Litaelo tsa tšebeliso ea lithethefatsi Vildagliptin

Mofuta oa 2 oa lefu la tsoekere ke lefu la metabolic le hlahisoang ka lebaka la tlolo ea tšebelisano ea insulin le lisele.

Batho ba nang le mofuta ona oa mala ha ba khone ho lula ba boloka maemo a tsoekere hantle ka ho ja le ka mekhoa e ikhethileng. Lingaka li beha Vildagliptin, e theohelang le ho boloka tsoekere e le ka har'a meeli e amohelehang.

Tlhahisoleseling ka kakaretso, sebopeho le mofuta oa tokollo

Vildagliptin ke moemeli oa sehlopha se secha sa lithethefatsi tse sebelisoang ka matla kalafong ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2. E susumetsa li-isanc tsa pancreatic mme e thibela ts'ebetso ea dipeptidyl peptidase-4. E na le phello ea hypoglycemic.

Moriana o ka hlalosoa e le kalafo ea bohlokoa, hammoho le meriana e meng. E kopantsoe le lintho tse tsoang ho sulfonylurea, le thiazolidinedione, le metformin le insulin.

Vildagliptin ke lebitso la machaba la motsoako o sebetsang. 'Marakeng oa pharmacological ho na le lithethefatsi tse peli tse nang le sena, mabitso a tsona a khoebo ke Vildagliptin le Galvus. Ea pele e na le Vildagliptin feela, ea bobeli - motsoako oa Vildagliptin le Metformin.

Fomu ea tokollo: matlapa a nang le litekanyetso tsa 50 mg, a pakile - likotoana tse 28.

Pharmacodynamics le pharmacokinetics

Vildagliptin ke ntho e thibelang dipeptidyl peptidase ka keketseho e hlakileng ea GLP le HIP. Lihormone li kenngoa ka mpeng ka nako ea lihora tse 24 le keketseho ea karabelo ea lijo. Ntho ena e ntlafatsa pono ea lisele tsa betta bakeng sa tsoekere. Sena se tiisa hore boemo ba ts'ebetso ea ts'ebetso ea "insulin" e itšetlehileng ka tsoekere e sebetsa.

Ka keketseho ea GLP, ho na le keketseho ea pono ea lisele tsa alpha ho tsoekere, e netefatsang ho tloaeleha ha taolo ea insulin e itšetlehileng ka glucose. Ho na le phokotseho ea palo ea lipids maling nakong ea kalafo. Ka ho fokotseha ha glucagon, ho fokotseha ha khanyetso ea insulin ho etsahala.

Ntho e sebetsang e kenella ka potlako, e eketsa boemo ba lihormone maling kamora lihora tse 2. Ho bonoa protheine e tlase - ha ho na ho feta 10%. Vildagliptin e ajoa ka tsela e tšoanang pakeng tsa lisele tse khubelu tsa mali le plasma. Phello e phahameng e etsahala kamora lihora tse 6. Setlhare se kenelletsoa hantle ka mpeng e se nang letho, hammoho le lijo, karabelo ea ho monya e fokotseha hanyane - ka 19%.

Ha e sebetse ebile ha e liehe ho bontsa mahloenzymes, ha se karolo e kaholimo. E fumanoa plasma ea mali kamora lihora tse 2. halofo ea bophelo bo tsoang 'meleng ke lihora tse 3, ho sa tsotelehe litekanyetso. Biotransformation ke eona tsela e ka sehloohong ea ho pepesa lintho. 15% ea lithethefatsi e hlobolisoa mantle, 85% - ke liphio (tse sa fetoheng 22.9%). Khokahanyo e phahameng ka ho fetisisa ea ntho e fumanoa feela ka mor'a metsotso e 120.

Matšoao le contraindication

Letšoao le ka sehloohong la ho khethoa ke lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Vildagliptin e khethoa e le eona pheko ea mantlha, kalafo e rarahaneng ea likarolo tse peli (ka ho nka karolo ha moriana o mong), le kalafo ea likarolo tse tharo (ka ho nka karolo ha lithethefatsi tse peli).

Tabeng ea pele, kalafo e etsoa hammoho le boikoetliso ba 'mele le lijo tse khethiloeng ka ho khethehileng. Haeba monotherapy e sa sebetse, ho sebelisoa motsoako o kopantsoeng le litlhare tse latelang: Litlamorao tsa Sulfonylurea, Thiazolidinedione, Metformin, insulin.

Tse ling tsa lintho tse hanyetsanoang ke:

ho mamella lithethefatsi,
mosebetsi o sa sebetseng oa renal,
boimana
khaello ea lactase
ho se sebetse hantle ha sebete,
Batho ba ka tlasa 18
ho nyekeloa ke pelo
lebone
galactose ho hloka mamello.

Litaelo tsa ho sebelisoa

Matlapa a nooa ka molomo ntle le ho bua ka lijo. Mokhoa oa kalafo o lekantsoeng ke ngaka, o nahanela boemo ba mokuli le mamello ea hae kalafong.

Motsoako o khothalelitsoeng ke 50-100 mg. Mofuteng o matla oa lefu la tsoekere la 2, moriana o fanoa ho 100 mg ka letsatsi. Ha o kopantsoe le meriana e meng (molemong oa kalafo ea likarolo tse peli), ho ja letsatsi le letsatsi ke 50 mg (1 letlapa). Ka phello e sa lekanang nakong ea kalafo e rarahaneng, tekanyetso e nyolohela ho 100 mg.

Ha ho na tlhaiso-leseling e nepahetseng mabapi le ts'ebeliso ea moriana nakong ea kemolo le ho lactation. Ka hona, sehlopha sena ha se ratehe ho sebelisa meriana e hlahisitsoeng. Tlhokomelo e khethehileng e lokela ho nkuoa ho bakuli ba nang le lefu la sebete / la liphio.

Batho ba ka tlase ho lilemo tse 18 ha ba khothalletsoe ho sebelisa lithethefatsi. Ha ho bohlale ho khanna ha u ntse u sebelisa moriana.

Ka ts'ebeliso ea vildagliptin, keketseho ea lipalo tsa sebete e ka bonoa. Nakong ea kalafo ea nako e telele, ho khothalletsoa ho etsa tlhahlobo ea biochemical ho lekola boemo le phetoho e ka bang teng kalafong.

Ka keketseho ea li-aminotransferase, ho hlokahala hore u hlahlobe mali hape. Haeba matšoao a eketseha ka makhetlo a fetang a 3, meriana e emisoa.

Litla-morao le ho sebelisa overdose haholo

Har'a liketsahalo tse bohloko tse ka hlahang:

asthenia
ho thothomela, ho tsekela, ho fokola, hlooho e bohloko,
ho nyekeloa ke pelo, ho hlatsa, ho bonahatsa Reflux esophagitis, flatulence,
edema e haufi,
pancreatitis
boima ba 'mele
hepatitis
'mala oa ho hlohlona, urticaria,
mefuta e mengwe ya karabelo.

Setlhare se mamelloa hantle ke bakuli, lethal dose le amohelehang la letsatsi le letsatsi le fihla ho 200 mg ka letsatsi. Ha o sebelisa li-ml tse fetang 400, ho ka etsahala se latelang: mocheso, ho ruruha, ho longoa ke likarolo, ho nyekeloa le pelo, ho akheha. Haeba matšoao a hlaha, ho hlokahala hore o hlatsoe mpeng mme o batle thuso ea bongaka.

Hape hoa khoneha ho eketsa protheine ea C e sebetsang, myoglobin, creatine phosphokinase. Angioedema hangata e bonoa ha e kopantsoe le ACE inhibitors. Ha moriana o khaotsa, litla-morao li nyamela.

Tšebelisano ea lithethefatsi le li-Analog

Monyetla oa ho sebelisana ha vildagliptin le lithethefatsi tse ling o tlase. Karabelo ea meriana e sebelisoang hangata kalafong ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2 (Metformin, Pioglitazone le ba bang) le lithethefatsi tse sephara (Amlodipine, Simvastatin) ha ea ka ea thehoa.

Moriana o ka ba le lebitso la khoebo kapa lebitso le tšoanang le ntho e sebetsang. Ka litlama tsa litlama u ka fumana Vildagliptin, Galvus. Mabapi le likhokahano, ngaka e fana ka litlhare tse tšoanang tse bontšang phello e tšoanang ea kalafo.

Litaba tse amanang le lithethefatsi li kenyeletsa:

Ongisa (motsoako o sebetsang oa saxagliptin),
Januvia (product - sitagliptin),
Trazenta (motsoako - linagliptin).

Litšenyehelo tsa Vildagliptin li tloha ho li-ruble tse 760 ho isa ho 880, ho latela moeli oa k'hemiste.

Setlhare se lokela ho ba ka mocheso oa bonyane likhato tse 25 sebakeng se omileng.

Maikutlo a litsebi le bakuli

Maikutlo a litsebi le litlhahlobo tsa mokuli mabapi le lithethefatsi li ntle haholo.

Khahlano le nalane ea ho sebelisa meriana ena ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la 2, ho latela phello e latelang:

Ho fokotseha ha tsoekere kapele,
ho lokisa sesupo se amohelehang,
boiketlo ba tšebeliso
boima ba 'mele nakong ea monotherapy e lula e tšoana,
phekolo e tsamaisana le phello ea antihypertensive,
litla-morao li hlaha maemong a sa tloaelehang,
ho hloka maemo a hypoglycemic ha u ntse u sebelisa meriana,
normalization of lipid metabolism,
polokeho e ntle
ho ntlafatsa metabolism ea lik'habohaedreite,
e loketse bakuli ba bangata ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2.

Vildagliptin nakong ea lipatlisiso e ipakile e sebetsa hantle le boemo bo botle ba mamello. Ho latela setšoantšo sa kliniki le lipontšo tsa tlhahlobo, ha ho na linyeoe tsa hypoglycemia tse ileng tsa bonoa nakong ea kalafo ea lithethefatsi.

Vildagliptin e nkoa e le sethethefatsi se sebetsang sa hypoglycemic, se laetsoeng mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2. E kenyelelitsoe ho Ngoliso ea Meriana (RLS). E khethiloe e le monotherapy hape e kopantsoe le li-agents tse ling. Ho ipapisitse le lefu, katleho ea kalafo, sethethefatsi se ka tlatselletsoa ka Metmorphine, sulfonylurea derivatives, insulin. Ngaka e eang teng e tla u fa moriana o nepahetseng le ho sheba boemo ba mokuli. Hangata, bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ba na le mafu a tšoanang. Sena se thatafatsa khetho ea phekolo e theolelang tsoekere ka botlalo. Maemong a joalo, insulin ke eona tsela ea tlhaho ea ho theola tsoekere. Ho ja ka bongata haholo ho ka baka hypoglycemia, ho nona ha boima. Kamora thuto, ho ile ha fumaneha hore tšebeliso ea Vildagliptin hammoho le insulin e ka fumana litholoana tse ntle. Kotsi ea ho ba le mafu a pelo, hypoglycemia ea fokotsoa, metabolism ea lipid le carbohydrate e ntlafatsoa ntle le phaello ea boima ba 'mele.

Frolova N. M., endocrinologist, ngaka ea sehlopha se phahameng ka ho fetisisa

E se e le lilemo tse fetang selemo nka nka Vildagliptin, ngaka e ile ea ntetsetsa eona hammoho le Metformin. Ke ne ke tšoenyehile haholo hore nakong ea kalafo e telele ke ntse ke tla nona. Empa o ile a fola ka kilo tse hlano feela ho isa ho 85 ea ka. Har'a litla-morao, ka linako tse ling ke na le ho koala le ho nyekeloa. Ka kakaretso, kalafo e fana ka phello e lakatsehang mme e feta ntle le litlamorao tse sa rateheng.

Olga, ea lilemo li 44, Saratov

Lintho tsa video tse tsoang ho Dr. Malysheva mabapi le lihlahisoa tse ka sebelisoang e le adjunct ho lithethefatsi tsa lefu la tsoekere:

Vildagliptin ke setlhare se sebetsang se fokotsang maemo a tsoekere le ho ntlafatsa ts'ebetso ea pancreatic. E tla thusa bakuli ba sa khoneng ho fetolela maemo a tsoekere ka ho ikatisa le ho ja lijo tse khethehileng.

Foromo ea litekanyetso

Letlapa le leng le na le

ntho e sebetsang - vildagliptin 50 mg,

Baeti: microcrystalline cellulose, anhydrous lactose, sodium starch glycolate mofuta A, magnesium stearate.

Matlapa a soeufetse hore a be le 'mala o mosehla ka' mala, o chitja ka sebopeho, o sephara ebile o khabisitsoe, o ngotsoe ka "NVR" ka lehlakoreng le leng le "FB" ka lehlakoreng le leng.

Melemo ea pharmacological

Mofumahali

Kamora ho kenella ka mpeng e se nang letho, nako ea ho fihla Cmax ea vildagliptin ka plasma ea mali ke lihora tse 1.75. Ha e nkuoa ka lijo, tekanyo ea ho ruruha ea lithethefatsi e fokotseha hanyane: ho na le ho fokotseha ha Cmax ka 19% le keketseho ea Tmax ho isa ho lihora tse 2,5. Leha ho le joalo, ho ja ha ho ame letho degree ea ho amoheloa le AUC.

Ho tlangoa ha vildagliptin ho liprotheine tsa plasma ho tlase (9.3%). Moriana o tsamaisoa ka mokhoa o ts'oanang lipakeng tsa plasma le lisele tse khubelu tsa mali. Ho tsamaisoa ha Vildagliptin ho etsahala mohlomong ka mokhoa o makatsang, Vs ka ho lekana ka mora ente ea iv ke lilitha tse 71.

Biotransformation ke eona tsela e ka sehloohong ea ho hlahisa li-vildagliptin. Mmeleng oa motho, karolo ea 69% ea tekanyetso ea lithethefatsi ea fetoloa. Metabolite ea mantlha - lay151 (57% ea lethal dose) ha e sebetse 'me ke sehlahisoa sa hydrolysis ea cyanocomponent. Hoo e ka bang 4% ea lethal dose e feta amide hydrolysis.

Lithutong tsa liteko, phello e ntle ea DPP-4 ho hydrolysis ea lithethefatsi e bonoa. Vildagliptin ha e hlahisoe ke ho nka karolo ha li-cytochrome P450 isoenzymes. Liphuputso tsa in vitro li bontšitse hore vildagliptin ha e thibele kapa ho susumetsa cytochrome P450 isoenzymes.

Kamora ho kenella ha vildagliptin e ngotsoeng le 14C, e ka bang 85% ea lethal dose e ntšoa ka har'a moroto, 15% e na le makhopho. 23% ea lethal dose e nngoeng ka molomo e hlahisoa ke liphio li sa fetoloe. Ha ho fanoa ka lithuto tse phetseng hantle, botlalo ba plasma le renal of vildagliptin ke 41 l / h le 13 l / h, ka ho latellana. Bophara ba bophelo ba lithethefatsi kamora ho tsamaisoa ha methapo e ka ba lihora tse 2. Nako ea halofo ea bophelo kamora ho tsamaisoa ka molomo e ka ba lihora tse 3 mme ha e ea itšetleha ka tekanyetso.

Vildagliptin e kenella ka potlako mme bioavailability ea eona ea molomo ke 85%. Lenaneong la phekolo ea phekolo, mokokotlo oa plasma ea vildagliptin le sebaka se tlas'a khase ea plasma concentration-time (AUC) li batla li lekana le tekanyetso e fanoeng.

Lihlopheng tse khethehileng tsa bakuli

Ho ne ho se na phapang lipapaling tsa pharmacokinetic tsa Galvus® lipakeng tsa bakuli ba banna le basali ba lilemo tse fapaneng le index e fapaneng ea boima ba 'mele (BMI). Bokhoni ba Galvus® ba ho thibela ts'ebetso ea dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) le bona bo ne bo sa itšetleha ka bong.

Ho itšetleha ka litekanyetso tsa pharmacokinetic tsa lithethefatsi Galvus® ho index ea boima ba 'mele ha lia ka tsa fumanoa. Bokhoni ba Galvus® ba ho hatella tšebetso ea DPP-4 hape bo ne bo ikemetse ka ntle ho BMI ea mokuli.

Ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng

Kameho ea ho senyeha ha sebete ho pharmacokinetics ea Galvus® e ile ea ithutoa ho bakuli ba nang le bothata ba sebete bo bobebe, bo leka-lekaneng le bo matla ho ea ka ngoana-Pugh (ho tloha lintlha tse 6 ho isa ho tse 12 bakeng sa boima) ha ba bapisoa le bakuli ba nang le ts'ebetso ea sebete e bolokiloeng. Kamora tekanyetso e le 'ngoe ea Galvus® (100 mg) ho bakuli ba nang le ts'oaetso e fokolang ea hepatic, ho fokotseha ha tlhahiso ea ts'ebetso ea lithethefatsi ho ile ha bonoa (ka 20% le 8%, ka ho latellana), ha ho bakuli ba nang le ts'oaetso e matla ea hepatic letšoao lena le eketsehile ka 22%. Kaha phetoho e kholo (ho eketseha kapa ho fokotseha) ts'ebetsong ea ts'ebetso ea tokiso ea Galvus® e ne e batla e le 30%, sephetho sena ha se nkoe e le sa bohlokoa haholo tleliniking. Ho ne ho se na kamano pakeng tsa ho teba ha ho fokola ha sebete le boholo ba phetoho ponahalong ea tsamaiso ea Galvus®.

Ha ho kgothaletswe ho fana ka Galvus® ho bakuli ba nang le ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng, ho kenyelletsa le maemong ao boleng ba ALT kapa AST bo phahameng ho feta makhetlo a 3 ho feta moeli o phahameng oa tloaelehileng pele o qala kalafo.

Ts'ebetso ea mokokotlo e sa sebetseng

Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho fokola ba 'mele bo leka-lekaneng, bo itekanetseng, hape bo na le mathata a tebileng a' mele, boleng ba AUC ba vildagliptin bo ile ba eketseha ka karolelano ea 1.4, 1.7, le makhetlo a 2, ka ho bapisoa le bakuli ba nang le ts'ebetso ea renal e bolokiloeng. Boleng ba AUC ba metabolite Lay151 e eketsehile makhetlo a 1.6, 3.2 le 7.3, bakeng sa metabolite BQS867 boleng bo eketsehile ka karolelano ka makhetlo a 1.5, 3 le 71.4, 2.7 le 7.3 ho bakuli ba nang le bonolo. ts'ebetso ea renal e leka-lekaneng le e sa sebetseng hantle, ha e bapisoa le baithaopi ba phetseng hantle. Ho bakuli ba nang le lefu la ho ba le methapo ea methapo ea methapo, ho pepesehela vildagliptin ho tšoana le ho pepeseha ho bakuli ba nang le bothata bo matla ba ho lemala. Ho bokellana ha phekolo ea ais151 ho bakuli ba nang le lefu la lipeo tsa methapo ea methapo ho ne ho phahame makhetlo a 2-3 ho feta ho bakuli ba nang le bothata ba ho hlaphoheloa ba methapo. Ho bakuli ba nang le ts'ebetso ea renal e sa sebetseng hantle, ho ka hlokahala phetoho ea lethal dose (bona karolo "Karolo le Tsamaiso").

The excretion ea vildagliptin ka hemodialysis e lekanyelitsoe (3% ka nako ea lihora tse 3-4 tsa hemodialysis e entsoeng lihora tse 4 kamora hore lethal dose le nkuoe).

Pharmacokinetics ho Batho ba baholo

Lithutong tsa batho ba tsofetseng (lilemo tse ≥70) ba se nang mafu a mang, ho bile le keketseho ea ho pepesoa ha Galvus® (ha u nka 100 mg hang ka letsatsi) ka 32% ka keketseho ea khatello ea tlhase ea plasma ka 18% ha e bapisoa le lithuto tse phetseng hantle tsa motho e monyane. dilemo (lilemo tse 1840). Liphetoho tsena ha li na bohlokoa ba kliniki. Bokhoni ba lithethefatsi Galvus® ho hatella tšebetso ea DPP-4 bo ne bo sa itšetleha ka lilemo tsa mokuli ka har'a lihlopha tsa lilemo tse ithutileng.

Pharmacokinetics baneng

Ha ho na datha ho li-pharmacokinetics tsa lithethefatsi ho bana.

Ha ho na bopaki ba phello ea morabe ho li-pharmacokinetics tsa Galvus®.

Mofumahali

Vildagliptin ke setho sa sehlopha sa li-insulin tse hlahisang insulin ka li-islet cell of pancreas le inhibitor e matla ea khetho ea dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), e etselitsoeng ho ntlafatsa taolo ea glycemic.Ka lebaka la thibelo ea DPP-4, litekanyetso tsa li-hormone tsa endretic infretin tse ling tsa GLP-1 (glucagon-kama peptide-1) le HIP (glucose-insulinotropic polypeptide) e eketseha ka mpeng e se nang letho le kamora ho ja.

Ho amohela vildagliptin ho lebisa khokahanong e potlakileng le e felletseng ea ts'ebetso ea DPP-4. Ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, vildagliptin e thibela ts'ebetso ea enzyme DPP-4 lihora tse 24.

Ka ho eketsa litekanyetso tsa "hormone" ea "insretin", vildagliptin e phahamisa maikutlo a lisele tsa beta ho glucose, e lebisang ho eketseheng ha insulin ho itšetlehileng ka glucose. Vildagliptin ka tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 50-100 mg e ntlafatsa haholo matšoao a sebetsang a beta ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Tekanyo ea ntlafatso ea ts'ebetso ea lisele tsa beta e ipapisitse le tekanyo ea ho senyeha ea mantlha; ho batho ba se nang lefu la tsoekere (tsoekere e tloaelehileng), vildagliptin ha e ntlafatse secretion ea insulin ebile ha e fokotse boemo ba tsoekere.

Ka ho eketsa boemo ba GLP ea tlhaho - 1, vildagliptin e eketsa kutloisiso ea lisele tsa alpha ho tsoekere, ho ntlafatsa secretion ea tsoekere ea tsoekere. Ka lehlakoreng le leng, khatello ea ho se sebetse hantle ha glucagon ka lebaka la takatso ea lijo e etsa hore phokotso ea insulin e fokotsehe.

Keketseho e ntlafalitsoeng ea karolelano ea insulin / glucagon ka lebaka la palo e eketsehang ea lihormone tsa "incretin" nakong ea hyperglycemia e lebisa ho fokotseha hoa tlhahiso ea tsoekere maling ka mpeng e se nang letho mme kamora ho ja, ka hona e fokotsa glycemia.

Ho senyeha ha sefuba se tsoang ka mpeng, e leng e 'ngoe ea litlamorao tse tsebahalang tsa ho eketseha ha GLP-1, ha hoa ka ha bonoa nakong ea kalafo ka vildagliptin. Ntle le moo, ka tšebeliso ea vildagliptin, ho fokotseha hoa boemo ba lipemia kamora ho ja ho hlokometsoe, ho sa amaneng le phello ea incretin ea vildagliptin mabapi le ho ntlafatsa ts'ebetso ea islet.

Matšoao a ho sebelisoa

Mofuta oa 2 lefu la tsoekere:

le monotherapy hammoho le lijo le boikoetliso, hammoho le bakuli ba nang le contraindication ho kalafo ka metformin kapa ho se mamellane ha eona,

e le karolo ea phekolo e nang le likarolo tse peli.

le metformin ho bakuli ba sa laoleheng hantle glycemic, leha ho na le tekanyetso e kholo e mamelletsoeng ka metformin monotherapy,

le sulfonylurea ho bakuli ba nang le taolo e tlase ea glycemic, leha ho na le tekanyetso e kholo e mamelletsoeng ka metformin monotherapy le ho bakuli ba nang le contraindication ho phekola metformin kapa ho se mamellane ha eona,

le thiazolidinedione ho bakuli ba nang le taolo e sa lekaneng ea glycemic le ho bakuli ba loketseng kalafo ea thiazolidatedione,

e le karolo ea motsoako oa likarolo tse tharo tse kopantsoeng le sulfonylurea le metformin, ha lijo, boikoetliso le kalafo ea likarolo tse peli li sa lebise ho fihlelleng taolo e lekaneng ea glycemic,

hammoho le insulin (e nang le kapa e se na metformin), ha lijo, boikoetliso le tekanyetso e tsitsitseng ea insulin ha e lebise taolong e lekaneng ea glycemic.

Tekanyetso le tsamaiso

Galvus® e nkuoa ka molomo ho sa tsotelehe menyetla ea lijo.

Tekanyetso e khothalletsoang ea lithethefatsi nakong ea monotherapy kapa e le karolo ea motsoako oa likarolo tse peli tse kopantsoeng le metformin, thiazolidinedione kapa karolo ea motsoako oa likarolo tse tharo tse kopantsoeng le sulfonylurea le metformin kapa hammoho le insulin, ke 100 mg ka letsatsi, e sebelisoang ho 50 mg hoseng le 50 mg ka shoalane.

E le karolo ea phekolo e nang le likarolo tse peli le sulfonylurea, lethal dose le khothalletsoang la Galvus® ke 50 mg hang ka letsatsi hoseng. Sehlopheng sena sa bakuli, tekanyo ea 100 mg ka letsatsi e ne e sa sebetse ho feta lethal dose ea 50 mg ka letsatsi.

Ha o sebelisoa hammoho le sulfonylurea, nahana ka ho fokotsa tekanyetso ea sulfonylurea ho fokotsa kotsi ea hypoglycemia.

Se ke oa sebelisa litlhare tse fetang 100 mg.

Haeba mokuli a sa nka ente ka nako, Galvus® e lokela ho nkuoa hang hoba mokuli a hopole sena. Se ke oa sebelisa tekanyetso e habeli ka letsatsi le le leng.

Tšireletseho le katleho ea vildagliptin e le karolo ea kalafo e kopantsoeng ea likarolo tse tharo le metformin le thiazolidinedione ha e e-so theoe.

Tlhahisoleseling e eketsehileng mabapi le lihlopha tse khethehileng tsa bakuli

Bakuli ba tsofetseng (≥ ba lilemo li 65)

Ha o fana ka moriana ho bakuli ba tsofetseng, phetoho ea tekanyetso ha e hlokehe.

Bakuli ba nang le ts'oaetso ea renal e senyehileng

Phetoho ea mori ha e hlokehe ha ho fanoa ka moriana ho bakuli ba nang le methati ea pele ea ho se sebetse hantle ha mokokotlo (ka tumello ea creatinine ≥ 50 di ml / min). Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho hlaphoheloa ba leseling ka tsela e leka-lekaneng kapa e matla kapa ba nang le lefu la methapo ea methapo, lethal e khothalletsoang la Galvus® ke 50 mg hang ka letsatsi.

Bakuli ba nang le ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng

Galvus® ha ea lokela ho laeloa bakuli ba nang le ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng, ho kenyelletsa le bakuli ba ntseng ba tšoaroa kalafo, ba nang le ts'ebetso e eketsehileng ea alanine aminotransferase (ALT) kapa aspartate aminotransferase (AST)> makhetlo a 3 ha a bapisoa le moeli o kaholimo oa tloaelehileng (VGN).

Bana le bacha ba ka tlase ho lilemo tse 18

Ha ho kgothaletswe ho fana ka moriana ona ho bana le bacha ba ka tlase ho lilemo tse 18. Lintlha tse mabapi le katleho le polokeho ea tšebeliso ea lithethefatsi Galvus® ho bana le bacha ba ka tlase ho lilemo tse 18 ha li fumanehe.

Litlamorao

Ha o ne o sebelisa Galvus® e le monotherapy kapa o kopantsoe le lithethefatsi tse ling, mefuta e fapaneng ea maikutlo e ne e le bonolo, e le nakoana, hape e sa hloke ho felisoa ha kalafo. Ha ho khokahano e fumanoeng pakeng tsa khafetsa ea liketsahalo tse bohloko le lilemo, bong, morabe, nako ea tšebeliso, kapa mofuta oa dosing.

Liphetoho tse latelang tse mpe li khetholloa ke makhetlo a etsahalang, ebe ho bontšoa ntho e atileng haholo pele.

Ha u sebelisa lithethefatsiGalvus®joalo ka monotherapy

Ha o sebelisa Galvus® ka tekanyo ea 50 mg 1 nako / letsatsi kapa makhetlo a 2 / letsatsi, khafetsa khaolo ea ho khaotsa ho phekoloa ka lebaka la nts'etsopele ea maikutlo a mabe (0,2% kapa 0,1%, ka ho latellana) e ne e se holimo ho feta sehlopheng sa placebo (0.6%) kapa sethethefatsi se bapisang ( 0.5%).

Khahlano le nalane ea monotherapy le Galvus® ka tekanyetso ea 50 mg 1 nako / letsatsi kapa makhetlo a 2 / letsatsi, ts'oaetso ea hypoglycemia ntle le ho eketsa botebo ba boemo e ne e le 0.5% (batho ba 2 ho 409) kapa 0.3% (4 ho 1,082), e ka bapisoang le moriana. papiso le placebo (0,2%). Ha u sebelisa lithethefatsi Galvus® ka mokhoa oa monotherapy, ho ne ho se na keketseho ea boima ba 'mele oa mokuli.

Tlhokomelo ea enzyme ea sebete

Ho bile le litlaleho tse sa tloaelehang tsa matšoao a ho hlohlona ha hepatic (ho kenyeletsa hepatitis), eo, joalo ka molao, e neng e le asymptomatic mme e se na litlamorao tsa mokokotlo. Joalokaha liphetho tsa lithuto li bonts'itse, ts'ebetso ea sebete e khutlela ho tloaelehileng kamora ho khaotsa kalafo. Pele o qala kalafo le Galvus®, ho hlokahala ho hlahloba ts'ebetso ea sebete e le hore o tsebe boleng ba pele. Nakong ea kalafo le Galvus®, ts'ebetso ea sebete e lokela ho beoa leihlo likhoeli tse ling le tse ling tse tharo nakong ea selemo sa pele mme nako le nako e hlahlojoe. Haeba mokuli a e-na le ts'ebetso e eketsehileng ea aminotransferases, sephetho sena se lokela ho netefatsoa ke lipatlisiso tse phetoang, 'me khafetsa lekola litekanyetso tsa biochemical tsa ts'ebetso ea sebete ho fihlela li tloaela. Haeba ts'ebetso ea AST kapa ALT e le makhetlo a 3 kapa e phahame haholo ho feta moeli o kaholimo o tloaelehileng, ho kgothaletswa ho hlakola lithethefatsi.

Ka nts'etsopele ea jaundice kapa matšoao a mang a ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng ka tšebeliso ea Galvus®, kalafo ea lithethefatsi e lokela ho emisoa hanghang. Kamora ho netefatsa matšoao a ts'ebetso ea sebete, kalafo ea lithethefatsi e ka se qale hape.

Phuputso ea bongaka ea vildagliptin ho bakuli ba nang le sehlopha sa I-III se sebetsang ho latela tlhahlobo ea New York Heart Association (NYHA) e bonts'itse hore kalafo ea vildagliptin ha e ame ts'ebetso ea methapo ea methapo kapa ho mpefala hoa pelo ho teng ha pelo ha ho bapisoa le placebo. Phihlelo ea tleliniki ho NYHA e sebetsang ea sehlopha sa III bakuli ba nkang vildagliptin e lekanyelitsoe mme ha ho na liphetho tse phethehileng.

Ha ho na boiphihlelo ka tšebeliso ea vildagliptin litekong tsa bongaka ho bakuli ba nang le sehlopha sa IV se sebetsang ho ea ka NYHA, ka hona, ts'ebeliso ea bakuli bana ha e khothalletsoe.

Nakong ea lithuto tsa chefo ea chefo maleng a litšoene, ho ile ha rekisoa liso tsa letlalo, ho kenyeletsa le lithutso le liso. Le ha ho e-so be le keketseho ea marapo a letlalo nakong ea liteko tsa tleliniki, ho na le boiphihlelo bo fokolang mabapi le ho phekola bakuli ba nang le mafu a letlalo a nang le lefu la tsoekere. Ntle le moo, litlaleho tsa ho hlaha ha lesapo la letlalo la lipolao le tsa khale li ile tsa amoheloa nakong ea papatso. Ka hona, ha u fana ka litlhare, ho kgothaletsoa bakuli ba nang le lefu la tsoekere ho beha leihlo bakeng sa mathata a letlalo a kang lilakane kapa liso.

Ts'ebeliso ea vildagliptin e amahanngoa le kotsi ea ho ba le pancreatitis e mpe.

Bakuli ba lokela ho tsebisoa ka matšoao a tšoaetso ea pancreatitis e matla.

Haeba ho na le lipelaelo tsa pancreatitis, ts'ebeliso ea lithethefatsi e lokela ho emisoa, haeba pancreatitis e tiisitsoe, joale kalafo ea Galvus® ha ea lokela ho qaloa hape. Ho hlokahala hore u be hlokolosi ha u sebelisa lithethefatsi ho bakuli ba nang le nalane ea pancreatitis e mpe.

Joalokaha u tseba, sulfonylurea e baka hypoglycemia. Bakuli ba nkang vildagliptin hammoho le sulfonylurea ba kotsing ea ho ba le hypoglycemia. Phokotso ea litekanyetso tsa sulfonylurea e ka hlokoa ho fokotsa kotsi ea hypoglycemia.

Matlapa a na le lactose. Bakuli ba nang le lefutso la lefutso la lefutso, khaello ea Lappase ea lactase, malabsorption ea glucose - galactose ha ea lokela ho sebelisa Galvus®.

Boimana le nako ea ho anyesa

Ha ho na data e lekaneng mabapi le ts'ebeliso ea Galvus® ho basali baimana. Lithuto tsa liphoofolo li bontšitse chefo ea ho beleha ha o sebelisa litekanyetso tse phahameng tsa moriana. Kotsi e ka bang teng ho batho ha e tsejoe. Ka lebaka la khaello ea ya data ponts'o ea motho, moriana ona ha oa lokela ho sebelisoa nakong ea kemaro.

Ha ho tsejoe hore na vildagliptin e epotsoe lebeseng la matsoele. Lithuto tsa liphoofolo li bontšitse ho lokolloa ha vildagliptin ka lebese. Galvus® ha ea lokela ho sebelisoa nakong ea ho anyesa.

Boithuto mabapi le litlamorao tsa Galvus® mabapi le kemolo ha li e-so etsoe.

Lintlha tsa phello ea lithethefatsi ho bokhoni ba ho khanna makoloi kapa mekhoa e meng e ka bang kotsi

Boithuto bo mabapi le tšusumetso ea Galvus® mabapi le bokhoni ba ho khanna makoloi kapa mechini e meng ha bo so etsoa. Ka nts'etsopele ea ho tsekela ka nako ea kalafo le moriana, bakuli ha baa lokela ho khanna makoloi kapa ho sebetsa ka mekhoa.

Bongata

Matšoao ha u sebelisa lithethefatsi ka tekanyetso ea 400 mg / ka letsatsi, bohloko ba mesifa bo ka bonoa, ka seoelo, lung le ka nako e telele paresthesia, feberu, edema le keketseho ea nakoana ea khatello ea lipase (makhetlo a 2 a phahameng ho feta VGN). Ka keketseho ea tekanyetso ea Galvus® ho isa ho 600 mg / ka letsatsi, nts'etsopele ea edema ea likhakanyo ka li-paresthesias le keketseho ea khatello ea CPK, ALT, protheine ea C-reactive le myoglobin lia khoneha. Matšoao ohle a ho fetoha ha lithethefatsi tse feteletseng le liphetoho lipakeng tsa laboratori li nyamela kamora ho khaoloa ha moriana.

Phekolo: ho tlosa moriana o tsoang 'meleng ka hemodialysis ha ho na monyetla. Leha ho le joalo, hydrolytic metabolite ea mantlha ea vildagliptin (lay151) e ka tlosoa 'meleng ka hemodialysis.