Se-Aktos ke litokisetso tsa molomo tsa "hypoglycemic" tsa phello ea lethathamo la thiazolidinedione, leo phello ea eona e tla ipapisa le boteng ba insulin. Ke agonist e khethang ka ho fetelletseng ea li-receptor tsa gamma e qaliloeng ke proliferator ea peroxisome (PPAR-γ). Li-receptor tsa PPAR-γ li fumanoa ho adipose, mesifa ea mesifa le ka har'a sebete. Ts'ebetso ea li-receptor tsa nyutlelie tsa PPARγ e fetolela phetiso ea mefuta e 'maloa e shebang insulin e kenyang letsoho taolong ea glucose le lipid metabolism.

Actos e fokotsa ho hanyetsoa ha insulin liseleng tsa kahare le ka har'a sebete, ho fella ka keketseho ea ts'ebeliso ea glucose e itšetlehileng ka insulin le phokotseho ea ho lokolloa ha tsoekere maling. Ho fapana le litokisetso tsa sulfonylurea, pioglitazone ha e tsose secretion ea insulin ka lisele tsa pancreatic beta.

Ho bakuli ba nang le mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2 lefu la tsoekere, ho fokotseha ha ho ba teng ha insulin tlasa ts'ebetso ea lithethefatsi Actos ho baka ho fokotseha ha khatello ea "glucose" maling, ho fokotseha hoa insulin ho plasma le index ea HbA1C. Hammoho le litokisetso tsa sulfonylurea, metformin kapa insulin, moriana o ntlafatsa taolo ea glycemic.

Bakeng sa bakuli ba nang le mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2 lefu la tsoekere la methapo ea methapo nakong ea kalafo le lithethefatsi, ho na le phokotso ea li-triglycerides le keketseho ea litaba tsa lipoprotein tse phahameng. Ka nako e ts'oanang, liphetoho lipakeng tsa lipoprotein tse fokolang le cholesterol e felletseng ho bakuli bana ha e bonoe.

Suction. Ha e nkuoa ka mpeng e se nang letho, pioglitazone e fumanoa serumeng ea mali kamora metsotso e 30, khatello e kholo e bonoa kamora lihora tse peli. Ho ja ho baka ho lieha ho fihla tekanyong e kholo, e bonoang kamora lihora tse 3-4, empa lijo ha li fetole botlalo ba ho monya.

Tsamaiso. Bophahamo bo bonahalang ba phepelo (Vd / F) ea pioglitazone kamora ho nka tekanyetso e le 'ngoe e ka kakaretso ea 0,63 ± 0.41 (e bolela weight SD squared) l / kg boima ba' mele. Pioglitazone e tlameletsoe haholo ho protheine ea serum ea motho (> 99%), haholo-holo albin. Ka tekanyo e nyane, e hokahana le liprotheine tse ling tsa serum. Li-metabolites tsa pioglitazone M-III le M-IV le tsona li amanang haholo le serum albin (> 98%).

Metabolism. Pioglitazone e entsoe ka matla haholo ka lebaka la karabelo ea hydroxylation le oxidation ka sebopeho sa metabolites: metabolites M-II, M-IV (pioglitazone hydroxide derivatives) le M-III (pioglitazone keto derivatives). Li-metabolism li boetse li fetoloa ka mokhoa o fapaneng hore ebe li-conjugates tsa glucuronic kapa acid ea sulfuric. Kamora ho tsamaisoa ha lithethefatsi khafetsa, ntle le pioglitazone, metabolites ea M-III le M-IV, e leng metsoako e ka sehloohong e amanang, e fumanoa serumeng ea mali. Ka tekano, pokello ea pioglitazone ke 30% -50% ea kakaretso ea tlhoro e phahameng ea serum le ho tloha ho 20% ho isa ho 25% ea sebaka se felletseng se tlas'a curacokinetic curve.

Metabolism ea hepatic ea pioglitazone e etsoa ke isoforms ea mantlha ea cytochrome P450 (CYP2C8 le CYP3A4). Phuputsong ea in vitro, pioglitazone ha e thibele mosebetsi oa P450. Boithuto ba phello ea pioglitazone ts'ebetsong ea li-enzyme tsena ho batho ha li e-so tšoaroe.

Ho tsala. Kamora ho kenella, hoo e ka bang 15% -30% ea lethal dose ea pioglitazone e fumanoa ka har'a moroto. Karolo e sa tsotelleng ea pioglitazone e sa fetoloang e pepesoa lipelong, e hloekisoa haholo ka sebopeho sa metabolites le li-conjugates tsa tsona. Ha e kenelle, boholo ba lethal e pepisoa ka har'a bile, ka sebopeho se sa fetoheng le ka mokhoa oa metabolites, 'me le tsoa' meleng ka makhopho.

Nako e akaretsang ea halofo ea bophelo ba pioglitazone le pioglitazone ka botlalo (pioglitazone le metabolites tse sebetsang) li qala lihora tse 3 ho isa ho tse 7 le lihora tse 16 ho isa ho tse 24 ka tatellano. Tlhahiso e felletseng ke 5-7 l / hora.

Khokahano ea pioglitazone e felletseng ka serum e lula e le maemong a phahameng haholo ka lihora tse 24 kamora tekanyetso e le 'ngoe ea letsatsi le letsatsi.

Mokhoa oa kopo

Actos e lokela ho nkuoa hang ka letsatsi, ho sa tsotelehe lijo tse ngata.

Tekanyetso ea lithethefatsi e beoa ke ngaka ka bonngoe.

Monotherapy le Aktos ho bakuli bao ho bona puseletso ea lefu la tsoekere e sa fihlelweng ka kalafo ya ho ja mme boikoetliso bo ka qala ka 15 mg kapa 30 mg hang ka letsatsi. Haeba ho hlokahala, lethalinyana le ka eketsoa hanyane ka hanyane ho isa ho 45 mg hang ka letsatsi. Haeba monotherapy le moriana e sa sebetse, monyetla oa kalafo ea ho kopanya o lokela ho nahaneloa.

