Matlapa a Rosulip: litaelo le litlhahlobo tsa mokuli

Rosulip e fumaneha ka har'a matlapa a pota-potileng a biconvex, a soeufetse kapa a batla a soeufetse ka 'mala, koae e ka mokhoa oa khetla ea lifilimi, ka lehlakoreng le leng ho ngotsoe "E", ka lehlakoreng le leng - "591" (litekanyetso tsa 5 mg), "592" (tekanyetso ea 10 mg ), "593" (litekanyetso tsa 20 mg), "594" (litekanyetso tsa 40 mg). Matlapa ana a pakiloe ka marang-rang bakeng sa likotoana tse 7, mokotleng oa karete ho na le lithutsoana tse 2, 4 le 8.

Pharmacodynamics le pharmacokinetics

Rosuvastatin e le ntho e sebetsang ke mohoebi ea ikhethileng oa enzyme HMG-CoA reductasee ts'oarang phetoho ea 3-hydroxy-3-methylglutaryl CoA ho bohareng- motlalehi ea tummeng k'holeseterole.

Ka lebaka la keketseho ea palo ea li-receptor tsa LDL ho hepatocytes tlasa ts'usumetso ea rosuvastatinho amoheloa le ho ts'oaroa ha LDL ho matlafalitsoe, 'me mekhoa ea maiketsetso le eona ea hatelloa lipoproteinletsoalo le tlase haholo ka har'a sebete. Ntle le moo, rosuvastatin e na le phello e kholo litabeng tsa likarolo tsa biochemical tse kang:

e eketsa khatello ea kelello k'holeseterolele dikahare high density lipoprotein (abbr. Xs - HDL),
e fokotsa khatello ea maikutlo k'holeseterolele triglycerides,
e fokotsa khatello ea maikutlo apolipoprotein B(APOB), triglycerideshape lipoproteinletsoalo le tlase haholo (abbr. TG-VLDLP),
eketsa dikahare apolipoprotein A-I (APOA-I),
e fokotsa dikahare tse phahameng k'holeseterolele li-lipoprotein tse fokolang haholo (abbr. Xs - LDL), k'holeseterolele e seng HDL(Xc - eo e seng HDL) k'holeseterolele lipoprotein tse tlaase haholo (Xc - VLDLP), hammoho le karo-karolelano ea bona, e hlahisitsoeng e le: Xc - LDL / Xc - HDL, kakaretso. Xc / Xc - HDL, Xc - e seng HDL / Xc - HDL, APOV / APOA-I.

Ka tloaelo, ts'ebetso ea kalafo e ka fumaneha ka beke, mme kamora libeke tse peli tsa kalafo, boemo bo sebetsang ba hoo e ka bang liperesente tse 90 tsa boholo bo fihlellehile. Ho fihlela katleho e kholo, o hloka libeke tse 4 tsa kalafo, 'me ka nako eo o boloka ho ja kamehla.

Boholo ba mahloriso a plasma rosuvastatinka tsamaiso ea molomo e fihlelloa kamora lihora tse ka bang 5. Tekanyo ea bioavailability e felletseng e fihla ho 20% (e eketseha ka tekanyo ea lethalinyana). RosuvastatinHa e kenngoa ka matla ke sebete, e tsoa ho motsoako oa k'holeseterole 'me LDL-C e qhaloa. Hoo e ka bang 90% ea ntho e sebetsang e tlama liprotheine tse ka plasma ea mali (pele ho moo). albin).

Metabolism rosuvastatin: e le senotlolo se senang motheo isoenzymes(ka sehloohong CYP2C9) cytochrome P450, li-metabolites tse ka sehloohong lia sebetsa N-desmethyl rosuvastatinha e sebetse lactone metabolites.

Hoo e batlang e le 90% ea lethal dose e sa fetoloe rosuvastatinfelisoa ka mala, karolo ea 5% ea liphio ke liphio. Ho felisoa ha halofo ea bophelo ke lihora tse 19, ho sa tsotelehe keketseho ea tekanyetso.

Matšoao a ho sebelisoa

mofuta IIa ho latela sehlopha sa Fredrickson ea mantlhahypercholesterolemiamofuta IIbtsoakane hypercholesterolemia (e le tlatsetso ho ja),
hammoho le jale mekhoa e meng ea kalafo e ka fokotsang lipids tsa mali (e.g. apheresis ea LDL) le lefa homozygous hypercholesterolemia,
mofuta IV ho latela sehlopha sa Fredrickson hypertriglyceridemiajoalo ka kenyelletso ea ja,
hammoho le jale kalafo e fokotsang boemo ba kakaretso. Xs, Xs-LDL ho tsamaea butle butle atherosulinosis,
bakeng sa thibelo ea mathata a mangata a pelo le pelo, ho kenyelletsa: myocardial infarction, stroke, arterial revascularization ntle le lipontšo tsa kliniki, empa ka kotsi e eketsehileng ea nts'etsopele lefu la peloboteng ba lintho tse behang kotsing joalo ka khatello ea kelello ea methapo, HDL-C e tlase, ho tsuba, ho ba teng nalaneng ea lelapa ea nts'etsopele ea lefu la ischemic.

Contraindication

hypersensitivityho likarolo tsa Rosulip,
karolo e sebetsang ea lefu la sebete, ho kenyelletsa le keketseho e phehellang ea tšebetso ea serum transaminase,
ts'ebetso e mpe ea ts'ebetso ea liphio, ka tumello moeinineho fihlela 30 ml ka motsotso,
myopathyle ho rerela bokapele ho mathata a myotoxic,
kalafo Cyclosporine,
basali nakong ea bokhachane le pelehi,
lilemo ho fihlela lilemo tse 18,
mabapi le se kahare ho litokiso lactosecontraindication ke eena mamello, qhekelloenzyme - marang-rangho kenyelletsa glucose galactose malabsorption.

Setlhare sena se sebelisoa ka hloko haeba ho na le kotsi ea ho hola. myopathiesle haeba rhabdomyolysis, ho hloleha ha remsnalane ea lefu la sebete, ka sepsis, hypotension ea methapo, hypothyroidism.

Ntle le moo, ka tlhokomeliso, kalafo ea Rosulip e fuoa bakuli ba jang ka mokhoa o feteletseng joalaea lilemo tse fetang 65, lebelo la Asia le etsa kopo fibrateho ba le khatello ea mali e eketsehileng ea plasma ea rosuvastatin, ho buuoa ka botlalo kapa ho lemala.

Bongata

Ha ho nkoa ka tekanyetso ea litekanyetso tsa rosuvastatin, kalafo ea matšoao e lokela ho etsoa, hobane e tobile antidote kajeno ha e be teng, empa katleho hemodialysis se ka etsahala. Ntle le moo, ho hlokahala ho etsa mesebetsi e reretsoeng ho boloka mesebetsi ea bohlokoa, ho khothalletsoa ho laola boemo ba li-CPK tsa serum le tsa sebete.

