Pioglitazone (Pioglitazone)

Setlhare se hlahisoa ka mokhoa oa matlapa: ho tloha ho o mosoeu ho isa ho o mosoeu, ho pota, 15 mg - biconvex, e ngotsoe ka lehlakoreng le le leng la "15", 30 mg - e sephara, e nang le bevel, e ngotsoe ka lehlakoreng le le leng la "30" (li-10 likhomphutha. ho blister, 1, 3 kapa 5 maleiri le litaelo tsa ho sebelisa Pioglara ka lebokoseng la karete.

Letlapa le le leng le na le:

• ntho e sebetsang: pioglitazone hydrochloride - 16,53 kapa 33.07 mg, e lekanang le pioglitazone ka bongata ba 15 le 30 mg, ka ho latellana
• lisebelisoa tse ling: calcium carboxymethyl cellulose, magnesium stearate, hydroxypropyl cellulose (viscosity e tlase), lactose, metsi a hloekisitsoeng.

Pharadodynamics

Pioglitazone ke moemeli oa hypoglycemic ea molomo, e nkiloeng lethathamong la thiazolidinedione, ka mokhoa o ikhethileng o susumetsa li-receptors tsa γ tse hlahisoang ke peroxisome proliferator (PPARγ). Li-receptor tsa PPARγ li fumaneha sebakeng sa lisele tse bohlokoa haholo molemong oa ts'ebetso ea insulin (mesifa ea masapo, mesifa ea adipose le sebete). Ho khahlisoa ke li-receptor tsa nyutlelie tsa PPARγ ho fetolela mofuta oa liphatsa tsa lefutso tse amehang ho insulin hape ho ameha taolong ea tsoekere ea mali le metabolism ea lipid. Pioglitazone e fana ka phokotso ea ho hanyetsa insulin, ka lebaka leo tšebeliso ea tsoekere e thehiloeng ho insulin e eketsehang, tsoekere e feteletseng le ho lokolloa ha eona ho fokotseheng ha sebete. Ntho e sebetsang e thusa ho fokotsa li-triglycerides, e eketsa bongata ba litekanyetso tse phahameng tsa mmele (HDL) le cholesterol. Pioglar ha e khothalletse tlhahiso ea insulin, ho fapana le tse tsoang ho sulfonylurea.

Mofumahali

Kamora ho tsamaisoa ha molomo, ho kenngoa ka mokhoa o phahameng oa pioglitazone, ka plasma ea mali ntho e sebetsang e fumanoa kamora metsotso e 30, mahloriso a phahameng (C_max) e fumanoa ka mor'a lihora tse peli, le kamora ho ja - kamora lihora tse 3-4. Moemeli o batla a tlama liprotheine tsa plasma ka botlalo - 99%, tekanyo ea phepelo (V_d) ke 0,22-1.04 l / kg. Pioglitazone e ntlafalitsoe haholo ke hydroxylation le oxidation, metabolites e thehiloeng ka lebaka la biotransformation ea ntho e sebetsang le eona e fetoletsoe ka mokhoa o ts'oanang le li-conjugates tsa sulfate / glucuronide.

Lits'oaetso tsa pioglitazone hydroxide (metabolites M-II le M-IV) le pieto ya keto-derivative pioglitazone (metabolite M-III) e bonts'a ts'ebetso ea pharmacological. Ts'ebetsong ea hepatic metabolism ea lithethefatsi, karolo e ka sehloohong ke karolo ea isoenzymes ea cytochrome P450 - CYP3A4 le CYP2C8. Ho isa tekanyong e nyane, li-isoenzymes tse ling tse ngata li kenelletse ho metabolism ea lithethefatsi, haholoholo ho kenyelletsa le eketsehilenghepatic isoenzyme CYP1A1.

Tabeng ea tšebeliso ea letsatsi le leng le le leng ea Peoglar ho plasma, ho bokelloa ha pioglitazone ka botlalo (pioglitazone e nang le metabolites e sebetsang) ho fihlella kamora lihora tse 24. Ts'oarello ea stationary (C_s) ka plasma ea pioglitazone ka bobeli le pioglitazone e bonoa kamora matsatsi a 7.

Setlhare se tlotsoa haholo ka bile ka mokhoa o sa fetoheng le ka mokhoa oa metabolites, o felisitsoeng ka makhopho. 15-30% e epolloa ke liphio ka mokhoa oa metabolites le li-conjugates tsa tsona. Half-life (T_½) pioglitazone le pioglitazone e felletseng ke lihora tse 3-7 le lihora tse 16 - 24 ka ho latellana.

Matšoao a ho sebelisoa

Pioglar e khothalletsoa hore e sebelisoe mofuteng oa 2 lefu la tsoekere mellitus (e le sethethefatsi sa monotherapy kapa se kopantsoe le metformin, insulin kapa sulfonylurea derivatives maemong ao ha ho ikoetlisa, ho ja le monotherapy ka e 'ngoe ea lithethefatsi tse holimo tsa antidiabetes ha ho lumelle ho fihlella taolo e lekaneng ea glycemic).

Contraindication

• Kereiti ea IV - ho nyekeloa ke pelo ha IV, ho latela sehlopha sa New York Association of Cardiology (NYHA),
• lefu la tsoekere le lefu la tsoekere, mofuta oa 1 lefu la tsoekere,
• tekanyo e matla ea ho hloleha ha sebete, ts'ebetso e eketsehang ea li-enzyme tsa sebete tse fetang makhetlo a 2,5 moeli o phahameng oa tloaelehileng (VGN),
• macrohematuria ea tlhaho e sa tsejoeng,
• kankere ea senya (ho kenyeletsa nalane)
• lilemo tse 18
• ho ima le ho nyekeloa,
• glucose-galactose malabsorption, khaello ea lactase, mamello ea galactose,
• hypersensitivity ho efe kapa efe ea likarolo tsa moriana.

