Xelevia ea lithethefatsi: litaelo tsa tšebeliso

E fumaneha matlapeng a koahetsoeng ka filimi. Letlapa le nang le 'mala o mongata, holim'a mokokotlo oa filimi ka lehlakoreng le leng le ngotsoe "277", ka lehlakoreng le leng le boreleli ka botlalo.

Sesebelisoa sa mantlha se sebetsang ke sitagliptin phosphate monohydrate ka litekanyetso tsa 128,5 mg. Lintho tse ling hape: microcrystalline cellulose, calcium hydrogen phosphate, sodium ea croscarmellose, magnesium stearate, magnesium stearyl fumarate. Ho koahela filimi ho na le joala ba polyvinyl, titanium dioxide, polyethylene glycol, talc, oxide le red iron oxide.

Setlhare sena se fumaneha ka marang-rang a matlapa a 14. Ka har'a sephutheloana sa karete ea likarete ho na le lilakane tse 2 le litaelo tsa hore li sebelisoe.

Kae le ka mokhoa oa ho kenya insulin ho lefu la tsoekere mellitus - bala sengoloa sena.

Ketso ea pharmacological

E etselitsoe phekolo ea lefu la tsoekere ka mofuta oa bobeli. Mochine oa ts'ebetso o ipapisitse le thibelo ea enzyme DPP-4. Ntho e sebetsang e fapana ka ts'ebetsong ho tsoa ho insulin le li-agents tse ling tsa antiglycemic. Keketseho ea lihomone tsa insulinotropic tse itšetlehang ka tsoekere e eketseha.

Ho na le khatello ea secretion ea glucagon ke lisele tsa pancreatic. Sena se thusa ho fokotsa sebopeho sa tsoekere bokong, ka lebaka leo matšoao a hypoglycemia a fokotsang. Ketso ea sitagliptin e etselitsoe ho thibela hydrolysis ea li-encyme tsa pancreatic. Secretion ea Glucagon e ea fokotsoa, ka tsela eo e susumetsa tokollo ea insulin. Maemong ana, index ea "insulin" ea "glycosylated" le "glucose" maling e fokotsehile.

Xelevia e etselitsoe ho phekola lefu la tsoekere la mofuta oa 2.

Mofumahali

Kamora ho sebelisa pilisi kahare, ntho e sebetsang e kenella ka potlako mohopolong. Ho ja ho ama ho amoha mmele. Ho kenella ka bongata maling ho khethoa ka mor'a lihora tse 'maloa. Bioavailability e phahame, empa matla a ho tlamaha ho likarolo tsa protheine a tlase. Metabolism e etsahala ka har'a sebete. Lithethefatsi li tlosoa 'meleng le moroto ka ho hlatsoa letsoalo le sa fetoloang le mofuta oa li-metabolites tsa mantlha.

Matšoao a ho sebelisoa

Ho na le matšoao a 'maloa a tobileng bakeng sa tšebeliso ea moriana ona:

monotherapy ho ntlafatsa metabolism ea glycemic ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2,
ho qala kalafo e rarahaneng ka mofuta oa methapo ea lefu la tsoekere ea 2,
phekolo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2, ha lijo le boikoetliso li sa sebetse,
tlatsetso ea insulin
ho ntlafatsa taolo ea glycemic hammoho le lits'oants'o tsa sulfonylurea,
phekolo ea motsoako oa lefu la tsoekere la mofuta oa bobeli le thiazolidinediones.

Contraindication

Litlhaselo tse tobileng mabapi le ts'ebeliso ea lithethefatsi, tse bontšitsoeng litaelong tsa ts'ebeliso, ke:

hypersensitivity ho likarolo tsa moriana,
ho ima le ho nyekeloa
lilemo tse 18
lefu la tsoekere ketoacidosis,
mofuta oa 1 lefu la tsoekere
ts'ebetso ea menoana e sa sebetseng.

Xelevia e sebelisoa kalafo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2, ha lijo le boikoetliso li sa sebetse.

Ka tlhokomelo e kholo, Xelevia e ngoletsoe batho ba nang le bothata bo matla ba ho hlaphoheloa ha reisal bo tebileng le bo itekanetseng, bakuli ba nang le nalane ea pancreatitis.

U nka Xelevia joang?

Tekanyetso le bolelele ba kalafo bo itshetlehile ka ho teba ha boemo.

Ha u etsa monotherapy, moriana o nooa ka tekanyetso ea pele ea 100 mg ka letsatsi. Tekanyetso e tšoanang e bonoa ha u sebelisa lithethefatsi hammoho le metformin, insulin le sulfonylureas. Ha u etsa kalafo e rarahaneng, ho bohlokoa ho fokotsa tekanyetso ea insulin e nkuoang ho qoba kholo ea hypoglycemia.

Se ke oa nka tekanyetso e habeli ea moriana ka letsatsi le le leng. Ka phetoho e matla bophelong bo botle ka kakaretso, ho ka hlokahala phetoho ea tekanyetso. Maemong a mang, ho sebelisitsoe litafole tse halofo kapa kotara, tseo haholo li nang le phello ea placebo. Tekanyetso ea letsatsi le letsatsi e ka fapana ho latela lipontšo tsa lefu lena le katleho ea tšebeliso ea moriana ona.

Litlamorao tsa Xelevia

Ha u nka Xelevia, litla-morao tse latelang li ka hlaha:

karabelo
tahlehelo ea takatso ea lijo
ho sokela
cramps
tachycardia
ho hloka boroko
paresthesia
ho hloka botsitso maikutlong.

Maemong a sa tloaelehang, ho eketsoa ha li-hemorrhoids hoa khoneha. Phekolo ke matšoao. Maemong a thata, a tsamaisana le ho tsitsipana, hemodialysis e etsoa.

Sebelisa botsofaling

Ha e le hantle, bakuli ba tsofetseng ha ba hloke phetoho ea litekanyetso. Empa haeba boemo bo mpefala kapa kalafo e sa fane ka liphetho tse lebelletsoeng, ho ka ba molemo ho emisa ho sebelisa lipilisi kapa ho fetola litekanyetso li fokotsehe.

Bakuli ba seng ba tsofetse ha ba hloke phetoho ea litekanyetso tsa Xelevia.

Sebelisa nakong ea bokhachane le pelehi

Ha ho na data e nepahetseng mabapi le phello ea ntho e sebetsang ho lesea. Ka hona, ts'ebeliso ea lithethefatsi tsena nakong ea gestation e thibetsoe.

Kaha ha ho na data e tšepahalang ea hore na moriana o fetela lebese la matsoele, ho molemo ho tlohela sefuba haeba ho hlokahala kalafo e joalo.

Kopo ea ts'ebetso ea renal e senyehileng

Tlhahiso ea moriana e tla itšetleha ka tumello ea "creatinine". Ha e le phahameng, e theola tekanyetso e boletsoeng. Maemong a sa sebetseng hantle a renal, lethal dose la pele le ka fetoloa ho 50 mg ka letsatsi. Haeba kalafo e sa fane ka mokhoa o lakatsehang oa kalafo, o hloka ho hlakola moriana.

Sebelisa bakeng sa ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng

Ka tekanyo e fokolang ea ho se sebetse hantle ha renal, phetoho ea litekanyetso ha e hlokehe. Tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ntlheng ena e lokela ho ba 100 mg. Ke feela ka tekanyo e matla ea ho hloleha ha sebete, kalafo ka meriana ena ha e etsoe.

Ka tekanyo e matla ea ho hloleha ha sebete, Xelevia ha e laeloe.

Bongata ba Xelevia

Ha ho na maemo a mangata a bosholu ba boitšoaro. Boemo ba chefo e matla ea lithethefatsi bo ka hlaha ha feela ho nooa tekanyetso e le 'ngoe e fetang 800 mg. Tabeng ena, matšoao a litla-morao a eketseha.

Phekolo e kenyelletsa ho lavage ea ka mpeng, phepelo e ntlafatsang detoxation le kalafo ea tlhokomelo. Ho tla khonahala ho tlosa chefo 'meleng ho sebelisa daalysis e telele, hobane standard hemodialysis e sebetsa hantle feela maemong a bonolo a overdose.

Ho sebelisana le lithethefatsi tse ling

Moriana o ka kopantsoe le metformin, warfarin, lithibela-pelehi tse ling tsa molomo. Li-pharmacokinetics tsa ntho e sebetsang ha li fetohe ka phekolo e kopaneng le li-inhibitors tsa ACE, li-antiplatelet agents, lithethefatsi tse fokotsang lipid, beta-blocker le calcium blockers.

Sena se kenyelletsa le lithethefatsi tse seng khahlanong le ts'oaetso tsa antiidal, antiidepressants, antihistamines, proton inhibitors le lithethefatsi tse ling ho felisa ho se sebetse hantle ha erectile.

Ha e kopantsoe le Digoxin le Cyclosporine, keketseho e nyane ea khatello ea ntho e sebetsang plasma ea mali e bonoa.

Ho tsamaisana le joala

U ke ke ua nka sethethefatsi sena ka joala. Matla a lithethefatsi a fokotsehile, 'me matšoao a dyspeptic a tla eketseha feela.

Moriana ona o na le li-analogues tse 'maloa tse tšoanang le eona ho ea ka ntho e sebetsang le phello eo e nang le eona. Tse atileng haholo har'a tsona ke:

Sitagliptin,
Sitagliptin phosphate monohydrate,
Januvius
Yasitara.

Moetsi

Khamphani ea tlhahiso: Berlin-Chemie, Jeremane.

Etsa Xelevia hole le bana ba banyenyane.

Mikhail, ea lilemo tse 42, Bryansk

Ngaka e ile ea eletsa ho nka Xelevia e le eona pheko ea mantlha. Kamora khoeli ea ts'ebeliso, tsoekere e potlakileng e ile ea eketseha hanyane, pele e ba ka har'a 5, joale e fihla ho 6,6,5. Tsela eo 'mele o etsang lintho ka eona ha u ikoetlisa le eona e fetohile. Pejana, kamora ho tsamaea kapa ho bapala lipapali, tsoekere e ile ea putlama, 'me haholo, letšoao le ne le ka ba 3. Ha Xelevia, tsoekere ka mor'a ho ikoetlisa e theoha butle butle, butle-butle ebe e khutlela ho e tloaelehileng. O ile a qala ho ikutloa a le betere. Kahoo ke khothaletsa lithethefatsi.

Alina, ea lilemo tse 38, Smolensk

Ke amohela Xelevia e le tlatsetso ea insulin. Ke qetile lilemo tse 'maloa ke kula le lefu la tsoekere' me ke lekile meriana e mengata le metsoako e mengata. Ke rata ena haholo. Setlama se arabela tsoekere e phahameng feela. Haeba e se e theotsoe, sethethefatsi se ke ke sa e "ama" mme sa e phahamisa ka matla. E etsa butle butle. Ha ho spikes tsoekere nakong ea letsatsi. Ho na le ntlha e 'ngoe e ntle, e sa hlalosoang ka litaelo tsa ts'ebeliso: ho fetola lijo. Takatso ea lijo e fokotseha ka halofo. Sena se lokile.

