Ka linako tse ling phepo e khethehileng le ho ikoetlisa li ke ke tsa fana ka boemo bo tloaelehileng ba tsoekere ho lefu la tsoekere le mofuta oa 2 oa lefu lena.

Ntho e nang le INN Repaglinide, taelo ea eona e khabisitsoeng ka har'a sephutheloana se seng le se seng sa lithethefatsi tse ho eona, e na le phello ea hypoglycemic ha ho sa khonehe ho laola khatello ea tsoekere maling. Sengoloa sena se tla araba potso ea mokhoa oa ho sebelisa moriana ka repaglinide ka nepo le maemong ao tšebeliso ea ona e sa khoneheng.

Pharmacological thepa ea lithethefatsi

Motsoako o sebetsang, Repaglinide, o fumaneha ka foromo e tšoeu ea phofo bakeng sa ts'ebeliso ea kahare. Mochine oa tšebetso oa karolo eo ke ho lokolloa ha insulin (hormone e fokotsang tsoekere) ho tsoa liseleng tsa beta tse fumanehang manyeme.

Ho sebelisa repaglinide ho li-receptor tse ikhethang, liketane tse itšetlehileng ka ATP tse fumanehang ka har'a litho tsa lisele tsa beta li koetsoe. Ts'ebetso ena e baka ts'oenyeho ea lisele le ho bula litsela tsa calcium. Ka lebaka leo, tlhahiso ea insulin e eketseha ka ho eketsa bongata ba calcium.

Kamora hore mokuli a sebelise tekanyetso ea Repaglinide, ntho ena e kenella ka har'a tšilo ea lijo. Ka nako e ts'oanang, kamora hora e le 'ngoe ka mor'a ho ja, e kenelletse haholo ka har'a plasma ea mali, ebe kamora lihora tse 4 boleng ba eona bo fokotseha ka potlako' me bo ba tlase haholo. Boithuto ba sethethefatsi bo bontšitse hore ha ho phapang e kholo litekanyetsong tsa pharmacokinetic ha u sebelisa Repaglinide pele kapa nakong ea lijo e fumanoe.

Ntho ena e tlama liprotheine tsa plasma ka lipalo tse fetang 90%. Ntle le moo, bioavailability e felletseng e fihla ho 63%, mme bophahamo ba eona ba litheolelo ke litha e 30. Ke ka har'a sebete moo biotransformation ea Repaglinide e bang teng, ka lebaka la eona metabolites e sa sebetseng e thehoa. Ha e le hantle, li qheletsoe ka bile, hammoho le moroto (8%) le mantle (1%).

Metsotso e 30 kamora ho ja Repaglinide, secretion ea lihormone e qala. Ka lebaka leo, khatello ea tsoekere maling e fokotseha ka potlako. Pakeng tsa lijo, ha ho na keketseho ea maemo a insulin.

Bakeng sa bakuli ba nang le lefu la tsoekere le sa itšetleheng ka insulin ba nkang 0.5 ho isa ho 4 g ya Repaglinide, ho latela tekanyo ea glucose e itšetlehileng ka tekanyetso.

Litaelo tsa tšebeliso ea lithethefatsi

Repaglinide ke eona karolo ea mantlha ea NovoNorm, e hlahisoang Denmark. Khamphani ea Pharmacological Novo Nordisk A / C e hlahisa moriana ka mokhoa oa litafole tse nang le litekanyetso tse fapaneng - 0.5, 1 le 2 mg. Lerata le le leng le na le matlapa a 15, ka har'a sephutheloana se le seng marang-rang a ka ba teng.

Ka paketeng ka 'ngoe ea moriana o nang le motsoako oa repaglinide, litaelo li tlameha ho sebelisoa. Litekanyetso li khethoa ke ngaka ka boeona e lekolang boemo ba tsoekere le methati e amanang le eona ea mokuli. Pele a sebelisa lithethefatsi, mokuli o lokela ho bala ka hloko litaelo tse kentsoeng.

