Analogues ea lithethefatsi linagliptin * (linagliptin *)

Matlapa a koahetsoeng ka filimi ea 5 mg

Letlapa le leng le na le

ntho e sebetsang - linagliptin 5 mg,

Baeti: mannitol, setlolo sa pregelatinized, starch ea poone, Copovidone, magnesium stearate,

Khetla ea opadry®pinki (02F34337): hypromellose 2910, titanium dioxide (E 171), talc, macrogol 6000, iron (III) oxide e khubelu (E 172).

Matlapa a pota-potileng a nang le biconvex bokaholimo, a entsoe ka likheo, a koahetsoe ka khetla ea filimi ea 'mala o bofubelu bo bobebe, e ngotsoe ka letšoao la BI lehlakoreng le leng' me e ngotsoe ka "D5" ka lehlakoreng le leng.

Melemo ea pharmacological

Mofumahali

Kamora ho nka linagliptin ka molomo ka tekanyetso ea 5 mg, moriana o kenella ka potlako, meeli ea peas plasma (median Tmax) e fihlella kamora lihora tse 1.5. Methapo ea Plasma linagliptin e fokotseha ho latela mohlala oa mekhahlelo e meraro. Bophelo ba halofo ea nako e telele bo telele (ho feta lihora tse 100), haholo-holo ka lebaka la tlamo e matla, e tsitsitseng ea linagliptin ho DPP-4 mme ha e lebise ho bokelleng ha moriana. Bophelo bo sebetsang ba halofo bakeng sa ho bokella linagliptin kamora ho pheta-phetoa tsamaiso ea linagliptin ka tekanyo ea 5 mg ke hoo e ka bang lihora tse 12. Kamora tekanyetso e le 'ngoe ea linagliptin ka tekanyo ea 5 mg, litekanyetso tsa plasma tse tsitsitseng tsa lithethefatsi li fihlelleha ka mor'a tekanyetso ea boraro, ha AUC (sebaka se ka tlas'a nako ea mahloriso) ea linagliptin ho plasma e nyoloha ka karolo ea 33% ha e bapisoa le tekanyetso ea pele. Li-coefficients tsa phapang lipapaling tsa pharmacokinetic bakeng sa AUC ea linagliptin li ne li le nyane (12,6% le 28,5%).

The pharmacokinetics of lignagliptin is nonlinear, plasma Auc of lignagliptin e eketseha ka tekanyo e fokolang ho latela AUC e sa thibeloeng, e eketseha ka tekanyo ea tekanyo. Li-pharmacokinetics tsa linagliptin ho batho ba phetseng hantle le bakuli ba nang le mofuta oa 2 lefu la tsoekere (mofuta oa 2 lefu la tsoekere) lia tšoana.

Suction: botlalo ba bioavailability ea linagliptin e batla e le 30%. Ho amoheloa ha linagliptin hammoho le lijo tse nang le mafura a mangata ho eketsa nako ea ho fihla Cmax ka lihora tse 2 mme ho lebisa ho fokotseha ha Cmax ka 15%, empa ha ho ame lihora tsa AUC0-72. Ka hona, ha ho na phetoho e kholo ea bongaka ho Cmax le Tmax, ka hona, linagliptin e ka sebelisoa ho sa tsotellehe ho ja haholo. lijo.

Tsamaiso: karolelano ea boholo ba karolelano ka ho lekana kamora tekanyetso e le 'ngoe ea 5 mg kahare e ka ba lilithara tse 1110, ho bonts'a phepelo e matla liseleng. Ho tlangoa ha linagliptin ho liprotheine tsa plasma ho ipapisitse le khatello ea meriana le ho fokotseha ho 99% ho 1 nmol / L ho 75-89% ho> 30 nmol / L, e bonts'a satellite ea tlamo ho DPP-4 ka keketseho ea khatello ea linagliptin. Sebakeng se phahameng sa linagliptin le satellite e felletseng ea DPP-4, 70-80% ea linagliptin e tlama liprotheine tse ling tsa plasma (eseng DPP-4), le 20-30% ho plasma e sa lefelloeng.

Metabolism le excretion: karolo e nyane ea litlhare e amohelang 'mele e sebelisoa. Mokhoa o ka sehloohong oa ho pepesa mala ka makhetlo a ka bang 80%, 'me 5% ea linagliptin e pepesitsoe moroto.

Ho hlakoloa ha molao ka molao ke hoo e ka bang 70 ml / min.

Lihlopheng tse ikhethang tsa bakuli

Bakuli ba nang le ho se sebetse hantle ke mokokotlo: ho bakuli ba nang le boemo bofe kapa bofe ba ho se sebetse hantle, ho lokisoe ha lethathamo la linagliptin. Tekanyo e fokolang ea ho se sebetse hantle ha re ama li-pharmacokinetics tsa linagliptin ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2.

