Meriana ea lefu la tsoekere e ncha ea Tsoalo

Saxagliptin ke sethethefatsi sa hypoglycemic se sebelisoang tloaelong ea bongaka bakeng sa kalafo ea lefu la tsoekere le sa ts'epheng insulin. Sehloohong re tla sekaseka saxagliptin - litaelo tsa tšebeliso.

Hlokomela! Karolong ea anatomical-Therapeutic-Chemical (ATX), saxagliptin e bontšoa ke khoutu ea A10BH03. Lebitso le sa Tšoanelehang la Machabeng (Latin): Saxagliptin.

Fomu ea tokollo

Saxagliptin (С18onets25N3O2, Mg = 315.41 g / mol) e na le meriana ka mokhoa oa phofo e tšoeu ea kristale, e qhibilihang hanyane ka metsing. Setlhare se fumaneha ka mokhoa oa matlapa a nang le filimi e koahelang ea 2,5 mg le 5 mg. Lebitso la litlama tsa khoebo: "Ongliza".

Pharmacodynamics le pharmacokinetics: Tlhaloso

Saxagliptin ke gliptin ea boraro e amohetsoeng Russia. Li-gliptin ke li-inhibitors tse khethiloeng tsa li-enzyme tsa membrane. DPP-4 e ikarabella bakeng sa ho nyenyefatsa ha "insretin". Li-incretin li thehiloe liseleng tsa "endocrine" tsa "mala", tsa bohlokoa ka ho fetisisa ke glucagon-peptide-1 (GLP-1) le "insulinotropic polypeptide" (HIP) ea glucose. Li-polypeptides li patiloe kamora ho ja, tse lebisang ho ts'oarong ea secretion ea insulin le thibelo ea tlhahiso ea glucagon. Saxagliptin e na le litlamorao. Re lokela ho hlokomela hore DPP-4 e ruta feela ho bola ha li-insretin, empa le li-cytokine le li-peptide tse ling.

Kamora ho tsamaisoa ka molomo, saxagliptin e kenella ka potlako: litekanyetso tsa plasma ea peak li fihlella kamora lihora tse peli. Oroa bioavailability e ka bang 70%. Setlhare se entsoe ka CYP3A4 le CYP3A5 setsing se sebetsang - 5-hydroxysaxagliptin (M2) - hammoho le li-metabolites tse ling tsa bohlokoa. M2 e na le halofo ea ts'ebetso ea meriana. Nako ea bophelo ba plasma e ka ba lihora tse 2½, 'me M2 e batla e le lihora tse 3. Setlhare sena se tlotsoa haholo ho tsoa ho 'mele o sa fetoheng (70%) le moroto (30%). Ka ho tšoanang, kinetics ha e fetohe ka ho fokotseha ha ts'ebetso ea sebete.

Matšoao le contraindication

Ho sebetsa hantle le ho mamella ha moriana ho ithutoe lithutong tse 6 tse hatisitsoeng tseo ho lona ntho e ncha e ileng ea lekoa e le monotherapy kapa kalafo e ntle. Lithuto tsena ha lia ka tsa ithuta ka litlamorao tsa ho fokola ha mmele le lefu. Setlhare se ne se sa bapisoe le li-glyptin tse ling.

Phuputsong e nang le mahlo a mabeli, batho ba nang le lefu la tsoekere ba fumane litekanyetso tse fapaneng tsa saxagliptin kapa placebo. Bakuli ha baa ka ba nka meriana e meng ea antidiabetes. Batho ba 282 ba ile ba phekoloa libeke tse 12 ka setsing se amohelang batho ba “tlase”. Phekolo ea placebo e lebisitse ho fokotseha hanyane ho HbA1c. Phokotso e kholo e kholo e fumanoe lihlopheng tsohle tse nkileng moriana ka saxagliptin. Sephetho se setle ka ho fetisisa se fanoe ka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 5 mg ea saxagliptin.

Phuputso ea bobeli, e neng e ts'oaretsoe ke batho ba 265, e nkile libeke tse 24. Litekanyetso tse tharo tsa moriana le sehlopha sa placebo li ile tsa bapisoa. Ha boleng bo tloaelehileng ba HbA1c bo nyoloha hanyane ka sebaka sa placebo, boleng bona bo ile ba fokotseha ka moriana. Ho tloha 35% ho isa ho 41% ea basebelisi ba mafolofolo ba ne ba na le HbA1c ka tlase ho 7%. Ntle le moo, boemo ba tsoekere maling maling (pele le ka mor'a lihora tse peli kamora ho ja) bo ne bo le tlase haholo ha o sebelisa moriana ho fapana le placebo.

Phuputso ea libeke tse 24 e sebelisitse glibenclamide ka tekanyo ea 7.5-15 mg / letsatsi bakeng sa papiso. Tabeng ea ho se sebetse hantle, metformin e ile ea fuoa bakuli. Phuputso ena e kentse batho ba 768 ba nang le melao ea mantlha ea HbA1c ho tloha ho 7.5 ho isa ho 10%. Hammoho le sulfonylurea, lethalinyana la 2,5 mg la saxagliptin le fokolitse hemoglobin hanyane hanyane.

Phuputsong e 'ngoe, bakuli ba 565 ba nang le lefu la tsoekere ba amohetse sethethefatsi kapa placebo ho tlatselletsa kalafo e tsitsitseng ea motheo le glitazone. Boithuto ka kakaretso bo nehetsoe ho ithuteng ka katleho ea pioglitazone. Phuputsong ena, ntlafatso e kholo maemong a metabolic e fihlelletse nakong ea libeke tse 24 ho sebelisoa motsoako oa lintho.

Ho bana le bacha ba ka tlase ho lilemo tse 18, lithethefatsi ha lia ka tsa ithutoa. Saxagliptin e boetse e molemo haholo hore u se ke oa fana ka taelo ho basali ba baimana nakong ea pelehi.

Litlamorao

5% ea bakuli ba ile ba tšoaroa ke hlooho, hlooho e kaholimo ho phefumoloha le tšoaetso ea pampiri ea urine. Litlamorao tse joalo li ne li tšoana lithutong tsa placebo. Sinusitis, bohloko ba ka mpeng, bohloko ba ka mpeng, kapa ho hlatsa ho tlalehiloe ka makhetlo a fetang 2% a batho ba ileng ba phekoloa ka mokhoa oo ka lithethefatsi. Palo e felletseng ea li-lymphocyte ha u sebelisa lithethefatsi. Mokuli e mong o ne a e-na le lymphocytopenia, empa bo-rasaense ba ile ba fumana hore o ntse a etsoa kalafo ea radiation.

Litla-morao (urticaria, ho ruruha sefahlehong) li ile tsa bonoa ho 1.5% ea bakuli ba fumanang saxagliptin. Hypoglycemia hangata e etsahetse nakong ea phekolo e kopaneng le sulfonylurea. Ka kakaretso, saxagliptin ha e bake boima ba mmele. Leha ho le joalo, edema ea peripheral hangata e ne e bonoa ha ho sebelisoa moriana ka tekanyetso ea 5 mg ka letsatsi. Ho latela liphuputso tse ling, lithethefatsi li ka baka pancreatitis e matla.

Tekanyetso le overdose

Setlhare sena se amoheloa bakeng sa kalafo ea batho ba baholo ba nang le lefu la tsoekere le sa itšetlehang ka insulin ka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 2,5 kapa 5 mg e le monotherapy kapa e le tlatsetso ea metformin, sulfonylureas kapa glitazones. Ho kopanya le insulin ha ho kgothaletswe. Tabeng ea mosebetsi o sa sebetseng oa renal, tekanyo e phahameng ke 2,5 mg / ka letsatsi. Pele ho kopano ea pele, ho hlokahala hore u hlahlobe boemo ba plasmaineinine.

Tšebelisano

Li-inhibitors tse matla tsa CYP3A4 / 5 - ketoconazole - li ka lebisa keketseho e kholo ea litekanyetso tsa plasma tsa saxagliptin. Haeba ho sebelisana 'moho ka ketoconazole ho hlokahala, tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ha ea lokela ho feta 2,5 mg. Li-inhibitors tsa Weaker CYP3A4 / 5, joalo ka diltiazem, ha li hloke phokotso ea litekanyetso. Ho ea ka tsebo ea khale, lithethefatsi ha li ame kinetics ea lithethefatsi tse ling.

Saksagliptin - li-analogues le tse nkang sebaka:

Maikutlo a ngaka ea lefu la tsoekere le lefu la tsoekere mabapi le lithethefatsi.

Glyptins e sebelisoa feela bakeng sa kalafo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Moriana oa sehlopha sena o ka baka hypoglycemia ka tekanyetso e phahameng, kahoo ho hlokahala tlhokomeliso. Ka kakaretso, lithethefatsi li na le ts'ireletso e sireletsehileng ea karabelo e mpe le katleho e phahameng.

Stanislav Alexandrovich, ngaka ea lefu la tsoekere

Ba beha lefu la tsoekere selemong se fetileng. Ke lekile ho fetola mokhoa oa ho ja ka lekhetlo la pele, ke ikoetlisa haholo, empa ha ho letho le hlahisang litholoana. Ngaka e ile ea fana ka litlhare tse 'maloa tse sa kang tsa thusa. Ke se ke qetile likhoeli tse 3 ke ntse ke e-ja saxagliptin. Ha ke utloe letho le mathata, empa glycemia e khutletse ho tloaelehileng.

