Apidra - litaelo tsa semmuso bakeng sa tšebeliso

Mofuta oa litekanyetso tsa Apidra ke tharollo bakeng sa tsamaiso ea subcutaneous (sc): mokelikeli o se nang mebala kapa o se nang 'mala (10 ml ka libotlolong, botlolo e le' ngoe ka lebokoseng la karete, 3 ml ka li-cartridge, paketeng ea blister: 5 li-cartridge bakeng sa pente ea syringe "OptiPen" kapa mabokose a 5 a kentsoeng mohala o ka lahloang oa "OptiSet", kapa mekotla e 5 ea "OptiClick").

Ho 1 ml ea tharollo e na le:

• ntho e sebetsang: insulin glulisin - 3.49 mg (e lekanang le 100 IU ea insulin ea motho),
• likarolo tse thusang: trometamol, m-cresol, polysorbate 20, sodium chloride, hydrochloric acid, sodium hydroxide, metsi bakeng sa ente.

Contraindication

• hypoglycemia,
• lilemo tsa bana ho fihlela lilemo tse 6 (tlhahisoleseling ka tšebeliso e fumanehile),
• hypersensitivity ho insulin glulisin kapa motsoako ofe kapa ofe oa lithethefatsi.

Ka tlhokomeliso, Apidra e khothalletsoa hore e sebelisoe nakong ea kemolo.

Bakuli ba nang le insulin e sa lekaneng ba ka hloka tekanyetso e tlase ea insulin ka lebaka la ho fokotseha ha gluconeogeneis le ho theoha butle ha metabolism.

Ho fokotsa tlhokeho ea insulin ho ka etsahala le ka ho se sebetse hantle ha renal le botsofaling (ka lebaka la ts'ebetso ea renal e sa sebetseng hantle).

Tekanyetso le tsamaiso

Apidra insulin e fanoa hang-hang pele ho lijo (bakeng sa metsotso e 0-15) kapa hang ka mor'a lijo ka ente ea s.c. kapa ho kenella ka hare ho mafura a subcutaneous a sebelisa sisteme ea ts'ebetso ea pompo.

Tekanyetso le mokhoa oa tsamaiso ea moriana o khethoa ka bonngoe.

Tharollo ea Apidra e sebelisoa ho li-regimens tsa kalafo tse rarahaneng ka insulin e mahareng kapa insulin / insulin ea nako e telele ea ts'ebetso; ts'ebeliso e kopaneng le lithethefatsi tsa molomo tsa hypoglycemic li lumelloa.

Libaka tse khothalletsoang tsa tsamaiso ea lithethefatsi:

• s / c ente - e hlahisitsoe lehetleng, seropeng kapa mpeng, ha kenyelletso ka leboteng la mpa e fana ka monko o potlakileng,
• infusion e sa khaotseng - e etsoang ka mafura a subcutaneous ka mpeng.

U lokela ho chencha libaka tsa infusion le ente ka tsamaiso e 'ngoe le e' ngoe e latelang ea moriana.

Kaha mofuta oa Apidra oa litekanyetso ke tharollo, puseletso ha e hlokehe pele o e sebelisa.

Sekhahla sa ho amoheloa 'me, ka hona, ho qala ha nako le lithethefatsi li ka fapana tlasa tšusumetso ea ts'ebetso ea' mele, ho latela sebaka sa ente ea tharollo le lintho tse ling tse fetohang.

Tlhokomelo e lokela ho nkuoa ha ho fanoa ka moriana ho khetholla monyetla oa ho kenella ka kotloloho methapong ea mali. Kamora ts'ebetso, sebaka sa ente ha sea lokela ho ts'oaroa.

Bakuli ba hloka ho rutoa mekhoa ea ente.

Ha o tsamaisa lithethefatsi o sebelisa sisteme ea pompo bakeng sa ho kenella ka insulin, tharollo e ke ke ea kopanngoa le lintho tse ling tsa kalafo / li-agents.

Tharollo ea Apidra ha e kopane le lithethefatsi tse ling ntle le batho ke isofan-insulin. Tabeng ena, Apidra e huloa ka har'a siling pele, ebe ente e etsoa hang kamora ho kopana. Tlhahiso-leseling mabapi le tšebeliso ea tharollo e tsoakiloeng nako e telele pele ente e sa fumanehe.

Li-Cartridges li tlameha ho sebelisoa ka pente ea sepache ea instiPen Pro1 insulin kapa lisebelisoa tse tšoanang hantle ho latela litaelo tsa moetsi bakeng sa ho jarolla mokotla, ho kenya nale, le ho kenya insulin. Pele u sebelisa mokotla, o lokela ho etsa tlhahlobo ea lithethefatsi. Bakeng sa ente, ke tharollo feela e hlakileng, e se nang 'mala e se nang li-inclusions tse hlakileng tse hlakileng. Pele ho ts'ebetso, mokotla o lokela ho bolokoa pele bakeng sa lihora tse 1-2 ka mocheso oa kamoreng, le pele o hlahisa tharollo, li-bubble tsa moea li tlameha ho tlosoa mokotleng.

Mabokose a sebelisitsoeng a ke ke a tlatsoa. Peni ea syringe e senyehileng ea OptiPen Pro1 e ke ke ea sebelisoa.

Ha ho sa sebetse hantle pene ea syringe, tharollo e ka nkuoa kariking ho ea syringe ea polasetiki e loketseng insulin ka nako ea 100 IU / ml, ebe e fuoa mokuli.

Pene e sebetsang ea syringe e sebelisetsoa ente ho mokuli a le mong (ho qoba tšoaetso).

Litlhahiso tsohle le melao e kaholimo e lokela ho shejoa ha o sebelisa sistimi ea mokotla le sepache sa OptiKlik ho tsamaisa tharollo ea Apidra, e leng mokotla oa khalase o nang le mochini o khomaretsoeng oa piston, o behiloeng ka mokotleng o pepenene oa polasetiki o nang le 3 ml ea glulisin insulin tharollo.

Litlamorao

Litlamorao tse atileng haholo tsa kalafo ea insulin ke hypoglycemia, hangata e etsahalang ha ho sebelisoa insulin ho tekanyetso e phahameng haholo ho feta kamoo ho hlokahalang.