Tšebelisano

Le Cyclosporin AUCrosuvastatine eketseha ka makhetlo a supileng ho feta ho baithaopi ba phetseng hantle, ho feta moo, mahlaseli a plasma a rosuvastatin a nyoloha ka makhetlo a leshome le motso o mong, mme Cyclosporine ha e fetohe.
Le bahanyetsi ba vitamini K(mohlala, Warfarin) qalong ea kalafo ea Rosulip kapa ka keketseho ea tekanyetso ea lithethefatsi, PV le MHO li kanna tsa eketseha. Ho tlosoa ha Rosulip kapa phokotso ea litekanyetso ho ka lebisa ho fokotseha ha MHO, ka hona taolo ea MHO ea hlokahala.
Motsoako oa rosuvastatin le Gemfibrozille lipid-lowingmekhoa e ka lebisa ho habeli ho boholo ba mahloriso a plasma le AUC ea rosuvastatin.
Le Ezetimibetšebelisano ea pharmacodynamic le nts'etsopele ea litlamorao lia khoneha.
Le proteinase inhibitors - keketseho e kholo ea ho pepesoa ha rosuvastatin hoa khoneha.
Ka li-antacid, ho fokotseha hoa khatello ea plasma ea rosuvastatin ke hoo e ka bang 50% ho bonoa.
Le Erythromycin- ho fokotseha ha AUC ea rosuvastatin hoo e batlang e le 20% le Cmax ka 30%, mohlomong ka lebaka la ho eketseha ha motility ka ts'ebetsong ea erythromycin.
Le lithibela-pelehi tsa molomo le ka nako pheko ea li-hormone AUC ea ethinyl estradiol (ka 26%) le Norgestrel (ka 34%) e eketseha.
Ts'ebeliso e kopaneng ea lithethefatsi tse nang le rosuvastatin le Itraconazole(inhibitor ea CYP3A4 isoenzyme) e lebisa keketseho ea AUC ea rosuvastatin ka hoo e ka bang 28%, e leng karabelo e sa reroang ea kliniki.

Analogs Rosulip

Match ho ea ka lipontšo

Theko e tsoa ho li-ruble tse 54. Analogue e theko e tlaase ka li-ruble tse 384

Match ho ea ka lipontšo

Theko e tsoang ho li-ruble tse 324. Analogue e theko e tlase ka li-ruble tse 114

Match ho ea ka lipontšo

Theko e tsoa ho li-ruble tse 345. Analogue ke li-ruble tse 93 tse theko e tlaase

Match ho ea ka lipontšo

Theko e tsoa ho li-ruble tse 369. Analogue e theko e tlase ka li-ruble tse 69

Match ho ea ka lipontšo

Theko e tsoa ho li-ruble tse 418. Analogue e theko e tlaase ka li-ruble tse 20

Match ho ea ka lipontšo

Theko e tsoa ho li-ruble tse 660. Analogue e theko e phahameng haholo ke li-ruble tse 222

Match ho ea ka lipontšo

Theko e tsoa ho li-ruble tse 737. Analogue e theko e phahameng haholo ho li-ruble tse 299

Match ho ea ka lipontšo

Theko e tsoa ho li-ruble tse 865. Analogue e theko e phahameng haholo ho li-ruble tse 427

Ketso ea pharmacological

Rosuvastatin ke inhibitor e ikhethileng le e tlholisang ea HMG-CoA reductase, enzyme e thusang ho fetoloa ha 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A to mevalonate, e leng selelekela sa cholesterol (Xc). Rosuvastatin e eketsa palo ea li-receptor tsa LDL ka holim'a lisele tsa sebete, tse eketsang ho monya le ho hatella ha LDL, mme hape li thibela ho qaptjoa ha VLDL sebete. Ka lebaka leo, palo eohle ea likaroloana tsa VLDL le LDL li fokotsehile.

E fokotsa khatello ea likhakanyo tsa cholesterol e tlaase (HDL-C) e ntseng e eketseha, cholesterol e felletseng le triglycerides, mme e boetse e phahamisa khatello ea matla a choleopolotein e phahameng (HDL-C). Ntle le moo, rosuvastatin e theola mokokotlo oa apolipoprotein B (ApoB), cholesterol e se nang HDL (cholesterol ea Xc-eo e seng HDL), haholo density lipoprotein cholesterol (Chs-VLDL), haholo density lipoprotein triglycerides (TG-VLDLote Apolipotolip Apolote le Apolipolip Apolote. )

Rosuvastatin e boetse e theola tekanyo ea Xs-LDL / Xs-HDL, cholesterol e felletseng / Xs-HDL, Xs-eo e seng HDL / Xs-HDL le ApoV / ApoA-I.

Phello ea kalafo ea moriana e hlaha ka beke e le ngoe kamora ho qala kalafo. Libekeng tse peli tsa kalafo, katleho e fihlela boemo bo 90% ba boholo bo ka khonehang. Phello e phahameng ea kalafo hangata e fihlelleha ke beke ea 4 ea kalafo mme e lula e sebelisoa kamehla.

Tšireletseho le katleho ea rosuvastatin ho baahi ba bana ha e so netefatsoe. Bakeng sa sehlopha sena sa bakuli, boiphihlelo ba ho sebelisa lithethefatsi bo lekanyelitsoe ho palo e fokolang ea bakuli (ba lilemo li 8 le ho feta) ba nang le homozygous hereditary hypercholesterolemia.

Mofumahali

C_max plasma rosuvastatin e fihlelloa lihora tse ka bang 5 ka mor'a ho kenella. Ho nepahala ha lithethefatsi ka botlalo ke hoo e ka bang 20%.

Rosuvastatin e kenella ka matla ke sebete, moo motsoako o ka sehloohong oa cholesterol le excretion ea LDL-C li hlahang. V_d rosuvastatin e fihlella lilithara tse 134.

Hoo e ka bang 90% ea rosuvastatin e tlama liprotheine tsa plasma, haholo-holo albin.

Rosuvastatin e fumana metabolism e lekanyelitsoeng (e ka bang 10%) ka har'a sebete. Ke karoloana eo e seng ea mantlha ea li-isoenzymes tsa sistimi ea cytochrome P450. Leihloenzyme le ka sehloohong le kenyelletsang metabolism ea rosuvastatin ke CYP2C9. Isoenzymes CYP2C19, CYP3A4 le CYP2D6 ha li amehe haholo ho metabolism.

Li-metabolites tse ka sehloohong tse khethiloeng tsa rosuvastatin ke N-desmethyl le lactone metabolites. N-desmethyl e batla e sa sebetse ka 50% ho feta rosuvastatin, metabolite ea lactone ha e sebetse. Ho feta 90% ea ts'ebetso ea meriana ho thibela ho potoloha HMG-CoA reductase e fanoa ke rosuvastatin, tse ling kaofela ke metabolites.

Hoo e ka bang karolo ea 90% ea tekanyetso ea rosuvastatin e tšolotsoe e sa fetoloe mala.

Hoo e ka bang 5% ea lethal dose e hlahisoa e sa fetoloe ke liphio. T_1/2 sethethefatsi se tsoang plasma ea mali ke lihora tse ka bang 19 mme ha se fetohe ka keketseho ea tekanyetso ea moriana. Hlakollo ea plasma ea rosuvastatin e fihlella ka karolelano ea 50 l / h (coeffanele ea phapang - 21.7%).

Joalo ka li-inhibitors tse ling tsa HMG-CoA reductase, k'hemistri ea membrane ea cholesterol e ameha ho ts'oariseng hepatic rosuvastatin, e phethang karolo ea bohlokoa ho feliseng rosuvastatin ea hepatic.

Tsamaiso ea bioavailability ea rosuvastatin e eketseha ka tekanyo ea lethal dose. Ha u sebelisa lithethefatsi makhetlo a mangata ka letsatsi, paramente ea pharmacokinetic ha e fetohe.

Pharmacokinetics ka lihlopha tse khethehileng tsa bakuli

Bong le lilemo ha li na phello ea bohlokoa litabeng tsa pharmacokinetics ea rosuvastatin.

Lithuto tsa Pharmacokinetic li bonts'itse keketseho e ka bang habeli ho "AUC le C" ea mahareng_max plasma rosuvastatin ho bakuli ba morabe oa Mongoloid (Majapane, Ma-China, Mafilipino, Vietnam le Korena) ha a bapisoa le baemeli ba peiso ea Caucasian, ho bakuli ba India, ho bonts'oa keketseho ea median AUC le C._max Makhetlo a 1,3. Tlhahlobo eo ha ea ka ea senola liphapang tsa bohlokoa tsa bongaka har'a li-pharmacokinetics har'a baemeli ba morabe oa Caucasus le baemeli ba peiso ea Negroid.