Mehloli ea sulfonylureas. Phekolo le Aktos hammoho le sulfonylurea e ka qala ka 15 mg kapa 30 mg hang ka letsatsi. Qalong ea kalafo le Aktos, lethal dose la sulfonylurea le ka tloheloa le sa fetoha. Ka nts'etsopele ea hypoglycemia, lethalinyana la sulfonylurea le tlameha ho fokotsoa.

Metformin. Phekolo le Aktos hammoho le metformin e ka qala ka 15 mg kapa 30 mg hang ka letsatsi. Qalong ea kalafo le Aktos, tekanyo ea metformin e ka tloheloa e sa fetoloe. Kholiso ea hypoglycemia le motsoako ona ha e na monyetla, ka hona, tlhoko ea tokiso ea litekanyetso tsa metformin ha e na monyetla.

Insulin Phekolo le Aktos hammoho le insulin e ka qala ka 15 mg kapa 30 mg hang ka letsatsi. Qalong ea kalafo le Aktos, tekanyetso ea insulin e ka tloheloa e sa fetoloe. Ho bakuli ba fumanang li-Actos le insulin, ka nts'etsopele ea hypoglycemia kapa ho fokotseha ha glucose ea glucose ho ea tlase ho 100 mg / dl, tekanyetso ea insulin e ka fokotsoa ka 10% -25%. Phetoho e eketsehileng ea insulin e lokela ho etsoa ka bonngoe ho latela ho fokotseha ha glycemia.

Tekanyetso ea Aktos e nang le monotherapy ha ea lokela ho feta 45 mg / ka letsatsi.

Ha ho kopantsoe kalafo, tekanyetso ea Aktos ha ea lokela ho feta 30 mg / ka letsatsi.

Bakeng sa bakuli ba nang le ho se sebetse hantle ke lefu la mokokotlo, ho hlokahala hore ho fetotsoe tekanyetso ea Actos. Lintlha tse mabapi le tšebeliso ea Aktos hammoho le lithethefatsi tse ling tsa thiazolidatedione ha li fumanehe.

Contraindication

• hypersensitivity ho pioglitazone kapa ho e 'ngoe ea likarolo tsa moriana,
• mofuta oa 1 lefu la tsoekere
• lefu la tsoekere ketoacidosis,
• moimana, matsoele
• ho nyekeloa ke pelo ho hoholo ha III-IV degree ho latela NYHA (New York Heart Association),
• lilemo tse 18.

Edema syndrome, khaello ea mali, ho se sebetse hantle ha sebete (ho eketseha ha li-enzyme tsa sebete ka makhetlo a 1-2,5 ho feta tekanyo e kaholimo ea se tloaelehileng), ho nyekeloa ke pelo.

Litla-morao

Ho bakuli ba nkang li-Actos hammoho le insulin kapa lithethefatsi tse ling tsa hypoglycemic, tsoelo-pele ea hypoglycemia e ka etsahala (maemong a 2% maemong a kopaneng le sulfonylurea, 8-15% ea linyeoe tse nang le insulin).

Khafetsa ea khaello ea phokolo ea mali ho monotherapy le kalafo e kopaneng le Actos e tsoa ho 1% ho ea ho 1,6% ea linyeoe.

Actos e ka baka ho fokotseha ha hemoglobin (2-4%) le hematocrit. Liphetoho tsena li bonoa haholo kamora libeke tse 4-12 kamora ho qala kalafo mme li lula li sa fetohe. Ha li amahanng le litlamorao life kapa life tsa bohlokoa tsa hematological mme hangata li bakoa ke keketseho ea molumo oa plasma.

Khafetsa ea nts'etsopele ea edema le monotherapy ke 4,8%, kalafo e kopantsoe le insulin - 15,3%. Khafetsa ea ho eketsa boima ba 'mele ha u ntse u nka li-Actos e ka kakaretso ea 5%.

Khafetsa ea keketseho ea ts'ebetso ea hepatic enzymes alanine aminotransferase (ALT)> makhetlo a 3 ho tloha moeling o kaholimo oa tloaelo o ka bang 0,25%.

Ke ka seoelo ho ileng ha tlaleheloa nts'etsopele kapa kholo ea tsoekere ea macular edema, e tsamaeang le ho fokotseha ha pono ea pono. Ho its'epahalla ka kotloloho ho nts'etsopele ea li-edema tsa macular mabapi le ho ja pioglitazone ha ho so thehiloe. Lingaka li lokela ho nahana ka monyetla oa ho ntšetsapele macular edema haeba bakuli ba tletleba ka ho fokotseha hoa pono.

Lithutong tse laoloang ke placebo United States, liketsahalo tsa litla-morao tse matla tse amanang le pelo le mali tse ngata tse amanang le phallo ea mali li ne li sa fapana ho bakuli ba tšoaroang ke Actos feela mme ba kopantsoe le sulfonylurea, metformin, kapa placebo. Phuputsong ea bongaka, ka tsamaiso e ts'oanang ea lithethefatsi Aktos le insulin ka palo e nyane ea bakuli ba nang le nalane ea lefu la pelo, ho bile le maemo a ho hloleha ha pelo ho matla. Bakuli ba nang le bothata ba pelo ba sehlopha sa tšebetso sa IV le IV ho latela sehlopha sa NYHA (New York Heart Association) ha baa ka ba nka karolo litekong tsa bongaka mabapi le tšebeliso ea lithethefatsi, ka hona, Aktos e hatelloa bakeng sa sehlopha sena sa bakuli.

Ho latela data ea ho bapatsa ea Aktos, linyeoe tsa ho nyekeloa ke pelo ho tlalehiloe ho bakuli, ho sa natsoe matšoao a maloetse a pelo a neng a le teng pele.