Liphetoho tse mpe tse amanang le tsamaiso ea lithethefatsi ke litho le lits'ebetso tsa bakuli ba ngolisitsoeng nakong ea liteko tsa kliniki (lenane le fanoa le sebelisa methapo e mengata ea makhetlo a hlahang: ho feta 10% - hangata haholo, ho feta 1%, empa e le ka tlase ho 10% - hangata, haholoanyane 0,1%, empa e le tlase ho 1% - ka linako tse ling, e feta 0,01%, empa e le tlase ho 0,1% - ka seoelo, ka tlase ho 0,01% - ka seoelo):

• metabolism: khafetsa - hypoglycemia, e tsamaeang le matšoao a latelang a etsahalang ka tšohanyetso: mofufutso o batang, letšoalo la letlalo, mokhathala, matšoenyeho, ho thothomela, ho ruruha ha mmele, bofokoli, pherekano, ho otsela, ho tsepamisa mohopolo, likhathatso tsa pono, ho nyekeloa, tlala e feteletseng, ho opeloa ke hlooho, ho kula haholo, litlamorao tsa ho eketseha ha hypoglycemia e ka ba: ho lahleheloa ke kelello le / kapa ho tsitsipana, ho senyeha hoa nakoana kapa ho sa feleng hoa tšebetso ea boko maemong a feteletseng. sephetho se bolaeang
• letlalo le subcutaneous tiske: khafetsa - lipontšo tsa ho kula, joalo ka ho ruruha, hyperemia, ho hlohlona sebakeng sa ente, hangata ho tsoela pele ka bo bona ka kalafo e tsoelang pele, ka seoelo lipodystrophy, haholo-holo ka lebaka la tlolo ea taelo ea libaka tsa taolo ea insulin ho a mang a libaka / tsamaiso ea moriana hape. sebakeng se le seng
• hypersensitivity reaction: ka linako tse ling - ho tsitsipana, ho tiisa sefuba, likokoanyana, ho hlohlona, ​​dermatitis e kulang, maemong a tebileng a lintho tse ngata tse ka etsahalang (ho kenyelletsa anaphylactic), bophelo bo ka ba teng.

Ha ho na datha e qaqileng mabapi le matšoao a insulin ea overdose ea glulisin, empa ka lebaka la tšebeliso ea nako e telele ea Apidra, ho ka khoneha ka litekanyetso tse fapaneng tsa hypoglycemia.

Phekolo ea boemo bo ipapisitse le boemo ba lefu lena:

• maqephe a hypoglycemia e bobebe - a emisa ka ts'ebeliso ea lihlahisoa tsa tsoekere kapa lihlahisoa tse nang le tsoekere, mabapi le tsona bakuli ba khothalletsoang hore ba be le li-cookie, liswiti, likotoana tsa tsoekere e hloekisitsoeng, lero le monate la litholoana.
• maqephe a hypoglycemia e matla (ka ho lahleheloa ke kelello) - emisa intramuscularly (intramuscularly) kapa sc ka tsamaiso ea 0.5-1 mg ea glucagon, kapa iv (intravenous) tsamaiso ea glucose (dextrose) kamora ho se arabeloe ho tsamaiso ea glucagon ho bakeng sa metsotso e 10-15 Kamora ho hlaphoheloa kelellong, mokuli o eletsoa hore a fane ka lik'habohaedreite kahare ho thibela tlhaselo e pheta-phetoang ea hypoglycemia, kamora moo, e le ho theha sesosa sa hypoglycemia e matla, le ho thibela nts'etsopele ea liketsahalo tse joalo tsa mokuli, ho hlokahala hore a shebe nako e telele sepetlele.

Litaelo tse khethehileng

Tabeng ea ho fetisetsa mokuli ho insulin ho tsoa ho moetsi e mong kapa mofuta o mocha oa insulin, ho hlokahala tlhokomelo e thata ea bongaka, hobane ho ka hlokahala tokiso ea kalafo ka kakaretso.

Litekanyetso tse sa lokang tsa insulin kapa ho felisoa ho sa utloahaleng ha kalafo, haholo-holo ho bakuli ba lefu la tsoekere la mofuta oa 1, ho ka baka hyperglycemia le lefu la tsoekere la lefu la tsoekere - maemo a ka behang bophelo kotsing. Nako ea kholo ea kholo ea hypoglycemia ka kotloloho e latela lebelo la ts'ebetso ea insulin e sebelisitsoeng mme ka hona e ka fetoha ka tokiso ea mofuta oa kalafo.

Maemo a mantlha a ka fetohang kapa a etsang hore matšoao a nts'etsopele ea hypoglycemia a se ke a bitsoa:

• ho ba teng ha lefu la tsoekere ho mokuli nako e telele,
• lefu la tsoekere
• Matlafatso ea kalafo ea insulin,
• tšebeliso e le 'ngoe ea lithethefatsi tse itseng, mohlala, li-blockers,
• Ho fetohela insulin ea motho ho tsoa ho insulin ea tlhaho ea liphoofolo.

Khalemelo ea tekanyetso ea "insulin" e ka boela ea hlokahala maemong a phetoho mebuso ea ts'ebetso ea motor kapa phepo e nepahetseng. Ho eketsa mesebetsi ea 'mele e fumanoang hang ka mor'a ho ja ho ka eketsa monyetla oa ho ba le hypoglycemia. Ha ho bapisoa le ts'ebetso ea insulin ea insulin ea motho, "hypoglycemia" e ka hlaha kapele kamora ho tsamaisoa ha li-insulin tse sebetsang ka potlako.

Boitšoaro bo sa lefelloeng ba hypo- kapa hyperglycemic bo ka fella ka hore o lahleheloe ke letsoalo, ho akheha kapa ho shoa.

Ho kula ho khaotsang kapa ho sithabetsoa ke maikutlo ho ka boetse ha fetola tlhoko ea mokuli ea insulin.

Ho sebelisana le lithethefatsi

Ha ho na lipatlisiso mabapi le tšebelisano ea lithethefatsi tsa pharmacokinetic ea Apidra, empa ho latela data e fumanehang bakeng sa lithethefatsi tse tšoanang, ho ka fihleloa qeto ea hore ts'ebelisano e kholo ea ts'ebelisano le pharmacokinetic ha e na monyetla.