Bakeng sa bakuli ba nang le ho hloleha ho ba le tsitsipano e bonolo le e leka-lekaneng, khatello ea plasma ea rosuvastatin kapa N-desmethyl ha e fetohe haholo. Ho bakuli ba nang le bothata bo matla ba renal insuffasure (CC ka tlase ho 30 ml / min), khatello ea rosuvastatin e plasma ea mali e makhetlo a 3 ho feta, mme khatello ea N-desmethyl e phahame makhetlo a 9 ho feta ho baithaopi ba phetseng hantle. Khetla ea plasma ea rosuvastatin ho bakuli ba hemodialysis e ne e batla e le 50% ho feta ho baithaopi ba phetseng hantle.

Bakuli ba nang le mekhahlelo e fapaneng ea ho hloleha ha sebete ba sa bonts'a keketseho ho T_1/2 rosuvastatin (bakuli ba nang le palo ea 7 kapa ka tlase ho tekanyo ea bana-Pugh). Bakuli ba 2 ba nang le palo ea ba 8 le 9 setsing sa bana-Prag ba bontšitse keketseho ho T_1/2bonyane makhetlo a 2. Ha ho na boiphihlelo ka tšebeliso ea rosuvastatin ho bakuli ba nang le palo e holimo ho 9 ho bana ba Prag.

- hypercholesterolemia ea mantlha (mofuta oa IIa ho ea ka Fredrickson) kapa hypercholesterolemia (mofuta IIb ho ea ka Fredrickson) e le tlatsetso ea lijo, ha lijo le mekhoa e meng ea kalafo e sa sebeliseng lithethefatsi (mohlala, boikoetliso, ho fokotsa boima ba 'mele) li sa lekana,

- homozygous hereditary hypercholesterolemia e le tlatsetso ea ho ja le mekhoa e meng ea kalafo e reretsoeng ho theola likhahla tsa lipid maling (mohlala, LDL apheresis), hammoho le maemong ao mekhoa ena e sa sebetseng ka ho lekana.

- hypertriglyceridemia (mofuta oa IV ho ea ka Fredrickson) e le tlatsetso ea lijo,

- ho fokotsa tsoelo-pele ea atherosclerosis e le tlatsetso ea lijo lijong tsa bakuli, ho kenyeletsoa ba bontšitsoeng kalafo ho fokotsa sekhahla sa Chs le Chs-LDL,

- Thibelo ea mathata a maholo a amanang le pelo (ho otloa, ho ruruha ha myocardial, arasializationas) ho bakuli ba baholo ntle le matšoao a lefu la methapo ea methapo, empa ka menyetla ea ho hola ha bona (ka lilemo tse 50 ho banna le lilemo tse fetang 60 ho basali, ho eketseha hoa protheine ea C-reactive (≥2 mg / L) boteng ba bonyane bo bong ba mabaka a tlatselletsang, joalo ka khatello ea mali ea methapo, khatello e tlase ea HDL-C, ho tsuba, nalane ea lelapa ea ho qala ha lefu la pelo la pelehi.

Melemo ea litekanyetso

Setlhare se nooa ka molomo. Letlapa le lokela ho metsoa le felle, le hlatsuoe ka metsi, ntle le ho hlafuna kapa ho hatelloa. Rosulip ® e ka nkuoa ka nako efe kapa efe ea letsatsi, ho sa tsotelloe lijo tse ngata.

Pele a qala kalafo ka Rosulip ®, mokuli o lokela ho fuoa lijo tse tloaelehileng tse nang le k'holeseterole e tlase. Mokuli o tlameha ho latela lijo nakong eohle ea kalafo. Tekanyo ea moriana e lokela ho khethoa ka bonngoe ho latela matšoao le karabelo ea kalafo kalafong, ho latela litlhahiso tsa hajoale mabapi le maemo a lipid.

Motsoako oa mantlha oa Rosulip ® o khothalelitsoeng ho bakuli ba qalang ho sebelisa moriana, kapa oa bakuli ba fetisitsoeng ho tse ling tsa HMG-CoA reductase inhibitors, ke 5 kapa 10 mg 1 nako / letsatsi. Ha u khetha tekanyetso ea pele, motho o lokela ho tataisoa ke k'holeseterole ea mokuli mme a nahane ka kotsi ea ho ba le mathata a pelo, hape ho hlokahala hore ho hlahlojoe kotsi e ka bang le litlamorao. Haeba ho hlokahala, kamora libeke tse 4 tekanyo e kanna ea eketseha.

Kamora ho sebelisa tekanyetso e fetang tekanyetso ea pele e khothalletsoang bakeng sa libeke tse 4, keketseho ea eona ea morao ho isa ho 40 mg e ka etsoa feela ho bakuli ba nang le hypercholesterolemia e ngata le kotsi e kholo ea mathata a pelo (haholo ho bakuli ba nang le hypercholesterolemia ea malapa) ba sa fihletseng takatso eo sephetho sa kalafo ha se sebelisoa ka tekanyetso ea 20 mg, mme e tla ba tlasa taolo ea setsebi.Ho khothalletsoa haholo-holo ho hlokomela bakuli ba fumanang moriana ka tekanyetso ea 40 mg.

Bakeng sa ho phekola bakuli ba fetang 65 Motsoako oa ho qala o khothalelitsoeng ke 5 mg. Ha ho hlokahale hore ho be le liphetoho tse ling tsa lethal dose tse amanang le lilemo tsa bakuli.

Bakuli ba nang le bothata ba ho hlaphoheloa ha reisal ba bonolo kapa bo itekanetseng tokiso ea tekanyetso ha e hlokehe. Bakuli ba nang le bothata ba ho sebetsa hantle ba maqhubu bo leka-lekaneng (CC ka tlase ho 60 ml / min) Ho khothaletsoa tekanyetso ea pele ea 5 mg. Tekanyetso ea 40 mg e tšoaetsanoa ho bakuli ba tekanyo e itekanetseng ea renal. Ho ho hloleha ho matla ha renal Rosulip ® e kopantsoe le tekanyetso efe kapa efe.

Ha u fana ka litlhare ho tekanyetso ea 10 mg le 20 mg, lethal dose le khothalletsoang bakeng sa bakuli ba morabe oa Mongoloid ke 5 mg. Ts'ebeliso ea moriana ka tekanyetso ea 40 mg e tšoaetsanoe ho bakuli ba morabe oa Mongoloid.

Ha u fana ka litlhare ho tekanyetso ea 10 mg le 20 mg, moriana o khothalletsoang oa kalafo bakeng sa bakuli ba reriloeng ho myopathy ke 5 mg. Tsamaiso ea lithethefatsi ka tekanyo ea 40 mg e tšoaetsanoa ho bakuli ba nang le lintlha tse ka bonts'ang boikemisetso ba nts'etsopele ea myopathy.

Kamora libeke tse 2 ho ea ho tse ling tsa kalafo le / kapa ka keketseho ea tekanyetso ea Rosulip ®, ho lekola metabolism ea methapo hoa hlokahala, haeba ho hlokahala, ho hlokahala tokiso ea tekanyetso.

Litla-morao

Nakong ea phekolo ka rosuvastatin, hangata ho ne ho tlalehiloe maikutlo a fosahetseng a fokolang le a nakoana. Joalo ka li-inhibitors tse ling tsa HMG-CoA reductase, maqhubu a mefuta e fapaneng a karabelo a amanang le kalafo ea rosuvastatin a itšetlehile ka tekanyetso.

