Mokhoa oa ho sebelisa lithethefatsi Vipidia 25?

Mofuta oa litekanyetso tsa ho lokolloa ha Vipidia ke matlapa a koahetsoeng ka filimi: biconvex, oval, 12,5 mg, e 'ngoe le e' ngoe e mosehla, ka lehlakoreng le leng e ngotsoe ka enke ka mantsoe a ngotsoeng "ALG-12.5" le "TAK", 25 mg ka 'ngoe - bofubelu bo bobebe, "ALG-25" le "TAK" li ngola enke ka lehlakoreng le leng (7 ka marang-rang, lilakane tse 4 ka lebokoseng la karete.

Letlapa la 1

ntho e sebetsang: alogliptin - 12,5 kapa 25 mg (alogliptin benzoate - 17 kapa 34 mg),
likarolo tse thusang (12.5 / 25 mg): mannitol - 96.7 / 79.7 mg, magnesium stearate - 1,8 / 1.8 mg, croscarmellose sodium - 7.5 / 7.5 mg, cellulose ea microcrystalline - 22 5 / 22,5 mg, hyprolose - 4,5 / 4,5 mg,
Filimi e koahelang: hypromellose 2910 - 5.34 mg, dae oxide e tshehla - 0,06 mg, titanium diametabolofo - 0,6 mg, macrogol 8000 - ka boholo ba enke, inki e putsoa F1 (shellac - 26%, dae oxide e ntšo - 10%, ethanol - 26%, butanol - 38%) - ka kakaretso.

Pharadodynamics

Alogliptin ke inhibitor e khethang haholo ea DPP (dipeptidyl peptidase) -4 ketso e matla. Khetho ea eona bakeng sa DPP-4 e batla e le makhetlo a 10,000 ho feta phello ea eona ho li-enzyme tse ling tse amanang, haholo-holo DPP-8 le DPP-9. DPP-4 ke enzyme ea mantlha e kenyelletsang timetsong e potlakileng ea lihormone tsa lelapa la incretin: glucose-insulinotropic polypeptide (HIP) le glucagon-peptide-1 (HIP-1). Lihormone tsa lelapa la incretin li hlahisoa ka mpeng, 'me keketseho ea boemo ba eona e amana ka kotlolloho le lijo. HIP le GLP-1 li kenya ts'ebetso ea insulin le tlhahiso ea eona ka lisele tsa beta tse fumanehang moo makhophong. GLP-1 e boetse e fokotsa tlhahiso ea tsoekere 'me e thibela tsoekere ea glucose.

Ka lebaka lena, alogliptin ha e eketse feela litaba tsa "insretin", empa e boetse e ntlafatsa tlhahiso ea insulin, hape e thibela secretion ea glucagon ka boemo bo eketsehang ba tsoekere maling. Ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ba tsamaeang le hyperglycemia, liphetoho tsena mokhoeng oa glucagon le insulin li fokotseha ka bongata ba "hemoglobin HbA" ea glycated₁_c le ho fokotseha hoa boemo ba tsoekere maling plasma ea mali ha e nkeloa ka mpeng e se nang letho, le khatello ea tsoekere ea postprandial.

Mofumahali

Pharmacokinetics ea alogliptin e tšoana hantle ho batho ba phetseng hantle le ho bakuli ba nang le mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Boaoavailability ka botlalo ba ntho e sebetsang e ka ba 100%. Ts'ebetso e ts'oanang ea alogliptin e nang le lijo tse nang le mafura libakeng tse phahameng ha e ame sebaka seo e leng tlasa khatello ea nako ea mahloriso (AUC), kahoo Vipidia e ka nkuoa ka nako efe kapa efe, ho sa tsotelloe tšebeliso ea lijo.

Tsamaiso e le 'ngoe ea molomo ea alogliptin ka tekanyetso ea ho fihlela ho 800 mg ke batho ba phetseng hantle e lebisa ho amoheng ka mokhoa o potlakileng oa lithethefatsi, tseo ho tsona karolelano e phahameng ea maikutlo e fumanoang kamora lihora tse 1-2 ho tloha nakong ea tsamaiso. Kamora ho busa khafetsa, tlhahiso ea bohlokoa ea alogliptin ha ea ka ea bonoa ho bakuli ba nang le mofuta oa 2 lefu la tsoekere kapa baithaopi ba phetseng hantle.

AUC ea alogliptin e bonts'a ho itšetleha ka kotloloho ho litekanyetso tsa moriana, ho eketseha ka tekanyo e le 'ngoe ea Vipidia lenaneng la kalafo ea 6.25-100 mg. Chelete e lekaneng ea letšoao lena la pharmacokinetic har'a bakuli e nyane ebile e lekana le 17%.

Ka tekanyetso e le 'ngoe ea AUC (0-inf), alogliptin e ne e tšoana le AUC (0-24) kamora ho nka tekanyetso e le' ngoe ea 1 ka letsatsi bakeng sa matsatsi a 6. Sena se tiisa ho haella ha nako ea ho itšetleha ka meriana le lithethefatsi ka mor'a ho buseletsoa khafetsa.

Kamora ts'ebetso e le 'ngoe ea methapo ea metsoako e sebetsang ea Vipidia ka tekanyo ea 12,5 mg ho baithaopi ba phetseng hantle, molumo oa phepelo sethaleng sa terminal e ne e le 417 l, e bonts'a phepelo e ntle ea alogliptin lithong. Tekanyo ea ho tlama liprotheine tsa plasma e batla e le 20-30%.