Motsoako oa pele ke 0.5 mg, o ka eketsoa feela kamora beke e le 'ngoe kapa tse peli, a feta liteko tsa laboratori bakeng sa maemo a tsoekere. Tekanyetso e kholo ka ho fetisisa ke 4 mg, mme tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ke 16 mg. Nakong ea phetoho ea motsoako o mong o fokotsang tsoekere Repaglinide nka 1 mg. Ho khothalletsoa ho sebelisa moriana metsotso e 15-30 pele ho lijo tse ka sehloohong.

Moriana oa NovoNorm o lokela ho bolokoa hole le bana ba banyenyane ka mocheso oa moea oa 15-25C sebakeng se sirelelitsoeng ke mongobo.

Bophelo ba lishelefo tsa moriana bo fihlile ho lilemo tse 5, kamora nako ena ho ke ke ha khoneha ho e sebelisa boemong bofe kapa bofe.

Contraindra le kotsi e ka bang teng

Ka bomalimabe, ha se batho bohle ba ka amohelang NovoNorm. Joalo ka lithethefatsi tse ling, o na le litlolo.

The repaglinide ntho e ke ke ea nkuoa le:

1. mofuta o amanang le lefu la tsoekere
2. lefu la tsoekere le ketoacidosis, ho kenyelletsa le komello,
3. ho se sebetse hantle ha sebete le / kapa khatello ea meno,
4. ts'ebeliso e eketsehileng ea lithethefatsi tse khothalletsang kapa tse thibelang CYP3A4,
5. ho se mamellane ha lactose, ho haelloa ke lactase le malabsorption ea glucose-galactose,
6. eketseha habonolo ho karolo eo,
7. ka tlase ho lilemo tse 18
8. bokhachane bo reriloeng kapa bo sa khaotseng,
9. sefuba.

Patlisiso e entsoeng mabapi le likhoto e bontšitse hore tšebeliso ea repaglinide nakong ea ho beleha ngoana e ama hampe ka popelong. Ka lebaka la botahoa, nts'etsopele ea likarolo tse holimo le tse tlase tsa lesea le ile la senyeha. Hape, tšebeliso ea ntho ena e thibetsoe nakong ea ho nyekeloa, kaha e fetisoa ka lebese la 'm'a ho lesea.

Ka linako tse ling ka tšebeliso e fosahetseng ea lithethefatsi kapa lithethefatsi tse ngata, ponahalo ea maikutlo a fosahetseng e kang:

• hypoglycemia (mofufutso o eketsehileng, ho thothomela, ho robala hanyane, tachycardia, matšoenyeho),
• ho senyeha ha lisebelisoa tse bonahalang (qalong, ho nka moriana, ebe oa feta),
• ho hlohlona ho koata (bohloko ba ka mpeng, ho nyekeloa le pelo le ho hlatsa, ho sokela kapa lets'ollo, mosebetsi o eketsehileng oa li-enzyme ka har'a sebete),
• allergy (redness ea letlalo - erythema, rash, ho hlohlona).

Tšebeliso ea molumo o moholo oa moriana ho feta kamoo ngaka e bonts'itseng hangata e baka hypoglycemia. Haeba motho ea nang le lefu la tsoekere a utloa matšoao a bobebe a ho feta 'me a hlokomela, o hloka ho ja sehlahisoa se nang le lik'habohaedreite' me a buisane le ngaka mabapi le liphetoho tsa litekanyetso.

Ho hypoglycemia e matla, ha mokuli a le maikutlong kapa a sa tsebe letho, o kenngoa ka tharollo ea glucose ea 50% ka tlasa letlalo ka ho kenella ka tharollo ea 10% ea ho boloka boemo ba tsoekere bo ka bang 5,5 mmol / L.

Litšebelisano tsa Repaglinide le Meriana e meng

Ts'ebeliso ea lithethefatsi tse kopaneng hangata e ama katleho ea repaglinide ho khatello ea tsoekere.

Tšusumetso ea eona ea hypoglycemic e matlafatsoa ha mokuli a nka li-inhibitors tsa MAO le ACE, li-beta-blocker tse sa khethang, lithethefatsi tse seng tsa antiidalidal, li-salicylates, anabolic steroids, okreotide, lithethefatsi tse nang le ethanol.

Lithethefatsi tse latelang li ama hampe bokhoni ba ntho ba ho fokotsa tsoekere:

• thiazide diuretics,
• lithibela-pelehi bakeng sa tšebeliso ea molomo,
• danazol
• glucocorticoids,
• lihormone tsa qoqotho
• kutloelo-bohloko.