Sebelisa nakong ea bokhachane le nakong ea matsoele

Lithuto tse lekaneng le tse laoloang hantle ho basali ba bakhachane ha li e-so tšoaroe. Ha ho tsejoe hore na Aktos e pepesitsoe lebeseng, ka hona, Aktos ha ea lokela ho nkuoa ke basali ba anyang matsoele.

Haeba ho hlokahala, ho beoa ha moriana nakong ea kanyeso, ho anyesa ho lokela ho emisoa.

Bongata

Tekanyetso e feteletseng ea Aktos e nang le monotherapy ha e tsamaisane le ho ba teng ha matšoao a itseng a kliniki.

Tekanyetso e feteletseng ea Actos hammoho le sulfonylurea e ka amahanngoa le nts'etsopele ea matšoao a hypoglycemia. Ha ho na kalafo e tobileng bakeng sa overdose. Phekolo ea matšoao e ea hlokahala (mohlala, kalafo ea hypoglycemia).

Ho sebelisana le lithethefatsi tse ling

Ha e kopantsoe le sulfonylurea kapa insulin, hypoglycemia e ka hlaha.

Li-inhibitors tsa CYP2C8 (jk. Gemfibrozil) li ka eketsa sebaka se katlasa nako ea pioglitazone concentration dhidi ea nako (AUC), athe CYP2C8 inducers (e.g. rifampicin) e ka fokotsa pioglitazone AUC. Tsamaiso e kopaneng ea pioglitazone le gemfibrozil e lebisa keketseho e menahaneng ea makhetlo a mararo ho AUC ea pioglitazone. Kaha keketseho ena e ka baka keketseho e itšetlehileng ka tekanyetso ea karabelo e mpe ea pioglitazone, ho sebelisana 'moho oa moriana ona ka gemfibrozil ho ka hloka ho fokotseha hoa tekanyo ea pioglitazone.

Ts'ebeliso e kopaneng ea pioglitazone le rifampicin e lebisa ho fokotseheng ha 54% ho AUC ea pioglitazone. Motsoako o joalo o ka hloka keketseho ea tekanyetso ea pioglitazone ho fihlela phello ea kliniki.

Ho bakuli ba nkang li-Actos le lithibela-pelehi tsa molomo, ho fokotseha hoa katleho ea thibelo ea bokhachane ho ka etsahala.

Ha ho na liphetoho lipakeng tsa pharmacokinetics le pharmacodynamics ha u ntse u nka li-Actos tse nang le glipizide, digoxin, anticoagulants e sa tobang, metformin. In vitro ketoconazole e thibela metabolism ea pioglitazone.

Ha ho na data mabapi le tšebelisano ea pharmacokinetic ea Actos e nang le erythromycin, astemizole, calcium channel blockers, cisapride, corticosteroids, cyclosporine, lipid-lowing drug (statins), tacrolimus, triazolam, trimethrexate, ketoconazole, and itraconazole.

Maemo a polokelo

Ka mocheso oa 15-30 ° C sebakeng se sirelelitsoeng ho mongobo le khanya. Qoba hole le bana. Lenane B.

Bophelo ba Shelf lilemo tse 3.

Maemo a lengolo la ngaka.

Ntho e sebetsang: pioglitazone hydrochloride e lekanang le 15 mg, 30 mg kapa 45 mg ea pioglitazone,

Baeti: lactose monohydrate, hydroxypropyl cellulose, calcium carboxymethyl cellulose le magnesium stearate.

Fomu ea tokollo

Moriana o fumaneha ka foromo ea lipilisi ho 15, 30 le 45 mg. Matlapa a ne a soeufetse, a le sebopeho se chitja, a manehiloe lehlakoreng le leng 'me ho ngotsoe "Actos" ka lehlakoreng le leng. Setlhare se rekisoa ka matlapa a 30 ka libotlolong.

Theko ea Aktos e nang le litaelo e tsoa ho 1990 ho isa ho li-ruble tse 3300. Ho ipapisitse le palo ea lithethefatsi tse vial le boemo ba ntho e sebetsang ho eona.

Motsoako o ka sehloohong oa sethethefatsi ke pioglitazone hydrochloride. E ka fumanoa matlapeng a Actos 15, 30 le 45 mg. Har'a likarolo tse thusang tsa lithethefatsi ke:

• carboxymethyl cellulose,
• hydroxypropyl selulose,
• lactose monohydrate,
• calcium le magnesium stearate.

Litaelo tsa ho sebelisoa

Ka monotherapy, ho sebelisoa litekanyetso tsa 15 le 30 mg. Maemong a tebileng, litekanyetso li eketsa butle-butle ho isa ho 45 mg ka letsatsi.

Nakong ea tataiso, ho latela litaelo, Aktos e sebelisoa ka tekanyo ea 15 mg. Ho ba teng ha maemo a hypoglycemic ke ketsahalo ea ho fokotsa litekanyetso tsa moriana.

Phekolo ea ho kopanya le litokisetso tsa insulin e tsamaisana le tekanyetso ea 30 mg ka letsatsi. Tekanyetso ea lithethefatsi e fokotsoa ke 10-20% molemong oa ho fokotseha ho tsoelang pele ha maemo a tsoekere ea mali.

Likarolo tsa ts'ebeliso

Ts'ebeliso ea sehlahisoa e hanyetsoa nakong ea ho emara le ho fepa. Ka lebaka la hore ha ho na lithuto tse laoloang tsa polokeho ea ho sebelisa lithethefatsi nakong tsena, lingaka ha li tsebe hore na pioglitazone e tla ba le phello efe 'meleng oa ngoana. Ka lebaka lena, haeba ho na le tlhoko e potlakileng ea ho sebelisa moriana nakong ea ho beleha, ngoana o lokela ho fetisetsoa ho fepa ka motsoako oa maiketsetso.

