Sitagliptin ho laola takatso ea lijo le lefu la tsoekere la 'mele
Sitagliptin e fumaneha ka mokhoa oa phosphate monohydrate. Fomu ea tokollo ke letlapa le koahetsoeng ka filimi
Sesebelisoa se fapane haholo sebopeho sa eona sa lik'hemik'hale le ts'ebetso ea pharmacological ho tsoa ho li-analogues le litokollo tsa sulfonylureas, biguanides le alpha-glycosidase inhibitors.
Ho thibeloa ha DPP 4 ka Sitagliptin ho lebisa keketseho ea khoholeho ea lihormone tse peli GLP-1 le HIP. Lihormone tsena ke tsa lelapa la incretin. Secretion ea lihormone tsena e etsoa ka mpeng.
Khatello ea lihormone tsena e eketseha ka lebaka la ho ja. Li-incretin ke karolo ea tsamaiso ea 'mele e laolang tsoekere homeostasis' meleng.
Pharmokinetics le matšoao a ts'ebeliso ea moriana
Kamora ho sebelisa moriana, lithethefatsi li kenella ka potlako. Setlhare sena se na le bioavailability e phethahetseng ea 87%. Ho ja lijo tse nang le mafura ha ho ame haholo meriana ea meriana.
Ho tlosoa hoa moriana ho etsoa ho sa fetolehe ho bopeng moroto. Kamora ho emisa sethethefatsi bakeng sa beke, 87% e nang le moroto le 13% e nang le mantle e qotsitsoe.
Moriana o sebelisoa e le mokhoa oa ho phekola lefu la sethoathoa moo ho nang le mofuta oa lefu la tsoekere la II ho mokuli. Moriana o lumelloa ho nooa ho sa tsotelehe lijo. Sitagliptin e nang le Metformin ka kopanelo e ka sebelisoa e le pheko e rarahaneng moo ho nang le mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Tekanyetso e khothalletsoang ea ho nka moriana o kopantsoeng le Metformin ke 100 mg hang ka letsatsi.
Haeba u hloloheloa nako ea ho nka Sitagliptin, o lokela ho e nka kapele kamoo ho ka khonehang. Sena se bakoa ke taba ea hore ho nka litekanyetso tse peli tsa moriana ha li amohelehe.
Ha hoa lumelloa ho sebelisa lithethefatsi khafetsa ho feta ho khothaletsoa ke litaelo tsa ho li sebelisa.
Sesebelisoa se u lumella ho laola boemo ba tsoekere 'meleng, empa sethethefatsi sena ha se phekole lefu la tsoekere.
Moriana o lokela ho nooa le haeba mokuli a ikutloa hantle, moriana o lokela ho khaotsa feela kamora ho buisana le ngaka e teng le ka tlhahiso ea hae.
Litaelo tsa tšebeliso ea lithethefatsi
Sitagliptin ke sethethefatsi se mamellehang hantle ha se nkuoa ke bakuli, ka bobeli nakong ea monotherapy hape e le karolo ea kalafo e rarahaneng le lithethefatsi tse ling tse nang le thepa ea hypoglycemic.
Ho tlosoa ha lethal dose le ka sehloohong la lithethefatsi ke ka liphio. Mokhoa ona oa ho tlosa ntho e sebetsang 'meleng o hloka hore ngaka e eang ho lekola ts'ebetso ea liphio moo ho nang le ho se sebetse hantle ha mokuli pele a sebelisa moriana. Haeba ho hlokahala, ho lokisoa tekanyetso ea moriana. Ka boteng ba mofuta o bobebe oa ho se sebetse hantle ha renal, ho etsoa tokiso ea moriana e nooang.
Haeba mokuli a e-na le bothata ba ho leka-lekanya ba renal, lethal dose la moriana ha lea lokela ho feta 50 mg hang ka letsatsi. Setlhare se ka sebelisoa ka nako efe kapa efe, ho sa tsotelehe ts'ebetso ea dialysis.
Ha o sebelisa moriana e le karolo ea kalafo e rarahaneng, e le ho thibela nts'etsopele ea hypoglycemia ea sulfon 'meleng, litekanyetso tsa litlamorao tsa sulfonylurea tse sebelisitsoeng li tlameha ho fokotsoa.
Qeto ea litekanyetso tsa meriana e sebelisitsoeng e etsoa ke ngaka e tlang kamora tlhahlobo e felletseng ea 'mele oa mokuli ea nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2.
Haeba ho na le lipelaelo tsa nts'etsopele ea 'mele oa mokuli oa pancreatitis, ho hlokahala hore o emise ho nka Sitagliptin le lithethefatsi tse ling tse ka hlahisang lefu lena le eketsang.
Pele o sebelisa lithethefatsi, ngaka e lokela ho tsebisa mokuli ka matšoao a pele a tšoaetso ea pancreatitis.
Contraindication le litla-morao
Tšebeliso ea lithethefatsi e ka baka ts'oaetso e tebileng le e behang bophelo ba manyeme 'meleng oa motho.
Ka tšebeliso e fosahetseng ea lithethefatsi, e khona ho tsosa ho hlaha ha litla-morao tse ngata 'meleng. Ha matšoao a pele a tlolo ea molao a hlaha, etela ngaka hang-hang.
Ha u sebelisa lithethefatsi, litaelo tsa tekanyetso tse fanoeng ke ngaka e eang li lokela ho latela ka hloko.
Ha o sebelisa lithethefatsi, motho a ka ba le litlamorao tse ngata. Litlamorao tse kholo ke:
- angioedema,
- anaphylaxis,
- makhopho
- vasculitis ea letlalo
- urticaria
- maloetse a letlalo a khopameng, lefu la Stevens-Johnson,
- pancreatitis e hlobaetsang
- ho senyeha ha liphio, ho hloleha ka matla ha renal, ho hlokang ho kopitsoa,
- nasopharyngitis,
- tšoaetso ea phepelo ea phefumoloho
- ho hlatsa
- ho sokela
- hlooho e bohloko
- myalgia
- arthralgia
- bohloko ba morao
- bohloko ba leoto
- ho hlohlona
Ha o sebelisa sethethefatsi sena, ho lokela ho hopoloa hore ho na le mefuta e mengata ea litlolo mabapi le ts'ebeliso ea sesebelisoa sena.