Karolelano ea karabelo e mpe ho latela khafetsa ea liketsahalo: hangata (ho tloha> 1/100 ho isa 1/1000 ho isa 1/10 000 ho

Bokhachane le pelehi

Rosulip ® e kopantsoe le bokhachane le pelehi. Ha u lemoha ho ima nakong ea kalafo, tšebeliso ea lithethefatsi e lokela ho emisoa hanghang.

Basali ba lilemo tsa ho ba le bana o tlameha ho sebelisa mekhoa e lekaneng ea ho thibela pelehi.

Kaha cholesterol le lihlahisoa tsa eona tsa biosynthesis li bohlokoa bakeng sa nts'etsopele ea "fetal," kotsi ea ho thibela ts'ebetso ea HMG-CoA e feta molemo oa ho sebelisa moriana.

Ha ho na datha mabapi le kabo ea rosuvastatin ka lebese la matsoele, kahoo haeba ho hlokahala hore u sebelise lithethefatsi nakong ea lactation, matsoele a lokela ho emisoa.

Sebelisa bakeng sa ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng

Moriana ka mokhoa oa matlapa a 10 le 20 mg o tšoaelitsoe mafu a sebete karolong e sebetsang, ho kenyelletsa keketseho e phehellang ea ts'ebetso ea serum transaminase le keketseho efe kapa efe ea ts'ebetso ea serum transaminase (makhetlo a fetang a 3 ha a bapisoa le VGN). Ka tlhokomeliso, Rosulip ® e lokela ho fuoa tekanyetso ea 10 le 20 mg bakeng sa nalane ea mafu a sebete.

Lithethefatsi ka mokhoa oa matlapa a 40 mg li tšoaelitsoe mafu a sebete karolong e sebetsang, ho kenyelletsa le keketseho e phehellang ea tšebetso ea serum ea liprotheine le keketseho efe kapa efe ea ts'ebetso ea li-transaminases ka serum ea mali (makhetlo a fetang a 3 ha a bapisoa le VGN), boiphihlelo ba ho sebelisa lithethefatsi ho bakuli ba nang le lintlha tse phahameng ho feta 9 ho Sekala sa bana se haella. Ka tlhokomeliso, Rozulip ® e lokela ho fuoa tekanyetso ea 40 mg bakeng sa nalane ea mafu a sebete.

Sebelisa bakeng sa ts'ebetso ea renal e senyehileng

Mokhoa oa lithethefatsi ka mokhoa oa matlapa a 10 le 20 mg o tšoaelitsoe ho senyeha ha renal (CC ka tlase ho 30 ml / min). Ka hlokolosi, moriana o lokela ho laeloa tekanyetso ea 10 le 20 mg bakeng sa ho hloleha ha phekolo ea pheko.

Lithethefatsi ka mokhoa oa matlapa a 40 mg li kopantsoe le ho hloleha ho lekana ha renal (CC ka tlase ho 60 ml / min). Ka tlhokomeliso, moriana o lokela ho sebelisoa ka mokhoa oa lipilisi tsa 40 mg ho bakuli ba nang le bothata ba ho hlaphoheloa ha bonolo ba 'mele (CC ho feta 60 ml / min).

Litaelo tse khethehileng

Ha u sebelisa lithethefatsi Rosulip ® ka tekanyo ea 40 mg, ho kgothaletswa ho beha leihlo matšoao a tšebetso ea renal.

Ha u sebelisa lithethefatsi Rosulip ® ho litekanyetso tsohle, haholo-holo tse fetang 20 mg, nts'etsopele ea myalgia, myopathy mme maemong a sa tloaelehang, rhabdomyolysis e tlalehiloe.

Boikemisetso ba ts'ebetso ea CPK ha boa lokela ho etsoa ka mor'a ho ikoetlisa ka matla kapa ka lebaka la mabaka a mang a keketseho ea ketsahalo ea CPK, e ka lebisang ho toloko e fosahetseng ea sephetho. Haeba ts'ebetso ea pele ea CPK e eketsehile haholo (makhetlo a 5 a phahame ho VGN), kamora matsatsi a 5-7, ho lokela ho etsoa tekanyo ea bobeli. Ha ua tšoanela ho qala kalafo haeba tlhahlobo e pheta-phetoang e tiisa tšebetso e eketsehileng ea KFK (makhetlo a 5 a phahametseng VGN).

Ha u fana ka taelo ea Rosulip ® (hammoho le li-inhibitors tse ling tsa HMG-CoA reductase) ho bakuli ba nang le mabaka a teng a kotsi bakeng sa rhabdomyolysis, ho a hlokahala ho nahana ka karolelano ea melemo e lebelletsoeng le likotsi tse ka bang teng le ho etsa tlhahlobo ea bongaka.

Tsebisa mokuli ka tlhoko ea ho tsebisa ngaka hanghang ka maemo a bohloko ba mesifa, ho fokola ha mesifa kapa ho putlama, haholoholo mmoho le malaise le feberu. Ho bakuli ba joalo, ts'ebetso ea CPK e lokela ho ikemisetsa. Phekolo e lokela ho khaotsa haeba ts'ebetso ea CPK e eketseha haholo (makhetlo a fetang a 5 ha a bapisoa le VGN) kapa haeba matšoao a mesifa a phatlalatsoa mme a baka tsitsipano ea letsatsi le letsatsi (leha mosebetsi oa CPK o le tlase ka makhetlo a 5 ha o bapisoa le VGN). Haeba matšoao a nyamela, 'me ts'ebetso ea CPK e khutlela ho e tloaelehileng, ho lokela ho nahanoa ka ho beha Rosulip kapa li-inhibitors tse ling tsa HMG-CoA tse fokotsang litekanyetso tse tlase ka ho lekola mokuli ka hloko. Ho lekola ka linako tsohle tšebetso ea CPK ka ha matšoao a ho hloka letho ho ke ke ha thusa. Ho ne ho se na matšoao a nang le litlamorao tse matla tsa chefo mokokotlong oa marapo ha u sebelisa Rosulip ® e le karolo ea kalafo e kopaneng. Keketseho ea liketsahalo tsa myositis le myopathy ho tlalehiloe ho bakuli ba nkang li-inhibitors tse ling tsa HMG-CoA hammoho le li-derivatives tsa fibroic acid (ho kenyelletsa le gemfibrozil), cyclosporine, nicotinic acid ho lipid-lowing doses (tse fetang 1 g / letsatsi), lithethefatsi tsa azole antifungal, inhibitors liprotheine le lithibela-mafu tse tsoang sehlopheng sa macrolide. Gemfibrozil e eketsa kotsi ea myopathy ha e fanoa ka mokhoa o tšoanang le li-inhibitors tse ling tsa HMG-CoA reductase. Kahoo, tsamaiso e tšoanang ea sethethefatsi Rosulip ® le gemfibrozil ha e khothalletsoe. Karolelano ea phaello e lebelletsoeng le kotsi e ka bang teng e lokela ho lekanngoa ka hloko le tšebeliso e kopaneng ea moriana oa Rosulip ® le li-fibrate kapa acid ea nicotinic ho litekanyetso tse theolelang tsa lipid (ho feta 1 g / ka letsatsi).

Libeke tse 2-4 kamora ho qaleha ha kalafo le / kapa ka keketseho ea tekanyetso ea Rosulip ®, ho lokela ho lekola metabolism ea lipid (ho hlokahala hore ho fetoloe tekanyetso haeba ho hlokahala).

Ho khothalletsoa ho tseba ketsahalo ea li-transaminase pele ho qala kalafo le likhoeli tse 3 kamora ho qala kalafo. Moriana Rosulip ® o lokela ho khaotsa kapa tekanyetso e lokela ho fokotseha haeba ts'ebetso ea transaminases e serum ea mali e le makhetlo a 3 ho feta VGN.

