Vildagliptin analogues

Lefu la tsoekere ke lefu le tloaelehileng. Ho sebelisitsoe meriana e mengata bakeng sa kalafo. Ho fokotsa index ea tsoekere, Vildagliptin e sebetsang e bolokiloe.

Empa ha e ea lokela mokuli e mong le e mong, ka hona lik'hamphani tsa meriana li khetholla mefuta e mengata, ka ho tšoana ka ts'ebetso e ts'oanang. Bala litaelo tsa tšebeliso, litheko le litlhahlobo ho li-analogues tsa Vildagliptin tse theko e tlaase.

Litaelo tsa ho sebelisoa

Vildagliptin ke ntho e bitsoang hypoglycemic. Setlhare ke sa sehlopha sa ba hlohlelletsang sehlahisoa sa islet pancreatic.

Moriana o ka tsamaisoa ho sa tsotelehe mpa e le 'ngoe kapa e se nang letho. Ho ba teng ha lijo ha ho ame tšebetso ea ho monya.

Ngaka e buelloa ke ngaka bakeng sa kalafo e ipapisitse le liteko tse entsoeng le liphetho tse fumanoeng boteng ba lefu le ntseng le tsoela pele. Litekanyetso li fanoa ka bonngoe bakeng sa mokuli ka mong, ka hona, litloaelo tse akaretsang li fanoa bakeng sa ho buuoa ka kakaretso.

Ha u etsa kalafo u sebelisa moriana o le mong o sebetsang kapa nakong ea phekolo u sebelisa litlhare tse peli, Litekanyetso li ke ke tsa feta 50 le 100 mg hang ka letsatsi.

Phekolo ea likarolo tse peli e kenyelletsa lithethefatsi:

Tekanyetso e tšoanang, joalo ka kalafo e kopaneng, ka bongata ba 100 mg, e hlokahala bakeng sa tsamaiso ea letsatsi le letsatsi bakeng sa kalafo ea likarolo tse tharo - Metformin + Vildagliptin + sulfonylurea derivatives.

Ho kenya tekanyetso ea 50 mg ho mmele - e etsoa hang ka letsatsi (hoseng kapa mantsiboea). Ka mokhoa o hlokahalang oa 100 mg - ts'ebeliso ea dragees e etsahala makhetlo a mabeli ka letsatsi, kamora ho tsoha le pele o robala.

Lithethefatsi E fuoa feela kalafo ea bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Setlhare se sebelisoa e le pheko e ikemetseng kapa karolo ea motsoako oa lithethefatsi.

Ho phekola lefu le potang, ho hlokahala metsoako e 'meli e sebetsang. Tabeng ena, litlhare tse latelang lia khetholloa:

• Insulin
• Motsoali ofe kapa ofe o fokotsang tsoekere ea plasma.

Vildagliptin ke motsoako o sebetsang o fumanehang ka har'a moriana o tlas'a lebitso la khoebo la Galvus. Karolo ea bobeli e fumaneha ka sebopeho sa dragee e chitja, e tšoeu ka 'mala, e nang le litšoantšo tse fapaneng ka lehlakoreng le leng.

Ntho e sebetsang ka dragee ke - 50 mg. Ntle le moo, ho sebelisoa lactose e nang le anhydrous le magnesium stearate. Hlooho ea sodium e ncha habonolo ea sodium.

Ntho e sebetsang e sebetsa joalo ka karolo ea mantlha ea Galvus ebile e na le phello e matla. Bahoebi ba litereke tse fapaneng ba rekisa lithethefatsi ka litšenyehelo ho tloha ho li-ruble tse 1150 ho isa ho tse 1300.

Vildagliptin e na le litlhaloso tse 'maloa tse hlahisoang ke lik'hamphani tsa meriana tsa Russia le tse tsoang kantle ho naha. Boleng ba meriana ho tsoa mofuteng oa moetsi ha bo fetohe, ka hona, hangata e rekoa, e leng ntho e theko e tlaase.

Li-synonyms tsohle tsa vildagliptin ke lithethefatsi tsa hypoglycemic. Ba joalo ama 'mele oa motho, e fokotsa litekanyo tsa tsoekere ea plasma. Ka hona, li-contraindication le litlamorao tsa tsona li batla li kopane ka botlalo.

Ha hoa lumelloa ho sebetsa ho batho ba maemong:

• Boikutlo bo ikhethang ho motsoako o sebetsang,
• Glucose mamello,
• Bana ba ka tlase ho lilemo tse 18,
• Ketoacidosis
• Type lefu la tsoekere
• Nako ea ho ba le ngoana,
• Nako ea ho fepa ngoana,
• Ho lemalla insulin
• Ho hloleha hape

Litlamorao li hlaha ka ho sa nepahalang ka mokhoa oa:

• Hlooho e mpe
• Lintho tse hapang maikutlo
• Ho nyekeloa ke pelo, ho nyemella,
• Ho otsela
• Hypoglycemia

Maemong a mang ha lithethefatsi tse ling li fanoa, phello e latelang e ea halefisoa:

• Galvus Met - ho thothomela le ho rorisa,
• Trazhenta, Onglisa - nasopharyngitis, pancreatitis,
• Glucovans, Gluconorm - lactic acidosis, bohloko ka mpeng, ho felloa ke takatso ea lijo,
• Janumet - ho otsela, molomo o omileng, edema ea ho potoloha, pancreatitis,
• Amaril M - ts'oaetso, bokooa, ho ferekanya kelello, khatello ea maikutlo,
• Gliformin - ka mor'a kenyelletso ea kahara molomong oa molomo, ho hlaha sengoathoana sa tšepe, e leng sistimi ea tšilo ea lijo.

Lithethefatsi tse ling ha li bontše litla-morao, kapa li lumellana ka botlalo le matšoao a akaretsang a tšoailoeng.

Se-Russia

Li-analog tsa Vildagliptin tse hlahisoang ke lik'hamphani tsa meriana ea lapeng li kenyeletsa lenane le lenyane - Diabefarm, Formetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Lithethefatsi tse setseng li hlahisoa kantle ho naha.

Vildagliptin ha e sebelisoe ka boikemelo ho eng kapa eng ea litlatsetso tse hlahisitsoeng. E nkeloa sebaka ke lintho tse tšoanang tse ikarabellang bakeng sa ponahalo ea ketso le boleng ba ho pepesetsoa 'mele oa motho.

Lintho tse ka sehloohong tse sebetsang li qheletsoe ka thoko ho Vildagliptin e hlahisitsoeng:

• Metformin - Glformin, Foromo,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Glyclazide + Metformin - Glimecomb.

Ke lintho tse peli feela tse sebetsang tse fumanoeng tse thibelang tsoekere e ngata 'meleng. Haeba e 'ngoe le e' ngoe e sa sebetse ka thoko, litlhare li kopantsoe ka kalafo e kopaneng (Glimecomb).

Ka theko, bahlahisi ba Russia ba saletse morao haholo ba tsoang kantle ho naha. Barekisi ba kantle ho naha ba ile ba eketseha ka boleng, ba bile ba feta li-ruble tse 1000.

Formetin (li-ruble tse 119), Diabefarm (li-ruble tse 130), Glidiab (li-ruble tse 140) le Gliclazide (li-ruble tse 147) ke meriana e theko e tlaase ea Russia. Gliformin e theko e phahameng ho feta - li-ruble tse 202. ka karolelano ea matlapa a 28. Tse theko e phahameng ka ho fetisisa ke Glimecomb - li-ruble tse 440.