Actos ha e sebelisoe kalafo ea bana le bacha ba ka tlase ho lilemo tse 18. Ntle le moo, batho ba fetang lilemo tse 60 ba laetsoe ka hloko e kholo.

Bakeng sa bakuli ba nang le potoloho ea anovulatory le ho hanyetsa insulin nakong ea ho khaotsa ho ilela khoeli, moriana o khothalletsa nts'etsopele ea ovulation. Tabeng ena, bakuli ba basali ba na le kotsi e eketsehileng ea ho ima.

Ho latela litaelo tsa ho sebelisoa ha li-Actos maemong a mang, pioglitazone e lebisa ho bokelleng ha mokelikeli 'meleng. Sena se lebisa sebopeho sa ho hloleha ha mesifa ea pelo. Ka boteng ba matšoao a lefu lena, lithethefatsi li emisoa.

Kamora tlhahlobo e phethahetseng, moriana o fuoe batho ba nang le methapo ea methapo, hammoho le mafu a sebete le a liphio. Bakuli ba nkang Ketoconazole hammoho le Aktosom ba lokela ho lekola tsoekere ea mali khafetsa.

Ho sebelisana le lithethefatsi tse ling

Sesebelisoa se fokotsa haholo phello ea lithibela-pelehi tsa molomo ka lebaka la ho fokotseha hoa boemo ba norethindrone le ethinylextradiol ka 25-30%. Ka lebaka la ts'ebeliso ea Digoxin, Glipizide, anticoagulant e sa tobang le metformin, liphetoho tsa meriana ha li hlokomeloe. Ho bakuli ba nkang ketoconazole, ho na le khatello ea methapo ea metabolic e amanang le pioglitazone.

Litlamorao

Ka lebaka la kalafo e nang le mofuta o ikemetseng oa insulin ea lefu lena, litla-morao li bonoa ho bakuli ba halefisoang ke ketso ea pioglitazone. Har'a tsona, tse atileng haholo ke:

• Tsamaiso ea potoloha: ho fokotseha hoa hematocrit le hemoglobin, le anemia, eo hangata e tlalehiloeng likhoeli tse 1-3 kamora ho qala kalafo ea lithethefatsi. Liphetoho tsena li bontša keketseho ea palo ea mokelikeli oa mali a mali maling.
• Phekolo ea ka mpeng: secretion e eketsehileng ea li-enzyme tsa sebete, nts'etsopele ea hepatitis ea lithethefatsi e khonahala.
• Sistimi ea endocrine: maemo a hypoglycemic.Monyetla oa ho fokotseha ha tsoekere ea mali ka lebaka la kalafo e kopaneng nakong ea tsamaiso ea molomo ea lithethefatsi tsa antidiabetic ke 2-3%, mme ha o sebelisa insulin - 10-15% ea linyeoe.
• Mathata a tsamaiso ea methapo. Tsena li kenyelletsa nts'etsopele ea edema, liphetoho boima ba 'mele oa mokuli, le ho fokotseha hoa ts'ebetso ea nakoana ea creatine phosphokinase. Kotsi ea ho puffness ka ts'ebeliso ea litafole tsa Actos e eketseha nakong ea kalafo e kopaneng le lithethefatsi tsa insulin.

Tabeng ea nts'etsopele ea litla-morao, o lokela ho kopa thuso hanghang ho litsebi tse ikhethang. Phetoho e ikemetseng ea lethal dose ea li-hypoglycemic agents e ka lebisa ho ruruha ha lefu lena le ho hlaha ha mathata a ke keng a fetoloa.

Moetsi

Ho lokolloa ha sethethefatsi sa antidiabetesic tlasa lebitso la brand Actos ho laoloa ke k'hamphani ea meriana ea Amerika Eli Lilly Company. Mokhatlo ona o thehiloe ka 1876 mme o tsejoa e le moetsi oa pele oa ho qala tlhahiso ea indasteri ea insulin tlasa mabitso Humalog le Humulin. Mofuta o mong oa k'hamphani ke Prozac ea lithethefatsi, e sebelisoang haholo ho phekola mafu a sithabetsang.

Kamora nts'etsopele ea Aktos ea lithethefatsi le ponahalo ea lithethefatsi 'marakeng, mokhatlo o mong oa litlhare - Takeda Pharmaceutical Company Ltd., e leng e' ngoe ea lik'hamphani tse kholo tsa Asia tse nang le liofisi Europe le Amerika Leboea, li fumane lengolo la tumello ea ho lokolla moriana.

Tlhaloso le sebopeho

Palo ea motsoako o ka sehloohong tokisetsong ke 15 mg, 30 mg le 45 mg liphutheloaneng tsa matlapa a 196 le 28. Ntho e sebetsang ea lithethefatsi ke pioglitazone ka mokhoa oa letsoai la hydrochloride. E le likarolo tse thusang, lactose, selulose, calcium le magnesium li sebelisoa.

Ho sa tsotelehe litekanyetso, lipilisi li na le sebopeho se chitja, se bosoeu. Ka lehlakoreng le leng, ho na le setšoantšo sa ACTOS; ka lehlakoreng le leng, litekanyetso tsa karolo e sebetsang ea lithethefatsi li bontšoa.

Pharadodynamics

Tšusumetso ea lithethefatsi liseleng e bakoa ke tšebelisano e teng sehlopheng se itseng sa li-receptors - PRAP, e laolang polelo ea liphatsa tsa lefutso ha e sebetsana le ntho e itseng e bitsoang ligand. Pioglitazone ke ligand e joalo bakeng sa li-receptor tsa PRAP tse fumanehang ka mpeng ea lipid, mesifa ea mesifa le sebete.

Ka lebaka la sebopeho sa pioglitazone-receptor tata, liphatsa tsa "lefutso li" hahiloe "ka kotloloho tse laolang ka kotloloho glucose biotransformation (mme ka lebaka leo, e laola khatello ea eona ho serum ea mali) le lipid metabolism.

