Mildronate® (li-capsules, 250 mg) Meldonium

1 capsule e na le:

ntho e sebetsang - meldonium dihydrate 250 mg,

li-excipients - litapole, litapole tsa silika, "calicidal dioxide", "calcium" e joalo ka "" titanium dioxide (E 171) "" "", "" "" ("titanium").

Li-capsules tsa "gelatin" tse thata No. 1 tsa 'mala o mosoeu. Likahare ke phofo e tšoeu ea kristale e nang le monko o bobebe. Phofo ke hygroscopic.

Mofumahali

Meldonium ke selelekela sa carnitine, analogue ea sebopeho sa gamma-butyrobetaine (GBB), ntho e fumanoang seleng e 'ngoe le e' ngoe 'meleng oa motho.

Tlas'a maemo a moroalo o eketsehileng, meldonium e khutlisetsa botsitso lipakeng tsa ho tsamaisoa le tlhoko ea oksijene ea lisele, e tlosa ho bokelloa ha lihlahisoa tsa metabolic tse nang le lisele ho li sireletsa, ebile li na le phello ea tonic. Ka lebaka la ts'ebeliso ea eona, matla a 'mele a ho hanela khatello ea maikutlo le bokhoni ba ho khutlisa matla a polokeho ea matla bo eketseha.

Lithethefatsi li na le phello e matlafatsang tsamaisong ea methapo ea methapo (CNS) - keketseho ea ts'ebetso ea makoloi le mamello ea 'mele. Ka lebaka la thepa ena, MILDRONAT® e boetse e sebelisoa ho eketsa ts'ebetso ea 'mele le ea kelello.

Melemo ea pharmacological

Mofumahali

Kamora ho tsamaisoa ka molomo, moriana o kenella ka potlako, bioavailability ke 78%. Ts'oarello e kholo ho plasma e fihlella lihora tse 1-2 kamora ho busa. E etselitsoe 'mele' meleng ka sebopeho sa lintlha tse peli tsa sehlooho

li-metabolites tse epolloang ke liphio. Bophelo ba halofo ha bo nkeloa ka molomo ke lihora tse 3-6.

Mofumahali

Meldonium (Mildronate®) ke analogue ea sebopeho sa morusu oa carnitine gamma butyrobetaine (mona ka morao ho GBB), moo athomo e le 'ngoe ea hydrogen e nkeloang ke atomo ea naetrojene. Tšusumetso ea eona ho 'mele e ka hlalosoa ka mekhoa e' meli.

Kameho ho synthesis ea carnitine

Ka lebaka la ts'ebetso ea ts'ebetso ea ts'ebetso ea butyrobetaine hydroxylase, meldonium e fokotsa biosynthesis ea carnitine mme ka tsela ena e thibela ho tsamaisoa ha li-acid tse ngata tsa ketane ka membrane ea sele, ho thibela ho bokelloa ha lits'ebetso tse hlahisitsoeng tsa mafura acid, li-acylcarnitine le li-acylcoenzyme A. Tlas'a maemo a ischemia, Mildronate® e khutlisetsa tekanyo lipakeng tsa ho tsamaisoa ha oksijene le tšebeliso ea lisele ka har'a lisele, e tlosa mathata a lipalangoang a ATP, ha ka nako e ts'oanang e etsa mohloli o mong oa matla - glycolysis, e etsoang ntle le ts'ebeliso e eketsehileng ea oksijene.

Ka mojaro o eketsehileng ka lebaka la tšebeliso e matla ea matla liseleng tsa 'mele o phetseng hantle, ho fokotseha ha nakoana hoa litaba tsa mafura acid ho etsahala. Sena, se matlafatsa metabolism ea mafura acid, haholo-holo motsoako oa carnitine. Biosynthesis ea carnitine e laoloa ke boemo ba eona ba plasma le khatello ea maikutlo, empa ha e ea itšetleha ka khatello ea mahlaseli a carnitine seleng. Kaha meldonium e thibela ho fetoloa ha GBB ho carnitine, sena se lebisa ho fokotseha hoa boemo ba carnitine maling, 'me bo hlahise moelelo oa motsoako oa carnitine, i.e. GBD. Ka ho fokotseha ha khatello ea meldonium, ts'ebetso ea carnitine biosynthesis e ea tsosolosoa 'me phepelo ea acid e mafura seleng e tloaelehile. Ka hona, lisele li koetlisoa khafetsa, tse tlatsetsang ho pholoheng ha bona tlasa maemo a moroalo o eketsehileng, moo mafura a acid ho bona a fokotsehang khafetsa, mme ha mojaro o fokotseha, litaba tsa mafura a acid li khutlisoa kapele. Maemong a boima bo boholo, lisele tse "koetlisitsoeng" ka thuso ea sethethefatsi Mildronate® li phela maemong ao ha lisele tse "sa ithutoang" li shoa.