Ka mose ho maoatle

Meriana ea ho felisa pontsho ea lefu la tsoekere, e hlahisoang linaheng tse ling, e bonahala e le ngata haholo ho fapana le tse ka sebelisoang malapeng.

Lithethefatsi tse latelang lia khetholloa, tse khonang ho tlosa sekhahla se ntseng se eketseha sa tsoekere maling le ho batho.

• USA - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Netherlands - Onglisa,
• Jeremane - Galvus Met, Glibomet,
• France - Amaril M, Glucovans,
• Ireland - Vipidia,
• Spain - Avandamet,
• India - Gluconorm.

Lithethefatsi tsa kantle ho naha li kenyelletsa Galvus, e nang le Vildagliptin. Ho lokolloa ha eona ho thehiloe Switzerland. Li-synonyms tsa ha e le hantle ha li etsoe.

Ka phapanyetsano u fuoa meriana e tšoanang, empa ka motsoako o fapaneng oa mantlha. Lintho tse sebetsang tsa karolo e le 'ngoe le litokisetso tsa likarolo tse peli li khethollotsoe:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Januvius,
• Alogliptin benzoate - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M.

Lithethefatsi tsa kantle ho naha li na le litšenyehelo tse phahameng haholo. Kahoo Gluconorm - li-ruble tse 176, Avandamet - li-ruble tse 210 le li-Glukovans - li-ruble tse 267 ke tsona tse theko e tlaase. Ka theko e nyane haholo - Glibomet le Glimecomb - li-ruble tse 309 le 440. ho latela.

Mokhahlelo o bohareng oa theko ke Amaril M (li-ruble tse 773). Litšenyehelo ho tsoa li-ruble tse 1000. e etsa meriana:

• Vipidia - 1239 rub.,
• Galvus Met - 1499 rub.,
• Onglisa - li-ruble tse 1592.,
• Trazhenta - 1719 rub.,
• Januvia - 1965 rub.

Tse theko e phahameng ka ho fetisisa ke Combogliz Prolong (li-ruble tse 2941) le Yanumet (li-ruble tse 2825).

Kahoo, Galvus, e nang le ntho e mafolofolo Vildagliptin, ha se lithethefatsi tse theko e boima haholo. E thathamisitsoe mokhatlong oa theko e bohareng, o ela hloko lithethefatsi tsohle tsa kantle ho naha.

Matlapa a Galvus

Galvus ke lithethefatsi tsa hypoglycemic tse etselitsoeng ho laola tsoekere ea mali ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Ntho e sebetsang ke vildagliptin. Ka lebaka la lithethefatsi, taolo ea boleng ba glucagon le insulin metabolism e ea etsoa. Ho latela European Antidiabetesic Association, ts'ebeliso ea lithethefatsi ena ho monotherapy ke feela haeba ho e-na le khanyetso ea metformin. Bala ka hloko litaelo tsa ts'ebeliso ea matlapa a Galvus le lethathamo la lithibelo.

INN, bahlahisi, theko

Galvus ke lebitso la sehlahisoa sa mofuta oa lithethefatsi. INN (lebitso le sa ameheng la machabeng) - vildagliptin. E entsoe Spain (Novartis Pharmaceutica) le Switzerland (Novartis Pharma).

O ka reka moriana ho meriana efe kapa efe ea meriana ho latela litaelo tsa ngaka. Theko ea pakete ea litafole tse 28 e tsoa ho li-ruble tse 724 ho isa ho tse 956.

Ketso ea pharmacological

Vildagliptin ke sehlopha se ikhethileng sa lithethefatsi tse etselitsoeng ho khothaletsa lisebelisoa tse sebelisoang ke makhopho a tlisoang ke pancreas, a ikarabellang bakeng sa thibelo e ikhethileng ea DPP-4. Sena se eketsa tshusumetso ea motsoako oa peptide e kang tsoekere ea mofuta oa pele, hammoho le polypeptide e itšetlehileng ka glucose. Ha limatlafatsi li kena ka mpeng, ho etsoa lihormone tsa "incretin" 'me li etsa hore ho be le insulin' meleng. Ketsahalo ena e ile ea fumanoa ka 1960 kamora hore ba fumane tsela ea ho lekanya boteng ba insulin ho plasma.

GLP-1 (glucagon-like peptide-1) e nkoa e tsebahala haholo, hobane ho fapana le semelo sa mofuta oa II lefu la tsoekere ke khatello ea lona e fokotsehang pele. Ha e le li-inhibitors tsa DPP-4, li eketsa haholo boemo ba lihormone, 'me li thibela ho senyeha ha tsona ho ea pele.

Bohlokoa! Ha u sebelisa vildagliptin bakeng sa libeke tse 12-52, khatello ea "glucose" le "hemoglobin" ea "glycated" maling e mpeng e se nang letho e fokotseha haholo.

Mofumahali

Vildagliptin 'meleng e kenella kapele ka ho lekana, bioavailability e felletseng e fihla ho 85%. Ha u sebelisa moriana ona ka mpeng e se nang letho, khatello e phahameng maling e tlalehiloe ka nako e ka tlase ho lihora tse peli. Ha e tla ka lijo, sethethefatsi sena se kenngoa butle ka 19% butle butle, lihora tse peli le halofo.

Ho ajoa ha moriana ho etsahala ka tsela e ts'oanang lipakeng tsa lisele tse khubelu tsa mali le plasma. Mokhoa o ka sehloohong oa ho khetholla vildagliptin o nkoa e le biotransfform. 85% ea ntho ena e epuoa ke liphio, tse setseng 15% - ka mala.

Ho khothalletsoa ho sebelisa "Galvus" ho phekola lefu la tsoekere hammoho le ho boloka lijo tse loketseng le ho ikoetlisa. Matšoao a ts'ebeliso ea lithethefatsi ke:

• kalafo ea lithethefatsi ea pele ea bakuli ba se nang phello ea kalafo ea ho ja le ho ikoetlisa hammoho le metformin,
• joalo ka monotherapy - bakeng sa batho ba nang le lefu la tsoekere ba sa lokelang ho nka metformin, kapa ha ho na liphetoho tse ntle tse tsoang ho ja le ho ikoetlisa,
• kalafo e nang le likarolo tse peli le thiazolidinedione le metformin, insulin, haeba ho se na litholoana tse tsoang monotherapy,
• Phekolo e kopantsoeng ea makhetlo a mararo le litlamorao tsa sulfonylurea le metformin,
• kalafo e rarahaneng ea makhetlo a mararo ka insulin le metformin, haeba ho se na taolo e nepahetseng holima boemo ba glycemia ka mekhoa eohle e kaholimo.

Tekanyetso, nete, nako ea thupelo e khethoa ka mokhoa o fapaneng ke ngaka e eang.

Contraindication

Joalo ka meriana eohle, Galvus e na le lithibelo tse 'maloa tsa bohlokoa tšebeliso, eo mokuli e mong le e mong a lokelang ho e ela hloko.
Lithibelo tsa kamohelo:

Ka tlhokomeliso e khethehileng, sethethefatsi se laeloa khahlanong le semelo sa "pancreatitis" e mpe, sethala sa lefu la methapo ea methapo le ho hloleha ha pelo ea sehlopha sa boraro.

