Onglisa: litlhahlobo mabapi le ts'ebeliso ea lithethefatsi, litaelo

Onglisa ke setlhare bakeng sa lefu la tsoekere, motsoako o sebetsang oa sona ke saxagliptin. Saxagliptin ke sethethefatsi se laetsoeng kalafo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2.

Kamora lihora tse 24 kamora tsamaiso, e thibela ts'ebetso ea enzyme DPP-4. Thibelo ea enzyme ha e sebelisana le tsoekere e eketseha ka makhetlo a 3-3 boemo ba glucagon-peptide-1 (kamora mona GLP-1) le "insulinotropic polypeptide" (HIP) e thehiloeng ho glucose, e fokotsa khatello ea "glucagon" hape e tsosa karabelo ea lisele tsa beta.

Ka lebaka leo, litaba tsa insulin le C-peptide 'meleng lia eketseha. Kamora hore insulin e lokolloe ke lisele tsa beta tsa manyeme le glucagon tse tsoang liseleng tsa alpha, glycemia e potlakileng le glycemia ea postprandial e fokotsehile haholo.

Ts'ebeliso ea saxagliptin e bolokehileng le e sebetsang hantle hakae e ithutile ka hloko lithutong tse tšeletseng tse laoloang ke placebo, tse neng li kenyelletsa bakuli ba 4148 ba fumanoeng ba na le lefu la tsoekere la mofuta oa 2.

Nakong ea lithuto, ntlafatso e kholo ho hemoglobin ea glycated, glucose e potlakileng ea plasma le glucose ea postprandial e ile ea hlokomeloa. Bakuli bao saxagliptin monoprint ba sa kang ba tlisa liphetho tse lebelletsoeng ba kenyelletsoa ka litlhare tse joalo ka metformin, glibenclamide le thiazolidinediones.

Bopaki ba bakuli le lingaka: Libeke tse 4 kamora ho qala kalafo, saxagliptin feela, boemo ba hemoglobin ea glycated bo ile ba fokotseha, mme boemo ba glucose bo potlakileng ba plasma bo ile ba theoha kamora libeke tse peli.

Matšoao a tšoanang a tlalehiloe sehlopheng sa bakuli ba neng ba laetsoe phekolo ea bongaka le tlatsetso ea metformin, glibenclamide le thiazolidinediones; li-analogue li sebetsa ka morethetho o le mong.

Maemong kaofela, keketseho ea boima ba 'mele ea bakuli ha ea ka ea bonoa.

Ha o sebelisa ongliza

Moriana o fuoa bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 maemong a joalo:

• Ka monotherapy le moriana ona hammoho le ts'ebetso ea 'mele le kalafo ea ho ja,
• Ka kalafo e kopantsoeng hammoho le metformin,
• Ha ho na katleho ea phekolo ea monotherapy ka metformin, lihlahisoa tsa sulfonylurea, thiazolidinediones e le sethethefatsi se eketsehileng.

Leha taba ea hore sethethefatsi sa undlise se entse lithuto le liteko tse ngata, litlhahlobo mabapi le tsona li ntle haholo, kalafo e ka qala feela ka taolo ea ngaka.

Contraindication mabapi le ts'ebeliso ea englise

Kaha sethethefatsi sena se ama ts'ebetso ea ts'ebetso ea lisele tsa beta le alpha, se tsosa tšebetso ea tsona ka matla, se ke ke sa sebelisoa. Setlhare se kopantsoe:

1. Nakong ea kemolo, ho beleha le ho nyekeloa ha ngoana.
2. Bacha ba ka tlase ho lilemo tse 18.
3. Bakuli ba mofuta oa 1 lefu la tsoekere mellitus (ketso e sa ithuteng).
4. Ka kalafo ea insulin.
5. Ka lefu la tsoekere la ketoacidosis.
6. Bakuli ba nang le ts'oarelo ea galgenose ea tsoalo.
7. Ka maikutlo a motho ka mong ho efe kapa efe ea likarolo tsa moriana.