Lits'oants'o tse kholo tsa ho noha moriana ke tse latelang:
- hypersensitivity
- boteng ba lefu la tsoekere la mofuta oa pele,
- lefu la tsoekere ketoacidosis,
- Bareki ba lilemo tse ka tlase ho 18
- nako ea kemolo
- nako ea ho ba le ngoana.
Ha o sebelisa moriana, likhothaletso tsohle li lokela ho lateloa ka hloko, 'me tharollo ha ea lokela ho nkuoa haeba ho na le li-contraindication tse teng. Haeba ho sebelisa lithethefatsi tse ngata kapa chefo ka lebaka la ho sebelisa moriana, o lokela ho letsetsa ambulense hanghang.
Ho ba le chefo e feteletseng kapa chefo ea 'mele e nang le moriana o bontšitsoeng ho ka baka mathata a tebileng a bophelo bo botle ho isa lefung.
Li-analog, theko le tšebelisano le mekhoa e meng
Nakong ea liteko tsa tleliniki, litokisetso tse thehiloeng ho sitagliptin li ne li se na phello e kholo le e kholo ho chemetics ea lithethefatsi tse kang rosiglitazone, metformin, glibenclamide, warfarin, simvastatin, le lithibela-pelehi tsa molomo.
Ha o sebelisa li-agents tse thehiloeng ho sitagliptin, inhibition ea CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9 isoenzymes ha e etsahale. Ntle le moo, lithethefatsi ha li thibele li-enzyme tse joalo CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19.
Ts'ebeliso e kopaneng ea sitagliptin le metformin ha e na phetoho e kholo ho pharmacokinetics ea sitagliptin ho lefu la tsoekere mellitus.
Setlhare se tloaelehileng ka ho fetisisa ke Januvia. Analogue ea lithethefatsi tsa Russia Januvia ke Yanumet, eo litšenyehelo tsa eona tsa Russia li ka bang li-ruble tse 2980.
Ho ahloloa ke litlhahlobo tsa bakuli ba sebelisitseng lithethefatsi ena kalafo, e na le phello e kholo boemong ba tsoekere 'meleng, empa e hloka taolo e matla ea boemo ba' mele ka lebaka la ho hlaha hoa litla-morao tse ngata.
Theko ea lithethefatsi e ipapisitse le sebaka sa naha le liphutheloana tsa lithethefatsi 'me li tloha ho 1596 ho isa ho 1724 li-ruble. Video e sehloohong sena e bua ka mekhoa ea ho phekola glycemia.
Sokolla foromo le sebopeho
Moriana o thehiloeng ho sitagliptin o nang le lebitso la khoebo la Januvia o fumaneha ka mokhoa oa matlapa a chitja a nang le pinki kapa beige hue mme a tšoailoe "227" bakeng sa 100 mg, "112" bakeng sa 50 mg, "221" bakeng sa 25 mg. Matlapa a tletse ka mabokoseng a polasetiki kapa a lipentšele tsa pensele. Ho na le lipakana tse 'maloa ka lebokoseng.
Ntho ea mantlha e sebetsang ea sitagliptin phosphate hydrate e tlatselletsoa ka sodium ea croscarmellose, magnesium stearate, cellulose, sodium stearyl fumarate, phosphate ea calcium hydrogen.
Bakeng sa sildagliptin, theko e ipapisitse le sephutheloana, haholo-holo matlapa a 28 ao u a hlokang ho lefa li-ruble tse 1,596-1724. Ho fanoa ka moriana o fanoang, bophelo ba setebele ke selemo se le seng. Setlhare ha se hloke maemo a ikhethileng bakeng sa polokelo. Pakete e bulehileng e bolokiloe monyako oa sehatsetsi bakeng sa khoeli.
Pharmacology Sitagliptinum
Lihormone tsena li hlahisoa ke mucosa ea ka mpeng, 'me tlhahiso ea li-insretin e eketseha ka bongata ba limatlafatsi. Haeba boemo ba tsoekere bo tloaelehile ebile bo phahame, lihormone li nyolohela ho 80% ea tlhahiso ea insulin le secretion ea eona ke lisele tsa β-lisele ka lebaka la mekhoa e bonts'ang liseleng. GLP-1 e thibela secretion e phahameng ea li-b-cell tsa glucagon ea li-hormone.
Ho fokotseha ha khatello ea glucagon khahlano le sekhahla sa keketseho ea lipalo tsa insulin ho tiisa phokotseho ea secretion ea tsoekere maling. Mechine ena le ho etsa bonnete ba hore glycemia e tloaelehileng. Ts'ebetso ea li-insretin e lekantsoe ke semelo se itseng sa 'mele, haholo-holo ka hypoglycemia, ha li ame tlhahiso ea glucagon le insulin.
U sebelisa DPP-4, li-insretin li-hydrolyzed ho etsa li-metabolites tsa inert. E hatella tšebetso ea enzyme ena, sitagliptin e eketsa litaba tsa insretin le insulin, e fokotsa tlhahiso ea glucagon.
Ka hyperglycemia, e leng e 'ngoe ea matšoao a sehlooho a lefu la tsoekere la 2, mokhoa ona oa ts'ebetso o thusa ho fokotsa boemo ba hemoglobin ea glycated, tsoekere e lapileng le glucose kamora mojaro oa carbohydrate. Tekanyetso e le 'ngoe ea sitagliptin e khona ho thibela ts'ebetso ea DPP-4 ka letsatsi, e eketsa ho potoloha ha li-insretin maling le makhetlo a 2-3.
Pharmacokinetics of sitagliptin
Ho monya ha moriana ho etsahala kapele, ka bioavailability ea 87%. Sekhahla sa ho monya ha se itšetlehe ka nako ea lijo le sebopeho sa lijo, haholo-holo, lijo tse nang le mafura ha li fetole litekanyetso tsa pharmacokinetic tsa incretin mimetic.
Ka tekano, ts'ebeliso ea letlapa la 100 mg e eketsa sebaka se katlasehong ea AUC, e bonts'ang ho its'epahala ha palo ea phepelo ka nako, ka 14%. Tekanyetso e le 'ngoe ea matlapa a 100 mg e tiisa bophahamo ba modumo oa 198 l.