Litlamorao

Nts'etsopele ea angioedema e ka etsahala ha ho nka vildagliptin hammoho le angiotensin-converting enzyme inhibitors. Khatello ena ke ea boima bo itekanetseng, hangata bo ikemisetsa ka bo eona. Nako le nako, sebete se ka amohela sethethefatsi. Boikoetliso bo bonts'a hore pontsho ea matšoao a joalo ha e hloke kalafo e eketsehileng ka meriana, ho lekane ho hlakola kamohelo.

Monotherapy, e fanang ka tlhahiso ea tekanyetso ea 50 mg habeli ka letsatsi, e baka lintho tse bohloko tse kang:

• hlooho e bohloko
• ho tsekela
• ho sokela
• ho nyekeloa
• peripheral puffuff,
• nasopharyngitis.

Ka kalafo e kopaneng le metformin, matšoao a tšoanang a ka bonoa.
Phekolo e phethahetseng le insulin e kanna ea tsamaisana le ho chaba, hypoglycemia, flatulence, gastroesophageal Reflux. Ka linako tse ling ho tšoeroe ke khatello ea mokhathala o sa feleng.
Ntle le se boletsoeng ka holimo, lithuto tsa ho ingolisa kamora ho ngolisa li tlalehiloe ho bakuli ba kang hepatitis, urticaria, arthralgia le myalgia, pancreatitis le tšenyo letlalong.

Bongata

Tekanyetso ea ntho e sebetsang ho fihlela ho 200 mg e mamelloa hantle ke bakuli. Ho phahamela ho li-unit tsa 400 ho ka baka bohloko ba mesifa, ho ruruha ho sa tloaelehang, paresthesia, khatello ea lipase e eketsehileng le feberu. Ho amohela ho fetang 600 mg ea vildagliptin ho baka keketseho ea maemo a ALT le CPK, myoglobin, hammoho le protheine ea C-reactive. Ho emisa meriana ho tla thusa ho tlosa matšoao. Ha ho khonehe ho tlosa "Galvus" 'meleng oa mokuli ho sebelisa dialysis, empa o ka sebelisa mokhoa oa hemodialysis.

Ho sebelisana le lithethefatsi

Khahlano le semelo sa kalafo e kopaneng, phello ea ho sebelisana le lithethefatsi tse kang digoxin, warfarin, ramipril le metformin, pioglitazone, amlodipine le simvastatin, valsartan le glibenclamide ha lia ka tsa fumanoa.

Haeba u nka "Galvus" ka li-glucocorticosteroids, thiazides, sympathomimetics, hammoho le lithethefatsi tsa li-hormone, ts'ebetso ea hypoglycemic ea vildagliptin e fokotsehile haholo. Tabeng ea tsamaiso e kopanetsoeng le li-inhibitor tsa angiotensin-converting enzyme, angioedema e ka nts'etsapele. Boemo bona ha bo hloke ho felisoa ha moriana, letšoao le ikemetse ka bo lona.

Litaelo tse khethehileng

Galvus ke lithethefatsi tse loantšang lefu la tsoekere, empa eseng analogue ea insulin. Khahlano le nalane ea ts'ebeliso ea eona, ho bohlokoa ho lekola mosebetsi oa sebete khafetsa, hobane ntho e sebetsang e thusa ho matlafatsa aminotransferase. Sena ha se bonahatsoa ke matšoao a itseng, empa ho na le kotsi ea ho ba le lefu la sebete. Tabeng ea bohloko bo boholo ka mpeng, ho hlokahala ho emisa ho nka, kaha sena se ka bontša nts'etsopele ea pancreatitis e matla.

Liphihlelo tse bohloko, khatello ea maikutlo e ka fokotsa litlamorao tsa ho sebelisa moriana.

Haeba u na le ho nyekeloa ke pelo le ts'ebelisano e mpe, ha ho khothaletsoe ho khanna makoloi kapa ho etsa mosebetsi o kotsi kapa o rarahaneng.

Pele o etsa tlhahlobo ea bongaka, ho bohlokoa ho khaotsa ho sebelisa moriana ona ka matsatsi a mabeli: ho li-iodine tsohle tse fapaneng tse sebelisitsoeng nakong ea tlhahlobo, iodine e teng. E sebetsana le vildagliptin, e tlatsetsang kholong ea khatello ea maikutlo bokong le lipelong, tse nang le khanya ea lactic acidosis.

Bokhachane le pelehi

Phuputso e entsoeng e bonts'a hore bonyane litekanyetso tsa moriana ha li ame hampe tsoelo-pele ea lesea. Ha ho na matšoao a ho ba le ts'oaetso ea basali a senyehileng. Liphuputso tse qaqileng haholoanyane ha li e-so etse lithuto, ka hona, ha li sa tla hlola li beha bophelo ba 'm'a le lesea kotsing. Ho bohlokoa ho hopola hore haeba ho na le tlolo ea metabolism ea tsoekere ea mali, ho na le kotsi ea ho senyeha ha lesea ka pōpelong, 'me kotsi ea ho shoa le ho senyeha hoa letsoalo e eketseha.

Sebelisa bongoaneng le botsofaling

Ha ho na boiphihlelo mabapi le ho nka lipilisi har'a bakuli ba ka tlase ho lilemo tse leshome le metso e robeli, ka hona ha ho khothalletsoe ho e kenyelletsa kalafong.

Batho ba kaholimo ho lilemo tse 65 ha ba hloke phetoho e khethehileng ea litekanyetso le mofuta oa tšebeliso ea moriana ona, empa pele o sebelisoa, o lokela ho buisana le setsebi sa endocrinologist, ho hlahloba sebete le liphio khafetsa, le ho lekola maemo a tsoekere ea mali.

Ho bapisoa le li-analogues

Matlapa a Galvus a na le li-analogu tse ngata, a re lekeng ho utloisisa melemo le likotsi tsa tsona.

Lithethefatsi tsa "antiidiabetes" "Galvus" li tsebahala har'a bakuli, ho na le litlhahlobo tse ngata tse ntle.

Vladimir ea lilemo li 43: "Ke nka 50 mg ka Metformin 500 mg hoseng ho hong le ho hong le mantsiboea a mabeli ka lilemo tse peli. Kamora likhoeli tse tšeletseng tsa ts'ebeliso e hlophisehileng ho latela lijo, boemo ba tsoekere bo ile ba theohela ho 4,5. Ntle le moo, ho ne ho khonahala ho theola boima ba 'mele. Haeba pejana ke ne ke le boima ba 123 kg, joale boima bo tloha ho 93-95 kg le keketseho ea 178 cm. "

Karina, ea lilemo li 32: “Le hoja ke ile ka rorisoa haholo le litlatsetso tse ngata tsa bongaka ba ka, ngaka ena e ne e sa nkwanele. Ke ne ke tloaetse ho utloa bohloko haholo, ho fokola le ho opeloa ka mpeng ka nako eo, kahoo ke ile ka tlameha ho tlohela lithethefatsi. ”

Svetlana, ea lilemo li 56: "Pejana, ngaka e ile ea khetha Maninil, empa ha a ka a tla, ha a ka a folisa tsoekere, bophelo ba hae bo ne bo mpefala. Ntle le moo, ke na le mathata a pelo le methapo ea mali. Eaba ngaka e nkala hore ke leke Galvus. Ho loketse ho nka, noa senoelo se le seng ka letsatsi. Ka lebaka la ketso ea eona, tsoekere e fokotseha hantle 'me butle-butle eseng ka ho teba, ke ka lebaka leo maemo a akaretsang a sa mpefale. Hona joale ke thabile, ke thabela bophelo le ho sebetsa hape. ”

Ha re akaretsa taba, ho ka hlokomeloa hore Galvus ke e 'ngoe ea lithethefatsi tse sireletsehileng ka ho fetisisa tse sebetsang tsa hypoglycemic tse fumanehang' marakeng oa litlhare tsa lapeng. Moriana o loketse kalafo ea mofuta oa tsoekere ea mofuta oa 2, o ka sebelisoa bakeng sa kalafo e kopaneng, hammoho le boikoetliso le lijo tse khethehileng.