Mareka, ea lilemo li 54, Irkutsk

Moriana o ile oa fihla hang-hang. Pele ho moo, o ile a nka Januvia. Kamora hae, ho ne ho se hantle. Kamora likhoeli tse 'maloa tsa ho nka Xelevia, eseng feela maemo a tsoekere a khutlele ho tloaelehileng, empa hape le bophelo bo botle ka kakaretso. Ke ikutloa ke le mafolofolo le ho feta, ha ho na tlhoko ea ho lula ke sa fepe. Ke batlile ke lebala hore na hypoglycemia ke eng. Tsoekere ha e tlole, e teba ebile e phahama hanyane ka hanyane, moo 'mele o arabelang hantle.

Sokolla foromo le sebopeho

Mofuta oa Xelevia oa litekanyetso ke matlapa a koahetsoeng ka filimi: beige, biconvex, pota, boreleli lehlakoreng le leng, a ngola "277" (lebokoseng la mabokose a 2 a nang le matlapa a 14 ka ngoe) le litaelo tsa Xelevia.

Letlapa la 1

ntho e sebetsang: sitagliptin phosphate monohydrate - 128,5 mg (e tsamaellana le se kahare sa sitagliptin - 100 mg),
likarolo tse thusang: "sodium stearyl fumarate" - 12 mg, magnesium stearate - 4 mg, croscarmellose sodium - 8 mg, phosphate ea calcium hydrogen e sa senngoeng - 123.8 mg, cellulose ea microcrystalline - 123.8 mg,
Coating ea lifilimi: Opadry II beige 85F17438 iron oxide e khubelu (E 172) - 0,37%, tšepe oxide e mosehla (E 172) - 3.07%, talc - 14.8%, polyethylene glycol (macrogol 3350) - 20.2% titanium dioxide (E 171) - 21.56%, joala ba polyvinyl - 40% - 16 mg.

Pharadodynamics

Xelevia ke inhibitor e ikhethileng haholo ea enzyme DPP-4, e sebetsang ha e nkuoa ka molomo 'me e reretsoe kalafo ea mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2.

Sesebelisoa se sebetsang sa Xelevia (sitagliptin) ho tsoa ho li-analogues tsa glucagon-peptide-1 (GLP-1) le amylin, α-glucosidase inhibitors, li-agonists tsa γ-receptor tse hlahisitsoeng ke peroxisome proliferator (PPAR-γ), insulin, sulfonyurea diversides. le ts'ebetso ea pharmacological. Ka ho thibela DPP-4, sitagliptin e eketsa bongata ba lihormone tse peli tsa lelapa la incretin - GLP-1 le glucose-insulinotropic polypeptide (HIP) e amanang le tsoekere.

Lihormone tsa lelapa lena li tšeloa ka mpeng ka lihora tse 24, ka lebaka la lijo, lijo tsa bona li eketseha haholo. Li-incretin ke karolo ea tsamaiso ea 'mele ea kahare bakeng sa ho laola tsoekere ea homeostasis. Khahlano le semelo sa "glucose" e tloaelehileng kapa e phahameng ea mali, lihormone tsa lelapa la incretin li kenya letsoho ho eketseng insulin le secretion ea eona ke lisele tsa pancreatic through-cell signms tse amanang le cyclic adenosine monophosphate (AMP).

Hape, li-suppress tsa GLP-1 li ile tsa eketsa secretion ea tsoekere ka li-pancreatic α-cell. Ho fokotseha ha khatello ea tsoekere le ho eketseha ha insulin ho lebisa ho fokotseha ha tlhahiso ea tsoekere ke sebete, e leng se lebisang ho fokotseheng ha glycemia. Ts'ebetso ena ea ts'ebetso e fapana le ea tlhaho e tsoang ho sulfonylurea e tsoang ho eona, e nang le "glucose" e tlase e nang le "glucose" e khothalletsang tokollo ea insulin. Sena se thusa ponahalong ea hypoglycemia ea sulfone eseng feela ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, empa le ho batho ba phetseng hantle.

Sebakeng se tlase sa tsoekere e maling, litlamorao tse thathamisitsoeng tsa li-insretin tsa ho fokotseha ha secretion ea glucagon le ho lokolloa ha insulin ha li bonoe. HIP le GLP-1 ha li ame ho lokolloa ha glucagon ho arabela hypoglycemia. Ts'ebetso ea li-insretin tlasa maemo a 'mele e lekantsoe ke enzyme DPP-4, e potlakisang ho ba hydrolyzes le ho etsoa ha lihlahisoa tse sa sebetseng. Sitagliptin e thibela ts'ebetso ena, ka lebaka leo boholo ba plasma ba mefuta e sebetsang ea HIP le GLP-1 e eketseha.

Ka ho eketsa litaba tsa "incretin", Xelevia e eketsa tlhahiso ea "insulin" e itšetlehileng ka tsoekere hape e thusa ho fokotsa secretion ea glucagon. Ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 o nang le hyperglycemia, liphetoho tse joalo ka lekunutu la glucagon le insulin li thusa ho fokotsa khatello ea "hemoglobin" "Hb" _1C le ho fokotseha ha tsoekere maling plasma ea mali, e behiloeng ka mpeng e se nang letho le kamora tlhahlobo ea khatello ea maikutlo.

Ho nka tekanyetso e le 'ngoe ea Xelevia mofuteng oa lefu la tsoekere la 2 ho lebisa ho thibelo ea ts'ebetso ea enzyme ea DPP-4 bakeng sa lihora tse 24, e sebeletsang ho fokotsa tsoekere e potlakileng, hammoho le kamore ea glucose kapa lijo, ho fokotsa khatello ea "glucagon" ka plasma ea mali, ho eketsa pokello ea plasma ea insulin le C- peptide, e eketsa bongata ba li-incretin tse potolohang GLP-1 le ISU ka makhetlo a 2 kapa a 3.

Ho hloleha hape

Phuputso e bulehileng ea sitagliptin ka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 50 mg e ile ea etsoa ho ithuta pharmacokinetics bakeng sa likhahla tse fapaneng tsa ho ruruha ha renal e sa foleng. Baithaopi ba kenyelelitsoeng thutong ba arotsoe ka lihlopha tse latelang:

bakuli ba nang le bothata ba ho hlaba hantle ba renal
bakuli ba nang le bothata ba ho hlaphoheloa ke pheko bo leka-lekaneng: CC 30-50 ml ka motsotso o le mong.
bakuli ba nang le bothata bo matla ba ho phekola ka lipeo: lintlha tsa CC 9) ha ba eo. Leha ho le joalo, ka lebaka la hore ntho ena e pepesitsoe haholo ke liphio, motho ha aa lokela ho lebella phetoho e kholo ho li-pharmacokinetics maemong a joalo.

Boloetse

Lilemo tsa bakuli li ne li se na phello e matla mokhatlong oa litekanyetso tsa lithethefatsi. Ha ho bapisoa le bakuli ba banyenyane, mokokotlo oa sitagliptin ho batho ba tsofetseng (ba lilemo li 65 ho isa ho tse 80) o phahameng ka hoo e ka bang 19%. Ho latela lilemo, phetoho ea litekanyetso tsa Xelevia ha e etsoe.

Xelevia, litaelo tsa tšebeliso: mokhoa le litekanyetso

Matlapa a nooa ka molomo, ho sa tsotelehe lijo. Motsoako o khothalelitsoeng oa lithethefatsi ke pilisi e le 'ngoe (100 mg) hang ka letsatsi. Xelevia e sebelisoa ho monotherapy, ekaba ka nako e ts'oanang le metformin / sulfonylurea derivatives / PPAR-agonists, kapa ka metformin le sulfonylurea derivatives / metformin le PPAR-γ agonists / insulin (ntle le kapa le metformin).

Melemo ea litekanyetso tsa lithethefatsi tse sebelisoang ka nako e le ngoe le Xelevia e khethoa ho ipapisitsoe le likhakanyo tsa lithethefatsi tsena.

Khahlano le nalane ea kalafo e kopaneng le Xelevia e nang le insulin kapa lintho tse tsoang ho sulfonylurea, ho bohlokoa hore u fokotse litekanyetso tsa setso tsa "insulin" le tse tsoang sulfonylurea ho fokotsa menyetla ea insulin-induction kapa sulfone-ikiwa ea hypoglycemia.

Ha o tlola lipilisi, ho khothalletsoa ho li nka kapele kamoo ho ka khonehang ka mor'a hore mokuli a hopole tekanyetso e lahlehileng. Re lokela ho hopola hore tšebeliso ea litekanyetso tse peli tsa moriana ka letsatsi le le leng ha e amohelehe.

Khalemelo ea moriana oa litekanyetso bakeng sa ho hloleha ha renal e bonolo (CC ≥ 50 ml ka motsotso o le 1, hoo e ka bang e tsamaellanang le mahloriso a serum creatinine ea ≤ 1.5 mg ka 1 dl ho basali le ≤ 1,7 mg ka 1 dl ho banna) ha e hlokehe.

Ho bakuli ba nang le ho se sebetse hantle haholo ha renal, ho hlokahala hore ba fetole litekanyetso tsa sitagliptin.Kaha ha ho na kotsi ea ho arohana matlapeng a Xelevia 'me ha a lokolloe ka tekanyetso ea 25 kapa 50 mg (empa feela ka litekanyetso tsa 100 mg), ho ke ke ha khonahala ho netefatsa mofuta oa kalafo e hlokahalang ho bakuli ba joalo. Tabeng ena, lithethefatsi tse sehlopheng sena sa bakuli ha li fuoe.

Tšebeliso ea sitagliptin khahlano le semelo sa ho se sebetse hantle ha renal e hloka tlhahlobo ea ts'ebetso ea liphio pele e qala kalafo le nako le nako nakong ea ts'ebeliso ea eona.

Ka tekanyo e fokolang le e leka-lekaneng ea ho hloleha ha sebete, hammoho le ho bakuli ba tsofetseng, tekanyo ea lithethefatsi ha e fetoloe. Ts'ebeliso ea Xelevia khahlanong le semelo sa bothata bo matla ba ho fokola ha sebete ha e so ho hlahlojoe.

Ho qala kalafo ea ho kopanya le metformin

Ho ile ha etsoa tlhahlobo ea lithuto tse laoloang ke sebaka sa libeke tse 24 tsa kalafo ea mantlha ea sitagliptin ka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 100 mg le metformin ka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 1000 kapa 2000 mg (50 mg ea sitagliptin + 500 kapa 1000 mg ea metformin makhetlo a 2 ka letsatsi). Ho latela data e fumanoeng, liketsahalo tse bohloko tse amanang le ho sebelisa moriana li ne li bonoa khafetsa (khafetsa ka ≥ 1%) sehlopheng se amohelang sitagliptin + metformin ho fapana le metformin monotherapy. Kotsi ea litlamorao ho lihlopha tsa sitagliptin + metformin le metformin ho monotherapy e ne e le (ka ho latellana):

lets'ollo - 3.5 le 3,3%,
ho hlatsa - 1.1 le 0,3%,
hlooho e bohloko - 1,3 le 1.1%,
dyspepsia - 1,3 le 1.1%,
hypoglycemia - 1.1 le 0.5%,
flatulence - 1,3 le 0,5%.