Setsoalle (matlapa a pioglar a lokela ho sebelisoa ka hloko e kholo):

• ho nyekeloa ke pelo
• phokolo ea mali
• edematous syndrome
• ts'ebetso ea ts'ebetso ea sebete.

Pioglar, litaelo tsa tšebeliso: mokhoa le litekanyetso

Matlapa a pioglar a nkuoa ka molomo nako e le 'ngoe ka letsatsi, ho sa natsoe nako ea lijo.

Ha o etsa monotherapy, ho kgothaletswa ho nka moriana ka tekanyo ea 15-30 mg, lethal dose le leholo la letsatsi le letsatsi ke 45 mg.

Ha ho kopantsoe kalafo ea methapo le metformin kapa sulfonylurea, e lokela ho sebelisoa ka tekanyetso ea pele ea 15 kapa 30 mg, haeba hypoglycemia e etsahala, litekanyetso tsa metformin kapa sulfonylurea li lokela ho fokotsoa.

Ka tšebeliso e kopaneng ea Pioglar ka insulin, tekanyetso ea pele ea letsatsi le letsatsi ea pioglitazone e lokela ho ba 15-30 mg, tekanyo ea insulin e tloheloa e sa fetoloe kapa e fokotsoe ke 10-25% haeba mokuli a tlaleha hypoglycemia kapa khatello ea "glucose" e theohela boemong bo sa feteng 100 mg / dl.

Litlamorao

• tsamaiso ea matšoafo: sinusitis, pharyngitis,
• tsamaiso ea methapo le litho tsa kutlo: hlooho ea hlooho, ho tsekela, ho hloka boroko, hyposthesia, likhathatso tse bonahalang (hangata li etsahala qalong ea kalafo mme li amahanngoa le liphetoho maemong a glucose ea plasma, joalo ka litlhare tse ling tsa antidiabetic),
• hematopoietic system: anemia,
• metabolism: hypoglycemia, boima ba 'mele,
• gastrointestinal pampiri: flatulence,
• benign kapa tumello e mpe: kankere ea lesapo la senya, matšoao a nts'etsopele ao hangata e ka bang takatso ea ho ntša metsi, macrocaluria, bohloko nakong ea ho rota, bohloko bo ka mpeng ea mpa kapa sebakeng sa lumbar (ponahalo ea mathata ana e lokela ho tlaleheloa ka potlako ho ngaka e eang),
• tsamaiso ea musculoskeletal: myalgia, arthralgia,
• paramethara ea laboratori: ts'ebetso e eketsehileng ea alanine aminotransferase (ALT) le creatine phosphokinase, ho fokotseha ha litekanyetso tsa hemoglobin le ho fokotseha ha hematocrit (hangata e le tlokotsi ka bongaka, ho ka etsahala ka lebaka la keketseho ea molumo oa plasma mme ha e bonts'e ntlafatso ea litlamorao tse ling tsa kotsi ea hematological.

Ka kalafo ea nako e fetang selemo se le seng, ho 6-9% ea linyeoe, ponahalo ea edema e bonolo / e itekanetseng, hangata e sa hlokeng ho hlakoloa ha Pioglar, e ka ngolloa ho bakuli.

Nakong ea kalafo, maemong a mang, ho ba teng ha ho nyekeloa ke pelo hoa khoneha.

Litaelo tse khethehileng

Bakeng sa bakuli ba nang le potoloho ea anovulatory nakong ea premenopausal le ho hanyetsa insulin ka lebaka la kalafo e nang le pioglitazone, ho hlaphoheloa ha ovulation ho ka hlokomeleha. Ka lebaka la maikutlo a eketsehang a bakuli bana ho insulin ha ho sa sebelisoe lithibela-mafu tse lekaneng, monyetla oa ho ima oa eketseha. Haeba ho ima ho hlaha nakong ea kalafo kapa mokuli a rera ho ima, pioglitazone e lokela ho emisoa.

Ho latela liphetho tsa lithuto tsa boithuto ba preclinical, thiazolidinediones, ho kenyelletsa pioglitazone, e lebisitse keketseho ea molumo oa plasma le nts'etsopele ea myocardial hypertrophy, ka lebaka la preload. Litekong tsa bongaka tseo ho tsona bakuli ba nang le phallo ea pelo ea IV le IV ba sa kang ba nka karolo, ho ne ho se na keketseho khafetsa ea karabelo e matla e tsoang mokhatlong oa pelo, ho latela keketseho ea bophahamo ba pelo ea plasma (pelo e sa foleng).

Liphetho tsa liteko tsa bongaka tse laoloang, le tlhaiso-leseling e fumanehang, li bonts'a tšokelo ea kankere ea lefu la senya ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere ba neng ba ntse ba nka pioglitazone ka tekanyetso e phahameng ea letsatsi le letsatsi ka nako e telele. Leha ho le joalo, ho fumaneha ha lintlha tsena ha ho qhele ka thōko monyetla oa kankere ea senya nakong ea kalafo ea nakoana le moriana. Lintho tse latelang li ka amana le kotsi ea kankere ea senya: ho tsofala, ho tsuba (ho kenyeletsa le nakong e fetileng), chemotherapy (ho kenyelletsa ts'ebeliso ea cyclophosphamide), kalafo ea radiation ea litho tsa pelvic, le likotsi tse ling tsa mosebetsi. Pele ho qaleho ea thupelo ea bongaka, ho hlokahala lithuto tsa macroscopic ho theha macrocaluria efe kapa efe. Hoa hlokahala ho tsebisa ngaka hanghang ka matšoao ohle a dysuria le nts'etsopele efe kapa efe e mpe ea matšoao a tsoang pampiring ea moroto le / kapa senya.