Alogliptin ha e amehe lits'ebetsong tsa metabolism e matla, ka hona 60-70% ea ntho e fumanoang ka lethal dose e nkuoeng ha e sa fetoloa ka har'a moroto.

Ka kenyelletso ea 14 C-e ngotsoeng alogliptin kahare, ho ba teng ha li-metabolites tse peli tsa mantlha ho netefalitsoe: N-demethylated alogliptin, M-I (ka tlase ho 1% ea lintho tse qalang) le N-acetylated alogliptin, M-II (ka tlase ho 6% ea lintho tse qalang). M-I ke metabolite e sebetsang e bonts'ang thepa e khethiloeng haholo ea inhibitory khahlanong le DPP-4, e ts'oanang le ketso ka kotloloho ho alogliptin. Bakeng sa M-II, ts'ebetso ea inhibitory khahlanong le DPP-4 kapa li-enzyme tse ling tsa DPP ha e na tšobotsi.

Lithuto tsa in vitro li tiisa hore CYP3A4 le CYP2D6 li kentse letsoho metabolism e fokolang ea alogliptin. Liphetho tsa bona li boetse li bonts'a hore sehlahisoa se sebetsang sa Vipidia ha se mokhoa oa ho qhekella oa CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2 le inhibitor ea CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8 kapa CYP2C9 e tebile ka ho fetisisa ho tse hlano. Tlas'a maemo a vitro, alogliptin e kanna ea kenya CYP3A4 hanyane, empa tlasa maemo a vivo, thepa ea eona e kenyang ha e hlahe mabapi le ponoenzyme ena.

'Meleng oa motho, alogliptin ha se sethala sa ba tsamaisang liphiri tsa mofuta oa bobeli le ba tsamaisang liphiri tsa makhopho a mefuta ea pele le a boraro.

Alogliptin e fumaneha haholo ka sebopeho sa (R) -enantiomer (ho feta 99%) mme ka tekanyo e nyane ebang ke ho vivo kapa ho hang ha e amehe lits'ebetsong tsa phetoho ea chiral ho (S) -enantiomer. E qetellang e sa khethoa ha o nka Vipidia ka litekanyetso tsa kalafo.

Ka tsamaiso ea molomo ea 14 C-e ngotsoeng alogliptin, ho ile ha netefatsoa hore liperesente tse 76 tsa lethalano le nkuoeng li ntšoa ka har'a moroto, le 13% e nang le makhopho. Thibelo e akaretsang ea renal ea ntho ke 170 ml / min mme e feta tekanyo ea sekhahla sa sekhahla sa mokhoa oa ho futhumatsa oa hoo e ka bang 120 l / min, e lumellang ho felisoa ha alogliptin ka mokhoa o matla oa ho hlaba. Ka karolelano, halofo ea bophelo ba karolo e sebetsang ea Vipidia e ka ba lihora tse 21.

Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho kula bo sa pheleng ba ho hlonama ho tebileng, ho ile ha etsoa phuputso e entsoeng ka litlamorao tsa alogliptin ha e nooa tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 50 mg. Bakuli ba kenyellelitsoeng thupelong ba arotsoe ka lihlopha tse 4 ho latela mokhoa oa Cockcroft - Gault, ho latela botebo ba ho se sebetse hantle ha renal le QC (tumello ea tumello), ba fumane sephetho se latelang:

Sehlopha sa I (ho se sebetse hantle ha renal, CC 50-80 ml / min): AUC ea alogliptin e eketsehile ka makhetlo a ka bang 1,7 ha e bapisoa le sehlopha se laolang. Leha ho le joalo, keketseho ena ea AUC e ile ea lula e le mamellong ea sehlopha se laolang,
Sehlopha sa II (ho se sebetse hantle ha renal, CC 30-50 ml / min): keketseho e ka bang habeli ho AUC ea alogliptin e ile ea bonoa ha e bapisoa le sehlopha sa taolo,
Sehlopha sa III le IV (ho se sebetse hantle haholo ha renal, CC e ka tlase ho 30 ml / min, le sethala sa ho ipolaea se sa feleng ha ho hlokahala, mokhoa oa hemodialysis): AUC e eketsehile makhetlo a ka bang 4 ha e bapisoa le sehlopha sa taolo. Bakuli ba nang le bothata ba ho se sebetse hantle ka leqetong ba ile ba nka karolo ts'ebetsong ea hemodialysis hang hoba ba nke Vipidia. Ka nako ea sebopeho sa dialysis sa lihora tse tharo, palo e ka bang 7% ea alogliptin e ile ea tsoa 'meleng.

Ka lebaka lena, sehlopheng sa I, ha ho na tlhoko ea tokiso ea litekanyetso. Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho leka-lekanya ha reisal, e le hore ba fihlelle karolo e sebetsang ea ntho e sebetsang maling a mali, haufi le seo ho bakuli ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal, ho hlokahala phetoho ea lethal dose ea Vipidia. Alogliptin ha e khothalletsoe ho sebetsa hampe ha renal, hammoho le ho bakuli ba nang le bothata ba ho se sebetse hantle ka methapo ea methapo ea methapo, khafetsa ba nang le hemodialysis.