INN
Vildagliptin
Foromo ea litekanyetso
lipilisi Ketso ea pharmacological

Moemeli oa hypoglycemic, e khothalletsang sesebelisoa sa islet ea manyeme, inhibitor e ikhethileng ea enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Tšitiso e potlakileng le e felletseng ea ts'ebetso ea DPP-4 (ho feta 90%) e baka keketseho ea likarolo tsa basal le tse susumetsoang (tšebeliso ea lijo) secretion ea mofuta oa "glucagon" e kang peptide le glucose-insulinotropic polypeptide e tsoang ka popelong ho ea tsamaisong ea kemiso letsatsi lohle.

Ka ho eketsa khatello ea "glucose" e kang mofuta oa 1 peptide le "insulinotropic" polypeptide e thehiloeng ho glucose, e phahamisa maikutlo a lisele tsa "pancreatic beta" ho glucose, e lebisang ntlafatsong ea secoretion ea "glucose" e ts'epahalang.

Ha e sebelisoa ka tekanyetso ea 50-100 mg ka letsatsi ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, ho bonahala ntlafatso mosebetsing oa lisele tsa pancreatic beta.

Tekanyo ea ntlafatso ea ts'ebetso ea lisele tsa beta e ipapisitse le boholo ba tšenyo ea bona ea pele, ka hona ho batho ka bomong ba se nang lefu la tsoekere mellitus (ka bongata ba glucose e maling plasma), lithethefatsi ha li khothatse sephiri sa insulin hape ha li fokotse khatello ea tsoekere.

Ka ho eketsa khatello ea "glucagon" e tsoetseng pele ea mofuta oa tsoekere ea mofuta oa 1, vildagliptin e phahamisa maikutlo a lisele tsa alpha ho tsoekere, e lebisang ntlafatsong ea melaoana ea ts'ebetso ea glucagon.

Ho fokotseha ha khatello ea "glucagon" e eketsehileng nakong ea lijo, ho baka ho fokotseha ha insulin.

Keketseho ea tekanyo ea insulin / glucagon khahlanong le semelo sa hyperglycemia, ka lebaka la keketseho ea khatello ea "peptide" ea glucagon e tsoanang le mofuta oa 1 le tlhahiso ea "glucose" e amanang le "glucose", e bakang ho fokotseha ha tlhahiso ea tsoekere ke sebete (nakong ea prandial le ka mor'a lijo), e lebisang ho fokotseha hoa khatello ea mali.

Ka tšebeliso ea vildagliptin, ho fokotseha ha palo ea lipids ka har'a plasma ea mali ho hlokomelehile, leha ho le joalo, phello ena ha e amahanng le phello ea eona peptide e kang tsoekere ea glucagon le polypeptide le ntlafatso ts'ebetsong ea lisele tsa pancreatic beta.

Keketseho ea khoholeho ea "glucagon" e kang mofuta oa glucagon e ka lebisa ho emeng butle ka mpeng, leha ho le joalo, khahlano le tšimoloho ea ts'ebeliso ea vildagliptin, phello ena ha e bonoe.

Ha u sebelisa vildagliptin e le monotherapy kapa hammoho le metformin, sulfonylurea derivatives, thiazolidinedione, kapa insulin, ho fokotseha ho hoholo hoa nako e telele ho ho itima lijo ha glycosylated Hb le glucose e potlakileng ea mali.
Mofumahali

AUC e lekana ka kotloloho le keketseho ea tekanyetso ea moriana.

Ha ho nkoa ka lijo, tekanyo ea ho monya e fokotseha hanyane, Cmax e fokotseha ka 19%, TCmax e nyolohela ho lihora tse 2,5, tekanyo ea ho amoheloa le AUC ha e fetohe.

Puisano le liprotheine li tlaase - 9,3%. E ajoa ka ho tšoana lipakeng tsa plasma le lisele tse khubelu tsa mali. Bophahamo ba thomello (ka ho qala / ho kenyelletsa) - 71 l.

Ho tsamaisoa ho tlisoa ke ntho e makatsang.

Mokhoa o ka sehloohong oa excretion ke biotransformation.

69% ea lethal dose ea lithethefatsi e fetoloa. Metabolite e ka sehloohong - lay151 (57% ea lethal dose) ha e sebetse litheko mme ke sehlahisoa sa hydrolysis sa karolo ea cyano. Hoo e ka bang 4% ea lethal dose e feta amide hydrolysis.

Kameho e ntle ea DPP-4 ho hydrolysis ea lithethefatsi e bonoa.

Vildagliptin ha e kopantsoe le ho nka karolo ha li-cytochrome P450 isoenzymes 'me ha se karolo e ka tlas'a bona, ha e ba thibele kapa ea ba hohela.

T1 / 2 - lihora tse 3. E pepesoa ke liphio - 85% (ho kenyelletsa 23% e sa fetoheng), ka mala - 15%.

Maemong a ho hloleha ha sebete ka bonolo (lintlha tse 5-6 ho ea ka ngoana-Pyug) le lengolo le itekanetseng (lintlha tse 6-10 ho ea ka ngoana-Pyug) kamora ts'ebeliso e le 'ngoe ea lithethefatsi, bioavailability e fokotsoe ke 20% le 8%, ka ho latellana.

Ho hloleha ho matla ha sebete (lintlha tse 12 ho ea ka Bi-Pyug) bioavailability e eketseha ka 22%. Keketseho kapa ho fokotseha ha palo e kholo ea bioavailability, e sa feteng 30%, ha e bohlokoa litabeng tsa bongaka.

Ho ne ho se na kamano pakeng tsa ho teba ha ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng hantle le ts'ebetso ea bioavailability ea moriana.

Ho bakuli ba nang le ts'ebetso ea kutlo e bonolo, e leka-lekaneng, e sa sebetseng hantle ea 'mele, le CRF ea methapo ea methapo, ho na le keketseho ea Cmax ea 8% -66% le AUC ka 32% -134%, e sa amaneng le botebo ba lefu lena, hammoho le keketseho ea AUC ea metabolite e sa sebetseng. LITLHAKELLO151 1.6-6.7 makhetlo a, ho latela boholo ba tlolo eo. T1 / 2 ha e fetohe.