Ka nako e ts'oanang, Aktos o na le mokelikeli o latelang oa litlamorao tsa 'mele:

• ka lithane tsa adipose - e laola phapang ea li-adipocytes, tsoekere ea tsoekere ka mesifa ea mesifa le kabo ea tumor necrosis factor mofuta α,
• ka har'a lisele - fetole morphology le sebopeho sa bona,
• ka likepe - e tsosolosa tšebetso e sebetsang ea endothelium, e fokotsa ho ata ha lipids,
• sebeteng - e laola tlhahiso ea tsoekere le lipoprotein tsa methapo e fokolang haholo, e fokotsa ho hanyetsa ha insulin ea hepatocytes,
• lipelong - normalizing thepa ea sebopeho le tšebetso ea glomeruli.

Ka lebaka la ho khutlisetsa ho hanyetsa insulin liseleng tse kenang ka nqane, matla a ho tlosoa ha tsoekere e itšetlehileng ka insulin a eketseha, ka hona, tlhahiso ea "insulin" ka hara sebete e fokotseha. Tabeng ena, phello ea hypoglycemic e fumanoa ntle le ho ama ts'ebetso e sebetsang ea li-pancreatic β-cell.

Litekong tsa liteko tsa lefu la tsoekere la mofuta oa 2 liphoofolong, pioglitazone e fokotsa haholo hyperglycemia, hyperinsulinemia. Ena ke eona feela lithethefatsi ho tsoa ho sehlopha sa li-triazolidinediones tse thathamisang boemo ba li-triglycerides maling le lipid profil ka lebaka la lipalo tse phahameng tsa methapo ea methapo ea methapo. Kahoo, ha o ntse o nka Aktos, monyetla oa atletgen ea lefu la dyslipidemia ho bakuli ba tšoeroeng ke lefu la tsoekere e fokotsoa haholo.

Mofumahali

Ha e nooa ka tekanyetso ea kalafo, likhakanyo tsa tekano ea pioglitazone ka boeona le lihlahisoa tsa eona tsa biotransformation li fihlella ka beke. Ka nako e ts'oanang, boemo ba lintho tse sebetsang bo ile ba eketseha ka ho ikamahanya le keketseho ea tekanyetso ea moriana.

Ho fufuleloa. Kamora ho tsamaisoa ka molomo ka mpeng e se nang letho, khakanyo e lekantsoeng ea ntho e sebetsang maling e fumanoa kamora halofo ea hora, tlhoro e rekota kamora lihora tse peli. Ha u sebelisa pilisi ka mor'a lijo, nako ena e ka nyolohela ho empa ha e na le phello e matla ho paramente ea ho koala ea ho qetela.

Tsamaiso. Bophahamo bo boholo ba kabo e fihla ho 1,04 l / kg. Pioglitazone (hammoho le lihlahisoa tsa liphetoho tsa eona tsa metabolic) e batla e amana le serum albin ka botlalo.

Biotransformation. Litsela tse kholo tsa karabelo ea biochemical ke hydroxylation le / kapa oxidation. Kamora nako, metabolites e kenella ho kopaneng le lihlopha tsa sulfate le glucuronidation. Likhomphutha tse entsoeng ka lebaka la biotransfform le tsona li na le mosebetsi oa ho phekola. Metabolism ea pioglitazone e etsoa ka ho nka karolo ha hepatic enzymes P450 (CYP2C8, CYP1A1 le CYP3A4) le li-microsomes.

Ho felisoa. Ho fihlela karolo ea boraro ea tekanyetso e amoheloang ea pioglitazone e fumanoa moriring. Haholo ka moroto, moriana o tlosoa ka mokhoa oa metabolites ea mantlha le li-conjugates tsa bona tsa bobeli. Ka bile, excretion ea pioglitazone e sa fetoheng e etsahala. Nako ea ho tlosoa e qala ho tloha lihora tse ngata (bakeng sa sebopeho sa ntho ea lithethefatsi) ho isa ho letsatsi (bakeng sa lihlahisoa tse sebetsang tsa biotransfform). Tsebiso ea systemic e fihla ho 7 l / h.

Pharmacokinetics ka mekhahlelo e ikhethang ea bakuli. Ka ho se sebetse hantle ha renal, pheletso ea halofo ea bophelo ha e fetohe. Empa ka tumello ea creatinine e ka tlase ho 30 ml / min, moriana o laetsoe ka hloko. Ho ruruha ha lisele ho ama likarolo tse mpe tsa pharmacokinetic ea pioglitazone. Ka hona, ha o fetisa boemo ba transaminase le ALT makhetlo a fetang a mabeli, setlhare ha se sebelisoe.

Lintlha tse mabapi le monyetla oa ho sebelisa sehlahisoa bongoaneng le bohlankeng (ho fihlela lilemo tse 18) ha li hlahisoe. Ho bakuli ba tsofetseng, ho na le phetoho ho pharmacokinetics ea lithethefatsi, empa li bohlokoa bakeng sa tokiso ea litekanyetso.

Ha moriana o ne o fanoa ka litekanyetso li phahame haholo ho feta tse lekantsoeng bakeng sa batho, ha ho na data e fumanoeng ho carcinogenicity, mutagenicity kapa phello ea Aktos mabapi le kemolo.

Mabapi le ntho e sebetsang

Lebitso la lik'hemik'hale la pioglitazone ke ((+) - 5 - ((4- (5-ethyl-2-pyridinyl) ethoxy) phenyl) methyl) -2,4-) thiazolidinedione monohydrochloride. Haholo-holo mochine oa ts'ebetso ho tloha Metformin le litokisetso tsa sulfonylurea. Ntho ena e ka ba teng ka sebopeho sa li-isomers tse peli tse sa fapaneng mesebetsing ea kalafo.