Ts'ebeliso e kopanetsoeng le lintho tse tsoang ho sulfonylurea kapa tse tsoang sulfonylurea le metformin

Bekeng tse 24, thuto e laoloang ke placebo e sebelisitsoeng ka mokhoa o kopaneng oa 100 mg ea sitagliptin ka letsatsi e nang le glimepiride kapa glimepiride le metformin, nts'etsopele e eketsehileng (e nang le khafetsa ea ≥ 1%) nts'etsopele ea hypoglycemia e ile ea bonoa ha e bapisoa le sehlopha se fumanang placebo ka glimepiride kapa glimepiride le metformin. Khafetsa ea kholo ea kholo ea eona e ne e le 9.5 / 0.9%, ka ho latellana.

Phekolo ea mantlha ea ho kopanya le li-agonists tsa PPAR-γ

Ha ho etsoa thuto ea libeke tse 24 ea kalafo ea mantlha ea motsoako le sitagliptin ka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 100 mg le pioglitazone ka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 30 mg sehlopheng se fumanang sitagliptin ka kopanelo, litla-morao li ne li bonoa khafetsa (ka khafetsa ea ≥ 1%) ho feta sehlopheng se amohelang pioglitazone ho monotherapy . Liketsahalo tsa liketsahalo tse bohloko lihlopheng tsa sitagliptin + pioglitazone le pioglitazone ho monotherapy e ne e le (ka ho latellana):

matšoao a hypoglycemia: 0,4 le 0,8%,
ho fokotseha ha asymptomatic pokellong ea tsoekere ea mali: 1.1 le 0%.

Motsoako oa ho kopanya le li-agonist tsa PPAR-y

Phuputso e laoloang ke placebo e ile ea etsoa ho sebelisoa 100 mg ea sitagliptin ka letsatsi ka nako e le ngoe le rosiglitazone le metformin ka ho nka karolo ha lihlopha tse peli - bakuli ba fumanang motsoako le moriana oa lipatlisiso, le batho ba amohelang motswako le placebo. Ho latela data e fumanoeng, likarabelo tse mpe li ile tsa bonoa khafetsa (khafetsa ka ≥ 1%) sehlopheng se amohelang sitagliptin ho feta sehlopheng se amohelang placebo.

Bekeng ea 18 ea tlhaiso lihlopheng tsena, litla-morao li ile tsa bonoa ka makhetlo a latelang:

ho hlatsa - 1,2 le 0%,
hlooho e bohloko - 2,4 le 0%,
hypoglycemia - 1,2 le 0%,
ho nyekeloa - 1,2 le 1.1%,
lets'ollo - 1,8 le 1.1%.

Bekeng ea 54 ea ho bona lihlopha tsena, litlamorao tse ngata li ile tsa bonoa ka makhetlo a mangata a latelang:

edema e haufi - 1,2 le 0%,
hlooho e bohloko - 2,4 le 0%,
ho nyekeloa - 1,2 le 1.1%,
ts'oaetso ea fungal ea letlalo - 1,2 le 0%,
khohlela - 1,2 le 0%,
hypoglycemia - 2.4 le 0%,
tšoaetso ea pampiri ea phefumoloho e kaholimo - 1,8 le 0%,
ho hlatsa - 1,2 le 0%.

Motsoako oa ho kopanya le insulin

Phuputsong e laoloang ke sebaka sa libeke tse 24 ea tšebeliso e kopaneng ea 100 mg ea sitagliptin ka letsatsi le lethal dose le sa feleng la insulin (ntle le kapa le metformin), litla-morao li ile tsa bonoa khafetsa (ka khafetsa ea ≥ 1%) sehlopheng se amohelang sitagliptin hammoho le insulin (ntle le kapa ka metformin ) ho feta sehlopheng sa placebo se nang le insulin (ntle le kapa ka metformin). Liketsahalo tsa liketsahalo tse bohloko li ne (ka ho latellana):

hlooho e bohloko - 1,2 / 0%,
ntaramane - 1,2 / 0,3%,
hypoglycemia - 9.6 / 5.3%.

Phuputso e 'ngoe ea libeke tse 24, moo sitagliptin e neng e sebelisoa e le sesebelisoa se eketsehileng sa kalafo ea insulin (ntle le kapa ka metformin), ha ea ka ea senola maikutlo a mabe a amanang le ho sebelisa moriana.

Pancreatitis

Tlhahlobo e akaretsang ea liteko tse 19 tsa mahlo a mabeli, tse sa sebetsoang ka tšohanyetso tsa ts'ebeliso ea ts'ebeliso ea sitagliptin ka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 100 mg kapa sethethefatsi se lekanang sa taolo (e sebetsang kapa ea placebo) se bonts'itse hore ketsahalo ea pancreatitis e sa netefatsoang e ne e le nyeoe ea 0,1 bakeng sa lilemo tse lekholo tsa kalafo ho sehlopha ka seng.

Ho kheloha ho hoholo ha tlhaho matšoao a bohlokoa kapa li-electrocardiograms, ho kenyelletsa le nako ea nako ea QTc, ha lia ka tsa bonoa ka sitagliptin.

Thuto ea Tlhahlobo ea Ts'ireletso ea Ntoa ea Cardiovascular (TECOS)

TECOS e ne e kenyelletsa bakuli ba 7332 ba amohetseng 100 mg ea sitagliptin ka letsatsi (kapa 50 mg ka letsatsi haeba tekanyetso ea sekhahla sa sekhahla sa likhoerekhoere e ne e le ≥ 30 le 2), le bakuli ba 7339 ba amohelang placebo ka bongata ba bakuli ba neng ba laetsoe kalafo

Setlhare kapa placebo e ile ea eketsoa kalafo e tloaelehileng ho latela maemo a teng a naha a ho khetha sekhahla sa HbA_1C le taolo ea likotsi tsa pelo le methapo. Kakaretso ea bakuli ba 2004 ho tloha lilemong tse 75 e kenyellelitsoe tlhahlobisong, eo 970 e ileng ea amohela sitagliptin, mme ba 1034 ba amohetse placebo. Kakaretso ea litlamorao tse mpe lihlopheng tsena ka bobeli e ne e tšoana. Tlhahlobo ea mathata a amanang le lefu la tsoekere, eo pele e neng e bontšoa ho lekola, e senotse liketsahalo tse mpe pakeng tsa lihlopha ha li nka sitagliptin / placebo, ho kenyelletsa mosebetsi o sa sebetseng oa renal (1.4 / 1.5%) le ts'oaetso (18, 4 / 17.7%). Boemo ba litla-morao tsa bakuli ba lilemo li 75 le ho feta hangata bo ne bo tšoana le ba bongata ka kakaretso.

Tekanyo ea liketsahalo tsa hypoglycemia e matla ho bongata ba bakuli ba fuoeng kalafo ea "ho ikemisetsa ho phekola" mme ba neng ba amohela kalafo ea sulfonylurea le / kapa insulin ha ba ne ba nka sitagliptin / placebo e ne e le 2,7 / 2,5%, ka ho latellana. Ho feta moo, ho bakuli ba neng ba sa ka ba nka sulfonylurea le / kapa litokisetso tsa insulin, khafetsa ena e ne e le 1 / 0,7%, ka ho latellana. Nakong ea tlhatlhobo, liketsahalo tsa maemo a netefalitsoeng a pancreatitis ha a ne a sebelisa lithethefatsi / placebo e ne e le 0,3 / 0,2%, le neoplasms e mpe - 3,7 / 4%, ka ho latellana.

Liphatlalatso tsa kamoso

Tlhahlobo ea kamora ho ngolisa ts'ebeliso ea ts'ebeliso ea sitagliptin ho monotherapy le / kapa hammoho le lithethefatsi tse ling tsa hypoglycemic e senotse litlamorao tse ling. Kaha lintlha tsena li fumanoe ka boithaopo ho tsoa ho baahi ba palo e sa baloang, kamano le kamano ea mabaka le kalafo ea liketsahalo tsena li ke ke tsa thehoa.

Tsena li kenyeletsa:

angioedema,
hypersensitivity reaction, ho kenyelletsa anaphylaxis,
pruritus / rash, urticaria, pemphigoid, vasculitis ea letlalo, li-pathologies tsa letlalo tse kenyelletsoeng, ho kenyeletsa le lefu la Stevens-Johnson,
pancreatitis e hlobaetsang, ho kenyelletsa le mefuta ea hemorrhagic le necrotic le / ntle le phello e bolaeang,
ts'ebetso e sa sebetseng ea renal, ho kenyelletsa le ho hloleha ha renal haholo (maemong a mang, ho hlokahala hore ho kenngoe dialization),
tšoaetso e phahameng ea phefumoloho
nasopharyngitis,
ho hlatsa, ho sokela,
hlooho e bohloko
arthralgia, myalgia,
bohloko ba maoto le matsoho.

Liphetoho tsa laboratori

Lithutong tse ngata tsa kliniki, ho bile le keketseho e nyane ea palo ea leukocyte ho bakuli ba fumanang sitagliptin (100 mg ka letsatsi) ha ba bapisoa le sehlopha sa placebo (200 μl ka karolelano, letšoao e ne e le 6600 μl qalong ea kalafo), e leng lebaka la keketseho ea palo ea li-neutrophils.

Keketseho e nyane ho dikahare tsa uric acid (ka 0,5 mg ka 1 dl) e fumanoe ka 100 le 200 mg ea sitagliptin ka letsatsi ha e bapisoa le placebo. Pele ho qala kalafo, boleng bo tloaelehileng e ne e le 5-5,5 mg mg ka 1 dL. Ha ho na linyeoe tsa gout tse tlalehiloeng.

Ho bile le ho fokotseha hanyane hoa alkaline phosphatase ka bongata sehlopheng se amohelang moriana, ho bapisoa le sehlopha sa placebo (hoo e ka bang 5 IU ka litara e le 'ngoe, ka karolelano, pele ho qalo ea bongaka, mahloriso a ne a le ho tloha ho 56 ho isa ho 62 IU ka litara e le' ngoe), e neng e amana le e nyane mosebetsi o fokolisang masapo oa enzyme.

Liphetoho maemong a laboratori ha li nkuoe e le tsa bohlokoa ka tliliniki.

Hypoglycemia

Ho latela lipatlisiso tsa bongaka, ts'oaetso ea hypoglycemia nakong ea phekolo ea meriana e nang le sitagliptin kapa kalafo ea eona ka nako e ts'oanang le lithethefatsi tse sa bakeng boemo bona ba methapo ea methapo ea methapo (pioglitazone, metformin) e ts'oana le ea sehlopha sa placebo. Joalo ka lithethefatsi tse ling tsa hypoglycemic, hypoglycemia e etsahetse nakong ea ts'ebetso ea Xelevia hammoho le lits'oaetso tsa sulfonylurea kapa insulin. Ho fokotsa monyetla oa hypoglycemia ea sulfon, litekanyetso li fokotsoa.