Lithethefatsi tse ling / lithethefatsi li ka ama metabolism ea glucose, e ka hlokang hore ho fetoloe litekanyetso tsa insulin glulisin le ho shebella kalafo le boemo ba mokuli.

Kahoo ha e sebelisoa hammoho le tharollo ea Apidra:

• Litlhare tsa hypoglycemic tsa molomo, li-angiotensin tse fetolang enzyme inhibitors, disopyramides, fluoxetine, fibrate, monoamine oxidase inhibitors, propoxyphene, pentoxifylline, sulfonamide antimicrobials, salicylates - e ka ntlafatsa phello ea hypoglycemic ea insulin mme ea eketsa hypoglycemia,
• glucocorticosteroids, diuretics, danazol, diazoxide, isoniazid, somatropin, melemo ea phenothiazine, sympathomimetics (epinephrine / adrenaline, terbutaline, salbutamol), estrogens, lihormone tsa qoqotho, li-antipsychotin ho khona ho fokotsa phello ea hypoglycemic ea insulin,
• Clonidine, β-blockers, ethanol, salate ea lithium - e ka fokotsang kapa ea fokolisa phello ea hypoglycemic ea insulin,
• pentamidine - e ka baka hypoglycemia, ea lateloa ke hyperglycemia,
• Lithethefatsi tse nang le ts'ebetso ea kutloelo-bohloko.

Boithuto mabapi le ho tsamaellana ha insulin glulisin ha bo e-so etsoe, ka hona, Apidra ha ea lokela ho kopanngoa le lithethefatsi tse ling, mokhelo ke isofan-insulin.

Tabeng ea ho kenngoa ha tharollo u sebelisa pompo ea infusion, Apidra ha ea lokela ho kopanngoa le lithethefatsi tse ling.

Litšoantšiso tsa Apidra ke: Vozulim-R, Actrapid (NM, MS), Gensulin R, Biosulin R, Insuman Rapid GT, Insulin MK, Insulin-Fereyn CR, Gansulin R, Humalog, Pensulin (SR, CR), Monosuinsulin (MK, MP ), Humulin Regular, NovoRapid (Penfill, FlexPen), Humodar R, Monoinsulin CR, Insuran R, Rinsulin R, Rosinsulin R.

Lipehelo le maemo a polokelo

Boloka ka har'a lipakete tsa bona tsa karete, ntle le ho fihlella khanya, ka mocheso oa 2-8 ° C. Se ke oa chesa. Qoba hole le bana!

Kamora ho bula sephutheloana, boloka sebakeng se sirelelitsoeng ke khanya ka mocheso ho fihlela ho 25 ° C. Bophelo ba setebele sa lithethefatsi kamora ts'ebeliso ea eona ea pele ke libeke tse 4 (ho kgothaletswa ho tšoaea letsatsi leo ho thoeng tharollo ea pele ho label).

Melemo ea pharmacological

Ketso ea bohlokoa ka ho fetisisa ea li-insulin le insulin, ho kenyelletsa le insulin glulisin, ke taolo ea metabolism ea glucose. Insulin e fokotsa khatello ea tsoekere maling, e thusa ho monya tsoekere ka linama tse poteletseng, haholo-holo mesifa ea marapo le lithane tsa adipose, hammoho le ho thibela ho etsoa ha tsoekere maling. Insulin e hatella lipolysis ho li-adipocytes, e thibela protheine mme e eketsa synthesis ea protheine. Boithuto bo entsoeng ho baithaopi ba phetseng hantle le bakuli ba nang le lefu la tsoekere le bontšitse hore ka tsamaiso ea "insulin glulisin" e qala ho sebetsa ka potlako mme e na le nako e khuts'oane ea ts'ebetso ho feta insulin ea metsi a qhibilihang. Ka tsamaiso e kenellang, ho fokotsa khatello ea tsoekere maling, ketso ea insulin glulisin e qala ka metsotso e 10-20. Ha e tsamaisoa ka matla, phello ea hypoglycemic ea insulin glulisin le insulin ea insulin ea motho li lekana ka matla. Karolo e le 'ngoe ea insulin glulisin e na le mesebetsi e ts'oanang ea ho fokotsa tsoekere e le' ngoe ea "insulin" e tsamaisang motho.

Karolong eo ke ithutang ho eona bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 1, liprotheine tse fokotsang "glucose" le "insulin" ea "" insulin "li kenngoe ka tsela e sa ts'oaneng ka tekanyetso ea 0.15 U / kg ka linako tse fapaneng tse amanang le lijo tse tloaelehileng tsa metsotso e 15. Liphetho tsa boithuto li bonts'itse hore insulin glulisin e fanoe ka metsotso e 'meli pele lijo li fana ka taolo e tšoanang ea glycemic kamora lijo ha motho a ts'etsoe insulin ka mor'a metsotso e 30 pele ho lijo. Ha ho fanoa ka metsotso e 2 pele ho lijo, insulin glulisin e fane ka taolo e ntle ea glycemic ka mor'a lijo ho fapana le "insulin" e qhibilihang e fanoang ke motho ka mor'a metsotso e 2 pele ho lijo. Glulisin insulin e fanoe ka mor'a metsotso e 15 kamora hore lijo li qale ho fana ka taolo e tšoanang ea glycemic kamora lijo ho latela insulin ea motho ea qhibilihang, ea fanoang metsotso e 2 pele ho lijo.

Mohato oa pele o ithutoang ka insulin glulisin, insulin lispro le insulin ea insulin ea sehlopha sa bakuli ba batenya haholo li bontšitse hore ho bakuli bana, insulin glulisin e boloka litšobotsi tsa eona tse sebetsang ka potlako. Thutong ena, nako ea ho fihlela 20% ea AUC e felletseng e ne e le 114 min bakeng sa insulin glulisin, metsotso e 121 bakeng sa insulin lispro le 150 min bakeng sa insulin ea insulle ea motho, le AUQ_{(0-2 h)}hape e bonts'ang ts'ebetso ea ho theola tsoekere kapele, ka ho fapana, e ne e le 427 mg / kg bakeng sa insulin glulisin, 354 mg / kg bakeng sa insulin lispro, le 197 mg / kg bakeng sa insulin ea metsi a qhibilihang.