Theko (Russia)

Litsenyehelo tsa moriana, ho sa tsotelehe lethal dose, ke li-ruble tse 2200 ka khoeli. Moriana ona o theko e boima haholo ho feta vildagliptin (li-ruble tse 1200 ka khoeli). Leha ho le joalo, hore na litlhare tse khothalelitsoeng li tšoana hantle ha li hlake. Metformin ke e 'ngoe ea lithethefatsi tse theko e tlaase hape tse sebetsang ka ho fetisisa: litšenyehelo ke li-ruble tse 100.

Keletso! Pele o sebelisoa, ho khothalletsoa ho buisana le ngaka. Moriana o hasoa feela ka taelo ea ngaka.

Mochini oa ketso ea saxagliptin 'meleng ho lefu la tsoekere

Bakeng sa kalafo ea manonyeletso, babali ba rona ba sebelisitse DiabeNot ka katleho. Ha re bona sehlahisoa sena se tsebahala, re nkile qeto ea ho e ela hloko.

Ho ata ha lefu la tsoekere la mofuta oa 2 lefats'eng ho ntse ho hola, sena se bakoa ke mokhoa oa bophelo oa batho le phepo e nepahetseng. Leha ho le joalo, k'hemistri ha e eme, e hlahisa lintho tse ncha bakeng sa kalafo ea lefu la tsoekere.

E 'ngoe ea litlelase tse ncha tsa lintho tse joalo ke "incretin mimetics" e kenyeletsang saxagliptin.

Mochine oa ketso ea li-insretin

Li-insretin ke lihormone tsa motho tse hlahisoang ke mpa ea lijo ka mpeng ha lijo li kena kahare ho eona. Ka lebaka la ketso ea bona, tlhahiso ea insulin e eketseha, e thusang tsoekere ho monya, e lokolloang nakong ea tšilo ea lijo.

Ho fihla joale, mefuta e 'meli ea li-"insretin" e fumanoe:

• GLP-1 (glucone-peptide-1),
• ISU (insulinotropic polypeptide).

Li-receptors tsa pele li litho tse fapaneng, tse mo lumellang ho bonts'a phello e kholo. Ea bobeli e laoloa ke li-pancreatic β-cell receptors.

Mekhoa e meng ea tšebetso ea bona ke:

• secretion e eketsehileng ea insulin ea lihormone ke lisele tsa pancreatic,
• fokotsa lebelo gastric,
• Phokotso ea tlhahiso ea tsoekere
• takatso e fokotsehileng le maikutlo a ho tlala,
• ntlafatso ea pelo le methapo ea mali, phello e ntle tsamaisong ea methapo.

Ka keketseho ea tlhahiso ea insulin, tsoekere e kenella hamolemo, empa haeba e le ntho e tloaelehileng, joale ts'ebetso ea secretion ea emisa mme motho ha a kotsing ea hypoglycemia. Ho fokotseha ha bongata ba tsoekere, mohanyetsi oa insulin, ho lebisa phokotsong ea ts'ebeliso ea glycogen ea sebete le ho lokolloa ha tsoekere e sa lefelloeng, ha ka nako e ts'oanang e kenya letsoho keketseho ea ts'ebeliso ea glycogen mesifa. Ka lebaka leo, tsoekere e sebelisoa hang-hang sebakeng sa tlhahiso, ntle le ho kena maling.

Ha ho ntšoa ha mpa ho khutsufatsoa, ​​lijo li kena ka mpeng ka likarolo tse nyane, tse fokotsang ho kenella ha tsoekere maling le, ka lebaka leo, keketseho ea khatello ea mali. Ha e sebetsa libetheng tse nyane, e kenella habonolo 'meleng. Maemong ana, ho fokotseha ha takatso ea lijo ho fokotsa ho nona haholo.

Kameho ea ts'ebetsong ea potoloho ho fihlela joale e se e hlokometsoe, empa ha e e-so ithutoe. Ho ile ha fumanoa hore li-"insretin" li thusa "lisele tsa" manyeme ho hlaphoheloa kapele.

Ha ho khonehe ho fumana li-hormone ka sebopeho sa tsona se hloekileng ka bongata bo lekaneng, ka hona, bo-rasaense ba thehile li-analogues tse etsang mesebetsi e ts'oanang:

• ho hlahisa ketso ea "peptide" ea glucone-1,
• ho fokotsa litlamorao tsa enzymes tse senyang, ka hona ho lelefatsa bophelo ba lihormone.

Saxagliptin ke ea sehlopha sa bobeli.

Lokolla liforomo

Saxagliptin ke karolo ea lithethefatsi Onglisa, e sebetsang joalo ka thibelo ea DPP-4. Sesebelisoa sena ha se lenaneng la mmuso la litlhare tse ikhethang, empa se ka fuoa bakuli ba nang le lefu la tsoekere ka ho tšehetsa budget ea lehae.

Moriana o fumaneha ka mokhoa oa matlapa a nang le khetla e mosehla, e nang le 2,5 mg ea saxagliptin kapa 5 mg ea hydrochloride ea eona. Moetso o boetse o kenyelletsa likarolo tse ntlafatsang phello ea ntho e sebetsang. Matlapa a ngotsoe ho supa litekanyetso tsa bona.

Matlapa a tletse ka pakete ea lithupa ea likotoana tse 10 le lebokose la karete.

Litaelo tsa ho sebelisoa

Matlapa a nooa ka molomo ntle le tšebeliso ea lijo. Capsule e metsoa e felletse ebe e hlatsuoa ka metsi a manyane. Litekanyetso li latela mofuta oa kalafo le bophelo bo botle ba mokuli.

Ka tšebeliso e fapaneng, saxagliptin e khothalletsoa ho nka 5 mg hang ka letsatsi.

Ha ho kopantsoe kalafo le lithethefatsi tse ling tsa lefu la tsoekere, litekanyetso li 5 mg ka letsatsi, ho tsoana le ho kenyelletsoa ha motsoako o seng o sebelisitsoe oa li-hypoglycemic agents ka saxagliptin

Boemong ba pele ba ts'ebeliso ea ntho le metformin, litekanyetso tsa saxagliptin ke limiligrama tse 5, 'me metformin ke limiligram tse 500 ka letsatsi.

Bakeng sa bakuli ba nang le methapo ea methapo ea meno, litekanyetso li fokotsoa ho 2,5 mg ka letsatsi. Haeba hemodialysis e sebelisoa, sethethefatsi se tahiloe kamora ho phetheloa. Tšusumetso ea lithethefatsi nakong ea dialysis ea peritoneal ha e e-so botsoe. Leha ho le joalo, pele o fana ka moriana ona, litsebi li eletsa hore ho hlahlojoe liphio tsa mokuli.

Bakeng sa bakuli ba nang le li-pathologies tsa ts'ebetso ea sebete, ho lokisoa ha lethalamo ha ho hlokahale. Phekolo e etsoa ho latela likhothaletso tse akaretsang. Sena se sebetsa le ho bakuli ba tsofetseng, ha feela ba se na mathata a meno.

Boithuto ba phello ea lithethefatsi ho lesea le ka pōpelong ho basali ba baimana le ho bana ba banyenyane ha le e-so tšoaroe. Ka hona, ho thata ho bolela litlamorao tsa eona. Bakeng sa bakuli bana, hangata ho sebelisoa litlhare tse ling tse netefalitsoeng. Haeba mosali a nka saxacgliptin nakong ea ho anyesa, o lokela ho hana ho fepa.

Tabeng ea tsamaiso e ts'oanang le li-inhibitors tse sebetsang tsa CYP3A4 / 5, litekanyetso tsa letsatsi le letsatsi tsa lithethefatsi li emisitsoe.

Tsena ke meriana e latelang:

• Ketoconazole,
• Clarithromycin
• Atazanavir
• Indinavir
• Nefazodon,
• Itraconazole
• Ritonavir
• Telithromycin,
• Nelfinavir
• Saquinavir le ba bang.

Ha ho nka saxagliptin, mokuli o ntse a tsoela pele ho kenya tšebetsong likhakanyo tse akaretsang mabapi le ho hlophisa lijo, ho itlotsa ka boikoetliso le ho lekola boemo ba maikutlo.

Ke eng e ka nkang saxagliptin?

Ts'ebeliso ea saxagliptin e le eona karolo ea mantlha e ntlafalitsoe feela ho moriana oa Onglise, haeba mokuli a e-na le litla-morao, o tla tlameha ho sebelisa li-analogues, tse kenyeletsang li-inhibitors tse ling tsa DPP-4:

1. Januvia - E 'ngoe ea lisebelisoa tsa pele tsa mofuta ona tse ntlafalitsoeng United States. E hlokomeloa ka tekanyetso ea 25, 50 le 100 mg. Tloaelo ea letsatsi le letsatsi e ka ba 100 mg. Tšusumetso ea lithethefatsi e nka nako e ka bang letsatsi. Ka linako tse ling e hlahisoa tlasa mofuta oa YanuMet, eo ka holimo e nang le metformin.
2. Galvus - setlama se hlahisoang Switzerland, se sebelisoa ka tekanyetso ea 50 mg ka letsatsi kapa ho feta, hangata e sebelisoa hammoho le insulin.
3. Nesina - e hlahisitsoe Ireland, e ipapisitse le apolgiptin benzoate ka litekanyetso tsa 12,5 kapa 25 mg. Letlhare le le leng la 1 le nkuoa hang ka letsatsi.
4. Vipidia - ntho ea mantlha ea alogliptin ea lithethefatsi, e nang le phello e ts'oanang, e nkuoa hang ka letsatsi ka tekanyetso ea 25 mg.
5. Trazhenta - sesebelisoa se thehiloeng ho linagliptin, se lemohuoa ka mokhoa oa litafole tse 5 mg tse nkuoeng ka molomo.