Ka ho se sebetse hantle ha sebete

Nakong ea kalafo, ho khothalletsoa ho lekola khafetsa ho kenella ha li-enzymes tsa sebete maling. Ho bakuli bohle, pele ho qala kalafo ka pioglitazone, likhoeli tse ling le tse ling tse peli nakong ea selemo sa pele sa ho amohela pioglar le nako le nako nakong ea lilemo tse latelang tsa kalafo, ho hlokahala ho tseba boemo ba ALT. Hoa hlokahala hape ho lekola ts'ebetso ea sebete ha matšoao a hlaha e ka ba matšoao a ho hloleha ha sebete, ho tšoana le bohloko ba ka mpeng, ho nyekeloa ke pelo, ho hlatsa, ho ipolaisa tlala, bofokoli, moroto o lefifi. Haeba jaundice e etsahala, khaotsa ho nka Pioglar.

Ts'ebeliso ea moemeli ea hypoglycemic e tšoaelitsoe ho bakuli ba nang le mafu a sebete a sebetsang kapa khahlano le semelo sa keketseho ea matšoao a ALT e fetang makhetlo a 2,5 a VGN.

Ka keketseho e nyane ea litekanyetso tsa ALT (makhetlo a 1-22.5 ho feta tse tloaelehileng) pele ho thupelo kapa nakong ea kalafo, ho hlokahala tlhahlobo ho fumana lisosa tsa tlolo ena. Qala kapa u tsoelepele kalafo le Pioglar ha ho e-na le keketseho e leka-lekaneng ea tšebetso ea li-enzyme tsa sebete ka hloko e matla, o tsamaisa tšebetso ea bona khafetsa.

Boemong ha keketseho ea ts'ebetso ea li-transaminases tsa hepatic e bonoa makhetlo a fetang 2,5 ha e bapisoa le VGN, ho hlokahala hore ho be le tlhahlobo ea li-enzyme kamehla kamehla, ho fihlela matšoao a fokotseha ho tloaelehileng kapa ho a pele. Haeba boemo ba ALT bo feta boleng bo tloaelehileng ka makhetlo a fetang a 3 kapa jaundice e bonoa, ts'ebeliso ea pioglitazone e lokela ho tloheloa.

Sebelisa botsofaling

Ho batho ba tsofetseng, pele le nakong ea kalafo, ka lebaka la tšokelo ea letsoalo la mafu a ho bola, lefu la methapo ea pelo le mofets'e oa lefu la senya ho bakuli ba sehlopha sena sa lilemo, ho lokela ho etsoa tlhahlobo e hlokolosi haholo ea melemo le kotsi ea kalafo e nang le pioglar.

Ho sebelisana le lithethefatsi

• lithibela-pelehi tsa molomo - lithuto tsa pharmacokinetic tsa ts'ebeliso e kopantsoeng ea lithethefatsi tsena le pioglitazone ha li e-so ka li etsoa, ​​leha ho le joalo, ts'ebeliso ea li-thiazolidineion tse kopantsoeng le lithibela-pelehi tsa molomo, tse kenyelletsang ho fokotseha hoa boemo ba plasma ba li-hormone ka bobeli ka 30%, bo ka bakang ho fokola ho hoholo ha kemelo. motswako ona o lokela ho ba hlokolosi
• warfarin, digoxin, metformin, glipizide - ho ne ho se na liphetoho lipampiring tsa pharmacokinetics tsa pioglitazone,
• ketoconazole - pioglitazone metabolism e ne e thibelitsoe haholo, ho latela lithuto tsa vitro, ka motsoako ona ho hlokahala ho hlokomela ka hloko tsoekere ea mali,
• litlhare tse ling tsa antiidiabetes tsa molomo: ha ho na datha ea ts'ebeliso ea pioglitazone ka kopanelo ea makhetlo a mararo le lithethefatsi tsena.

Li-Analogues tsa Pioglar ke: Astrozone, Diab-tloaelehileng, Piouno, Amalvia, Diaglitazone, Piogli.

Litlhahlobo tsa pioglar

Ho latela maikutlo, Pioglar ke moemeli oa "hypoglycemic" ea sebetsang hantle bakeng sa kalafo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2, ka bobeli nakong ea ho phekoloa ka monotherapy, hammoho le baemeli ba bang ba hypoglycemic. Bakuli ba hlokometse hore lithethefatsi li ntlafatsa taolo ea tsoekere le ho eketsa ho hanyetsa ha lisele ho insulin, empa e mong le e mong o khothaletsa ho sebelisa Pioglar feela joalo ka ha u laetsoe ke ngaka.

Likotsi tsa Pioglar li kenyelletsa ho ba teng ha li-contraindication le nts'etsopele ea litla-morao, haholo-holo keketseho ea boima ba 'mele, hlooho e bohloko, lefu la botlaela.

Theko ea Pioglar libakeng tsa meriana

Ha ho na tlhahisoleseling e tšepahalang mabapi le theko ea Pioglar, kaha sethethefatsi ha se rekisoe hona joale likhoebong.