Pheko ho bakuli ba tsofetseng

Polokeho le ho sebetsa hantle ha Xelevia litekong tsa bongaka ho bakuli ba tsofetseng (bakuli ba 409) ba lilemo tse fetang 65 ba ne ba ka bapisoa le ba sehlopha sa baithaopi ba ka tlase ho lilemo tse 65. Ntlheng ena, ho ntlafatsa moriana oa litekanyetso ho latela lilemo tsa mokuli ha ho hlokahale. Re lokela ho hopola hore bakuli ba tsofetseng ba tloaetse ho ba le ho hloleha ha liphio. Ka hona, ha ho e-na le ho hloleha ho matla ha renal sehlopheng sena sa lilemo, joalo ka ho eng kapa eng, litekanyetso tsa sitagliptin lia lokisoa.

Phuputsong ea TECOS, baithaopi ba ile ba amohela sitagliptin ka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 100 mg (kapa 50 mg ka letsatsi ka boleng ba pele ba sekhahla se lekantsoeng sa glomerular filtration rate ≥ 30 le 2) kapa placebo. Ba ile ba eketsoa kalafo e tloaelehileng ho latela maemo a teng a naha a ho khetholla maemo a HBA a ho tsejoa._1C le taolo ea likotsi tsa pelo le methapo. Qetellong ea nako ea ho ithuta e akaretsang (lilemo tse 3), ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, ho nka moriana ona ntle le kalafo e tloaelehileng ha hoa eketsa monyetla oa ho kena sepetlele ka lebaka la ho nyeleha ha pelo (keketseho ea kotsi ea 1, 95% ea nako ea ts'epo - ho tloha ho 0,83 ho ea ho 1,2, p = 0.98 bakeng sa karohano khafetsa ea likotsi) kapa kotsi ea litlamorao tse mpe ho tsoa ho ts'ebetso ea pelo (tekanyo ea likotsi - 0,98, 95% ea nako ea ho itšepa - ho tloha ho 0.89 ho ea ho 1,88, P CYP 2C8, CYP 2C9 le CYP 3 A 4. Ho latela datha ea vitro , hape ha e thibele CYP 1A2, CYP 2B6, CYP 2C19 le CYP 2 D 6 isoenzymes mme ha e qobelle CYP 3 A 4 isoenzyme.

Ka tšebeliso e mengata ea metformin e kopantsoeng le sitagliptin, liphetoho tse kholo mecheng ea pharmacokinetic ea bobeli li ne li sa bonoe ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 lefu la tsoekere.

Lintlha tse fumanoeng tlhahlobisong ea pharmacokinetic ea bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 li bonts'itse hore kalafo e tšoanang ha e na phello e kholo litabeng tsa pharmacokinetics ea moriana. Phuputso ena e ile ea lekola lithethefatsi tse atisang ho hlalosetsoa lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ho kenyeletsa le tse latelang.

Metsi-a-block
lipid-lowing low (joalo ka ezetimibe, fibrate, statins),
antidepressants (joalo ka sertraline, fluoxetine, bupropion),
li-antiplatelet agents (mohlala, clopidogrel),
li-antihistamines (mohlala, cetirizine),
meriana bakeng sa kalafo ea dysfunction ea erectile (e.g. sildenafil),
lithethefatsi tse seng khahlanong le ts'oaetso (tse kang celecoxib, diclofenac, naproxen),
proton pump inhibitors (joalo ka lansoprazole, omeprazole),
li-antihypertensive (joalo ka hydrochlorothiazide, li-blockers tse liehang ho feta tsa calcium calcium, li-angiotensin II receptor antagonists, angiotensin e fetolang li-enzyme inhibitors.

Keketseho e nyane ho AUC le C _m_Ah digoxin (ka 11 le 18%, ka ho latellana) e ile ea tsebahala ka ts'ebeliso ea eona e kopaneng le sitagliptin. Keketseho ena ha e nkoe e le ea bohlokoa lipiliniking. Ka kalafo e kopaneng, phetoho ea lethal dose ha e khothalletsoe.

Keketseho ea AUC le C _m_Ah Sitagliptin (29 le 68%, ka ho latellana) e ile ea bonoa ha e sebelisoa ka tekanyo ea 100 mg hammoho le lethal dose le le leng la cyclosporine (potent inhibitor ea P-glycoprotein) bakeng sa tsamaiso ea molomo ka tekanyo ea 600 mg. Liphetoho tse bonoang lits'ebetsong tsa pharmacokinetic tsa lithethefatsi ha li nkuoe e le tsa bohlokoa ka ho fetisisa mokokotlong. Ha o sebelisa motsoako le cyclosporine kapa e 'ngoe ea P-glycoprotein inhibitor (mohlala, ketoconazole), ha ho khothalletsoe ho fetola tekanyetso ea Xelevia.

Ho latela tlhahlobo ea pharmacokinetic ea bakuli le baithaopi ba phetseng hantle (N = 858) bakeng sa lithethefatsi tse fapaneng tse fapaneng (N = 83, hoo e batlang e le halofo ea eona e tlotsoa ka menoana), lintho tsena ha li na litlamorao tse kholo lithutong tsa pharmacokinetics tsa sitagliptin.

Li-Analogs tsa Xelevia ke Yasitara, Sitagliptin phosphate monohydrate, Januvia.

Matšoao le contraindication

Matšoao a sebelisang "Xelevia" ke:

ho fokotseha ha maikutlo a lefu la tsoekere ho hypoglycemia tlasa ts'usumetso ea neuropathy kapa mathata a mang a bophelo,
predisports of hypoglycemia bosiu,
botsofe
tlhokeho ea tlhokomelo e matla ea tlhokomelo ha o khanna kapa o sebetsa ka mekhoa e rarahaneng,
khafetsa litlhaselo tsa hypoglycemia ha li ntse li nka sulfonylurea.

Pele u e nka, ho bohlokoa haholo hore u ithute li-contraindication. Tsena li kenyeletsa:

Ho ba le ngoana
mofuta oa 1 lefu la tsoekere
lefu la tsoekere la ketoacidosis, ea ka tlase ho lilemo tse 18,
ho se sebetse hantle ha rems ka mokhoa o itekanetseng kapa o boima.

Ka lebaka la khaello ea lithuto tse laoloang mabapi le ho sebetsa le polokeho ea lithethefatsi bakeng sa basali baimana, Xelevia ha e khothalletsoe hore e sebelisoe nakong ea kemolo. Hape, menyetla ea ho pepesetsoa ha eona hammoho le lebese la matsoele ha e so ithutoe, ka hona, e kopantsoe nakong ea lebollo.

Tekanyetso le overdose

Tekanyo e khothalletsoang ea lithethefatsi ke 100 mg 1 nako ka letsatsi. E nooa ka molomo joalo ka sethethefatsi se ka sehloohong kapa ka tlatsetso e nang le metformin kapa lithethefatsi ka lisebelisoa tse ling tse sebetsang. Ho nka moriana ona ha ho amane le lijo. Tekanyetso ea "Xelevia" le meriana e meng, keketseho ea bona e thehoa ke ngaka e eang hloko e nahanang ka litlhahiso tsa thuto

Haeba u hloloheloa pilisi, ho khothalletsoa hore u e noe kapele kamoo motho a ka hopolang sena. Ka letsatsi le le leng ho thibetsoe ho nka tekanyetso e habeli ea moriana.

Litekong tsa bongaka ho baithaopi ba phetseng hantle, moriana o noang tekanyo e phahameng ea 800 mg bakeng sa batho ba nang le lefu la tsoekere o ile oa mamelloa hantle. Liphetoho tse fokolang tsa matšoao ha li bohlokoa. Melao e kaholimo ho 800 mg ha e so ithutoe. Karabelo e mpe ha u nka 400 mg ea "Xelevia" bakeng sa libeke tse 4 ha ea ka ea fumanoa.

Empa, haeba overdose ka lebaka lefe kapa lefe e etsahetse, mokuli o ikutloa a sa thaba, mokhatlo oa liketsahalo tse joalo oa hlokahala:

ho tlosa sethethefatsi se sa sebetsoang 'meleng ka mpeng,
tlhokomeliso ea matšoao, ho kenyelletsa le ho lekola mosebetsi oa pelo ka ECG,
ho etsa kalafo ea tlhokomelo.

Ntho e sebetsang ea sitagliptin ha e emisitsoe hantle. Ke 13.5% feela e qotsitsoeng nakong ea thuto ea lihora tse 4. O khethoa feela joalo ka khetho ea ho qetela.

Mokhoa o ka sehloohong oa ho pepesa motsoako oa moriana o tsoang 'meleng ke ka ho pepesa meno. Bakeng sa bakuli ba nang le methapo ea methapo ea menoana, litekanyetso li beoa ka bongata, empa maemong a mathata a liphio, oa fokotseha:

ho se leka-lekane kapa ho se sebetse hantle haholo
sethala sa ho kula sa renal se sa foleng.

Qeto

Tumellanong le litlhaloso tsa lithethefatsi le litlhahlobo mabapi le eona, re ka fihlela qeto ea hore e ea sebetsa ebile e na le phello e ntle boiketlong ba bakuli. Monyetla o ke keng oa qojoa ke ho ba sieo hoa litlamorao ho 'mele. Ka tlholeho, motho a ke ke a khetha litlhare, le ho feta motsoako o nepahetseng le moriana o mong, ntle le ho senya bophelo ba hae. Ho etsa sena, o hloka ho ikopanya le endocrinologist, mme o seke oa itlhakisa.

Sebopeho le mofuta oa tokollo

Letlapa - Letlapa le le leng:

Ntho e sebetsang: sitagliptin phosphate monohydrate - 128,5 mg, e tsamaellanang le litaba tsa sitagliptin - 100 mg,
Baeti: "microcrystalline cellulose" - 123.8 mg, "calcium" hydrogen phosphate - 123.8 mg, crodiumarmellose sodium - 8 mg, magnesium stearate - 4 mg, sodium stearyl fumarate - 12 mg,
sebopeho sa sheath: opadry II beige, 85F17438 - 16 mg (joala ba polyvinyl - 40%, titanium dioxide (E171) - 21.56%, macrogol 3350 (polyethylene glycol) - 20.2%, talc - 14,8%, oxide oxide (E172) - 3.07% , khubelu ea oxide ea tšepe (E172) - 0,37%).

14 li-PC. - Mabokose (2) - lipakete tsa karete.

Matlapa, a kopantsoeng le khetla ea filimi ea beige, a chitja, a biconvex, a ngotsoeng "277" ka lehlakoreng le leng ebile a boreleli ka lehlakoreng le leng.