Ho bakuli ba nang le hypercholesterolemia ka lebaka la hypothyroidism kapa nephrotic syndrome, kalafo ea mafu a mantlha e lokela ho etsoa pele ho qala kalafo ka Rosulip ®.

Phihlelo ea bongaka le datha ea ts'ebeliso ea lithethefatsi ho bakuli ba nang le ts'ebetso ea sebete e tsamaellanang le lintlha tse fetang 9 tsa bana-Prag ha e fumanehe.

Maemo a sa tloaelehang haholo a lefu la matšoafo a 'meleng a tlalehiloe ho bakuli ba tšoaroang ke lithethefatsi tse itseng tsa statin. Ka tloaelo, linyeoe tsena li hlokometsoe ka kalafo ea statin ea nako e telele. Lefu la matšoafo la "interstitial" le bonahatsoa ke ho hema hanyane, ho khohlela ho sa beheng le boemo bo mpefatsang (ho tepella, ho theola boima ba 'mele le feberu). Haeba lefu la lipakeng la lipakeng le belaelloa, kalafo ea "statin" e lokela ho khaotsa.

Liphetho tsa lithuto tsa pharmacokinetic li bonts'a hore ho bakuli ba morabe oa Mongoloid, bioavailability ea rosuvastatin e phahame ho feta ho baemeli ba peiso ea Caucasoid.

Rosulip ® ha ea lokela ho nkoa ho bakuli ba nang le bothata ba ho se mamelle lactose, khaello ea lactase kapa malabsorption ea glucose-galactose, joalo ka sethethefatsi se na le lactose.

Ts'ebeliso ea Lingaka

Ho sebetsa le polokeho ea moriana ho bana le bacha ba ka tlase ho lilemo tse 18 ha e kentsoe. Phihlelo ea ho sebelisa lithethefatsi ts'ebetsong ea bana e lekanyelitsoe ho palo e nyane ea bana (ho tloha ho lilemo tse 8 le ho feta) le lelapa homozygous hypercholesterolemia. Hona joale, Rosulip ® ha e khothalletsoe hore e sebelisoe baneng.

Tšusumetso ho bokhoni ba ho khanna makoloi le litsamaiso tsa taolo

Bakuli ba lokela ho ba hlokolosi ha ba khanna kapa ba sebetsa, ba hloka tlhokomelo e matla le lebelo la karabelo ea psychomotor, hobane ho tsekela ho ka hlaha nakong ea kalafo.

Ho sebelisana le lithethefatsi

Cyclosporin: ka tšebeliso e tšoanang ea rosuvastatin le cyclosporine, AUC ea rosuvastatin e ne e phahame ka makhetlo a 7 ho feta e bonoang ke baithaopi ba phetseng hantle. Ts'ebeliso e tšoanang e lebisa hoketseho ea khatello ea rosuvastatin plasma ea mali ka makhetlo a 11, mahlaseli a plasma a cyclosporine ha a fetohe.

Vitamin K Antagonists: ho qala kalafo ea rosuvastatin kapa keketseho ea tekanyetso ea lithethefatsi ho bakuli ba fumanang ka nako e tšoanang li-anticonists tsa vitamini K (mohlala warfarin) ho ka baka keketseho ea nako ea prothrombin le MHO. Ho tlosoa ha rosuvastatin kapa ho fokotseha ha tekanyetso ea eona ho ka lebisa ho fokotseha ha MHO. Maemong a joalo, taolo ea MHO e khothalelitsoe.

Gemfibrozil le lipid tse fokotsang lipid: ts'ebeliso e kopaneng ea rosuvastatin le gemfibrozil e lebisa keketseho ea makhetlo a 2 ho C_max ka plasma ea mali le AUC ea rosuvastatin. Tšebelisano ea Pharmacodynamic ea khonahala. Gemfibrozil, li-fibrate tse ling, le acid ea nicotinic ho litekanyetso tse fokotsang lipid (ho feta 1 g / ka letsatsi) li ekelitse kotsi ea myopathy ha li sebelisoa le li-inhibitors tse ling tsa HMG-CoA reductase, mohlomong hobane li ka baka le myopathy ha e sebelisoa joalo ka monotherapy. Ha u ntse u sebelisa lithethefatsi ka gemfibrozil, fibrate, nicotinic acid ho lipid-dosing tse fokotsang (ho feta 1 g / ka letsatsi), ho khothalletsoa tekanyetso ea pele ea 5 mg bakeng sa bakuli. Kalafo e nang le rosuvastatin ka tekanyo ea 40 mg e kopantsoe le tšebeliso e tšoanang ea li-fibrate.

Ezetimibe: ts'ebeliso e le 'ngoe ea lithethefatsi Rosulip ® le ezetimibe ha ea ka ea tsamaea le phetoho ho AUC le C_max ka bobeli lithethefatsi. Leha ho le joalo, tšebelisano-'mele ea pharmacodynamic le nts'etsopele ea litlamorao e ke ke ea laoloa pakeng tsa rosuvastatin le ezetimibe.

Lithibela-mafu tsa protease tsa HIV: leha ho sa tsejoe hore na mochine o sebelisanang le tšebelisano o sa tsebane joang, tsamaiso ea kopanelo ea li-protease inhibitors tsa HIV e ka lebisa keketseho e kholo ho pepeseng ha rosuvastatin. Phuputso ea pharmacokinetic ea tšebeliso ea nako e le 'ngoe ea 20 mg ea rosuvastatin ka tlhophiso e kopantsoeng e nang le liprotheine tse peli tsa liprotheine (400 mg ea lopinavir / 100 mg ea ritonavir) ho baithaopi ba phetseng hantle e lebisitse keketseho e ka bang makhetlo a mabeli le a mahlano ho AUC_(0-24) le C_max rosuvastatin, ka ho latellana. Ka hona, tsamaiso e tšoanang ea rosuvastatin le li-inhibitors tsa kalafo kalafong ea bakuli ba HIV ha li khothaletsoe.

Li-antacid: ts'ebeliso e ts'oanang ea rosuvastatin le antacid suspensions e nang le aluminium le magnesium hydroxide e lebisa ho fokotseha ha plasma ea mahlaseli a rosuvastatin ke hoo e ka bang 50%. Phello ena ha e phatlalatsoe haeba ho emisoa ha li-antacid ho sebelisoa lihora tse 2 kamora ho nka rosuvastatin. Bohlokoa ba ts'ebelisano ena ha bo so ithutoe.

Erythromycin: tšebeliso e le 'ngoe ea rosuvastatin le erythromycin li lebisa ho fokotseha ha AUC ea rosuvastatin ka 20% le C_maxrosuvastatin ke 30%, mohlomong e le lebaka la ho eketseha ha tšubuhlellano ea ka mpeng e bakoang ke ho nka erythromycin.

Mekhoa ea ho thibela pelehi ea molomo / kalafo ea phetoho ea li-hormone (HRT):ts'ebeliso e ts'oanang ea rosuvastatin le lithibela-pelehi tsa molomo li eketsa AUC ea ethinyl estradiol le AUC ea Norchedrel ka 26% le 34%, ka ho latellana. Keketseho e joalo ea khatello ea plasma e lokela ho tsotelloa ha u khetha tekanyetso ea lithibela-pelehi tsa molomo le Rosulip. Lintlha tsa Pharmacokinetic mabapi le tšebeliso e tšoanang ea Rosulip le HRT ha li teng, ka hona, phello e ts'oanang e ka se qheleloe ka thoko ha u sebelisa motsoako ona. Leha ho le joalo, motsoako ona o ne o sebelisoa haholo nakong ea liteko tsa bongaka mme o ne o mamelleha hantle ke bakuli.