Lithuto tsa bongaka
Type 1 lefu la tsoekere.
Thutong ea bongaka ea libeke tse 26 ea karolo ea boraro, eo ho eona insulin glulisin e neng e bapisoa le lispro insulin, e tsamaisoang ka nako e khutšoane pele ho lijo (metsotso e 0-15), ho bakuli ba nang le lefu la 1 lefu la tsoekere le sebelisang glulin ea insulin e le basal insulin, insulin glulisin e ne e bapisoa le le lispro insulin bakeng sa taolo ea glycemic, e ileng ea hlahlojoa ke phetoho kholehong ea hemoglobin ea glycated (HbA)_1s) nakong ea pheletso ea thuto ha e bapisoa le boleng ba pele. Ha insulin e fanoa, glulisin, ho fapana le kalafo e nang le lyspro insulin, ha e hloke keketseho ea tekanyetso ea insulin.

Phuputso ea bongaka ea karolo ea libeke tse 12 ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 1 ba fumaneng insulin glargine joalo ka kalafo ea basal e bonts'itse hore katleho ea tsamaiso ea insulin glulisin hang kamora ho ja e ne e ts'oana le ea insulin glulisin hang pele ho lijo (bakeng sa 0 -15 metsotso) kapa insulin ea motho ea qhibilihang (30 - 30 min pele ho lijo).

Ka sehlopha sa bakuli ba fumaneng insulin glulisin pele ho lijo, ho ile ha bonoa ho fokotseha ho hoholo ha HbA_1s bapisoa le sehlopha sa bakuli ba fumanang insulin ea insulin.

Type 2 lefu la tsoekere
Teko ea bongaka ea sehlopha sa IV ea libeke tse 26 e ileng ea lateloa ke ho latela libeke tse 26 ka tsela ea thuto ea polokeho e ile ea etsoa ho bapisa insulin glulisin (metsotso e 0-15 pele ho lijo) le insulin ea insulin ea motho (metsotso e 30-45 pele ho lijo), tse ileng tsa kenngoa ka sekhukhu ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, ho ekelletsa moo ba sebelisa insulin-isophan e le basal insulin. Insulin glulisin e bontšitsoe hore e tšoantšoa le insulin ea batho ba nang le lerootho mabapi le liphetoho tse teng meahong ea HbA_1s kamora likhoeli tse 6 le kamora likhoeli tse 12 tsa kalafo ho bapisoa le boleng ba pele.

Nakong ea ts'ebetso ea insulin e sa khaotseng ea insulin o sebelisa sesebelisoa sa mofuta oa pompo (mofuta oa lefu la tsoekere 1 mellitus) ho bakuli ba 59 ba tšoaroang ke Apidra ® kapa insulin aspart ka lihlopha tseo tse peli tsa kalafo, ho ile ha bonoa tlokotsi e fokolang ea "catheter occlusion" ea 0.08 ka khoeli ha u sebelisa moriana. Apidra ® le li-occlusions tsa 0.15 ka khoeli ha u sebelisa insulin aspart) le khafetsa e tšoanang le karabelo setsing sa ente (10,3% ha u sebelisa Apidra ® le 13.3% ha u sebelisa insulin aspart).

Ho bana le bacha ba nang le mofuta oa 1 lefu la tsoekere, ba fumanang insulin hang ka letsatsi mantsiboea, insulin glargine, kapa habeli ka letsatsi hoseng le mantsiboea, isulin insulin, ha e bapisa ho sebetsa hantle le polokeho ea kalafo ka insulin glulisin le insulin lispro le bakeng sa tsamaiso metsotso e 15 pele ho lijo, ho ile ha bontšoa hore taolo ea glycemic, liketsahalo tsa hypoglycemia, tse hlokang ho kenella ha batho ba boraro, hammoho le ts'oaetso ea liketsahalo tse matla tsa hypoglycemic li ne li ka bapisoa lihlopheng ka bobeli tsa kalafo. Ho feta moo, kamora libeke tse 26 tsa kalafo, bakuli ba fumanang kalafo ea insulin le glulisin ho fihlela taolo ea glycemic e bapisoang le lispro insulin ba hloka keketseho e nyane haholo litekong tsa letsatsi le letsatsi tsa insulin, ba nka insulin ka potlako le tekanyetso eohle ea insulin.

Mofuta le bong
Litekong tse laoloang tsa bongaka ho batho ba baholo, ho se sireletsehe ho ts'ireletso le katleho ea insulin glulisin ha hoa ka ha bontšoa tlhahlobisong ea lihlopha tse ka tlase tse khetholloang ke morabe le bong.

Mofumahali
Ho "insulin", glulisin, ho khutlisoa ha amino acid asparagine ea insulin ea motho maemong a B3 ka lysine le lysine maemong B29 e nang le glutamic acid e khothalletsa ho nona ka potlako.

Ho kenella le Bioavailability
Phallo ea nako ea khatello ea li-pharmacokinetic nakong ea baithaopi ba phetseng hantle le bakuli ba nang le mofuta oa 1 le lefu la tsoekere la 2 lefu la tsoekere le bonts'itse hore ho ts'oaroa ha "insulin" ha glulisin ha ho bapisoa le "insulin" ea insuble ea motho ho ne ho ka ba makhetlo a 2 ka potlako mme boholo ba plasma mahloriso bo fihletsoeng linako tse ling.

Phuputsong e entsoeng ho bakuli ba nang le mofuta oa 1 lefu la tsoekere, ka mor'a ho tsamaisoa ha insulin glulisin ka tekanyetso ea 0,15 U / kg, T_max (Nako ea ho qala ha khatello ea plasma e phahameng) e ne e le metsotso e 55, mme C_max e ne e le 82 ± 1.3 μU / ml bapisoa le T_maxe nka metsotso e 82, le C_maxea 46 ± 1.3 mcU / ml bakeng sa insulin ea motho ea qhibilihang. Nako ea nakoana ea ho lula tsamaisong ea insulin glulisin e ne e khuts'oane (metsotso e 98) ho feta ea insulin ea insulin ea motho (metsotso e 161).