Lithethefatsi Xelevia (sitagliptin) ke lethal e sebetsang la molomo, inhibitor e ikhethileng ea enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), e reretsoeng kalafo ea mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Sitagliptin e fapana ka sebopeho sa lik'hemik'hale le ts'ebetso ea pharmacological ho tsoa ho li-analogues tsa glucagon-peptide-1 (GLP-1), insulin, li-sulfonylurea derivatives, biguanides, gamma receptor agonists e hlahisitsoeng ke peroxisome proliferator (PPAR-γ), alpha-glucosidase. Ka ho thibela DPP-4, sitagliptin e eketsa bongata ba lihormone tse peli tsa lelapa la "incretin": GLP-1 le glucose-insulinotropic polypeptide (HIP) e amanang le tsoekere. Lihormone tsa lelapa la incretin li tšeloa ka mpeng ka nako ea motšehare, khatello ea bona ea matla e eketseha ka lebaka la lijo. Li-incretin ke karolo ea tsamaiso ea 'mele ea kahare bakeng sa ho laola tsoekere ea homeostasis. Ka tekanyo e tloaelehileng kapa e phahameng ea tsoekere ea mali, lihormone tsa lelapa la incretin li kenya letsoho ho eketseha ha insulin, hammoho le secretion ea eona ka lisele tsa pancreatic beta ka lebaka la ho tšoaea methapo e ka hare e amanang le cyclic adenosine monophosphate (AMP).

GLP-1 e boetse e thusa ho hatella secretion e tsoetseng pele ea glucagon ke lisele tsa pancreatic alpha. Ho fokotseha ha khatello ea glucagon khahlanong le semelo sa keketseho ea insulin ho thusa ho fokotsa tlhahiso ea tsoekere ke sebete, eo qetellong e lebisang ho fokotseha ha glycemia. Mokhoa ona oa ts'ebetso o fapana le mohato oa ts'ebetso oa lintho tse nkiloeng ho sulfonylurea, e khothalletsang ho tsoa ha insulin esita le mokokotlong o mongata oa tsoekere maling, e sa bonahaleng le nts'etsopele ea hypoglycemia eseng feela ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, empa hape le ho batho ba phetseng hantle.

Sebakeng se tlase sa tsoekere e maling, litla-morao tse thathamisitsoeng tsa li-insretin mabapi le ho lokolloa ha insulin le ho fokotseha ha secretion ea glucagon ha li eloe hloko. GLP-1 le HIP ha li ame ho nts'oa ha glucagon ho arabela hypoglycemia. Tlas'a maemo a 'mele, ts'ebetso ea li-insretin e lekantsoe ke enzyme DPP-4, eo ka potlako li-hydrolyzes li sa sebetseng ka ho theha lihlahisoa tse sa sebetseng.

Sitagliptin e thibela hydrolysis ea li-insretin ka enzyme DPP-4, ka tsela eo e eketsa ho tsepamisa mohopolo oa plasma ea mefuta e sebetsang ea GLP-1 le HIP. Ka ho eketsa khatello ea "insretin", sitagliptin e eketsa tsoekere e itšetlehileng ka "glucose" hape e thusa ho fokotsa secretion ea glucagon. Ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 lefu la tsoekere le hyperglycemia, liphetoho tsena tse bolokiloeng ka insulin le glucagon li lebisa ho fokotseha hoa khatello ea "glycosylated hemoglobin HbA1C" le "" "" "glucose" glucose "e amanang le" glucose "e fumanehang ka mpeng e se nang letho le kamora 'tlhahlobo ea khatello ea maikutlo.

Ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 lefu la tsoekere, ho nka tekanyetso e le 'ngoe ea Xelevia ho lebisa tšebetsong ea mosebetsi oa enzyme DPP-4 bakeng sa lihora tse 24, e lebisang keketseho ea khatello ea li-incretins tsa GLP-1 le HIP ka lebaka la 2-3, keketseho ea plasma ea insulin le C- peptide, ho fokotseha ha bongata ba glucagon maling a mali, ho fokotseha ha tsoekere e potlakileng, hammoho le ho fokotseha ha glycemia kamora ho ts'oaroa ha glucose kapa ho kenya lijo.

Pharmacokinetics ea sitagliptin e hlalositsoe ka botlalo ho batho ba phetseng hantle le bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Bathong ba phetseng hantle, kamora ts'ebetso ea molomo ea 100 mg ea sitagliptin, ho kenngoa ka potlako ha moriana ho bonoa ka khatello e kholo (Cmax) ho tloha ho 1 ho isa ho lihora tse 4 ho tloha nakong ea tsamaiso. Sebaka se tlas'a khatello ea nako ea mahloriso (AUC) se eketseha ka tekanyo ea litekanyetso le lithutong tse phetseng hantle ke hora ea 8,52 μmol / L * ha ho nkuoa 100 mg ka molomo, Cmax ke 950 nmol / L. Plasma AUC ea sitagliptin e ile ea eketseha ka hoo e ka bang 14% ka mor'a tekanyetso e latelang ea 100 mg ea moriana ho fihlela boemo ba tekano kamora ho nka tekanyetso ea pele. Li-coefficients tsa Intra- le intersubject tsa sitagliptin AUC li ne li sa lumellane.

Bioavailability e felletseng ea sitagliptin ke hoo e ka bang 87%. Kaha tšebeliso e kopaneng ea lijo tsa lijo tse nang le lijo tsa lijo tsa mafura a mangata le mafura ha e na phello ho li-pharmacokinetics, Xelevia ea lithethefatsi e ka fanoa ho sa tsotelehe lijo.

Karolelano ea boholo ba karolelano ea tekano kamora tekanyetso e le 'ngoe ea 100 mg ea sitagliptin ho baithaopi ba phetseng hantle e batla e le 198 l. Karolo ea sitagliptin e kopanyang liprotheine tsa plasma e tlase haholo ho 38%.

Hoo e ka bang 79% ea sitagliptin e nkuoe e sa fetoloe ke liphio. Ke karoloana e nyane feela ea sethethefatsi se amoheloang 'meleng.

Kamora taolo ea 14C e ngotsoeng sitagliptin kahare, e ka bang 16% ea radiogata ea radiogia e ile ea epolloa joalo ka metabolites ea eona. Ho fumanoe mesaletsa ea methapo e 6 ea sitagliptin, mohlomong e se na ts'ebetso ea inhibitory ea DPP-4. Liphuputso tsa in vitro li senotse hore li-isoenzymes tsa mantlha tse kenyellelitsoeng ho metabolism e lekanyelitsoeng ea sitagliptin ke CYP3A4 le CYP2C8.

Kamora ho tsamaisoa ha 14g e ngotsoe sitagliptin hore e be baithaopi ba phetseng hantle, hoo e ka bang 100% ea sitagliptin e laetsoeng e ile ea epolloa: 13% ka mala, 87% ke liphio nakong ea beke e le ngoe ka mor'a ho nka moriana. Nako ea bophelo e bolelele ba halofo ea sitagliptin ka tsamaiso ea molomo ea 100 mg ke hoo e ka bang lihora tse 12,4; ho hlakoloa ha lipholiso ke hoo e ka bang 330 ml / min.

The excretion ea sitagliptin e etsoa haholo-holo ke excretion ke liphio ka mochini oa secretion ea tubular e sebetsang. Sitagliptin ke karoloana ea phepelo ea likokoana-hloko tsa motho tsa mofuta oa boraro (hOAT-3), tse ka 'nang tsa ameha ho tlatseng ha lesgliptin ke liphio. Ka karolelano, ho nka karolo ha hOAT-3 ho tsa tsamaiso ea sitagliptin ha ho ithutoe. Sitagliptin le eona ke karoloana ea p-glycoprotein, eo hape e ka amehang ho tlatseng ha lesgliptin ke liphio. Leha ho le joalo, cyclosporin, inhibitor ea p-glycoprotein, ha ea ka ea fokotsa ho hlakisoa ha reisll ea lipilisi.

Pharmacokinetics ka lihlopha tsa motho ka mong tsa bakuli:

Bakuli ba nang le bothata ba ho phekoloa ka lipholiso:

Phuputso e bulehileng ea sitagliptin ka tekanyetso ea 50 mg ka letsatsi e ne e etsoa ho ithuta eona pharmacokinetics ho bakuli ba nang le litekanyetso tse fapaneng tsa ho hloleha ha renal ho sa foleng. Bakuli ba kenyellelitsoeng thutong ba ile ba aroloa ka lihlopha tsa bakuli ba nang le bothata ba ho hlaba hantle ba masapo (creatinine clearance from 50 to 80 ml / min), clearance (clearinine clearance ho tloha ho 30 ho isa ho 50 ml / min) le ho hloleha ho matla ha renal (clearinine clearance e ka tlase ho 30 ml / min) , hammoho le mohato oa bokuli oa ho hloleha ho tsitsipano hoa reisisi ho hlokang lefu la tsoekere.

Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho hlaba hantle ba renal, ho ne ho se na phetoho e kholo lithutong tsa plasma ea sitagliptin bapisoa le sehlopha sa taolo ea baithaopi ba phetseng hantle.

Keketseho e habeli ea sitagliptin AUC ha e bapisoa le sehlopha sa taolo e ile ea bonoa ho bakuli ba nang le ho se sebetse hantle hantle ha renal, keketseho e ka bang makhetlo a mane ea AUC e ile ea bonoa ho bakuli ba nang le bothata bo matla ba ho lemala hape le ho bakuli ba nang le bothata ba ho se sebetse hantle ba 'mele ba renal ha bo bapisoa le sehlopha se laolang. Sitagliptin e tlositsoe hanyane ke hemodialysis: ke 13.5% feela ea lethal dose e ileng ea ntšoa 'meleng nakong ea karolo ea dialysis ea lihora tse 3-4.

Ka hona, e le ho fihlela motsoako oa kalafo oa sitagliptin ka plasma ea mali (e ts'oanang le ho bakuli ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal) ho bakuli ba nang le ho se sebetse hantle ha renal, ho hlokahala hore ho fetoloe tekanyetso.

Bakuli ba nang le bothata ba sebete:

Bakeng sa bakuli ba nang le ho haella ho lekaneng ha hepatic (lintlha tse 7-9 ho sekhahla sa bana), AUC le Cmax e tloaelehileng ea tekanyo e le 'ngoe ea keketseho ea 100 mg e ka bang 21% le 13%, ka ho latellana. Kahoo, phetoho ea lethaliti bakeng sa ho fokola ha sebete ho leka-lekana ha e hlokehe.

Ha ho na datha ea kliniki mabapi le ts'ebeliso ea sitagliptin ho bakuli ba nang le bothata bo matla ba ho ba le hepatic (lintlha tse fetang 9 ho sekhahla sa ngoana). Leha ho le joalo, ka lebaka la hore sitagliptin e pepesitsoe haholo ke liphio, motho ha aa lokela ho lebella phetoho e kholo ho li-pharmacokinetics tsa sitagliptin ho bakuli ba nang le bothata bo boholo ba hepatic.

Lilemo tsa bakuli li ne li se na phello e kholo litabeng tsa paracokinetic parameter ea sitagliptin. Ha ho bapisoa le bakuli ba banyenyane, bakuli ba seng ba tsofetse (ba lilemo tse 65-80) ba na le mahloriso a sitaglinin e ka bang 19% e phahameng. Ha ho na tokiso ea tekanyetso ho latela lilemo.