Ho na le li-analogues tse ling tse nang le sebopeho se fapaneng, empa mokhoa oa ts'ebetso o ts'oanang. Litsenyehelo tsa lithethefatsi li fapana ho ea ka naha ea tlhahiso le sebopeho sa lithethefatsi.

Theko ea lithethefatsi Onglisa, e kenyeletsang saxagliptin, ho tloha 1700 ho isa ho 1900 li-ruble.

Moloko o mocha oa lithethefatsi o u lumella ho potlaka haholo hape ho bonolo ho rarolla mathata a ts'ebeliso ea tsoekere ho bakuli ba lefu la tsoekere.

Le hoja lenane la bona le ntse le se ngata haholo, ke sehlahisoa se le seng feela se hlahisoang motheong oa saxagliptin, o nang le phello e ntle kalafong ea lefu la tsoekere mme o sa bake boemo ba hypoglycemia. Ka nako e ts'oanang, ho na le li-analogues tse nang le ntho e fapaneng e sebetsang, empa ka phello e tšoanang ea kalafo.

Mofuta oa litlhare tsa lefu la tsoekere

• Mefuta e 1 ea lithethefatsi
  • 1.1 Lethathamo la lithethefatsi tse theolelang tsoekere mofuteng oa 2 oa lefu la tsoekere
  • 1.2 Lipilisi tse eketsang kutloisiso ea lisele ho insulin
    • 1.2.1 Thuazolidatediones
  • 1.3 Batsamaisi ba Prandial
  • Li-inhibitors tsa 1.4 α-glucosidase
    • 1.4.1 Fokotsa ho hanyetsa ha insulin
  • 1.5 Lithethefatsi tse ncha
  • 1.6 Lithethefatsi tse ling
• 2 Lintho tse khahlanong le eng?

Lithethefatsi tsa sejoale-joale tsa lefu la tsoekere la mofuta oa 2 li etsa hore bophelo ba bakuli bo tlale. Hoa tsebahala hore lefu la tsoekere ke lefu le hlahisoang ke insulin e sa lekanang 'meleng oa motho, e leng ho tsosa moferefere tsamaisong ea limatlafatsi tsa mmele.Boloetse bona bo ka se phekole, joalo ka nko e kang ea metsi kapa hlooho. Ho thata ho tlosa matšoao a bothata, ka hona, sepheo sa mantlha sa ho phekola lefu la tsoekere ke ho boloka boemo ba mokuli.

Mefuta ea lithethefatsi

Matlapa ohle a lefu la tsoekere la mofuta oa 2, leha mosebetsi oa mantlha oa ho theola maemo a tsoekere o kenyeletsa likarolo tse ling tsa lefu la tsoekere. 'Marakeng, lihlahisoa tsa khale le lithethefatsi tse sa tsoa hlaha tsa antidiabetic le tsona lia hlokahala ka tsela e tšoanang. Lithethefatsi tse ncha tsa lefu la tsoekere li arotsoe ka maemo ka lihlopha tse 'maloa ho latela litšobotsi tse itseng. Leha ho le joalo, ho lokela ho hopoloa hore meriana ea insulin ea moloko ofe kapa ofe e fokotsang tsoekere ea mali e ke ke ea rarolla bothata. Ho bohlokoa ho beha leihlo phepo e nepahetseng (qoba ho nona haholo), ho ikoetlisa 'me, ka ho fetisisa, ho etsa tlhahlobo e hlophisitsoeng litsing tsa bongaka ka nako.

Khutlela tafoleng ea litaba

Lethathamo la lithethefatsi tse theolelang tsoekere mofuteng oa 2 oa lefu la tsoekere

Phekolo ea lithethefatsi bakeng sa lefu lena e kenyelletsa tšebeliso ea lithethefatsi tse theolelang tsoekere. Lipilisi tsohle tsa lefu la tsoekere la mofuta oa 2 li arotsoe ka maemo a latelang:

• meriana e kholo
• dipeptidyl peptidase inhibitors - IV,
• sulfonylurea derivatives,
• incretinomimetic,
• α-glucosidase inhibitors,
• glitazones.

Khutlela tafoleng ea litaba

Thiazolidinediones

Pioglar e ntlafatsa kutloisiso ea lisele ho insulin.

Lithethefatsi tsa sejoale-joale bakeng sa kalafo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ho batho ba baholo le ba banyenyane, tse khethollang karabelo ea lisele ho lihomone, li bitsoa thiazolidinediones. Letoto lena la lithethefatsi ha le ame ts'ebetso ea makhopho, empa le ho feta, le eketsa ts'oaetso ea sebopeho sa lisele le lisele ho insulin, ha le ntse le ntlafatsa boemo ba lipid. Liphetho tsa hypoglycemic li tsoa ho 0.5% ho isa ho 2%. Har'a mefokolo ea kalafo e joalo, ts'oaetso ea tsamaiso ea tšilo ea lijo e khetholloa, lithethefatsi li boetse li hokahanngoa le li-pathologies tse matla tse kang ho ruruha kapa ho hloleha ha pelo. Litharollo tse sebetsang hantle sehlopheng sena:

Bakeng sa kalafo ea manonyeletso, babali ba rona ba sebelisitse DiabeNot ka katleho. Ha re bona sehlahisoa sena se tsebahala, re nkile qeto ea ho e ela hloko.

• Piroglar
• "Tsebiso".

Khutlela tafoleng ea litaba

Bahlahlobi ba Prandial

Mekhoa ea khale ea ho phekola lefu la tsoekere e kenyelletsa tšebeliso ea letsopa. Sehlopha sena sa lithethefatsi se na le nako e khuts'oane, ha se ntse se theola khatello ea tsoekere ka lebaka la monyetla oa tlhahiso ea "insulin" kapele. Lithethefatsi tsa lefu la tsoekere la Prandial li qala ho sebetsa hang ka mor'a ho ja, li ama manyeme. Lihlahisoa tse tloaelehileng:

Khutlela tafoleng ea litaba

Α-glucosidase inhibitors

Acarbose e thibela li-enzyme tse ling tse ikarabellang bakeng sa ho phatloha ha lik'habohaedreite, tse thibelang tsoekere ho kena ka potlako maling.

Phekolo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2 e kenyelletsa tšebeliso ea lithethefatsi tse tšoanang. Phello ea litheko tsa lithethefatsi e thehiloe ho phallo ea phallo ea nama ea nama ea phepo ka ho thibela ts'ebetso ea li-enzyme tse ikarabellang bakeng sa ho kenngoa ha lik'habohaedreite. Hangata, ba fana ka sehlahisoa se le seng sa litlhare ho tsoa sehlopheng sena se bitsoang "Acarbose". Palohle ea lik'habohaedreite, kamora ho noa lithethefatsi, e lula e sa fetohe, empa ts'ebetso ea ts'ebetso e eketseha haholo, e sitisang monyetla oa ho tlola tsoekere.

Khutlela tafoleng ea litaba

Fokotsa ho hanyetsa insulin

Phekolo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2 e kenyelletsa meriana e sebetsang e fokotsang ho itšireletsa ha mmele ho insulin. Lethathamo lena le kenyelletsa matlapa a sebetsang ka ho fetisisa a tsoang sehlopheng sa thiazolidinediones le biguanides. Lihlopheng ka bobeli tsa litlhare tse theolelang tsoekere li na le menyetla e mengata kalafong ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Lebaka la pele lihlahisoa tse joalo li ananeloa ke kotsi e fokolang ea hypoglycemia. Tse latelang ke melemo ka mokhoa oa ho theola cholesterol mme ka lebaka leo, fokotsa kotsi ea infyo ea myocardial le li-pathologies tse ling tsa pelo. Leha ho le joalo, ka lehlakoreng le leng, haeba lithethefatsi tse joalo li nkuoa, karabelo e sa rateheng e tsoang mpeng ea mpa e ka etsahala.

Le lithethefatsi tse atisang ho sebelisoa tsa antipyretic li ke ke tsa sebelisoa ntle le taelo ea ngaka. Ho kotsi ho phekola lefu la tsoekere ntle le ho buisana le setsebi.

Khutlela tafoleng ea litaba

Lithethefatsi tse ncha

Galvus ke ea lithethefatsi tse 'maloa tsa moloko o mocha.

Lithethefatsi tsa sejoale-joale tsa lefu la tsoekere la mofuta oa 2 li se li atlehile ho iketsetsa botumo bo botle 'marakeng oa lihlahisoa tsa bongaka. Meriana e joalo e nkuoa ho boloka glucagon le peptide-1 ho tsoa phelisong e ke keng ea qojoa ea enzyme DPP-4. Ntle le taba ea hore lithethefatsi li fokotsa tsoekere, li boetse li ama nts'etsopele ea tsoekere, eo le eona e sitisang tlhahiso ea insulin. Le ha lipilisi tse fokotsang tsoekere li sa ntlafatse phaello ea boima ba 'mele bo feteletseng, li na le karabelo e fapaneng. Ka hona, haeba mokuli a na le mathata le sebete, ho molemo ho hana ho sebelisa lithethefatsi tse joalo. Liente tse ncha tsa lefu la tsoekere la mofuta oa 2 (Victoza, Baeta) lia sebetsa ho pholletsa le letsatsi, ka hona li batla bakuli haholo. Motsoako o mocha ka ho fetisisa o khahlanong le lefu lena (lenane):

Khutlela tafoleng ea litaba

Lithethefatsi tse ling

Kantle ho naha, litholoana tse ntle li hlaha kamora kalafo le Diabeton.

