Fenofibrate: litaelo tsa tšebeliso, analogues, theko le litekolo

Tlhaloso e amanang le 30.08.2016

• Lebitso la Latin: Fenofibrate
• Khoutu ea ATX: C10AB05
• Lintho tse sebetsang: Fenofibrate
• Moetsi: Sopharma (Bulgaria), Canonfarm Production CJSC (Russia)

Letlapa le le leng la 145 mg tlatsa. Starch ea poone, silicon dioxide, croscarmellose sodium mannitol, magnesium stearate, povidone, MCC, e le likarolo tse thusang.

Mofumahali

Hypolipidemic e tsoang fibroic acid. Ho kenya letsoho alpha receptorse matlafatsa lipolysisatherogenic lipoprotein. E kenya letsoho phokotsong ea boemo VLDL le LDL le keketseho ea likarolo HDL. Fokotsa litaba ka 40-55% triglycerides le k'holeseterole (ho isa tekanyong e tlase - ka 20-25%).

Ho fanoa ka litlamorao tsena, ts'ebeliso ea fenofibrate e bontšoa ho bakuli ba nang hypercholesterolemiakopantsoe le hypertriglyceridemia (kapa ntle le eona). Li-tendons li fokotseha haholo nakong ea kalafo xanthomas (depositi k'holeseterole), boemo bo eketsehang boa fokotseha fibrinogen le C-protheine e sebetsangmahloriso uric acid (25%). Ntle le moo, ntho e sebetsang e fokotsa ho kopanya palo ea liplatelete le tsoekere ea mali ha lefu la tsoekere.

Mofumahali

Moriana ka sebopeho sa ntho e sebetsang e nang le micronized o na le bioavailability e phahameng. Ho chona hoa matlafatsoa ha ho nkuoa ka lijo. Cmax e ikemiselitse ka mor'a lihora tse 4-5. Ka tšebeliso e sa feleng ea nako e telele, mahloriso a plasma a lula a tsitsitse. Metabolite e ka sehloohong ke fenofibroic asiti, e ikemiselitsoeng ho plasma. Ka tieo ho albin.

E pepesoa ke liphio le halofo ea bophelo ea lihora tse 20. Pele beke e bontšoa ka botlalo. Setlhare ha se kopane le ts'ebeliso ea nako e telele.

Matšoao a ho sebelisoa

• fokotseha ha mahloriso triglycerides ho hyperglyceridemia,
• ho kopanya kalafo le li-statins e kopaneng dyslipidemia ho bakuli ba nang Lefu la pelo ea Ischemic, vasher atherosulinosis, lefu la tsoekere,
• ea mantlha Hyperlipidemia.

Contraindication

• hypersensitivity
• lilemo tse 18
• ho hloleha ha sebete
• boima ho hloleha ha rems,
• lefu la gallbladder
• sa feleng kapa a hlobaetsang pancreatitis,
• sefuba.

Ka tlhokomeliso e behiloe neng hypothyroidism, tšebeliso e mpe ea joala botsofaling, haeba lefutso la maloetse a mesifa le imetsoe.

Litlamorao

• ho nyekeloa ke pelo, ho felloa ke takatso ea lijo, boima ba maikutlo le bohloko ho epigastric,
• ho fokotseha hemoglobin,
• tahlehelo ea moriri
• leukopenia,
• eketsa transaminase,
• myositis le monyetla rhabdomyolysis (e nang le ts'ebetso ea renal e senyehileng).

Thepa ea ntho e sebetsang

Ho latela radar, fenofibrate (fenofibrate) ke lithethefatsi tse tsoang sehlopheng sa fibrate, e leng tharollo ea fibroic acid. Mokhoa oa ts'ebetso ha o utloisisoe ka botlalo. Leha ho le joalo, ho latela lits'ebetso tse hlalositsoeng ho lingoliloeng, ho ka fihlela qeto ea hore phello ea ho fokotsa lipid e fihlella ka lebaka la ts'ebetso ea enzymatic - ka lebaka la tlhaku ea lipoprotein lipase. Tlas'a ketso ea enzyme ena, ho qepha ha triglycerides ho potlakile mme tlhahiso ea k'holeseterole ea senyeha.

Ntle le moo, fiberrate ena e fokotsa bokhoni ba ho kopanya liplatele (ba khomarelana ka matla), e fokotsa tsoekere ea serum ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere, hape e fokotsa lipalo tsa uric acid. Motsoako o ka sehloohong oa lithethefatsi o etsoa ka har'a sebete, karolo e phahameng ea protheine e fana ka bioavailability e phahameng. E hloekisoa ke liphio, ka hona, pele le nakong ea ho khethoa ha fenofibrate, mesebetsi ea bona ea maiketsetso e lokela ho lekoloa. E fumaneha matlapeng a nang le litekanyetso tsa 65 mg. Palo ea pakete e fapana ho tloha ho 10 ho isa ho 100 likhomphutha.

Mokhoa oa ketso

Fenofibrate e hlahisoa ke fibrin acid. E fokotsa litekanyetso tsa lipid ka ho kenya ts'ebetso ea proxifome alpha receptor proliferation activator (PPARa). PPARa e buella lipases tsa lipoprotein le ho fokotsa sekhahla sa apoprotein CIII, e eketsa lipolysis le ho tlosa likaroloana tse nang le "triglyceride" tse tsoang plasma. PPAR e boetse e eketsa maemo a li-apoprotein AI le AII, e fokotsang palo ea lipoprotein tse fokolang haholo (VLDL) le lipoprotein tse tlase haholo (LDL) tse nang le apoprotein hape e eketsa maemo a lipoprotein tse phahameng (HDL) tse nang le apoproteins AI le AII. Ntle le moo, ka ho fokotsa ho rarahana le ho eketsa catabolism ea lipoprotein tse fokolang haholo, fenofibrate e eketsa tumello ea LDL le ho fokotsa palo ea LDL e nyane le e matla e amanang le lefu la pelo.