Setlhare sa molomo sa hypoglycemic.

Litlamorao tsa Xelevia

Sitagliptin hangata e mamelleha hantle ho monotherapy le hammoho le lithethefatsi tse ling tsa hypoglycemic. Litekong tsa bongaka, liketsahalo tsohle tse bohloko tsa liketsahalo tse bohloko, hammoho le khafetsa ho tlosoe hoa lithethefatsi ka lebaka la liketsahalo tse bohloko, li ne li ts'oana le tse nang le placebo.

Ho latela liphuputso tse 4 tse laoloang ke placebo (libeke tse 18-24) tsa sitagliptin ka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 100-200 mg e le motsoako oa motsoako kapa motsoako o nang le metformin kapa pioglitazone, ha ho na le karabelo e mpe e amanang le moriana oa lipatlisiso e hlokometsoeng, khafetsa e fetang 1% sehlopheng sa bakuli ho nka sitagliptin. Boemo ba polokeho ba lethal dose ea letsatsi le letsatsi ea 200 mg bo ne bo bapisoa le boemo ba polokeho ba lethal dose ea letsatsi le letsatsi ea 100 mg.

Tlhahlobo ea data e fumanoeng nakong ea liteko tsa tleliniki tse kaholimo li bonts'itse hore ts'ebetso e akaretsang ea hypoglycemia ho bakuli ba nkile sitagliptin e ne e ts'oana le ea placebo (sitagliptin 100 mg-1,2%, sitagliptin 200 mg-0.9%, placebo - 0,9%). Khafetsa ea liketsahalo tse mpe tsa leihlo la ka mpeng nakong ea ho nka methapo ea mokokotlo ka makhetlo a mabeli e ne e ts'oana le eo ho neng ho ts'oaroa placebo (ntle le bakeng sa ts'ohanyetso ea ho nyekeloa ke pelo ha o nka sitagliptin ka tekanyetso ea 200 mg ka letsatsi): bohloko ba ka mpeng (sitagliptin 100 mg - 2) , 3%, sitagliptin 200 mg - 1,3%, placebo - 2.1%, ho nyekeloa (1.4%, 2.9%, 0.6%), ho hlatsa (0.8%, 0.7%) , 0.9%), lets'ollo (3.0%, 2.6%, 2.3%).

Boithutong bohle, karabelo e mpe ka mokhoa oa hypoglycemia e ile ea tlalehoa motheong oa litlaleho tsohle tsa matšoao a hlalosoang ka bongaka a hypoglycemia, tekanyo e ts'oanang ea khatello ea mali ea glucose e ne e sa hlokoe.

Ho qala kalafo ea ho kopanya le metformin:

Bekeng ea 24, thuto e laoloang ke placebo e laoloang ke sebaka sa ho qala kalafo e kopantsoeng le sitagliptin ka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 100 mg le metformin ka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 1000 mg kapa 2000 mg (sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg kapa 1000 mg x makhetlo a 2 ka letsatsi) sehlopheng sa phekolo e kopaneng. Ha ho bapisoa le sehlopha sa monotherapy sa metformin, liketsahalo tse latelang tse bohloko li ile tsa bonoa:

Liphetoho tse mpe tse amanang le ho nwa moriana li ile tsa bonoa ka khafetsa ea & gt1% sehlopheng sa kalafo sa sitagliptin mme hangata ho feta sehlopheng sa kalafo ea metformin ho monotherapy: lets'ollo (sitagliptin + metformin - 3.5%, metformin - 3.3%), dyspepsia (1, 3%, 1.1%), hlooho ea hlooho (1,3%, 1.1%), bolulo (1,3%, 0.5%), hypoglycemia (1.1%, 0.5%), ho hlatsa (1.1%, 0.3%).

Ho kopantsoe le lintho tse tsoang ho sulfonylurea kapa tse tsoang sulfonylurea le metformin:

Phuputsong e laoloang ke sebaka sa libeke tse 24 ea "tiba" e kopantsoeng le sitagliptin (lethal dose ea letsatsi le letsatsi ea 100 mg) le glimepiride kapa glimepiride le metformin, liketsahalo tse latelang tse mpe li ile tsa bonoa sehlopheng sa lithethefatsi tsa lipatlisiso ha li bapisoa le sehlopha sa bakuli ba nkang placebo le glimepiride kapa glimepiride le metformin:

Liphetoho tse mpe tse amanang le ho nwa moriana li ile tsa bonoa ka khafetsa tsa & gt1% sehlopheng sa kalafo ka sitagliptin mme hangata ho feta kalafong ea ho kopanya le placebo: hypoglycemia (sitagliptin - 9.5%, placebo - 0.9%).

Phekolo ea mantlha ea ho kopanya le li-agonists tsa PPAR-γ:

Phuputsong ea libeke tse 24 ea ho qala motsoako oa kalafo le sitagliptin ka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 100 mg le pioglitazone ka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 30 mg, liketsahalo tse latelang tse bohloko li ile tsa bonoa sehlopheng sa kalafo ea motswako ha se bapisoa le pioglitazone monotherapy:

Liphetoho tse mpe tse amanang le ho nwa moriana li ile tsa bonoa ka khafetsa ea & gt1% sehlopheng sa kalafo sa sitagliptin le hangata khafetsa ho feta sehlopheng sa kalafo sa pioglitazone ho monotherapy: ho fokotseha ha asymptomatic ho mahloriso a glucose ea mali (1,1%, pioglitazone - 0,0%) matšoao a hypoglycemia (0.4%, 0.8%).

Ho kopana le li-agonists tsa PPAR-y le metformin:

Ho latela lipatlisiso tse laoloang ke placebo kalafong ea sitagliptin (tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 100 mg) hammoho le rosiglitazone le metformin sehlopheng sa lithethefatsi tse ithutoang, liketsahalo tse latelang tse mpe li ile tsa bonoa ha li bapisoa le sehlopha sa bakuli ba nkang placebo srosiglitazone le metformin:

Bekeng ea 18 ea tlhokomeliso:

Liphetoho tse mpe tse amanang le ho nwa moriana li ile tsa bonoa ka khafetsa tsa & gt1% sehlopheng sa kalafo ka sitagliptin le hangata ho feta kalafong e kopaneng le placebo: hlooho ea hlooho (sitagliptin - 2.4%, placebo - 0.0%), lets'ollo (1,8 %, 1.1%), ho nyekeloa hoa pelo (1,2%, 1.1%), hypoglycemia (1,2%, 0,0%), ho hlatsa (1,2%, 0,0%).

Libekeng tse 54 tse boletsoeng:

Liphetoho tse mpe tse amanang le ho nwa moriana li ile tsa bonoa khafetsa le & gt1% sehlopheng sa kalafo ka sitagliptin le hangata ho feta kalafong ea ho kopanya le placebo: hlooho ea hlooho (sitagliptin - 2.4%, placebo - 0.0%), hypoglycemia (2.4 - ts'oaetso ea fungal ea letlalo (1,2%, 0,0%), edema ea potoloho (1,2%, 0,0%), ho hlatsa (1,2%, 0,0%).

Ho Kopanya le insulin:

Bekeng tse 24, thuto e laoloang ke placebo e laoloang ke "placeg" (lethal dose ea letsatsi le letsatsi ea 100 mg) le lethal dose la kamehla la insulin (le nang le metformin kapa le se nang metformin) sehlopheng sa lithethefatsi se ithutoang ha se bapisoa le sehlopha sa bakuli ba nkang placebo le insulin (e nang le metformin kapa e se nang eona) Liketsahalo tse latelang tse bohloko:

Liphetoho tse mpe tse amanang le ho nwa moriana li ile tsa bonoa ka khafetsa tsa & gt1% sehlopheng sa kalafo sa sitagliptin le hangata ho feta sehlopheng sa kalafo sa insulin (ka kapa ntle le metformin): hypoglycemia (sitagliptin + insulin (e nang le metformin kapa ntle le eona) - 9.6%, placebo + insulin (e nang le metformin kapa e se na eona) - 5.3%), feberu (1,2%, 0.3%), hlooho (1,2%, 0,0%).

Phuputsong e 'ngoe ea libeke tse 24, moo bakuli ba fumaneng sitagliptin e le mofuta o mong oa kalafo ea kalafo ea "insulin" (ka kapa ka mokhoa o se nang metformin), ho ne ho se na maikutlo a mabe a amanang le ho nka moriana o nang le khafetsa oa & gt1% sehlopheng sa kalafo sa sitagliptin (ka tekanyo ea 100 mg ), khafetsa ho feta sehlopheng sa placebo.

Tlhahlobisong e akaretsang ea liteko tsa tleliniki tse 19 tse sa boneng mahlo ka bobeli tsa tšebeliso ea ts'ebeliso ea sitagliptin ka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 100 mg kapa sethethefatsi se lekanang sa taolo (ts'ebetso kapa placebo), ts'oaetso ea pancreatitis e sa netefatsoang e ne e le nyeoe ea 0,1 bakeng sa lilemo tse lekholo tsa kalafo ho sehlopha ka seng.

Ha ho lits'oaetso tsa bohlokoa tsa bongaka lipontšong tsa bohlokoa kapa ECG (ho kenyeletsoa nako ea nako ea QTc) tse ileng tsa bonoa nakong ea kalafo le sitagliptin.

Thuto ea Tlhahlobo ea Ts'ireletso ea Ntoa ea Cardiovascular (TECOS):

Phuputso e mabapi le polokeho ea pelo le pelo ea sitagliptin (TECOS) e ne e kenyelletsa bakuli ba 7332 ba neng ba nka sitagliptin 100 mg ka letsatsi (kapa 50 mg ka letsatsi haeba tekanyetso ea sekhahla sa filtration glomerular (eGFR) e ne e le gt30 le & lt50 ml / min / 1, 73 m), le bakuli ba 7339 ba tšoeroeng ke placebo ho bongata ba bakuli ba neng ba laetsoe kalafo. Lithethefatsi tsa ho ithuta (sitagliptin kapa placebo) li ile tsa eketsoa kalafong e tloaelehileng ho latela maemo a teng a naha bakeng sa khetho ea boemo ba HbA1C le taolo ea maemo a kotsi a pelo. Phuputso eo e kenyelelitse bakuli ba 2004 ba lilemo li 75 le ho feta (970 ba nkile sitagliptin mme ba 1034 ba nkile placebo). Keketseho e akaretsang ea liketsahalo tse mpe tse mpe ho bakuli ba nkang sitagliptin e ne e tšoana le ho bakuli ba nkang lefu la placebo. Tlhahlobo ea mathata a fumanoeng a amanang le lefu la tsoekere a senola liketsahalo tse bohloko pakeng tsa lihlopha, ho kenyeletsa le ts'oaetso (18.4% ho bakuli ba ts'oereng sitagliptin le 17,7% ho bakuli ba ts'oereng placebo) le ts'ebetso ea mokokotlo oa mokokotlo ( 1.4% ho bakuli ba nkang sitagliptin le 1.5% ho bakuli ba nkang placebo). Boemo ba liketsahalo tse bohloko ho bakuli ba lilemo li 75 le ho feta bo ne bo tšoana hantle le ba batho ka kakaretso.