Ho bakuli ba nang le ho se sebetse hantle ha sebete, AUC le bongata ba alogliptin bo fokotseha ka 10% le 8%, ka ho tšoanang, ha ba bapisoa le bakuli ba nang le sebete se sebetsang ka tloaelo, empa ketsahalo ena ha e nkuoe e le ea bohlokoa haholo. Ka hona, tokiso ea litekanyetso bakeng sa Vipidia bakeng sa bonolo bo fokolang ba tekanyetso ea hepatic (lintlha tse 59 ho latela sekhahla sa ngoana-Pugh) ha e hlokahale. Ha ho na datha ea kliniki mabapi le ts'ebeliso ea alogliptin ho bakuli ba nang le bothata bo matla ba lefu la hepatic (lintlha tse fetang 9).

Boima ba 'mele, lilemo (ho kenyelletsa lilemo tse 65-81), morabe le bong ba bakuli li ne li se na phello e kholo litabeng tsa lithethefatsi tsa pharmacokinetic, i.e. ho ne ho se na tlhokeho ea tokiso ea tekanyetso. The pharmacokinetics ea alogliptin ho bakuli ba ka tlase ho lilemo tse 18 ha baa ka ba ithutoa.

Contraindication

mofuta oa 1 lefu la tsoekere
ho hloleha ho matla ha sebete (lintlha tse fetang 9 ho sekhahla sa bana-Pugh, ka lebaka la khaello ea tlhaiso-leseling ea bongaka mabapi le ts'ebetso / polokeho ea tšebeliso),
lefu la tsoekere ketoacidosis,
lefu la pelo le sa foleng (FC NYHA class III - IV),
ho hloleha ho matla ha renal
lilemo ho isa ho lilemo tse 18 (ka lebaka la khaello ea ya data mabapi le katleho / polokeho ea moriana sehlopheng sena sa bakuli),
ho ima le ho nyeheloa ke mpa (ka lebaka la khaello ea ya data mabapi le katleho / polokeho ea ho sebelisa Vipidia sehlopheng sena sa bakuli),
ho se mamellane ha motho ka mong likarolo tsa Vipidia, tlhaiso-leseling e mabapi le karabelo e tebileng ea hypersensitivity ho inhibitor efe kapa efe ea DPP-4, ho kenyelletsa karabelo ea anaphylactic, angioedema le anaphylactic.

Setsoalle (maloetse / maemo ao matlapa a Vipidia a lokelang ho sebelisoa ka hloko):

nalane e boima ea pancreatitis e mpe,
tekanyo e leka-lekaneng ea ho iphekola ha methapo,
mots'oants'o oa ternary le thiazolidatedione le metformin,
sebelisoa hammoho le insulin kapa sulfonylurea.

Litaelo tsa ho sebelisa Vipidia: mokhoa le litekanyetso

Matlapa a Vipidia a nooa ka molomo, ho sa tsotelehe lijo, a metsoa ka botlalo, ntle le ho hlafuna le ho nooa ka metsi.

Motsoako oa letsatsi le letsatsi o khothalletsoang ke 25 mg ho lethal dose le le leng. Setlhare sena se nkuoa se le seng, se kopantsoe le metformin, thiazolidinedione, sulfonylurea derivatives kapa insulin, kapa e le motsoako oa likarolo tse tharo le metformin, insulin kapa thiazolidinedione.

Haeba ka phoso u fetoa ke pilisi, u lokela ho e nka kapele kamoo ho ka khonehang. Nka tekanyetso e habeli ka letsatsi le le leng ha e khonehe.

Ha Vipidia e laetsoe, ntle le thiazolidinedione kapa metformin, mofuta oa bona oa litekanyetso ha o fetohe.

Ho fokotsa menyetla ea hypoglycemia ha e kopantsoe le sulfonylurea e tsoang kapa insulin, ho khothalletsoa hore tekanyo ea bona e fokotsehe.

Ho khethoa ha motsoako oa likarolo tse tharo le thiazolidinedione le metformin ho hloka tlhokomeliso (e amanang le kotsi ea hypoglycemia, tokiso ea litekanyetso tsa lithethefatsi tsena e ka hlokahala).

Maemong a ho hloleha ha pheko, ho khothaletsoa ho lekola boemo ba tšebetsong ba liphio pele ho kalafo, 'me nako le nako nakong ea kalafo. Tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ho bakuli ba nang le bothata ba ho leka-lekanya ha reculical (ka tumello ea creatinine ho tloha ho ≥ 30 ho isa ho 50 ml / min) ke 12,5 mg. Ka litekanyetso tse matla tsa ho se sebetse hantle linthong tse mpe, lefu la Vipidia ha le laetsoe.

Tlhahlobo mabapi le Vipidia

Hangata, ho na le litlhahlobo tse ntle mabapi le Vipidia e le sethethefatsi se fokotsang tsoekere le ho tsitsisa palo ena ea mali. Bakuli ba tlaleha hore phello ea sethethefatsi e tsoela pele letsatsi, leha e sa eketse takatso ea lijo, mme joalo ka karolo ea kalafo e kopaneng ea hypoglycemic, e thusa ho fokotsa boima ba 'mele le ho tlosa bohloko ba leoto. Hape, bakuli ba rata monyetla oa ho sebelisa Vipidia: e ka nkoa nako efe kapa efe ea letsatsi.