Ha ho maemong afe kapa afe ha litaelo tsa sethethefatsi li ka hlokomolohuoa. Haeba ho na le lipelaelo ka polokeho ea tšebeliso ea eona, li-analog inhibitors kapa mokhoa o mong oa kalafo o lokela ho khethoa.

Tekanyetso le Tsamaiso e khothalelitsoeng

Onglisa o tsamaisoa ka molomo, ntle le ho bua ka lijo. Karolelano ea litekanyetso tsa letsatsi le letsatsi tsa moriana ke 5 mg.

Haeba phekolo ea ho kopanya e etsoa, ​​tekanyetso ea saxagliptin ea letsatsi le letsatsi e lula e sa fetoha, litekanyetso tsa metformin le sulfonylurea li hlahisoa ka thoko.

Qalong ea phekolo e sebelisang metformin, litekanyetso li tla ba ka tsela e latelang:

• Onglisa - 5 mg ka letsatsi,
• Metformin - 500 mg ka letsatsi.

Haeba karabelo e sa lekaneng e hlokometsoe, litekanyetso tsa metformin li lokela ho lokisoa, ea eketseha.

Haeba, ka lebaka lefe kapa lefe, nako ea ho sebelisa moriana e hlotsoe, mokuli o lokela ho nka pilisi kapele kamoo ho ka khonehang. Ha ho tšoanelehe ho pheta tekanyetso ea letsatsi le letsatsi habeli.

Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho hlaphoheloa ha reisal e le lefu le kopaneng, ha ho hlokahale ho fetola litekanyetso tsa ho hlaka. Ka ho se sebetse hantle ha renal ea mefuta e itekanetseng le e tebileng ea onglis ho lokela ho nkuoa ka bongata bo boholo - 2,5 mg hang ka letsatsi.

Haeba hemodialysis e etsoa, ​​onglisa o nkuoa kamora ho fela ha thuto. Kameho ea saxagliptin ho bakuli ba ntseng ba qojoa ka peritoneal dialysis ha e e-so fumanoe lipatlisiso. Ka hona, pele u qala kalafo ka moriana ona, ho lokela ho etsoa tlhahlobo e lekaneng ea tšebetso ea liphio.

Ha lefu la sebete le sa sebetse hantle, "anglise" e ka kenngoa ka mokhoa o sireletsehileng ka tekanyetso e boletsoeng - 5 mg ka letsatsi. Bakeng sa kalafo ea bakuli ba tsofetseng, onglise e sebelisoa le litekanyetso tse tšoanang. Empa ho hopoloe hore menyetla ea ho ba le bothata ba ho phekoloa ke lefu la tsoekere e phahame haholo.

Ha ho na litlhahlobo kapa lithuto tsa semmuso tsa litlamorao tsa lithethefatsi ho bakuli ba ka tlase ho lilemo tse 18. Ka hona, ho bacha ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa bobeli, ho khethoa lingoloa le karolo e 'ngoe e sebetsang.

Ho tlosa litekanyetso tsa tlholeho hoa hlokahala haeba sethethefatsi se laetsoe ka nako e le ngoe le li-inhibitors tse matla. Hona ke:

1. ketoconazole,
2. CHEBANTHUL,
3. atazanavir
4. indinavir
5. igraconazole
6. nelfinavir
7. ritonavir
8. saquinavir le telithromycin.

Kahoo, tekanyetso e phahameng ea letsatsi le letsatsi ke 2,5 mg.

Likarolo tsa kalafo ea basali ba baimana le litla-morao

Ha ho ithutoe hore na moriana o ama nako ea bokhachane joang, le hore na o khona ho kenella ka lebese la matsoele, ka hona, moriana ha o ngoletsoe nakong ea ho beleha le ho fepa ngoana. Ho khothalletsoa ho sebelisa li-analogu tse ling kapa ho emisa ho anyesa.