Karolo e nyane ea incretin mimetic e sebelisoa. Ho ile ha fumanoa li-metabolites tse tšeletseng tse sa hlokeng bokhoni ba ho thibela DPP-4. Tlhophiso ea Renal (QC) - 350 ml / min. Karolo e ka sehloohong ea lithethefatsi e felisoa ke liphio (karolo ea 79% ka tsela e sa fetoheng le 13% ka sebopeho sa metabolites), tse ling kaofela li hlahisoa ke mala.
Ka lebaka la moroalo o boima ho liphio ho lefu la tsoekere le mofuta o sa foleng (CC - 50-80 ml / min.), Matšoao a tšoana, a na le CC 30-50 ml / min. makhetlo a mabeli a boleng ba AUC a bonoa, 'me CC e le ka tlase ho 30 ml / min. - makhetlo a mane. Maemo a joalo a fana ka maikutlo a hore tekanyetso ea mmele.
Ka hepatic pathologies ea tekano e leka-lekaneng, Cmax le AUC li eketseha ka 13% le 21%. Ka mefuta e matla, pharmacokinetics ea sitagliptin ha e fetohe haholo, kaha lithethefatsi li hlahisoa haholo ke liphio.
Ke mang ea bontšitsoeng incretinomimetic
Moriana o fuoa mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ntle le lijo tse fokolang tsa carb le tšebetso e lekaneng ea mesifa.
E sebelisoa e le sethethefatsi se le seng le kalafo e kopaneng le metformin, litokisetso tsa sulfonylurea kapa thiazolidinediones. Hape hoa khoneha ho sebelisa regimens ea injulin ea insulin haeba khetho ena e thusa ho rarolla bothata ba ho hanyetsa insulin.
Contraindication bakeng sa sitagliptin
Se ke oa fana ka litlhare:
- Ka maikutlo a phahameng a motho ka mong,
- Batho ba nang le lefu la tsoekere ba nang le lefu la 1,
- Moimana le matsoele,
- Boemong ba lefu la tsoekere la ketoacidosis,
- Ho bana.
Ho hlokahala tlhokomelo e khethehileng ho batho ba nang le lefu la tsoekere le mofuta o sa foleng oa renal pathology.
Liketsahalo tse Fosahetseng
Ho latela litekolo, boholo ba batho bohle ba lefu la tsoekere ba amehile ka dyspepsia, setuloana se khopisang. Litekong tsa laboratori, hyperuricemia, ho fokotseha ha tšebetso ea tšoelesa ea qoqotho, le leukocytosis lia tsebahala.
Har'a litlamorao tse ling tse sa lebelloang (khokahano le incretin mimetic ha e so ka e bonoa) - tšoaetso ea phefumoloho, arthralgia, migraine, nasopharyngitis). Ts'ebetso ea hypoglycemia e ts'oana le sephetho sehlopheng sa taolo se amohelang placebo.
Liphetoho tsa ho sebelisana le lithethefatsi
Ka tšebeliso e ts'oanang ea sitagliptin e nang le metformin, rosiglitazone, lithibela-pelehi tsa molomo, glibenclamide, warfarin, simvastatin, li-pharmacokinetics tsa sehlopha sena sa lithethefatsi ha li fetohe.
Ts'ebetso e ts'oanang ea sitagliptin e nang le digoxin ha e bolele phetoho ea litekanyetso tsa meriana. Litlhahiso tse tšoanang li fanoa ke taeo le tšebelisano ea sitagliptin le cyclosporin, ketoconazole.
Sildagliptin - li-analogues
Sitagliptin ke lebitso la machaba la lithethefatsi; lebitso la lona la khoebo ke Januvius. Analog e ka nkoa e le moriana o kopaneng Yanumet, o kenyeletsang sitagliptin le metformin. Galvus hape ke ea sehlopha sa DPP-4 inhibitors (Novartis Pharma AG, Switzerland) e nang le karolo e sebetsang ea vildagliptin, theko ea li-ruble tse 800.
Lithethefatsi tsa Hypoglycemic hape li loketse khoutu ea ATX ea boemo ba 4:
- Nesina (Takeda Pharmaceuticals, USA, ho latela alogliptin),
- Onglisa (Khamphani ea Bristol-Myers squibb, e thehiloe ho saxagliptin, theko - li-ruble tse 1800),
- Trazhenta (Bristol-Myers squibb Company, Italy, Brithani, e nang le ntho e sebetsang ea linagliptin), theko - li-ruble tse 1700.
Lithethefatsi tsena tse tebileng ha li kenyelelitsoe lethathamong la lithethefatsi tse ikhethileng, na ho na le molemo oa ho leka ho ipeha kotsing ea hau mme o be kotsing ea litekanyetso le bophelo ba hau?
Sitagliptin - litlhahlobo
Ho ahloloa ke litlaleho ka liforomo tsa sehlooho, hangata Januvius o laeloa ho lefu la tsoekere lefu la pele la lefu lena. Mabapi le sitagliptin, litlhahlobo tsa lingaka le bakuli li bonts'a hore ts'ebeliso ea incretinomimetic e na le lintlha tse ngata.
Januvia ke sethethefatsi sa moloko o mocha mme ha se lingaka tsohle tse nang le boiphihlelo bo lekaneng ba li sebelisa. Ho fihlela haufinyane tjena, metformin e ne e le sethethefatsi sa pele, joale, Januvia e boetse e bitsoa monotherapy. Haeba bokhoni ba eona bo lekane, ho e tlatsetsa ka metformin le lithethefatsi tse ling ha ho bohlale.
Litsebi tsa lefu la tsoekere li tletleba ka hore moriana ha o kopane kamehla le se hlokoang, ka mor'a nako ts'ebetso ea ona ea fokotseha. Bothata mona ha se ho tloaela lipilisi, empa likarolong tsa lefu lena: lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ke mofuta o sa feleng oa tsoekere.
Maikutlo ohle a lebisa qetong ea hore ho kenngoa ha sitagliptin ts'ebetsong ea bongaka, e emelang sehlopha se secha sa lithethefatsi, ho fana ka monyetla o lekaneng oa ho laola lefu la tsoekere la mofuta o mong le o mong mohato, ho tloha ho prediabetes ho ea ho phekolo e eketsehileng, ka litholoana tse sa khotsofatseng ho tsoa ts'ebelisong ea matšeliso a kalafo ea glycemic ea setso.