Leha ho le joalo, ho na le litlhahlobo tse mpe tse mabapi le ho se sebetse hantle ha moriana le ho se mamellane ho ka bakoang ke alogliptin.

Litsebi li lemosa khahlanong le ts'ebeliso e se nang mabaka ea Vipidia ea ho theola boima ba 'mele.

Tlhahisoleseling ka kakaretso ea bongaka

Sesebelisoa sena se bua ka tsoelo-pele e ncha lefapheng la lefu la tsoekere. E loketse batho ba nang le ts'oaetso ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Vipidia e ka sebelisoa le le bang le kopaneng le lithethefatsi tse ling tsa sehlopha sena.

U hloka ho utloisisa hore tšebeliso e sa laoleheng ea meriana ena e ka mpefatsa boemo ba mokuli, ka hona o tlameha ho latela litlhahiso tsa ngaka ka ho hlaka. O ka se sebelise lithethefatsi ntle le ho fana ka taelo, haholo ha o sebelisa meriana e meng.

Lebitso la khoebo la moriana ona ke Vipidia. Boemong ba machaba, ho sebelisoa lebitso la generic Alogliptin, le tsoang karolong ea mantlha e sebetsang tlhahisong ea lona.

Sehlahisoa se emeloa ke matlapa a koahetsoeng ka filimi ea oval. Li ka ba 'mala o mosehla kapa o mofubelu o khanyang (ho latela tekanyetso). Sephutheloana sena se kenyeletsa likhomphutha tse 28. - 2 lilakane tsa matlapa a 14.

Ketso ea pharmacological

Sesebelisoa sena se thehiloe ho Alogliptin. Ena ke e 'ngoe ea lintho tse ncha tse sebelisetsoang ho laola maemo a tsoekere. Ke ea palo ea hypoglycemic, e nang le phello e matla.

Ha u e sebelisa, ho na le keketseho ea secretion ea "insulin" e itšetlehileng ka tsoekere ha u ntse u fokotsa tlhahiso ea tsoekere haeba tsoekere ea mali e eketsehile.

Ka lefu la tsoekere la mofuta oa 2, le tsamaeang le hyperglycemia, likarolo tsena tsa Vipidia li kenya letsoho phetohong e ntle e kang:

fokotseha ka bongata ba hemoglobin e glycated (НbА1С),
ho fokotsa maemo a tsoekere.

Sena se etsa hore sesebelisoa sena se sebetse hantle ho phekoleng lefu la tsoekere.

Matšoao le contraindication

Lithethefatsi tse khetholloang ka ketso e matla li hloka tlhokomeliso ho ts'ebeliso. Litaelo bakeng sa bona li lokela ho bolokoa ka hloko, ho seng joalo molemong oa mmele oa mokuli o tla lematsoa. Ka hona, o ka sebelisa Vipidia feela ho khothaletso ea setsebi ka ho boloka litaelo ka hloko.

Sesebelisoa se khothalletsoa hore se sebelisoe le lefu la tsoekere la mofuta oa 2. E fana ka molao oa boemo ba tsoekere maemong ha kalafo ea lijo e sa sebelisoe le tšebetso e hlokahalang ea 'mele e sa fumanehe. Sebelisa sethethefatsi sena ka katleho. E lumelloa hape ts'ebeliso ea eona e kopaneng le lithethefatsi tse ling tse thusang maemo a tsoekere a tlase.

Tlhokomeliso ha u sebelisa meriana ena ea lefu la tsoekere e bakoa ke ho ba teng ha li-contraindication. Haeba li sa eloe hloko, kalafo e ke ke ea sebetsa ebile e ka baka mathata.

Vipidia ha e lumelloe maemong a latelang:

ho se mamellane ha likarolo tsa moriana,
mofuta oa 1 lefu la tsoekere
lefu la pelo le matla
lefu la sebete
Tšenyo e matla ea menoana
ho ima le ho nyekeloa,
nts'etsopele ea ketoacidosis e bakoang ke lefu la tsoekere,
lilemo tsa mokuli li ho fihlela lilemo tse 18.

Ts'ebetso ena ke litlolo tse thata tsa tšebeliso.

Ho boetse ho na le libaka tseo moriana o laetsoeng ka hloko:

pancreatitis
ho sitoa ke ho hlaphoheloa ke letsoalo la ho teba ha matla.

Ntle le moo, tlhokomelo e lokela ho nkuoa ha ho khethoa Vipidia hammoho le lithethefatsi tse ling ho laola maemo a tsoekere.

Litlamorao

Ha u sebelisa kalafo ena, ka linako tse ling matšoao a mabe a amanang le litlamorao tsa lithethefatsi a etsahala:

hlooho e bohloko
tšoaetso ea setho ho phefumoloha
nasopharyngitis,
bohloko ba ka mpeng
ho hlohlona
makhopho a letlalo,
pancreatitis e hlobaetsang
urticaria
nts'etsopele ea ho hloleha ha sebete.

Haeba litla-morao li hlaha, etela ngaka. Haeba boteng ba bona bo sena kotsi ho bophelo ba mokuli, 'me matla a bona a sa eketsehe, kalafo le Vipidia e ka tsoela pele. Boemo bo tebileng ba mokuli bo hloka ho tlosa meriana hanghang.