Kantle ho moo, pioglitazone ke phofo e sa utloahaleng ea kristale. Foromo e matlafatsang ke С19Н20N2O3SˑHCl, boima ba molek'hule 392.90 daltons. Soluble ho N, N-dimethylfomamide, e qhibilihang hanyane ka hare ho enhydrous ethanol, acetone. E ha e na metsi ka letho ebile e sa sebetse ka botlalo ho ether. Khoutu ea ATX A10BG03.

Mokhoa oa ho sebelisa: litekanyetso le kalafo

Ka hare, nako e le 'ngoe ka letsatsi (ho sa tsotelloe lijo tse ngata). Monotherapy: 15-30 mg, haeba ho hlokahala, tekanyetso e ka eketseha ka mohato ho isa ho 45 mg / ka letsatsi. Pheko ea ho kopanya: derivatives ea sulfonylurea, metformin - kalafo e nang le pioglitazone e qala ka 15 mg kapa 30 mg (haeba hypoglycemia e etsahala, fokotsa tekanyetso ea sulfonylurea kapa metformin). Phekolo e kopantsoeng le insulin: tekanyetso ea pele ke 15-30 mg / ka letsatsi, tekanyetso ea insulin e lula e ts'oana kapa e fokotseha ka 10-25% (haeba mokuli a tlaleha hypoglycemia, kapa khatello ea glucose ea plasma e theohela ka tlase ho 100 mg / dl).

Ketso ea pharmacological

Hypoglycemic moemeli oa letoto la li-thiazolidatedione bakeng sa tsamaiso ea molomo. Ho fokotsa ho hanyetsa insulin, ho eketsa tšebeliso ea tsoekere e itšetlehileng ka insulin hape ho fokotsa ho ntšoa ha tsoekere maling. Fokotsa TG e tloaelehileng, e eketsa bongata ba HDL le cholesterol. Ho fapana le sulfonylurea, ha e tsose secretion ea insulin. Ka boomo e hlohlelletsa li-receptor tsa gamma tse qaliloeng ke peroxisome proliferator (PPAR). Li-receptor tsa PPAR li fumanoa liseleng tse phethang karolo ea bohlokoa moqomong oa ts'ebetso ea insulin (adipose, mesifa ea mesifa ea marapo le ka har'a sebete). Ts'ebetso ea li-receptor tsa nyutlelie tsa PPAR e hlophisa phetisetso ea liphatsa tsa lefutso tse 'maloa tse amanang le insulin tse amehang taolong ea tsoekere ea mali le metabolism ea lipid.

Litaelo tse khethehileng

Phello ea hypoglycemic e bontšoa feela boteng ba insulin. Ho bakuli ba hanyetsanang le insulin le mokokotlo oa anovulatory nakong ea premenopausal, kalafo e ka baka ovulation. Liphetho tsa ho ntlafatsa kutloelo-bohloko ea bakuli bana ho insulin ke kotsi ea ho ima haeba ho sa sebelisoe lithibela-pelehi tse lekaneng. Nakong ea kalafo, ho eketseha ha molumo oa plasma le nts'etsopele ea hypertrophy ea mesifa ea pelo (ka lebaka la preload) hoa khoneha. Pele ho qalo le likhoeli tse ling le tse ling tse peli nakong ea selemo sa pele sa kalafo, ho hlokahala ho beha leihlo tšebetso ea ALT.

Boikhethelo

Mehato e mengata ea kalafo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2, ho kenyelletsa le ho nka li-Actos, e lokela ho kenyelletsa kalafo e khothalletsoang ea ho ja le ho ikoetlisa. Sena ha se bohlokoa feela qalong ea mofuta oa mofuta oa 2 lefu la tsoekere, empa hape. ho boloka katleho ea kalafo ea lithethefatsi.

Ho sebetsa hantle ha kalafo ea lithethefatsi ho loketse ho hlahloba boemo ba HbAic, e leng pontšo e ntle ka ho fetisisa ea taolo ea glycemic ka nako e telele, ha e bapisoa le boikemisetso ba ho itima lijo ha glycemia feela. HbA1C e bonts'a glycemia likhoeling tse peli ho isa ho tse tharo tse fetileng.

Phekolo le Aktos e khothalletsoa nako e lekaneng ho lekola phetoho ea boemo ba HbA1C (likhoeli tse 3), haeba ho se na taolo taolong ea glycemic. Ho bakuli ba hanyetsanang le insulin le mokelikeli oa hutulatory nakong ea premenopausal, kalafo ka thiazolidinediones, ho kenyeletsa le lithethefatsi tsa Aktos, e ka baka ovulation. Liphetho tsa ho ntlafatsa kutloelo-bohloko ea bakuli bana ho insulin ke kotsi ea ho ima haeba ho sa sebelisoe lithibela-pelehi tse lekaneng.

Actos e lokela ho sebelisoa ka hloko ho bakuli ba nang le edema.

Pioglitazone e ka etsa hore mokelikeli o lule 'meleng, ka bobeli ha o sebelisoa e le monotherapy hape o kopantsoe le lithethefatsi tse ling tsa antidiabetes, ho kenyeletsa insulin. Ho lula hantle ha 'mele' meleng ho ka lebisa ho hola kapa ho mpefala ha nako ea ho nyeheloa ke pelo ho teng. Hoa hlokahala ho laola boteng ba matšoao le matšoao a ho hloleha ha pelo, haholoholo ka polokelo ea pelo e fokotsehileng.

Tabeng ea ho senyeha ha mosebetsi oa pelo, pioglitazone e lokela ho emisoa.

Ho hlalosoa maemo a ho hloleha ha pelo ho sebelisa pioglitazone hammoho le insulin.

Kaha lithethefatsi tse seng khahlanong le ts'oaetso tsa kokoana-hloko le li-pioglitazone li baka ho bolokoa ha mokelikeli 'meleng, tsamaiso e kopaneng ea lithethefatsi tsena e ka eketsa kotsi ea edema.