Thuto: Univesithi ea bongaka ea pele ea bongaka ea Moscow State e reheletsoeng ka I.M. Sechenov, ngaka e ikhethang "General Medicine".

Tlhahisoleseling mabapi le lithethefatsi e akaretsoa ka kakaretso, e fanoa molemong oa tlhahisoleseling mme ha e nke sebaka sa litaelo tsa semmuso. Ho ikoetlisa ho kotsi bophelong!

Madi a motho "a" tsamaea "ka har'a lijana tlas'a khatello e kholo, mme haeba bots'epehi ba hae bo tlotsoe, bo ka thunya ho fihlela ho limithara tse 10.

Masapo a motho a matla ho feta konkreite makhetlo a mane.

Haeba sebete sa hau se khaotsa ho sebetsa, lefu le ne le tla ba teng ka mor'a letsatsi.

Ho sebelisoa chelete e fetang limilione tse 500 ka selemo ho sebelisa meriana ea allergy United States feela. Na o ntse o lumela hore ho tla fumanoa tsela ea ho felisa li-allergies?

Ho na le li-syndromes tsa bongaka tse khahlang haholo, tse kang ho kenella ha lintho. Ka mpeng ea mokuli a le mong ea tšoeroeng ke lefu lena lena, ho ile ha fumanoa lintho tse 2500 tse tsoang ka ntle.

Ho 5% ea bakuli, "antidepressant clomipramine e baka" orgasm.

Ka ho etela khafetsa betheng ea letlalo le lecha, monyetla oa ho tšoaroa ke kankere ea letlalo o eketseha ka 60%.

Ha re ntse re nyenyefatsa, 'mele oa rona o khaotsa ho sebetsa ka botlalo. Leha pelo e emisa.

Haeba u bososela habeli feela ka letsatsi, u ka fokotsa khatello ea mali le ho fokotsa kotsi ea ho tšoaroa ke pelo le stroke.

Ho latela lipalo-palo, ka Mantaha, menyetla ea ho tsoa likotsi tsa mokokotlo e eketseha ka 25%, le menyetla ea ho tšoaroa ke pelo - ka 33%. Ela hloko.

Ho latela lipatlisiso tsa WHO, puisano ea letsatsi le letsatsi ea hora ka selefouno e eketsa menyetla ea ho ba le hlahala bokong ka 40%.

Moahi oa Australia ea lilemo li 74 ea bitsoang James Harrison o ile a fana ka mali makhetlo a ka bang sekete. O na le mofuta oa mali o sa tloaelehang, li-antibodies tsa ona tse thusang masea a sa tsoa tsoaloa a nang le anemia e matla hore a phele. Kahoo, Australia e ile ea pholosa bana ba ka bang limilione tse peli.

Motho ka mong ha a na menoana e ikhethang feela, empa o na le puo.

E ne e le tloaelo eo e ruisa 'mele le oksijene. Leha ho le joalo, maikutlo ana a ile a hlakoloa. Bo-rasaense ba pakile hore ho hahola, motho ho folisa kelello le ho ntlafatsa ts'ebetso ea eona.

Vibrator ea pele e qapiloe lekholong la bo19 la lilemo. O sebelisitse enjene ea mouoane mme o ne a etselitsoe ho phekola letsoalo la basali.

Leqhubu la pele la lipalesa le se le le haufi, empa lifate tse thunyang li tla nkeloa sebaka ke joang ho tloha qalong ea Phuptjane, e leng se tla ferekanya ba kulang.

Thutela-litso

Ka mokhoa o ikhethileng o tsosa li-receptor tsa gamma tsa nyutlelie tse ntlafalitsoeng ke proliferator ea peroxisome (gamma PPAR). E fetolela phetisetso ea liphatsa tsa lefutso tse amehang ho insulin hape e kenella taolong ea litekanyetso tsa tsoekere le metabolism ea lipid ho adipose, mesifa ea mesifa le sebete. Ha e khothalletse kholo ea insulin, leha ho le joalo, e sebetsa feela ha ts'ebetso ea insulin e entsoeng ka manyeme e bolokiloe. E fokotsa ho hanyetsa ha insulin ea lithane tse amanang le moea le sebete, e eketsa tšebeliso ea tsoekere e itšetlehileng ka insulin, e fokotsa ho tsoa ha tsoekere maling, e fokotsa boemo ba tsoekere, insulin le hemoglobin ea glycosylated maling. Bakeng sa bakuli ba nang le metabolism ea lipid e senyehileng, e fokotsa li-triglycerides mme e eketsa HDL ntle le ho fetola LDL le cholesterol e felletseng.

Lithutong tsa liteko, ha e na phello ea carcinogenic le mutagenic. Ha ho fanoa ka likhoto tsa basali le tsa banna ho fihlela ho 40 mg / kg / ka letsatsi, pioglitazone (ho fihlela makhetlo a 9 a phahametseng MPDC, ho latela 1 m 2 ea bokaholimo ba mmele), ha ho na phello ea bokhoni bo fumanoeng.