Phekolo ea lithethefatsi ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2 e lumella tšebeliso ea lithethefatsi tse ling. Haholo-holo, ho kenyelletsoa ha litlatsetso tsa phepo e kang "Diabetes" ho protocol ea kalafo ho tloha khale ho etsoa linaheng tse ling. Motsoako ona o motle oa Amerika o etsa hore mosebetsi oa makhopho a sebetse hantle, nakong eo insulin e hlophisitsoeng hantle, 'me kotsi ea hypoglycemia e fokotsehile. Thupelo e tsebisa mokuli hore haeba u noa matlapa ka nepo, litholoana tse ntle li ke ke tsa u boloka u emetse. Leha ho le joalo, bonneteng sena ha se moferefere. Mokhoa ona oa kalafo ha se oa mantlha ebile ha o hlakolle mofuta o tloaelehileng oa kalafo. Boemong bofe kapa bofe, motho ha aa lokela ho tšoaroa ke mekhoa e sa tsejoeng, haeba ho na le pelaelo ea hore ho bohlokoa ho buisana le ngaka.

Khutlela tafoleng ea litaba

Ke litlhare life tse thibelitsoeng?

Litlhare leha e le life tsa lefu la tsoekere mellitus 2 degrees li na le litla-morao tse itseng. Empa mmoho le sena, o lokela ho ba hlokolosi ka ho sebelisa meriana e meng. Ka tsoekere e ntseng e eketseha, ho kotsi ho sebelisa li-painkiller tse matla, tse silang, hobane ketso ea tsona e ka baka tsitsipano e matla tsoekere ea mali. Ho bohlokoa ho ithuta litaelo ka hloko pele u nka moriana, ho bala ka mathata a ka bang teng le litšitiso.

Lithethefatsi tsa mofuta oa 2 lefu la tsoekere: lenane la lithethefatsi

Ho tsoekere ea lefu la tsoekere la mofuta oa bobeli, ngaka, joalo ka taelo, ha e felle feela lijo tse phekolang, ho ikoetlisa ka ho ikoetlisa, empa hape le li-maalum tsa hypoglycemic ka mokhoa oa litafole, tse lumellang ho boloka boemo ba tsoekere maling. Mekhoa ea litlhare e khethoa ho latela boemo bo akaretsang ba 'mele oa mokuli, tsoekere e maling le moroto, litšobotsi tsa lefu lena le ho ba teng ha mafu a manyane.

Kajeno mabenkeleng a ikhethang u ka fumana lenane le leholo la lithethefatsi tsa moloko o mocha tse nooang lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Ho sa le joalo, ho hlokahala hore u khethe lithethefatsi tse fokotsang tsoekere feela ka mor'a ho buisana le ngaka, hobane ho hlokahala hore u se ke ua nahana feela ka likarolo tsohle tsa lefu lena, contraindication, empa le tekanyetso e hlokahalang. Tšebeliso e sa laoloeng ntle le likeletso tsa bongaka e ka ba kotsi ho bophelo ba hau.

Ho bohlokoa ho ela hloko hore meriana ha e sebelisoe kalafo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 1 ho bana mme e khethoa ka bomong bakeng sa lefu la tsoekere ho basali baimana.

Lisebelisoa tse fokotsang tsoekere molokong oa khale le o mocha li arotsoe ka mefuta e meraro, li fapana ka sebopeho sa lik'hemik'hale le ka tsela eo li amang 'mele ka teng.

Kalafo ea Sulfonamide

• Litho tse tšoanang tsa hypoglycemic ho lefu la tsoekere li thusa ho hlahisa mafolofolo le ho isa insulin maling.
• Hape, moriana ona o ntlafatsa kutloisiso ea lisele tsa setho, tse o lumellang ho fumana tekanyetso e hlokahalang ea insulin.
• Sulfanilamides e eketsa palo ea li-insulin tse amohelang liseleng.
• Meriana e theolang tsoekere e thusa ho theola le ho fokotsa ho ba le tsoekere maling.

Ka nako e telele, batho ba nang le lefu la tsoekere ba ne ba sebelisa lithethefatsi tsa pele. Ho etsa litlhoko tsa letsatsi le letsatsi tsa bakuli, bakuli ba ile ba tlameha ho nka ligrama tse 0,5 ho isa ho tse peli tsa sulfonamides, e leng litekanyetso tse phahameng. Kajeno, ho thehiloe lithethefatsi tsa moloko oa bobeli tse sebetsang hantle haholo.

Motsoako oa bona o monyane haholo, o lebisang litlamorao tse fokolang.

E le molao, lithethefatsi tse joalo li na le phello ho 'mele bakeng sa lihora tse 6-12. Li nooa litafole tse 0.5 pele kapa ka mor'a lijo habeli ka letsatsi.

Maemong a mang, ngaka e fana ka taelo ea hore o noe moriana oo makhetlo a mararo ka letsatsi ho fihlela phallo ea tsoekere ea mali butle-butle.

Ntle le taba ea hore ba theola tsoekere e maling, lithethefatsi tse joalo li na le phello e molemo methapong ea mali, li ntlafatsa phallo ea mali a tsona le ho thibela tšenyo ho lijana tse nyane. Ho kenyelletsa matlapa a ho fokotsa tsoekere ea tsoalo ea bobeli, a felisoa kapele 'meleng' me a se ke a fana ka khatello lipelong, a sireletsa litho tsa ka hare ho nts'etsopele ea mathata a bakoang ke lefu la tsoekere la mofuta oa 2.

Khabareng, baemeli ba hypoglycemic joalo ka li-sulufanilamides ba na le mathata a bona:

1. Moriana ona o kanna oa se ke oa tšoanela bakuli bohle.
2. Ba leka hore ba se ke ba e fa batho ba baholo, bao butle-butle ba ntšang lithethefatsi 'meleng. Ho seng joalo, sethethefatsi se ka bokellana 'meleng, hangata se lebisang boemong ba hypoglycemic le komeng.
3. Sulfanilamides e ka lemalla kamora nako e itseng ka lebaka la hore lilemo tse hlano kamora ho sebelisa lithethefatsi, kutloisiso ea li-receptor tsa tishu ho litlamorao tsa tsona ea fokotseha. Ka lebaka leo, li-receptors ha li sa sebetsa hantle.

Ho kenyelletsa likarolo tse mpe tsa lithethefatsi ke 'nete ea hore sulfonamides e fokotsa haholo tsoekere ea mali, e ka lebisang ho karabelo ea hypoglycemic. Sebopeho se matla sa hypoglycemia se bakoa ke lithethefatsi tsa lihlopha tsa chlorpropamide le glibenclamide. Ka lebaka lena, litekanyetso li behiloeng ke ngaka li tlameha ho shejoa ka hloko li sa natefeloe.

Ho bohlokoa ho hopola hore glycemia e ka lebisa ho bolaoa ke tlala khafetsa, tšebeliso ea lino tse tahang, ho ikoetlisa ka matla le aspirin. Ka hona, pele o qala ho sebelisa lithethefatsi, o hloka ho botsa ngaka ea hau ka boteng ba li-contraindication.

Ke mang ea bontšitsoeng hore o sebelisa litlhare tsa sulfa?

Lithethefatsi tse fokotsang tsoekere tsa mofuta ona li fanoa maemong a latelang:

• Ha ho phekoloa lefu la tsoekere la mellitus ea mofuta oa pele, haeba lijo tse phekolehang li sa lumelle ho fokotsa boemo ba tsoekere maling, 'me mokuli ha a na boima ba' mele.
• Ka lefu la tsoekere la mofuta oa pele, haeba mokuli a na le botenya.
• Ka lefu la tsoekere le sa tsitsang la mofuta oa pele.
• Haeba mokuli a sa utloe phello ea kalafo ea insulin bakeng sa lefu la tsoekere la mofuta oa 1.

Maemong a mang, sulfonamides e fanoa hammoho le insulin. Sena sea hlokahala e le ho ntlafatsa phello ea insulin 'meleng le ho fetolela lefu la tsoekere le sa tsitsang ka foromo e tsitsitseng.

Motsoako oa pele oa lijo o ka nkuoa pele ho nako le nakong ea lijo. Tabeng ena, litekanyetso li beoa ka bonngoe. Pele o qala ho sebelisa moriana o hloka ho ithuta litaelo ka hloko.

Ba sebelisa lithethefatsi tse theolelang tsoekere tsa mofuta ona ka hloko e kholo litekanyong tse qaqileng, hobane ho nka tekanyetso e fosahetseng ea lithethefatsi ho ka lebisa ho fokotseha ho matla ha tsoekere ea mali, makhopho, ho nyekeloa ke pelo, ho hlatsa, ho senyeha ha mpa le sebete, le ho fokotseha hoa palo ea likomkomere le hemoglobin.

Kalafo ea Biguanide

Lithethefatsi tse tšoanang tse fokotsang tsoekere li na le phello e fapaneng 'meleng, ka lebaka leo tsoekere e ka ananeloang ka potlako ke litho tsa mesifa. Ho pepesehela li-biguanides ho amana le phello ho li-receptor tsa sele, tse ntlafatsang tlhahiso ea insulin hape li thusa tsoekere ea mali ho lekana.