Tekanyetso le tsamaiso

Setlhare sena se etselitsoe tsamaiso ea molomo. Tekanyetso e baloa ka bonngoe, ho latela botebo ba lefu lena, lilemo tsa mokuli, mafu a tšoanang le likarolo tse ling.

Ka karolelano, e lokela ho nka letlapa le le leng le nang le 25 mg ea motsoako o sebetsang. Ha u sebelisa Vipidia ka tekanyo ea 12,5 mg, palo ea letsatsi le letsatsi ke matlapa a mabeli.

Ho khothalletsoa ho nka moriana ona hang ka letsatsi. Lipilisi li lokela ho tahoa kaofela ntle le ho hlafuna. Ho eletsoa hore u li noe ka metsi a belisitsoeng. Ho amohela ho lumelloa ho amoheloa nakong ea lijo le ka mor'a lijo.

Se ke oa sebelisa tekanyetso e habeli ea moriana haeba tekanyetso e le 'ngoe e lahlehile - sena se ka baka ts'abo. U hloka ho nka tekanyetso e tloaelehileng ea moriana haufinyane.

Litaelo tse ikhethang le tšebelisano ea lithethefatsi

U sebelisa sethethefatsi sena, ho khothalletsoa ho ela hloko likarolo tse itseng bakeng sa ho qoba litlamorao:

Nakong ea ho ba le ngoana, Vipidia e tšoaelitsoe. Patlisiso ea hore na pheko ena e ama lesea joang ha e e-so etsoe. Empa lingaka ha li rate ho e sebelisa, e le hore li se ke tsa baka tsitsipano kapa nts'etsopele ea tlhekefetso ho lesea. Ho ts'oana le ho anyesa.
Setlhare sena ha se sebelisetsoe ho alafa bana, kaha ha ho na data e nepahetseng mabapi le phello ea eona 'meleng oa bana.
Ho tsofala ha bakuli hase lebaka la ho tlohela moriana. Empa ho nka Vipidia ntlheng ena ho hloka ho hlahlojoa ke lingaka. Bakuli ba kaholimo ho lilemo tse 65 ba na le kotsi e eketsehang ea ho ba le lefu la liphio, ka hona, ho hlokahala tlhokomelo ha u khetha tekanyetso.
Bakeng sa ho fokola ha renal, bakuli ba fuoa lethal e le 12,5 mg ka letsatsi.
Ka lebaka la tšokelo ea ho ba le pancreatitis ha u sebelisa moriana ona, bakuli ba lokela ho tloaela matšoao a mantlha a lefu lena. Ha li hlaha, ho hlokahala ho emisa kalafo le Vipidia.
Ho nka sethethefatsi ha ho tlose matla a ho tsepamisa maikutlo. Ka hona, ha u e sebelisa, u ka khanna koloi le ho etsa lintho tse hlokang ho tsepamisa mohopolo. Leha ho le joalo, hypoglycemia e ka baka mathata sebakeng sena, kahoo ho hlokahala tlhokomeliso.
Lithethefatsi li ka ama hampe ts'ebetso ea sebete. Ka hona, pele ho khethoa, ho hlokahala tlhahlobo ea setopo sena.
Haeba Vipidia e reretsoe ho sebelisoa hammoho le lithethefatsi tse ling ho theola maemo a tsoekere, litekanyetso tsa bona li tlameha ho fetoloa.
Phuputso ea ho sebelisana ha lithethefatsi le lithethefatsi tse ling ha ea ka ea bontša liphetoho tse kholo.

Ha likarolo tsena li tsotelloa, kalafo e ka etsoa e sebetsang le e sireletsehileng haholoanyane.

Ketso ea lithethefatsi

Alogliptin e na le tšebeliso e khethiloeng ea inhibitory ho li-enzyme tse itseng, ho kenyelletsa le dipeptidyl peptidase-4. Ena ke enzyme ea mantlha e nkang karolo ho eona ho robeha ha lihormone ka potlako ka sebopeho sa "insulinotropic polypeptide" e itšetlehileng ka glucose. Li fumaneha ka mala, 'me nakong ea lijo li hlohlelletsa tlhahiso ea "insulin" makhophong.

Peptide e kang glucone, ka lehlakoreng le leng, e theola tsoekere e ngata ebile e thibela tlhahiso ea tsoekere maling. Ka keketseho e nyane kapa e mpe maemong a li-insretin, motsoako o ka sehloohong oa lithethefatsi Vipidia 25, alogliptin e qala ho eketsa tlhahiso ea insulin le ho fokotsa glucagon ka bongata bo bongata ba glucose maling. Sena sohle se lebisa ho fokotseheng ha hemoglobin ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2.

Litlhare tsa Vipidia 25 kapa 12,5 tsa lefu la tsoekere li lumelloa ho rekisoa litsing tsa litlhare feela ka taelo ea ngaka.

Matšoao a ho sebelisoa

Vipidia 25 e bontšoa lefu la tsoekere mellitus hammoho le lithethefatsi tse ling tse nang le insulin. Moriana ona ke hypoglycemic. meriana ea molomo, e bontšoa bakeng sa kalafo ea mofuta oa tsoekere ea lefu la tsoekere la 2 ho laola maemo a glucose ka lebaka la lijo le ho ikoetlisa.

