Aprovel, matlapa a 150 mg, 14 likhomphutha.

Ka kopo, pele u reka Aprovel, matlapa a 150 mg, li-pcs tse 14. Lekola tlhaiso-leseling e mabapi le eona le tlhahisoleseling ho websaeteng ea semmuso ea moetsi kapa fana ka litlhaloso tsa mofuta o itseng le molaoli oa k'hamphani ea rona!

Tlhahisoleseling e bontšitsoeng sebakeng sena sa marang-rang hase tlhahiso ea sechaba. Moetsi o na le tokelo ea ho etsa liphetoho moralo, moralo le liphutheloana tsa thepa. Litšoantšo tsa thepa tse lifoto tse hlahisitsoeng lethathamong la sebaka sa marang-rang li ka fapana le tsa pele.

Tlhahisoleseling mabapi le theko ea thepa e bontšitsoeng lethathamong la sebaka sa marang-rang e kanna ea fapana ka nako ea ho beha odara bakeng sa sehlahisoa se tsamaellanang.

Ketso ea pharmacological

Lihoai: angiotensin II receptor blocker.
Ketso ea pharmacological: Aprovel ke setlhare sa antihypertensive, antagonist e ikhethileng ea li-receptors tsa angiotensin II (mofuta oa AT1).
Irbesartan ke motho ea matla, ea mafolofolo ha a nkuoa ka mokhoa o ikhethileng oa angiotensin II receptor antagonist (mofuta oa AT1). E thibela litlamorao tsohle tsa bohlokoa tsa 'mele tsa angiotensin II, tse fumanoang ka li-receptors tsa mofuta oa AT1, ho sa tsotelehe mohloli kapa tsela ea synthesis ea angiotensin II. Kameho e tobileng ea ho hanyetsa li-receptor tsa angiotensin II (AT1) e lebisa ho eketseha ha maikutlo a plasma a renin le angiotensin II le ho fokotseha ha maikutlo a plasma a aldosterone. Ha u sebelisa litekanyetso tsa moriana tse khothalletsoang, motsoako oa serum ea potasiamo ions ha o fetohe haholo. Irbesartan ha e emise kininase-II (angiotensin-e fetolang enzyme), ka thuso eo ho thehwa ha angiotensin II le ts'enyeho ea bradykinin ho metabolites e sa sebetseng. Bakeng sa pontšo ea ketso ea irbesartan, ts'ebetso ea eona ea metabolic ha e hlokehe.
Irbesartan e theola khatello ea mali (BP) ka phetoho e fokolang ea lebelo la pelo. Ha a nooa ka tekanyetso ho fihlela ho 300 mg hang ka letsatsi, ho fokotseha ha khatello ea mali ho latela tlhaho ka tekanyetso, leha ho le joalo, ka keketseho e eketsehileng ea lethal dose ea irbesartan, keketseho ea phello ea hypotensive ha e na thuso.
Phokotso e phahameng ea khatello ea mali e fihlella lihora tse 3-6 kamora ho kenella, mme phello ea antihypertensive e phehella bonyane lihora tse 24. Lihora tse 24 kamora ho nka tekanyetso ea "irbesartan", ho fokotseha ha khatello ea mali ke 60-70% ha ho bapisoa le karabelo e kholo ea hypotensive ea lithethefatsi ho tloha lehlakoreng la khatello ea mali ea diastolic le systolic. Ha e nooa hanngoe ka letsatsi ka tekanyetso ea 150-300 mg, tekanyo ea ho fokotseha ha khatello ea mali qetellong ea nako ea interdose (i.e., lihora tse 24 kamora ho nka moriana) maemong a mokuli ea robetseng kapa ea lutseng ka karolelano ho 8-13 / 5-8 mm RT .art. (systolic / diastolic khatello ea mali) e kholo ho feta ea placebo.
Ho nwa moriana ka tekanyetso ea 150 mg hang ka letsatsi ho baka karabelo e ts'oanang ea antihypertensive (ho theola khatello ea mali pele o nka tekanyetso e latelang ea moriana le ho fokotseha ha khatello ea mali ka lihora tse 24) joalo ka ho nka tekanyetso e ts'oanang e arotsoe ho tekanyetso tse peli.
Litlamorao tse matla tsa lithethefatsi Aprovel li hlaha kamora libeke tse 1-2, mme phello e phahameng ea kalafo e fihlelloa libeke tse 6 kamora ho qala kalafo. Matla a antihypertensive khahlanong le semelo sa kalafo ea nako e telele a ntse a tsoela pele. Kamora ho khaotsa kalafo, khatello ea mali butle-butle e khutlela boleng ba eona ba pele. Ha moriana o felisitsoe, ha ho na lefu la ho tlohela.