Bakuli ba nang le bothata ba ho hloleha ha sebete: Ho bakuli ba nang le ho hloleha ha sebete ka tekanyo efe kapa efe (litlelase A, B le C ho ea ka phapanyetsano ea Ngoana-Pugh), phetoho ea lethal le linagliptin ha e hlokahale.

Liphetoho tsa moriana o thehiloeng ho bong, index ea 'mele (BMI), morabe, le lilemo tsa mokuli ha li hlokahale.

Bana: lithuto tsa pharmacokinetics tsa linagliptin ho bana ha li e-so tšoaroe.

Mofumahali

Linagliptin ke inhibitor ea enzyme DPP-4 (dipeptidyl peptidase 4, EC khoutu 3.4.14.5), e amehang ts'ebetsong ea li-incretins tsa li-hormone - glucagon-like peptide-1 (GLP-1) le glucose-insulinotropic polypeptide (GIP). Lihormone tsena li timetsoa ka potlako ke enzyme DPP-4. Li-incretin ka bobeli li kenella taolong ea 'mele ea glucose homeostasis. Sekhahla sa "secretin secretion" motšehare se tlase, se nyoloha ka potlako kamora ho ja. GLP-1 le GIP e ntlafatsa biosynthesis le secretion ea insulin ka lisele tsa pancreatic beta maemong a tloaelehileng a phahameng le a phahameng tsoekere ea mali. Ntle le moo, GLP-1 e fokotsa secretion ea tsoekere ka lisele tsa pancreatic alpha, e lebisang ho fokotseheng hoa tlhahiso ea tsoekere maling.

Linagliptin e sebetsa hantle hape e khutlisetsa morao ho DPP-4, e bakang keketseho e tsitsitseng ea boemo ba li-insretin le poloko ea nako e telele ea mosebetsi oa bona. Linagliptin e eketsa secretion ea insulin ho latela boemo ba glucose mme e fokotsa secretion ea tsoekere, e ntlafatsa tsoekere ea homeostasis.

Linagliptin e tlama e khetha ho DPP-4, kavitro selecke ea eona e feta selectiv bakeng sa DPP-8 kapa ts'ebetso ea DPP-9 makhetlo a fetang 10,000.

Ts'ebetso ea Kliniki le Polokeho

Ho lekola ts'ebetso le polokeho, liteko tse 8 tsa taolo ea bongaka tse laoloang ka mokhoa o ikhethileng oa karolo ea boraro li ile tsa etsoa ka linagliptin.

Linagliptin monotherapy: ts'ebeliso ea linagliptin ka tekanyetso ea 5 mg hang ka letsatsi e lebisitse ho fokotseha ho hoholo ha hemoglobin A (HbA1c) ka 0.69% ha e bapisoa le placebo, ho bakuli ba nang le HbA1c ea pele ea hoo e ka bang 8%. Linagliptin e boetse e lebisa ho fokotseha ho hoholo ha "glucose glucose" e potlakileng ea lijo le lihora tse 2 kamora ho ja (GLP). Kotsi ea hypoglycemia e hlokometsoeng ho bakuli ba fumanang linagliptin kapa placebo e ne e tšoana.

Linagliptin monotherapyho bakuli ba sa tšoaneleheng kalafo ea metformin ka lebaka la ho hloka mamello ha eona kapa li-contraindication ka lebaka la ho se sebetse hantle ha masapo, e bontšitse keketseho e kholo ea boemo ba HbA1c ka - 0.57% ha e bapisoa le placebo, ho bakuli ba boemo ba HbA1c ba motheo ba ka bang 8.09%. Linagliptin o bontšitse phokotseho e kholo ea "glucose glucose" e potlakileng ea lijo ka potlako ha e bapisoa le placebo. Kotsi ea hypoglycemia e hlokometsoeng ho bakuli ba fumanang linagliptin kapa placebo e ne e tšoana.

Linagliptin monotherapy: data e tsoang papisong ea libeke tse 12 le databo le data ho tsoa papisong ea libeke tse 26 le α-glucosidase inhibitor (voglibose).

Ho sebetsa le polokeho ea linagliptin monotherapy ho boetse ho ithutoe ha ho bapisoa le placebo (libeke tse 12 tse sa feleng) le voglibose (α-glucosidase inhibitor) bakeng sa libeke tse 26. Linagliptin ka tekanyo ea 5 mg e lebisitse keketseho e kholo maemong a HbA1c ha a bapisoa le placebo (-0.87%), boemo bo tloaelehileng ba HbA1c e ne e le 8,0%. Ho ile ha boela ha bontšoa hore ts'ebeliso ea linagliptin ka tekanyo ea 5 mg e bontšitsoe ke keketseho e kholo ho feta boemong ba HbA1c, phetoho ea -0.32% ha e bapisoa le voglibose, boemo bo bohareng ba HbA1c e ne e le 8,0%. Ntle le moo, linagliptin e lebisitse ntlafatsong e kholo ea tsoekere ea plasma (GPN) (fokotseho ea 19.7 mg / dl / 1.1 mmol / L ha e bapisoa le placebo le 6.9 mg / dl / 0.4 mmol / L bapisoa le voglibose), le boemo ba sepheo ba HbA1c (