Foromo ea litekanyetso

Letlapa le koahetsoeng ka filimi ea 12,5 mg le 25 mg

Letlapa le leng le na le

ntho e sebetsang: alogliptin benzoate 17 mg (e lekanang le 12,5 mg ea alogliptin) le 34 mg (e lekanang le 25 mg ea alogliptin)

Core: mannitol, cellcose ea microcrystalline, hydroxypropyl cellulose, croscarmellose sodium, magnesium stearate

Sebopeho sa membrane ea filimi: hypromellose 2910, titanium dioxide (E 171), iron oxide yellow (E 172), iron oxide e khubelu (E 172), polyethylene glycol 8000, enke e putsoa ea F1

Matlapa a Oval biconvex, a kopantsoeng le filimi e tšehla ea "yellow", e ngotsoeng "TAK" le "ALG-12.5" lehlakoreng le leng la letlapa (bakeng sa litekanyetso tsa 12,5 mg),

Matlapa a Oval biconvex, a kopantsoeng le 'mala o bofubelu bo bobebe, a ngotsoeng "TAK" le "ALG-25" lehlakoreng le leng la letlapa (bakeng sa litekanyetso tsa 25 mg).

Melemo ea pharmacological

Pharmacokinetics ea alogliptin ho ithutoe ka lithuto tse amang baithaopi ba phetseng hantle le bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Ho baithaopi ba phetseng hantle, kamora ts'ebetso e le 'ngoe ea molomo e fihlang ho 800 mg ea alogliptin, ho ts'oaroa ha moriana ka tšohanyetso ho bonoa ka khatello e kholo ea plasma nako e le ngoe ho isa ho tse peli ho tloha nakong ea tsamaiso. Kamora ho nka tekanyetso e phahameng e khothalletsoang ea kalafo (25 mg), halofo ea ho qetela ea bophelo (T1 / 2) karolelano ea lihora tse 21.

Kamora ho tsamaisoa khafetsa ho isa ho 400 mg bakeng sa matsatsi a 14 ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la 2, ho bokelloa hanyane ha alogliptin ho ile ha bonoa ka keketseho ea sebaka se tlasa khatello ea pharmacokinetic curve (AUC) le mahloriso a phahameng a plasma (Cmax) ka 34% le 9%, ka ho latellana. Ka litekanyetso tse peli tsa alogliptin e le 'ngoe le e mengata, ho eketseha ha AUC le Cmax ka tekanyo ea keketseho ea tekanyetso ho tloha 25 mg ho isa 400 mg. Coeffanele ea phapang ea AUC ea alogliptin har'a bakuli e nyane (17%).

Bioavailability e felletseng ea alogliptin e batla e le 100%. Ho tloha ha ho nka alogliptin ka lijo tse nang le mafura a mangata, ha ho na phello ho AUC le Cmax, sethethefatsi se ka nooa ho sa tsotelehe lijo.

Kamora ts'ebetso e le 'ngoe e kenang ea alogliptin ka tekanyetso ea 12,5 mg ho baithaopi ba phetseng hantle, palo ea phepelo setsing sa terminal e ne e le 417 L, e bonts'ang hore alogliptin e tsamaisoa hantle liseleng.

Puisano le liprotheine tsa plasma ke 20%.

Alogliptin ha e fuoe metabolism e pharaletseng, ka lebaka leo ho tloha ho 60% ho isa ho 71% ea tekanyetso e laetsoeng e tlosoang e sa fetoloe ka har'a moroto. Kamora ho tsamaisoa ka molomo ha alogliptin e ngotsoeng ka 14C, metabolite tse peli tse nyane li ile tsa beoa: N-demethylated alogliptin M-I (ka tlase ho 1% ea lintho tse qalang) le N-acetylated alogliptin M-II (˂ tlase ho 6% ea lintho tse qalang). M-I ke metabolite e sebetsang ebile e le inhibitor e ikhethileng ea DPP-4, e ts'oanang le ts'ebetso ea alogliptin, M-II ha e bonts'e ts'ebetso ea inhibitory khahlano le DPP-4 kapa li-enzyme tse ling tse tšoanang le DPP. Liphuputso tsa in vitro li senotse hore CYP2D6 le CYP3A4 li kenya letsoho ho metabolism e fokolang ea alogliptin. Alogliptin e teng haholo ka sebopeho sa (R) enantiomer (> ho feta 99%) mme e ba le phetoho ea chiral ho ba (S) ka bongata bo boholo ho vivo. (S) -enantiomer ha e fumanoe ha ho nooa alogliptin ho litekanyetso tsa kalafo (25 mg).

Kamora ho nka alogliptin e ngotsoeng ke 14C, 76% ea radioactivity kaofela e epuoa ke liphio le 13% ho ea ka mala, ho fihlela 89%

lethal dose e laoloang. Ho hlakoloa ha alogliptin (9,6 L / h) ho bontša secretion ea tubal ea renal. Tlhahiso ea sistimi ke 14.0 l / h.

Li-Pharmacokinetics ka lihlopha tse khethehileng tsa bakuli: ts'ebetso ea mokokotlo oa mokokotlo

AUC ea alogliptin ho bakuli ba nang le bothata ba ho ruruha bo sa sebetseng hantle (60 se creatinine clearance (CrCl)

Litlamorao

Kaha liteko tsa tliliniki li entsoe ka tlasa maemo a fapaneng haholo, ho ke ke ha khoneha ho bapisa maqhubu a karabelo e mpe e bonoang litekong tsa bongaka tsa lithethefatsi le maqhubu a shejoang litekong tsa bongaka tsa lithethefatsi tse ling, mme khafetsa maqhubu a joalo a ka se bonese boemo ba tšebeliso ea lithethefatsi ts'ebetsong.