Tlaleho ea Moprofesa A.S. Ametov, endocrinologist-diabetesologist mabapi le khopolo le ts'ebetso ea ho sebelisa sitagliptin - ho video.
Matšoao a ho sebelisoa
Sitagliptin ke mokhoa o khothatsang oa ho tsitsisa maemo a tsoekere a mangata, empa ha se pheko ea kalafo ea eona. Matšoao ho pharmacokinetics ea sitagliptin ha a ikemele ho sehlopha, boima ba mokuli le nako ea lijo. Setlhare se itšoara ka mokhoa o ikemetseng ha se ja lijo tse mafura ntle le ho fetola thepa ea sona.
Sitagliptin e iketselitse hantle joaloka mokhoa oa ho phekola oa mantlha, hobane bakuli ba bangata ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ba na le mathata a ho ja, hape ba sebetsa ka thata ho ikoetlisa.
Sitagliptin e fokotsa takatso ea lijo, ha e ntse e boloka maikutlo a hlolang ka nako e telele. Sena se na le phello e ntle ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere, ba nang le boima bo feteletseng.
Ho hloleha hape
Liphio li na le boikarabello ba ho tlosa setlhare ho 'mele, kahoo motho ea nang le bothata ba ho hlaphoheloa lefu la liphio o lokela ho etsa tlhahlobo e felletseng ea ts'ebetso ea moroto ka botlalo. Tabeng ea foromo e bonolo, litekanyetso ha li fetoloe, ka matla a lekanang li fetoloa ho 50 mg ka letsatsi.
Ntlafatso ea lefu la tsoekere - e-nooa feela letsatsi le leng le le leng.
Haeba dialysis e etsoa, ts'ebeliso ea Sitagliptin e nkuoa ka bonngoe, ho latela botebo ba setšoantšo sa lefu lena. Ka tšebeliso e eketsehileng ea Sitagliptin, ho hlokahala hore ho hlahlojoe tlhahlobo ea urine ka botlalo.
Sebelisa botsofaling
Ho ea ka liphuputso ho batho ba tsofetseng, ho hlonngoe ka lijo tsa sitagliptin maling ho phahame ka 20% ho feta molokong o monyane. Leha ho le joalo, ho latela lipontšo tsa khalemelo, ha e hlokehe, hobane kalafong e rarahaneng moriana o sebelitse hantle sehlopheng sena sa bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2.
Ho kopanya le lithethefatsi tse ling
Sitagliptin e tlatselletsa hantle, ntle le ho fetola li-pharmacokinetics tsa lithethefatsi tse kang:
- metformin
- warfarin
- simvastatin
- glibenclamide,
- cyclosporin
- ketoconazole,
- digoxin
- lithibela-pelehi tsa molomo.
Maemong ana, setlhare ha se hloke phetoho ea tekanyetso.
Litlamorao
E eketsa menyetla ea ho tšoaroa ke pancreatitis. Haeba matšoao a lefu lena a hlaha, khaotsa ho sebelisa lithethefatsi. Ha e nooa le sulfonylurea ka tekanyetso e tloaelehileng, e fokotsa haholo tsoekere.
Ho mofuta oa 2 lefu la tsoekere, karabelo e mpe ea motho ka mong e ka hlaha kamora ho hlahisoa ha Sitagliptin kalafong e rarahaneng. U lokela ho botsa ngaka hanghang haeba:
- bohloko ba mokokotlo le maoto
- ho hlatsa kapa ho akheha ka nako e telele,
- matšoao a senang botho a SARS kapa ho hema moea,
- hlooho e bohloko
- pancreatitis e belaelloang
- anaphylaxis with neurotic edema,
- letlalo le hlabang kapa le leputsoa ka mokhoa oa urticaria,
- libaka tse kholo tsa bofubelu letlalong,
- ho hloleha ha rems.
Bongata
Tekanyetso e feteletseng ea sitagliptin ha e amohelehe. Haeba tekanyetso e habeli ea moriana e ka ba teng kapa ea belaelloa (e etsahala ho bakuli ba tsofetseng), tlhokomelo ea tšohanyetso e lokela ho bitsoa hang-hang.
Li-analogues tsohle tse entsoeng ka Sitagliptin li nkile karolo ea eona ea sehlooho. Litokisetsong tse tsoetseng pele, Sitagliptin le Metformin li leka-lekana tafoleng e bonts'a likhetho tse teng.
Sehlooho | Moetsi |
---|---|
Januvia 28 matlapa a 100 mg | USA |
Sitagliptin Phosphate Monohydrate Phofo ka mekotleng e mekato e 'meli e entsoeng ka polyethylene | Italy |
Xelevia 28 matlapa a 100 mg | Jeremane |
Yasitara 50 kapa 100 mg ho pakwa ha matlapa a 14.28.56.84.98 | Russia |
Ngaka e laetse sitagliptin ntle le metformin. Ho latela litaelo tsa tšebeliso, liphio li ile tsa hlahlojoa ka ho eketsehileng. Kamora ho bala litlhahlobo tse ngata, ke ne ke ikemiselitse litlamorao, empa ka lehlohonolo e ile ea mpheta. Ke ikutloa ke thabile kamora beke ea ts'ebeliso.
Nikolay, toropo ea Krasnoyarsk
Sitagliptin le lipapatso tsa eona li etsa hore boemo ba ka bo phele hantle. Lekhetlo la pele kamora ho khethoa ha thupelo o ile a ikutloa a le lesisitheho le ho nyekeloa ke pelo, empa kamora beke a khutla tsohle tse tloaelehileng.
Lefu la tsoekere le lula le baka mathata a bolaeang. Tsoekere e ngata haholo e kotsi haholo.
Aronova S.M. e fane ka litlhaloso mabapi le kalafo ea lefu la tsoekere. Bala ka botlalo
Sebopeho le mochini oa ketso
Sesebelisoa sa mantlha sa motsoako ke sitagliptin ea lebitso le tšoanang. Lebitso la Latin la lithethefatsi ke Sitagliptin. Ka tsoekere e tloaelehileng kapa e phahameng ea mali, sethethefatsi se ntlafatsa tlhahiso ea insulin, secretion ea lihormone ka lisele tsa beta manyeme, ka lebaka la ts'ebetso ea ho saena ha methapo ea methapo e kenang.