Tricor: Matšoao a sebelisoang

Tricor ke kalafo ea mantlha bakeng sa hypercholesterolemia le hypertriglyceridemia o le mong kapa maemong a mefuta e sa tsoaneng ea maloetse (mefuta ea dyslipidemia IIa, IIb, III, IV le V), le / kapa haeba phekolo ea pele e sa lekana kapa e na le litlamorao tse sa amoheleheng. Ntle le moo, Europe, fenofibrate e sebelisoa bakeng sa hyperlipidemia ho bakuli ba nang le kotsi e kholo ea lefu la pelo, ho kenyelletsa le statin, haeba triglycerides le HDL li sa laoloe hantle. Fenofibrate e kopantsoe le bana, basali le baimana le ba anyang, bakuli ba nang le bothata ba sebete, boteng ba mahloelese, bakuli ba nang le hypersensitivity ho fenofibrate le / kapa baetsi ba eona, maemong a tsebahalang a ho nka lifoto kapa tšebeliso ea lifoto ka kalafo ea li-fibrate kapa ketoprofen.

Tšebelisano

E ntlafatsa phello ea li-anticoagulants - ho na le monyetla oa ho tsoa mali. Ho khothalletsoa ho fokotsa tekanyetso ea li-anticoagulants.

Ho kopana le MAO inhibitors le cyclosporine e ka senya ts'ebetso ea liphio. Cholestyramine e fokotsa ho monya. Ha o nka le ba bang fibrate le li-statins ho na le kotsi ea litlamorao tse chefo meleng.

Thutela-litso

Ka ho kenya li-receptor tsa PPARα (li-alpha receptors tse hlahisitsoeng ke peroxisome proliferator), fenofibroic acid (metabolite e sebetsang ea fenofibrate) e ntlafatsa lipolysis le plasma extretion ea lipoprotein tsa atherogenic ka dikahare tse phahameng tsa triglycerides ka ho kenya lipoprotein lipaseripoprotein. Ts'ebetso ea PPARcy e boetse e lebisa ho ho eketsoa ha li-apolipoproteins AI le AII.

Litlamorao tse hlalositsoeng kaholimo ho lipoprotein li lebisa ho fokotseheng ha litaba tsa LDL le VLDL, tse kenyelletsang apolipoprotein B, le keketseho ea litaba tsa likaroloana tsa HDL, tse kenyeletsang apolipoproteins AI le AII.

Ka lebaka la khalemelo ea litlolo tsa motsoako oa mantlha le tšusumetso ea VLDL, fenofibrate e eketsa ho hlaka ha LDL le ho fokotsa litaba tsa boholo ba karolo e nyane ea LDL, keketseho e bonoang ho bakuli ba nang le atherogenic lipid phenotype (tlolo ea khafetsa ho bakuli ba kotsing ea lefu la coronary artery).

Lithutong tsa bongaka, ho hlokometsoe hore ts'ebeliso ea fenofibrate e fokotsa cholesterol e felletseng ka 20-25% le triglycerides ka 40-55% ka keketseho ea cholesterol ea HDL ka 10-30%. Ho bakuli ba nang le hypercholesterolemia, eo boemo ba LDL-cholesterol bo fokotsehileng ka 20- 35%, ts'ebeliso ea fenofibrate e lebisitse ho theoha hoa karolelano: "cholesterol e felletseng / HDL-cholesterol", "LDL-cholesterol / HDL-cholesterol" le "Apo B / Apo AI ", E leng matšoao a kotsi ea atherogenic.

Fuoa phello ho cholesterol ea LDL le triglycerides, ts'ebeliso ea fenofibrate e sebetsa hantle ho bakuli ba nang le hypercholesterolemia, ka bobeli le ntle le hypertriglyceridemia, ho kenyeletsa hyperlipoproteinemia ka mofuta oa tsoekere ea lefu la tsoekere la 2: Ntle le moo, e fokotsa sekhahla se eketsehileng sa fibrinogen le uric acid ho plasma, mme ka kalafo ea nako e telele e fokotsa li-amana tsa cholesterol tse eketsehileng.

Kamora ho tsamaisoa ka molomo, fenofibrate e potlakisa hydrolyzed ke litekanyetso. Ka plasma, ho fumanoa feela metabolite ea mantlha e sebetsang ea fenofibrate - fenofibroic acid, T_max eo ho plasma e fumanehang ka nako ea lihora tse 2-3. Ho tlangoa ha fenofibroic acid ho liprotheine tsa plasma ho ka ba 99%, C_s e fihletsoe ka hare ho beke ea 1. Fenofibrate le fenofibroic acid ha e kenelle metabolism ea oxidative e kenyang cytochrome P450. T_1/2 fenofibroic acid - hoo e ka bang lihora tse 20. E khetholloa haholo ke liphio (fenofibroic acid le glucuronide ea eona). Ha e balehe.

Fenofibroic acid clearance kamora tsamaiso e le 'ngoe ea molomo ea fenofibrate ha e fetohe ho latela lilemo mme ke 1,2 l / h ho bakuli ba tsofetseng (ba lilemo li 77-87) le 1.1 l / h ho bakuli ba bacha.

Bakeng sa bakuli ba nang le bothata bo matla ba ho hlaba ba molingoana o mong (creatinine Cl creatinine Cl 30-80 ml / min) e eketsa T_1/2 fenofibroic asiti.