Mohlahlobisisong o kopaneng oa liteko tsa 14 tsa bongaka tse laoloang, liketsahalo tse akaretsang tsa liketsahalo tse bohloko e ne e le 73% ho bakuli ba fumanang alogliptin 25 mg, 75% sehlopheng sa placebo, le 70% sehlopheng le moriana o mong o bapisang. Ka kakaretso, sekhahla sa ho khaotsa ka lebaka la karabelo e mpe e ne e le 6.8% sehlopheng sa alogliptin sa 25 mg, 8.4% sehlopheng sa placebo, kapa 6.2% sehlopheng se nang le mekhoa e meng e sebetsang ea papiso.

Ho bile le litlaleho tsa karabelo e mpe ho feta 4% ho bakuli ba fumaneng alogliptin: nasopharyngitis, hlooho, tšoaetso ea pampiri ea phefumoloho e kaholimo.

Liphetoho tse latelang tse bohloko li hlalositsoe Karolong e Khethehileng ea Litaelo:

- Phello ho sebete

Litlaleho tsa hypoglycemia li tlalehiloe ho ipapisitsoe le litekanyetso tsa tsoekere ea mali le / kapa matšoao a kliniki le matšoao a hypoglycemia. Phuputsong ea monotherapy, liketsahalo tsa hypoglycemia li ile tsa bonoa ho 1.5% le 1.6% ea bakuli ba sehlopha sa alogliptin le placebo, ka ho latellana. Ts'ebeliso ea alogliptin e le adjunct ho kalafo ea glyburide kapa insulin ha e eketse kholo ea hypoglycemia ha e bapisoa le placebo. Phuputsong ea monotherapy e bapisa alogliptin le sulfonylureas ho bakuli ba tsofetseng, liketsahalo tsa hypoglycemia e ne e le 5.4% le 26% lihlopheng tsa alogliptin le glipizide.

Liphetoho tse latelang tse mpe li ile tsa bonoa nakong ea ts'ebeliso ea morao-rao ea ts'ebeliso ea alogliptin - hypersensitivity (anaphylaxis, edema ea Quincke, rash, urticaria), litla-morao tse mpe tsa letlalo (ho kenyeletsa le Stevens-Johnson syndrome), li-enzyme tse phahameng tsa sebete, ho se sebetse hantle ha sebete, arthralgia e matla le e holofatsang. le pancreatitis e hlobaetsang, lets'ollo, ho sokela, ho nyekeloa le pelo le mala.

Kaha litšitiso tsena tse bohloko li tlalehiloe ka boithaopo ho batho ba boholo bo sa tsitsang, ho ke ke ha khonahala ho hakanya hore na maqhubu a bona a fella kae, ka hona, khafetsa e khetholloa e sa tsejoe.

Ho sebelisana le lithethefatsi

Vipidium e hloekisoa haholo ke liphio mme e ts'oaelisoa hanyane feela ke sistimi ea enzyme ea cytochrome (CYP) P450. Ha re ntse re etsa lipatlisiso, che

tšebelisano ea bohlokoa le li-substrates kapa li-inhibitors tsa cytochrome kapa le lithethefatsi tse ling tse fumanehang ka liphio.

Tlhahlobo ea tšebelisano ea lithethefatsi ea in vitro

Liphuputso tsa li-in vitro li bontša hore alogliptin ha e qobelle CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 le CYP3A4, 'me hape ha e thibele CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 na CYP3A4.

Thutong ea ho sebelisana le lithethefatsi tsa vivo

Matla a alogliptin ho lithethefatsi tse ling

Litekong tsa kliniki, phello ea alogliptin litekanyetsong tsa lithethefatsi tse entsoeng ka metsoako ea CYP isoenzymes kapa tse sa fetoloang ha lia ka tsa senoloa. Ho latela liphetho tsa lithuto tsa pharmacokinetic tse hlalositsoeng, tokiso ea litekanyetso ea Vipidia ™ ha e khothalletsoe.

Tšusumetso ea lithethefatsi tse ling ho pharmacokinetics ea alogliptin Ha ho liphetoho tse bohlokoa ka ho fetisisa tsa kliniki li ileng tsa bonoa ho pharmacokinetics ha u sebelisa alogliptin ka kopanelo le metformin, cimetidine gemfibrozil (CYP2C8 / 9), pioglitazone (CYP2C8), cyconazole (CYP2CcC4Pascaz4azcaz4azucascaz4azercascazucascazucascazucascazucascazucascazucascazine digoxin.

Bongata

Lithako tse phahameng tsa alogliptin litekong tsa tleleniki li ne li le 800 mg hang ho baithaopi ba phetseng hantle le 400 mg hang ka letsatsi bakeng sa bakuli ba nang le lefu la tsoekere la 2, le leng makhetlo a 32 le 16 ho feta tekanyo e phahameng e khothalletsoang ea 25 mg. Ha ho na liphetoho tse tebileng tse ileng tsa bonoa ka litekanyetso tsena.