Tlhaloso ea lithethefatsi

Linagliptin * (Linagliptin *) - Moemeli oa Hypoglycemic. Linagliptin ke inhibitor ea enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), e amehang ho inactivation ea li-insretins tsa li-hormone - mofuta oa glucagon-mofuta oa peptide 1 (GLP-1) le glucose-insulinotropic polypeptide (HIP). Lihormone tsena li timetsoa ka potlako ke enzyme DPP-4. Ka bobeli li-incretin tsena li kentse letsoho ho boloka likhahla tsa tsoekere ea 'mele. Likarolo tsa basal tsa GLP-1 le GUI motšehare li tlase, li eketseha ka potlako ho arabela ho ja lijo. GLP-1 le HIP e ntlafatsa insulin biosynthesis le secretion ea eona ka lisele tsa pancreatic beta maemong a tloaelehileng kapa a phahameng a phallo ea tsoekere ea mali. Ntle le moo, GLP-1 e fokotsa secretion ea tsoekere ka lisele tsa pancreatic alpha, e lebisang ho fokotseheng hoa tlhahiso ea tsoekere maling.

Linagliptin e amahanngoa ka mafolofolo le enzyme DPP-4 (e leng tlamo e khutlisetsang morao), e bakang keketseho e tsitsitseng ea khoholeho ea li-insretin le polokeho ea nako e telele ea mosebetsi oa bona. Ho eketsa secretion ea glucose e itšetlehileng ka tsoekere le ho fokotsa secretion ea glucagon, e lebisang ho tloaelehileng ea maemo a tsoekere ea mali. Linagliptin e tlama ho enzyme DPP-4 ka mokhoa o ikhethileng, 'me e na le khetho e kholo ea makhetlo a 10,000 bakeng sa DPP-4 ha e bapisoa le enzymes dipeptyl peptidase-8 kapa dipeptyl peptidase-9 ka vitro.

Fomu ea tokollo, sebopeho le sephutheloana

E fumaneha ka foromo ea letlapa ka likhetho tse peli tsa litekanyetso tsa alogliptin - 12,5 le 25 mg.

Baeti (ka mohlala, "Vipidia"):

• mannitol
• phospholle cellulose,
• Hyprolose
• sodium hammart
• magnesium stearate.

Matlapa a oval, a pakiloe ka marang-rang. Ka paketeng 4 lithupa tsa likotoana tse 7.

Ketso ea pharmacological

Moemeli oa Hypoglycemic. Ke inhibitor ea DPP-4, e felisang lihormone tsa "incretin". Li thusa ho eketsa tlhahiso ea insulin ka lisele tsa pancreatic beta, hape li fokotsa tlhahiso ea tsoekere ea sebete. Ka lebaka leo, hemoglobin ea glycosylated le khatello ea tsoekere maling e ea fokotseha, le ka mpeng e se nang letho, le kamora ho ja ka ho lekana.

Mofumahali

Bioavailability e batla e le 100%. E ka sebelisoa ho sa tsotelehe nako ea ho ja, hobane sena ha se ame sekhahla sa ho fumaneha le ho amoheloa ha ntho e sebetsang. Khatello e kholo e fihlella kamora lihora tse 1-2. Ha e bokelle 'meleng. E hloekisoa e sa fetoloe ke liphio. Karolo e epolloa ke mala. Bophelo ba halofo ea 'mele ke lihora tse 21.

Contraindication

• Hypersensitivity ho likarolo,
• Ho hlaba ho hoholo ha renal le hepatic,
• Type 1 lefu la tsoekere
• Lefu la tsoekere la ketoacidosis
• Nalane ea komisi
• Ho nyekeloa ke pelo
• Bana ba ka tlase ho lilemo tse 18
• Bokhachane le pelehi.

Sebelisa ka masene maemong a latelang:

• Pancreatitis
• Ho se leka-lekane ha methapo ea kutlo
• Re amoheloa ka kopanelo le mahlahana a mang a hypoglycemic.

Litaelo tsa ho sebelisoa (mokhoa le litekanyetso)

E nooa ka molomo ntle le ho hlafuna, empa e hlatsuoa ka metsi a mangata. Keletso e akaretsang ke 25 mg ea alogliptin ka letsatsi. Tekanyo e nepahetseng e fanoa ke ngaka e tlang motheong oa bopaki. E ka sebelisoa litlhare tse kopanyang. Tabeng ena, litekanyetso li fokotsoa ho qoba hypoglycemia. Haeba u fetoa ke tekanyetso, ho bohlokoa hore u noe pilisi kapele kamoo ho ka khonehang. Tekanyetso e 'meli ea ho ts'oara e thibetsoe!