Keketseho e phahameng ea bioavailability ka 32% le max ka 18% (ho bakuli ba lilemo tse kaholimo ho 70) ha e bohlokoa lipetlele ebile ha e ame tšitiso ea DPP-4.
Matšoao a ho sebelisoa

Mofuta oa 2 oa lefu la tsoekere: monotherapy (hammoho le kalafo ea ho ja le ho ikoetlisa ka 'mele) le kalafo e kopanetsoeng (hammoho le metformin, melemo ea sulfonylurea, thiazolidinedione, insulin) haeba ho se na thuso ea ho ja ka mokhoa o sa sebetseng, boikoetliso le monotherapy ea meriana ena.
Contraindication

Hypersensitivity, ho senyeha haholo ha hepatic (ho eketseha ha ALT le mosebetsi oa AST makhetlo a 2,5 ho feta moeli o phahameng oa tloaelehileng), ho sitisoa ka tsela e leka-lekaneng kapa e matla ea leqhubu (ho kenyelletsa mohato oa ho qetela oa CRF ho hemodialysis), ho ima, ho lactation, bongoana (ho fihlela lilemo tse 18).

Bakeng sa Lf e nang le lactose (boikhethelo): galactose ho hloka mamello, khaello ea lactase kapa malabsorption ea glucose-galactose.
Melemo ea litekanyetso

Kahare, ho sa tsotelehe keketseho ea lijo, ka monotherapy kapa ka kalafo e nang le likarolo tse peli ka metformin, thiazolidinedione kapa insulin - 50 mg / letsatsi (hoseng) kapa 100 mg / letsatsi (50 mg hoseng le mantsiboea), ka kalafo ea likarolo tse peli e nang le lisebelisoa tsa sulfonylurea - 50 mg / letsatsi (hoseng), ka mokhoa o matla haholo oa lefu la tsoekere, bakeng sa bakuli ba fumanang kalafo ea insulin - 100 mg / ka letsatsi.

Ka phello e sa lekanang ea kliniki ha u ntse u nka tekanyetso ea 100 mg / ka letsatsi, litlatsetso tse ling tsa litlhare tse ling tsa hypoglycemic lia khoneha: metformin, sulfonylurea derivatives, thiazolidinedione kapa insulin.

Ha e laetsoe hammoho le lintho tse tsoang ho sulfonylurea, katleho ea kalafo ka tekanyetso ea 100 mg / ka letsatsi e ne e tšoana le eo ka tekanyo ea 50 mg / ka letsatsi.
Litla-morao

Khafetsa: khafetsa (1/10 kapa ho feta), hangata (ho feta 1/100 le ka tlase ho 1/10), ka linako tse ling (ho feta 1/1000 le ka tlase ho 1/100), ka seoelo (ho feta 1/10000 le ka tlase ho 1/1000) ka seoelo (ka tlase ho 1/10000).

Ka monotherapy: ka lehlakoreng la tsamaiso ea methapo - hangata - kizungu, ka linako tse ling - hlooho ea hlooho.

Ho tsoa ho tsamaiso ea tšilo ea lijo: ka linako tse ling - ho sokela.

Ho tsoa ho CCC: ka linako tse ling - edema ea peripheral.

Ha e sebelisoa ka tekanyetso ea 50 mg (makhetlo a 1-2 ka letsatsi) hammoho le metformin: lehlakoreng la ts'ebetso ea methapo - hangata - kizungu, ho opeloa ke hlooho, ho thothomela.

Ha e sebelisoa ka tekanyetso ea 50 mg / ka letsatsi hammoho le lintho tse tsoang ho sulfonylurea: ho tsoa tsamaisong ea methapo - hangata - ho tsekela, ho opeloa ke hlooho, asthenia, ho thothomela.

Ha e sebelisoa ka tekanyetso ea 50 mg makhetlo a 1-2 ka letsatsi hammoho le tse tsoang ho thiazolidatedione: ho tsoa ho CCC - hangata - edema ea peripheral.

Tse ling: khafetsa - keketseho ea boima ba 'mele.

Ha e sebelisoa ka tekanyetso ea 50 mg makhetlo a 2 ka letsatsi hammoho le insulin: ho tsoa ho tsamaiso ea methapo - hangata - hlooho.

Ho tsoa ho sesebelisoa sa tšilo ea lijo: hangata - ho nyekeloa, ho ruruha, lefu la gastroesophageal Reflux.

Ho tloha lehlakoreng la metabolism: hangata - hypoglycemia.

Nakong ea monotherapy kapa hammoho le lithethefatsi tse ling, karabelo e mpe e ne e le bonolo, e le nakoana, 'me ho sa hlokahale hore ho tlosoe lithethefatsi. Keketseho ea angioedema (ka seoelo - ho feta 1/10000 le ka tlase ho 1/1000) e ne e tšoana le eo sehlopheng sa taolo. Hangata, angioedema e ne e bonoa ha e kopantsoe le li-inhibitors tsa ACE, e ne e le bonolo ebile e nyamela ka kalafo e tsoelang pele.

Ho senyeha hoa ts'ebetso ea hepatatic (ho kenyeletsa hepatitis) ea thupelo ea asymptomatic e ne e sa bonoe hangata, eo hangata maemong a mangata e ileng ea e rarolla ka bo eona ka mor'a ho tlohela phekolo ea lithethefatsi.
Bongata

Matšoao: myalgia, paresthesia ea nakoana, feberu, edema (ho kenyelletsa le peripheral), keketseho e potlakileng ea ts'ebetso ea lipase (makhetlo a 2 a phahameng ho feta moeli o holimo oa tloaelehileng), ts'ebetso e eketsehileng ea CPK, ALT, protheine ea C-reactive le myoglobin.

Phekolo: Ho khaoloa ha lithethefatsi, dialysis (ho tlosoa hoa lithethefatsi ha ho na monyetla, leha ho le joalo, metabolite e ka sehloohong ea hydrolysis ea vildagliptin (lay 151) e ka tlosoa ka hemodialysis).
Tšebelisano

E na le monyetla o tlase oa tšebelisano ea lithethefatsi. Vildagliptin ha se sebopeho sa cytochrome P450 isoenzymes, ha e thibele kapa ho kenya li-enzyme tsena, ho sebelisana ha eona le lithethefatsi tseo e leng li-substrates, inhibitors, kapa inducers ea cytochrome P450 ha e na monyetla.

Ka tšebeliso e tšoanang ea vildagliptin ha e ame tekanyo ea metabolic ea lithethefatsi tseo e leng likarolo tse tlase tsa isoenzymes CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 le CYP3A4 / 5.

Tšebelisano e kholo ea lithethefatsi le lithethefatsi tse sebelisoang haholo kalafong ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2 lefu la tsoekere (glibenclamide, pioglitazone, metformin) kapa mofuta oa kalafo o moqotetsane (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) ha e so thehiloe.
Litaelo tse khethehileng

Maemong a sa tloaelehang, ha ho sebelisoa vildagliptin, ho eketseha ha tšebetso ea li-aminotransferase (hangata ntle le lipontšo tsa kliniki). Pele o fana ka lithethefatsi le nakong ea selemo sa pele sa kalafo (nako e 1 ho likhoeli tse 3), ho kgothaletswa ho tseba likarolo tsa biochemical tsa ts'ebetso ea sebete.

Ka keketseho ea ts'ebetso ea li-aminotransferases, sephetho se lokela ho netefatsoa ke lipatlisiso tse phetoang, 'me khafetsa li khetholle likarolo tsa biochemical tsa ts'ebetso ea sebete ho fihlela li tloaela.

Haeba ts'ebetso e feteletseng ea AST kapa ALT e phahame makhetlo a 3 ho feta tekanyo e kaholimo ea tloaelo e tiisitsoe ke thuto ea bobeli, ho khothalletsoa ho hlakola lithethefatsi.