Tlhokomelo e khethehileng e lokela ho nkuoa ha ho fanoa ka moriana ho bakuli ba nang le lefu la pelo, ho kenyelletsa infarction ea myocardial, angina pectoris, cardiomyopathy le maemo a khatello e matla ea mali a tlatsetsang ho holiseng ho hloleha ha pelo.

Kaha keketseho ea molumo oa mali a potoloha e ka lebisa nts'etsopele ea edema mme ea baka kapa ea eketsa lipontšo tsa ho hloleha ha pelo, tlhokomelo e haufi e lokela ho lebisoa ho tse latelang:

Matlapa a Aktos ha aa lokela ho fuoa bakuli ba nang le pelo e sa sebetseng kapa pelo e nang le bothata ba pelo.

Ho lekola ka hloko bakuli ba nkang Actos hoa hlokahala. Ketsahalong ea edema, keketseho e matla ea boima ba 'mele, ponahalo ea matšoao a ho hloleha ha pelo, joalo-joalo, mehato ea ho iphetetsa e lokela ho nkuoa, ka mohlala, khaotsa ho nka sethethefatsi sa Aktos, fana ka dioptics tsa loopt (furosemide, jj.).

Hoa hlokahala ho ruta mokuli ka edema, keketseho e matla ea boima ba 'mele, kapa liphetoho tsa matšoao a ka bang teng ha o nka Actos, e le hore mokuli a khaotse ho nka meriana le ho ea ngakeng hang-hang.

Kaha tšebeliso ea lithethefatsi Aktos e ka lebisa ho kheloha ho ECG le ho eketsa karolelano ea Cardio-thoracic, ho hlokahala hore ho rekota ECG ka nako le nako. Haeba litlolo li ka fumanoa, mokhoa oa moriana o lokela ho hlahlojoa, monyetla oa ho tlosoa hoa nakoana kapa ho fokotsa tekanyo.

Ho bakuli bohle, pele ho kalafo le Aktos, boemo ba ALT bo lokela ho khethoa, mme tlhahlobo ena e lokela ho etsoa likhoeli tse ling le tse ling tse peli nakong ea selemo sa pele sa kalafo le nako le nako ka mor'a moo.

Liteko tsa ho tseba hore na tšebetso ea sebete e sebetsa le tsona li lokela ho etsoa haeba mokuli a e-ba le matšoao a bontšang hore ho na le bothata ba ho se sebetse hantle ka mohlala, ho nyekeloa ke pelo, ho hlatsa, ho opeloa ke mpa, mokhathala, ho hloka takatso ea lijo, moroto o lefifi. Qeto mabapi le tsoelo-pele ea kalafo le Aktos e lokela ho ipapisa le datha ea kliniki, ho nka malebela ho li-paramente tsa laboratori.

Tabeng ea jaundice, kalafo le moriana e lokela ho emisoa.

Phekolo le Aktos ha ea lokela ho qala haeba mokuli a bonts'a lipontšo tsa kliniki tsa kalafo e sebetsang ea lefu la sebete kapa boemo ba ALT bo fetang moeli o kaholimo oa tloaelo ka makhetlo a 2,5.

Bakuli ba nang le enzymes ea sebete ka mokhoa o itekanetseng (makhetlo a ALT makhetlo a 1.5,5 a phahame ho feta moeli o holimo oa tloaelehileng) pele ho kalafo kapa nakong ea kalafo le Aktos ba lokela ho hlahlojoa ho bona sesosa sa keketseho ea boemo ba li-enzyme tsena. Ho qala kapa ho tsoela pele ha kalafo le Aktos ka bakuli ba nang le keketseho e leka-lekaneng maemong a li-enzyme tsa sebete ho lokela ho etsoa ka hloko.

Maemong ana, ho khothalletsoa ho beha leihlo khafetsa setšoantšo sa tliliniki le boithuto ba tšebetso ea li-enzyme tsa "sebete". Haeba ho na le keketseho ea litekanyetso tsa serum transaminase (ALT> makhetlo a 2,5 tse phahameng ho feta tekanyo e kaholimo ea se tloaelehileng), tlhahlobo ea ts'ebetso ea sebete e lokela ho etsoa hangata le ho fihlela boemo bo khutlela ho bo tloaelehileng kapa maemong a ileng a bonoa pele ho kalafo.

Haeba boemo ba ALT bo phahame makhetlo a 3 ho feta tekanyetso e kaholimo ea tlhahlobo, joale tlhahlobo ea bobeli ea ho khetholla boemo ba ALT e lokela ho etsoa kapele kamoo ho ka khonehang. Haeba maemo a ALT a bolokiloe ka makhetlo a 3 ho feta moeli o kaholimo ho tloaelehileng, joale kalafo le Aktos e lokela ho khaotsa. Pele o qala kalafo le Aktos le likhoeli tse ling le tse ling tse peli nakong ea selemo sa pele sa kalafo, ho khothalletsoa ho lekola boemo ba ALT.

Bakuli ba fumanang ketoconazole ka mokhoa o kopaneng le Actos ba lokela ho beoa leihlo khafetsa bakeng sa tsoekere.

Tafole ea chate ea kalafo

Tlhahlobo ea kalafo

Mohlomong ke ka lebaka la ngaka feela.

Ho li-analogues tsa moriana oa pele oa Aktos, lingaka li ka fana ka meriana e latelang:

• Amalvia (Teva, Isiraele),
• Astrozone (Apothekhe - Leksredstva, Russia),
• Diab-Norm (moemeli oa KRKA, Russia),
• Pioglar (Ranbaxy, India),
• Pioglite (Liindasteri tsa Lihlahisoa tsa Letsatsi, India),
• Piouno (WOCKHARDT, India).

Liphetoho tsena kaofela li ngolisitsoe 'musong oa Russia.

Theko le hore na u ka e reka kae

Naheng ea Russia, Aktos o ne a ngolisitsoe qalong, empa hajoale tumellano ea laesense e felile, 'me lithethefatsi li fumaneha feela Europe. Ho rekisoa meriana ea litlama e Moscow, St. Petersburg le metseng e meng ea naha ho thibetsoe ka molao.