Hangata, kamora litekanyetso le litlhahiso tsa kalafo e kopaneng, moriana o mamelloa hantle maemong a sa tloaelehang, joalo ka ha litlhahlobo li tiisa, tse latelang li ka bonoa:

• Ho phomola
• Gastroenteritis,
• Ho opeloa ke hlooho
• Sebopeho sa mafu a tšoaetsanoang a pampiri e phahameng ea ho hema,
• Maloetse a tšoaetsanoang a genitourinary system.

Haeba ho na le matšoao a le 'ngoe kapa ho feta, o lokela ho emisa lithethefatsi kapa ho fetola litekanyetso.

Ho latela maikutlo, le haeba ho sa sebelisoe letho ka nako e telele ho litekanyetso tse fetang makhetlo a 80, ha ho matšoao a chefo a ileng a bonoa. Ho tlosa lithethefatsi 'meleng ho ka etsahala hore ho sebelisoe joala, ho sebelisoa mokhoa oa geomdialysis.

Ke eng hape eo u lokelang ho e tseba

Onglis ha e khethoe ka insulin kapa kalafo ea makhetlo a mararo e nang le metformin le thiazolididones, kaha lithuto tsa ts'ebelisano ea tsona li sa etsoa. Haeba mokuli a e-na le bothata ba ho leka-lekanya le ho leka-lekana ha a leka-lekane, litekanyetso tsa letsatsi le letsatsi li lokela ho fokotsoa. Litsebi tsa lefu la tsoekere tse nang le bothata ba ho hlapela meno li hloka ho lekola boemo ba liphio nakong ea kalafo.

Ho ile ha thehoa hore sulfanilurea derivatives e ka tsosa hypoglycemia. Ho thibela kotsi ea hypoglycemia, litekanyetso tsa sulfanilurea hammoho le kalafo e sa bonahaleng li lokela ho fetoloa. Ka mantsoe a mang, ho fokotsehile.

Haeba mokuli a e-na le nalane ea hypersensitivity ho efe kapa efe efe kapa efe e tšoanang DPP-4 inhibitors, saxagliptin ha e khethoe. Ha e le polokeho le katleho ea kalafo ea bakuli ba tsofetseng (ba fetang lilemo tse 6) ka moriana ona, ha ho na litemoso mabapi le sena. Onglisa oa mamelloa mme o sebetsa ka tsela e ts'oanang le ea bakuli ba banyenyane.

Kaha sehlahisoa se na le lactose, ha e a lokela batho ba nang le mamello ea tlhaho ea ntho ena, khaello ea lactose, glucose-galactose malabsorption.

Kameho ea lithethefatsi ho bokhoni ba ho khanna makoloi le lisebelisoa tse ling tse hlokang tlhokomelo e phahameng ha e so ithute ka botlalo.

Ha ho na li-contraindication tse tobileng ho khanna koloi, empa ho lokela ho hopoloa hore har'a litla-morao tsa likotsi le ho opeloa ke hlooho li hlokometsoe.

Ho sebelisana le lithethefatsi tse ling

Ho ea ka lithuto tsa tliliniki, kotsi ea ho sebelisana pakeng tsa litlhare le lithethefatsi tse ling, haeba e sebelisoa ka nako e le ngoe, e nyane haholo.

Bo-rasaense ha ba theha hore na ho tsuba, tšebeliso ea joala joang, tšebeliso ea meriana ea homeopathic, kapa lijo tsa ja ho ama phello ea lithethefatsi, ka lebaka la khaello ea lipatlisiso sebakeng sena.

Sokolla foromo le sebopeho

Mofuta oa litekanyetso tsa ho lokolloa ha Onglis ke matlapa a koahetsoeng ka filimi: ho potoloha, biconvex, mantsoe a kenngoa ka dae e putsoa, ​​2,5 mg ka ngoe - ho tloha khanyeng e putsoa, ​​'mala o ngotsoeng "2,5" ka lehlakoreng le leng, " 4214 ", 5 mg e 'ngoe le e' ngoe - e pinki, ka lehlakoreng le leng e ngotsoe" 5 ", ka lehlakoreng le leng -" 4215 "(li-pcs tse 10. Ka marang-rang, ka lebokoseng la karete 3 lilakane.