E fumanoa maling a 30 kamora tsamaiso ea molomo, C_max fihlellwa kamora lihora tse 2. Ho ja ho liehisa ho kenngoa (C_max e tlalehiloeng kamora lihora tse 3-4), empa ha e ame botlalo. E latela liprotheine tsa lero la mali, haholoholo le albin, ka lipalo tse fetang 99%. Boholo bo boholo ba thomello ke 0,63 l / kg. Khatello e phahameng maling e phehella lihora tse 24 ka mor'a tekanyetso e le 'ngoe. T_1/2 ke lihora tse 3-7 (pioglitazone) le lihora tse 16 - 24 (metabolites). E tšeloa ka har'a sebete le karolo ea cytochrome P450 ha ho etsoa metsoako e 'meli e sebetsang, e kopaneng le glucuronic le acid e sulfuric. E pepesitsoe ka har'a bile e sa fetohe le ka mokhoa oa metabolites, o tsoang 'meleng ka makhopho le mkojo (15-30%). Kamohelo e tlase ke 5-7 l / h.

Tšebelisano

Mehloli ea sulfonamides, metformin le insulin potentiate (ka lehlakoreng le leng) hypoglycemia. Ho ka fokolisa matla a thibelo ea pelehi ea molomo.

Lithuto tsa Pharmacokinetic mabapi le tšebeliso e kopaneng ea pioglitazone le lithibela-pelehi tsa molomo ha li so etsoa. Ts'ebeliso ea li-thiazolidinediones tse ling hammoho le lithibela-pelehi tsa molomo tse nang le ethinyl estradiol kapa norethindrone li ne li tsamaisana le ho theoha ha 30% khoebong ea lihormone ka bobeli ho plasma, e ka lebisang ho fokotseha ho hoholo hoa phello ea bokhachane. Ka hona, tlhokomeliso e lokela ho sebelisoa ts'ebelisong ea pioglitazone le lithibela-pelehi tsa molomo.

Tšebelisano le CYP2C8 Inductors

Inducers ea CYP2C8 isoenzyme ea cytochrome P450 (mohlala rifampicin) e ka fokotsa haholo pioglitazone AUC. Ka hona, qalong kapa ha ho felisoa kalafo ka li-inducers tsa CYP2C8, ho ka hlokahala hore ho sebelisoe tokiso ea pioglitazone.

Litlhokomeliso bakeng sa ntho ea pioglitazone

Ka hloko, bakuli ba nang le edema le keketseho e leka-lekaneng ea li-enzyme tsa sebete li laetsoe. Ntshetsopele ea hypoglycemia nakong ea phekolo e kopaneng e hloka phokotso ea tekanyetso ea concomitant sulfonamides kapa insulin. Khahlano le semelo sa ho se sebetse hantle ke lefutso, phetoho ea lethaliti ha e hlokehe. Haeba jaundice e etsahala, kalafo e emisoa. Ho bakuli ba nang le potoloho ea anovulatory nakong ea premenopausal, ho amoheloa ho ka baka ovulation le ho eketsa kotsi ea ho ima (ho hlokahala mekhoa ea ho thibela pelehi).

Kotsi ea ho ba le mofetše oa senya.

Ts'ebeliso ea pioglitazone nako e fetang selemo se le seng e kanna ea amahanngoa le kotsi e eketsehang ea ho ba le mofets'e oa lefu la senya.

Ha ho fanoa ka pioglitazone, bakuli ba lokela ho nahana ka kotsi ea ho ba le mofets'e oa lefu la senya le ho qoba ho e fa bakuli ba nang le mofetše oa senya. nalaneng ea lelapa.
Tlhahisoleseling ena ea polokeho ea pioglitazone e ipapisitse le liphetho tsa lithuto tse peli tse khutlang ho bakuli ba fetang lilemo tse 40 ba nang le lefu la tsoekere la lefu la tsoekere.
Phuputsong e nkileng lilemo tse leshome ea boithuto ba boiketsiso (Pherekhong 1997 - Mmesa 2008) e ileng ea etsoa USA, bakuli ba fetang likete tse 193 ba kenyelelitsoe. Tlhahlobo e mahareng ea data e tsoang thutong ena e bontšitse hore lilemo, bong, ho tsuba, ho nka lithethefatsi tse ling bakeng sa lefu la tsoekere le lintlha tse ling ka kakaretso ha ho na phello e kholo menyetla e eketsehileng ea ho ba le mofetše oa lefu la senya ho bakuli ba nkang pioglitazone ha ho bapisoa le bakuli ba sa kang ba kenyellelitsoe (karo-karolelano ea karabo OR = 1,2, 95% karohano ea nako ea CI = 0.9-1.5). Leha ho le joalo, kalafo ea nako e telele le pioglitazone (ho feta likhoeli tse 12) e ne e amahanngoa le kotsi e eketsehang ea 40% ea ho ba le mofetše oa lefu la senya (OS = 1.4, 95% CI = 1.03-2.0).
Liphetho tsa boithuto ba ho pheta-pheta bo entsoeng Fora (2006-2009), tse kenyeletsang bakuli ba limilione tse 1.5 ba nang le lefu la tsoekere, li bontšitse keketseho e kholo ea palo ea batho ba nang le lefu la lefu la sethoathoa ka lethalinyana la pioglitazone le fetang 28 mg (OS = 1.75, 95 % CI = 1.22-2.5) mme ha ho nkuoa selemo se fetang 1 (OS = 1.34, 95% CI = 1.02-1.75), hape, banna ba ne ba na le kotsi e fetang ea basali (OS = 1.28, 95% CI = 1.09-1.51).
Ho ipapisitsoe le data e tsoang lithutong tsena, ts'ebeliso ea pioglitazone e ne e emisitsoe Fora, mme Jeremane ho ile ha khothalletsoa hore e se ke ea qala kalafo ea pioglitazone ho bakuli ba bacha.
Bakuli ba lokela ho eletsoa ka matšoao leha e le afe a kankere ea senya, kapa hematuria, ho ruruha, bohloko nakong ea ho lora, bohloko bo ka morao kapa mpeng.