Empa o ka odara moriana ka kotlolloho ho tsoa Jeremane ka ho isoa Russia, o ikopanya le lifeme tsa boeletsi bakeng sa thuso. Litsenyehelo tsa ho paka tsa litafole tsa 196 tse nang le tekanyetso ea 30 mg ke li-euro tse ka bang 260 (ntle le ho tsamaisa taelo). U ka reka matlapa a Aktos 30 mg ka theko ea li-euro tse 30 ka likotoana tse 28.

Tlhahlobo ea lingaka

Oksana Ivanovna Kolesnikova, endocrinologist

Ho tsoa phihlelong ea ka, nka re esita le Aktosom monotherapy methating ea pele ea lefu lena, haholoholo hammoho le ho ja le ho ikoetlisa, li ka boloka maemo a tsoekere. Tabeng ena, sethethefatsi ha se bake litlamorao.

Mokhoa oa ho reka fake

Bakeng sa ho qoba ho reka lihlahisoa tsa maiketsetso, o lokela ho khetha mokena-lipakeng ea ka tšeptjoang ea tla fana ka litokomane tsa mantlha tsa khemerale khemising e tsoang kantle ho naha le ho fana ka linako tse lekaneng tsa ho fana ka lithethefatsi tsa Russia. Ha o amohetse, o hloka ho netefatsa hore na ho latela mochini o ngotsoeng le thothokiso ka matlapa ke eng.

Liphetho tsa tleliniki

Ho sebetsa hantle ha pioglitazone e le monotherapy hape ho kopantsoe le metformin ho ile ha hlahlojoa litekong tsa bongaka tse kenyelletsang bakuli ba 85. Bakuli ba arotsoe ka lihlopha tse peli, tseo 3% ea tsona e emisitseng kalafo e kopaneng ka lebaka la mathata a maholo. Kamora libeke tse 12, boemo ba tsoekere bo ile ba fokotseha ho bakuli bohle ba setseng tekong.

Liphetho tse tšoanang li fumanoe thutong e amang bakuli ba 800. Khokahano ea HbAlc e theohile ka 1.4% kapa ho feta. Ba boetse ba hlokometse ho fokotseha ha lipoprotein tse fokolang haholo, cholesterol e felletseng, ha ka nako e ts'oanang, lipoprotein tse phahameng haholo li eketsehile.

Hypoglycemic drug Aktos: litaelo, theko le litlhahlobo tsa lithethefatsi

Litsebi tsa lefu la tsoekere la mofuta oa 2 li tlameha ho sebelisa lithethefatsi tsa hypoglycemic bophelo bohle ho boloka bophelo bo tloaelehileng le ho thibela mathata a lefu lena.

Lingaka tse ngata li eletsa ho sebelisa Actos. Sena ke setlhare sa thiazolidatedione sa molomo. Litšobotsi le litlhahlobo tsa moriana ona li tšohloa sehloohong seo.

Sebopeho sa moriana

Karolo e ka sehloohong ea Actos ke pioglitazone hydrochloride. Lintho tse thusang ke lactose monohydrate, magnesium stearate, calcium carboxymethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose.

Liketso 15 mg

Setlhare se hlahisoa ka sebopeho sa letlapa. Ho na le matlapa a nang le ntho e sebetsang maemong a 15, 30 le 45 mg. Li-capsules li pota-potile ka sebopeho, biconvex, li na le 'mala o mosoeu. "ACTOS" e khangoa ka lehlakoreng le leng, mme "15", "30" kapa "45" ka lehlakoreng le leng.

Actos e etselitsoe phekolo ea batho ba nang le lefu la tsoekere le ikemetseng la lefu la tsoekere. E sebelisoa hammoho le likhabapo tse ling tse khothalletsang tlhahiso ea insulin, liente tsa li-hormone kapa e le monotherapy.

Moriana o sebelisoa ho latela lijo tse thata, tekanyo e lekaneng ea boikoetliso ba 'mele.

Livideo tse amanang

Mabapi le mefuta ea lithethefatsi tse sebelisoang bakeng sa lefu la tsoekere ho video:

Kahoo, Actos e fokotsa haholo khatello ea glycemia ho plasma, tlhoko ea insulin. Empa sethethefatsi sa hypoglycemic ha se tšoanele motho e mong le e mong, 'me ha se mamelloe hantle kamehla e le karolo ea kalafo e kopaneng.

Ka hona, u se ke oa etsa liteko ka bophelo bo botle ba hau mme u reke moriana ka likeletso tsa metsoalle. Qeto mabapi le tšoaneleho ea ho phekola lefu la tsoekere le Actos e lokela ho etsoa ke setsebi.

Mokhoa oa ho nka Actos

Litekanyetso li beoa ka bomong, Letlapa le le leng / letsatsi, ho sa tsotelehe lijo. Joaloka monotherapy, Aktos e laetsoe haeba lijo tsa antidiabetesic li sa sebetse hantle, ho qala ka 15 mg / ka letsatsi. The litekanyetso li eketseha ka mekhahlelo. Tekanyo e phahameng ea letsatsi le letsatsi ke 45 mg. Ka ts'ebetso ea eona e sa lekaneng ea phekolo, ho fanoa ka litlhare tse eketsehileng.

Ha u theha phekolo ea ho kopanya, tekanyetso ea pele ea pioglitazone e fokotseha ho 15 kapa 30 mg / ka letsatsi. Ha Aktos e kopantsoe le metformin, menyetla ea hypoglycemia e tlaase. Ha e kopantsoe le sulfonylurea le insulin, taolo ea glycemic e ea hlokahala. Tekanyo e phahameng ea lithethefatsi ho phekolo e rarahaneng e ke ke ea feta 30 mg / ka letsatsi.