Bathong ba bakuli ba neng ba laetsoe kalafo ("ka morero-oa-kalafo"), har'a ba neng ba amohela kalafo ea insulin le / kapa sulfonylureas, ts'oaetso ea hypoglycemia e matla e ne e le 2,7% ho bakuli ba nkile sitagliptin, le 2, 5% ho bakuli ba nkang sebaka. Har'a bakuli ba sa kang ba amohela insulin le / kapa sulfonylurea, ts'oaetso ea hypoglycemia e matla e ne e le 1.0% ho bakuli ba nkile sitagliptin le 0,7% ho bakuli ba nkang sebaka. Ts'ebetso ea linyeoe tse netefalitsoeng ke pancreatitis e ne e le 0,3% ho bakuli ba nkile sitagliptin le 0,2% ho bakuli ba ts'oereng placebo. Ts'ebetso ea linyeoe tse netefalitsoeng ke mofets'e tsa "neoplasms" tse mpe li bile 3.7% ho bakuli ba nkile sitagliptin le 4.0% ho bakuli ba nkang sebaka.

Nakong ea tlhahlobo ea kamora ho ngolisa ts'ebeliso ea ts'ebeliso ea sitagliptin ho monotherapy le / kapa kalafo e kopaneng le li-agents tse ling tsa hypoglycemic, liketsahalo tse ling tse mpe li ile tsa tsebahala. Kaha lintlha tsena li fumanoe ka boithaopo ho tsoa ho sechaba se sa lekanyetsoang, kamano ea khafetsa le mabaka a teng ka kalafo ea liketsahalo tsena tse bohloko li ke ke tsa hlalosoa. Tsena li kenyeletsa:

Boitšoaro ba Hypersensitivity, ho kenyelletsa anaphylaxis, angioedema, rash, urticaria, vasculitis ea letlalo, mafu a letlalo a tsoang, ho kenyeletsa le Stevens-Johnson syndrome, pancreatitis e matla, ho kenyelletsa le mefuta ea hemorrhagic le necrotic e nang le sephetho se bolaeang le se sa bolaeang, ts'ebetso ea renal e sa sebetseng. ho haella (dialysis ka linako tse ling hoa hlokahala), tšoaetso ea phepelo ea methapo e kaholimo, nasopharyngitis, ho ruruha, ho hlatsa, hlooho ea hlooho, arthralgia, myalgia, bohloko ba maoto, bohloko ba morao, ho hlohlona, pemphigoid.

Liphetoho lipontšong tsa laboratori:

Ho kheloha khafetsa ha li-paramente tsa laboratori lihlopheng tsa kalafo tsa sitagliptin (ka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 100 mg) ho ne ho bapisoa le khafetsa lihlopheng tsa placebo. Boholo, empa ha se liteko tsohle tsa tleliniki, ho bile le keketseho e nyane ho palo ea leukocyte (e ka bang 200 / μl ha e bapisoa le placebo, litaba tse kahare qalong ea kalafo e ne e le 6600 / μl), ka lebaka la keketseho ea palo ea li-neutrophils.

Tlhahlobo ea tlhahlobo ea tlhahlobo ea kalafo ea lithethefatsi e bonts'itse keketseho e nyane moqoqong oa uric acid (hoo e ka bang 0,2 mg / dl ha e bapisoa le placebo, karolelano ea maikutlo pele ho kalafo e ne e le 5-5,5 mg / dl) ho bakuli ba fumanang sitagliptin ka tekanyo ea 100 le 200 mg letsatsi. Ha ho na linyeoe tsa nts'etsopele ea gout. Ho bile le ho fokotseha hanyane hoa phallo ea alkaline phosphatase (e ka bang 5 IU / L ha e bapisoa le placebo, karolelano ea maikutlo pele ho kalafo e ne e le 56-62 IU / L), ka karolo e amanang le ho fokotseha hanyane ha karolo ea masapo a alkaline phosphatase.

Liphetoho tse thathamisitsoeng maemong a laboratori ha li nkuoe e le tsa bohlokoa ka tliliniki.

Lithutong mabapi le ho sebelisana le lithethefatsi tse ling, sitagliptin e ne e se na phello e kholo litabeng tsa pharmacokinetics ea lithethefatsi tse latelang: metformin, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatin, warfarin, lithibela-pelehi tsa molomo. Ho ipapisitsoe le lintlha tsena, sitagliptin ha e thibele CYP3A4, 2C8, kapa 2C9 isoenzymes. Motheong oa data ea in vitro, sitagliptin le eona ha e thibele CYP2D6, 1A2, 2C19 le 2B6 isoenzymes mme ha e qobelle CYP3A4 isoenzyme. Tsamaiso e pheta-phetoang ea metformin hammoho le sitagliptin ha ea ka ea ama haholo litekanyetso tsa pharmacokinetic tsa sitagliptin ho bakuli ba nang le mofuta oa lefu la tsoekere la 2 lefu la tsoekere.

Ho latela tlhahlobo ea pharmacokinetic ea bakuli ba nang le mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2, kalafo e tšoanang e ne e se na phello e matla litabeng tsa pharmacokinetics tsa sitagliptin. Phuputso e lekotse lithethefatsi tse 'maloa tse sebelisoang haholo ke bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, ho kenyeletsa: lithethefatsi tse fokotsang lipid (li-statins, fibrate, ezetimibe), li-antiplatelet agents (clopidogrel), lithethefatsi tse thibelang antihypertensive (li-inhibitors tsa angiotensin II, li-blockers "butle" lits'ebetso tsa calcium "hydrochlorothiazide", lithethefatsi tse seng khahlanong le ts'oaetso (naproxen, diclofenac, celecoxib), li-antidepressants (bupropion, fluoxetine, sertraline), li-antihistamines (cetiri zine), proton pump inhibitors (omeprazole, lansoprazole) le lithethefatsi bakeng sa kalafo ea erectile dysfunction (sildenafil).

Ho bile le keketseho e nyane ho AUC (11%), hammoho le Cmax e tloaelehileng (18%) ea digoxin ha e kopantsoe le sitagliptin. Keketseho ena ha e nkoe e le ea bohlokoa holima bophelo. Ha ho kgothaletswe ho fetola tekanyetso ea digoxin kapa sitagliptin ha e sebelisoa hammoho.

Keketseho ea AUC le Cmax ea sitagliptin e hlokometsoe ke 29% le 68%, ka ho latellana, ho bakuli ba nang le ts'ebeliso e kopaneng ea lethal e le 'ngoe la molomo la 100 mg ea sitagliptin le lethal e le' ngoe la molomo la 600 mg la cyclosporin, inhibitor e matla ea p-glycoprotein. Liphetoho tse bonoang litsobisong tsa pharmacokinetic tsa sitagliptin ha li nkoe e le tsa bohlokoa ka tliliniki. Ho fetola tekanyetso ea Xelevia ha ho khothalletsoe ha e kopantsoe le cyclosporine le li-inhibitors tse ling tsa p-glycoprotein (mohlala, ketoconazole).

Tlhahlobo ea pharmacokinetic e thehiloeng ho bakuli le baithaopi ba phetseng hantle (N = 858) bakeng sa meriana e mengata e fapaneng (N = 83, hoo e batlang e le halofo ea eona e pepesitsoeng ke liphio) ha ea senola litlamorao tse kholo tsa lintho tsena ho pharmacokinetics ea sitagliptin.

Litekanyetso tsa Xelevia

Tekanyetso e khothalelitsoeng ea Xelevia ke 100 mg hang ka letsatsi le letsatsi e le monotherapy, kapa hammoho le metformin, kapa derivatives tsa sulfonylurea, kapa PPAR-γ agonists (thiazolidinediones), kapa insulin (e nang le metformin kapa ntle le eona), kapa ka kopanelo ea metformin le sulfonylurea derivative, kapa metformin le agonists ba PPAR-γ.

Xelevia e ka nooa ntle le ho ja. Litekanyetso tsa litekanyetso tsa metformin, tse tsoang sulfonylurea le PPAR-γ agonists li lokela ho khethoa ho latela tekanyetso e khothalelitsoeng ea litlhare tsena.

Ha o kopanya Xelevia le lintho tse tsoang ho sulfonylurea kapa ka insulin, ho bohlokoa ho fokotsa tekanyetso ea setso ea sulfonylurea kapa insulin e theotsoeng ho fokotsa kotsi ea ho ba le hypoglycemia ea sulfone-insulin kapa insulin.

Haeba mokuli a hlotsoe ho sebelisa moriana oa Xelevia, moriana o lokela ho nooa hanghang ka mor'a hore mokuli a hopole moriana o lahlehileng.

Ha ho amohelehe ho nka tekanyetso habeli ea Xelevia ka letsatsi le le leng.

Bakuli ba nang le bothata ba ho phekoloa ka lipholiso:

Bakuli ba nang le bothata bo fokolang ba renal insuffanele (creatinine clearance (CC) & gt50 ml / min, hoo e batlang e lekana le mahlaseli a serum creatinine ea & lt1.7 mg / dl ho banna le & lt1.5 mg / dl ho basali) ha ba hloke phetoho ea tekanyetso ea Xelevia.

Ka lebaka la tlhoko ea ho fetola tekanyetso ea sitagliptin ho bakuli ba nang le tekano e fokolang ea ho hlaphoheloa ha masapo, ts'ebeliso ea Xelevia ha e bontšoe sehlopheng sena sa bakuli (ho ba sieo ha likotsi ka letlapeng la 100 mg le ho se be teng ha litekanyetso tsa 25 mg le 50 mg ha li lumelle mofuta oa bona oa litekanyetso ho bakuli ba nang le renal. ho haella ha boima bo lekaneng le bo tebileng).

Ka lebaka la tlhoko ea tokiso ea lethal dose, ho khothalletsoa hore bakuli ba nang le bothata ba ho se sebetse hantle ba phele hantle pele ba qala kalafo ka sitagliptin le nako le nako nakong ea kalafo.

Bakuli ba nang le bothata ba sebete:

Ha ho na tokiso ea tekanyetso ea Xelevia e hlokahalang ho bakuli ba nang le ho senyeha ho matla ha hepatic. Setlhare ha se ithutoe ho bakuli ba nang le bothata bo matla ba ho senyeha ha sebete.

Ha ho na tokiso ea tekanyetso ea Xelevia e hlokahalang ho bakuli ba tsofetseng.

Nakong ea liteko tsa tleliniki ho baithaopi ba phetseng hantle, tekanyetso e le 'ngoe ea 800 mg ea sitagliptin ka kakaretso e ne e mamelletsoe hantle. Liphetoho tse nyane ho nako ea QTc, tse sa nkoang e le tsa bohlokoa haholo tsa bongaka, li ile tsa bonoa ho e 'ngoe ea lithuto tsa sitagliptin ka lethal dose ea 800 mg ka letsatsi. Tekanyetso ea batho ba fetang 800 mg ka letsatsi ho batho ha e e-so ithutoe.