Hape, mokuli o lokela ho ela hloko hore repaglinide e sebelisana le lithethefatsi tse tlotsitsoeng haholo kahare. CYP3A4 inhibitors tse kang intraconazole, ketoconazole, fluconazole le ba bang ba bang li ka eketsa boemo ba eona ba mali. Ts'ebeliso ea li-inducers tsa CYP3A4, haholo rifampicin le phenytoin, li theola boemo ba ntho ho plasma. Ha ho fanoe ka 'nete ea hore boemo ba ho kenyelletsa ha bo khethoe, ts'ebeliso ea Repaglinide e nang le lithethefatsi tse joalo e thibetsoe.

Repaglinide

Repaglinide
Khemik'hale ea lik'hemik'hale
IUPAC	(S) - (+) - 2-ethoxy-4-2- (3-methyl-1-2- (piperidin-1-yl) phenylbutylamino) -2-oxoethylbenzoic acid
Foromo e akaretsang	C27H36N2O4
Boima ba Molar	452.586 g / mol
Cas	135062-02-1
PubChem	65981
Drugbank	DB00912
Tlhomamiso
ATX	A10BX02
Mofumahali
Bioavava	56% (ka molomo)
Ho Kopanya Liprotheine tsa Plasma	>98%
Metabolism	Hepatic oxidation le glucuronidation (CYP3A4-mediated)
Half-life.	1 hora
Mofuta	Fecal (90%) le renal (8%)
Tsela ea tsamaiso
Ka molomo
Wikimedia Commons Media Lifaele

Repaglinide - lithethefatsi tsa antidiabetic, li qapiloe ka 1983. Repaglinide ke setlhare se sebelisetsoang ho eketsa lijo le ho ikoetlisa ho laola tsoekere ea mali ka lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Mochine oa ts'ebetso oa Repaglinide o fana ka maikutlo a ho eketsa ho lokolloa ha insulin ho tsoa liseleng tsa is-islet tsa manyeme, joalo ka lithethefatsi tse ling tsa antidiabetic, litlamorao tse kholo ke hypoglycemia. Setlhare sena se rekisoa ke Novo Nordisk tlasa lebitso Prandin naheng ea Amerika Glucoorm naheng ea Canada Ho fetisa Japane Repaglinide ho ea Egepeta ke Ifi, le NovoNorm sebakeng se seng. Japane, e hlahisoa ke Dainippon Sumitomo Pharma.

Leruo la Bohlale

Repaglinide ke setlhare se sebelisetsoang ho eketsa lijo le ho ikoetlisa ho laola tsoekere ea mali ka lefu la tsoekere la mofuta oa 2.

Contraindication

Repaglinide e kopantsoe le batho ba nang le:

1. Lefu la tsoekere la ketoacidosis
2. Type 1 lefu la tsoekere
3. Tšebeliso e kopanetsoeng le gemfibrozil
4. Hypersensitivity ho lithethefatsi kapa metsoako e sa sebetseng

Litlamorao

Litla-morao tse tloaelehileng li kenyelletsa:

• Tšoaetso ea phepelo ea phepelo e phahameng (16%)
• Sinusitis (6%)
• Rhinitis (3%)

Litlamorao tse mpe li kenyeletsa:

• Myocardial ischemia (2%)
• Angina pectoris (1,8%)
• Lefu ka lebaka la liketsahalo tsa pelo (0.5%)

Bakeng sa baahi ba khethehileng

Sehlopha sa Boimana C: Tšireletseho bakeng sa basali ba bakhachane ha e so thehiloe. Lintlha li na le moeli, 'me ho na le nyeoe e le' ngoe, tlaleho e re ha ho mathata le ts'ebeliso ea repaglinide nakong ea kemolo e ileng ea bonoa.

Tlhokomeliso e lokela ho sebelisoa le batho ba nang le lefu la sebete le ho fokotseha ha ts'ebetso ea liphio ha u sebelisa lithethefatsi.