Mosebetsi o bohareng oa sistimi ea hypBhetical e mpe

Ho 'nile ha nahanoa hore' meleng ho na le mokhoa oo pele o neng o sa hlalosoe oa phetisetso ea methapo ea kutlo - GBB-ergic system, e netefatsang phetisetso ea methapo ea kutlo liseleng tse ling. Mokena-lipakeng oa sistimi ena ke morusu oa nakoana oa carnitine - ester ea GBB. Ka lebaka la esterase, sena

mokena-lipakeng o fana ka elektrone seleng, ka tsela eo a fetisetsa moelelo oa motlakase, ebe ka boeona o fetoha GBB.

Tsela eo GBB e sebetsang ka eona e ka etsahala seleng efe kapa efe ea motho ea nama. Lebelo la eona le laoloa ke botebo ba tšusumetso le matla a sebelisang matla, ao ka lehlakoreng le leng a itšetlehileng ka khatello ea carnitine. Ka hona, ka ho fokotseha ha khatello ea carnitine, motsoako oa GBB o susumetsoa. Kahoo, 'meleng ho na le letoto la liphetoho tse fanang ka karabelo e lekaneng ho tsitsipano kapa khatello ea maikutlo: e qala ka ho fumana letshwao le tsoang mefuteng ea methapo (ka sebopeho sa elektrone), e lateloe ke motsoako oa GBB le ester ea hae, e leng eona e tsamaisang pontšo. li-membran tsa seleng ea somatic. Lisele tsa Somatic ha li arabela ho halefisang li kopanya limolek'hule tse ncha, li fana ka tlhahiso ea tlhahiso. Kamora sena, sebopeho sa hydB sa kolobetso sa GBB se nang le karolo ea lipalangoang tse mafolofolo se kena seaparong, liphio le liteko, moo se fetohang carnitine. Joalokaha ho boletsoe pejana, meldonium ke analogue ea GBB, eo ho eona athomo e le 'ngoe ea hydrogen e nkeloang ke atomo ea naetrojene. Kaha meldonium e ka pepesetsoa ho GBB-esterase, e ka sebetsa e le "mokena-lipakeng". Leha ho le joalo, GBB-hydroxylase ha e ame meldonium 'me ka hona, ha e kenngoa' meleng, khatello ea carnitine ha e eketsehe, empa ea fokotseha. Ka lebaka la hore meldonium ka boeona e sebetsa e le "mokena-lipakeng" oa khatello ea maikutlo, hape e eketsa litaba tsa GBD, e kenya letsoho kholisong ea karabelo ea 'mele. Ka lebaka leo, ts'ebetso ea metabolic e akaretsang lits'ebetsong tse ling, mohlala, tsamaiso ea methapo ea methapo (CNS), ea eketseha.

Matšoao a ho sebelisoa

- angina pectoris le infarction ea myocardial (e le karolo ea kalafo e rarahaneng)

- lefu la pelo le sa foleng (kalafo e rarahaneng)

- kotsi e mpe ea methapo ea pelo (kalafo e rarahaneng)

- hemophthalmus le retinal hemorrhages ea etiology tse fapaneng, thrombosis ea methapo e kholo ea methapo ea methapo le makala a eona, retinopathy ea etiology e fapaneng (lefu la tsoekere, khatello ea mali)

- ho imeloa kelellong le 'meleng, ho kenyeletsoa le baatlelete

- syndrome ea ho khaotsa ho lemalla joala bo sa feleng (hammoho le kalafo e khethehileng ea joala)

Tekanyetso le tsamaiso

Abela ba baholo ka hare.

Lefu la pelo

E le karolo ea kalafo e rarahaneng, 0.5-1.0 g ka letsatsi ka molomo, ho nka tekanyetso eohle hang-hang kapa ho e arola ka litekanyetso tse peli. Nako ea kalafo ke libeke tse 4-6.

Cardialgia mokokotlong oa cardiomyopathy - ka molomo, 0,25 g makhetlo a 2 ka letsatsi. Nako ea kalafo ke matsatsi a 12.

Kotsi ea methapo

Karolo e sa sebetseng hantle - mofuta oa litekanyetso tsa moriana o sebelisoang matsatsi a 10, joale ba qala ho sebelisa moriana ka 0.5-1.0 g ka letsatsi. Tsela e akaretsang ea kalafo ke libeke tse 4-6.

Kotsi e sa foleng ea "cerebrovascular" - 0.5 g ka molomo ka letsatsi. Tsela e akaretsang ea kalafo ke libeke tse 4-6. Lithuto tse phetoang (hangata makhetlo a 2-3 ka selemo) lia khonahala kamora ho buisana le ngaka.

Hemophthalmus le retinal hemorrhages ea etiology tse fapaneng, thrombosis ea methapo e kholo ea methapo ea methapo le makala a eona, retinopathy ea etiology e fapaneng (lefu la tsoekere, khatello ea mali)

Foromo ea litekanyetso tsa moriana e sebelisoang matsatsi a 10, joale ba sebelisa moriana ka molomo ka 0.5 g ka letsatsi, ba noe tekanyetso kaofela ka nako e le ngoe kapa ba e arola ka litekanyetso tse peli. Tsela ea kalafo ke matsatsi a 20.