Ho sebelisana le lithethefatsi

Ha ho litlamorao tse ngata tsa tšebelisano ea alogliptin le lintho tse ling li fumanoe.

Karolo ka boeona ha e ame ketso ea meriana e latelang:

• kofi
• glibenclamide,
• warfarin
• tolbutamide
• pioglitazone
• atorvastatin,
• lithibela-pelehi tsa molomo
• dextromethorphan
• fexofenadine,
• midazolam
• metformin
• digoxin
• cimetidine.

Matla a alogliptin ha a angoe:

• gemfibrozil
• cyclosporin
• fluconazole
• alpha glucosidase inhibitor
• ketoconazole,
• metformin
• pioglitazone
• digoxin
• cimetidine
• atorvastatin.

Ka mantsoe a mang, kamohelo ea bona ea lenyalo e bolokehile. Leha ho le joalo, ho lokela ho hopoloa hore ha ho phekoloa ka alogliptin hammoho le sulfonylurea, insulin, phetoho ea litekanyetso e ea hlokahala ho fokotsa kotsi ea hypoglycemia.

Litaelo tse khethehileng

Ho bohlokoa ha u sebelisa litlhare tse ling tsa hypoglycemic ho khetha lethal dose le nepahetseng la meriana ho qoba litlamorao tse mpe.

Ho lokela ho nkuoa tlhokomeliso ha ho fanoa ka phekolo bakeng sa batho ba nang le bothata ba ho hloleha ho phekola le ho phekola a le methapo botsofaling.

Ho na le kotsi ea ho ba le pancreatitis e hlobaetsang. Letšoao la eona le ka sehloohong ke bohloko bo otlang pelo le ba nako e telele ka mpeng. Pelaelo efe kapa efe ea nts'etsopele ea eona e hloka ho kena sepetlele le kalafo e nepahetseng.

Haeba ho na le phoka ts'ebetsong ea liphio kapa sebete nakong ea kalafo, mokhoa oa kalafo o lokela ho fetoloa mme sethethefatsi se lokela ho khaotsa.

Alogliptin feela ha e ame bokhoni ba ho khanna koloi, leha ho le joalo, hammoho le insulin kapa sulfonylurea, kotsi ena e hlaha. Ka hona, haeba ho khonahala, o lokela ho hana ho khanna koloi mme o sebetse ka methapo.

E fanoa feela ka taelo ea ngaka!

Sebelisa bongoaneng le botsofaling

Ha ho na datha ka phello meleng oa bana, ka hona, lithethefatsi li thibetsoe bakeng sa kalafo ea batho ba ka tlase ho lilemo tse 18.

Ha ho na li-contraindication tsa ho amoheloa ho bakuli ba tsofetseng, leha ho le joalo, ho bohlokoa ho hopola hore sehlopha sena sa lilemo se kotsing ea hypoglycemia le ketoacidosis. Ho lekola khafetsa boemo boo hoa hlokahala.

Ho bapisoa le li-analogues

Hona le lithethefatsi tse 'maloa tse nang le thepa e tšoanang. Li lokela ho tsotelloa ha li bapisoa.

Vipidia. Matlapa a thehiloeng ho Alogliptin. Litšenyehelo - ho tloha li-ruble tse 840 ka sephutheloana. E Entsoe ke Takeda GmbH, Japane. Sehlahisoa se tloaelehileng ka ho fetisisa se nang le ntho ena mokeng.

"Januvia." Ntho e sebetsang ke sitagliptin. Sehlahisoa sa molomo, theko - ho tloha li-ruble tse 1700. Moqapi - Merck Sharp le Dome, USA. Melemo ea lithethefatsi e haufi haholo le ka holimo. Ho na le mefuta e meraro ea litekanyetso tsa motsoako. Liphetoho tse ling, litlhahlobo tse ntle.

"Yanumet." Litšenyehelo tsa sephutheloana sa litafole tse 56 ke li-ruble tse 2800. Sebopeho - metformin le sitagliptin hammoho. E entsoe ke Merck Sharp & Dome, USA. E sebelisoa ka bobeli ho monotherapy le hammoho le lithethefatsi tse ling, ho kenyeletsa insulin. Liphetoho tse ngata tse mpe le lithibelo ho amoheloe. Leha ho le joalo, litlhahlobo li ngola hore e thusa ho fokotsa boima ba 'mele hantle, bo bohlokoa haholo ho batho ba nang le lefu la tsoekere.

Galvus Met. Theko - ho tloha li-ruble tse 1500. Mohlahisi - "Novartis", Switzerland. Sebopeho se kenyeletsa metformin le vildagliptin. Motsoako o sebetsang o boetse o thusa ho theola boima ba 'mele ha o ntse o ja. Ho na le litšitiso tse ngata.