Kamora ho sebelisa moriana ona, ho monya kapele. Sitagliptin e tšoauoa ka bioavailability e felletseng - 87%. Le ts'ebeliso ea lijo tse mafura ha e ame li-pharmacokinetics tsa lithethefatsi.
Moriana o qheleloa kahara moroto, mme kamora ho emisa kalafo bakeng sa beke e le 'ngoe, ke 87% ka moroto le 13% e nang le makhopho.
Litaelo tsa tšebeliso ea lithethefatsi
Ho latela litaelo tsa tšebeliso, Sitagliptin e fanoa e le moriana bakeng sa mokhatlo oa monotherapy bakeng sa lefu la tsoekere le lefu la tsoekere la mofuta oa bobeli. Matlapa a ka nooa ho sa tsotelehe lijo.
Ho kopantsoe ha sitagliptin le lithethefatsi tse nang le metformin ho ka etsahala bakeng sa lefu la tsoekere la foromo ea bobeli. Litekanyetso tse khothalelitsoeng ka kalafo e ts'oanang ka metropin - 100 mg hang ka letsatsi.
Haeba nako ea pilisi e ne e hlotsoe, joale o hloka ho e noa kapele kamoo ho ka khonehang, kaha ho nka tekanyetso e habeli ka nako ho thibetsoe. E boetse e kopantsoe le ho nooa matlapa hangata ho feta kamoo ho boletsoeng ke litaelo.
Sitagliptin e laola tsoekere ea mali ka katleho, empa ketso e etselitsoe ho felisa matšoao a lefu la tsoekere, eseng ho thibela tšusumetso ea lintho tse amanang le 'mele' meleng.
Ho hlokahala hore u noe lipilisi leha u ntse u phela hantle. Felisa thupelo joalo ka ha u laetsoe ke setsebi.
Ka monotherapy kapa ka kalafo e kopaneng "Sitagliptin" e nang le litekanyetso tsa 100 mg e nkuoa ka molomo, lethal dose le fokotsoa feela bakeng sa batho ba nang le bothata ba ho phekoloa ka methapo.
Mokhoa o ka sehloohong oa ho felisoa ha lithethefatsi ke ho pepesa liphio. Bakeng sa bakuli ba nang le mefuta e itekanetseng le e matla ea ho hlaphoheloa ke lefu la mokokotlo, ba nang le ho se sebetse hantle ha methapo e sa feleng, ho bohlokoa ho etsa khalemelo - e leng ho fokotsa litekanyetso. Ke ka tsela ena feela moo ho ka fumanoang karolo e tšoanang ea karolo e sebetsang ea plasma joalo ka ho batho ba nang le lefu la tsoekere ba sa sebetse hantle hantle.
Litlamorao tse mpe
Ho netefalitsoe hore menyetla ea ho ba le hypoglycemia ho bakuli ba nkang Sitagliptin ha e eketsehe. Boithuto mabapi le tšebelisano-'moho le lithethefatsi, tseo litla-morao tsa eona li kenyelletsang hypoglycemia, ha li e-so ho etsoe.
Litekanyetso tsa bakuli ba nang le phofshoana ea ho hlaba hantle ha a fetohe ha li fetohe.
Litlamorao tsa lithethefatsi li ka aroloa ka lihlopha ho latela phello ea sistimi e itseng 'meleng.
- bohloko ba ka mpeng
- ho tšerema haholo le ho hlatsa,
- dyspepsia
- ho sokela
- botlaela
- pancreatitis, e khonang ho fetoha mefuta e bolaeang.
- makhopho,
- a qhekella
- vasculitis ea letlalo
- angioedema.
Litla-morao tse ling:
- tšoaetso e phahameng ea phepelo ea pampiri
- hlooho e bohloko
- arthralgia
- myalgia
- fungus ea letlalo
- bohloko ba morao
- mosebetsi o sa sebetseng oa renal.
Haeba ho na le lithethefatsi tse ngata tsa lithethefatsi, ho hlokahala hore ho hlahlojoe melao ea bohlokoa ea litekanyetso tsa 'mele. Ngaka e nka kalafo ea matšoao, mehato e tšehetsang e ntse e hlophisoa, ho kenyeletsoa le hemodialysis.
Ho tsa bongaka, ho na le bopaki ba likotsi tsa ho ba le pancreatitis e matla e le karabelo e mpe ea moriana. Hangata ke mofuta o kotsi oa hemorrhagic kapa necrotic, o ka bakang lefu. Motho ea nang le lefu la tsoekere o bolelloa ka pontšo ea tlhaselo e mpe ea pancreatitis e le hore a ka kopa thuso hanghang kapa a ea sepetlele. Tsena ke bohloko bo sa feleng bo sa mamelleheng le bo sa feleng ka mpeng. Haeba u belaella pancreatitis, lithethefatsi li hlakoloa ka potlako.
"Sitagliptin" li-analogues li nkuoa e le lithethefatsi tse joalo:
Lithethefatsi | Ntho e sebetsang | Phello ea kalafo | Theko / rub | ||
Galvus | e 'ngoe ea tse nkang sebaka sa theko e phahameng ka ho fetisisa, tse fumanehang matlapeng, karolo ea mantlha ke vildagliptin | 50-100 mg / ka letsatsi | 2344 | ||
"Trazhenta" | Analogue ea Austria ka mokhoa oa litafole tsa tsamaiso ea molomo. Motsoako o sebetsang oa Linagliptin | 5 mg 1 r / letsatsi | 1450 — 1756 | ||
Onglisa | analogue ea sitagliptin, e entsoeng USA, ntho e sebetsang le eona e fapane - saxagliptin, ka hona katleho ea kalafo e ka fokotsoa | 5 mg 1 p./day | 588-660 |
Analogue e tummeng ka ho fetisisa ke Yanumet. Theko ea eona e phahame haholo, e ka ba li-ruble tse 2900.
Sitagliptin ke moloko o mocha oa meriana. Empa ha se lingaka tsohle tse tsebang ho sebelisa ts'ebeliso ea lefu la tsoekere la batho ba babeli hantle. Ho fihlela haufinyane tjena, setlhare se ka sehloohong sa ts'oaetso ena e ne e le Metformin, 'me joale ho na le monyetla o mongata oa ho hlaha le monotherapy hantle ka Sitagliptin. Haeba bokhoni ba lithethefatsi bo sa lekana ho laola boemo ba tsoekere, bo tlatselletsoa ka Metformin kapa lithethefatsi tse ling ka khetho ea ngaka.