Lithethefatsi tse joalo tse theolelang tsoekere li na le melemo e mengata:

1. Glucose e theohileng.
2. Ho kenyelletsa tsoekere maling ka mpeng le ho lokolloa ha eona ka har'a sebete.
3. Lithethefatsi ha li lumelle glucose ho hlaha sebeteng.
4. Lithethefatsi li eketsa palo ea li-receptor tse amehang ka insulin.
5. Lithethefatsi li thusa ho theoha le ho chesa mafura a mmele a sa batleheng.
6. Tlas'a tšusumetso ea lithethefatsi, lino tse nang le mali.
7. Takatso ea lijo ea mokuli ea fokotseha, e leng se u lumellang ho fokotsa boima ba 'mele.

Biguanides ha e ame tlhahiso ea insulin, e thusa ts'ebeliso ea tsoekere ho linama, e eketsa sephetho sa insulin e hlahisitsoeng kapa e teng 'meleng. Sena se lebisa ntlheng ea hore lisele ha li felise mehloli ea tsona.

Ka lebaka la ho tloaeleha ha tlhahiso ea "insulin" ho mokuli, takatso ea lijo e ngata ea fokotseha, e leng molemo haholo ho batho ba nang le lefu la tsoekere le ba batenya kapa ba batenya haholo. Ka lebaka la phokotseho ea ho kenngoa ha glucose ka mpeng, boemo ba likaroloana tsa lipid maling bo atoloha, e leng ho sitisang kholo ea atherosulinosis.

Leha ho le joalo, li-Biguanides li na le mathata. Lithethefatsi tsena li lumella lihlahisoa tsa acid ho bokellana 'meleng, e lebisang ho hypoxia ea tishu kapa tlala ea oksijene.

Moriana o lokela ho sebelisoa ka hloko le lefu la tsoekere ho batho ba baholo le batho ba nang le mafu a matšoafo le sebete. Ntle le moo, bakuli ba ka utloa ho hlatsa, ho nyekeloa le pelo, litulo tse otlolohileng, bohloko ba ka mpeng le ho hlaba.

Li-Biguanides li thibetsoe ho sebelisa:

• Bakuli ba fetang 60
• boteng ba mofuta ofe kapa ofe oa hypoxia,
• haeba ho na le maloetse a sa foleng a sebete le a liphio,
• boteng ba mafu ohle a bohloko a tšoaetsanoang, a tšoaetsanoang le a tšoaetsanoang.

Biguanides e romeloa haholo ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 lefu la tsoekere, le boima bo tloaelehileng ba 'mele le ho haelloa ke tloaelo ea ketoacidosis. Hape, lithethefatsi tsena li sebelisoa kalafo ea lefu la tsoekere, eo 'mele oa lona o sa mameleng sulfonamides kapa o lekhoba la lithethefatsi sena.

Biguanides, e nang le "lebitso la ho khutla" ka lebitso, e ama mmele halelele ho feta lithethefatsi tse tloaelehileng. U hloka ho nka moriana feela ka mor'a ho ja, ketso e bonolo - makhetlo a mararo ka letsatsi, ketso ea nako e telele - habeli ka letsatsi, hoseng le mantsiboea.

Mofuta ona oa meriana o kenyelletsa meriana e kang adebit le glyformin. Hape, lithethefatsi tsena li sebelisoa ke batho ba phetseng hantle ho fokotsa boima ba 'mele.

Litšobotsi tsa ntho ena Saxagliptin

Moemeli oa hypoglycemic bakeng sa tšebeliso ea molomo ke inhibitor ea DPP-4.

Saxagliptin monohydrate ke phofo ea kristale ho tloha tšoeu ho ea ho moputsoa o mosehla kapa o bobebe ka 'mala, o se nang' mala. Ho qhibiliha hanyane ka metsing ka mocheso oa (24 ± 3) ° C, o qhibilihang hanyane ka har'a ethyl acetate, e qhibilihang ka har'a methanol, ethanol, joala ba isopropyl, acetonitrile, acetone le polyethylene glycol 400 (PEG 400). Boima ba limolek'hule ke 333.43.

Thutela-litso

Saxagliptin ke inhibitor e ikhethileng e ka feto-fetohang ea tlholisano ea DPP-4. Ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 mellitus (DM2), tsamaiso ea saxagliptin e hatella tšebetso ea enjene ea DPP-4 bakeng sa lihora tse 24. Kamora ho kenella ha tsoekere, ho thibeloa ha DPP-4 ho lebisa keketseho ea makhetlo a 3-3 ea mahloriso a GLP-1 le HIP, ho fokotseha hoa khatello glucagon le karabo ea beta e itšetlehileng ka tsoekere e hlahisang tsoekere, e lebisang keketseho ea khatello ea insulin le C-peptide.Ho lokolloa ha insulin ke lisele tsa beta tsa manyeme le ho fokotseha ha tlhahiso ea tsoekere ho tsoa lisele tsa pancreatic alpha ho lebisa ho fokotseha ha glycemia e potlakileng le glycemia ea postprandial.

Ts'ebetso ea Kliniki le Polokeho

Litekong tsa mahlo tsa bongaka tse sa sebetseng hantle, tse sa sebetseng, tse laoloang, kalafo ea saxagliptin e amohetse bakuli ba fetang 17,000 ba nang le T2DM.

Ho sebetsa hantle le polokeho ea saxagliptin ha e nooa ka tekanyetso ea 2,5, 5 le 10 mg hang ka letsatsi ho ile ha ithutoa lithutong tse tšeletseng tse foufetseng tse laoloang habeli tse amanang le bakuli ba 4148 ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Saxagliptin e ne e tsamaisana le ntlafatso ea bohlokoa ea lipalo ho glycated hemoglobin (HbA_1c), glucose e potlakileng ea plasma (GPN) le lero la mali a postprandial (PPG) ha a bapisoa le taolo.

Saxagliptin e ne e behiloe e le phekolo ea monotherapy kapa phekolo ea motswako. Phekolo ea ho kopanya le saxagliptin e ne e boetse e fuoa bakuli ba sa lefelloang nakong ea monotherapy ka metformin, glibenclamide, thiazolidinediones kapa insulin, kapa e le motsoako oa ho qala le metformin ho bakuli ba sa lefelloang ho ja le ho ikoetlisa. Ha u nka saxagliptin ka tekanyo ea 5 mg, ho fokotseha ho HbA_1s e ile ea tsebahala kamora libeke tse 4 le GPN - kamora libeke tse peli.

Sehlopha sa bakuli ba fumanang saxagliptin hammoho le metformin, glibenclamide kapa thiazolidinediones, ho fokotseha ha HbA_1s e boetse e lemohile kamora libeke tse 4 le GPN - kamora libeke tse peli.

Phuputso ea phekolo e kopaneng le saxagliptin le insulin (ho kenyeletsoa hammoho le metformin) e amang bakuli ba 455 ba nang le T2DM e bontšitse ho fokotseha ho hoholo ho HbA_1s le BCP bapisoa le placebo.

Phuputso ea saxagliptin kalafo hammoho le methapo ea metformin le sulfonylurea ho bakuli ba 257 ba nang le T2DM e bontšitse ho fokotseha ho hoholo ho HbA_lc le PPG ha e bapisoa le placebo hammoho le metformin le sulfonylurea.

Matla a saxagliptin ho profid ea lipid a tšoana le a placebo. Nakong ea phekolo ka saxagliptin, ha ho na keketseho ea boima ba 'mele e ileng ea hlokomeloa.

Phuputsong e qaqileng ea bakuli ba 858 ba nang le lefu la tsoekere la 2, kenyelletso ea saxagliptin 5 mg ho metformin ha e bapisoa le ho eketsoa ha glipizide ho metformin ho bontšitse ho fokotseha ho tšoanang ha HbA_1c, leha ho le joalo, e ne e amana le palo e nyane haholo ea liketsahalo tsa hypoglycemia - 3% ea linyeoe ha e bapisoa le 36.3% le tlatsetso ea glipizide, hammoho le ho ba sieo ha keketseho ea boima ba 'mele ho bakuli ba fumanang kalafo ea saxagliptin (−1.1 kg ho tloha boemong ba pele sehlopheng sa saxagliptin, +1.1 kg sehlopheng sa glipizide).

Ka beke ea 104 ea bongaka, bonyane karolo e le 'ngoe ea hypoglycemia e etsahetse ho 3.5% ea bakuli ho saxagliptin le sehlopha sa metformin mme ka 38,4% sehlopheng sa glipizide le metformin, phetoho ea boima ba' mele ho tloha boemong ba pele e ne e le −1.5 kg le + 1,3 kg, ka ho latellana.

Thutong PUSELETSO (Teko ea sephetho sa pelo le bakuli ba nang le lefu la tsoekere), sephetho sa pelo se ithutoe ho bakuli ba 16,492 ba nang le lefu la tsoekere la 2 (bakuli ba 12,959 ba nang le lefu la pelo le pelo (CVD), bakuli ba 3,533 ba nang le mabaka a mangata a kotsi ea mathata a pelo. le boleng ba 6.5% ≤HbA_lc CHF, angina e sa tsitsang, kapa ntlafatso ea methapo ea methapo ea kutlo ha e bapisoa le placebo (RR: 1.02, 95% CI: 0.94, 1.11). Ho shoa ha batho ka kakaretso ho ne ho bapisoa ka lihlopha tsa saxagliptin le placebo (RR: 1.11, 95% CI: 0.96, 1.27).