"Katleho ea Combogliz." E na le metformin le saxagliptin. Theko - li-ruble tse 3300 le kaholimo. E hlahisa k'hamphani "Bristol-Myers squibb", USA. Litafole tsa tokollo tse fetotsoeng. Ho na le lithibelo tse ngata tsa ho amoheloa. Sebelisa ka masene kalafo ea maqheku.

Bagomet. Setlhare se nang le theko e tlase haholo (ho tloha li-ruble tse 160), empa se ts'oana le thepa ka kakaretso. E hlahisa k'hamphani "Chemistry Montpellier", Argentina. Ka litšenyehelo tse tlase, boleng bo lula bo lekane. Litlhahlobo mabapi le lithethefatsi li ntle. E entsoe ka metformin le glibenclamide.

Glibomet. Matlapa a entsoeng ke Berlin Chemie, Jeremane. Theko - ho tloha ho li-ruble tse 350. Lintho tse sebetsang ke glibenclamide le metformin. Setlhare se na le lithibelo tse 'maloa tsa ho li nka, ho hlokomeloe hore ha e ea lokela bakuli bohle ba lefu la tsoekere. E loketse kalafo e kopaneng.

Qeto ea ho fetohela ho sethethefatsi se seng e etsoa ke setsebi. Ho ikoetlisa ho thibetsoe!

Maikutlo a mangata a monate. Batho ba hlokomela phello e ntle ho monotherapy le kalafong e kopaneng. Ho fokotsa boima ba 'mele ho lula ho lemohuoa. Litlamorao ha li na seoelo.

Valentina: “'Mè oa ka o bile le lefu la tsoekere lilemo tse 10. Ha re se re lekile lipilisi tsohle, ha re batle ho lula ho insulin. Joale o ne a fuoe Glucophage Long le Vipidia. Re thabile ka lebaka la seo. Boima bo fokotsehile. O ile a ikutloa a le betere, a ba mafolofolo le ho feta, maoto a hae a ne a sa ruruhe hape a le bohloko. Ho feta moo, boemo ba tsoekere haesale bo tsitsitse. Ke setlhare se monate ruri! ”

Denis: “Ke qetile lilemo tse fetang tse peli ke tšoaroa le Vipidia. Ena ke moriana o motle ka ho fetisisa oo nkileng ka o leka. Letsoai le tsoekere, joalo ka boima. Ha ho litla-morao. Seo ke se ratang haholo - takatso ea lijo e tlase, ha ke batle ho e ja. ”

Larisa: “Ke ne ke tloaetse ho tšoaroa ke Diabeteson, empa e ne e sa nkhanele. Tsoekere e tlohile. Ngaka e ile ea nkhothatsa hore ke fetohe Vipidia. O itse o na le litla-morao tse fokolang, o sebetsa hantle ho nna. Mme o ne a nepile. Sekhahla sa tsoekere se tsitsitseng, haholo haeba ke sa tlose lijo. Letlapa le le leng ka letsatsi le lekane hore 'mele o sebetse hantle. Habohlokoa le ho feta - ha ho na tšabo e joalo ea hore hypoglycemia e etsahala. Ntho ea bohlokoa ha se ho senya lijo. Ke thabile haholo. "

Alla: "Ke 'nile ka tšoaroa le Vipidia e le setlhare se ka sehloohong ka lilemo tse' maloa. Kamehla re eketsa meriana e eketsehileng le ngaka, hobane litlhoko tsa 'mele ka linako tse ling lia fetoha. Nakong ea kemolo, o ile a fetohela insulin, empa kamora hore a kope ho khutlisetsoa Vipidia. Mme boima bo ne bo felile, boo a atlehileng ho bo fumana ka nako eo, 'me bophelo ba hae bo ile ba ntlafala. Ka kakaretso, ke rata moriana ona. ”

Igor: “Ke sebelisitse Vipidia kalafong. Butle-butle ke ile ka hlokomela hore moriana ona o ne o sa ntšoanele. Tsoekere ha ea ka ea fetoha, joale ea mpefala. Ngaka e re lipilisi ha li ntokele. Ke ile ka tlameha ho chencha insulin ho latela lipontšo. ”

Sebopeho le litekanyetso tsa moriana

Lithethefatsi tse tummeng ka ho fetisisa tse nang le linagliptin ke lithethefatsi tse nang le lebitso le tšoanang.

Sebopeho sa moriana se kenyelletsa ntho ea mantlha e sebetsang - linagliptin. Tekanyetso e le 'ngoe ea moriana e na le 5 mg ea ntho e sebetsang.

Ntle le motsoako o ka sehloohong o sebelisoang, meriana ena e na le likarolo tse ling.

Lintho tse thusang mabapi le sebopeho sa moriana ke tse latelang:

1. Mannitolum.
2. Setlolo sa pregelatinized.
3. Starch ea poone.
4. Colovidone.
5. Magnesium stearate.

Sethethefatsi ke letlapa le koahetsoeng ka koae e khethehileng ea filimi.