Lithutong tsa kliniki, papiso e entsoe ka mefuta e 'meli e fapaneng ea fenofibrate - "micronised" le "e seng micron." Ho bapisoa ha disampole tsa mali tsa baithaopi ba phetseng hantle kamora ho ts'oara mefuta ena ho bonts'itse hore 67 mg ea "micronised" foromo, e bioequivalent ho 100 mg ea "non-micronised" form.

Tekanyetso le tsamaiso

Matlapa a fenofibrate a tahiloe a felletse, ha a tshekeloe ebile ha a aroloe. Kahoo, ts'ebetso e phahameng ea lithethefatsi e fihlelletsoe - ka lebaka la membrane ea membrane, e fihla likarolong tse lakatsehang tsa pampiri ea mala mme e kenella kahare ho tsona. Bakeng sa bakuli ba baholo, tekanyetso ea letsatsi le leng le le leng ke capsule e le 1 hang ka letsatsi. E boetse e nkoa e le boholo - 145 mg.

Ka har'a lingoliloeng ho na le bopaki ba tšebeliso ea moriana ona nakong ea kemolo. Liphethong tsa lithuto tse ngata tsa mahlale, ho ile ha hlokomeloa hore litlamorao tsa teratogenic le fetoto ho tsoa matlapeng a fenofibrate ha lia ka tsa bonoa. Le ha ho le joalo, lintlha tsena li haellang ebile ha li fane ka lebaka le sa utloahaleng la bongaka bakeng sa ho khethoa ha moriana. Ka hona, nakong ea kemaro, e ka fetisoa feela ka tlhahlobo e thata ea kotsi le melemo. Nakong ea kanyeso, boemo ba lingaka bo tiile - li-fibrate li hanyetsanoe.

Tlhahlobo

Tlhahlobo ea lingaka le bakuli ba bona ba sebelisitseng lithethefatsi ho latela Fenofibrate, e ntle haholo. Ka matla a phello e fokotsang ea lipid, li tlaasana le li-statins, empa li baka karabelo e fokolang. Hangata e sebelisoa e le karolo ea kalafo ea multicomponent khahlanong le semelo sa liphetoho tsa mokhoa oa bophelo, liphetoho tsa ja le ho khethoa ha lithethefatsi tsa metabolic tsa ho lokisa.

Litlamorao

Re lokela ho hopola hore moriana o na le litla-morao tse ngata, ka hona, o hloka ho etsa bonnete ba hore ha ho na litlolo. Kamora ho nka matlapa, mokuli a ka ba le karohano e sa kuliseng ka lepotlapotla, ho hlohlona, ​​hives kapa ts'ebetso ea photosensitivity, mme mokokotlo oa creatinine le urea o ka eketseha.

Litla-morao tse sa rateheng li ka hlaha ka tsela ea bohloko ba ka mpeng, ho nyekeloa, ho hlatsa, lets'ollo, ho hlapoloha. Maemong a sa tloaelehang, pancreatitis e hlobaetsang e hlaha, e le sebopeho sa gallstones, ka seoelo e ka ba le hepatitis. Haeba motho a e-na le matšoao a tsamaeang le jaundice kapa ho hlohlona ha letlalo, mokuli o lokela ho etsa tlhahlobo ea lefu la sebete mme a emise ho nka Fenofibrate.

Ka linako tse ling litla-morao li bonahala ka mokhoa oa ho senya myalgia, myositis, mesifa spasm, bofokoli, rhabdomyolysis, ts'ebetso e eketsehileng ea creatine phosphokinase. Batho ba bang ba ba le vein thrombosis e tebileng, pulmonary embolism, ba eketsa hemoglobin le palo e tšoeu ea lisele tse tšoeu tsa hlooho, hlooho le bothata ba thobalano. Maemong a ikhethang, pneumopathy ea methapo e fumanoa.

Linyeoe tsa overdose ha li so fumanoe, empa haeba ho na le lipelaelo tsa tšebeliso e fosahetseng ea lithethefatsi, kalafo e nang le matšoao le tšehetso e behiloe. Ts'ebeliso ea hemodialysis ha e na thuso. Melemo e khethehileng ha e tsejoe.

Ha o sebelisa kalafo e rarahaneng le ts'ebeliso ea lithethefatsi tse ling, tlhokomelo e khethehileng e lokela ho nkuoa.

• Fenofibrate e ntlafatsa litlamorao tsa li-anticoagulants tsa molomo, phello ena hangata e baka ho tsoa mali. Ka hona, sethaleng sa kalafo, litekanyetso tsa li-anticoagulants li fokotsoa ke 1/3. Ka mor'a moo, ngaka e khetha tekanyetso ka bonngoe, e shebane le boemo ba mokuli le sephetho sa liteko.
• Cyclosporin, e sebelisoang hammoho le fenofibrate, e fokotsa ts'ebetso ea renal, ntlheng ena, ka liphetoho tse kholo maemong a laboratori, kalafo e felisitsoe. Haeba lithethefatsi tsa nephrotoxic li sebelisoa hammoho, ho tla hlahlojoa melemo le kotsi, kamora moo ho tla beoa tekanyetso e fokolang ea kotsi.
• Haeba o kopanya ho nka moriana o tsamaeang le sehlopha sa HMG-CoA reductase inhibitors, ho hloleha ha methapo ea methapo, myopathy, rhabdomyolysis ho ka hlaha. Ha ho pepesetsoa li-sequestrants tsa bile acid, ho monya ha Fenofibrate hoa fokotseha, ka hona, matlapa a fokotsang lipid a nkuoa hora e le 'ngoe kapa lihora tse tšeletseng ka mor'a ho sebelisa moriana o mong.