Ho latela maikutlo a bakuli, ho thehoa maikutlo a matle mabapi le lithethefatsi. E ama haholo ho kenella ha tsoekere maling maling, eu lumella hore u se ke ua shebisisa boemo ho thibela nts'etsopele ea litla-morao, ho kenyeletsa le litlhaselo tse matla tsa hypoglycemia.
Empa ho na le mehopolo eo ka eona batho ba nang le lefu la tsoekere ba tletlebang ka ho haella ha litlamorao ho latela litaelo, le ka phokotseho ea sephetho ho tloha tšebeliso ea nako. Sena se bakoa ke taba ea hore mofuta oa bobeli oa lefu la tsoekere ke lefu le sa foleng le sa foleng.
U ka reka sethethefatsi sena setsing sa bophelo sa litlama sa Russia ka litlhahiso tsa ngaka. Litsenyehelo tse ka bang li tsoa ho li-ruble tse 1500 - 1700.
Qeto
Ts'ebeliso ea Sitagliptin endocrinologists ts'ebetsong ea bongaka e thusa ho holisa menyetla ea ho phekola lefu la tsoekere la mofuta oa 2, ho sa tsotelehe sethala sa nts'etsopele. Moriana o bonts'a litlamorao ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere le bakeng sa bao kalafo ea kalafo e sa ba thuseng ho fihlela sephetho se lebelletsoeng le ho ntlafatsa bophelo bo botle ka kakaretso.
Tlhophiso ea Nosological (ICD-10)
Classified ea Machaba ea Mafu a Khaolo ea Leshome (ICD-10) ke sesebelisoa se tloaelehileng sa tlhahlobo lefapheng la taolo ea tlhokomelo ea bophelo bo botle ba meriana, meriana, lefu la mafu a kelello le tlhahlobo ea boemo ba bophelo ba sechaba ka kakaretso. Ho latela ICD-10, sethethefatsi se matlapeng a Januvia se ka sebelisoa bakeng sa maloetse le mathata a latelang:
- Mellitus ea lefu la tsoekere e sa itšetleheng ka insulin (mofuta oa 2 lefu la tsoekere).
Bahlomphehi
Bahahlauli Januvia ke:
- phospholle cellulose,
- sodium hammart
- calcium hydrogen phosphate,
- sodium stearyl fumarate,
- magnesium stearate.
- joala ba polyvinyl
- talcum phofo
- titanium dioxide
- iron oxide e mosehla,
- macrogol (polyethylene glycol) 3350,
- iron oxide e khubelu.
Litaelo tsa ho sebelisa Januvia
Ho bala litaelo tsena bakeng sa ts'ebeliso ea lithethefatsi Januvia ha ho lokolle mokuli ho ithuteng "Litaelo tsa ho sebelisa Januvia", tse ka har'a pakete ea likarete tsa moetsi.
Lithethefatsi Januvia li laetsoe ho latela litaelo bakeng sa bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, maemong a mang hammoho le metformin kapa glitazones, ho ikoetlisa habobebe le ho ja. Setlhare sena se sebelisoa kalafo ea ho hlaba le ho fokola ha sebete. Ka keketseho ea tsoekere ea mali, litlamorao tsa lithethefatsi li thibela secretion ea tsoekere, e thibelang kholo ea hypoglycemia.
Ketso ea Januvia e khothaletsa tlhahiso ea insulin le ts'ebetso ea lisele tsa pancreatic beta.
Keketseho ea boima ba 'mele oa mokuli ha e hlahe ha o sebelisa moriana.
Ho ea ka litaelo, tsela ea kalafo le litekanyetso tsa matlapa li hlahisoa ke endocrinologist ea tlang. Litsebi tsa lefu la tsoekere li fuoa Januvia 100 mg hang ka letsatsi. Ka ho se sebetse hantle ke lefu, tloaelo ea letsatsi le letsatsi e fokotseha ho isa ho 50 kapa 25 mg, ho latela boima ba lefu lena. Haeba u fetoa ke tekanyo e latelang, ha ua lokela ho eketsa tekanyetso ea Januvia.
Januvia e tlameha ho bolokoa sebakeng se lefifi le moo bana ba sa e fihle ka mocheso o sa feteng 30 ° C.
Bophelo ba Shelf ke likhoeli tse 24 ho tloha ka letsatsi leo moriana o lokolloang ka lona. Kamora letsatsi la ho felloa ke nako le bontšitsoeng ka har'a sephutheloana - se ke oa sebelisa.
Litla-morao tsa Januvia
Januvia e mamelloa hantle ntle le ho baka litlamorao. Maemong a ikhethang, liketsahalo tse latelang li ka hlaha.
Ho tsoa ts'ebetsong ea phefumoloho:
- Mafu a tšoaetsanoang ka ho fetesisa a phefumoloho
- Nasopharyngitis.
Ho tsoa ho tsamaiso ea methapo e bohareng:
Ho tsoa ts'ebetsong ea tšilo ea lijo:
Ho tsoa ts'ebetsong ea musculoskeletal:
Ho tsoa tsamaisong ea endocrine:
Contraindication Januvius
Contraindication mabapi le ts'ebeliso ea lithethefatsi Januvia:
- mofuta oa 1 lefu la tsoekere
- boimana
- lefu la tsoekere ketoacidosis,
- nako ea kemolo
- maikutlo a feteletseng ka likarolo tsa moriana.
Tšusumetso ea lithethefatsi ea Januvia ho bakuli ba ka tlase ho lilemo tse 18 ha e so ithutoe ka botlalo; matlapa a Januvia ha a ngoletsoe sehlopha sena sa batho.
Theko Januvius
Theko ea Januvius matlapeng ha e kenyeletse litšenyehelo tsa ho tsamaisoa haeba sethethefatsi se rekoa ka shopong ea inthanete. Litheko li ka fapana haholo ho latela sebaka sa theko le litekanyetso.