Ho sebelisana le lithethefatsi

Repaglinide ke karoloana e ka sehloohong ea SUR3A4 'me ha ea lokela ho laeloa ka nako e le ngoe le lithethefatsi tsa gemfibrozil ,cacithromycin, kapa azole antifungal tse kang Itraconazole le Ketoconazole. Ho nka repaglinide hammoho le e le 'ngoe kapa tse' maloa tsa lithethefatsi tsena ho lebisa ho ho eketseha ha likhahla tsa plasma repaglinide mme ho ka lebisa ho hypoglycemia. Ts'ebetso ea kopanelo ea clopidogrel le repaglinide (le inhibitor ea cyp2c8) e ka lebisa ho fokotseha ho hoholo hoa maemo a tsoekere ea mali ka lebaka la ts'ebelisano ea lithethefatsi. ha e le hantle, ho sebelisa litlhare tsena hammoho bonyane ka letsatsi le le leng ho ka lebisa ho hypoglycemia e matla. Repaglinide ha ea lokela ho nkuoa hammoho le sulfonylurea, hobane ba na le ts'ebetso e ts'oanang.

Mokhoa oa ketso

Repaglinide e theola tsoekere ea mali ka ho susumetsa ho tsoa ha insulin liseleng tsa beta tsa pancreatic islet. Sena se fihlelloa ka ho koala liteishene tse potolohileng tsa potasiamo tsa ATP ka membrane ea lisele tsa beta. Sena se nyenyefatsa lisele tsa beta, li bula lisele tsa khalsiamo ea cellular, 'me ka lebaka leo, ts'ebetso ea calcium e kenyelletsa secretion ea insulin.

Mofumahali

Ho kenella: Repaglinide e na le bioavailability ea 56% ha e kenngoa pampitšaneng ea mpa. Bioavailability ea fokotsoa ha e nkuoa ka lijo, khatello e phahameng e fokotseha ka 20%.

Tsamaiso: Ho tlatsana ha protalglinide ho albin ho feta 98%.

Metabolism: Repaglinide e tšelisoa haholo-holo ka har'a sebete, haholo CYP450 2C8 le 3A4 le ho isa tekanyong e nyane ka glucuronidation. Li-metabolites tsa Repaglinide ha li sebetse ebile ha li hlahise litlamorao tsa tsoekere.

Excretion: Repaglinide ke 90% e kentsoeng lits'oants'o le 8% moseneng. 0,1% e tlosoa ka moroto o sa fetohe. Ka tlase ho 2% e sa fetoloe ho maro.

Taba

Foreigors tsa Repaglinide li qapiloe qetellong ea 1983 Bieberrach e Rice ka boroa ho Jeremane.

Leruo la Bohlale

United States, e sirelelitsoeng ke Patent, ngoliso e ile ea etsoa ka Mphalane 1990, eo qetellong e ileng ea e-ba patent ea Amerika 5,216,167 (Phuptjane 1993), 5,312,924 (Mots'eanong 1994) le 6,143,769 (Phato 2000). Kamora

Litlhahiso tsa tšebeliso

Maemong a mang, bakuli ba lokela ho sebelisa lithethefatsi ka tlhokomeliso e fetisisang tlas'a taolo ea ngaka e fanang ka tekanyetso e tlase ea moriana. Bakuli ba joalo ba kenyelletsa bakuli ba nang le pathologies ea sebete le / kapa liphio, ba entseng ts'ebetso e kholo ea ts'ebetso ea bongaka e sa tsoa ba le lefu la vaerase kapa la tšoaetso, batho ba baholo (ho tloha ka lilemo tse 60) ba latelang lijo tse nang le khalori e tlase.

Haeba mokuli a e-na le mofuta oa hypoglycemic ka mokhoa o bonolo kapa o leka-lekaneng, a ka felisoa ka boithatelo. Ho etsa sena, o hloka ho ja lijo tse nang le lik'habohaedreite habonolo - sengoathoana sa tsoekere, lipompong, lero le monate kapa litholoana. Sebopeho se matla le tahlehelo ea kelello, joalo ka ha ho se ho boletsoe, tharollo ea tsoekere e fanoa kahare.