Menahano ea lithethefatsi

Hona le lithethefatsi tse 'maloa tse nang le mofuta o tšoanang. Tsena li kenyelletsa matlapa a Trilipix, Exlip, Tsiprofibrat, Lipantil, matlapa a Tricor. Hape lebenkeleng u ka reka lithethefatsi ka mokhoa o ts'oanang 'meleng - Livostor, Storvas, Tulip, Atorvakor.

Mokuli a ka ikemela ka boikhethelo ho sebelisa moriana o mong o tla mo fa sebaka, ka lebaka la foromo le litekanyetso li beoa ke ngaka. Ho latela litekolo, matlapa a entsoeng Japane, USA, Bophirima le Europe Bochabela a nkoa a sebetsa ka ho fetisisa.

Kahoo, fenofibrate e sebetsa kalafo ea hypercholesterolemia khahlanong le mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Ho fumana phello e potlakileng le e sebetsang haholoanyane, li-statins li boetse li nkuoa. Moriana ona o sebelisoa ka katleho kalafo ea batho ba baholo. Lipilisi li fokotsa triglycerides, emisa kholo ea liphetoho tsa fundus, ntlafatsa maemo a maoto.

Phekolo ea atherosulinosis e hlalositsoe videong ena.

Ho sebetsa hantle

Liteko tse tharo tse sa sebetseng, tse foufetseng, tse nang le maikutlo a mangata, liteko tse mekhahlelo e meraro li bontšitse hore ka lebaka la kalafo ka fenofibric acid le li-statins (atorvastatin, rosuvastatin le simvastatin), ntlafatso e boletsoeng ho feta maemong a HDL le triglycerides e bonoa ho feta ka statin monotherapy. Ntle le moo, ho na le ntlafatso e boletsoeng ho feta maemong a LDL ha a bapisoa le fenofibric acid monotherapy. Phuputso ea 2005 FIELD, e ileng ea hlahloba litlamorao tsa fenofibrate ho lefu la tsoekere, "e kholo haholo" e kenyeletsang bakuli ba 9795 ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, ha e a ka ea bontša ho fokotsa kotsi ea ho ba le sephetho sa mantlha (infelction e se nang lefu le myocardial le lefu ka lebaka la lefu la pelo). Litekong tsa bobeli tsa morao-rao (mafu a pelo le mafu a pelo), ho ile ha bonoa sekhahla sa ho fokotsa likotsi tsa mafu a pelo ea 11%. Boholo ba bakuli ba sehlopha sa placebo ba amohetse li-statins nakong ea lipatlisiso, tse ileng tsa baka bofokoli bo fokolisang. Kamora ho etsa liphetoho bakeng sa li-statins, phokotso ea sekhahla e ne e le 19% bakeng sa infarction e se nang lefu la myocardial le lefu ka lebaka la lefu la pelo, le 15% bakeng sa mafu a pelo a amanang ka kakaretso. Phuputso ena e boetse e bontšitse phokotso e ntle molemong oa likotsi tsa mathata a microvascular ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Ts'ebeliso ea fenifibrate e theoletse tsoelo-pele ea albinuria (14% butle tsoelopele le 15% more regression ha e bapisoa le placebo). Ntle le moo, ho bile le phokotso ea 30% tlhokahalo ea kalafo ea laser ea retinopathy. Tlhahlobo e thusang ea thuto e bonts'itse hore fenofibrate e fokotsa tlhoko ea kalafo ea mantlha ea laser ka 31%, e fokotsa li-edema tsa macular ka 31% le proliferative retinopathy ka 30%.Phuputsong e nyane, fenofibrate e bonts'itsoe ho baka ho fokotseha hoa 22% ho nts'etsopele kapa nts'etsopele ea retinopathy ho bakuli bohle le ka 78% ho bakuli ba nang le retinopathy ea pele ho nako. Ntle le moo, thuto e bontšitse hore fenofibrate e fokotsa palo ea likotsi tse seng kotsi ka 38%. Joalo ka li-fibrate tse ngata, fenofibrate e ka baka indigestion le myopathy (bohloko ba mesifa), le rhabdomyolysis e fumanehang haholo. Kotsi e eketseha ha e kopantsoe le li-statins. Leha ho le joalo, thuto e fana ka leseli la bohlokoa hore tšebeliso ea nako e telele ea fenofibrate e ntle mabapi le polokeho ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, esita le tlatsetso ea lithethefatsi tsa hypolipidemic. Nakong ea lipatlisiso, ha ho le e 'ngoe ea linyeoe tsa rhabdomyolysis ho bakuli ba phekolo e kopaneng le fenofibrate le statin e tlalehiloe. Kahoo, ho na le bopaki bo bongata ba hore tšebeliso e kopaneng ea fenofibrate / statins e bolokehile ebile e sebetsa hantle ho phekoleng dyslipidemia ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ba kotsing ea ho tšoaroa ke lefu la pelo. Leha ho le joalo, tlhahlobo e 'ngoe, ACCORD, ha e tšehetse polelo e kaholimo ea ts'ebetso. Tlhahlobo ea morao-rao ea boithuto ba FIELD, e phatlalalitsoeng ka 2009 ke Diabetes Care, e bontšitse hore fenofibrate e baka phokotseho e kholo ea menyetla ea ho ba le lefu la pelo ho bakuli ba nang le cholesterol e tlase ea HDL le khatello ea mali. Ts'ebetso e kholo ka ho fetisisa ea fenofibrate ho fokotsa kotsi ea CVD e bonoe ho bakuli ba nang le dyslipidemia e matla (TG> 2.3 mmol / L le HDL-C e tlase) ea bonts'itseng phokotso ea 27% kotsing e lekanang ea palo eohle ea li-CVD. Bopaki bo bong bo fana ka maikutlo a hore melemo e felletseng ea fenofibrate e eketseha boteng ba likarolo tsa metabolism tsa lefu lena. Kotsi e phahameng ka ho fetisisa le molemo o moholo oa fenofibrate li bonoa har'a bakuli ba nang le hypertriglyceridemia e ngata, leha ho le joalo, liphumano tsena ha li thehiloe holima sepheo sa thuto. Matšoao a kotsi a tšoaetso ea mafu a macro- le microvascular a amanang le ho khaoloa leoto le tlase ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Phekolo ea Fenofibrate e amahanngoa le kotsi e tlase ea ho khaoloa, haholo ho khaoloa ntle le mafu a sa tsejoeng a likepe tse kholo, mohlomong ka mekhoa e sa amaneng le lipid. Liphumano tsena li ka lebisa phetohong ea kalafo e tloaelehileng le thibelo ea ho khaoloa ha maoto le matsoho a ka tlase. Ka selemo sa 2010, tlhahlobo ea ACCORD e entsoeng ke Mokhatlo bakeng sa Taolo ea Phekolo ea lefu la tsoekere e bontšitse hore tšebeliso e kopaneng ea fenofibrate le li-statin ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la 2 ha li fokotse kotsi ea lefu la pelo ho feta ts'ebeliso ea li-statins feela. Tlhahlobong ea ACCORD, bakuli ba 5,518 ba ithutile lilemo tse fetang 4,7, ba fana ka bopaki bo kholisang ba ho haella ha melemo ea bophelo ba nnete ha ba sebelisa li-fibrate ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la cholesterol e phahameng. Le ha lipatlisiso tsa ACCord lipid li sa fane ka tšehetso ea data mabapi le melemo ea ho eketsa fenofibrate ho li-statins ho bakuli ba nang le mofuta oa 2 lefu la tsoekere (lefu la tsoekere la 2), le ile la kenya letsoho haholo liphethong tsa liteko tsa kalafo ea methapo ea methapo, e bonts'a melemo ea kalafo ena lihlopheng tse tlase tsa bakuli ba nang le dyslipidemia ea bohlokoa. Ka ho khetheha, lipatlisiso tsa ACCord lipid li shebahala li tšehetsa sephetho sa hore fenofibrate e ka eketsoa ho phekolo ea "statin" ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 le choleens ea cholesterol e tlase e tlase, empa e phehella, hypertriglyceridemia (> 200 mg / DLL) le choleopol e tlase ea lipoprotein. letsoalo le phahameng (lithethefatsi tse fokotsang lipid, liprosesa, lipolysis, ho theola cholesterol, mafu a pelo, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, albinuria, lefu la tsoekere, lefu la tsoekere, g, Purton, dyslipidemia