Letlapa la 1

• ntho e sebetsang: saxagliptin (ka sebopeho saxagliptin hydrochloride) - 2,5 kapa 5 mg,
• likarolo tse thusang: lactose monohydrate - 99 mg, microcrystalline cellulose - 90 mg, croscarmellose sodium - 10 mg, magnesium stearate - 1 mg, 1M tharollo ea hydrochloric acid - ka bongata bo lekaneng,
• khetla: Opadry II e tšoeu (joala ba polyvinyl - 40%, titanium dioxide - 25%, macrogol - 20.2%, talc - 14.8%) - 26 mg, Opadry II mosehla (bakeng sa matlapa a 2.5 mg) joala ba polyvinyl - 40%, titanium dioxide - 24.25%, macrogol - 20.2%, talc - 14.8%, dae iron oxide e mosehla (E172) - 0,75% - 7 mg, Opadry II pinki (bakeng sa matlapa a 5 mg) polyvinyl joala - 40%, titanium dioxide - 24.25%, macrogol - 20.2%, talc - 14.8%, dae oxide e khubelu (E172) - 0.75% - 7 mg,
• ink: Opacode e putsoa - (45% shellac ho ethyl joala - 55,4%, FD&C Blue # 2 / indigo carmine aluminium pigment - 16%, n-butyl joala - 15%, propylene glycol - 10,5%, isopropyl joala - 3% , 28% ammonium hydroxide - 0,1%) - ka bongata bo lekaneng.

Mofumahali

Saxagliptin ke inhibitor e ka khonehang e fetolelang tlholisano ea dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Mofuta oa 2 lefu la tsoekere, taolo ea lona e lebisa ho khatello ea ts'ebetso ea enzyme ea DPP-4 ka lihora tse 24. Kamora ho kenella tsoekere, thibelo ea DPP-4 e lebisa keketseho e menahaneng ea 2-3 ea ho tsitsisa ha glucose-insulinotropic polypeptide (HIP) le glucagon-peptide-1 (GLP-1), keketseho ea phepelo ea sele ea glucose e itšetlehileng ka tsoekere le phokotseho ea khatello ea glucagon. C-peptide le insulin.

Ho fokotsa ho lokolloa ha glucagon ho lisele tsa pancreatic alpha le ho lokolloa ha insulin ke lisele tsa pancreatic beta ho lebisa ho fokotseha ha ho itima lijo ha postprandial glycemia le glycemia.

Ka lebaka la lithuto tse laoloang ke placebo, ho ile ha fumaneha hore ho nka Ongisa ho tsoela pele ka ntlafatso ea lipalo molemong oa ho itima lijo ka glucose (GPN), glycosylated hemoglobin (HbA)_1c) le plasma ea mali ea postprandial (BCP) ha e bapisoa le taolo.

Bakuli ba sa kang ba khona ho fihlella boemo ba glycemic ba ho hlaseloa ha ba nka saxagliptin e le monotherapy ka mokhoa o kenyelelitsoeng ba fuoa metformin, thiazolidinediones kapa glibenclamide. Ha u nka 5 mg ea saxagliptin, ho fokotseha ha HbA_1c e hlokometsoe kamora libeke tse 4, GPN - kamora libeke tse peli. Ho bakuli ba amohetseng saxagliptin hammoho le metformin, thiazolidinediones kapa glibenclamide, ho ile ha bonoa ho fokotseha ho tšoanang.

Khahlano le semelo sa ho nka Onglisa, keketseho ea boima ba 'mele ha e hlokomeloe. Matla a saxagliptin ho profid ea lipid a tšoana le a placebo.

Mofumahali

Ho baithaopi ba phetseng hantle le ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, li-pharmacokinetics tse tšoanang tsa saxagliptin le metabolite ea eona e kholo lia hlokomeloa.