Sebopeho sa likhetla tse khethehileng tsa letlapa le leng le le leng se kenyeletsa likarolo tse latelang:

• Pink opadra
• hypromellose,
• titanium dioxide
• talcum phofo
• macrogol 6000,
• oxide ea iron e khubelu.

Setlhare se fumaneha ka mokhoa oa matlapa a nang le sebopeho se chitja. Matlapa a tlotsitsoe ka mekhahlelo le filimi. Khetla ea khalase e 'mala o bokhubelu. Khetla ena e ngotsoe ka lets'oao la k'hamphani ea moetso oa BI sebakeng se le seng le D5 ka lehlakoreng le leng.

Matlapa a fumaneha ka har'a mekotla ea lithupa ea likotoana tse 10 e ngoe le e ngoe. Mabili a tletse ka lebokoseng la karete. Sephuthelo se seng le se seng se na le lilakane tse 3. Etsa bonnete ba hore u kenyelletsa litaelo tsa ho sebelisa lithethefatsi ka har'a pakete ka 'ngoe ea moriana.

Ho bolokoa ha moriana ho lokela ho etsoa sebakeng se lefifi ka lithemparetjha tse sa feteng 25 degrees Celsius.

Sebaka sa polokelo ea lithethefatsi ha sea lokela ho fumaneha ho bana. Bophelo ba sefuba sa lithethefatsi ke lilemo tse 3.

Qeto

Sesebelisoa sena se na le phello e tsitsitseng le e phehellang kalafo ea lefu la tsoekere. O na le litlhahlobo tse ntle har'a bakuli le lingaka. Abela esita le ho batho ba nang le mefuta e fokolang ea boiphetetso le ho nyeleha ha sebete, eo hangata e hlokang ho fetoha ha insulin. Melemo e meng ea lithethefatsi ke bokhoni ba eona ba ho theola boima ba 'mele le ho ntlafatsa bophelo bo botle ka kakaretso. Kahoo sesebelisoa se tlameha ho lula sebakeng sa sona har'a lithethefatsi tse ling tse khothalelitsoeng.

Pharmacodynamics le pharmacokinetics ea lithethefatsi

Kamora ho tsamaisoa ha molomo ho ea ho 'mele, Linagliptin o tlama ka tieo ho dipeptidyl peptidase-4.

Tlamahano e rarahaneng ea motheo e fetoha phetoho. Ho kopantsoe ha enzyme ka linagliptin ho lebisa ho eketseha ha palo ea li-insretin 'meleng mme ho thusa ho boloka tšebetso ea tsona nako e telele.

Sephetho sa lithethefatsi ke ho fokotseha hoa tlhahiso ea tsoekere le ho eketseha ha seculin, e leng se tiisang hore maemo a tsoekere a 'meleng oa motho.

Ha u sebelisa Linagliptin, ho fokotseha ha tsoekere ea glucose le ho fokotseha ha tsoekere ea glucose maling a mali ho ile ha thehoa ka ts'epo.

Kamora ho sebelisa moriana ona, o kenella ka potlako. Palo e phahameng ea lithethefatsi ho plasma e fihlella lihora tse 1,5 kamora ho tsamaisoa.

Phokotseho ea litaba tsa linagliptin e etsahala ka mekhahlelo e 'meli. Karolo ea halofo ea bophelo e telele ebile e etsa lihora tse 100. Sena se bakoa ke taba ea hore moriana o theha motsoako o tsitsitseng o nang le enzyme DPP-4. Ka lebaka la hore khokahano le enzyme ke phetoho e khutliselitsoeng ea moriana 'meleng ha e hlahe.

Tabeng ea ho sebelisa Linagliptin nakong ea khatello ea boima ba 5 mg ka letsatsi, motsoako o tsitsitseng oa nako e le 'ngoe oa ts'ebetso ea lithethefatsi o fihlella' meleng oa mokuli ka mor'a ho nka litekanyetso tse tharo tsa moriana.

Boloetsevailability ba 'nete ba lithethefatsi bo ka ba 30%. Haeba linagliptin e nkuoa ka nako e ts'oanang le lijo tse nang le mafura a mangata, joale lijo tse joalo ha li ame ho kenngoa ha moriana haholo.

Ho tlosoa hoa lithethefatsi 'meleng ho etsoa haholo ka mpeng. Hoo e ka bang 5% e hloekisoa ka tšebetso ea moroto ke liphio.

Matšoao le contraindication ho ts'ebeliso ea lithethefatsi

Pontšo ea ts'ebeliso ea linagliptin ke ho ba teng ha mofuta oa lefu la tsoekere la II ho mokuli.

Nakong ea monotherapy, linagliptin e sebelisoa ho bakuli ba nang le taolo e sa lekanang ea boemo ba glycemia 'meleng ka lijo le ho ikoetlisa.