Vasilip - litaelo tsa tšebeliso

Ho a khonahala ho fokotsa litaba tsa likarolo tsa mali lipid eseng feela ka lijo le ho ikoetlisa. Lithethefatsi tsa sejoale-joale li na le mokhoa oo le ona o tlamehang ho etsa mosebetsi ona. Vasilip ke sethethefatsi se tummeng ka ho fetisisa se sebelisoang ho fetisisa se tsejoang haholo ke bakuli ba litsebi tsa phepo le pelo. Pele o e nka, o lokela ho buisana le setsebi kamehla, ho ipehela nako le ho bala litaelo tsa tšebeliso ka hloko.

Ketso ea pharmacological

Moriana ona o fumanoa ka mokhoa oa maiketsetso, 'me ke sehlahisoa sa Aspergillus terreus Fermentation. Ho kena 'meleng oa motho, likarolo tse sebetsang tsa vasilip (simvastatin) li bola ka hydrolysis ho tsoa mehloling ea hydroxy acid, e nang le ts'ebetso e sebetsang ea pharmacological ho fokotsa cholesterol ea mali.

Ho fufuleloa ha karolo e sebetsang ea lithethefatsi ho etsahala ka mpeng. Boemo ba ho monya bo phahame haholo, hoo e ka bang ka 61-85%. Karolo ea moriana o neng o sa khone ho kenella ka mpeng ea gastrointestinal e tsoa le mantle. Litaelo li bonts'a hore litaba tse kaholimo-limo tse sebetsang ka har'a plasma ea mali li ka bonoa kamora lihora tse 1-1.3 kamora ho nka moriana. Simvastatin e sebetsa ka ho fetisisa sebeteng.

Hape, sethethefatsi sena se sebetsa e le metabolite e sebetsang, e sa potlakise feela nako ea mekhoa e mengata e etsahalang 'meleng oa motho e nang le cholesterol e ngata butle butle, empa hape e thibela ho fokotsoa ha HMG-CoA. Enzyme ena, ke ea bohlokoa bakeng sa phetoho ea mantlha ea nako ea mantlha ho HMG-CoA. Hoo e ka bang mantsoe ana, motho a ka hlalosa ketsahalo ea pele ea tlhahiso ea cholesterol. Vasilip e kena-kenana le ho bokella cholesterol ebe ka tsela eo e fokotsa boemo ba eona ka tlhaho le maemong a pejana.