Karolong ea pele ea liteko tsa tleliniki, tekanyetso e 'ngoe ea karabelo e mpe e amanang le kalafo e amanang le kalagliptin ha ea ka ea bonoa ha ho nooa moriana ka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea ho fihlela ho 400 mg matsatsi a 28.

Haeba ho na le lithethefatsi tse ngata, ho hlokahala hore u qale mehato e tšehetsang: ho tlosoa hoa moriana o sa tlotsoang ka seterateng sa mali, ho lekola matšoao a bohlokoa, ho kenyeletsoa ECG, hammoho le ho beoa ha kalafo ea tlhokomelo.

Sitagliptin ha e holofetse hantle. Lithutong tsa kliniki, ke 13.5% feela ea lethaliti e ileng ea ntšoa 'meleng nakong ea seboka sa dialysis sa lihora tse 3-4. Ho ts'oaroa ha nako e telele ho ka khethoa haeba ho hlokahala. Ha ho na bopaki ba katleho ea qoqotho ea peritoneal dialysis bakeng sa sitagliptin.

Mokhoa o ka sehloohong oa excretion ea sitagliptin o tsoang 'meleng ke mokhoa oa ho re hlaba. Ho fihlela tsepamiso ea plasma e tšoanang le ho bakuli ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea liphio, bakuli ba nang le tekanyo e leka-lekaneng ea ho hlaphoheloa kelellong, hammoho le bakuli ba nang le bothata ba ho hlaphoheloa boikutlong bo sa feleng ba hlokang hemodialysis kapa peraloneal dialysis, ho hlokahala hore ho fetoloe tekanyo ea Xelevia. .

Ho bile le litlaleho tsa nts'etsopele ea pancreatitis e hlobaetsang, ho kenyelletsa hemorrhagic kapa necrotic e nang le sephetho se bolaeang le se senang kotsi, ho bakuli ba nkang sitagliptin. Bakuli ba lokela ho tsebisoa ka matšoao a ikhethang a pancreatitis e matla: ho phehella, bohloko bo boholo ba mpeng. Lipontšo tsa kliniki ea "pancreatitis" e ile ea nyamela kamora ho khaoloa ha sitagliptin. Tabeng ea pancreatitis e belaelloang, ho hlokahala hore o khaotse ho nka Xelevia le lithethefatsi tse ling tse ka bang kotsi.

Ho ea ka liteko tsa kliniki tsa sitagliptin, liketsahalo tsa hypoglycemia nakong ea monotherapy kapa phekolo e kopaneng le lithethefatsi tse sa bakeng hypoglycemia (metformin, pioglitazone) li ne li ka bapisoa le liketsahalo tsa hypoglycemia sehlopheng sa placebo. Joalo ka lithethefatsi tse ling tsa hypoglycemic, hypoglycemia e ile ea bonoa le sitagliptin hammoho le insulin kapa lihlahisoa tsa sulfonylurea. Bakeng sa ho fokotsa kotsi ea ho ba le hypoglycemia ea sulfone, e lokela ho fokotsoa.

Sebelisa ho batho ba tsofetseng:

Lithutong tsa bongaka, ho sebetsa le polokeho ea sitagliptin ho bakuli ba tsofetseng (? Lilemo tse 65, bakuli ba 409) ba ne ba bapisoa le bakuli ba ka tlase ho lilemo tse 65. Phetoho ea khaba ea dose ha e hlokehe. Bakuli ba seng ba tsofetse ba na le monyetla oa ho ba le bothata ba ho hlaphoheloa ke pheko. Ka hona, joalo ka ha ho le lilemo tse ling, phetoho ea litekanyetso e ea hlokahala ho bakuli ba nang le bothata bo matla ba ho lemala.

Thuto ea Tlhahlobo ea Ts'ireletso ea Ntoa ea Cardiovascular (TECOS):

Fomu ea tokollo, sebopeho le sephutheloana

E hlahisoa ka mokhoa oa beige, matlapa a biconvex ka har'a koae ea filimi. Moetso:

sitagliptin phosphate monohydrate (100 mg sitagliptin),
calcium hydrogen phosphate ha e qalile,
phospholle cellulose,
sodium stearyl fumarate
sodium hammart
magnesium stearate.

Ho na le matlapa a 14 ka har'a blister (2 ka lebokoseng).

Ho sebelisana le lithethefatsi

Ha ho na phello e matla ea bongaka ea tšebetso ea Xelevia e fumanoeng. Ka hona, boemo bona ha bo hloke phetoho ho litekanyetso tsa bona. Mekhelo eo ke sulfonylurea le insulin.

Sitagliptin ha e ame katleho ea lithethefatsi tse ling. Ho ne ho se na tšebelisano ea bohlokoa ts'ebetsong ea phekolo e kopaneng le baemeli ba bang.

Leha ho le joalo, bakeng sa ho qoba kotsi ea bophelo bo botle, ha u fana ka kalafo, setsebi se lokela ho tsebisoa ka 'nete ea ho nka lithethefatsi tse ling.

Litaelo tse khethehileng

Bakeng sa ho qoba hypoglycemia, ho kgothaletswa ho fokotsa tekanyetso e nkiloeng ea moriana o mong oa hypoglycemic ho phekolo e kopaneng.

Ho bohlokoa ho batho ba baholo ba lilemo tse fetang 65 ho lekola boemo ba liphio, hobane setho sena se na le mathata a mangata. Bakuli ba joalo ba na le monyetla oa ho ba le hypoglycemia nakong ea phekolo e tšoanang le meriana e meng e tšoanang.

Ha ho litlamorao tsamaisong ea pelo le pelo.

Ntho e sebetsang ka boeona ha e ame bokhoni ba ho khanna mochine kapa ho sebetsa ka mechine. Leha ho le joalo, ka phekolo e kopaneng, litla-morao tsena li na le monyetla o moholo. Ka hona, ntlheng ena, ho molemo ho tlohela ho khanna.

E fanoa feela ka taelo ea ngaka!

Ho bapisoa le li-analogues

Januvius. Lithethefatsi tse thehiloeng ho sitagliptin. E hlahisa k'hamphani "Merck Sharp", Netherlands. Theko ea ho paka e tla ba li-ruble tse 1600 le tse holimo. Ketso e fanoeng ke sesebelisoa e ts'oana le Xelevia. Ke 'mino oa "incretin mimetic" o amang tsoekere ea mali hape o fokotsa takatso ea motho ea lefu la tsoekere. Ka hona, hangata e laeloa batho ba nang le botenya e le lefu la lehlakore. Ho li-minuses - litšenyehelo. Ena ke analogue e felletseng.

Yasitara. Matlapa a nang le sitagliptin ka sebopeho. Moetsi oa eona ke Pharmasintez, Russia. Analogue ea kahare ea lithethefatsi, e nang le litlamorao tse ts'oanang le seteraeketso sa litlolo.Litsenyehelo tse tloaelehileng tsa sehlopha sena. Ho bonolo haholoanyane bakeng sa ho fana ka kalafo, kaha e na le litekanyetso tse tharo tsa karolo e sebetsang - 25, 50 le 100 mg ea sitagliptin. Leha ho le joalo e thibetsoe bakeng sa basali baimana le bana. Har'a li-minuses - hangata e baka hypoglycemia.

Vipidia. Hape mimetic ea incretin, empa e na le apogliptin. E fumaneha ka mokhoa oa litafole tsa 12,5 le 25 mg. Theko - ho tloha ho 800 ho isa ho 1150 li-ruble, ho latela tekanyetso. E Entsoe ke Takeda GmbH, Japane. Ketso ea eona ea tšoana, empa e sebetsa haholoanyane. Se ke oa fana ka taelo ho bana le basali ba bakhachane ka lebaka la khaello ea tlhahlobo-leseling. Litekanyetso tse tloaelehileng le lenane la litla-morao.

Attokana. Matlapa a thehiloeng ho Kanagliflozin. E hlahisa k'hamphani ea Italy Janssen-Silag. Litsenyehelo li phahame: ho tloha li-ruble tse 2600 ka likotoana tse lekholo. E sebelisoa kalafo ea lefu la tsoekere ka ho se sebetse hantle ha metformin le lijo. Leha ho le joalo, kalafo e tlameha ho kopantsoe le lijo tse khethiloeng ke ngaka. Contraindication ke maemo.

Galvus Met. Ena ke pheko e kopaneng ea lefu la tsoekere, ha phello ea ntho e le 'ngoe e se e sa lekana. E entsoe ka metformin le vildagliptin. Matlapa a hlahisoa ke khamphani ea Switzerland ea Novartis. Theko - ho tloha li-ruble tse 1500 le kaholimo. Litlamorao li telele, lihora tse ka bang 24. E ke ke ea sebelisoa ho kalafo ea bana, basali baimana le ba anyang. Ho batho ba tsofetseng, e sebelisoa ka hlokolosi. Ha e ea lokela ho nkeloa insulin sebaka.

Trazenta. Motsoako ona o na le linagliptin, eo hape e leng inhibitor ea DPP-4. Ka hona, ketso ea eona e ts'oana le Xelevia. Ho khethoa ka hore e hloekisoa haholo ka mala, ka mantsoe a mang, khatello ea kelello e thehiloe lipelong. E ka sebelisoa hammoho le lithethefatsi tse ling. Lithibelo tsa kamohelo li joalo. Ho boetse ho na le litla-morao tse ngata. Litšenyehelo - ho tloha li-ruble tse 1500. E hlahisa k'hamphani "Beringer Ingelheim Pharma" Jeremane le USA.

Ho fetohela moriana o mong ho etsoa feela ke ngaka. Ho ikoetlisa ha ho amohelehe!

Ka kakaretso, batho ba nang le lefu la tsoekere ba bua hantle ka moriana ona. Ho bonoa bokhoni ba eona bo phahameng le boiketlo ba ho amohela batho. Ho ba bang, phekolo ena e ne e sa tšoanelehe.

Valery: “Ke ne ke tloaetse ho nka Galvus, ke e rata haholo. Empa joale ba emisa ho mo fa melemo sepetlele sa ka, mme ngaka e ile ea nkala hore ke fetohele Xelevia. Ha kea hlokomela phapang. Ba sebetsa ka tsela e tšoanang, joalo ka ha ngaka e hlalositse. Tsoekere e tloaelehile, ha ke shebelle ho tlola. Nakong ea kalafo, "litla-morao" ha lia ka tsa hlaha. Ke khahliloe ke moriana ona. ”

Alla: “Ngaka e boetse e kenyelitse Xelevia ho insulin, kaha ea pele e ne e sa sebetsane ka linako tsohle le ho boloka tsoekere ka tsela e tloaelehileng. Kamora kotara e fokotse tekanyetso ea eona, ke ile ka qala ho ikutloa ke phethoa ka botlalo. Matšoao ha a tlole, liteko li lokile, hammoho le boemo bo botle ba bophelo. Hape ke hlokometse hore ke batla ho ja hanyane. Ngaka e hlalositse hore lithethefatsi tsohle tsa mofuta ona li sebetsa ka tsela ena. Ee, ke tlatsetso e eketsoeng. "