Ts'ebeliso ea lithethefatsi e khothaletsoa haeba mokuli a mamelletse ka metformin kapa haeba ho na le litšitiso tsa tšebeliso ea metformin ka lebaka la ho hloleha ho hloleha ha methapo ho mokuli.

Setlhare se khothaletsoa kalafo ea likarolo tse peli hammoho le metformin, sulfonylurea derivatives kapa thiazolidinedione, moo ts'ebeliso ea kalafo ea ho ja, boikoetliso ba 'mele le monotherapy e nang le lithethefatsi tse bonts'itsoeng e fumanoa e sa sebetse.

Hoa utloahala ho sebelisa Linagliptin e le karolo ea kalafo ea likarolo tse tharo, haeba lijo, boikoetliso, phekolo ea monotherapy kapa likarolo tse peli ha li fane ka litholoana tse ntle.

Hoa khoneha ho sebelisa moriana ona hammoho le insulin, ha u etsa kalafo ea multicomponent bakeng sa lefu la tsoekere, ka ho se be teng ha tšebeliso ea lijo tsa boikoetliso tsa 'mele le kalafo ea mahala ea insulin.

Lintho tse ka sehloohong tse khahlanong le tšebeliso ea sehlahisoa sa bongaka ke:

• boteng ba 'mele oa mokuli oa mofuta oa 1 lefu la tsoekere,
• Nts'etsopele ea lefu la tsoekere ketoacidosis,
• ho ima le ho nyekeloa,
• lilemo tsa mokuli li ka tlase ho lilemo tse 18,
• boteng ba hypersensitivity ketsong e 'meleng oa karolo efe kapa efe ea likarolo tsa moriana.

Linagliptin e thibetsoe ka thata ho sebelisa nakong ea ho emara le ho nyehla. Sena se bakoa ke taba ea hore ntho e sebetsang, ha e kena maling a mokuli, e khona ho tšela sethibela sa placental, hape e khona ho kenella ka lebeseng la mpa nakong ea ho beleha.

Haeba ho hlokahala ka botlalo ho sebelisa moriana nakong ea lebone, ho anyesa ho lokela ho emisoa hanghang.

Litaelo tsa tšebeliso ea lithethefatsi

Litaelo tsa tšebeliso ea lithethefatsi li bonts'a hore Linagliptin e sebelisoa kalafo ea mofuta oa tsoekere ea lefu la tsoekere 2 ka tekanyetso ea 5 mg hang ka letsatsi, e leng letlapa le le leng. Setlhare se nooa ka molomo.

Haeba u hloloheloa nako ea ho sebelisa moriana, o lokela ho o nka hang hoba mokuli a hopole sena. Motsoako o habeli oa moriana o thibetsoe.

Ha u sebelisa moriana, ho latela litšobotsi tsa motho ka mong, litla-morao li ka hlaha.

Litla-morao tse hlahang 'meleng oa mokuli li ka ama:

1. Sesole sa mmele.
2. Litho tse khahlisang.
3. Mokhoa oa liphatsa tsa lefutso.

Ntle le moo, ho khoneha nts'etsopele ea maloetse a tšoaetsanoang 'meleng, joalo ka nasopharyngitis.

Ha o sebelisa Linagliptin hammoho le Metformin, litlamorao tse latelang li ka hlaha:

• ponahalo ea hypersensitivity,
• ho hlaha hoa khohlela
• nts'etsopele ea pancreatitis
• ponahalo ea mafu a tšoaetsanoang.

Tabeng ea ho sebelisa lithethefatsi tsena hammoho le lintlha tse tlisoang ke morao-rao tsa sulfonylureas, hoa khonahala ho ba le mathata a 'mele a amanang le ho sebetsa:

1. Sesole sa mmele.
2. Mekhoa ea metabolic.
3. Sistimi ea khalemelo.
4. Litho tsa ka mpeng.

Tabeng ea ho sebelisa Linagptin hammoho le Pioglipazone, nts'etsopele ea maloetse a latelang e ka bonoa:

• ponahalo ea hypersensitivity,
• hyperlipidemia ho lefu la tsoekere
• ho hlaha hoa khohlela
• pancreatitis
• mafu a tšoaetsanoang
• boima ba 'mele.

Ha u sebelisa Linagliptin hammoho le insulin nakong ea kalafo, litla-morao tse latelang li ka hlaha 'meleng oa mokuli:

1. Nts'etsopele ea hypersensitivity 'meleng.
2. Ponahalo ea ho khohlela le ho ferekanya tsamaisong ea phefumoloho.
3. Ho tsoa ho sesebelisoa sa tšilo ea lijo, ho bonahala eka pancreatitis le ho ruruha hoa khoneha.
4. Mafu a tšoaetsanoang a ka hlaha.

Tabeng ea ts'ebeliso ea Linagliptin ea mofuta oa bobeli bakeng sa kalafo ea lefu la tsoekere hammoho le Metformin le sulfonylurea derivatives, hypersensitivity, hypoglycemia, ho khohlela, matsoao a pancreatitis le boima ba mmele li ka hlaha mmeleng.