Phuputso e hlokometse keketseho ea khafetsa ea ho kenella sepetlele bakeng sa ho hloleha ha pelo sehlopheng sa saxagliptin (3,5%, bakuli ba 289) ha ho bapisoa le sehlopha sa placebo (2.8%, bakuli ba 228) ka bohlokoa ba lipalo ba lebitso (i.e., ntle le ho fetoloa ka makhetlo a mangata lintlha tsa pheletso) (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51, P = 0.007). Bakuli ba nang le ho nyekeloa ke pelo kapa ho se sebetse hantle ke mokokotlo ba saxagliptin ba ne ba se na palo ea batho ba bangata ba kotsing ea ho fela, ba lefu la ho qetela, le lefu le felletseng ha ba bapisoa le sehlopha sa placebo.

Sehlopheng sa saxagliptin, litsobotsi tsa boleng ba HbA_lc e phatlalalitsoe haholo, mme liperesente tsa bakuli ba finyeletseng boleng ba HbA_lce ne e phahame ho feta sehlopheng sa placebo. Ka nako e ts'oanang, ho eketsoa ha kalafo ea hypoglycemic kapa ho eketsoa ha insulin sehlopheng sa saxagliptin ho ne ho hlokahala ke palo e nyane haholo ea bakuli ho feta sehlopheng sa placebo.

Bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 le baithaopi ba phetseng hantle ba bontšitse li-pharmacokinetics tse tšoanang tsa saxagliptin le metabolite ea eona e ka sehloohong. Saxagliptin e ile ea kenngoa ka potlako ka mor'a ho kenella ka mpeng e se nang letho ka katleho ea C_max saxagliptin le metabolite ea mantlha ho plasma bakeng sa lihora tse 2 le 4, ka ho latellana. Ka keketseho ea tekanyetso ea saxagliptin, keketseho e lekanang ea C e ile ea hlokomeloa_max le boleng ba AUC ba saxagliptin le metabolite ea eona e ka sehloohong. Kamora taolo e le 'ngoe ea molomo ea saxagliptin ka tekanyetso ea 5 mg ke baithaopi ba phetseng hantle, litekanyetso tse tloaelehileng tsa AUC tsa saxagliptin le metabolite ea eona e ka sehloohong e ne e le 78 le 214 ng · h / ml, le boleng ba C_max ho plasma - 24 le 47 ng / ml, ka ho latellana.

Nako e tloaelehileng ea T_1/2 saxagliptin le metabolite ea eona e ka sehloohong e ne e le lihora tse 2,5 le 3,1, ka ho latellana, le boleng bo bohareng ba T_1/2 inhibition ea plasma DPP-4 - lihora tse 27. Ho thibela mosebetsi oa plasma DPP-4 bonyane lihora tse 24 ka mor'a ho nka saxagliptin ke ka lebaka la kamano ea eona e phahameng bakeng sa DPP-4 le nako e telele e tlangoa ho eona. Cumulation ea bohlokoa ea saxagliptin le metabolite ea eona e kholo ka tšebeliso ea nako e telele ea lithethefatsi 1 nako ka letsatsi ha ea ka ea bonoa. Ho ne ho se na ts'ehetso ea hlakileng ea saxagliptin le metabolite ea eona e ka sehloohong lethathamong le nako ea kalafo ha u nka saxagliptin nako e le 1 ka letsatsi ka tekanyetso ea 2,5 ho isa ho 400 mg ka matsatsi a 14.

Kamora ho tsamaisoa ka molomo, bonyane 75% ea tekanyetso ea saxagliptin e ile ea kenngoa. Ho ja ha hoa ka ha ama haholo pharmacokinetics ea saxagliptin ho baithaopi ba phetseng hantle. Lijo tse nang le mafura a mangata ha lia ka tsa ama C_max saxagliptin, ha AUC e eketsehile ka 27% ha e bapisoa le ho itima lijo. T_max bakeng sa saxagliptin e ile ea eketseha ka lihora tse ka bang 0.5 ha e nkuoa le lijo ha e bapisoa le ho itima lijo. Leha ho le joalo, liphetoho tsena ha li na bohlokoa ba kliniki.

Ho tlangoa ha saxagliptin le metabolite ea eona e ka sehloohong liprotheineng tsa serum ea mali ha ho na thuso, ka hona, ho ka nahanoa hore ho ajoa ha saxagliptin ka liphetoho phetohong ea protheine ea serum ea mali e bonngoeng ho hloleha ha hepatic kapa renal ha e na ho ba le liphetoho tse kholo.

Saxagliptin e thehiloe haholo-holo ka ho nka karolo ha CYP3A4 / 5 isoenzymes ea cytochrome P450 ka sebopeho sa metabolite ea mantlha e sebetsang, eo phello ea eona ea thibelo ho DPP-4 e boletsoeng makhetlo a 2 ho feta ho saxagliptin.

Saxagliptin e pepesitsoe ka har'a moroto le bile. Kamora tekanyetso e le 'ngoe ea 50 mg e ngotsoeng 14 C-saxagliptin, 24% ea lethal dose e ile ea hlalosoa ke liphio e le saxagliptin e sa fetoheng le 36% e le metabolite e ka sehloohong ea saxagliptin. Radioactivity ka kakaretso e fumanoeng ka har'a moroto e tsamaellana le 75% ea lethal dose le amoheloang saxagliptin. Tlhahlobo e tloaelehileng ea renal ea saxagliptin e ne e ka ba 230 ml / min, boleng bo tloaelehileng ba CF e ne e ka ba 120 ml / min. Bakeng sa metabolite e ka sehloohong, ho hlakoloa ha renal ho ne ho bapisoa le boleng ba CF.

Ekaba 22% ea radioacaction eohle e fumanoeng mefuteng.

Lihlopheng tse khethehileng tsa bakuli

Ts'ebetso ea mokokotlo e sa sebetseng. Bakeng sa bakuli ba nang le ho fokola ha reisal, boleng ba AUC ba saxagliptin le metabolite ea eona e ka sehloohong e ne e le makhetlo a 1,2 le 1,7, ka ho fapana, ho feta ho batho ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal. Keketseho ena ea boleng ba AUC ha e bohlokoa haholo ka bongaka, ka hona ha ho hlokahale phetoho ea litekanyetso.

Ho bakuli ba nang le ho leka-lekana ho ho lekana ha renal, le ho bakuli ba hemodialysis, litekanyetso tsa AUC tsa saxagliptin le metabolite ea eona e kholo li ne li le makhetlo a 2.1 le a 4.5, ka ho latellana, ho feta ho batho ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal. Bakeng sa bakuli ba nang le ts'ebetso ea renal e leka-lekaneng le e sa sebetseng hantle, hammoho le bakuli ba nang le hemodialysis, tekanyetso ea saxagliptin e lokela ho ba 2,5 mg hang ka letsatsi (bona "Precautions").

Ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng. Bakeng sa bakuli ba nang le ts'oaetso e matla ea mmele, e leka-lekaneng le e matla ea hepatic, ho ne ho se na liphetoho tse kholo litabeng tsa pharmacokinetics ea saxagliptin, ka hona, tokiso ea tekanyetso bakeng sa bakuli bana ha e hlokehe.

Bakuli ba baholo. Bakeng sa bakuli ba lilemo tse 65-80, ho ne ho se na phapang e kholo litabeng tsa meriana ea meriana ea saxagliptin ha e bapisoa le bakuli ba lilemo tse nyane (lilemo tse 18 ho isa ho tse 40), ka hona, tokiso ea litekanyetso ho bakuli ba tsofetseng ha e ea hlokahala. Leha ho le joalo, re lokela ho hopola hore sehlopheng sena sa bakuli, ho fokotseha ha ts'ebetso ea liphio ho na le monyetla o mongata (bona "Precautions").

BMI Phetoho ea litekanyetso ha e khothalletsoe ho latela BMI, e neng e sa nkuoe e le covariate ea bohlokoa ea ho hlakileng ha saxagliptin kapa metabolite ea eona e sebetsang ho latela tlhahlobo ea meriana ea machaba.

Paul Phetoho ea moriana ho latela bong ha e hlokahale. Ha ho phapang e fumanoeng ho pharmacokinetics ea saxagliptin pakeng tsa banna le basali. Boleng ba ho pepeseha ha metabolite e sebetsang bo ka ba 25% e phahameng ho basali ha bo bapisoa le ba banna, empa phapang ena ha e na monyetla oa ho ba le bohlokoa ba tliliniki. Ho ipapisitsoe le tlhahlobo ea litlolo tsa meriana tse amanang le palo ea baahi, bong ha bo a ka ba bonoa e le covariate ea bohlokoa ho hlakisoeng ha saxagliptin le metabolite ea eona e sebetsang.

Mofuta le morabe. Ntlafatso ea tekanyetso ea morabe ha e khothalelloe. Ho latela tlhahlobo ea pharmacokinetic ea baahi, ha a bapisa li-pharmacokinetics tsa saxagliptin le metabolite ea eona e sebetsang ho barupeluoa ba 309 ba lebelo la Caucasian le lithuto tse sa amaneng le tse 17 tsa Europe (ho kenyeletsoa lihlopha tse tšeletseng tsa morabe), ho ne ho se na phapang e kholo lithutong tsa pharmacokinetics tsa saxagliptin le metabolite ea eona e sebetsang pakeng tsa lipalo tse peli.