Litokisetso tsa sejoale-joale sa glitazone

Ho lithethefatsi tsohle tse 'marakeng, ke pioglitazone feela (Aktos, Diab-tloaelehileng, Pioglar) le rosiglitazone (Roglit) tse rekisoang hajoale.

Lithethefatsi tse ling li ile tsa tlosoa ka lebaka la litlamorao tsa kalafo.

Litokisetso tsa Thiazolidinedione

Troglitazone (Rezulin) e ne e le lithethefatsi molokong oa pele oa sehlopha sena. O ile a hopoloa ho tloha thekisong, kaha phello ea hae e ne e bonahala hampe ho sebete.

Rosiglitazone (Avandia) ke setlhare sa meloko ea boraro sehlopheng sena. E khaolitse ho sebelisoa ka 2010 (e thibetsoe European Union) kamora hore ho netefatsoe hore e eketsa kotsi ea lefu la pelo.

Mochine oa ts'ebetso oa pioglitazone

Ketso ea pioglitazone ke ho hokela sethala se ikhethileng sa PPAR-gamma, se teng ka har'a khubu ea sele. Kahoo, moriana o ama ts'ebetso ea lisele tse amanang le ts'ebetso ea tsoekere. Sebete, tlas'a tšusumetso ea eona, e e hlahisa e le tlase haholo. Ka nako e ts'oanang, matla a kutlo ea insulin a eketseha.

Sena ke 'nete haholo bakeng sa lisele tsa mafura, mesifa le sebete. Mme hape, ho na le phokotseho ea litekanyetso tsa tsoekere ea plasma le ho fihlella ha khatello ea tsoekere ea postprandial.

Tšusumetso ea ts'ebeliso

Ntle le moo, ho netefalitsoe hore moriana o na le litlamorao tse ling tse thusang:

• E fokotsa khatello ea mali
• E ama boemo ba cholesterol (e eketsa boteng ba "cholesterol e ntle", ke hore, HDL, mme ha e eketse "cholesterol e mpe" - LDL),
• E thibela ho thehwa le kholo ea atherosulinosis,
• Fokotsa kotsi ea lefu la pelo (jk., Lefu la pelo, stroke).

Ho boleloa mang pioglitazone

Pioglitazone e ka sebelisoa e le sethethefatsi se le seng, i.e. monotherapy. Hape, haeba o na le mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2 lefu la tsoekere, liphetoho tseo u li etsang bophelong ha li fane ka litholoana tse lebelletsoeng mme ho na le li-contraindication ho metformin, ho mamella ha eona hampe le litlamorao tse ka bang teng.

Ts'ebeliso ea pioglitazone e khonahala hammoho le lithethefatsi tse ling tsa antidiabetes (mohlala, acarbose) le metformin haeba liketso tse ling li sa tlise katleho

Pioglitazone e ka sebelisoa le insulin, haholo bathong bao 'mele oa bona o kenang hampe ho metformin.

Mokhoa oa ho nka pioglitazone

Moriana o lokela ho nooa hang ka letsatsi, ka molomo, ka nako e behiloeng. Sena se ka etsoa pele le ka mor'a lijo, kaha lijo ha li ame ho fufuleloa ha moriana. Hangata, kalafo e qala ka tekanyetso e tlase. Maemong moo phello ea kalafo e sa khotsofatseng, e ka eketseha butle-butle.

Ho sebetsa ha moriana ho bonoa maemong ao ho hlokahalang ho phekola lefu la tsoekere la mofuta oa 2, empa metformin e ke ke ea sebelisoa, monotherapy ka sethethefatsi se le seng ha e lumelloe.

Ntle le taba ea hore pioglitazone e fokotsa gypcemia ea postprandial, glucose ea plasma mme e tsitsisa hemoglobin ea glycated, e boetse e na le phello e ntle ea khatello ea mali le cholesterol ea mali. Ntle le moo, ha e bake liphapang.

Litlamorao

Litla-morao tse ka hlahang ka kalafo ea pioglitazone li kenyelletsa:

• Keketseho ea metsi a mangata 'meleng (haholoholo ha e sebelisoa ka insulin)
• Keketseho ea fokola masapo, e nang le likotsi tse eketsehileng,
• Mafu a tšoaetsanoang khafetsa
• Ho phahamisa boima ba 'mele.
• Mathata a ho robala.
• Ho se sebetse ha sebete.

Ho nwa moriana ona ho ka eketsa kotsi ya lefu la macular (lets'oao la pele e kanna ea senyeha ho acuity ea pono, e lokelang ho tlaleheloa ka potlako ho setsebi sa mahlo) le kotsi ea ho ba le mofetše oa senya.

Moriana ona ha o bake hypoglycemia, empa o eketsa menyetla ea ho hlaha ha o sebelisoa le lithethefatsi tse tsoang ho insulin kapa sulfonylurea.

Tekanyetso le tsamaiso

Pioglitazone (Aktos, Diab-tloaelehileng, Pioglar) e nkiloeng ka molomo, nako e le 'ngoe ka letsatsi, ho sa tsotelehe lijo tse ngata. Motsoako oa pele ke 15-30 mg, ka kakaretso lethal dose ea letsatsi le letsatsi ke 45 mg, mme lethal dose e kholo ho phekolo e kopaneng ke 30 mg / ka letsatsi.