Phuputsong ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 mellitus kamora ho tsamaisoa ha sculin ea insulin glulisin ka tekanyetso ea 0,2 PIECES / kg C_max e ne e le 91 μED / ml ka bolelele bo pakeng tsa 78 ho isa ho 104 μED / ml.

Ha s / c ea insulin e fanoa, glulisin e karolong ea lebota la mpa ea mpa, thipa, kapa lehetla (sebakeng sa mesifa ea deltoid), ho amoheloa ka lebelo ho ile ha potlaka ha ho kenngoa sebakeng sa lebota la ka ntle la mpa ha ho bapisoa le tsamaiso ea moriana sebakeng sa thipa. Sekhahla sa ho amoheloa ho tsoa tikolohong ea deltoid e ne e le bohareng. Bioavailability e phethahetseng ea insulin glulisin kamora tsamaiso ea sc e ne e batla e le 70% (73% ho tloha leboteng la ka mpeng la mpa, 71 ho tsoa ho mesifa e lutlang le 68% ho tloha thekeng) mme e bile le phapang e tlase ho bakuli ba fapaneng.

Tsamaiso le Phokotso
Ho ajoa le ho pepisoa ha insulin glulisin le insulin ea insulin ea motho ka mor'a ts'ebetso ea methapo ea kutlo e ts'oana, ka litheolelo tsa lilithara tse 13 le lilitha tse 21 le halofo ea bophelo ba metsotso e 13 le e 17, ka ho latellana. Kamora ho tsamaisoa ha insulin, glulisin e qhaloa ka potlako ho feta insulin e qhibilihang ea motho, e phela bophelo ba metsotso e 42, ha bo bapisoa le bophelo bo bobebe ba bophelo ba lerootho ba insulin ea insulin ea metsotso e 86. Tlhahlobisong e akaretsang ea lithuto tsa insulin glulisin ho batho ba phetseng hantle le ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, pheletso ea bophelo e bonahala e le metsotso e 37 ho isa ho e 75.

Pharmacokinentics ka lihlopha tse khethehileng tsa bakuli
Bakuli ba nang le ho hloleha ha meno
Phuputsong e 'ngoe e entsoeng ho bakuli ntle le lefu la tsoekere le boemo bo fapaneng ba tšebetso ea liphio (creatinine clearance (CC)> 80 ml / min, 30-50 ml / min, ® ho basali ba baimana. Lenane le lekanyelitsoeng la lintlha tse fumanoeng ts'ebelisong ea insulin glulisin ho basali ba baimana (ho tlalehiloe litholoana tsa boimana tse ka tlase ho 300), ha e bonts'e litlamorao tse mpe tsa hae ho ima, nts'etsopele ea lesea kapa lesea le sa tsoa hlaha. lichy pakeng tsa ka insulin glulisine le a ntse insulin batho mabapi le ho ima, embryonic / ntshetsopeleng fetal, pelehi le ntshetsopele poso-Natal.

Ts'ebeliso ea Apidra ® ho basali ba baimana e hloka tlhokomelo. Ho hlokomela ka hloko ho kenella ha tsoekere maling le ho boloka taolo e lekaneng ea glycemic hoa hlokahala.

Bakuli ba nang le lefu la tsoekere pele ho moimana kapa lefu la tsoekere ba lokela ho ba le taolo e lekaneng ea glycemic pele ho kemolo le nakong eohle ea kemolo. Nakong ea "trimester" ea pele ea bokhachane, tlhoko ea insulin e ka fokotseha, 'me nakong ea bobeli le ea boraro, hangata e ka nyoloha. Hang ka mor'a ho hlaha, tlhokahalo ea insulin e fokotseha ka potlako.

Bakuli ba nang le lefu la tsoekere ba lokela ho tsebisa ngaka ea bona haeba ba imme kapa ba rera ho ima.

Nako ea ho anyesa
Ha ho tsejoe hore na insulin glulisin e fetela lebese la matsoele, empa ka kakaretso, insulin ha e fetele ka lebese la matsoele mme ha e amoheloe ke tsamaiso ea molomo.

Ho basali nakong ea ho anyesa, ho ka hlokoa tokiso ea mofuta oa "insulin" le ho ja lijo.

Tekanyetso le tsamaiso

Apidra ® e lokela ho sebelisoa mefuteng ea kalafo e kenyelletsang insulin ea nako e telele, kapa insulin e nkang nako e telele, kapa analog ea insulin ea nako e telele. Ntle le moo, Apidra ® e ka sebelisoa hammoho le lithethefatsi tsa molomo tsa hypoglycemic (PHGP).

Mokhoa oa litekanyetso tsa Apidra ® o khethoa ka bonngoe ho latela likhothaletso tsa ngaka ho latela litlhoko tsa mokuli. Bakuli bohle ba nang le lefu la tsoekere ba eletsoa hore ba lekole khatello ea bona ea tsoekere ea mali.

Sebelisa ka lihlopha tse khethehileng tsa bakuli
Bana le bacha
Apidra ® e ka sebelisoa ho bana ba ka holimo ho lilemo tse 6 le lilemong tsa bocha. Tlhahisoleseling ea bongaka mabapi le ts'ebeliso ea lithethefatsi ho bana ba ka tlase ho lilemo tse 6 e lekanyelitsoe.

Bakuli ba baholo
Lintlha tse fumanehang tsa pharmacokinetics ho bakuli ba tsofetseng ba nang le lefu la tsoekere ha lea lekana.
Ts'ebetso ea renal e sa sebetseng botsofaling e ka lebisa ho fokotseha ha litlhoko tsa insulin.

Bakuli ba nang le ho hloleha ha meno
Tlhokahalo ea insulin ea ho hloleha ha renal e ka fokotseha.

Bakuli ba nang le bothata ba sebete
Ho bakuli ba nang le ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng, tlhoko ea insulin e ka fokotseha ka lebaka la bokhoni bo fokotsehileng ba gluconeogeneis le ho theoha butle ha metabolism.

Sebopeho le mofuta oa tokollo

ka libotlolo tse 10 ml kapa ka har'a li-cartridge tsa 3 ml, ka paketeng ea karete e le 1 kapa ka sekontiri se bilikang ho kenya mabokose a 5 bakeng sa pene kapa lisenthara tsa OptiPen tse kentsoeng ka pente ea seporoto sa OptiSet kapa sistimi ea mokokotlo ea OptiClick .

