rerileng ho ima ba lokela ho khetha motsoako o mong oa antihypertensive o nang le profil ea polokeho e netefalitsoeng bakeng sa tšebeliso nakong ea kemolo. Kamora ho tseba 'nete ea boimana, kalafo ka Telzap e lokela ho emisoa hanghang mme, haeba ho hlokahala, kalafo e' ngoe e lokela ho qala.

Joalokaha sephetho sa tlhahlobo ea bongaka se bonts'itse, ts'ebeliso ea ARAP nakong ea bokhachane ba bobeli le ba boraro ba bokhachane e na le tšusumetso e matla ho lesea (mosebetsi o sa sebetseng oa renal, oligohydramnios, ho liehisa ossation ea lehata) le lecha (ho hloleha ha renal, hypotension ea methapo ea kutlo le hyperkalemia). Ha o sebelisa ARAN nakong ea trimester ea bobeli ea boimana, ho khothalletsoa tlhahlobo ea ultrasound ea liphio le lehata la lesea.

Bana bao bo-'m'a bona ba ileng ba nka ARAP nakong ea kemolo ba lokela ho behoa leihlo ka hloko bakeng sa khatello ea methapo.

Nako ea ho anyesa

Tlhahisoleseling mabapi le ts'ebeliso ea telmisartan nakong ea ho anyesa ha e fumanehe. Ho nka Telzap nakong ea kanyeso ho kopantsoe le sethethefatsi, mofuta o mong oa antihypertgency o nang le boemo bo botle ba polokeho o lokela ho sebelisoa, haholoholo ha o fepa lesea le sa tsoa hlaha kapa pele ho nako.

Litla-morao

Nakong ea ts'ebeliso ea lithethefatsi Ordiss, litla-morao lia khoneha:

• Maloetse a tšoaetsanoang le a tšoaetsanoang: khafetsa - tšoaetso ea pampiri ea urine, ho kenyelletsa le cystitis, tšoaetso ea phepelo ea phepelo ea mmele, ho kenyeletsa pharyngitis le sinusitis, seoelo - sepsis.
• Ho tsoa ho tsamaiso ea hemopoietic: khafetsa - khaello ea mali, hangata - eosinophilia, thrombocytopenia.
• Ho tsoa ho sesole sa 'mele: seoelo - anaphylactic reaction, hypersensitivity.
• Ho tloha lehlakoreng la metabolism: hangata - hyperkalemia, ka seoelo - hypoglycemia (ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere).
• Mathata a kelello: hangata - ho hloka boroko, khatello ea maikutlo, ka seoelo - matšoenyeho.
• Ho tsoa tsamaisong ea methapo: hangata - ho akheha, ka seoelo - ho otsela.
• Ho tloha lehlakoreng la setho sa pono: ka seoelo - litšitiso tsa pono.
• Karolong ea setho sa methapo ea kutlo le ea labyrinth: hangata - vertigo.
• Ho tsoa ho tsamaiso ea pelo: khafetsa - bradycardia, ho fokotseha ho hoholo ha khatello ea mali, hypotension ea methapo, ka seoelo - tachycardia.
• Ho tsoa ts'ebetsong ea ho hema: khafetsa - ho hema hanyane, ho khohlela, haholo - lefu la matšoafo le arohaneng.
• Ho tsoa pampitšana ea ka mpeng: hangata - bohloko ba ka mpeng, lets'ollo, dyspepsia, botse, ho hlatsa, ka seoelo - molomo o omileng, ho hloka botsitso ka mpeng, tlolo ea methapo ea maikutlo.
• Ho tsoa ho sebete le pampiri ea biliary: ka seoelo - ts'ebetso ea sebete e senyehileng / Tšenyo ea sebete.
• Karolong ea letlalo le lisele tse potolohileng: hangata - ho hlohlona ha letlalo, hyperhidrosis, lekhopho la letlalo, seoelo - angioedema (le eona e bolaeang), eczema, erythema, urticaria, lekhopho la lithethefatsi, lekhopho le nang le letlalo le kotsi.
• Ho tsoa ho tsamaiso ea musculoskeletal: hangata - bohloko ba morao (sciatica), mesifa ea mokokotlo, myalgia, ka seoelo - arthralgia, bohloko ba maoto le matsoho, bohloko bo ka har'a tendon (matšoao a kang a tendon).
• Ho tsoa ts'ebetsong ea urine: khafetsa - ts'ebetso ea renal e sa sebetseng, ho kenyelletsa le ho hloleha ha renal haholo.
• Karolong ea lithuto tsa mahlale le tsa lisebelisoa: hangata - keketseho ea palo ea li-creatinine maling a mali, ka seoelo - ho fokotseha ha litaba tsa hemoglobin, keketseho ea litaba tsa uric acid ka plasma ea mali, keketseho ea tšebetso ea li-enzyme tsa sebete le CPK.
• Tse ling: khafetsa - bohloko ba sefuba, asthenia, ka seoelo - syndrome e kang flu.

Ho sebelisana le lithethefatsi

Ka tšebeliso e tšoanang ea telmisartan e nang le digoxin, keketseho ea karolelano ea Cmax ea digoxin e plasma ea mali ka 49% le Cmin ka 20% e hlokometsoe. Qalong ea kalafo, ha u khetha tekanyetso le ho tlohela kalafo ka telmisartan, khatello ea "digoxin" ka plasma ea mali e lokela ho beoa leihlo ka hloko ho e boloka e le maemong a phekolo.