Rosiglitazone (Avandia, Roglite) Ho nkoa ka molomo makhetlo a 1-2 ka letsatsi, ho sa tsotelehe lijo tse ngata. Tekanyetso ea pele ke 4 mg / ka letsatsi, lethal dose e phahameng ea letsatsi le letsatsi ke 8 mg, 'me lethal dose le leholo ho phekolo e kopaneng ke 4 mg / letsatsi.

Litaelo tsa tšebeliso ea lithethefatsi

Tsamaiso ea lithethefatsi e bontšoa feela ka mor'a ho buisana le ngaka e eang, ea fanang ka taelo e nepahetseng, a nahanela litšobotsi tsa mokuli. Tabeng ea ho itšebelisa ha ntho ea pioglitazone, litaelo tsa sehlahisoa li tlameha ho ithutoa ka hloko ho qoba mathata.

Setlhare se bontšoa hore se ka sebelisoa haeba litekanyetso tsa pele li tsoa 15 ho isa ho 30 mg, mme boholo (ka letsatsi) ke 45 mg. Haeba u kopanya ntho ena le meriana e meng, lethal dose ha ea lokela ho feta 30 mg. Pioglitazone e bontšoa hore e sebelisoe hang ka letsatsi.

Nakong ea kalafo, o tlameha ho tsoela pele ho latela lijo le ho ikoetlisa. Ho bohlokoa haholo ho hlahloba boemo ba hemoglobin maling.

Pioglitazone e bontšoa ka tlhokomelo e khethehileng ho bakuli ba nang le ho ruruha, 'me sebete se na le li-enzyme tse eketsehileng. Ka nts'etsopele ea hypoglycemia nakong ea phekolo e kopaneng e hloka ho fokotsoa litekanyetso tsa insulin kapa sulfonamides. Haeba mokuli a na le jaundice, ho ka ba le tšusumetso e mpe 'meleng, ka hona, kalafo e lokela ho emisoa. Bakuli ba nang le potoloho ea pululo nakong ea thibelo ea bokhachane ba kotsing ea bokhachane, ka lebaka leo, thibelo ea bokhachane e lokela ho sebelisoa.

Mefuta e mengata ea lithethefatsi tse sebelisoang ho lefu la tsoekere ha e sa le moo e amanang le insulin feela.

Kajeno Pharmacology e fana ka lisebelisoa tse ngata ho thusa ho fokotsa tsoekere ho mofuta oa 2 lefu la tsoekere. Karolo ea bohlokoa ea tsona e entsoe ka maiketsetso, e le Pioglitazone (Pioglitazone).

Sebopeho, foromo ea tokollo

Setlhare sena se tsoela pele ho rekisoa se felletse ka mabokoseng a 3 kapa a 10 a lipampiri, tse nang le matlapa a mangata a sebopeho se chitja le 'mala o mosoeu. Karolo e sebetsang e ka ba teng ka har'a bona ka bongata ba 15, 30 kapa 45 mg.

Ntho ea mantlha ea lithethefatsi ke pioglitazone hydrochloride, e fokotsang kutloisiso ea sebete le lisele ho ea tšebetsong ea lihormone, ka lebaka la moo litšenyehelo tsa tsoekere e eketsehang, 'me tlhahiso ea eona ka har'a sebete e fokotseha.

Ntle le mantlha, matlapa a na le likarolo tse ling:

• lactose monohydrate,
• magnesium stearate,
• hydroxypropyl selulose,
• calcium carboxymethyl cellulose.

Ketso ea pharmacological

Pioglitazone e bua ka li-agent tsa hypoglycemic tsa molomo tse thehiloeng ho thiazolidindine. Ntho ena e kenyelletsa taolo ea tsoekere ea mali le metabolism ea lipid. Ho fokotsa ho hanyetsa ha litho tsa 'mele le sebete ho insulin, ho lebisa keketseho ea litšenyehelo tsa tsoekere e itšetlehileng ka insulin le phokotso ea maro a eona a tsoang ho sebete.

Leha ho le joalo, ha a pepese ho hlohlelletsa ho eketsehileng ha β-lisele tsa manyeme, tse li bolokang botsofaling bo potlakileng. Tšusumetso ea lithethefatsi ho lefu la tsoekere la mofuta oa 2 e lebisa ho fokotseha hoa litekanyetso tsa mali tsa tsoekere le glycosylated hemoglobin. Sehlahisoa se ka sebelisoa se le seng kapa se kopantsoe le meriana e meng e theolang tsoekere.

Ts'ebeliso ea lithethefatsi e thusa ho etsa hore metabolid metabolism e fetohe, e lebisang ho fokotseha hoa maemo a TG le keketseho ea HDL ntle le ho ama cholesterol e felletseng.

Matšoao le contraindication

Pioglitazone e khothalletsoa e le mokhoa oa ho laola lefu la tsoekere la mofuta oa 2. E ka sebelisoa e le sethethefatsi se le seng, ka hona hangata e fuoa lingaka tsa tsoekere tse boima bo feteletseng kapa bao Metformin a tšoaelitsoeng ho bona.

Ka mafolofolo, moriana o sebelisoa kalafo e rarahaneng mererong e latelang:

• Ho kopana habeli le lithethefatsi tsa metformin kapa sulfonylurea,
• kopantsoe makhetlo a mararo le lihlopha tsena ka bobeli tsa lithethefatsi

Joalokaha contraindication ke:

• ho ikutloa ka mokhoa o feteletseng ho karolo efe kapa efe ea lithethefatsi,
• nalane ea methapo ea pelo,
• dysfunctions tse matla,
• mofuta oa 1 lefu la tsoekere
• lefu la tsoekere ketoacidosis,
• boteng ba mofets'e
• boteng ba hematuria ea macroscopic ea tšimoloho e sa tsejoeng.