Mofumahali

Insulin glulisin ke analogue e kopanyang ea insulin ea motho, e lekanang ka matla le insulin e tloaelehileng ea motho. Insulin glulisin e qala ho sebetsa ka potlako mme e na le nako e khuts'oane ea ketso ho feta insulin ea metsi a qhibilihang. Ketso ea bohlokoa ka ho fetisisa ea li-insulin le insulin, ho kenyelletsa le insulin glulisin, ke taolo ea metabolism ea glucose. Insulin e fokotsa khatello ea tsoekere maling, e thusa ho monya tsoekere ka linama tse poteletseng, haholo-holo mesifa ea marapo le lithane tsa adipose, hammoho le ho thibela ho etsoa ha tsoekere maling. Insulin inhibits adipocyte lipolysis le protheine mme e ntlafatsa kapiso ea protheine. Boithuto bo entsoeng ho baithaopi ba phetseng hantle le bakuli ba nang le lefu la tsoekere le bontšitse hore ka tsamaiso ea "insulin glulisin" e qala ho sebetsa ka potlako mme e na le nako e khuts'oane ea ts'ebetso ho feta insulin ea metsi a qhibilihang. Ha s / ho kenyelletsa boemo bo tlase ba tsoekere maling, ketso ea insulin glulisin e qala ka metsotso e 10-20. Ka tsamaiso ea iv, litlamorao tsa ho fokotsa litekanyo tsa glucose ea mali le insulin ea mali e qhibilihang ka motho li lekana ka matla. Karolo e le 'ngoe ea insulin glulisin e na le mesebetsi e ts'oanang ea ho fokotsa tsoekere e le' ngoe ea "insulin" e tsamaisang motho.

Karolong eo ke ithutang ho eona bakuli ba nang le mofuta oa lefu la tsoekere 1 mellitus, liprotheine tse fokotsang "glucose" le "insulin" ea "" insulin "ka nako e le ngoe li ka lekana le lijo tse tloaelehileng tsa metsotso e 15.

Liphetho tsa boithuto li bonts'itse hore insulin glulisin, e fanoang metsotso e le 'meli pele ho lijo, e fana ka taolo e tšoanang ea glycemic kamora lijo ha e le insulin ea motho ea qhibilihang, a fuoa metsotso e 30 pele ho lijo. Ha ho fanoa ka metsotso e 2 pele ho lijo, insulin glulisin e fane ka taolo e ntle ea glycemic ka mor'a lijo ho fapana le "insulin" e qhibilihang e fanoang ke motho ka mor'a metsotso e 2 pele ho lijo. Glulisin insulin, e fanoang metsotso e 15 kamora ho qala lijo, e ile ea fana ka taolo e tšoanang ea glycemic kamora lijo ha e le insulin ea motho ea qhibilihang, ea sebelisoang metsotso e 2 pele ho lijo.

Ho Nona Haholo Mohato oa pele o ithutoang ka insulin glulisin, insulin lispro le insulin ea insulin ea sehlopha sa bakuli ba batenya haholo li bontšitse hore ho bakuli bana, insulin glulisin e boloka litšobotsi tsa eona tse sebetsang ka potlako. Phuputsong ena, nako ea ho fihlela 20% ea AUC e felletseng e ne e le 114 min bakeng sa insulin glulisin, lilom tse 121 bakeng sa insulin lispro le 150 min bakeng sa insulin ea insulin ea motho, le AUC (lihora tse 0-2), le tsona li bonts'a ts'ebetso ea ho theola tsoekere kapele. mg · kg -1 - bakeng sa insulin glulisin, 354 mg · kg -1 - bakeng sa insulin lispro le 197 mg · kg -1 - bakeng sa insulin ea insulin ea motho.

Type 1 lefu la tsoekere. Thutong ea bongaka ea libeke tse 26 ea karolo ea boraro, eo ho eona insulin glulisin e neng e bapisoa le lispro insulin, e tsamaisitsoeng s.c. nakoana pele ho lijo (metsotso e 0-15), bakuli ba nang le mofuta oa 1 lefu la tsoekere, ba sebelisa insulin glargine, insulin glulisin e le basal insulin e ne e ka tšoantšoa le lyspro insulin mabapi le taolo ea glycemic, e ileng ea hlahlojoa ke phetoho kholisong ea glycosylated hemoglobin (HbA_1C) nakong ea pheletso ea thuto ha e bapisoa le sephetho. Melao e lekanang ea tsoekere ea mali e ile ea bonoa, ea khethoa ke ho itlhahloba. Ka tsamaiso ea insulin glulisin, ho fapana le kalafo ka insulin, lyspro ha e hloke keketseho ea tekanyetso ea insulin.

Phuputso ea bongaka ea karolo ea libeke tse 12 ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 1 ba fumaneng insulin glargine joalo ka kalafo ea basal e bonts'itse hore katleho ea tsamaiso ea "insulin glulisin" hang kamora lijo e ne e tšoana le ea insulin glulisin hang pele ho lijo (bakeng sa 0 –15 metsotso) kapa insulin ea metsi a qhibilihang (30-45 min pele ho lijo).

Bathong ba bakuli ba qetileng protocol ena ea ho ithuta, sehlopheng sa bakuli ba fumaneng insulin glulisin pele ho lijo, ho ile ha bonoa ho fokotseha ho hoholo ha HbA_1C bapisoa le sehlopha sa bakuli ba fumanang insulin ea insulin.