Ka nts'etsopele ea jaundice kapa matšoao a mang a ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng, sethethefatsi se lokela ho emisoa hanghang mme se se ke sa nchafatsoa kamora matšoao a tloaelehileng a ts'ebetso ea sebete.

Haeba ho hlokahala kalafo ea insulin, vildagliptin e sebelisoa feela hammoho le insulin.

Moriana ha oa lokela ho sebelisoa bakeng sa mofuta oa 1 lefu la tsoekere kapa kalafo ea lefu la tsoekere.

Nakong ea kalafo (ka nts'etsopele ea ho tsekela ", ho hlokahala hore u hane ho khanna makoloi le ho etsa lintho tse ka bang kotsi tse hlokang ho tsepamisa mohopolo le ho potlakisa karabelo ea psychomotor.

Tlhaloso ea ntho e sebetsang Vildagliptin / Vildagliptin.

Foromo C17H25N3O2, lebitso la lik'hemik'hale: (S) -1-N- (3-hydroxy-1-adamantyl) glycylpyrrolidine-2-carbonitrile
Sehlopha sa litloholo: metabolites / hypoglycemic synthetiki le li-ejenti tse ling.
Ketso ea pharmacological: hypoglycemic.

Melemo ea pharmacological

Vildagliptin e tsosa lisebelisoa tsa sekholopane, ka mokhoa o ikhethileng o thibela dipeptidyl peptidase-4. Thibelo e felletseng le e potlakileng ea ts'ebetso ea dipeptidyl peptidase-4 e lebisa keketseho ea secretion ea basal le e susumetsang ea "glucose-" insulinotropic polypeptide le glucagon-mofuta oa "peptide" ho potoloha ka har'a tsamaiso ho tloha ka popelong letsatsi lohle.Ka ho eketsa litaba tsa "glucose-insulinotropic polypeptide" le mofuta oa "peptide" e tsoekere, vildagliptin e phahamisa maikutlo a glucose ea lisele tsa pancreatic beta, e lebisang ntlafatsong ea secretion ea insulin e itšetlehileng ka glucose. Tekanyo ea ntlafatso ea ts'ebetso ea lisele tsa beta e latela tekanyo ea tšenyo ea bona ea pele; ho batho ba se nang lefu la tsoekere mellitus (e nang le glucose e tloaelehileng mokokotlong oa mali), vildagliptin ha e tsose secretion ea insulin ebile ha e fokotsa khatello ea glucose. Ka ho eketsa litaba tsa mofuta oa "peptide" ea "glucagon" e tsoelang pele, vildagliptin e eketsa tlhalohanyo ea lisele tsa alpha tsoekere, sena se lebisa ntlafatsong ea melaoana ea glucose e itšetlehileng ka glucagon. Ho fokotseha ha maemo a phahameng a glucagon nakong ea lijo ho baka ho fokotseha ha insulin. Keketseho ea tekanyo ea insulin / glucagon ho hyperglycemia, e bakoang ke keketseho ea boemo ba "polepteptide" e amanang le tsoekere le mofuta oa 1 glucagon-peptide, e lebisa ho fokotseha ha tlhahiso ea tsoekere ka sebete ka nako ea prandial le kamora ho ja, e lebisang ho fokotseha hoa boemo ba glucose. Hape, ha u sebelisa li-vildagliptin, litaba tsa serum lipid li fokotsehile, empa phello ena ha e amane le phello ea vildagliptin ho mofuta oa "peptide" o amanang le "glu" le "peptide" le ntlafatso mosebetsing oa lisele tsa pancreatic beta.
Vildagliptin ha e tsamaisoa ka molomo e kenella ka potlako, bioavailability e phethahetseng ke 85%. Ho eketsa palo e phahameng ea vildagliptin ka serum le sebaka se haufi le nako ea mahloriso ea nako ea mahloriso e batla e lekana ka kotloloho le tekanyetso ea vildagliptin. Khokahanyo e phahameng ka ho fetisisa ha u sebelisa moriana ka mpeng e se nang letho e fihlella ka mor'a hora e le ngoe le metsotso e 45. Ha o nka sethethefatsi ka lijo, tekanyo ea ho amoheloa ha vildagliptin e fokotseha hanyane: ho na le ho fokotseha ha mahloriso a phahameng ka 19% le keketseho ea nako ha e fihla lihora tse 2,5. Empa phello molemong oa ho amoheloa le sebaka se haufi le nako ea mahloriso ha se na lijo. Vildagliptin e nang le protheine ea plasma e tlama hampe (9.3%). Vildagliptin e ajoa ka mokhoa o ts'oanang lipakeng tsa lisele tse khubelu tsa mali le plasma. Mohlomong, kabo ea lithethefatsi e etsahala ka mokhoa o makatsang, ka ho lekana, bophahamo ba thomello ea kamora ho ts'ebetso ea methapo e mengata ke lilitha tse 71. 'Meleng oa motho, vildagliptin e biotransformed 69%. Metabolite e ka sehloohong ke synthetic e sa sebetseng ea meriana151 (57% ea lethal dose), e thehiloeng nakong ea hydrolysis ea karolo ea cyano. Hoo e ka bang 4% e tsamaisoa ke hydrolysis ea amide. Vildagliptin e nang le karolo ea cytochrome P450 isoenzymes ha e e-na le metsoako. Vildagliptin ha e qobelle kapa ho thibela cytochrome CYP450 isoenzymes mme ha se karolo e ka tlase ea P (CYP) 450 isoenzymes. Ha e kenelle, hoo e ka bang 85% ea lithethefatsi e hloekisoa ke liphio, 15% e hloekisoa mala, e sa fetoloe (23%) vildagliptin e pepesoa ke liphio. Ho felisoa ha halofo ea bophelo ke lihora tse ka bang 3 'me ha hoa itšetleha ka tekanyetso. Bong, morabe, le index ea boima ba 'mele ha li ame li-pharmacokinetics tsa vildagliptin. Ho bakuli ba nang le ho fokola ha sebete ho leka-lekanang le tekanyetso e le 'ngoe ea lithethefatsi, ho fokotseha ha bioavailability ea vildagliptin ho hlokomeloa ke 20% le 8%, ka ho latellana. Bakeng sa bakuli ba nang le ho haella ho hoholo hoa hepatic, bioavailability ea vildagliptin e eketseha ka 22%. Ho fokotseha kapa ho eketseha ha bioavailability ea vildagliptin, e sa feteng 30%, ha ho bohlokoa kliniking. Bakeng sa bakuli ba nang le bothata ba ho hlaphoheloa ho ba hantle ba maikutlo ka mokhoa o bonolo, o leka-lekaneng ebile o le matla haholo, bakuli ba nang le bothata ba ho se sebetse hantle ka linako tse 8 ho isa ho tse 66% le sebaka se katlasehong ea nako ea mahloriso ka 32 - 134%, se sa amaneng le botebo ba tlolo ea molao. boemo bo sebetsang ba liphio, hammoho le keketseho ea sebaka se tlasa khatello ea nako ea "metabolite metabolism" e sa sebetseng ka makhetlo a 1.6 - 6.7, ho latela hore na tlolo ea molao e tebile hakae. Tabeng ena, bophelo ba halofo ea vildagliptin ha bo fetohe. Bakeng sa bakuli ba lilemo tse ka holimo ho 70, bioavailability ea lithethefatsi ke keketseho e phahameng ea 32% (palo e phahameng ea plasma ea 18%), e seng bohlokoa ba kliniki mme ha e ame ts'itiso ea dipeptidyl peptidase-4. Li-pharmacokinetics tsa vildagliptin ho bakuli ba ka tlase ho lilemo tse 18 ha li e-so theoe.