Meriana e meng: ha ho na ts'ebelisano e kholo ea rosuvastatin ka digoxin e lebelletsoeng.

Isoenzymes ea cytochrome P450: lithutong tsa vivo le tsa vitro li bontšitse hore rosuvastatin ha se inhibitor kapa inducer ea isoenzymes ea cytochrome P450 system. Ntle le moo, rosuvastatin ke karoloana e fokolang ea li-isoenzymes tsena. Ho ne ho se na tšebelisano ea bohlokoa lipakeng tsa rosuvastatin le fluconazole (inhibitor ea isoenzymes CYP2C9 le CYP3A4) le ketoconazole (anhibitor ea isoenzymes CYP2A6 le CYP3A4). Ts'ebeliso e kopaneng ea rosuvastatin le itraconazole (inhibitor ea CYP3A4 isoenzyme) e eketsa AUC ea rosuvastatin ka 28% (ka bongaka e le tlamo). Kahoo, litšebelisano tse amanang le sisteme ea cytochrome P450 ha lia lebelloa.

Tšireletseho ea ho sebelisa litlhare

Ho sebetsa hantle le polokeho ea tšebeliso ea lithethefatsi tsena ke bana ha li e-so thehoe. Ha ho na lipalo-palo mabapi le kalafo ea bana ba ka tlase ho lilemo tse 18.

Bakeng sa bakuli ba lilemo tse ka holimo ho 70, ngaka e beha tšebeliso ea moriana ka tekanyo e tlase.

Rosulip plus e lokela ho sebelisoa feela hammoho le lithethefatsi tse ling.

Bakuli ba nang le mathata a fokolang a a amanang le a fig ha ba hloke ho fetola litekanyetso. Ka khaello e leka-lekaneng ea a renal, moriana o ka sebelisoa feela ha tšebeliso ea lithethefatsi tse ling e sa hlahisa litholoana.

Ka tlolo e nyane ea lesapo, tokiso ea lethal dose ha e hlokehe. Rosulip ha e khothalletsoe ho bakuli ba nang le mathata a ho leka-lekana kapa a matla a amanang le hepatic hammoho le maloetse a hlobaetsang.

Mokhoa oa kopo

Bakeng sa bakuli ba nang le ts'ebetso e sebetsang ea renal e haelloang ka tsela e itekanetseng (creatinine Cl e ka tlase ho 60 ml / min), ho khothalletsoa tekanyetso ea pele ea 5 mg. A lethal dose la 40 mg le tšoaetsanoa ho bakuli ba nang le ts'ebetso ea renal e leka-lekaneng. Ha a sebetsana le lefu la masapo a matla, Rosulip e tšoaelitsoe tekanyetso efe kapa efe.
Ha u fana ka litekanyetso tsa 10 le 20 mg, lethal dose le khothalletsoang la ho qala bakuli ba mofuta oa Asia ke 5 mg. Tsamaiso ea moriana ka tekanyetso ea 40 mg e tšoaelitsoe bakuli ba morabe oa Asia.
Ha u fana ka litekanyetso tsa 10 le 20 mg, lethal dose le khothalelitsoeng bakeng sa bakuli ba reriloeng ke myopathy ke 5 mg. Tsamaiso ea lithethefatsi ka tekanyo ea 40 mg e tšoaetsanoa ho bakuli ba nang le lintlha tse ka bonts'ang boikemisetso ba nts'etsopele ea myopathy.
Kamora libeke tse peli ho isa ho tse peli tsa kalafo le / kapa ka keketseho ea lethal dose ea Rosulip, ho hlokahala hore ho hlahlojoe metabolism ea metabolism, 'me ho hlokahala hore ho fetoloe tekanyo ea litheko ha ho hlokahala.

Sehlopha sa mahlale

Lithethefatsi tse theolang serum cholesterol le triglycerides. HMG-CoA reductase inhibitors. Khoutu ea ATX C10A A07.

Hypercholesterolemia ea mantlha (mofuta oa Pa, ntle le leloko la heterozygous hypercholesterolemia), kapa dyslipidemia (mofuta IIb) e le tlatsetso ea lijo, ha ts'ebetso ea phepo kapa tse ling tse seng tsa meriana (tse kang boikoetliso, ho fokotsa boima ba 'mele) li sa lekana.

Homozygous Familia hypercholesterolemia e le tlatsetso ea lijo le litlhare tse ling tsa hypolipidemic (mohlala, LDL apheresis), kapa ha kalafo e joalo e sa nepahala.

Thibelo ea mathata a pelo

Rosulip ® e bonts'oa ho fokotsa kotsi ea liketsahalo tse tebileng tsa pelo ho bakuli ba baholo ba nang le kotsi e eketsehang ea ho ba le mafu a pelo ea methapo, joalo ka bopaki ba ho ba teng ha maemo a kotsi joalo ka lilemo, khatello ea mali ea methapo, cholesterol e tlase ea HDL, proteni e phahameng ea C-reactive ho tsuba kapa ho ba le nalane ea lelapa ea tsoelo-pele ea lefu la pelo.

Bakeng sa ho fokotsa kapa ho liehisa tsoelo-pele ea lefu lena ho bakuli ba bontšitsoeng lithethefatsi tse fokotsang lipid.

Bana le bacha (ho tloha ho lilemo tse 10 ho isa ho 17: bashanyana - sethala sa II se nang le tekanyo ea Tanner le ka holimo, banana - bonyane selemo kamora ho ilela khoeli).

Phekolo ea mantlha hypercholesterolemia (mofuta Pa) kapa dyslipidemia (mofuta IIb) ka lebaka la heterozygous Famation hypercholesterolemia e le tlatsetso ho ja, ha ts'ebetso ea phepo kapa mekhoa e meng e seng ea lithethefatsi (joalo ka boikoetliso, ho theola boima ba 'mele) ha e ea lekana.

Lintho tse fapaneng tse tla etsahala

Liphetoho tse mpe tse bonoang le Rosulipu ® hangata li bonolo ebile li lieha ho tsamaea.

Ho tsoa ho sesole sa 'mele : karabelo ea hypersensitivity, ho kenyelletsa angioedema.

Ho tsoa tsamaisong ea endocrine: lefu la tsoekere.

Ho tsoa tsamaisong ea methapo : hlooho e opang, ho tsekela.

Ho tsoa pampiring ea ka mpeng : ho sokela, ho nyekeloa ke pelo, bohloko ba ka mpeng, pancreatitis.

Ka lehlakoreng la letlalo le lisele tse nyane: ho hlohlona, lekhopho, le hives.

Ho tsoa ho sistimi ea masculoskeletal, lisele tse sebetsang le masapo : myalgia myopathy (ho kenyeletsa myositis) le rhabdomyolysis.

Boemo ka kakaretso: asthenia.

Joalo ka li -hibidibole tse ling tsa HMG-CoA reductase, maqhubu a mefuta e fapaneng ea karabelo a hloname.

Tšusumetso lipelong

Ho bakuli ba fumanang Rosulip ®, ho na le linyeoe tsa proteinuria, haholo-holo tsa tlhaho ea lefuba (tse ikemiselitsoeng ho sebelisa thapo ea teko).

Tšusumetso ho mesifa ea marapo

Karolong ea mesifa ea marapo, e kang myalgia, myopathy (ho kenyeletsa myositis) le ka seoelo rhabdomyolysis e nang le ho hloleha kapa ho hlonepha ho hlobaetsang ha pelo, e ile ea bonoa ka lethal dose efe kapa efe ea Rosulipu ®, haholo-holo ka litekanyetso> 20 mg. Ho na le liketsahalo tse sa tloaelehang tsa rhabdomyolysis, tseo ka linako tse ling li amanang le ho se sebetse hantle ha renal, le rosuvastatin le li-statins tse ling.