Type 2 lefu la tsoekere. Teko ea bongaka ea sehlopha sa IV ea libeke tse 26 e ileng ea lateloa ke ho latela libeke tse 26 ka mokhoa oa thuto ea polokeho e ile ea etsoa ho bapisa insulin glulisin (metsotso e 015 pele ho lijo) le insulin ea motho ea qhibilihang (metsotso e 30 ho isa ho e 45 pele ho lijo) tse neng li tsamaisoa ka har'a bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, ntle le ho sebelisa insulin-isophan joaloka basal. Lenane le tloaelehileng la boima ba mokuli le ne le le 34,55 kg / m 2. Insulin glulisin e bontšitsoe hore e tšoantšoa le insulin ea batho ba nang le lerootho mabapi le liphetoho tse teng meahong ea HbA_1C kamora kalafo ea likhoeli tse 6 ha e bapisoa le sephetho (-0.46% bakeng sa insulin glulisin le -0,30% bakeng sa insulin ea insulin ea motho, p = 0.0029) le kamora likhoeli tse 12 tsa kalafo ha e bapisoa le sephetho (-0.23% - bakeng sa insulin glulisin le -0.13% bakeng sa insulin ea motho a qhibilihang, phapang ha e bohlokoa). Thutong ena, bakuli ba bangata (79%) ba ne ba tsoaka insulin ea bona e kentsoeng nakoana le isulin insulin hang pele ho ente. Nakong ea khethollo, bakuli ba 58 ba ne ba sebelisa lithethefatsi tsa molomo tsa hypoglycemic mme ba fumane litaelo tsa ho tsoelapele ho li sebelisa ka tekanyetso e le 'ngoe.

Qaleho ea morabe le bong. Litekong tse laoloang tsa bongaka ho batho ba baholo, phapang ea polokeho le katleho ea insulin glulisin ha ea ka ea bontšoa tlhahlobisong ea lihlahisoana tse khetholloang ke morabe le bong.

Mofumahali

Ho insulin glulisine, ho khutlisoa ha amino acid asparagine ea insulin ea motho boemong ba B3 ka lysine le lysine maemong B29 e nang le glutamic acid e khothalletsa ho monya kapele.

Ho kenella le bioavailability. Phallo ea nako ea khatello ea li-pharmacokinetic nakong ea baithaopi ba phetseng hantle le bakuli ba nang le lefu la 1 le 2 lefu la tsoekere le bontšitse hore ho kenngoa ha insulin glulisin ha ho bapisoa le "insulin" ea insuble ea motho ho na le linako tse ka bang makhetlo a 2 kapele, ho fihla ho makhetlo a mabeli ho feta C._max .

Phuputsong e entsoeng ho bakuli ba nang le mofuta oa 1 lefu la tsoekere, ka mor'a ho tsamaisoa ha insulin glulisin ka tekanyetso ea 0,15 u / kg T_max (nako ea ho hlaha C_max ) e ne e le 55 min le C_max ka plasma e ne (82 82 1.3) μed / ml ha e bapisoa le T_max ho theha metsotso e 82 le C_max motsoako (46 ± 1.3) μed / ml, bakeng sa insulin ea motho ea qhibilihang. Nako ea boiketlo ba nako ea ho potoloha ha tsamaiso ea insulin glulisin e ne e le khuts'oane (metsotso e 98) ho feta insulin e tloaelehileng ea motho (161 min).

Phuputsong ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 mellitus kamora ho tsamaisoa ha sculin ea insulin glulisin ka tekanyo ea 0,2 u / kg C_max e ne e le μed / ml ka bolelele bo pakeng tsa 78 ho isa ho 104 μed / ml.

Ka tsamaiso e poteletseng ea insulin glulisin leboteng la ka mpeng ea mpa, thipa kapa lehetla (sebaka sa mokokotlo oa mokokotlo), ho kenngoa ka lebelo ho ile ha potlaka ha ho kenngoa ka leboteng la kahare la mpa le bapisoa le tsamaiso ea moriana seropeng. Sekhahla sa ho amoheloa ho tsoa tikolohong ea deltoid e ne e le bohareng. Bioavailability e phethahetseng ea insulin glulisin (70%) libakeng tse fapaneng tsa ente e ne e tšoana ebile e bile le phapang e tlase lipakeng tsa bakuli ba fapaneng. Coeffanele ea phapang (CV) - 11%.

Tsamaiso le ho tlosoa. Ho ajoa le ho pepisoa ha insulin glulisin le insulin e tsamaisang motho ka mor'a tsamaiso ea iv, li ts'oana, ka lipalo tsa 13 le 22 L, le T_1/2 ho nka 13 le 18 min, ka ho latellana.

Kamora ho tsamaisoa ha insulin, glulisin e qhaloa ka potlako ho feta insulin e lerootho ea motho, e nang le "T" e hlakileng._1/2 Metsotso e 42 ho bapisoa le ho bonahala T_1/2 insulle ea insulin ea motho, e kenyang 86 min. Tlhahlobisong ea likarolo tsa insulin glulisin ho batho ba phetseng hantle le ba nang le lefu la 1 le mofuta oa 2 lefu la tsoekere, ho bonahala eka T_1/2 ho tloha ho 37 ho isa ho 75 metsotso.

Lihlopheng tse khethehileng tsa bakuli

Ho hloleha hape Thutong ea bongaka e entsoeng ho batho ka bomong ntle le lefu la tsoekere le maemo a mangata a sebetsang a liphio (creatinine Cl> 80 ml / min, 30-50 ml / min, T_max le C_max joalo ka batho ba baholo. Joalo ka ho batho ba baholo, ha ho fanoa ka potlako pele ho tlhahlobo ea lijo, insulin glulisin e fana ka taolo ea tsoekere e maling ea mali ka mor'a lijo ho fapana le insulin e qhibilihang. Keketseho ea khatello ea tsoekere ea mali kamora ho ja (AUC 0-6 h - sebaka se ka tlas'a khefu bakeng sa khatello ea tsoekere ea mali - nako ho tloha ho 0 ho isa ho 6 h) e ne e le 641 mg · h · dl -1 - bakeng sa insulin glulisin le 801 mg · h · dl -1 - bakeng sa insulin ea lerootho la motho.

Bokhachane le pelehi

Boimana Ha ho na leseli le lekaneng ka ts'ebeliso ea insulin glulisin ho basali baimana.

Boithuto ba ho tsoala liphoofolo ha bo so hlahise phapang lipakeng tsa insulin glulisin le insulin ea motho mabapi le moimana, nts'etsopele ea "fetal / fetal", ho beleha ngoana le tsoalo ea pelehi.

Ha u fana ka litlhare ho basali ba bakhachane, tlhokomelo e lokela ho nkuoa. Ho hlahlojoa ka hloko ea boemo ba tsoekere ea mali hoa hlokahala.