Ho imeloa kelellong le 'meleng, ho kenyeletsa le baatlelete

Batho ba baholo ba 0,25 g, ka molomo makhetlo a 4 ka letsatsi. Tsela ea kalafo ke matsatsi a 10-14. Haeba ho hlokahala, kalafo e phetoa kamora libeke tse 2-3.

Baatlelete 0,5-1.0 g ka molomo makhetlo a 2 ka letsatsi pele ho koetliso. Nako ea thupelo nakong ea litokisetso ke matsatsi a 14-21, nakong ea tlholisano - matsatsi a 10-14.

Lefu la ho khaotsa joala ho sa feleng

Kahare, 0.5 g makhetlo a 4 ka letsatsi. Nako ea kalafo ke matsatsi a 7-10.

Contraindication

- Hypersensitivity ho ntho e sebetsang kapa nthong efe kapa efe e thusang ya moriana

- khatello e matla ea intracranial (e khahlanong le venous outflow, intracranial tumors)

- boimana le ho lactation, ka lebaka la khaello ea ya data mabapi le tšebeliso ea lithethefatsi ka nako ena

- bana le bacha ba ka tlase ho lilemo tse 18, ka lebaka la tlhaiso ea tlhaiso-leseling ea ts'ebeliso ea lithethefatsi nakong ena

Ho sebelisana le lithethefatsi

E ntlafatsa phello ea li-activine tse tlotsang ha coronary, lithethefatsi tse ling tsa antihypertensive, glycosides ea pelo.

E ka kopantsoe le lithethefatsi tsa antianginal, li-anticoagulants, li-antiplatelet agents, lithethefatsi tsa antiarrhythmic, diuretics, bronchodilators.

Ka lebaka la nts'etsopele e ka bang teng ea tachycardia e itekanetseng le hypotension ea arterial, tlhokomeliso e lokela ho sebelisoa ha e kopantsoe le lithethefatsi tse nang le phello e tšoanang.

Litaelo tse khethehileng

Ho lokela hore ho sebelisoe tlhokomeliso ho bakuli ba nang le mafu a sa foleng a sebete le a liphio ka tšebeliso ea nako e telele ea lithethefatsi.

Mildronate ® ha se lithethefatsi tsa mola oa pele bakeng sa lefu la sethoathoa sa coronary.

Lintlha tsa phello ea lithethefatsi ho bokhoni ba ho khanna makoloi kapa mekhoa e ka bang kotsi

Ho lokela ho ba hlokolosi ha u khanna koloi kapa mochine o ka bang kotsi.

Bongata

Ha ho tsejoe hore na ho na le lithethefatsi tse fetang tekano le lithethefatsi Mildronate®.

Tabeng ea overdose, pontšo ea kalafo.

Fomu ea tokollo

Lipilisi tsa 250 mg. Li-capsules tse 10 li kenngoa ka har'a moqomo o mosesaane oa filimi ea chloride ea polyvinyl le polasetiki ea polyvinylidene chloride le foil ea aluminium. Lipakeiti tse 4 tsa cell cell hammoho le litaelo tsa tšebeliso ea mmuso le lipuo tsa Serussia li kentsoe ka har'a karete ea karete.

Mofumahali

Kamora ho tsamaisoa ka molomo, moriana o kenella ka potlako, bioavailability ke 78%. Tlhokahalo e phahameng (C_max) plasma ea mali e fihlella lihora tse 1-2 kamora ho kenella. E kenngoa 'meleng' meleng haholo-holo ka har'a sebete ka ho theha metsoako e 'meli e meholo e hlahisoang ke liphio. Half-life (T₁/₂) ha e nooa ka molomo, ho latela tekanyo, ke lihora tse 3-6.

Sebelisa nakong ea bokhachane le nakong ea ho anyesa

Tšireletseho ea tšebeliso ho basali ba bakhachane ha e so ithutoe, ka hona, e le ho qoba litlamorao tse mpe tse ka hlahelang lesea, ts'ebeliso ea lithethefatsi ho basali baimana e hanyetsitsoe.

Excretion ka lebese le phello maphelong a masea a sa tsoa qala ho ithuta, ka hona, haeba ho hlokahala, tšebeliso ea lithethefatsi e lokela ho emisa ho anyesa.

Litla-morao

Meldonium hangata e mamelloa hantle. Leha ho le joalo, ho bakuli ba kotsing, hammoho le maemong a ho feta tekanyetso e khothalletsoang, ho ka ba le karabelo e sa rateheng.
Liphetoho tse sa hlokahaleng tsa lithethefatsi li hlophisitsoe ho latela lihlopha tsa tsamaiso ea litho ho latela kemiso e latelang ea khafetsa: khafetsa (> 1/10), hangata (> 1/100 le 1/1000 le 1/10 000 le