Blockade habeli ea RAAS

Ts'ebeliso e tšoanang ea telmisartan e nang le aliskiren kapa lithethefatsi tse nang le aliskiren e tšoaetsanoa ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere le / kapa ho leka-lekana le ho se sebetse hantle ha methapo (GFR ka tlase ho 60 ml / min / 1.73 m2 ea sebaka se holim 'a mmele) mme ha e khothalletsoe bakuli ba bang.

Ts'ebeliso e tšoanang ea telmisartan le ACE inhibitors e tšoaetsanoe ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere 'me ha e khothaletsoe bakuli ba bang.

Boithuto ba tsa bongaka bo bonts'itse hore blockade habeli ea RAAS ka lebaka la ts'ebeliso e kopaneng ea ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists, kapa aliskiren e amahanngoa le ketsahalo e eketsehang ea liketsahalo tse bohloko tse kang arterial hypotension, hyperkalemia, le ts'ebetso ea renal e senyehileng (ho kenyeletsa le ho hloleha ha renal hampe) ha ho bapisoa le ho sebelisa e le 'ngoe feela. lithethefatsi tse sebelisang RAAS.

Hyperkalemia

Kotsi ea ho ba le hyperkalemia e ka eketseha ha e sebelisoa hammoho le lithethefatsi tse ling tse ka bakang hyperkalemia (li-ingredient tsa potasiamo tse nang le potasiamo tse nang le potasiamo, mohlala, spironolactone, eplerenone, triamterene kapa amiloride), NSAIDs (ho kenyeletsa COX-2 inhibitors) , heparin, immunosuppressants (cyclosporine kapa tacrolimus) le trimethoprim).

Kotsi ea hyperkalemia e latela mabaka a amanang le kotsi. Kotsi e eketseha ha o sebelisa metsoako e kaholimo, mme e phahame haholo ha e sebelisoa ka nako e le ngoe le li-diuretics tse nang le potasiamo le litsi tsa letsoai tse nang le potasiamo. Ts'ebeliso ea telmisartan ha e kopantsoe le li-inhibitors tsa ACE kapa NSAID ha e na kotsi e kaalo haeba ho nkuoa mehato e tiileng ea ts'ireletso.

Ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng

Ts'ebeliso ea Telzap e tšoaetsanoe ho bakuli ba nang le cholestasis, ho senyeha ha biliary kapa sesepa se matla sa lesapo (Child-Pugh class C), hobane telmisartan e hlahisoa haholo ka har'a bile. Ho lumeloa hore ho bakuli ba joalo, tumello ea hepatic ea telmisartan e ea fokotseha. Ho bakuli ba nang le ts'ebetso ea sebete e fokolang kapa e leka-lekaneng e sebetsang (sehlopha sa A le B ho ea ka phapanyetsano ea Ngoana-Pugh), Telzap e lokela ho sebelisoa ka hloko.

Boleke bo potoloha ba mali (BCC)

Matšoao a arterial hypotension, haholo-holo ka mor'a taolo ea pele ea moriana, a ka hlaha ho bakuli ba nang le BCC e tlase le / kapa sodium e plasma ea mali khahlano le semelo sa kalafo ea nakong e fetileng ka litheko, lithibelo taolong ea letsoai, lets'ollo kapa ho hlatsa.

Maemo a ts'oanang (ho haella ha metsi le / kapa sodium) a lokela ho tlosoa pele a nka Telzap.

Maemo a mang a amanang le ho hlohlelletsa RAAS

Ho bakuli bao 'mele oa bona oa mokokotlo le mokokotlo o sebetsang haholo o itšetleha ka tšebetso ea RAAS (mohlala, bakuli ba nang le bothata ba pelo bo sa foleng kapa lefu la liphio, ho kenyeletsoa le methapo ea methapo ea methapo kapa stenosis ea methapo e le' ngoe ea methapo), ts'ebeliso ea lithethefatsi tse amang mokhoa ona. e ka tsamaisana le nts'etsopele ea methapo ea methapo ea methapo, hyperazotemia, oliguria, le maemong a sa tloaelehang, ho hloleha ho sa sebetseng hantle haholo.

Ka ho se sebetse hantle ha sebete

Ho khethoa ha Telzap bakeng sa kalafo ea bakuli ba nang le bothata bo matla ba ho fokola hoa hepatic (class C ho latela sehlopha sa bana-Pugh) ho hatelloa.

Ka hlokolosi, matlapa a lokela ho nooa ka bonolo ho leka-lekana ho haelloa ke hepatic (Class tsa bana le tsa Pugh A le B). Tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea telmisartan ha ea lokela ho feta 40 mg.

Tšusumetso ho bokhoni ba ho khanna makoloi

Lithuto tse khethehileng tsa kliniki ho ithuta ka phello ea lithethefatsi ho bokhoni ba ho khanna koloi le mekhoa ha li e-so tšoaroe. Ha u khanna le ho sebetsa ka mekhoa e hlokang tlhokomelo e eketsehileng ea tlhokomelo, tlhokomelo e lokela ho nkuoa, hobane ho tsekela le ho otsela li ka hlaha hangata ka tšebeliso ea Telzap.