Maemong ana, lithethefatsi li nkeloa sebaka ke li-analogu tse nang le sebopeho se fapaneng le mokhoa oa ts'ebetso.

Bakuli le Litataiso tse Khethehileng

Bakeng sa batho ba baholo, ha ho na litlhoko tse khethehileng tsa litekanyetso. E boetse e qala ka bonyane, butle-butle e ntse e eketseha.

Nakong ea bokhachane, lithethefatsi ha li lumelloe hore li sebelisoe, phello ea eona ho lesea ha e utloisisoe ka botlalo, ka hona ho thata ho bolela litholoana esale pele. Nakong ea pelehi, haeba mosali a hloka ho sebelisa moriana ona, o lokela ho hana ho fepa ngoana.

Bakuli ba nang le mafu a pelo le methapo ea mali ba sebelisa tekanyetso e tlase, ha ho hlokahala ho lekola boemo ba litho tsa mathata nakong ea tsamaiso ea Pioglitazone.

Ho nka Pioglitazone ho ka eketsa kotsi ea ho ba le mofets'e oa lefu la senya ka liperesente tse 0,06, tseo ngaka e lokelang ho lemosa mokuli le ho fana ka maikutlo a ho fokotsa mabaka a mang a kotsi.

Bakeng sa bakuli ba nang le bothata bo matla ba sebete ba ho hloleha, moriana o kopantsoe, 'me ka ho leka-lekana, ts'ebeliso e ka ba hlokolosi. Tabeng ena, ho hlokahala ho laola boemo ba li-enzyme tsa sebete, haeba li feta ka makhetlo a mararo a tloaelehileng, moriana o hlakotsoe.

Video mabapi le litlamorao tsa lithethefatsi tsa lefu la tsoekere 'meleng:

Litokisetso tsa ketso e ts'oanang

Li-analog tsa pioglitazone li hlahisoa 'marakeng ka lintho tse fapaneng.

Lisebelisoa tse nang le sebopeho se tšoanang li kenyeletsa:

• Lifate tsa litloholo tsa India
• Analogue ea Serussia ea Diaglitazone, Astrozone, Diab-Norm,
• Letlapa la li-Actos tsa Ireland
• Croatia e phekola Amalvia,
• Peoglite
• Piouno le ba bang.

Lithethefatsi tsena kaofela ke tsa sehlopha sa litokisetso tsa glitazone, hape e kenyelletsa troglitazone le rosiglitazone, tse nang le ts'ebetso e ts'oanang ea ts'ebetso, empa li fapana ka sebopeho sa lik'hemik'hale, kahoo li ka sebelisoa ha pioglitazone e lahloa ke 'mele. Ba boetse ba na le melemo le likotsi tsa bona, tse ka fumanehang litaelong tsa meriana.

Hape, li-analogues tse nang le motheo o fapaneng o teng li ka sebetsa joalo ka li-analogues: Glucofage, Siofor, Bagomet, NovoFormin.

Ho bohlokoa ho hlokomela hore litlhahlobo tsa bakuli ba sebelisitseng Pioglitazone le li-generics tsa bona li fapane. Kahoo, kamanong le moriana ka booona, bakuli ba arabela hantle, ba fumana litlamorao tse fokolang.

Ho amohela li-analogues hangata ho tsamaisana le litlamorao tse mpe, tse kang ho nona haholo, edema, boemo ba hemoglobin bo fokotsehileng.

Joalokaha lits'ebetso li bonts'a, moriana o hlile o lebisa ho fokotseha hoa maemo a tsoekere mme o ka sebelisoa hantle kalafo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Leha ho le joalo, ho bohlokoa ho khetha moriana o nepahetseng le litekanyetso.

Litheko tsa 'nete

Kaha sesebelisoa se ka hlahisoa tlas'a mabitso a fapaneng, ho latela moetsi, litšenyehelo tsa lona li fapana haholo. Reka pioglitazone lifekthering tsa lapeng ka mokhoa o hloekileng o na le bothata, o kengoa ts'ebetsong ka lithethefatsi tse nang le mabitso a mang.E fumanoa tlasa lebitso la pioglitazone Asset, theko ea eona ka tekanyetso ea 45 mg e tsoa ho li-ruble tse likete tse peli.

Pioglar e tla bitsa li-ruble tse 600 le tse 'maloa bakeng sa matlapa a 30 ka litekanyetso tsa 15 mg mme e theko e tlase haholo ho feta sekete ka tekanyo e lekanang le litekanyetso tsa 30 mg.

Theko ea Aktos, ka tatellano eo ntho e tšoanang e sebetsang e laetsoeng ka eona, e tsoa ho li-ruble tse 800 le 3000.

Amalvia e tla bitsa li-ruble tse 900 bakeng sa litekanyetso tsa 30 mg, le Diaglitazone - ho tloha li-ruble tse 300 bakeng sa litekanyetso tsa 15 mg.

Tsoelo-pele ea mehleng ea kajeno ea lithethefatsi e etsa hore ho be le liphetho tse ntle lefapheng la ho lekola le ho fetola maemo a tsoekere ea mali. Ts'ebeliso ea lithethefatsi tsa sejoale-joale e ka fihlella sena ka potlako le ka mokhoa o nepahetseng, leha e le hore e na le mathata, ao u hlokang ho tseba ka ona pele u qala ho sebelisa moriana.