Ntho ka mor'a ho tsamaisoa ka molomo ka mpeng e se nang letho e kenella ka potlako. Katleho C_max (boholo ba mahloriso a ntho) ea saxagliptin le metabolite ea mantlha ho plasma e etsahala lihora tse fetang tse peli le lihora tse 4, ka ho latellana. Ka keketseho ea lethal dose, keketseho e lekanang ea C_max le AUC (sebaka se tlas'a mohokelo oa nako ea mahloriso) ea ntho ena le metabolite ea eona e ka sehloohong. Kamora tekanyetso e le 'ngoe ea 5 mg ea saxagliptin ke baithaopi ba phetseng hantle, litekanyetso tse tloaelehileng tsa C_max saxagliptin le metabolite ea eona e ka sehloohong ho plasma e ne e le 24 ng / ml le 47 ng / ml, litekanyetso tsa AUC e ne e le 78 ng × h / ml le 214 ng × h / ml, ka ho latellana.

Nako e tloaelehileng ea T_1/2 (halofo ea bophelo) ea saxagliptin le metabolite ea eona ea mantlha ke lihora tse 2,5 le lihora tse 3.1, ka ho latellana, boleng bo bohareng ba inhibition T_1/2 Plasma DPP-4 - lihora tsa 26.9. Thibelo ea ts'ebetso ea plasma DPP-4 bonyane lihora tse 24 ka mor'a ho nka saxagliptin e amahanngoa le tumellano ea eona e phahameng bakeng sa DPP-4 mme e tlama nako e telele ho eona. Cumulation e lemohileng ea ntho le metabolite ea eona e kholo nakong ea thupelo e telele le tsamaiso ea nako e le 'ngoe ka letsatsi ha e bonoe. Ho itšetleha ka ho hlakisoa ha saxagliptin le metabolite ea eona e kahare ho litekanyetso tsa letsatsi le letsatsi le nako ea kalafo ha o ntse o nka moriana o 1 ka letsatsi lethathamong la li-2.5-400 mg ka matsatsi a 14 ha hoa ka ha fumanoa.

Kamora ho tsamaisoa ka molomo, eseng tlase ho 75% ea lethal dose e nkuoeng. Ho ja ho pharmacokinetics ea saxagliptin ha ho amehe haholo. Lijo tse nang le mafura a mangata li ama C_max ha e na ntho, empa boleng ba AUC ha bo bapisoa le keketseho ea ho itima lijo ka 27%. Ha o nka sethethefatsi ka lijo, ha se bapisoa le ho itima lijo, nako ea ho fihlela C e eketseha ka metsotso e 30_max. Liphetoho tsena ha li na bohlokoa ba kliniki.

Saxagliptin le metabolite ea eona e ka sehloohong li tlama liprotheine tsa serum hanyane. Ntlheng ena, ho ka nahanoa hore ka liphetoho sebopeho sa protheine sa serum ea mali se bonoang ho renal kapa ho se lekane ha hepatic, phetisetso ea saxagliptin e ke ke ea feta liphetoho tse kholo.

Motsoako ona o kopantsoe haholo le karolo ea cytochrome P450 3A4 / 5 isoenzymes (CYP 3A4 / 5). Tabeng ena, metabolite ea mantlha e sebetsang e thehoa, phello ea inhibitory eo khahlanong le DPP-4 e fokolitsoeng makhetlo a 2 ho feta saxagliptin.

Saxagliptin e nang le bile le moroto e hloekisoa. Tlatsetso e akaretsang ea renal ea ntho ke hoo e ka bang li-230 ml / min, sekhahla sa ho fifala ha glomerular se ka ba 120 ml / min. Tlhahiso ea semmuso bakeng sa metabolite e ka sehloohong e bapisoa le litekanyetso tse tloaelehileng tsa filtration e hlasimolohileng.