Ntle le moo, tšebeliso ea vasilip e ka fokotsa khatello ea lipoprotein tse tlaase, triglycerides le cholesterol e felletseng, joalo ka ha ho khethiloe ke tlhahlobo ea mali. Ka nako e ts'oanang, ho na le keketseho ea boemo ba lipoprotein tse phahameng haholo, tse loantšang ponahalo ea lipid deposits marakong a methapo ea mali. Kahoo, vasilip e fokotsa ho ata ha mali, ke hore, e ntlafatsa tekanyo ea likarolo tse "mpe" le "tse ntle" tsa lipid.

Ho lokela ho hlokomeloe le "litla-morao" tse joalo tse ntle tsa vasilip, joalo ka ho fokotsa ho eketseha le ho falla ha lisele haeba ts'ebetso ea atherosselotic 'meleng oa motho e se e qalile. Kaofela ha bona ba bontšoa ka litaelo. Ka tloaelo, ho ata ho bonoa qetellong ea ts'ebetso ea ho ruruha, mme ke keketseho ea palo ea lisele tseo maemong a mangata e bang qalo ea ho thehoa ha lipopi ka har'a likepe. Simvastatin e felisa tšebetso ena ka botlalo ebe ka tsela eo e boloka boemo ba likepe ka sebopeho sa eona sa pele.

Kamora nako, vasilip e thusa hore boemo ba tšebetso ba vasototococes bo hlophisehe. Likarolo tsena li hlophisa lintho tse bohlokoa haholo bakeng sa taolo ea molumo oa methapo, ho hlohlona, ​​ts'ebetso ea contractile ea pelo le ts'ebetso ea ho filtara ha liphio. Tabeng ea keketseho ea boemo ba cholesterol maling, ho leka-lekana ha likarolo tse hlahisoang ke endotheliocytes, ho lebisang ponahalong ea mathata a bobeli. Ts'ebeliso ea vasilip joalo ka moemeli ea fokotsang lipid eu lumella ho qala ts'ebetso e tloaelehileng ea endothelium 'me ka tsela eo e tlise sebopeho sa mali ho litekanyetso tse lekanang le litekanyetso tse tloaelehileng.

Tekanyetso le tsamaiso

Melemo ea pele ea moriana e ka bang e sa tšoaetsoe ke liphetoho tse kholo tsa sebopeho sa mali. Ho ea ka litaelo, ho qala ha vasilip ho ka hlaha libeke tse peli hamorao, e leng ntho e tloaelehileng ebile ha e bonts'e maikutlo a tlase a mokuli ho amoheloa ha hae. Phello e phahameng ea kalafo e fumanoa kamora libeke tse 4-6 ho tloha ha ho qala ts'ebeliso ea vasilip. Ka kalafo e tsoelang pele ka moriana ona, phello ea eona ea bolokoa. Ha e hlakotsoe, litaba tsa k'holeseterole ea mali li khutlela ho tsa mantlha, ke hore, maemong a ileng a bonoa ho mokuli pele ho kalafo.

Mokhoa oa tšebeliso o ipapisitse le mofuta oa lefu le ho teba ha lona. Ka lefu la pelo, ngaka ea methapo e fana ka lethal dose ea ho qala ea 20 mg / letsatsi ho mokuli. Tekanyetso ea letsatsi le letsatsi e ka eketseha butle-butle, haeba ho na le lipontšo. Hangata sena se etsoa eseng pejana ho khoeli ho tloha ha moriana o qala. Boleng bo phahameng ba moriana o nooang ka letsatsi ke 40 mg.

Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho phekoloa ka methapo kapa ba tsofetseng, keketseho ea tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea vasilip ha e khothalletsoe. Haeba ho se sebetse hantle ha renal ho boleloa (ho tšoauoa ka boemo ba tumello ea phumaneho e ka tlase ho 30 ml / min), ngaka e fana ka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea moriana o sa feteng 10 mg / ka letsatsi. Le keketseho e nyane ea tekanyetso ho bakuli ba joalo e lokela ho etsahala tlasa taolo e tiileng ea ngaka le ka ho lekola boemo ka linako tsohle.

Ka hypercholesterolemia, tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea lithethefatsi e fapana ho tloha ho 10 ho isa ho 80 mg. Moriana o lokela ho nooa mantsiboea, 'me ha o ea itšetleha ka lijo tsa mantsiboea. Joalo ka lefu la pelo le coronary, vasilip e qala ka tekanyetso ea ho qala ea 10 mg. Ke kamora libeke tse 4 feela moo o ka eketsang palo ea lithethefatsi tse nooang letsatsi le letsatsi. Haeba hypercholesterolemia e le lefutso, lethal dose ka letsatsi le tsoa ho 40 ho isa ho 80 mg. Palo ea moriana o itšetlehile ka boteng ba lefu lena.

Haeba sethethefatsi sena se tlameha ho nkuoa ke mokuli ea sa tsoa fetisoa, 'me mokhoa ona o tsamaisana le ho khethoa ha cyclosporine, joale matšoao a ts'ebeliso ea vasilip a tla ba hlokolosi haholo. Kahoo, boemong bona, tekanyetso ea moriana e khothalletsoang ho latela litaelo ha ea lokela ho feta 10 mg / letsatsi.

Litlamorao

• Ho tloha lehlakoreng la tsamaiso ea methapo e bohareng: mokhathala, methapo ea kutlo, khatello ea maikutlo, likhathatso tsa boroko, hlooho e bohloko.
• Ho tsoa pampiring ea ka mpeng: ho eketsa tšebetso ea liprotheine tsa hepatic, dyspepsia, pancreatitis, ho nyekeloa le pelo le ho hlatsa, ho sokela.
• Ho tsoa ho tsamaiso ea genitourinary: potency e sa sebetseng, ts'ebetso ea renal e sa sebetseng.
• Karolong ea mesifa: dermatomyositis, bofokoli ba mesifa, rhabdomyliosis ka ho se sebetse hantle ha renal. Litla-morao tsena li hlaha ka seoelo, haholo ho bakuli ba ntseng ba nka cyclosporine kapa lithethefatsi tse ling ho tsoa sehlopheng sa li-statins ka ho tšoana.
• Ho tloha ntlheng ea pono: opacization ea lense.
• Litlamorao tse ling tse ka bang teng: photosensitivity, alopecia.