Haeba ho na le litheko tse ngata tsa Vipidia ™, ho bohlokoa hore o tlose ntho e sa tlotsoang kahara sepetlele mme o fane ka tlhokomelo e hlokahalang ea bongaka, hammoho le kalafo ea matšoao. Kamora lihora tse 3 tsa hemodialysis, hoo e ka bang 7% ea alogliptin e ka tlosoa. Ka hona, ho khonahala ha hemodialysis haeba motho a e-na le bongoana bo bongata ha a na monyetla. Ha ho na datha mabapi le ho felisoa ha alogliptin ka peritoneal dialysis.

Likarolo tsa ts'ebeliso

Vipidia ha e sebelisoe ho phekola lefu la tsoekere har'a bana le bacha. Litaelo tsa tšebeliso ha li na tlhahisoleseling mabapi le ho etsa liteko tsa tleliniking mokhahlelong ona oa bakuli. Maemong a joalo, lingaka li sebelisa li-analogues.

Bakeng sa kalafo ea sehlopha sa bakuli ba tsofetseng, sethethefatsi se laetsoe ka katleho. Bakeng sa kalafo ea batho ba tsofetseng, ho sebelisoa lethal dose ea letsatsi le letsatsi e sa hlokeng ho fetoloa. Le ha o sa lokela ho lebala hore alogliptin, e kene 'meleng, e khona ho ama ts'ebetso ea sebete le liphio.

Ho sebelisana le lithethefatsi tse ling

Ka kalafo e kopanang le Vipidia le meriana e meng e khahlanong le lefu la tsoekere, ho bohlokoa ho bala le ho theola litekanyetso ka nepo ho thibela ho qala ha hypoglycemia.

Boithuto ha bo bontše liphetoho leha e le life ka ho kopana ha alogliptin le likarolo tse ling tsa meriana ea lefu la tsoekere.

Tšusumetso e matla ea lithethefatsi 'meleng e ile ea bonoa, e hanang ho sebelisa lino tse tahang. Ha hoa lumelloa ho sebelisa lithethefatsi nakong ea ho pepa le ho fepa ngoana ka lebaka la litlamorao tse mpe. Boithuto bo bontšitse hore lithethefatsi ha li bake ho otsela kapa ho sitisoa, ha li khone ho ama tlhokomeliso, hape li amohetsoe hore li sebelisoe ke bakhanni.

Re fana ka theolelo ho babali ba sebaka sa rona sa marang-rang!

Litokisetso tsa ketso e ts'oanang

Ha ho na lithethefatsi tse ka bang le sebopeho le phello e tšoanang. Empa ho na le lithethefatsi tse tšoanang ka theko, empa li bopiloe ho tsoa linthong tse ling tse sebetsang tse ka sebeletsang e le li-analogues tsa Vipidia.

Tsena li kenyeletsa:

Januvia. Moriana ona o khothalletsoa ho fokotsa tsoekere ea mali. Motsoako o sebetsang ke sitagliptin. E ngotsoe maemong a tšoanang le a Vipidia.
Galvus. Moriana o thehiloe ho Vildagliptin. Ntho ena ke analog ea Alogliptin mme e na le thepa e tšoanang.
Janumet. Ena ke pheko e kopaneng le phello ea hypoglycemic. Likarolo tsa mantlha ke Metformin le Sitagliptin.

Baetsi ba meriana ba boetse ba khona ho fana ka meriana e meng ho nkela Vipidia sebaka. Ka hona, ha ho hlokahale ho patela ngaka liphetoho tse mpe 'meleng tse amanang le tšebeliso ea mali.

Litaelo tse ikhethang le ho sebelisana

Vipidia ea lithethefatsi ha e ame mosebetsi o amanang le khatello e eketsehileng ea maikutlo, ha ho khanna koloi ho lumelloa nakong ea kalafo. Tšebeliso e kopanetsoeng le lithethefatsi tse ling tsa hypoglycemic e lokela e laoloang ke ngaka e eangkaha ho ka hlokahala hore u fetole mofuta oa kalafo le ho theola litekanyetso. Sena se amahanngoa le kotsi e ka ba teng ea ho ba le boemo ba hypoglycemic.

Pele o fana ka lipilisi ho bakuli ba nang le ts'ebetso e matla ea ho ruruha ea mali, ho etsoa lithuto tse ling ho fumana karabelo ea setho se kulang ha se sebelisa moriana.

Haeba ho tebile ts'ebetso e senyehileng ea liphio lithethefatsi li hlakotsoe, 'me ho fanoa ka li-analogues. Ka tekanyo e fokolang ea pathology, litekanyetso li fokotsoa ho 12,5 mg. Motsoako o ka sehloohong oa alogliptin o khona ho baka pancreatitis e matla, e tsotelloang ha ho tšoaroa ke maloetse a mokokotlo.

Matšoao a tšosang e tla ba ponahalo ea bohloko bo ka mpeng ka ho hlatsuoa ka mokokotlong.

Ka matšoao a tšoanang, moriana o felisitsoe.Phekolo ea nako e telele le Vipidia e ka lebisa ho senyeha ha liphio, empa phetoho ea litekanyetso ha e hlokehe ka karabelo e tloaelehileng ea setho kalafong.

Theko le lipapatso

Lithethefatsi Vipidia - theko ea meriana ea litlama e qala ho 800 li-ruble. Litšenyehelo tse tloaelehileng e fapana ho tloha ho li-ruble tse 1000 ho isa ho li-ruble tse 1500.

Analogs tsa litlhare Vipidia: