Jardins - litaelo tsa semmuso * tsa tšebeliso

TLOTLISO
ka tšebeliso ea lithethefatsi
JARDINS

Fomu ea tokollo
matlapa a koahetsoeng ka filimi

Sebopeho
Letlapa le le leng le na le:
ntho e sebetsang: empagliflozin 10 le 25 mg
excipients: lactose monohydrate, cellcose ea microcrystalline, hyprolose (hydroxypropyl cellulose), croscarmellose sodium, colloidal silicon diode, magnesium stearate.
sebopeho sa lifilimi: opadry mose (02B38190) (hypromellose 2910, titanium dioxide (E171), talc, macrogol 400, dae ea ironide oxide (E172).

Ho paka
Matlapa a 10 le a 30.

Ketso ea pharmacological
Jardins - Type 2 Sodium Glucose Transporter Inhibitor

Jardins, matšoao a ts'ebeliso
Mofuta oa 2 lefu la tsoekere:
joalo ka monotherapy ho bakuli ba nang le taolo e sa lekaneng ea glycemic feela khahlano le nalane ea lijo le boikoetliso, ho beoa ha metformin e nkoang e sa nepahala ka lebaka la mamello,
e le motsoako o kopantseng le li-agents tse ling tsa hypoglycemic, ho kenyeletsa insulin, ha kalafo e sebelisitsoeng hammoho le lijo le boikoetliso ha e fane ka taolo e hlokahalang ea glycemic.

Contraindication
hypersensitivity ho karolo efe kapa efe ea lithethefatsi,
mofuta oa 1 lefu la tsoekere
lefu la tsoekere ketoacidosis,
mathata a lefutso le lefutso (khaello ea lactase, ho se mamellane ha lactose, glucose-galactose malabsorption),
ho hloleha ha renal ka GFR ×

Foromo ea boholo:

Tlhaloso
Matlapa a 10 mg
Ho na le matlapa a biconvex a pota-potileng a nang le mekhabiso e katiloeng, a koahetsoeng ka filimi ea 'mala o bobebe oa' mala o mosehla o nang le mongolo oa k'hamphani ka lehlakoreng le leng la letlapa le "S10" ka lehlakoreng le leng.
Matlapa a 25 mg
Matlapa a tlotsitsoeng a biconvex a metsero e manehiloeng, a koahetsoeng ka karolo ea filimi ea 'mala o bobebe oa' mala o mosehla, e ngotsoe ka lebitso la k'hamphani ka lehlakoreng le leng la letlapa le "S25" ka lehlakoreng le leng.

Melemo ea pharmacological

Mofumahali
Pharmacokinetics of empagliflozin e ithutile ka botlalo ho baithaopi ba phetseng hantle le ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2.
Suction
Kamora ho tsamaisoa ka molomo, empagliflozin e ile ea kenngoa ka potlako, khatello e phahameng ea empagliflozin ho plasma ea mali (Cmax) e fihlile kamora lihora tse 1.5. Joale, khatello ea empagliflozin ho plasma e ile ea fokotseha ka mekhahlelo e 'meli.
Kamora ho fumana empagliflozin, sebaka sa karolelano tlasa khatello ea nako ea mahloriso (AUC) nakong ea mahlakore a tsitsitseng a plasma e ne e le 4740 nmol x h / l, le Cmax - 687 nmol / l.
Li-pharmacokinetics tsa empagliflozin ho baithaopi ba phetseng hantle le ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ka kakaretso ba ne ba tšoana.
Ho ja ha ho na phello e matla tleleniking ho pharmacokinetics of empagliflozin.
Tsamaiso
Bophahamo ba phepelo nakong ea mahlakore a tsitsitseng a plasma e ne e ka ba lilithara tse 73.8. Kamora hore tsamaiso ea molomo e fanoe ke baithaopi ba phetseng hantle ba ngotsoeng e le empagliflozin 14 C, protheine ea plasma e ne e le 85%.
Metabolism
Tsela e kholo ea metabolism ea empagliflozin ho batho ke glucuronidation le ho nka karolo ha uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferase UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 le UGT1A9. Li-metabolites tse fumanoang khafetsa haholo tsa empagliflozin ke li-glujurates tse tharo tsa glucuronic (2-0, 3-0 le 6-0 glucuronides). Matla a tsamaiso ea metabolite ka 'ngoe e nyane (ka tlase ho 10% ea phello e felletseng ea empagliflozin).
Ho tsala
Ho felisoa ha halofo ea bophelo e ne e le lihora tse 12,4. Tabeng ea ts'ebeliso ea empagliflozin hang ka letsatsi, mahloriso a tsitsitseng a plasma a ile a fihleloa ka mor'a tekanyetso ea bohlano. Kamora taolo ea molomo e ngotsoeng e le empagliflozin 14 C ho baithaopi ba phetseng hantle, hoo e ka bang 96% ea lethal dose e ile ea hlakoloa (ka lipateng tsa 41% le liphio 54%). Ka mala, bongata ba lithethefatsi tse ngotsoeng tse tlotsitsoeng bo ile ba hlalosoa bo sa fetohe. Ke halofo ea moriana o ngotsoeng feela o ileng oa qhekelloa ke liphio.
Pharmacokinetics maemong a ikhethang a bakuli
Ts'ebetso ea mokokotlo e sa sebetseng
Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho hlaphoheloa ba methapo bo bonolo, bo itekanetseng, le 'mele (30 2) le bakuli ba nang le bothata ba ho se sebetse hantle, AUC ea empagliflozin e ile ea eketseha, ka hoo e ka bang ka 18%, 20%, 66%, le 48% ha e bapisoa le bakuli ba nang le maemo a tloaelehileng. ts'ebetso ea liphio. Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho leka-lekanya ha renal le ho bakuli ba nang le ho se sebetse hantle ha methapo e sa pheleng, boemo bo phahameng ba plasma ea empagliflozin bo ne bo tšoana le litekanyetso tse lumellanang ho bakuli ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal. Bakeng sa bakuli ba nang le ho hloleha ho ba hantle ha renal, plasma e ngata ea empagliflozin e ne e batla e le 20% ho feta ho bakuli ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal. Lintlha tsa tlhahlobo ea litlolo tsa litlatse tsa lihlahisoa tsa baahi li bonts'itse hore botlalo bohle ba empagliflozin bo fokotsehile ka GFR e fokotsehileng, e ileng ea lebisa ho phello ea lithethefatsi.
Ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng
Ho bakuli ba nang le ts'oaetso ea sebete e sa sebetseng hantle, e itekanetseng ebile e tebile (ho latela sehlopha sa bana-Pugh), litekanyetso tsa AUC tsa empagliflozin li ile tsa eketseha, ka tatellano, ka palo e ka bang 23%, 47% le 75%, le boleng ba Stax, ka tatellano, ka palo e ka bang 4%, 23 % le 48% (bapisoa le bakuli ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea sebete).
Lenane la boima ba 'mele, bong, morabe le lilemo e ne e se na phello e kholo litabeng tsa pharmacokinetics of empagliflozin.
Bana
Lithuto tsa pharmacokinetics of empagliflozin ho bana ha li e-so tšoaroe.

Contraindication

• Hypersensitivity ho karolo efe kapa efe ea lithethefatsi,
• Type 1 lefu la tsoekere
• Lefu la tsoekere la ketoacidosis
• Mathata a sa tloaelehang a lefutso (khaello ea lactase, ho se mamellane ha lactose, glucose-galactose malabsorption),
• Ho hloleha ha Renal ho GFR 2 (ka lebaka la ho se sebetse hantle),
• Bokhachane le pelehi.
• Ho feta lilemo tse 85
• Ts'ebeliso e kopantsoeng le li-analogues tsa glucagon-peptide 1 (ka lebaka la khaello ea data mabapi le ts'ebetso le polokeho),
• Bana ba ka tlase ho lilemo tse 18 (ka lebaka la data e sa lekaneng mabapi le ho sebetsa hantle le polokeho).

Litla-morao
Keketseho e akaretsang ea liketsahalo tse bohloko ho bakuli ba fumanang empagliflozin kapa placebo litekong tsa bongaka li ne li tšoana. Karabelo e atileng ka ho fetisisa e ne e le hypoglycemia, e ileng ea bonoa le ts'ebeliso ea empagliflozin hammoho le sulfonylurea kapa li-insulin tse hlahisoang (sheba tlhaloso ea karabelo e mpe ea motho ka mong).
Boitšoaro bo bobe bo bonoang ho bakuli ba fumanang empagliflozin lithutong tse laoloang ke placebo li hlahisoa Lethathamong le tlase (karabelo e mpe e ne e thathamisitsoe ho latela litho le lits'ebetso le ho latela mantsoe a khethiloeng ke MedDRA) ka pontšo ea khafetsa ea bona. Mekha ea khafetsa e hlalosoa ka tsela e latelang: khafetsa (> 1/10), khafetsa (ho tloha>, 1/100 ho isa ho 1/1000 ho isa ho 1/10000 ho Tlhaloso ea karabelo tse fapaneng tsa motho ka mong
Hypoglycemia
Kotsi ea hypoglycemia e ne e itšetlehile ka phekolo e tšoanang ea hypoglycemic e sebelisitsoeng.
Tekanyo e bonolo ea "hypoglycemia" (glucose 3.0 - 3.8 mmol / L (54-70 mg / dl)) Ts'ebetso ea hypoglycemia e bonolo e ne e tšoana le ho bakuli ba nkang empagliflozin kapa placebo e le monotherapy, le nakong ea ha empagliflozin e eketsoa ho metformin le ntlheng ea keketso ea empagliflozin ho pioglitazone (± metformin). Ha empagliflozin e fanoa hammoho le methapo ea metformin le sulfonylurea, liketsahalo tsa hypoglycemia li ne li phahame (10 mg: 10,3%, 25 mg: 7.4%) ho fapana le placebo ka kopanelo e le 'ngoe (5.3%).
Hypoglycemia e matla (glucose ea mali ka tlase ho 3 mmol / L (54 mg / dL)
Ts'oaetso ea hypoglycemia e matla e ne e tšoana le ho bakuli ba nkang empagliflozin le placebo e le monotherapy. Ha empagliflozin e ne e fanoa hammoho le methapo ea metformin le sulfonylurea, liketsahalo tsa hypoglycemia li ne li phahame (10 mg: 5.8%, 25 mg: 4.1%) ho fapana le placebo ka kopanelo e le 'ngoe (3,1%).
Ho ntša metsi kapele
Khafetsa ea ho ntša metsi a mangata (matšoao a kang polakiuria, polyuria, nocturia a ile a hlahlojoa) a ne a phahame le empagliflozin (ka tekanyo ea 10 mg: 3,4%, ka tekanyo ea 25 mg: 3.2%) ho feta ka placebo (1) %). Liketsahalo tsa nocturia li ne li bapisoa le sehlopheng sa bakuli ba nkang empagliflozin le sehlopheng sa bakuli ba nkang placebo (ka tlase ho 1%). Botebo ba litla-morao tsena e ne e le bobebe kapa bo itekanetse.
Tšoaetso ea pampitšana ea urinary
Ts'oaetso ea ts'oaetso ea ts'ebetso ea moroto e ne e ts'oana le empagliflozin 25 mg le placebo (7.6%), empa e phahame ka empagliflozin 10 mg (9.3%). Joalo ka placebo, ts'oaetso ea pampitšana ea urineum e nang le empagliflozin e ne e atile haholo ho bakuli ba nang le nalane ea tšoaetso e sa foleng ea kamehla ea mkoba. Ts'oaetso ea ts'oaetso ea ts'ebetso ea moroto e ne e tšoana le ho bakuli ba nkang empagliflozin le placebo. Tšoaetso ea pampitšana ea urinary e ne e atile haholo ho basali.
Tšoaetso ea lefutso
Tekanyo ea liketsahalo tse bohloko tse kang vagidi candidiasis, vulvovaginitis, balanitis le tšoaetso e 'ngoe ea setho sa botona e ne e phahame haholo ka empagliflozin (ka tekanyo ea 10 mg: 4.1%, ka tekanyo ea 25 mg: 3.7%) ho feta ka placebo (0 , 9%). Likokoana-hloko tsa lefutso li ne li atile haholo ho basali. Botebo ba tšoaetso ea bong bo ne bo le bonolo kapa bo itekanetse.
Hypovolemia
Keketseho ea hypovolemia (e ileng ea bontšoa ke ho fokotseha ha khatello ea mali, orthostatic arterial hypotension, dehydration, failing) e ne e tšoana ha empagliflozin (ka tekanyo ea 10 mg: 0.5%. Tekong ea 25 mg: 0,3%) le placebo (0, 3%). Ho bakuli ba lilemo tse kaholimo ho 75, kholo ea hypovolemia e ne e bapisoa le ho bakuli ba nkang empagliflozin ka tekanyetso ea 10 mg (2.3%) le placebo (2.1%), empa e le holimo ho bakuli ba nkang empagliflozin ka tekanyetso ea 25 mg (4,4%). )

Bongata

Ho sebelisana le lithethefatsi tse ling
Tlhahlobo ea tšebelisano ea lithethefatsi ea in vitro
Empagliflozin ha e thibele, ha e sebetse kapa hona ho susumetsa CYP450 isoenzymes. Mokhoa o ka sehloohong oa metabolism ea empagliflozin ea motho ke glucuronidation le ho nka karolo ha uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferase UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 le UGT1A9. Empagliflozin ha e thibele UGT1A1. Litšebelisano tsa lithethefatsi tsa empagliflozin le lithethefatsi tseo e leng likarolo tse ka tlase tsa CYP450 le UGT1A1 isoenzymes li nkoe li sa ratehe.
Empagliflozin ke karolo e ka tlasa protheine ea glycoprotein P (P-gp) le protheine ea kankere ea matsoele. empa litheko tsa kalafo ha li thibele liprotheine tsena. Ho ipapisitsoe le datha ho tsoa lithutong tsa in vitro, ho lumeloa hore bokhoni ba empagliflozin ba ho sebelisana le lithethefatsi tseo e leng li-substrates tsa glycoprotein P (P-gp) ha li na monyetla. Empagliflozin ke substrate ea likalimo tsa li-anionic tsa manyolo: OATZ, OATP1B1 le OATP1VZ, empa ha se substrate ea organic anionic carriers 1 (OAT1) le li-organic cationic carriers 2 (OST2). Leha ho le joalo, ho sebelisana ha lithethefatsi ka empagliflozin le lithethefatsi tse tlatsana le liprotheine tse tsamaisang thepa tse hlalositsoeng ka holimo ho nkuoa e le monyetla.
Thutong ea ho sebelisana le lithethefatsi tsa vivo
The pharmacokinetics of empagliflozin ha e fetohe ho baithaopi ba phetseng hantle ha ba sebelisoa hammoho le metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemide le hydrochlorothiazide. Ts'ebeliso e kopaneng ea empagliflozin e nang le gemfibrozil, rifampicin le probenecid e bontšitse keketseho ho AUC ea empagliflozin ka 59%, 35% le 53%, ka ho latellana, empa liphetoho tsena li ne li sa nkuoe e le tsa bongaka haholo.
Empagliflozin ha e na phello e kholo litabeng tsa pharmacokinetics ea metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin. digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide le lithibela-pelehi tsa molomo.
Diuretics
Empagliflozin e ka ntlafatsa phello ea diuretiki ea thiazide le "loop" diuretics, tseo ka tsona li ka eketsang kotsi ea ho fokolloa ke metsi le ho fetoha ha methapo ea methapo.
Insulin le lithethefatsi tse ntlafatsang secretion ea eona
Insulin le lithethefatsi tse ntlafatsang secretion ea eona, joalo ka sulfonylureas, li ka eketsa kotsi ea hypoglycemia. Ka hona, ka tšebeliso e tšoanang ea empagliflozin e nang le insulin le lithethefatsi tse ntlafatsang secretion ea tsona, ho ka hlokahala hore li theole tekanyetso ea tsona, e le ho qoba kotsi ea hypoglycemia.

Litaelo tse khethehileng

Tšusumetso ho bokhoni ba ho khanna makoloi le mekhoa
Lithuto tsa kliniki mabapi le phello ea empagliflozin mabapi le bokhoni ba ho khanna makoloi le mekhoa ha li e-so tšoaroe. Bakuli ba lokela ho ba hlokolosi ha ba khanna makoloi le mekhoa, hobane ha ba sebelisa lithethefatsi JARDINS (haholo-holo hammoho le litlamorao tsa sulfonylurea le / kapa insulin), hypoglycemia e ka hlaha.

Moetsi

Lebitso le aterese ea sebaka seo ho entsoeng sehlahisoa sa litlama ho sona
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & CoKG
Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Jeremane

O ka fumana leseli le eketsehileng ka lithethefatsi, hammoho le ho romella litletlebo tsa hau le tlhahisoleseling mabapi le liketsahalo tse bohloko atereseng e latelang ea Russia
LLC Beringer Ingelheim
125171. Moscow, Leningradskoye Shosse, 16A leq. 3

Lipilisi tsa Jardins

Tsena ke matlapa a koahetsoeng ka filimi. Ponahalo: mosehla o bobebe, oval kapa o potolohileng (ho latela tekanyetso), moralo - matlapa a biconvex a nang le likarolo tse betliloeng le matšoao a ngotsoeng a moetsi ka lehlakoreng le leng. Ho hlahisoa lithethefatsi Jeremane ho theola tsoekere ea mali ka mofuta oa 2 lefu la tsoekere.

Oral hypoglycemic drug, e nang le ntho e sebetsang - empagliflozin. Karolo e qaqileng le litekanyetso li bontšoa tafoleng:

Pilisi ea 1 (mg)

opadray e mosehla (hypromellose, titanium dioxide, talc, macrogol, dae oxide e tshehla)

Ketso ea pharmacological

Empagliflozin ke inhibitor e fetoloang, e sebetsang haholo, e khethang mofuta oa transporter ea glucose ea mofuta oa 2. Ho netefalitsoe ka saense hore empagliflozin e khetha haholo ho bapalami ba bang ba ikarabellang bakeng sa glucose homeostasis liseleng tsa 'mele. Ntho ena e na le phello ea glycemic ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la 2 ka ho fokotsa ho kenngoa ha tsoekere maling. Palo ea tsoekere e lokolloang ke mochine ona ka kotloloho e ipapisitse le sekhahla sa ho hlohlona ha glomeruli ea liphio.

Boithuto bo bontšitse hore ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, tekanyo ea tsoekere e eketsehileng e eketsehile kamora hore pilisi ea pele e nkuoe mme phello e bile ka letsatsi. Matšoao ana a ile a lula ha a nka 25 mg ea empagliflozin bakeng sa khoeli. Ho eketseha ha tsoekere ka liphio ho lebisitse ho fokotseheng ha khatello ea eona maling a mokuli. Moriana o fokotsa khatello ea "glucose" maling, ho sa tsotelehe lijo tse ngata.

Karolo e ikemetseng ea insulin e fokotsa kotsi ea hypoglycemia.Mochine oa ts'ebetso oa ntho e sebetsang ha oa itšetleha ka tšebetso ea lihlekehleke tsa Langerhans le metabolism ea insulin. Bo-rasaense ba hlokomela litlamorao tse ntle tsa empagliflozin ho li-peptide tsa surrogate tsa tšebetso e sebetsang ea lisele tsena. Ho eketseha ha tsoekere e ngata ho lebisa ho tahlehelo ea lik'halori, tse fokotsang boima ba 'mele. Nakong ea ts'ebeliso ea empagliflozin, glucosuria e bonoa.

Matšoao a ho sebelisoa

Ho bontšoa ho bakuli ba nang le mofuta oa 2 lefu la tsoekere ho lijo tse thata le ho bapala lipapali, moo ho ke keng ha khoneha ho laola matšoao a glycemic. Ka mamello ea Metformin, monotherapy le Jardins e ka etsahala. Haeba kalafo e se na phello e nepahetseng, tšebeliso e kopaneng le lithethefatsi tse ling tsa hypoglycemic, ho kenyeletsa insulin, lia khonahala.

Litlhapiso Jardins

Matlapa a nooa ka molomo, ho sa natsoe nako ea letsatsi kapa ea lijo. Ho khothalletsoa ho qala ho nka ka 10 mg ka letsatsi, haeba phello e nepahetseng e sa hlahe, ebe o nyolohela ho 25 mg. Haeba ka lebaka le itseng ba sa ka ba sebelisa moriana, o lokela ho o noela hanghang, joalo ka ha ba hopotse. Palo e habeli e ka se sebelisoe. Tabeng ea ts'ebetso ea sebete e senyehileng, khalemelo ha e hlokehe, mme bakuli ba nang le mafu a liphio ha ba lumelloe.

Nakong ea kemolo

Ts'ebeliso ea matlapa nakong ea bokhachane e hanyetsanoa ka lebaka la khaello ea ya data ho tsoa thutong ea katleho le polokeho. Boithuto ba liphoofolo tse itlhaotseng bo bonts'itse monyetla oa secretion oa empagliflozin maling a popoplacental. Kotsi ea ho pepesehela lesea le sa tsoa hlaha ha e qheleloe ka thoko. Haeba ho hlokahala, o hloka ho khaotsa ho sebelisa lithethefatsi nakong ea kemolo.

Bocheng

Ho phekola ka lithethefatsi ho bana le ho bacha ba ka tlase ho lilemo tse 18 ho netefalitsoe ka molao. E kopantsoe le data ea lipatlisiso tse sa lekanang. Ts'ebetso le polokeho ea ntho e sebetsang ea empagliflozin bakeng sa bana ha e so netefatsoe. Ho felisa likotsi tsa kotsi ho bophelo bo botle ba bana, Jardins e thibetsoe. Ho molemo ho khetha moriana o mong o netefalitsoeng.

Litšoantšo tsa 3D

Tlhaloso ea foromo ea litekanyetso

Matlapa a 10 mg: li-biconvex tse potolohileng tse nang le mekhabiso e koetsoeng, e koahetsoeng ka filimi ea 'mala o bobebe oa' mala o mosehla, ka mongolo oa mongolo oa k'hamphani le "S10" ka lehlakoreng le leng.

Matlapa a 25 mg: oic biconvex e nang le metsero e betliloeng, e koahetsoeng ka karolo ea filimi ea 'mala o bobebe oa' mala o mosehla, e ngotsoe ka lebitso la khampani lehlakoreng le leng le "S25" ka lehlakoreng le leng.

Mofumahali

Empagliflozin ke inhibitor e ikhethileng e sebetsang hape e le tlholisanong ea mofuta oa phepelo ea glucose ea mofuta oa 2 ka ts'oaetso e hlokahalang ho thibela 50% ea ts'ebetso ea enzyme (IC₅₀), lekana le 1,3 nmol. Mokhethoa oa empagliflozin o phahame ka makhetlo a 5,000 ho feta khetho ea mofuta oa "glucose" e tsamaeang le tsoekere, e ikarabellang bakeng sa ho monya tsoekere ka mpeng. Ntle le moo, ho fumanoe hore empagliflozin e na le khetho e phahameng bakeng sa baeti ba bang ba tsoekere ba ikarabellang bakeng sa glucose homeostasis liseleng tse fapaneng.

Mofuta oa 2 oa "glucose transporter" o tsamaeang le "glucose" ke "protheine e ka sehloohong" e fanang ka "glucose" e tsoang glucose ea renal e kenang maling. Empagliflozin e ntlafatsa taolo ea glycemic ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 lefu la tsoekere (T2DM) ka ho fokotsa tsoekere ea 'mele ea renalorp. Tekanyo ea tsoekere e hlahisitsoeng ke liphio e sebelisa mochine ona e ipapisitse le khatello ea mali maling le GFR. Ho thibela mofuta oa "glucose transporter" ea mofuta oa 2 ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la 2 le hyperglycemia ho lebisa ho feliseng tsoekere e feteletseng ke liphio.

Phuputsong ea bongaka ea libeke tse 4, ho ile ha fumaneha hore ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, tlhahiso ea tsoekere ea liphio e ile ea eketseha hang ka mor'a hore ho sebelisoe lethalamo la pele la empagliflozin, ts'ebetso ena e ile ea tsoela pele ka lihora tse 24. Keketseho ea tlhahiso ea tsoekere ea bana e tsoetse pele ho fihlela qetellong ea kalafo, e lekanang le tekanyetso ea 25 mg 1 nako e le ngoe ka letsatsi, ka karolelano ea 78 g / ka letsatsi. Ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, keketseho ea tsoekere e tsoang lipelong e lebisitse ho fokotseheng hanghang ha tsoekere e maling maling a mali.

Empagliflozin (ka tekanyetso ea 10 le 25 mg) e fokotsa khatello ea tsoekere maling a mali ka bobeli maemong a ho itima lijo le ka mor'a ho ja.

Mochine oa ts'ebetso oa empagliflozin ha oa itšetleha ka ts'ebetso ea lisele tsa pancreatic beta le metabolism ea insulin, e tlatsetsang kotsing e tlase ea kholo ea kholo ea kholo ea hypoglycemia. Litholoana tse ntle tsa empagliflozin ho li-marker tsa surrogate tsa ts'ebetso ea sele ea beta, ho kenyelletsa index ea HOMA-β (mohlala oa ho hlahloba homeostasis-B) le karolelano ea proinsulin ho insulin. Ntle le moo, ho felisoa ha tsoekere e eketsehileng ke liphio ho baka tahlehelo ea likhalori, e tsamaeang le ho fokotseha ha palo ea lisele tsa adipose le ho theoha ha boima ba 'mele.

Glucosuria e hlokometsoeng nakong ea ts'ebeliso ea empagliflozin e tsamaisana le keketseho e nyane ea li-diureis, tse ka tlatsetsang phokotsong e lekanang ea khatello ea mali.

Lithutong tsa kliniki moo empagliflozin e sebelisitsoeng ka mokhoa oa monotherapy, phekolo ea motsoako le metformin, phekolo ea methapo le metformin ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la 2, motsoako oa motsoako le metformin le sulfonylurea, motsoako oa motsoako le pioglitazone +/− metformin bakuli ba nang le lefu la tsoekere le sa tsoa pepesoa 2, motsoako o kopantsoeng le linagliptin, o kenyelletsoa ho phekolo ea metformin, phekolo ea motsoako le linagliptin ha e bapisoa le paracet ho bakuli ba nang le taolo e sa lekanang ea glycemic ha ba ntse ba nka linagliptin le metformin, motsoako o kopantsoeng le metformin bapisoa le glimepiride (data e tsoang thutong ea lilemo tse 2), kalafo ea motsoako le insulin (mekhoa e mengata ea ente ea insulin) +/− metformin, motsoako o kopaneng le insulin insulin , phekolo ea ho kopanya le inhibitor ea DPP-4, metformin +/− sehlahisoa se seng sa molomo se bitsoang hypoglycemic, ho fokotseha ho hoholo hoa lipalo ho HbA1_c, ho fokotseha ha litefiso tsa glucose ea ho itima lijo, hammoho le ho fokotseha ha khatello ea mali le boima ba 'mele.

Boithuto ba bongaka bo ile ba hlahloba phello ea lithethefatsi Jardins ® khafetsa ea liketsahalo tsa pelo ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la 2 le kotsi ea lefu la pelo (e hlalositsoeng e le bonyane ba maloetse a latelang le / kapa maemo: lefu la methapo ea methapo ea methapo (nalane ea myocardial infarction, coronary artery bypass grafting) , IHD e nang le tšenyo sekepeng se le seng sa coronary, IHD e nang le tšenyo ea likepe tse 'maloa tsa coronary), nalane ea lefu la ischemic kapa hemorrhagic stroke, lefu la methapo ea methapo ea methapo e nang le matšoao kapa a se nang matšoao) ho amohela maemo phekolo hydrochloric, e neng e akarelletsa mahlahana hypoglycemic le mahlahana a bakeng sa kalafo ya mafu a pelo le methapo. Nyeoe ea lefu la pelo, ho se sebetse hantle ha myocardial infarction le ho se bolaee ho ile ha hlahlojoa e le sephetho sa mantlha. Lefu la pelo, lefu le akaretsang, nts'etsopele ea nephropathy kapa lefu le ntseng le eketseha la nephropathy, le sepetlele bakeng sa ho hloleha ha pelo li ile tsa khethoa e le litlatsetso tse ling tse hlalositsoeng pele.

Empagliflozin e ntlafalitse ho pholoha ka kakaretso ka ho fokotsa maemo a lefu la pelo. Empagliflozin e fokotse kotsi ea ho kena sepetlele ka lebaka la ho nyekeloa ke pelo. Hape, thutong ea bongaka, ho ile ha bontšoa hore lithethefatsi Jardins ® e fokotsa kotsi ea nephropathy kapa ho mpefala ho tsoelang pele ha nephropathy.

Ho bakuli ba nang le macroalbuminuria ea pele, ho ile ha fumaneha hore lithethefatsi tsa Jardins ® hangata haholo ha li bapisoa le placebo li lebisitse ho solido- kapa microalbuminuria (tekanyo ea likotsi 1.82, 95% CI: 1.4-2.37).

Mofumahali

Pharmacokinetics of empagliflozin e ithutile ka botlalo ho baithaopi ba phetseng hantle le bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2.

Suction. Empagliflozin kamora hore tsamaiso ea molomo e anngoe ka potlako, C_max empagliflozin ho plasma e ile ea fihleloa kamora lihora tse 1.5. Joale, khatello ea empagliflozin ho plasma e ile ea fokotseha ka mekhahlelo e 'meli. Kamora ho nka empagliflozin ka tekanyetso ea 25 mg hang ka letsatsi, AUC e tloaelehileng ka nako ea C_s ka plasma e ne e le 4740 nmol · h / l, 'me boleng ba C_max - 687 nmol / L.

Li-pharmacokinetics tsa empagliflozin ho baithaopi ba phetseng hantle le bakuli ba nang le lefu la tsoekere la 2 ka kakaretso ba ne ba tšoana.

Ho ja ha ho na phello e matla tleleniking ho pharmacokinetics of empagliflozin.

Tsamaiso. V_d nakong ea plasma C_s e ne e ka ba lithane tse 73,8. Kamora ho tsamaisoa ka molomo ke baithaopi ba phetseng hantle ba ngotsoeng e le empagliflozin 14 C, protheine ea plasma e ne e le 86,2%.

Metabolism. Tsela e kholo ea metabolism ea empagliflozin ho batho ke glucuronidation le ho nka karolo ha UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 le UGT1A9). Li-metabolites tse atisang ho fumanoa tsa empagliflozin ke li-glujurates tse 3 tsa glucuronic (2-O, 3-O le 6-O glucuronide). Matla a tsamaiso ea metabolite ka 'ngoe e nyane (ka tlase ho 10% ea phello e felletseng ea empagliflozin).

Ho tsala. T_1/2 e ne e ka ba lihora tse 12,4. Maemong a ts'ebeliso ea empagliflozin 1 nako ka letsatsi C_s ka plasma e fumanoe kamora hore lethalano la bohlano. Kamora taolo ea molomo e ngotsoeng e le empagliflozin 14 C ho baithaopi ba phetseng hantle, hoo e ka bang 96% ea lethal dose e ile ea luloa (ka mpeng ea 41% le liphio 54%).

Ka mala, bongata ba lithethefatsi tse ngotsoeng tse tlotsitsoeng bo ile ba hlalosoa bo sa fetohe. Ke halofo ea moriana o ngotsoeng feela o ileng oa qhekelloa ke liphio.

Pharmacokinetics maemong a ikhethang a bakuli

Ts'ebetso ea mokokotlo e sa sebetseng. Ho bakuli ba nang le bonolo (60 2), tekano (30 2), ho se sebetse hantle ha (GFR 2), le bakuli ba nang le bothata ba ho se sebetse hantle ha methapo, AUC ea empagliflozin e eketsehile ka hoo e ka bang 18, 20, 66, le 48%, ka ho bapisoa le bakuli ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea menoana. Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho hlaba hantle ba remon le bakuli ba nang le bothata ba ho se sebetse hantle ka lehare C_max empagliflozin ho plasma e ne e tšoana le boleng bo lekanang ho bakuli ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal. Bakeng sa bakuli ba bonolo le a matla a renal ho hloleha_max empagliflozin ho plasma e ne e batla e le 20% e phahame ho feta ho bakuli ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal. Lintlha tsa tlhahlobo ea litlolo tsa litlatse tsa lihlahisoa tsa baahi li bonts'itse hore botlalo bohle ba empagliflozin bo fokotsehile ka GFR e fokotsehileng, e ileng ea lebisa ho phello ea lithethefatsi.

Ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng. Ho bakuli ba nang le ts'oaetso ea sebete e sa sebetseng hantle ka likhato tse bonolo, tse leka-lekaneng le tse matla (ho latela sehlopha sa bana-Pugh), litekanyetso tsa AUC tsa empagliflozin li eketsehile ka hoo e ka bang 23, 47 le 75%, ka ho latellana, le C._max ke hoo e ka bang 4, 23 le 48%, ka ho fapana (bapisoa le bakuli ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea sebete).

BMI, bong, morabe, le lilemo li ne li se na phello e kholo litabeng tsa pharmacokinetics of empagliflozin.

Bana. Lithuto tsa pharmacokinetics of empagliflozin ho bana ha li e-so tšoaroe.

Matšoao a lithethefatsi Jardins ®

Mofuta oa 2 lefu la tsoekere:

- joalo ka monotherapy ho bakuli ba nang le taolo e sa lekaneng ea glycemic feela khahlanong le semelo sa ho ja le ho ikoetlisa, ho beoa ha metformin ho ke keng ha khoneha ka lebaka la mamello,

- e le motsoako o kopantseng le li-agents tse ling tsa hypoglycemic, ho kenyeletsa insulin, ha kalafo e sebelisitsoeng hammoho le lijo le boikoetliso e sa fane ka taolo e hlokahalang ea glycemic.

E bontšoa ho bakuli ba nang le mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2 le kotsi ea "lefu la pelo" hammoho le kalafo e tloaelehileng ea mafu a pelo e le ho fokotsa:

- lefu le felletseng ka ho fokotsa lefu le pelo,

- lefu la pelo le sepetlele ka lebaka la ho nyekeloa ke pelo.

* Kotsi e phahameng ea pelo e hlalosoa e le ho ba teng bonyane ba maloetse a latelang le / kapa maemo: lefu la pelo (nalane ea myocardial infarction, coronary artery bypass, lefu la mokokotlo oa mokokotlo le senyeha ho sekepe se le seng sa coronary, coronary artery lefu le tšenyo ea likepe tse 'maloa tsa coronary), ischemic kapa hemorrhagic stroke nalane ea lefu la arterial (le nang le matšoao kapa le se nang matšoao).

Bokhachane le pelehi

Ts'ebeliso ea empagliflozin nakong ea bokhachane e hanyetsanoa ka lebaka la data e sa lekaneng mabapi le ts'ebeliso le polokeho.

Lintlha tse fumanoeng lithutong tsa pele ho liphoofolo li bontša ho kenella ha empagliflozin lebese la matsoele. Kotsi ea ho pepesetsoa masea le bana nakong ea ho anyesa ha e khethoe. Ts'ebeliso ea empagliflozin nakong ea ho anyesa e patiloe. Haeba ho hlokahala, ts'ebeliso ea empagliflozin nakong ea ho anyesa e lokela ho emisoa.

Litlamorao

Keketseho e akaretsang ea liketsahalo tse bohloko ho bakuli ba fumanang empagliflozin kapa placebo litekong tsa bongaka li ne li tšoana. Karabelo e atileng haholo e ne e le hypoglycemia, e bonoang ka ts'ebeliso ea empagliflozin hammoho le tšebeliso ea sulfonylurea kapa insulin (bona Tlhaloso ea karabelo e mpe e khethiloeng).

Boitšoaro bo bobe bo bonoang ho bakuli ba fumanang empagliflozin lithutong tse laoloang ke placebo li hlahisoa ka tlase ho (karabelo e mpe e ne e thathamisitsoe ho latela litho le lits'ebetso le ho latela kamoo ba ratang MedDRA mantsoe) bonts'a maqhubu a tsona a felletseng. Mekha ea khafetsa e hlalosoa ka tsela e latelang: khafetsa haholo (≥1 / 10), khafetsa (ho tloha ≥1 / 100 ho ea ho khatello ea mali, orthostatic arterial hypotension, dehydration, failing) ho ne ho tšoana le tabeng ea empagliflozin (ka tekanyo ea 10 mg - 0.6%, ka tekanyetso ea 25 mg - 0,4%) le placebo (0.3%). Ho bakuli ba lilemo tse kaholimo ho 75, kholo ea hypovolemia e ne e bapisoa le ho bakuli ba nkang empagliflozin ka tekanyetso ea 10 mg (2.3%) le placebo (2.1%), empa e le holimo ho bakuli ba nkang empagliflozin ka tekanyetso ea 25 mg (4,3%). )

Tšebelisano

Diuretics. Empagliflozin e ka ntlafatsa phello ea diuretic ea thiazide le loopture tsa loopt, tseo ka lehlakoreng le leng, li ka eketsang kotsi ea ho omella le hypotension ea arterial.

Insulin le lithethefatsi tse ntlafatsang secretion ea eona. Insulin le lithethefatsi tse ntlafatsang secretion ea eona, joalo ka sulfonylureas, li ka eketsa kotsi ea hypoglycemia. Ka hona, ka tšebeliso e tšoanang ea empagliflozin e nang le insulin le lithethefatsi tse ntlafatsang secretion ea tsona, ho ka hlokahala hore li theole tekanyetso ea tsona, e le ho qoba kotsi ea hypoglycemia.

Tlhahlobo ea tšebelisano ea lithethefatsi ho vitro. Empagliflozin ha e thibele, ha e sebetse kapa hona ho susumetsa CYP450 isoenzymes. Mokhoa o ka sehloohong oa metabolism ea empagliflozin ea motho ke glucuronidation le ho nka karolo ha UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 le UGT1A9). Empagliflozin ha e thibele UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 kapa UGT2B7. Litšebelisano tsa lithethefatsi tsa empagliflozin le lithethefatsi tseo e leng likarolo tse ka tlase tsa CYP450 le UGT isoenzymes li nkoa li sa ratehe. Empagliflozin ke karoloana ea P-gp le protheine e khethollang BCRP, empa ho litekanyetso tsa kalafo ha li thibele liprotheine tsena. E ipapisitse le lintlha tse tsoang lithutong in vitro , ho lumeloa hore bokhoni ba empagliflozin ho sebelisana le lithethefatsi tseo e leng likarolo tse tlase tsa P-gpha ho na monyetla. Empagliflozin ke substrate ea likalimo tsa li-anionic tsa manyolo: OAT3, OATP1B1 le OATP1B3, empa ha se substrate ea organic anionic carriers 1 (OAT1) le organic cationic carriers 2 (OCT2). Leha ho le joalo, ho sebelisana ha lithethefatsi ka empagliflozin le lithethefatsi tse tlatsana le liprotheine tse tsamaisang thepa tse hlalositsoeng ka holimo ho nkuoa e le monyetla.

Tlhahlobo ea ho sebelisana ha lithethefatsi ho vivo. Ka tšebeliso e kopaneng ea empagliflozin le lithethefatsi tse ling tse sebelisoang hangata, litšebelisano tsa bohlokoa tsa pharmacokinetic ha lia ka tsa bonoa. Liphetho tsa lithuto tsa pharmacokinetic li bonts'a hore ha ho na lebaka la ho fetola tekanyetso ea lithethefatsi tsa Jardins ® ha e ntse e sebelisoa le lithethefatsi tse tloaelehileng.

The pharmacokinetics of empagliflozin ha e fetohe ho baithaopi ba phetseng hantle ha ba sebelisoa hammoho le metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, le ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 haeba ba sebelisoa hammoho le torasemoridide le hydrochloride hydrochloride.

Ka ts'ebeliso e kopaneng ea empagliflozin e nang le gemfibrozil, rifampicin le probenecid, keketseho ea AUC ea empagliflozin ka 59, 35 le 53%, ka ho latellana, ho ile ha hlokomeloa, leha ho le joalo, liphetoho tsena li ne li sa nkuoe e le tsa bongaka haholo.

Empagliflozin ha e na tšusumetso e kholo litabeng tsa pharmacokinetics ea metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide le lithibela-pelehi tsa molomo.

Ho sebelisana le lithethefatsi

E ntlafatsa phello ea li-diuretics tsa diuretics tse fapaneng, tse eketsang kotsi ea ho omella le hypotension ea methapo. Lintho tse tsoang ho insulin le tsa sulfonylurea li ka baka hypoglycemia. Ka ts'ebeliso e kopantsoeng ea moriana o nang le insulin, phokotso ea litekanyetso e ea hlokahala ho qoba boemo ba hypoglycemic .. ts'ebelisano ea lithethefatsi ea empagliflozin le lithethefatsi tseo e leng likarolo tse tlase tsa isoenzymes li nkuoa li bolokehile.

Empagliflozin - motsoako o sebetsang oa matlapeng, ha e ame litheko tsa meriana ea litlhare tse latelang: Metformin, Glimepiride, Pioglitazone, Warfarin, Digoxin, Ramipril, Simvastatin, Hydrochlorothiazide, Torasemide le lithibela-pelehi tsa molomo. Ka ts'ebeliso e le 'ngoe le lithethefatsi tsena tse tloaelehileng, phetoho ea lethal dose ha e hlokehe.

Jardins Analogs

'Marakeng oa lithethefatsi oa' Muso oa Russia, ho na le moriana o le mong feela o entsoeng motheong oa ntho - empagliflovin. Jardins ha a na setifikeiti se netefalitsoeng. Matlapa a mang a hypoglycemic a na le ntho e 'ngoe e sebetsang ho sebopeho mme a sebetsa ka tsela e fapaneng' meleng oa motho. Tsena li kenyeletsa:

Jardins - litaelo tsa tšebeliso, theko, litekolo le li-analogues

Lefu la tsoekere le nkoa e le e 'ngoe ea lintho tse atileng ka ho fetisisa lefatšeng. 'Musong oa Russia, baahi ba ka bang limilione tse 10 ba tšoeroe ke lefu lena. Bongata ba bona ba khetha ho sebelisa lithethefatsi Jardins ka lebaka la katleho ea tsona.

Lebitso la Latin ke Jardiance. Lithethefatsi tsa INN: Empagliflozin (Empagliflozin).

Jardins o na le litlamorao.

Tlhophiso ea ATX: A10BK03.

Moriana o fumaneha ka tsela ea lipilisi tse tlotsitsoeng ka metsi. Letlapa le le leng le na le 25 kapa 10 mg ea empagliflozin (motsoako o sebetsang). Lintho tse ling:

• talcum phofo
• titanium dioxide
• oxide ea tšepe e mosehla (dae),
• lactose monohydrate,
• Hyprolose
• cellulose microcrystals.

Moriana o fumaneha ka tsela ea lipilisi tse tlotsitsoeng ka metsi.

Matlapa a tletse ka lilakane tsa 10 likhomphutha. Lebokose le le leng le na le lilomo tse 1 kapa tse 3.

Ka tlhokomelo

Moriana o fanoa ka hloko ha:

• Sesebelisoa se sebetsang sa lekunutu sa lisele tse fumanehang makhophong,
• hammoho le sulfonylurea le li-insulin tse tsoang ho tsona,
• mafu a ka mpeng a amang tahlehelo e kholo ea metsi,
• botsofe.

Tekanyetso le tsamaiso

Lipilisi li nooa ka molomo. Tekanyetso ea pele ke 10 mg 1 nako ka letsatsi. Haeba palo ena ea meriana e sa khone ho fana ka taolo ea glycemic, joale lethal dose le nyolohela ho 25 mg. Tekanyo e phahameng ke 25 mg / ka letsatsi.

Lipilisi li nooa ka molomo.

Ts'ebeliso ea matlapa ha e tlangoe ke nako ea letsatsi kapa ho ja lijo. Ha ho ratehe hore letsatsi le le leng u kenyelle tekanyetso e habeli.

Phekolo ea lefu la tsoekere ke Jardins

Liteko tsa bongaka li bontšitse hore moriana o boletsoeng ke sona feela setlhare bakeng sa kalafo ea lefu la tsoekere mellitus (mofuta II), moo ho ka fokotsoang likotsi tsa ho hlaha ha mafu a CVD le litekanyetso tsa batho ba shoang. Ha hoa lumelloa ho sebelisa moriana ona ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 1.

Bopaki ba lingaka le bakuli ka Jardins

Galina Aleksanina (therapist), ea lilemo li 45, St. Petersburg.

Pheko e bolokehileng e sa bake litlamorao (ts'ebetsong ea ka). Litjeo tse phahameng li lokafalitsoe ka botlalo ke ts'ebetso ea meriana. Phello ea placebo e ahlotsoe ka botlalo. Ntle le moo, ha a na li-Russia le lithethefatsi tse tšoanang li etsa se fapaneng.

Anton Kalinkin, ea lilemo li 43, Voronezh.

Sesebelisoa se hantle. Nna, joaloka lefu la tsoekere le boiphihlelo, ke khotsofetse ka botlalo ke ketso ea lona. Ntho ea bohlokoahali ke ho ithuta ka hloko litaelo tsa ho li sebelisa. Ke maemong ana feela moo litla-morao li ka qojoang, tse netefalitsoeng ka bohona. Har'a mefokolo, motho a ka khetholla litšenyehelo tse phahameng feela le 'nete ea hore setheo ha se rekisoe litlhare tsohle tsa meriana.

Jardins: litaelo tsa tšebeliso

Mofumahali

Empagliflozin ke inhibitor e fetoloang, e sebetsang haholo, e khethang le ho hlolisana mofuta oa phepelo ea glucose ea mofuta oa 2 ka khatello e hlokahalang ho thibela 50% ea ts'ebetso ea enzyme (IC50) ea 1.3 nmol.

Khetho ea empagliflozin e phahame ka makhetlo a 5,000 ho feta khetho ea mofuta oa "glucose" e ts'episitsoeng ke sodium e ikarabellang bakeng sa ho kenngoa ha tsoekere ka mpeng. Ntle le moo, ho fumanoe hore empagliflozin e na le khetho e phahameng bakeng sa baeti ba bang ba tsoekere ba ikarabellang bakeng sa glucose homeostasis liseleng tse fapaneng.

Mofuta oa 2 oa "glucose transporter" e itšetlehileng ka sodium ke protheine e tsamaisang phepo e ka sehloohong e ikarabellang bakeng sa ho khutlisa glucose ho tsoa maling a renal glomeruli ho khutlela maling. Empagliflozin e ntlafatsa taolo ea glycemic ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 lefu la tsoekere (T2DM) ka ho fokotsa tsoekere ea 'mele ea renalorp.

Tekanyo ea tsoekere e hlahisitsoeng ke liphio e sebelisa mochine ona e ipapisitse le phallo ea glucose maling le sekhahla sa ho hlohlona ha glomerular (GFR). Ho thibela ts'oaetso ea mokokotlo o itšetlehileng ka sodium ea tsoekere ea mofuta oa 2 ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la 2 le hyperglycemia ho lebisa ho feliseng tsoekere e feteletseng ke liphio.

Lithutong tsa bongaka, ho ile ha fumaneha hore ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, tlhahiso ea tsoekere ka liphio e ile ea eketseha hang ka mor'a hore ho sebelisoe lethalamo la pele la empagliflozin, ts'ebetso ena e ile ea tsoela pele lihora tse 24.

Keketseho ea tlhahiso ea tsoekere ke liphio e ile ea sala ho fihlela pheletso ea nako ea libeke tse 4, ka empagliflozin ka tekanyetso ea 25 mg hang ka letsatsi, ka karolelano, e ka ba 78 g / ka letsatsi. Ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, keketseho ea tsoekere e tsoang lipelong e lebisitse ho fokotseheng hanghang ha tsoekere e maling maling a mali.

Empagliflozin e fokotsa khatello ea "glucose" e ngata kahara plasma ea mali maemong a ho itima lijo le ka mor'a ho ja. Mochine oa ts'ebetso ea empagliflozin o sa itšetleheng ka insulin o kenya letsoho kotsing e tlase ea kholo ea kholo ea hypoglycemia. Matla a empagliflozin ha a itšetlehe ka ts'ebetso ea lisele tsa pancreatic beta le metabolism ea insulin.

Kameho e ntle ea empagliflozin ho matšoao a surrogate a tšebetso ea sele ea beta, ho kenyeletsoa HOMA-? Index, e bontšitsoe. (mohlala oa ho hlahloba homeostasis-B) le karolelano ea proinsulin ho insulin. Ntle le moo, ho felisoa ha tsoekere e eketsehileng ke liphio ho baka tahlehelo ea likhalori, e tsamaeang le ho fokotseha ha palo ea lisele tsa adipose le ho theoha ha boima ba 'mele. Glucosuria e hlokometsoeng nakong ea ts'ebeliso ea empagliflozin e tsamaisana le keketseho e nyane ea li-diureis, tse ka tlatsetsang phokotsong e lekanang ea khatello ea mali.

Litekong tsa bongaka moo empagliflozin e sebelisitsoeng e le monotherapy, motsoako oa motsoako le metformin, phekolo ea motsoako le metformin le sulfonylurea derivatives, phekolo ea motsoako le metformin ha e bapisoa le glimepiride, phekolo ea ho kopanya le pioglitazone +/- metformin, e le mofuta oa phekolo o nang le dipeptidyl peptide inhibitor 4 (DPP-4), metformin +/- mofuta o mong oa lithethefatsi tse tsoang ka molomo tsa hypoglycemic, ka mokhoa oa phekolo e kopaneng le insulin, e ne e le bohlokoa ka lipalo ho fokotseha ha ka ha glycosylated HbAlc hemoglobin le ho fokotseha ha khatello ea "glucose" e potlakileng.

Pharmacokinetics of empagliflozin e ithutile ka botlalo ho baithaopi ba phetseng hantle le ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2.

Kamora ho tsamaisoa ka molomo, empagliflozin e ile ea kenngoa ka potlako, khatello e phahameng ea empagliflozin ho plasma ea mali (Cmax) e fihlile kamora lihora tse 1.5. Joale, khatello ea empagliflozin ho plasma e ile ea fokotseha ka mekhahlelo e 'meli.

Kamora ho nka empagliflozin, sebaka se tloaelehileng ka tlasa khatello ea nako ea mahloriso (AUC) nakong ea mahlakore a tsitsitseng a plasma e ne e le 4740 nmol x hora / L, 'me boleng ba Cmax e ne e le 687 nmol / L. Li-pharmacokinetics tsa empagliflozin ho baithaopi ba phetseng hantle le ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ka kakaretso ba ne ba tšoana.

Ho ja ha ho na phello e matla tleleniking ho pharmacokinetics of empagliflozin.

Bophahamo ba phepelo nakong ea mahlakore a tsitsitseng a plasma e ne e ka ba lilithara tse 73.8. Kamora ho tsamaisoa ka molomo ke baithaopi ba phetseng hantle ba ngotsoeng e le empagliflozin 14C, protheine ea plasma e ne e le 85%.

Tsela e kholo ea metabolism ea empagliflozin ho batho ke glucuronidation le ho nka karolo ha uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferase UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 le UGT1A9. Li-metabolites tse fumanoang khafetsa haholo tsa empagliflozin ke li-glujurates tse tharo tsa glucuronic (2-0, 3-0 le 6-0 glucuronides). Matla a tsamaiso ea metabolite ka 'ngoe e nyane (ka tlase ho 10% ea phello e felletseng ea empagliflozin).

Ho felisoa ha halofo ea bophelo e ne e le lihora tse 12,4. Tabeng ea ts'ebeliso ea empagliflozin hang ka letsatsi, mahloriso a tsitsitseng a plasma a ile a fihleloa ka mor'a tekanyetso ea bohlano.

Kamora taolo ea molomo e ngotsoeng lebitso la empagliflozin 14C ho baithaopi ba phetseng hantle, hoo e ka bang karolo ea 96% ea lethal dose e ile ea luloa (ka mpeng ea 41% le liphio 54%). Ka mala, bongata ba lithethefatsi tse ngotsoeng tse tlotsitsoeng bo ile ba hlalosoa bo sa fetohe.

Ke halofo ea moriana o ngotsoeng feela o ileng oa qhekelloa ke liphio. Pharmacokinetics maemong a ikhethang a bakuli

Ts'ebetso ea mokokotlo e sa sebetseng

Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho hlaba hantle ka boqhetseke, bo leka-lekaneng le bo tebileng (30 https: //apteka.103.xn--p1ai/jardins-13921690-instruktsiya/

Jardins ™ matlapa a 10 mg 30 likhomphutha

Jardins ® ha e khothalletsoe ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 1 le kalafo ea lefu la tsoekere la tsoekere.

Ka tšebeliso ea mofuta oa 2 glucose transporter inhibitors, ho kenyelletsa empagliflozin, linyeoe tse sa tloaelehang tsa lefu la tsoekere la ketoacidosis li tlalehiloe. Maemong a mang, liponahatso li ne li atypical 'me li hlahisoa e le keketseho e leka-lekaneng ea khatello ea tsoekere ea mali (e seng ho feta 14 mmol / L (250 mg / dl).

Kotsi ea ho ba le ketoacidosis ea lefu la tsoekere e lokela ho nahaneloa haeba matšoao a se nang letho a kang ho nyekeloa ke pelo, ho hlatsa, ho hloka takatso ea lijo, bohloko ba ka mpeng, lenyora le tebileng, ho hema hanyane, ho ferekana, ho khathala kapa ho otsela ho sa feleng. Haeba matšoao a joalo a ba teng, bakuli ba lokela ho hlahlojoa hanghang bakeng sa ketoacidosis, ho sa tsotellehe khatello ea tsoekere ea mali. Ts'ebeliso ea lithethefatsi Jardins® e lokela ho khaotsa kapa ho emisoa ho fihlela tlhahlobo ea bongaka e thehiloe.

Kotsi e phahameng ea ho ba le lefu la tsoekere ketoacidosis e ka etsahala ho bakuli ba jang lijo tse nang le lik'habohaedreite tse ngata, bakuli ba nang le ho felloa ke metsi haholo, bakuli ba nang le nalane ea ketoacidosis, kapa bakuli ba nang le ts'ebetso ea sephiri ea "pancreatic β-cell". Ho bakuli ba joalo, Jardins® e lokela ho sebelisoa ka hloko. Ho hlokahala tlhokomeliso ha ho fokotsa tekanyetso ea insulin.

Jardins in letlapeng la 10 mg e na le 162,5 mg ea lactose, le litekanyetso tsa 25 mg e na le 113 mg ea lactose, ka lebaka leo, lithethefatsi ha lia lokela ho sebelisoa ho bakuli ba nang le mathata a lefutso a sa tloaelehang a kang lactase, ho se mamellane ha lactose, glucose-galactose malabsorption.

Boithuto ba kliniki bo bontšitse hore kalafo e nang le empagliflozin ha e lebise keketseho ea kotsi ea pelo le pelo. Ts'ebeliso ea empagliflozin ka tekanyo ea 25 mg ha e lebise ho atolosoeng ha nako ea QT.

Ka ts'ebeliso e kopantsoeng ea lithethefatsi Jardins® tse tsoang ka sulfonylurea kapa tse nang le insulin, ho fokotsa tekanyo ea sulfonylurea / insulin ho ka hlokahala ka lebaka la kotsi ea hypoglycemia.

Empagliflozin ha e so ithutoe hammoho le li-analog tsa glucagon-peptide-1 (GLP-1).

Ho sebetsa ha lithethefatsi Jardins® ho latela ts'ebetso ea liphio, ka hona ho khothalletsoa ho lekola ts'ebetso ea liphio pele e beoa le nako le nako nakong ea kalafo (bonyane nako e le 'ngoe ka selemo), le pele ho khethoa kalafo e kopanetsoeng, e ka amang ts'ebetso ea liphio hampe. Ts'ebeliso ea lithethefatsi ho bakuli ba nang le bothata ba ho phekoloa ka liphiri (GFR ha e khothaletsoe)