Maemong a mang, ho nka moriana ona ho tšoauoa ke matšoao a ho kula ho sa foleng, joalo ka hives, feberu, eczema le bofubelu ba letlalo. Maemong ana, ho hlokahala ho tsebisa ngaka ka karabelo e joalo ea 'mele ea ho nka moriana. Teko ea mali e ka bonts'a liphetoho tse kang litaba tsa eosinophils le ESR.

Ka kakaretso, vasilip e mamelloa hantle ke bakuli. Litla-morao le ho haptjoa hoa lintho ha li hlahe hangata, ka mokhoa o bonolo, 'me kapele lia feta.

Overdose ha e sebelisoa

Hangata, overdose ea simvastatin ha e na litlamorao tse mpe bakeng sa bophelo bo botle ba mokuli, empa o tlameha ho tseba liketso tse hlokahalang maemong a joalo. Hangata li haelloa feela ke ho kenya li-enterosorbents le gastric lavage. Kamora sena, ho hlokahala hore u lekole boemo ba 'mele ka hloko, ho lekola mesebetsi ea liphio le sebete le sebopeho sa likarolo tsohle tsa mali. Haeba ho na le ts'okelo ea rhabdomyolysis kapa ho hloleha ha reisele, hoa utloahala ho feta ho hemodialysis ho fumana litlamorao tse tlisoang ke ho sebelisa lithethefatsi tse ngata ho tlola.

Babali ba rona ba sebelisitse Aterol ka katleho ho theola cholesterol. Ha re bona sehlahisoa sena se tsebahala, re nkile qeto ea ho e ela hloko.

Leketsoana tsa ho nka vasilip

Ho phahamisa boemo ba cholesterol maling feela hase lebaka la ho khethoa ha vasilip ho mokuli. Ho bohlokoa ho etsa tlhahlobo ea mali bakeng sa li-enzyme tsa sebete (AlAT le AsAT). Boemo ba li-transaminase tsena ha li nka vasilip li ka eketseha, empa hobane haeba litaba tsa bona li se li sa sebetse, kalafo e tla tlameha ho hlakoloa ka nakoana. Nakong ea kalafo le vasilip, ho hlahlojoa khafetsa ha motsoako oa mali le likarolo tsa sebete le hona hoa hlokahala. Sena se tla lumella ngaka ho hokahanya mekhoa ea kalafo ka nako e nepahetseng le ho e lokisa haeba ho hlokahala. Haeba, kamora ho qala ho nka sivastatin, boemo ba transpase ea hepatic bo nyoloha ka makhetlo a mararo, joale ona ke motheo oa ho emisa moriana.

Tlhokomelo e khethehileng e lokela ho nkoa ke ngaka mabapi le bakuli ba tloaetseng ho sebelisa joala hampe. Ha u fana ka taelo ea simvastatin, litekanyetso tsa lino tse nang le lino tse tahang ha lia lokela ho behelloa ka thoko, 'me ngaka e lokela ho lemosa mokuli ka sena. Tlhokomeliso e tšoanang e lokela ho sebelisoa ho bakuli ba nang le mafu a sebete.

Ha ho na datha mabapi le katleho ea lithethefatsi mabapi le batho ba ka tlase ho lilemo tse 18, ka hona ho nka vasilip sehlopheng sena sa lilemo ha ho khothalletsoe.

Ho boetse ho na le kotsi ea ho ba le myopathy. Lithutong tsa laboratori, sena se tšoauoa ka keketseho ea ts'ebetso ea karolo ea mesifa ea creatine phosphokinase. Haeba boemo bona bo feta bo tloaelehileng ka makhetlo a 10, re ka bua ka ho qala ha myopathy. Matšoao a mang a ka kenyelletsa bofokoli ba mesifa, ho satalla. Maemong a boima ka ho fetisisa, rhabdomyliosis e mpe e ka hlaha. Lithane tsa mesifa ntlheng ena li senngoa ka ho tšoana le nts'etsopele ea ho hloleha ha renal haholo. Batho ba noang simvastatin ka nako e tšoanang le li-fibrate (hemofibrozil, fenofibrate), lithibela-mafu tsa macrolide (erythromycin ,cacithromycin), ritonavir (an proteinase inhibitor), li-antifungal agents tsa sehlopha sa azole (ketoconazole, itroconazole, cycloforium), li kotsing e kholo. Ka ho se sebetse hantle ha methapo, ho boetse ho na le kotsi ea ho qala le ho holofala ha myopathy.

Ho nka simvastatin ha ho lebise phetohong ea karabelo, ka hona ho ka khothalletsoa, ​​ho kenyelletsa le bakhanni le batho bao mosebetsi oa bona e leng ho laola le ho laola mekgwa e rarahaneng.

Na ho na le li-analogu?

Analogue e bonolo ka ho fetisisa ea vasilip ea lithethefatsi ke simvastatin, e leng motsoako oa eona o ka sehloohong o sebetsang. Litsenyehelo tsa eona li ka tlase ho makhetlo a 2,5 ho feta a vasilip. U ka fumana li-analoves tsa vasilip tlasa mabitso a latelang a k'hemistri:

• simvastatin alkaloid,
• simgal
• nolofatsa
• Zokor
• karete ea sebe,
• simvalimit
• aries
• simvastol
• simvor
• symlo
• simvaheksal,
• simvacol
• Actalipid.