Re lokela ho hlokomela hore beta-blockers ba khona ho pata matšoao a hlahang a hypoglycemia. Lingaka li khothaletsa ka matla ho qoba ho nwa joala ha ethanol e ntse e hola le ho tsoela pele ka phello ea hypoglycemic ea Repaglinide.

Hape, ntho e fokotsa khatello ea kelello.

Ka hona, bakhanni ba khahlanong le semelo sa ts'ebeliso ea repaglinide, ho bohlokoa ho hana ho khanna likoloi kapa ho etsa mosebetsi o mong o kotsi nakong ea kalafo.

Litsenyehelo, litekolo le li-analogues

Repaglinide e le eona karolo ea mantlha e sebelisoa ho drug NovoNorm.

E ka rekoa k'hemisteng kapa odara marang-rang webosaeteng ea morekisi. Leha ho le joalo, ho rekoa ha moriana ho ka etsahala feela ha u fuoa lengolo la ngaka.

Litsenyehelo tsa moriana lia fapana:

• Matlapa a 1 mg (likotoana tse 30 ka pakete) - ho tloha ho li-ruble tse 148 ho isa ho tse 167 tsa Russia,
• Matlapa a 2 mg (likotoana tse 30 ka pakete) - ho tloha ho 184 ho isa ho 254 li-ruble tsa Russia.

Joalokaha u bona, litheko li tšepahala haholo ho batho ba nang le meputso e tlase. Ha re bala litlhahlobo tsa batho ba bangata ba nang le lefu la tsoekere, ho ka lemohuoa hore theko e tlase ea moriana ke ntho e kholo, kaha e na le katleho. Ntle le moo, melemo ea NovoNorm ke:

• bonolo ba tšebeliso ea matlapa a bapisoa le liente,
• lebelo la moriana, ka hora e le 'ngoe,
• nako e telele a sebelisa moriana.

Ntlha ea ho qetela e bolela hore bakuli ba bangata ba fumanoeng ba na le lefu la tsoekere le sa itšetleheng ka insulin, ba nkile lilemo tse 5 kapa ho feta. Ba hlokometse hore ketso ea eona e lula e ts'oana ebile e sa fokotsehe. Leha ho le joalo, phello ea hypoglycemic ea lithethefatsi e fokotseha ho zero haeba HONA:

1. khomarela phepo e nepahetseng (ho sa kenyelelloe lik'habohaedreite tse bonolo le mafura),
2. hlokomela bophelo bo mafolofolo (ho tsamaea bonyane metsotso e 30, boikoetliso ba 'mele, jj.),
3. lula a lekola boemo ba tsoekere (bonyane makhetlo a mararo ka letsatsi).

Ka kakaretso, bakuli le lingaka li nka NovoNorm e le antipyretic e ntle haholo. Empa ka linako tse ling ts'ebeliso ea litafole e thibetsoe, kaha e lebisa litlamorao tse sa rateheng. Maemong a joalo, ngaka e etsa qeto ea ho fetola tekanyetso ea moriana kapa ho fana ka moriana o fapaneng ka ho felletseng.

Synonyms e na le motsoako o tšoanang mme e fapana feela linthong tse ling. Matlapa a NovoNorm a na le maele a le mong - Diagniniside (karolelano ea li-ruble tse 278).

Lithethefatsi tse tšoanang NovoNorm, tse fapaneng likarolo tsa bona tsa likarolo, empa li na le phello e ts'oanang, ke:

• Jardins (theko e tloaelehileng - li-ruble tse 930),
• Victoza (theko e tloaelehileng - li-ruble tse 930),
• Saksenda (theko e tloaelehileng - li-ruble tse 930),
• Forsyga (ka karolelano ea theko - li-ruble tse 2600),
• Invokana (theko e tloaelehileng - li-ruble tse 1630).

Ho ka phethoa hore moriana oa NovoNorm, o nang le motsoako o sebetsang oa phepo, o sebetsa hantle kalafong ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Ka potlako e fokotsa litekanyo tsa tsoekere maemong a tloaelehileng. Haeba u latela lijo, ho ikoetlisa 'meleng le ho beha leihlo tsoekere e ngata, o ka tlosa hypoglycemia le matšoao a matla a lefu la tsoekere. Video e sehloohong sena e tla u bolella hore na u ka phekola lefu la tsoekere joang.