Tlanya lefu la tsoekere la mofuta oa 2 e le karolo ea phekolo ea monotherapy.

Mokhoa oa ts'ebeliso ea vildagliptin le lethal dose

Vildagliptin e nkuoa ka molomo, ho sa tsotelehe menyetla ea lijo. Mokhoa oa litekanyetso tsa moriana o khethoa ke ngaka ka bonngoe, ho latela ho mamella le katleho.
Ha o sebelisa vildagliptin, keketseho ea ts'ebetso ea li-aminotransferases e khonahala (hangata ntle le lipontšo tsa bongaka), ho kgothaletsoa ho tseba likarolo tsa biochemical tsa ts'ebetso ea sebete sa pele ho nako ea tumellano, hape le khafetsa selemong sa pele sa kalafo. Haeba mokuli a e-na le ts'ebetso e eketsehileng ea aminotransferases, joale sephetho sena se tlameha ho netefatsoa ke thuto ea bobeli, 'me khafetsa ho khetholla litekanyetso tsa biochemical tsa boemo bo sebetsang ba sebete ho fihlela li feto-fetoha le maemo. Haeba ts'ebetso ea li-aminotransferases e feta tekanyo e fetang makhetlo a mararo moeli o tloaelehileng mme e netefalitsoe ke thuto ea bobeli, joale vildagliptin e lokela ho hlakoloa. Ka nts'etsopele ea jaundice kapa matšoao a mang a ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng, vildagliptin e lokela ho emisoa hanghang. Ka boemo bo tloaelehileng ba boemo ba tšebetsong ba sebete, vildagliptin e ke ke ea qala hape. Vildagliptin ha ea lokela ho sebelisoa ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 1, hammoho le kalafo ea lefu la tsoekere. Ka nts'etsopele ea ho tsekela ha u ntse u nka vildagliptin, bakuli ha baa lokela ho sebetsa ka mechine kapa likoloi tsa koloi.

Bokhachane le pelehi

Litekong, ha u nka vildagliptin ho litekanyetso tse 200 makhetlo a 200 ho feta kgothaletswa, setlhare ha se a ka sa baka nts'etsopele ea pejana, sa senyeha letsoalo 'me ha se ka fana ka matla ho bokhachane. Ha ho na data e lekaneng mabapi le ts'ebeliso ea vildagliptin ho basali baimana, ka hona ha ea lokela ho sebelisoa nakong ea kemolo. Ha ho tsejoe hore na vildagliptin e fetela ka lebeseng la matsoele, ka hona ha ea lokela ho sebelisoa nakong ea lebone.

Koetliso ea Galvus

Sebopeho
1 tab. E na le vildagliptin 50 mg,
excipients: MCC, anidrous lactose, sodium carboxymethyl starch, magnesium stearate,

Ho paka
ka paketeng ea li-pcs tse 14, 28, 56, 84, 112 le 168.

Ketso ea pharmacological
GALVUS - vildagliptin - moemeli oa sehlopha sa ba hlohlelletsang lisebelisoa tse sa bonahaleng tsa makhopho, ka mokhoa o ikhethileng o thibela enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Ho thibela ka potlako le ka botlalo mesebetsi ea DPP-4 (> 90%) ho baka keketseho ea secretion ea basil le e khothalletsoang ke lijo ea mofuta oa 1 glucagon-peptide (GLP-1) le glucose-insulinotropic polypeptide (HIP) e tsoang ka mpeng ho ea potoloha ka har'a systemal.
Ho eketsa maemo a GLP-1 le HIP, vildagliptin e baka keketseho ea kutloelo-bohloko ea manyeme? Lisele tsa glucose, e lebisang ntlafatsong ea secretion ea "glucose-insulin" e amanang le "glucose". Ha o sebelisa vildagliptin ka tekanyetso ea 50-100 mg / ho bakuli ba nang le mofuta oa 2 lefu la tsoekere, ke ntlafatso mosebetsing oa pancreatic? Tekanyo ea ntlafatso ea tšebetso? -Cell e itšetlehile ka hore na ba senyehile hakae qalong, ka hona ho batho ba se nang lefu la tsoekere (glucose e tloaelehileng ea mali), vildagliptin ha e hlohlelle secretion ea insulin ebile ha e fokotse tsoekere.
Ka ho eketsa maemo a mofuta o mong oa GLP-1, vildagliptin e eketsa kutloisiso ea lisele tsa β-glucose, e lebisang ntlafatsong ea taolo e thehiloeng ho glucose ea secretion ea glucagon. Ho fokotseha ha boemo ba glucagon e feteletseng nakong ea lijo, ho baka ho fokotseha ha insulin.
Keketseho ea tekanyo ea insulin / glucagon khahlano le semelo sa hyperglycemia, ka lebaka la keketseho ea litekanyetso tsa GLP-1 le HIP, e baka ho fokotseha hoa tlhahiso ea tsoekere ka sebete ka nako ea prandial le ka mor'a lijo, e lebisang ho fokotseha hoa maemo a tsoekere ea mali.
Ntle le moo, ka tšebeliso ea vildagliptin, ho fokotseha hoa boemo ba lipids ka har'a plasma ea mali hoa tsebahala, leha ho le joalo, phello ena ha e tsamaisane le phello ea eona ho GLP-1 kapa HIP le ntlafatso mosebetsing oa pancreatic?
Hoa tsebahala hore keketseho ea GLP-1 e ka liehisa ho senyeha ha mpa, empa phello ena ha e bonoe ka tšebeliso ea vildagliptin.
Ha u sebelisa vildagliptin ho bakuli ba 5795 ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 bakeng sa libeke tse 12 ho isa ho tse 52 e le monotherapy kapa hammoho le metformin, litokollo tsa sulfonylurea, thiazolidinedione, kapa insulin, phokotso ea nako e telele ea nako e telele moqoqong oa glycated hemoglobin (HbA1c) le glucose ea mali e potlakileng.

Galvus, matšoao a ts'ebeliso
Mofuta oa 2 lefu la tsoekere:
- joalo ka monotherapy hammoho le kalafo ea ho ja le ho ikoetlisa,
- e le karolo ea motsoako oa likarolo tse peli tse kopantsoeng le metformin, sulfonylurea derivatives, thiazolidinedione kapa insulin ha ho na le phepo e nepahetseng ea kalafo ea ho ja, boikoetliso le monotherapy ka lithethefatsi tsena.

Contraindication
Hypersensitivity ho vildagliptin le likarolo life kapa life tsa Galvus,
bana ba ka tlase ho lilemo tse 18 (ho sebetsa hantle le polokeho e sa thehoeng).
Ka tlhokomelo:
tlhekefetso e matla ea sebete, ho kenyelletsa bakuli ba nang le ts'ebetso e eketsehileng ea li-enzyme tsa sebete (ALT kapa AST> makhetlo a 2,5 a phahameng ho feta moeli o kaholimo oa tloaelehileng - 2,5 × VGN),
boiphihlelo bo lekaneng kapa bo matla ba renal (ho kenyeletsa le CRF ea methapo ea methapo ea methapo) - boiphihlelo ka tšebeliso bo na le ts'oaetso, lithethefatsi ha li khothaletsoe sehlopha sena sa bakuli,
maloetse a lefutsoang a fumanehang ka seoelo - ho se mamellane ha galactose, khaello ea lactase kapa malabsorption ea glucose-galactose.