Phapang ea li-analogues tsohle e nyane. E kanna ea ba le litekanyetso, palo ea matlapa a le sephutheloana se le seng. Mabitso a fapaneng a k'hemik'hale bakeng sa baetsi ba fapaneng a boetse a na le litšenyehelo tse fapaneng, empa sena ha sea lokela ho ama katleho ea lithethefatsi.

Litlhahlobo mabapi le lithethefatsi

Kamehla ke ne ke e-na le boima bo feteletseng ba mmele, empa ke lilemong tsa morao tjena moo ke qalileng ho hlokomela hore e tlisa mathata a bohlokoa. Sena ha se moroalo feela kamora ho feta litepisi tse 'maloa ho hloa litepisi. Sena ha se fetohe esita le linakong tse khutsitseng. Hona ke ho tepella mahlo ka mor'a ho shebella TV ka nakoana. Ehlile ke ile ka fetohela ho setsebi. Ke etetse ngaka ea pelo le ngaka ea mahlo. Kamora tlhahlobo, ho ile ha fumaneha hore ke na le cholesterol e phahameng, mme ho bile le likotsi tse kholo bakeng sa stroke. Leha mathata a ho bona a holofetse a ka holofala. Ke ne ke laetsoe ho nka vasilip ho theola cholesterol ea ka ea mali. Ha ke a utloa phello ea tekanyetso ea pele ea moriana, leha ke ne ke e-noa ho latela litaelo. Ha e le hantle, ngaka e ile ea ntlhokomelisa ka sena, ka hona, ke ne ke sa tšoenyehe haholo.Butle-butle, ke ile ka qala ho hlokomela hore ho ba bonolo hore ke khone ho hema, 'me ka kakaretso ke sisinyehe. Ho nna, sena ke tsoelo-pele ea bohlokoa. Ehlile, kea utloisisa hore ntoa ea ho loants'oa cholesterol e fetelletseng e ke ke ea fuoa lithethefatsi feela, empa ke thabile haholo hore ebe ke nkile mohato oa bohlokoa joalo ho ntlafatsa bophelo ba ka.

Ke qetile nako e telele ke sebetsa mokhatlong, ke eletsa bareki. Khafetsa ho etsahala, khatello ea maikutlo e fetohile karolo ea bophelo ba ka kamehla. Lijo tsa mantsiboea ka tsela e itseng li ne li qholotsa maikutlo a ho tšoha le ho teneha, leha ho le joalo, li ne li fana ka pherekano. Ha kea ka ka ea ngakeng hang-hang, ha ke ne ke ikutloa ke le phomolong feela. Ha ke lekoa, ho ile ha fumaneha hore ke na le k'holeseterole e phahameng. Ngaka e ile ea mpolella litlamorao tsa cholesterol e phahameng le mafu a mangata a kopaneng. Ke nkile qeto ea ho nka bophelo ba ka ka botebo, 'me kalafo e tloaelehileng e ne e le karolo ea kalafo ea ka. Vasilip ke sethethefatsi se hloahloa se hlile se theola cholesterol ea mali, ho bolelang hore se tlosa karolo e kholo ea kotsi bakeng sa mathata. Bophelo bo botle ka mor'a ho bo nka bo ntlafalitse haholo, joale ke khona ho phela haholo ntle le ho hema ka thata. Hona joale ke tletse matla le tšepo ea hore nka fetola bophelo ba ka ka ho fokotsa cholesterol, mme vasilip ke mothusi oa ka. Ka tsela, kamora nako e itseng ho tloha qalong ea ts'ebeliso ea kamehla ea vasilip, ngaka e ile ea ntumella hore ke fokotse tekanyetso, e leng se bonts'ang ho hlaphoheloa ha ka.

Joalo ka ba bangata, o ne a lula a nka bophelo bo botle ba hae e le ntho e sa reng letho, a sa latele mokhoa oa hae oa ho ja le mokhoa oa hae oa bophelo. Ha ke le lilemo li 45, ke ne ke se ke le boima bo eketsehileng, empa ka nako eo ho ne ho bonahala e le lekoala la 'mele, leo ke ka le felisang neng kapa neng. Ke feela ha bana ba qala ho 'nyefola ka ho se tsotelle ka bona le bophelo ba bona, ke ileng ka ea ngakeng. Ho ile ha fumaneha hore boemo ba ka ba cholesterol bo eketsehile haholo. Ho feta moo, ho na le monyetla oa ho ba le lefu la pelo kapa ho otloa ke lefu la pelo, kaha li-cholesterol plaques li na le motheo o sa tsitsang. Vasilip e fetohile karolo ea phekolo e kopaneng. Ho fihlella phello, e lokela ho nkuoa khafetsa, eseng nako le nako. E hlile e theola cholesterol. Ha ke le tseleng, maqheka a pele a ile a ntekela a se na litholoana, hobane setlhare ha se sebetse hanghang, empa kamora nakoana. Leha ho le joalo, phello ea eona e telele, ke hore, matsatsi a 'maloa ka mor'a hore moriana o khaoloe, boemo ba cholesterol bo ntse bo tla lula bo tloaelehile ka nako e itseng. Litsenyehelo tsa lithethefatsi ha li holimo haholo, empa theko e bapala karolo ea bohlokoa ho batho ba tšoanang le nna - batho ba lilemo tsa pele ho penshene. Ka mantsoe a mang, maikutlo a ka mabapi le moriana ona a monate.