Ntle le litla-morao tsena, ponahalo le nts'etsopele ea angioedema, urticaria, pancreatitis e hlobaetsang, lekhopho la letlalo 'meleng oa mokuli le khonahala.

Haeba overdose e etsahala, mehato e tloaelehileng e reretsoeng ho boloka mmele e lokela ho sebelisoa.

Mehato e joalo ke ho tlosoa hoa moriana 'meleng le boitšoaro ba lipontšo.

Ho sebelisana ha linagliptin le lithethefatsi tse ling

Ka tsamaiso e tšoanang ea Metformin 850 e nang le Linagliptin, ho fokotseha ho hoholo hoa boemo ba tsoekere 'meleng oa mokuli hoa etsahala.

The pharmacokinetics ea lithethefatsi ha e sebelisoa hammoho le tse tlisoang ke sulfonylurea molokong oa morao-rao ha e na liphetoho tse kholo.

Ha e sebelisoa kalafo e rarahaneng ea thiazolidinediones, ha ho na phetoho ea bohlokoa ho li-pharmacokinetics. Sena se fana ka maikutlo a hore linagliptin ha se thibelo ea CYP2C8.

Ts'ebeliso ea ritonavir kalafong e rarahaneng ha e lebise phetohong ea bohlokoa lithutong tsa meriana le li-pharmacokinetics tsa linagliptin.

Ka tšebeliso ea khafetsa ea Linagliptin hammoho le Rifampicin ho lebisa ho fokotseha hanyane ha ts'ebetso ea moriana

Linagliptin e kopantsoe le kalafo ea mofuta oa 1 lefu la tsoekere kapa kalafo ea lefu la tsoekere.

Khafetsa ea tsoelo-pele ea boemo ba hypoglycemia 'meleng oa mokuli nakong ea monotherapy e batla e le nyane.

Monyetla oa ho theha hyperglycemia o eketseha haeba Linagliptin e sebelisoa hammoho le lithethefatsi tse tlisoang ke sulfonylureas ea moloko oa morao-rao. Ka lebaka lena, tlhokomelo e khethehileng e lokela ho nkoa ka kalafo e rarahaneng.

Haeba ho hlokahala, litekanyetso tsa meriana tse lokelang ho nkuoa li lokela ho fetoloa ho thibela nts'etsopele ea matšoao a hypoglycemia.

Ts'ebeliso ea linagliptin ha e ame monyetla oa mathata a teng mosebetsing oa methapo ea pelo.

Linagliptin e ka sebelisoa kalafo ea lefu la tsoekere ho bakuli ba nang le bothata bo matla ba ho lemala.

Ha o sebelisa Linagliptin, ho fanoa ka phokotso e kholo liteng tsa hemoglobin ea glycosylated le glucose e potlakileng.

Maemong a ho belaella nts'etsopele ea pancreatitis 'meleng, ts'ebeliso ea lithethefatsi e lokela ho emisoa hanghang.

Litlhahlobo mabapi le moriana, litekanyetso le litšenyehelo

Setlhare, se kenyeletsang linagliptin, se na le lebitso la khoebo la machabeng Trazhenta.

Moetsi oa sethethefatsi sena ke Beringer Ingelheim Roxane Inc., e fumanehang United States. Ntle le moo, setlhare sena se hlahisoa ke Austria. Setlhare se fanoa ho tsoa litlolong tsa litlhare ka moriana o fanoeng ke ngaka e eang.

Litlhahlobo tsa mokuli mabapi le lithethefatsi hangata li ntle haholo. Litlhahlobo tse mpe hangata li amahanngoa le tšebeliso ea lithethefatsi ka tlolo ea litaelo tsa tšebeliso, tse bakang tšebeliso e feteletseng kapa ponahalo ea litlamorao tse boletsoeng.

Litsenyehelo tsa moriana li na le boleng bo fapaneng ho latela moetsi, morekisi le sebaka seo sehlahisoa se rekisoang teng Russia.

Linagliptin 5 mg No. 30 e hlahisitsoeng ke Beringer Ingelheim Roxane Inc., USA Russia e na le litšenyehelo tse tloaelehileng tikolohong ea li-ruble tse 1760.

Linagliptin matlapeng a 5 mg ka har'a sephutheloana sa likotoana tse 30 tse entsoeng Austria ho la Russian Federation li na le litšenyehelo ka kakaretso ho tloha ho 1648 ho isa ho 1724 li-ruble.

Litšoantšiso tsa lithethefatsi Trazhenta, e nang le linagliptin, ke Januvia, Onglisa le Galvus. Lithethefatsi tsena li na le lisebelisoa tse fapaneng tse sebetsang, empa phello ea tsona 'meleng e tšoana le eo Trazhenta e nang le eona' meleng.

Ithute haholoanyane ka lithethefatsi tsa lefu la tsoekere videong ena.