Tekanyetso le tsamaiso
Galvus e nooa ka molomo, ho sa tsotelehe lijo tse jang.
Mokhoa oa litekanyetso tsa moriana o lokela ho khethoa ka bomong ho latela ts'ebetso le mamello.
Motsoako o khothalelitsoeng oa moriana nakong ea monotherapy kapa karolo ea phekolo e kopantseng likarolo tse peli le metformin, thiazolidinedione kapa insulin ke 50 kapa 100 mg hang ka letsatsi. Ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta o mong o matla le ho feta ba fumanang kalafo ea insulin, Galvus e khothaletsoa ka tekanyetso ea 100 mg / ka letsatsi.
Tekanyetso ea 50 mg / ka letsatsi e lokela ho fuoa tekanyetso e le 'ngoe hoseng, lethal dose ea 100 mg / ka letsatsi - 50 mg makhetlo a 2 ka letsatsi hoseng le mantsiboea.

Bokhachane le pelehi
Lithutong tsa liteko, ha ho fanoa ka tekanyetso ea tekanyetso makhetlo a 200 ho feta se khothalletsoang, moriana ha oa ka oa baka tsoalo le nts'etsopele ea pejana mme ha oa ka oa fana ka phello ea teratogenic ho lesea. Ha ho na data e lekaneng mabapi le tšebeliso ea lithethefatsi Galvus ho basali baimana, ka hona, lithethefatsi ha lia lokela ho sebelisoa nakong ea kemolo. Maemong a lefu la tsoekere la tsoekere e sa senyeheng ho basali ba baimana, ho na le menyetla e eketsehileng ea ho ba le liphapang tsa tlhaho ea tlhaho, hammoho le khafetsa ea ho hlonepha ha mmele le lefu.
Kaha ha ho tsejoe hore na vildagliptin e nang le lebese la matsoele e pepesitsoe ho batho, Galvus ha ea lokela ho sebelisoa nakong ea lebone.

Litlamorao
Ha o ne o sebelisa Galvus e le monotherapy kapa o kopantsoe le lithethefatsi tse ling, maikutlo a mangata a mabe a ne a le bonolo, a le nakoana, 'me a sa hloke ho felisoa kalafo. Ha ho khokahano e fumanoeng pakeng tsa khafetsa ea liketsahalo tse bohloko (AE) le lilemo, bong, morabe, nako ea tšebeliso, kapa mofuta oa dosing. Ts'oaetso ea edema ea angioneurotic nakong ea phekolo le Galvus e ne e le ≥1 / 10,000. Khahlano le semelo sa kalafo le Galvus, ho senyeha hoa hepatic (ho kenyeletsa hepatitis) le phallo ea asymptomatic li ne li sa bonoe hangata. Maemong a mangata, lits'ebetso tsena le litlolo tsa ts'ebetso ea sebete li tsoa ho tloaelehileng ho rarollotsoe ntle le mathata ka mor'a ho khaotsa ho phekoloa ka lithethefatsi. Ha o sebelisa lithethefatsi Galvus ka tekanyetso ea 50 mg 1 kapa makhetlo a 2 ka letsatsi, khafetsa keketseho ea ts'ebetso ea li-enzyme tsa sebete (ALT kapa AST ≥3 × VGN) e ne e le 0,2 kapa 0,3%, ka ho fapana (bapisoa le 0,2% sehlopheng sa taolo) . Keketseho ea tšebetso ea li-enzyme tsa sebete maemong a mangata e ne e le asymptomatic, e sa tsoelepele, hape e sa tsamaee le liphetoho tsa cholestatic kapa jaundice.

Litaelo tse khethehileng
Maemong a sa tloaelehang, ha ho sebelisoa vildagliptin, ho eketseha ha tšebetso ea li-aminotransferase (hangata ntle le lipontšo tsa kliniki). Pele o fana ka lithethefatsi le nakong ea selemo sa pele sa kalafo (nako e 1 ho likhoeli tse 3), ho kgothaletswa ho tseba likarolo tsa biochemical tsa ts'ebetso ea sebete. Ka keketseho ea ts'ebetso ea li-aminotransferases, sephetho se lokela ho netefatsoa ke lipatlisiso tse phetoang, 'me khafetsa li khetholle likarolo tsa biochemical tsa ts'ebetso ea sebete ho fihlela li tloaela. Haeba ts'ebetso e feteletseng ea AST kapa ALT e phahame makhetlo a 3 ho feta tekanyo e kaholimo ea tloaelo e tiisitsoe ke thuto ea bobeli, ho khothalletsoa ho hlakola lithethefatsi. Ka nts'etsopele ea jaundice kapa matšoao a mang a ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng, sethethefatsi se lokela ho emisoa hanghang mme se se ke sa nchafatsoa kamora matšoao a tloaelehileng a ts'ebetso ea sebete. Haeba ho hlokahala kalafo ea insulin, vildagliptin e sebelisoa feela hammoho le insulin. Moriana ha oa lokela ho sebelisoa bakeng sa mofuta oa 1 lefu la tsoekere kapa kalafo ea lefu la tsoekere. Nakong ea kalafo (ka nts'etsopele ea ho tsekela ", ho hlokahala hore u hane ho khanna makoloi le ho etsa lintho tse ka bang kotsi tse hlokang ho tsepamisa mohopolo le ho potlakisa karabelo ea psychomotor.

Ho sebelisana le lithethefatsi
Galvus e na le monyetla o tlase oa tšebelisano ea lithethefatsi. Kaha Galvus ha se karoloana ea li-enzyme tsa cytochrome P450, ebile ha e thibele kapa ho kenya li-enzyme tsena, tšebelisano ea Galvus le lithethefatsi tse ling, li-inhibitors, kapa li-inducers tsa P450 ha li na monyetla. Ka tšebeliso e tšoanang ea vildagliptin le eona ha e ame tekanyo ea metabolic ea lithethefatsi tseo e leng likarolo tse tlase tsa li-enzyme: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 le CYP3A4 / 5.

Bongata
Matšoao ha u sebelisa lithethefatsi ka tekanyetso ea 400 mg /,, bohloko ba mesifa bo ka bonoa, ka seoelo, ka matšoafo le nakoana mokokotlong, feberu, edema le keketseho ea nakoana ea khatello ea lipase (makhetlo a 2 a phahameng ho feta VGN). Ka keketseho ea tekanyetso ea Galvus ho 600 mg /, nts'etsopele ea edema ea lits'oants'o tse nang le li-paresthesias le keketseho ea khatello ea CPK, ALT, protheine ea C-reactive le myoglobin lia khoneha. Matšoao ohle a ho fetoha ha lithethefatsi tse feteletseng le liphetoho lipakeng tsa laboratori li nyamela kamora ho khaoloa ha moriana.
Phekolo: Ho felisoa ha moriana o tsoang 'meleng ka dialysis ha ho na monyetla. Leha ho le joalo, hydrolytic metabolite ea mantlha ea vildagliptin (lay151) e ka tlosoa 'meleng ka hemodialysis.

Maemo a polokelo
Sebakeng se lefifi ka mocheso o sa feteng 25 ° C.