Boleng ba AUC ba saxagliptin le metabolite ea eona e kholo e nang le bothata ba ho hlaphoheloa ha methapo e bonolo ke makhetlo a 1,2 le a 1.7 ka ho latellana, ho feta ho bakuli ba nang le ts'ebetso ea renal e sebetsang. Keketseho ena ea boleng ba AUC ha e bohlokoa haholo lithutong, 'me phetoho ea litekanyetso ha ea lokela ho etsoa.

Ka ho se leka-lekane / ho se sebetse hantle ha renal, hammoho le ho bakuli ba nang le hemodialysis, litekanyetso tsa AUC tsa ntho le metabolite ea eona ea mantlha li 2.1 le makhetlo a 4.5 ka tatellano. Mabapi le sena, tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea sehlopha sena sa bakuli ha ea lokela ho feta 2,5 mg ho lethal dose le le leng. Maemong a ho hloka mosebetsi oa hepatic, liphetoho tse bohlokoa ka ho fetisisa litabeng tsa pharmacokinetics tsa saxagliptin ha li so fumanoe, ka hona, phetoho ea lethal dose ha e ea hlokahala.

Ho fapana ho tebileng ho sa khetholloe ka phapang e kholo litabeng tsa pharmacokinetics tsa saxagliptin ho bakuli ba lilemo tse 65-80 ha ba bapisoa le bakuli ba lilemo tse nyane. Leha taba ea hore tokiso ea lethalamo e sa hloke sehlopha sena sa bakuli, ho a hlokahala hore ho nahanoe ka menyetla e phahameng ea ho fokotseha ha ts'ebetso ea liphio.

Matšoao a ho sebelisoa

Onglisa o ngoletsoe kalafo ea mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2 e le mokhoa o mong oa ho ikoetlisa le ho ja e le ho ntlafatsa taolo ea glycemic.

Moriana o ka khethoa ka tsela e latelang:

• monotherapy
• Ho qala litlhare ka metformin,
• kenyelletsa monotherapy ka thiazolidinediones, metformin, sulfonylurea e tsoang maemong a ho hloka taolo e lekaneng ea glycemic nakong ea kalafo e joalo.

Litaelo tsa ho sebelisa Onglises: mokhoa le litekanyetso

Onglisa o nkiloe ka molomo, ho sa tsotelehe lijo tse ngata.

Motsoako o khothalelitsoeng ke 5 mg ho tekanyetso e le 'ngoe.

Ha o etsa kalafo ea ho kopanya, Ongisa o sebelisoa le metformin, sulfonylureas kapa thiazolidinediones.

Ha ho qala kalafo ea motswako le metformin, tekanyetso ea eona ea pele ea letsatsi le letsatsi ke 500 mg. Maemong a karabelo e sa lekaneng, e kanna ea eketseha.

Haeba tekanyetso ea Onglisa e ile ea hloloa, e lokela ho nkuoa kapele kamoo ho ka khonehang, leha ho le joalo, tekanyetso e habeli ha ea lokela ho nkuoa nakong ea lihora tse 24.

Tekanyetso ea letsatsi le letsatsi bakeng sa bakuli ba nang le ho fokola ha liphekolo tse sa lekanyetsoang kapa tse matla (ka tumello ea creatinine ≤ 50 ml / min), hammoho le ho bakuli ba hemodialysis, ke 2,5 mg ho lethal dose le le leng. Ongliz e lokela ho nkuoa kamora ho fela ha seboka sa hemodialysis. Ts'ebeliso ea lithethefatsi ho bakuli ho peritoneal dialysis ha e so ithutoe. Pele o qala / nakong ea kalafo, ho khothalletsoa ho lekola ts'ebetso ea renal.

Motsoako o khothalletsoang oa letsatsi le letsatsi oa Onglisa ha o kopantsoe le indinavir, nefazodone, ketoconazole, atazanavir, ritonavir ,cacithromycin, itraconazole, nelfinavir, saquinavir, telithromycin le li-inhibitors tse ling tse matla tsa CYP 3A4 / 5 ke 2,5 mg.