Ts'ebeliso ea ntho ena Saksagliptin

Mofuta oa 2 oa lefu la tsoekere ho kenyelletsa lijo le ho ikoetlisa ho ntlafatsa taolo ea glycemic ho boleng:

- Ho qala litlhare tsa kalafo le metformin,

- tlatsetso ho monotherapy ka metformin, thiazolidinediones, sulfonylurea derivatives, insulin (ho kenyeletsoa hammoho le metformin) ka lebaka la taolo e lekaneng ea glycemic ho kalafo ena,

- tlatsetso ho kopantsoeng le litekanyetso tsa metformin le sulfonylurea ka lebaka la ho se be le taolo e lekaneng ea glycemic ho kalafo ena.

Contraindication

Ho eketseha ha kutloisiso ea motho ka mong, liphetoho tse tebileng tsa hypersensitivity (anaphylaxis kapa angioedema) ho li-inhibitors tsa DPP-4, mofuta oa 1 lefu la tsoekere (ho sa sebelisoe), lefu la tsoekere la ketoacidosis, ho ima, ho lactation, lilemo tse ka tlase ho 18 (polokeho le katleho e sa ithutoang).

Bokhachane le pelehi

Ka lebaka la hore ts'ebeliso ea saxagliptin nakong ea kemolo ha e so ithutoe, ha ea lokela ho beoa nakong ea kemolo.

Ha ho tsejoe hore na saxagliptin e fetela lebeseng la matsoele. Ka lebaka la hore monyetla oa ho kenella ka saxagliptin ka lebese la matsoele ha o qheleloe ka thoko, ho anyesa ho lokela ho emisoa bakeng sa nako ea kalafo ka saxagliptin kapa kalafo e lokela ho emisoa, ho latela tekanyo ea kotsi bakeng sa lesea le molemo oa mme.

Sehlopha sa Ketso ea Ts'oaetso ea FDA B.

Lithuto tse lekaneng le tse laoloang ka tieo tsa tšebeliso ea saxagliptin ho basali baimana ha li e-so tšoaroe. Tšebeliso nakong ea kemolo e ka etsahala ha feela ho hlokahala.

Saxagliptin e kenelletsoa ka lebeseng la likhoto ka karolelano ea 1: 1 ka karolelano ea eona plasma. Ha ho tsejoe hore na saxagliptin e bolokiloe ka lebese la matsoele la motho. Kaha lithethefatsi tse ngata li tšeloa ka lebeseng la matsoele, tlhokomeliso e lokela ho sebelisoa ha ho sebelisoa saxagliptin ho basali ba anyesang.

Motsoako o sitisang ho kenngoa ha glucose ka mala

Kajeno, lithethefatsi tse joalo ha li atile Russia, kaha li na le litšenyehelo tse phahameng. Khabareng, kantle ho naha, meriana ena e ratoa haholo ke batho ba lefu la tsoekere ka lebaka la ts'ebetso ea bona e phahameng. Tse tummeng ka ho fetisisa ke sehlahisoa sa sehlahisoa sa litlhare glucobai.

Glucobai kapa acarbose, eu lumella ho fokotsa ts'ebetso ea ho monya tsoekere ka mpeng le ho kenella ha eona methapong ea mali. Sena se thusa ho fokotsa maemo a tsoekere ho mefuta eohle ea lefu la tsoekere. Hape, moriana ona o fokotsa palo ea li-triglycerides maling, tse ntlafatsang ho itšetleha ha insulin ho bakuli ba nang le mofuta oa 2 lefu la tsoekere, eo hangata e lebisang ho atherosclerosis.

Hangata, glucobai e fuoa mofuta oa mofuta oa tsoekere ea lefu la tsoekere e le eona phekolo ea mantlha kapa e 'ngoe e kopantsoeng le sulfonamides. Ho mofuta oa 1 lefu la tsoekere, sethethefatsi sena se sebelisoa hammoho le ho kenngoa ha insulin 'meleng. Tabeng ena, litekanyetso tsa insulin tse tsamaisitsoeng li fokotsehile.

Kaha moriana ona ha o bake karabelo ea hypoglycemic, hangata glucobai e laeloa batho ba tsofetseng. Khabareng, moriana o ka ba le litla-morao, joalo ka litulo tse tsamaeang le ho thunya.

Glucobai ha ea lokela ho nkuoa ke bakuli ba ka tlase ho lilemo tse 18, ba nang le mafu a methapo ea ka mpeng, nakong ea kemero kapa ea matsoele. Ho kenyelletsa le moriana ona ha ho khothalletsoe ho sebelisoa gastroparesis e bakoang ke lefu la tsoekere le lefu la tsoekere.

Phekolo ea lithethefatsi e etsoa matsatsing a pele a ligrama tsa 0,05 makhetlo a mararo ka letsatsi. Haeba ho hlokahala, lethalinyana butle-butle le eketseha ho isa ho 0,2, 0,2 kapa 0,3 ligrama tse tharo ka letsatsi. Palo e kholo ea meriana ha e khothalletsoe. Litekanyetso li lokela ho eketseha butle butle, ka tatellano ea beke e le 'ngoe kapa tse peli.

Glucobay e nooa feela pele ho lijo ntle le ho hlafuna. Setlhare se lokela ho hlatsuoa ka metsi a manyane. Ketso ea moriana e qala hang hoba e kene ka mpeng.

Mokhoa oa ho nka lithethefatsi tse theolelang tsoekere

Moriana o kang Manilin oa lefu la tsoekere o nooa halofo ea hora pele ho lijo. Glucobai e nooa feela pele ho lijo, e ka jeoa ka karolo ea pele ea lijo. Haeba mokuli a lebetse ho nka moriana pele ho lijo, o lumelloa ho sebelisa moriana kamora lijo, empa kamora metsotso e 15 kamora ho ja.

Leha ho le joalo, ha mokuli a lebala ho sebelisa litlhare tse theolelang tsoekere, ho thibetsoe ho eketsa litekanyetso tsa moriana nakong e tlang. U hloka feela ho noa tekanyetso ea moriana e boletsoeng ke ngaka ea hau.

Ho nka lithethefatsi tse theolelang tsoekere nakong ea kemero

Nakong ea kemolo, tšebeliso ea lithethefatsi tse fokotsang tsoekere ea hlekefetsoa, ​​hobane li ka kenella kahara placenta ho fetus mme li ba le phello e mpe khōlong ea ngoana ea e-song ho tsoaloe. Ka lebaka lena, lefu la tsoekere ho basali baimana le phekoloa ka ho fana ka insulin le ho sebelisa phepo e nepahetseng.

Haeba mosali a e-na le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 mme a kile a phekoloa ka lithethefatsi tsa hypoglycemic, butle-butle o fetisetsoa ho insulin. Ka nako e ts'oanang, ngaka e etsa tlhahlobo e tiileng ea mokuli; liteko tsa tsoekere ea mali le a urine li etsoa khafetsa. Insulin e fanoe ka tekanyo ea hore na ho nooa lithethefatsi tse fokotsang tsoekere joang.

Leha ho le joalo, kalafo ea mantlha ke ho laola lijo le ho chencha menu.

Mosali oa moimana ea fumanoeng a tšoeroe ke lefu la tsoekere ha a lokela ho qeta ho feta 35 Kcal ka kilogram ea boima ba 'mele ka letsatsi. Lenane la letsatsi le leng le le leng la protheine ka kilogramu e le boima e ka ba ligrama tse peli, lik'habohaedreite - 200-240 gr. Mafura - 60-70 dikgerama.

Hoa hlokahala ho lahla ka botlalo lijo tse nang le phepo e potlakileng ea lik'habohaedreite, tse kenyeletsang lihlahisoa tsa phofo, semolina, confectionery, liswiti.Sebakeng seo, o hloka ho ja lijo tse nang le livithamini A, B, C, D, E, liminerale le likhoele tsa semela.

Bongata

Matšoao a botaoa ha a hlalosoe ka tšebeliso ea nako e telele ea saxagliptin ka tekanyetso ho fihlela makhetlo a 80 ho feta kamoo ho khothalletsoang.

Phekolo: haeba ho na le overdose, kalafo ea matšoao e lokela ho sebelisoa. Saxagliptin le metabolite ea eona e ka sehloohong li hlahisoa ke hemodialysis (tekanyo ea excretion: 23% ea lethal dose ka lihora tse 4).

Litekong tsa bongaka tse laoloang, ha batho ba phetseng hantle ba ne ba nka saxagliptin ka molomo hanngoe ka letsatsi ka tekanyo e fihlang ho 400 mg / letsatsi bakeng sa libeke tse 2 (makhetlo a 80 a phahame ho feta MPD), ho ne ho se na karabelo e mpe ea litekanyetso tsa bongaka ebile ha ho na phello ea bohlokoa litekanyetsong tsa QTc kapa morethetho oa pelo.

Litlhoko-hloko tse sebelisang saxagliptin

Ts'ebeliso ea saxagliptin e le karolo ea kalafo e meraro e nang le metformin le thiazolidinediones ha e so ithute.

Sebelisa hammoho le lithethefatsi tse ka bakang hypoglycemia. Liphetho tsa sulfonylureas le insulin li ka baka hypoglycemia, ka hona, ho fokotsa kotsi ea hypoglycemia ha u ntse u sebelisa saxagliptin, phokotso ea litekanyetso tsa derivatives ea sulfonylurea kapa insulin e ka hlokoa.