Ho sebetsa ha sethethefatsi Aprovel ha hoa itšetleha ka lilemo le bong. Bakuli ba lebelo la Negroid ha ba na monyetla oa ho arabela kalafo ea koloi ea Aprovel (joalo ka lithethefatsi tse ling tsohle tse amang tsamaiso ea renin-angiotensin-aldosterone).
Irbesartan ha e ame serum uric acid kapa urine uric acid e tsoileng.
Pharmacokinetics: Kamora tsamaiso ea molomo, irbesartan e ananeloa hantle, bioavailability ea eona e ka bang 60-80%. Ho ja ka nako e le 'ngoe ha ho ame haholo bioavailability ea irbesartan.
Puisano le liprotheine tsa plasma ke hoo e ka bang 96%. Ho hokahanya le metsoako ea lisele tsa mali ha ho na thuso. Bophahamo ba kabo ea thepa ke lilithara tse 53-93.
Kamora ho tsamaisoa ka molomo kapa tsamaiso ea methapo ea 14C-irbesartan, 80-85% ea radioacase e potolohang e etsahala ho irbesartan e sa fetoheng. Irbesartan e tšelisoa ke sebete ka oxidation le kopane le glucuronic acid. The oxidation ea irbesartan e etsoa haholo ka thuso ea cytochrome P450 CYP2C9, ho nka karolo ha isoenzyme CYP3A4 ho metabolism ea irbesartan ha ho na thuso. Metabolite ea mantlha tsamaisong ea kemiso ke irbesartan glucuronide (e ka bang 6%).
Irbesartan e na le lethathamo la litekanyetso tsa meriana le litekanyetso tsa litekanyetso tse fapaneng ho tloha ho 10 ho isa ho 600 mg, ka tekanyetso e fetang 600 mg (lethal dose ka makhetlo a mabeli lethal dose e khothalletsoang), kinetics ea irbesartan e fetoha e se nang moeli (ho fokotseha ha ho kenngoa). Kamora ho tsamaisoa ka molomo, ho tsepamisa mohopolo oa plasma e kholo ka mor'a lihora tse 1.5-2. Hlakollo e felletseng le liphokotso tsa lipholiso ke 157-176 le 3-3.5 ml / min., Ka ho latellana. Nako ea ho qetela ea bophelo ba irbesartan ke lihora tse 11-15. Ka tekanyetso e le 'ngoe ea letsatsi le letsatsi, mokokotlo oa plasma e lekanang o fihlella kamora matsatsi a 3. Ka tšebeliso ea letsatsi le letsatsi ea irbesartan hang ka letsatsi, ho bokelloa ha eona ka bongata plasma ea mali (ka tlase ho 20%) ho tsebahala. Basali (ha ba bapisoa le banna) ba na le lipalo tse tebileng haholo tsa plasma ea irbesartan. Leha ho le joalo, liphapang tse amanang le bong ho halofo ea bophelo le ho bokellana ha irbesartan ha li fumanoe. Phetoho ea tekanyo ea Irbesartan ho basali ha e hlokahale. Litekanyetso tsa AUC (sebaka se tlas'a khatello ea nako ea pharmacokinetic curve) le Cmax (palo e phahameng ea plasma concentration) ea irbesartan ho bakuli ba tsofetseng (lilemo tse are65) li phahame hanyane ho bakuli ba lilemo tse nyane, leha ho le joalo, nako ea bona ea ho qetela ea bophelo ha e fapana haholo. Phetoho ea moriana ho bakuli ba tsofetseng ha e hlokehe.
Irbesartan le metabolites ea eona li ntšoa 'meleng, ka bobeli lera le moroto. Kamora ho tsamaisoa ha molomo kapa tsamaiso ea methapo ea 14C-irbesartan, hoo e ka bang 20% ​​ea radioacaction e fumanoa ka har'a moroto, 'me tse ling ka har'a makhopho. Ka tlase ho 2% ea lethal dose e laetsoeng e pepesitsoe ka har'a moroto joalo ka irbesartan e sa fetoloang.
Ts'ebetso ea renal e sa sebetseng hantle: Bakeng sa bakuli ba nang le ts'ebetso ea renal e holofetseng kapa bakuli ba nang le hemodialysis, pharmacokinetics ea irbesartan ha e fetohe haholo. Irbesartan ha e tlosoe 'meleng nakong ea hemodialysis.
Ts'ebetso ea sebete e sa senyeheng: Ho bakuli ba nang le cirrhosis ea sebete se tebileng kapa se leka-lekaneng, litekanyetso tsa pharmacokinetic tsa irbesartan ha li fetoloe haholo. Boithuto ba Pharmacokinetic ho bakuli ba nang le ho senyeha ho matla ha hepatic ha bo so etsoa.

• Tekanyetso ea bohlokoa ea khatello ea mali
• Nephropathy e amanang le khatello ea mali ea methapo le mofuta oa 2 lefu la tsoekere (e le karolo ea kalafo ea antihypertensive).