Ho bakuli ba nkang rosuvastatin, ho ile ha bonoa keketseho ea tekanyetso ea likhakanyo tsa li-CPK (CPK); maemong a mangata, ketsahalo eo e ne e fokola, e le asymptomatic ebile e le ea nakoana. Haeba maemo a CK a phahame (> 5 ho tloha moeling o kaholimo oa tloaelehileng (BMN), kalafo e lokela ho emisoa.

Tšusumetso ho sebete

Joalo ka li-inhibitors tse ling tsa HMG-CoA reductase, palo e fokolang ea bakuli ba nkang rosuvastatin e bontšitse keketseho e itšetlehileng ka litekanyetso tsa li-transaminase, maemong a mangata ketsahalo eo e ne e le bonolo, e le asymptomatic ebile e le ea nakoana.

Tšusumetso ho lipontšo tsa laboratori

Joalo ka li-inhibitors tse ling tsa HMG-CoA reductase, palo e fokolang ea bakuli ba nkang rosuvastatin e bile le keketseho e lekanang ea tekanyetso maemong a hepatic transaminases le CPK.

Nakong ea liteko tsa tleliniki tse laoloang ka nako e telele, Rosulip ® ha ea ka ea bontša phello e mpe boemong ba mokuli; o sebelisa lilense tsa khokahano.

Ho bakuli ba nkang Rosulip ®, ho ne ho se na dysfunctions ea adrenal cortex.

Boiphihlelo ba kopo ea ho latela

Ntle le se boletsoeng ka holimo, nakong ea ha u ntse u rekisa Rosulipu ® ho ile ha tlalehoa liketsahalo tse latelang.

Ho tsoa tsamaisong ea methapo: polyneuropathy, tahlehelo ea mohopolo.

Ho tsoa ts'ebetsong ea ho hema, sefuba le litho tsa kahare: ho khohlela, ho hema hanyane.

Ho tsoa ts'ebetsong ea tšilo ea lijo: lets'ollo

Ho tsoa ts'ebetsong ea tšilo ea lijo: jaundice, hepatitis e ile ea eketsa tšebetso ea lipapalase tsa hepatic.

Ka lehlakoreng la letlalo le lisele tse nyane: Stevens-Johnson syndrome.

Ho tsoa ts'ebetsong ea musculoskeletal: immuno-Mediated necrotizing myopathy, arthralgia.

Ho liphio: hematuria.

Boemo ka kakaretso le mathata a amanang le mokhoa oa ts'ebeliso ea lithethefatsi: ho ruruha.

Ho tsoa kemisong ea bokhachane le litšoelesa tse anyesang: gynecomastia.

Ka lehlakoreng la mali: thrombocytopenia.

Ha o sebelisa li-statin tse itseng, ho tlalehiloe litla-morao tse latelang:

khatello ea maikutlo
likotsi tsa boroko, ho kenyelletsa ho hloka boroko le lits'oareho tse mpe,
ho se sebetse hantle ka thobalano,
linyeoe tsa lefu le amang masapo la sethoathoa, haholoholo kalafo e telele,
Maloetse a tendon, eo ka linako tse ling a thatafalloang ke ho phatloha ha 'ona.

Kotsi ea rhabdomyolysis, renal e tebileng le ho senyeha ha hepatic (haholo-holo litekanyetso tse phahameng tsa transaminase) e ne e phahame ka tekanyo ea 40 mg.

Bana ba lilemo li 10 ho isa ho 17

Boemo ba polokeho ba Rosulipu ® ho bana le batho ba baholo le bona boa tšoana. Le ha ho le joalo ho bana le batho ba baholo, lithibelo tsa ho sebelisa Rosulipu ® lia tšoana.

Sebelisa nakong ea bokhachane le pelehi

Tšireletseho ea Rosulipu ® nakong ea bokhachane le lebactation ha e so ithutoe.

Rosulip ® e hanyetsanoa nakong ea kemaro le ho nyeka.

Basali ba lilemo tsa ho ba le bana ha ba ntse ba nka Rosulipu ® ba lokela ho sebelisa lithibela-pelehi tse loketseng.

Kaha lihlahisoa tsa cholesterol le lihlahisoa tse ling tsa cholesterol biosynthesis li bohlokoa bakeng sa nts'etsopele ea bokhachane, menyetla e ka bang teng ea ho thibela phallo ea HMG-CoA e feta melemo ea ho sebelisa moriana nakong ea kemolo. Haeba mokuli a ima nakong ea ts'ebeliso ea lithethefatsi, kalafo e lokela ho emisoa hanghang.

Ts'ebeliso ea Rosulipu ® ea bana ba ka tlase ho lilemo tse 10 ha e khothalletsoe.

Kameho ea rosuvastatin mabapi le kholo ea kholo (kholo), kholo ea 'mele, BMI (index ea boima ba' mele) le nts'etsopele ea likarolo tsa bobeli tsa thobalano ka tekanyo ea Tanner ha a le lilemo li 10-17 e ile ea hlahlojoa selemo se le seng feela. Kamora libeke tse 52 tsa ho sebelisa moriana o ithutoang, ha ho na phello bophahamong, boima ba 'mele, BMI kapa kholo ea thobalano e fumanoe.

Likarolo tsa ts'ebeliso. Tšusumetso lipelong

Ho bakuli ba fumaneng Rosulip ® ka tekanyetso e phahameng, haholo-holo 40 mg, ho na le linyeoe tsa proteinuria (tse ikemiselitsoeng ho sebelisa mohala), boholo ba tlhaho ea lefutso, 'me hangata e le ea nakoana. Proteinuria e ne e sa bontše lefu le bohloko la liphio kapa le tsoelang pele. Liketsahalo tse mpe tse tsoang lipelong nakong ea papatso li ile tsa bonoa khafetsa ka lethalinyana la 40 mg.

Tšusumetso ho mesifa ea marapo

Tšenyo ea mesifa ea masapo, e kang myalgia, myopathy, le rhabdomyolysis e sa atiseng ho bonoa ho bakuli ba nang le litekanyetso tsohle tsa Rosulip ®, haholoholo litekanyetso tse kholo ho feta 20 mg. Ha u sebelisa ezetimibe mmoho le HMG-CoA reductase inhibitors, linyeoe tsa rhabdomyolysis li tlalehiloe ka seoelo. Monyetla oa ts'ebelisano ea pharmacodynamic o ka se hlakisoe, ka hona motsoako ona o lokela ho sebelisoa ka hloko.

Joalo ka ts'ebeliso ea li-inhibitors tse ling tsa HMG-CoA reductase, linyeoe tsa rhabdomyolysis tse amanang le ts'ebeliso ea Rosulipu ® nakong ea morao-rao ea thekiso li ile tsa bonoa khafetsa ka lethal dose ea 40 mg. Ho na le litlaleho tsa linyeoe tse sa tloaelehang tsa necrotizing myopathy, e bontšitsoeng ka ho hlaka ka bofokoli ba mesifa bo potlakileng le ho eketseha ha maemo a serum CPK nakong ea kalafo kapa kamora kalafo e nang le li-statins, ho kenyelletsa le rosuvastatin. Tabeng ena, lithuto tse eketsehileng tsa neuromuscular and serological, kalafo ka lithethefatsi tsa immunosuppress e ka hlokahala.

Qeto ea boemo ba CPK

Boemo ba CPK ha boa lokela ho lekanngoa kamora ho ikoetlisa ho matla 'meleng kapa ho na le mabaka a mang a kenyelletsang a keketseho ea CPK, e ka sitisang ho hlalosoa ha liphetho. Haeba maemo a pele a CPK a eketsehile haholo (> 5 ho tloha moeling o kaholimo), tlhahlobo e 'ngoe ea netefatso e tlameha ho etsoa matsatsing a 5-7. Haeba sephetho sa tlhahlobo e phetoang se tiisa boemo ba pele> 5 ho tsoa moeling o kaholimo oa tloaelo, kalafo ha ea lokela ho qala.