Boitšoaro ba Hypersensitivity. Liphetoho tse tebileng tsa hypersensitivity, ho kenyelletsa anaphylaxis le angioedema, li tlalehiloe nakong ea ts'ebeliso ea morao-rao ea saxagliptin. Ka nts'etsopele ea karabelo e tebileng ea hypersensitivity, o lokela ho emisa ho sebelisa saxagliptin, ho hlahloba lisosa tse ling tsa tsoelo-pele ea ketsahalo ena, le ho fana ka lingoloa tse ling tsa lefu la tsoekere la mellitus (bona "Contraindication" le "Litla-morao tsa"

Pancreatitis Tšebelisong ea morao-rao ea saxagliptin, ho se ho amohetsoe litlaleho tse qaqileng tsa linyeoe tsa pancreatitis e mpe. Bakuli ba nkang saxagliptin ba lokela ho tsebisoa ka matšoao a pancreatitis a hlobaetsang le a bohloko ba nako e telele ka mpeng. Haeba u belaella nts'etsopele ea "pancreatitis", o lokela ho emisa ho nka saxagliptin (bona "Lithibelo mabapi le ts'ebeliso ea" le "litla-morao".

Kotsi ea pancreatitis thutong PUSELETSOho netefalitsoe ho latela protheine ea ho ithuta e ne e le 0,3% ho saxagliptin le lihlopha tsa placebo ho palo ea bakuli bohle ba sa sebetseng.

Pancreatitis Phuputsong ea sephetho sa pelo le pelo ho barupeluoa ba ithutoang ba nang le li-CVDs tse netefalitsoeng kapa mabaka a mangata a kotsi bakeng sa li-CVDs tsa atherosranceotic (teko PUSELETSOa) linyeoe tsa pancreatitis e mpe e matla li netefalitsoe ho bakuli ba 17 ho 8240 (0,2%) ba fumanang saxagliptin, bapisoa le bakuli ba 9 ba 8173 (0,1%) ba amohelang placebo. Mabaka a kotsi a pancreatitis a fumanoe ho 88% (15/17) ea bakuli ba fumanang saxagliptin, le 100% (9/9) ea ba amohelang placebo.

Kamora ho qala tsamaiso ea saxagliptin, ho hlokahala hore ho be le tlhokomelo ho bakuli ho tseba matšoao le matšoao a pancreatitis. Haeba pancreatitis e belaelloa, saxagliptin e lokela ho emisoa hang-hang mme mehato e loketseng e nkuoe. Ha ho tsejoe hore na bakuli ba nang le nalane ea pancreatitis ba kotsing e eketsehileng ea ho ba le pancreatitis ha ba sebelisa saxagliptin.

Ho nyekeloa ke pelo. Thutong PUSELETSO ho bile le keketseho khafetsa ea ho kenella sepetlele bakeng sa ho nyekeloa ke pelo sehlopheng sa saxagliptin ha ho bapisoa le sehlopha sa placebo, leha kamano ea mabaka e se e sa thehoa. Ho lokela hore ho sebelisoe tlhokomeliso ha u sebelisa saxagliptin ho bakuli ba nang le mabaka a tlisoang ke ho kena sepetlele bakeng sa ho nyekeloa ke pelo, joalo ka nalane ea ho sitoa ho sebetsa hantle ha renal kapa ho ba le mathata a tebileng. Bakuli ba lokela ho tsebisoa ka matšoao a ho hloleha ha pelo le tlhoko ea ho tlaleha matšoao a joalo hang (bona Pharmacodynamics).

Ho nyekeloa ke pelo. Phuputsong ea sephetho sa pelo le barupeluoa ho barupeluoa ba ithutoang ba nang le li-CVDs tse netefalitsoeng kapa mabaka a mangata a kotsi bakeng sa li-CVDs tsa atherosulinotic (teko PUSELETSO) palo e kholo ea bakuli e hlophisitsoeng ka mokhoa o hlophisitsoeng ho sehlopha sa kalafo saxagliptin (289/8280, 3.5%) ba ile ba kenngoa sepetlele bakeng sa ho nyekeloa ke pelo ha ba bapisoa le bakuli ba sa hlophisoeng ke sehlopha sa placebo (228/812, 2.8%). Ha ho hlahlojoa nako pele ho ketsahalo ea pele, kotsi ea ho kenngoa sepetlele bakeng sa ho nyekeloa ke pelo e ne e le kholo sehlopheng sa saxagliptin (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51). Bakuli ba nang le ho nyekeloa ke pelo le bakuli ba nang le bothata ba ho ruruha ba ne ba le kotsing e kholo ea ho kena sepetlele bakeng sa ho hloleha ha pelo, ho sa tsotelehe kalafo.

Likotsi le melemo ea kalafo e lokela ho nahanoa ho bakuli ba nang le kotsi e eketsehileng ea ho ba le ho nyekeloa ke pelo pele ba nka saxagliptin. Bakuli ba lokela ho hlahlojoa ho bona matšoao le matšoao a ho hloleha ha pelo nakong ea kalafo. Bakuli ba lokela ho tsebisoa ka matšoao a ho hloleha ha pelo le ho tlaleha matšoao a joalo hanghang. Ka nts'etsopele ea ho hloleha ha pelo, motho o lokela ho tataisoa ke litekanyetso tsa hona joale tsa tlhokomelo ea bongaka mme a nahane ka ho tlohela saxagliptin.

Arthralgia. Melaetsa ea kamora ho bapatsa e hlalosa bohloko bo kopaneng, ho kenyelletsa e matla ha o sebelisa li-inhibitors tsa DPP-4. Ho bakuli, lipholiso tsa matšoao li ile tsa bonoa kamora ho emisa tsamaiso ea saxagliptin, mme ho bakuli ka bo mong ho khutla ha matšoao ho ile ha bonoa ha ho qala ts'ebeliso ea tšoanang kapa e 'ngoe ea DPP-4 inhibitor. Ho qala hoa matšoao ka mor'a ho qala ts'ebeliso ea moriana ho ka potlaka kapa ho hlaha nakong ea kalafo ea nako e telele. Ka nts'etsopele ea bohloko bo boholo ba kopane, tsamaiso e tsoelang pele ea saxagliptin maemong ka 'ngoe e lokela ho hlahlojoa.

Mathata a maholohali. Ha ho lithuto tse fumanehang tsa kliniki tse entsoeng ho theha bopaki bo hlakileng ba ho fokotseha hoa menyetla ea mathata a macrovascular nakong ea kalafo ka saxagliptin kapa lithethefatsi tse ling tsa antidiabetes.

Sebelisa ka lihlopha tse khethehileng tsa bakuli

Bakuli ba nang le ts'oaetso ea renal e senyehileng. Bakeng sa bakuli ba nang le bothata bo fokolang ba renal insuffanele (creatinine Cl> 50 ml / min), tokiso ea lethal dose ha e hlokehe. Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho hlaphoheloa ha renal hantle kapa bo tebileng (Cl creatinine ≤50 ml / min), hammoho le bakuli ba hemodialysis, ho khothaletsoa tokiso ea tekanyetso.

Ts'ebeliso ea saxagliptin ho bakuli ba peritoneal dialysis ha e so ithutoe.

Pele o qala kalafo ka saxagliptin le nakong ea kalafo, ho khothalletsoa ho lekola ts'ebetso ea renal.

Bakuli ba nang le ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng. Tabeng ea ho se sebetse hantle ha sebete, ha ho hlokahale phetoho e bonolo le e leka-lekaneng le e matla.

Bakuli ba baholo. Ho bakuli ba 16,492 ba khethiloeng thutong. PUSELETSO, Bakuli ba 8561 (51.9%) ba ne ba le lilemo li 65 kapa ho feta, mme bakuli ba 2330 (14.1%) e ne e le lilemo tse 75 kapa ho feta. Ho bana, bakuli ba 4290 ba lilemo tse 65 le ho feta le bakuli ba 1169 ba lilemo li 75 le ho feta ba fumane saxagliptin. Ho ea ka lithuto tsa tliliniki, matšoao a sebetsang hantle le a polokeho ho bakuli ba lilemo li 65 le ho feta, lilemo tse 75 le ho feta ha a fapana le matšoao a tšoanang ho bakuli ba lilemong tse tlase. Phetoho ea moriana ho bakuli ba tsofetseng ha e hlokehe. Leha ho le joalo, ha u khetha tekanyetso, ho lokela ho hopoloa hore sehlopheng sena sa bakuli, ho fokotseha ha ts'ebetso ea liphio ho na le monyetla o moholo.

Bana. Ts'ireletso le ho sebetsa hantle ho bakuli ba ka tlase ho lilemo tse 18 ha li e-so ithutoe.

Tšebeliso e kopanetsoeng le li-inhibitors tsa potoloho ea CYP3A4 / 5

Ha e sebelisoa ka li-inhibitors tsa CYP3A4 / 5 tse matla tse kang ketoconazole, atazanavir ,cacithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir le telithromycin, lethal e khothalletsoang ke 2,5 mg hang ka letsatsi.

Tšusumetso ho bokhoni ba ho khanna makoloi le litsamaiso tsa taolo. Boithuto ba ho ithuta ka matla a saxagliptin mabapi le bokhoni ba ho khanna makoloi le mekhoa ea taolo ha e so etsoa.

Hopola hore saxagliptin e ka baka tsitsipano.