Litlamorao

Lithutong tse laoloang ke placebo (bakuli ba 1965 ba fumane irbesartan), ho ile ha hlokomeloa liphetoho tse latelang tse bohloko.
Ho tloha lehlakoreng la tsamaiso ea methapo e bohareng: hangata - ho tsekela.
Ho tsoa ho tsamaiso ea methapo ea pelo: ka linako tse ling - tachycardia, malakabe a chesang.
Ho tsoa ts'ebetsong ea phefumoloho: ka linako tse ling - khohlela.
Ho tsoa ho sesebelisoa sa tšilo ea lijo: hangata - ho nyekeloa, ho hlatsa, ka linako tse ling - lets'ollo, dyspepsia, pelo.
Ho tsoa ts'ebetsong ea kemolo: ka linako tse ling - ho hloka thobalano.
Karolong ea 'mele ka kakaretso: hangata ho tepella, ka linako tse ling ho opeloa ke sefuba.
Karolong ea matšoao a laboratori: khafetsa - keketseho e kholo ho KFK (1,7%), e sa tsamaellaneng le lipontšo tsa kliniki ea tsamaiso ea musculoskeletal.
Ho bakuli ba nang le khatello ea methapo ea methapo le mofuta oa 2 lefu la tsoekere le microalbuminuria e nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal, kizungu kapa orthostatic li ile tsa bonoa ho 0.5% ea bakuli (hangata ho fapana le placebo). Ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere mellitus ba nang le khatello e phahameng ea mali e nang le microalbuminuria le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal, hyperkalemia (ho feta 5.5% mmol / l) e fumanoe ho bakuli ba 29,4% sehlopheng ba amohelang 300 mg irbesartan le 22% ea bakuli sehlopheng sa placebo.
Ho bakuli ba nang le khatello ea mali ea methapo le lefu la tsoekere, ho se sebetse hantle ha renal le "protein" e matla ho 2% ea bakuli, ho ile ha lemohuoa karabelo e latelang e bohloko (hangata ho feta ka placebo).
Ho tloha lehlakoreng la ts'ebetso ea methapo e bohareng: hangata - ho tsekela ha Orthostatic.
Ho tsoa ho tsamaiso ea pelo: hangata - hypotension ea orthostatic.
Ho tsoa tsamaisong ea musculoskeletal: khafetsa - bohloko masapong le mesifeng.
Karolong ea litekanyetso tsa laboratori: hyperkalemia (ho feta 5.5% mmol / l) e etsahetse ho 46.3% ea bakuli sehlopheng sa bakuli ba fumanang irbesartan, le ho 26.3% ea bakuli sehlopheng sa placebo. Ho fokotseha ha hemoglobin, e neng e se bohlokoa haholo tleliniking, ho bonoe ho 1.7% ea bakuli ba fumanang irbesartan.
Liphetoho tse latelang tse mpe li ile tsa bonts'oa nakong ea ho bapatsa ka morao:
Litla-morao: Ha ho na nako - rash, urticaria, angioedema (joalo ka bahanyetsi ba bang ba "receptor" angiotensin II).
Ho tloha ka lehlakoreng la metabolism: ka seoelo - hyperkalemia.
Ho tloha lehlakoreng la tsamaiso ea methapo e bohareng: ka seoelo - hlooho ea hlooho, e llang litsebeng.
Ho tsoa ho tsamaiso ea tšilo ea lijo: ka seoelo - dyspepsia, ts'ebetso ea sebete e sa foleng, hepatitis.
Ho tsoa ts'ebetsong ea musculoskeletal: ka seoelo - myalgia, arthralgia.
Ho tsoa ts'ebetsong ea moroto: hangata ha a sebetse hantle - ts'ebetso ea ho hlonama e sa sebetseng (ho kenyeletsa le maemo a arohaneng a ho se sebetse hantle ha bohloko ho bakuli ba kotsing).

Litaelo tse khethehileng

Ka hlokolosi, Aprovel e lokela ho fuoa bakuli ba nang le pelo e arohaneng a renal artery stenosis ka lebaka la menyetla ea ho ba le mathata a maholo a methapo ea kutlo le ho se sebetse hantle haholo ha renal.
Pele ho khethoa ha kalafo ea Aprovel ea lithethefatsi ka diuretics ka tekanyetso e phahameng ho ka lebisa ho omella le ho eketsa kotsi ea khatello ea mali qalong ea kalafo le Aprovel. Ho bakuli ba nang le metsi 'meleng kapa ho bakuli ba nang le khaello ea ion ea sodium ka lebaka la kalafo e matla e nang le diuretics, ho lekanyetsoa ha lijo tse nang le letsoai ka lijo, lets'ollo kapa ho hlatsa, hammoho le ho bakuli ba hemodialysis.
Liphetho tsa lithuto tsa liteko
Liphuputsong tse entsoeng mabapi le liphoofolo tsa maele tsa bongaka, mutagenic, clastogenic, le carcinogenic litlamorao tsa Aprovel ha li e-so thehoe.
Ts'ebeliso ea Lingaka
Ts'ireletso le katleho ea lithethefatsi ho bana ha li e-so thehisoe.
Tšusumetso ho bokhoni ba ho khanna makoloi le litsamaiso tsa taolo
Ha ho na pontšo ea phello ea ho nka Aprovel ho bokhoni ba ho khanna makoloi kapa ho sebelisa mechini.