- Russia (Moscow, St. Petersburg) ho tloha ka 2080 ho isa ho 3110 li-ruble tsa Russia,
- Ukraine (Kiev, Kharkov) ho tloha ho 686 ho isa ho 1026 Sehkraine hryvnias,
- Kazakhstan (Almaty, Temirtau) ho tloha ka 9797 ho fihlela 14648 Kazakhstani tenge,
- Belarus (Minsk, Gomel) ho tloha ho 547040 ho isa ho 817930 Belarusian,
- Moldova (Chisinau) ho tloha ho 582 ho ea ho 871 Moldovan Lei,
- Kyrgyzstan (Bishkek, Osh) ho tloha ka 2267 ho isa ho 3390 Kyrgyz soms,
- Uzbekistan (Tashkent, Samarkand) ho tloha ho 80662 ho isa ho 120606 Uzbek,
- Azerbaijan (Baku, Ganja) ho tloha 31.0 ho isa ho 46.3 manats a Azerbaijan,
- Armenia (Yerevan, Gyumri) ho tloha ka 14290 ho isa ho 21366 lidrama tsa Armenia,
- Georgia (Tbilisi, Batumi) ho tloha ho 70,7 ho isa ho 105.7 lari tsa Georgia,
- Tajikistan (Dushanbe, Khujand) ho tloha 195.9 ho isa 293.0 Tajik somoni,
- Turkmenistan (Ashgabat, Turkmenabat) ho tloha 100,5 ho isa ho 150.2 manat a macha a Turkmen.
Reka Januvius
O ka reka Januvia ka mokhoa oa matlapa a koahetsoeng ka lifilimi k'hemisteng o sebelisa ts'ebeletso ea ho boloka lithethefatsi, ho kenyeletsoa. Pele o reka Januvius o lokela ho hlakisa letsatsi la ho felloa ke nako. Order Januvia ka nehelano e ka ba ka litlama tsa marang-rang. Setlhare se fanoa feela ka taelo ea ngaka.
Tobetsa 'me u arolelane sengoloa le metsoalle ea hau:
Mohlahisi Januvius
Moetsi oa Januvius ke Merck Sharp & Dohme. Merck Sharp & Dohme ke lets'oao la khoebo leo tlas'a lona k'hamphani ea meriana ea Amerika Merck & Co e rekisang lihlahisoa tsa eona lefatšeng ka bophara.
Yanumet ke letlapa le kopantsoeng le filimi, leo e 'ngoe le e' ngoe e nang le 50 mg ea sitagliptin, hammoho le 500, 800 le 1000 mg ea metformin, ka hona karohano ea lithethefatsi ho latela mokokotlo oa metformin ka sebopeho sa moriana. Mmaraka oa meriana o fana ka mefuta e latelang ea tokollo ea lithethefatsi:
- Matlapa a Janumet 500 mg + 50 mg,
- Matlapa a Janumet 800 mg + 50 mg,
- Matlapa a Janumet a 1000 mg + 50 mg.
Lebokose le le leng le ka ba le marang-rang a le mong ho isa ho a supileng. Ho na le lipakete tse 'ne tsa blister tse ngata haholo. Lerumo ka leng le na le matlapa a 14. O ka boloka moriana o joalo ho feta lilemo tse peli.
lengolo la ngaka feela.
Janumet ha ho ratehe ho e sebelisa ha ho na le lintlha tse latelang:
- ho hloka mamello ho efe kapa efe ea likarolo tse etsang lithethefatsi (povidone, metformin, sitagliptin phosphate monohydrate, stearyl fumarate le sodium lauryl sulfate),
- ts'oaetso ea lefu la tsoekere la mofuta oa 1
- likarolo tse matla tsa maloetse a fapaneng a a renal, hammoho le boemo bo hlobaetsang nakong ea phetisetso ea tšoaetso kapa ho thothomela (ho omella), ho amang ts'ebetso ea liphio ka kotloloho.
- bokhoba ba tahi kapa botaoa ba joala bo bongata,
- nako ea kemaro (nako ea ho emara, le nako ea ho anyesa), lithuto tsa radiology (ka ho khetheha beke e le 'ngoe ka mor'a le ka mor'a ts'ebetso),
- boteng ba maloetse, haholo-holo a amanang le tsamaiso ea methapo ea pelo, e lebisang ho bolaeeng ha tlala ea linama.
Tlhokomelo e khethehileng ha u nka Yanumet e lokela ho fuoa batho ba baholo. Ho joalo, ha nako e ntse e tsamaea, ts'ebetso ea liphio e ea fokotseha, mme ke sefahleho sa 'mele oa motho. Ha motho a ntse a tsofala, o sebetsa hantle haholo, ho bolelang hore o ntse o thatafalloa ho tlosa lintho tse sa batleheng 'meleng. Ha u fana ka taelo ea Yanumet ho batho ba baholo, litsebi li lokela ho khetha tekanyetso ea litlhare ka hloko le ho tsamaisa tlhahlobo ea mokuli kamehla.
Moriana ona o thibetsoe bana ba ka tlase ho lilemo tse 18.
Yanumet, joalo ka lithethefatsi tse ling tse matla, e na le litlamorao tse sa rateheng tse ka hlahang ho mokuli ka nako e telele kapa kapele ka mor'a ho nka.Moriana o ama ka kotloloho mokhachane oa mpa, o phahamisa boima ba 'mele butle-butle (ho fihlela ho anorexia), hammoho le tsamaiso ea methapo ea pelo. Ho senyeha ha morethetho o tloaelehileng oa metabolism ha ho qheleloe ka thoko, ho ekelletsa moo, melemo ea mantlha ea letlalo le teng e bonoa - makhopho a fapaneng le ho hlohlona.
Tse latelang ke litlamorao tse ka bakoang ke ho sebelisa sethethefatsi sena:
- bohloko bo sa feleng bo hlobaetsang hlooho kapa khafetsa, empa ho fokotseha ho fokola ha maikutlo, ho fokotseha hoa mosebetsi le bophelo bo botle ba mmele, maemong a mang ho otsela ho sa tloaelehang le ho tepella ho sa feleng ho bonoa,
- 'metso, ho fihlela ponahalo ea khohlela e sa lebelloang e ntle, ho opa ha bohloko ka mpeng, ho tsamaisana le ho nyekeloa ke pelo, ho hlatsa, ho phaellana le ho sokela, ho ruruha hoa mmele, haholoholo maotong le matsohong.