Bakuli ba nang le lefu la tsoekere pele ho moimana kapa lefu la tsoekere ba lokela ho boloka taolo e nepahetseng ea metabolic nakong eohle ea bokhachane ba bona. Nakong ea "trimester" ea pele ea bokhachane, tlhoko ea insulin e ka fokotseha, 'me nakong ea bobeli le ea boraro, hangata e ka nyoloha. Hang ka mor'a ho hlaha, tlhokahalo ea insulin e fokotseha ka potlako.

Lebone. Ha ho tsejoe hore na insulin glulisin e kena lebeseng la mpa, empa ka kakaretso insulin ha e kene ka lebeseng la matsoele ebile ha e kenngoe ke ho kenella.

Bo-'mè baoki ba ka hloka tokiso ea lethal dose ea li-insulin le lijo.

Bongata

Matšoao ka tekanyetso e feteletseng ea insulin mabapi le tlhoko ea eona, e ikemiselitsoeng ke ho ja lijo le tšebeliso ea matla, hypoglycemia e ka nts'etsapele.

Ha ho na data e tobileng e fumanehang mabapi le overdose ea insulin glulisin. Leha ho le joalo, ka overdose ea eona, hypoglycemia e ka hlaha ka mokhoa o bonolo kapa o matla.

Phekolo: likarolo tsa hypoglycemia tse bonolo li ka emisoa ka lijo tsa tsoekere kapa lijo tse nang le tsoekere. Ka hona, ho khothalletsoa hore bakuli ba nang le lefu la tsoekere ba lule ba nkile likarolo tsa tsoekere, lipompong, likuku kapa lero le monate la litholoana.

Likarolo tsa hypoglycemia e matla, eo ka nako eo mokuli a lahleheloang ke tsebo, e ka emisoa ka tšebetso ea methapo kapa tsamaiso ea 0.5-1 mg ea glucagon, e etsoang ke motho ea fumaneng litaelo tse nepahetseng, kapa iv tsamaiso ea dextrose (glucose) ke setsebi sa bongaka. Haeba mokuli a sa arabele taolong ea glucagon bakeng sa metsotso e 10, ho bohlokoa hape ho tsamaisa iv dextrose.

Kamora ho hlaphoheloa kelellong, ho khothalletsoa hore mokuli a fuoe lik'habohaedreite kahare ho thibela ho phetoa hape ha hypoglycemia.

Kamora ho tsamaisoa ha glucagon, mokuli o lokela ho bonoa sepetlele ho fumana sesosa sa hypoglycemia e matla le ho thibela nts'etsopele ea liketsahalo tse ling tse tšoanang.

Tšusumetso ho bokhoni ba ho khanna makoloi le mekhoa

Bakuli ba lokela ho eletsoa ho ba hlokolosi le ho qoba ho ba le hypoglycemia ha u ntse u khanna makoloi kapa mochine. Sena se bohlokoa haholo ho bakuli ba fokotsehileng kapa ba sa khone ho bona matšoao a bontšang kholo ea hypoglycemia, kapa ba nang le liketsahalo tsa hypoglycemia khafetsa. Ho bakuli ba joalo, potso ea monyetla oa ho ba khanna ka likoloi kapa mekhoa e meng e lokela ho khethoa ka bomong.

Litaelo tsa ho sebelisoa le ho tšoaroa

Liphoofolo
Li-viidra tsa Apidra ® li etselitsoe hore li sebelisoe ka lisirinji tsa insulin tse nang le sekala se loketseng sa unit le hore li sebelisoe ka sistimi ea pampiri ea insulin.

Lekola botlolo pele u e sebelisa. E lokela ho sebelisoa feela haeba tharollo e hlakile, e se na mebala ebile e se na taba ea lintho tse bonoang.

Ho kenella ka har'a sc ho sebelisa sisteme ea pompo.

Apidra ® e ka sebelisoa bakeng sa infusion ea insulin e tsoelang pele (NPII) e sebelisa sistimi e ts'oanelang ho kenngoa ka insulin ka li-catheter tse loketseng le matamo.

Setlolo le polokelo ea infusion e lokela ho nkeloa sebaka ke lihora tse ling le tse ling tse 48 ho latela melao ea aseptic.

Bakuli ba fumanang Apidra ® ka NPI ba lokela ho ba le insulin e 'ngoe hape setulong haeba ho ka senyeha tsamaiso ea pompo.

Liroto
Li-Cartridges li lokela ho sebelisoa hammoho le pene ea insulin, AllStar, le tumellanong le likhothaletso tse ho Litaelo tsa Ts'ebeliso ea moetsi oa sesebelisoa sena. Ha ea lokela ho sebelisoa ka lipentšele tse ling tsa syringe tse tlatsitsoeng, hobane ho nepahala ha dosing ho thehiloe feela ka pente ena ea syringe.

Litaelo tsa moqapi tsa ho sebelisa pene ea syringe ea AllStar mabapi le ho tšela mokotla, ho kenya nale, le ente ea insulin li lokela ho lateloa hantle. Lekola mokotla pele o sebelisoa. E lokela ho sebelisoa ha feela tharollo e hlakile, e se na mebala, e sena linama tse hlakileng tse tiileng. Pele o kenya mokelikeli ka penteng ea syringe e tlatsitsoeng, mokotla o lokela ho ba ka mocheso oa kamore bakeng sa lihora tse 1-2. Pele ho ente, lipompo tsa moea li lokela ho tlosoa mokotleng (sheba litaelo tsa tšebeliso ea pente ea syringe). Litaelo tsa tšebeliso ea pente ea syringe li lokela ho lateloa ka hloko. Mabokose a se nang letho a ke ke a tlatsoa. Haeba pente ea syringe "OlStar" (AllStar) e senyehile, e ka se sebelisoe.

Haeba pene e sa sebetse hantle, tharollo e ka nkuoa ho tsoa mokotleng hore e kenngoe ka seiponeng sa polasetiki se loketseng insulin ka nako ea 100 PIECES / ml mme e fuoe mokuli.

Ho thibela tšoaetso, pene e sebetsang hape e lokela ho sebelisoa feela ho mokuli a le mong.