- molomo o sa feleng o omileng, esita le ka mor'a ho nka mokelikeli (hangata o tsamaisana le khohlela), ka ho ja nako e telele, ho na le ho ferekana ha ts'ebetso ea ts'ebetso ea pampiri ea mokokotlo.
Haeba e 'ngoe ea matšoao ana e fumanoe ha u ntse u sebelisa lipilisi, o lokela ho tlalehela ngaka ea hau hang hang. Ho latela tlhahlobo le tlhahlobo, setsebi se tla tseba ho khetha kalafo e nepahetseng ka ho fetisisa bakeng sa nyeoe e itseng. Ntle le moo, Yanumet hase eona feela moriana o ka u thusang ho loants'oa ke lefu lena.
Janumet ke sethethefatsi se theko e boima, theko ea sona e fapana ho tloha ho li-ruble tse likete tse 2700 ho isa ho tse 3000 bakeng sa sephutheloana se nang le marang-rang. Hape, litšenyehelo li ka fapana ho latela mofuta oa tlhahiso ea sehlahisoa se rekiloeng (palo ea matlapa, mahloriso a metformin) le sebaka seo u rekang ho sona. Kahoo, mabenkeleng a pele a marang-rang, ho paka Yanumet ho tla bitsa chelete ho tloha ho 2700 ho isa ho 2800 ruble ntle le ho tsamaisoa (bakeng sa matlapa a 56). Empa ka har'a litlama tsa marang-rang tsa Yanumet u ka fana ka li-ruble tse likete tse 3,000.
Sebopeho se ikhethileng se kopantseng metformin le sitagliptin se etsa hore lithethefatsi tsena li ikhethile 'marakeng. Ntle le moo, Yanumet ke sona feela lithethefatsi tse kopanyang lintho tsena tse peli. Empa litheko tse phahameng li re etsa hore re batle tse ka nkang sethethefatsi se joalo se sebetsang, empa se theko e boima.
Setlhare sa Velmetia se na le sebopeho se ts'oanang, empa theko ea lithethefatsi tse joalo ha e fapane haholo le theko ea Yanumet. Ha ho na moriana o theko e tlase o amang 'mele oa bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 joaloka Yanumet, empa o ka leka ho nka lithethefatsi tse mmaloa mmoho ho fihlela katleho e kholo ho boloka maemo a tsoekere ea mali.
Lithethefatsi tsena li kenyelletsa:
- Metformin e hloekileng (metformin) le sitagliptin (Januvia). Metformin e bitsa li-ruble tse 250 bakeng sa likotoana tse 60, le Januvius 1500 bakeng sa matlapa a 28. Lichelete tsena li lokela ho tsamaisoa hammoho ho fihlela sephetho se setle haholo.
- Galvus (li-ruble tse 800 bakeng sa matlapa a 28) le Glyukofazh (li-ruble tse 350 bakeng sa matlapa a 60) ka botlalo. Lithethefatsi tsena li tlatsana ka mokhoa o phethahetseng, empa li fapana le Yanumet maikutlong a tsona a maholo ho feliseng mathata a amanang le lefu la pelo le mofuta oa lefu la tsoekere la 2,
- Glibomet. Setlhare sena se na le metformin le glibenclamide mme se na le matšoao a tšoanang le a Janumet. E etselitsoe ho loants'a hypoglycemia, e nang le thepa e fokotsang lipid. Ka karolelano, litšenyehelo tsa sehlahisoa se joalo ke li-ruble tse 350 bakeng sa matlapa a 40,
- Avandamet ha e fumanehe ka seoelo makaleng a litlama a Russia; litekanyetso tsa eona ke li-ruble tse 400 ho matlapa a 60. E na le 500 mg ea metformin mme e ke ke ea sebelisoa e le sesebelisoa se sebetsang ntle le kalafo e rarahaneng. Ke ka lebaka leo sethethefatsi sena se leng tlase ho Yanumet, leha se sebetsa hantle ka kalafo e rarahaneng.
- Tripride e na le matšoao a ts'oanang le Yanumet, empa e le tlase ho khatello ea lintho tse ho eona (e na le glimepiride le pioglitazone). Setlhare se joalo se hloka li-ruble tse makholo a mabeli ka sephutheloana (matlapa a 30) mme ke analogue e theko e tlase ho feta tsohle e hlahisitsoeng,
- Douglimax e kopanya metformin le glimepiride, hape e na le molao-motheo o tšoanang oa ts'ebetso le matlapa a pele, empa tekanyo ea ho fokotseha ha maemo a tsoekere ea mali e tlase haholo ho bona. Douglimax e bitsa li-ruble tse 350 bakeng sa sephutheloana se nang le matlapa a 30.
Ntho ea bohlokoa eo u lokelang ho e hopola ke hore ts'ebeliso efe kapa efe ea moriana o mong o lokela ho lumellana le ngaka, ho seng joalo e ka baka litlamorao tse sa lebelloang. Boipuso kalafong ea lefu le tebileng joalo ha bo amohelehe, hobane sena se ka lebisa ho senyeha maemong a akaretsang le ho theoha ka sekhahla hoa boemo ba glucose maling.
Sebopeho le thepa ea lithethefatsi
Moriana oa Januvia o na le motsoako o ka sehloohong o sebetsang - sitagliptin phosphate monohydrate. Moriana o etsoa ka tšebeliso ea litlatsetso:
- Sodium ea Croscarmellose
- Calcium calcium phosphate, e sa tsoeng,
- MCC
- Sodium silyl fumarate.
Matlapa a bacha a lefu la tsoekere a na le koae ea filimi e entsoeng ka daeite ea titanium, dae ea ironide oxide, dae ea polyvinyl e bopehileng ea oxide e khubelu, talc, macrogol.
Januvia ke sethethefatsi sa lefu la tsoekere se theko e tlaase, inhibitor e khethang haholo ea enthanme ea dipeptidyl peptidase. Kamora ho sebelisa moriana, ho eketseha ho eketseha ha lihormone tse peli tsa "insretin" tse ngata. Ka lebaka la moriana, ho na le secretion ea lihormone ka mala, keketseho ea tlhahiso ea tsona nakong ea lijo. Ketso ea lihormone e etselitsoe ho kopanya tlhahiso ea insulin.