Rosulip ®, joalo ka li-inhibitor tse ling tsa HMG-CoA reductase, e lokela ho sebelisoa ka hloko ho bakuli ba nang le mabaka a tlatsetsang kholisong ea myopathy / rhabdomyolysis. Lintlha tsena li kenyelletsa:

mosebetsi o sa sebetseng oa renal
hypothyroidism
ho ba teng nalaneng e le 'ngoe kapa ea lelapa ea maloetse a mesifa ea lefutso,
nalane ea myotoxicity e bakoang ke li-inhibitors kapa li-fibrate tse ling tsa HMG-CoA,
tlhekefetso ea joala
lilemo> lilemo tse 70
maemo a ka lebisang keketseho ea boemo ba moriana ho plasma,
tšebeliso e le 'ngoe ea li-fibrate.

Bakeng sa bakuli ba joalo, ho hlokahala ho bapisa kotsi le ho rua molemo ha o sebelisa moriana, ho hlahlojoa leihlo la kliniki ho boetse hoa khothalletsoa.

Nakong ea kalafo

Bakuli ba lokela ho lemosoa ka tlhokahalo ea ho tlaleha bohloko bo sa hlalosoang ba mesifa, bofokoli ba mesifa, kapa makhopho, haholo haeba a tsamaisana le malaise kapa feberu. Ho bakuli ba joalo, maemo a CPK a lokela ho ikemisoa. Hoa hlokahala ho tlohela kalafo haeba boemo ba CPK bo phahamisitsoe haholo (> 5 ho tloha VMN) kapa haeba matšoao a mesifa a le matla mme a baka tsitsipano bophelong ba letsatsi le letsatsi (le haeba boemo ba CPK ≤ 5 ho tloha VMN). Haeba matšoao a nyamela mme maemo a CPK a khutlela ho tloaelehileng, Rosulip ® kapa inhibitor e 'ngoe ea HMG-CoA e ka fokotsoa hape, empa ka tekanyetso e fokolang mme e le tlasa taolo e haufi. Ho lekola khafetsa maemo a CPK ho bakuli ntle le matšoao a kaholimo ha ho hlokehe.

Leha ho le joalo, ts'oaetso e eketsehang ea myositis le myopathy e se e bonoe ho bakuli ba sebelisang li-inhibitors tse ling tsa HMG-CoA tse fokotsang metsoako ea fibroic acid, ho kenyelletsa le gemfibrozil, cyclosporin, nicotinic acid, li-antole antifungal agents, li-protease inhibitors le lithibela-mafu tsa macrolide. Gemfibrozil e eketsa kotsi ea myopathy ha e ntse e sebelisoa le li-inhibitors tse ling tsa HMG-CoA reductase, ka hona, Rosulip ® ha e khothalletsoe hore e sebelisoe hammoho le gemfibrozil. Litholoana tsa melemo ea liphetoho tse ling maemong a lipid ka tšebeliso e tšoanang ea Rosulipu ® e nang le fibrate kapa niacin li lokela ho bapisoa le likotsi tse ka bang teng ha o sebelisa motsoako o joalo. Tšebeliso e le 'ngoe ea Rosulipu® ka tekanyo ea 40 mg le fibrate e tiisitsoe.

Rosulip ® e lokela ho sebelisoa ka hloko ho bakuli ba nang le mabaka a tlatsetsang ho nts'etsopele ea myopathy, e kang ho fokola ha masapo, botsofe, hypothyroidism, kapa maemong ao khatello ea lithethefatsi ho plasma e ka eketsang.

Rosulip ® ha ea lokela ho sebelisoa ho bakuli ba nang le maemo a hlobaetsang le a mabe haholo a bakang ho eketseha ha myopathy kapa ho eketsa kotsi ea ho holofala le ho senyeha ha liphio ka lebaka la rhabdomyolysis (joalo ka sepsis, hypotension, ts'ebetso e kholo ea ts'ebetso, ho sithabela maikutlo, metabolism e matla, endocrine kapa electrolyte le ho ts'oaroa ho sa laoleheng).

Tšusumetso ho sebete

Joalo ka li-inhibitors tse ling tsa HMG-CoA reductase, Rosulip ® e lokela ho sebelisoa ka hloko ho bakuli ba nang le nalane ea joala le / kapa lefu la sebete.

Ho khothalletsoa ho hlahloba ts'ebetso ea sebete pele a qala ts'ebeliso ea moriana le ka mor'a likhoeli tse 3 tsa kalafo. Haeba boemo ba transaminase ka serum ea mali ho feta makhetlo a mararo bo feta moeli o kaholimo oa tšebeliso, ts'ebeliso ea Rosulip e lokela ho emisoa. Ts'ebetso e mpe ea sebete e senyehileng haholo (haholo-holo keketseho ea li-transpase tsa hepatic) ka mor'a nako ea ho bapatsa e tlalehiloe khafetsa ka tekanyo ea 40 mg.

Ho bakuli ba nang le hypercholesterolemia ea bobeli e bakoang ke hypothyroidism kapa nephrotic syndrome, kalafo ea lefu lena le tlase e lokela ho etsoa pele, ebe ho sebelisoa ha Rosulipu ® ho lokela ho qala.

Lithutong tsa pharmacokinetics, keketseho ea ho pepeseha hoa ts'ebetso e ile ea bonoa ho bakuli ba morabe oa Mongoloid ha ba bapisoa le baemeli ba peiso ea Europe.

Tšebeliso e tšoanang ea lithethefatsi tse nang le li-inhibitors tsa proteinase ha e khothalletsoe.

Bakuli ba nang le ts'oaetso ea lefutso ea galactose e fumanehang ka mokhoa o sa tloaelehang, khaello ea lappase kapa glucose-galactose malabsorption ha baa lokela ho sebelisa lithethefatsi.

Lefu la matšoafo a matšoafo

Ho tlalehiloe liketsahalo tse ka thoko tsa lefu la matšoafong le pakeng tsa mafu a itseng, haholo litabeng tsa kalafo ea nako e telele. Matšoao a lefu lena a kenyelletsa ho phefumoloha, ho khohlela ho sa beheng, le boemo bo mpefatsang (mokhathala, ho theola boima ba 'mele le feberu). Haeba mokuli a belaelloa hore o bile le lefu la matšoafong la mokokotlo, ts'ebeliso ea li-statins e lokela ho emisoa.

Joalo ka li -hibidibole tse ling tsa HMG-CoA reductase, keketseho ea HbA1c le ligum glucose li ile tsa bonoa le rosuvastatin. Maemong a mang, matšoao ana a ka feta moeli oa ho fumanoa ha lefu la tsoekere, haholo-holo ho bakuli ba nang le kotsi e kholo ea ho ba le lefu la tsoekere.

Bana ba lilemo li 10 ho isa ho 17

Bokhoni ba ho susumetsa sekhahla sa karabelo ha u khanna makoloi kapa mekhoa e meng

Patlisiso e mabapi le phello ea rosuvastatin mabapi le bokhoni ba ho khanna makoloi kapa ho sebetsa ka mekhoa e meng ha e so etsoa.

Leha ho le joalo, ka lebaka la thepa ea eona ea pharmacodynamic, ha ho na monyetla oa hore Rosulip ® e ka ama boemo ba karabelo ha o khanna kapa o sebetsa ka mekhoa e meng. Leha ho le joalo, e lokela ho hopoloa hore ho tsekela ho ka etsahala nakong ea kalafo.

Litaelo tsa ho sebelisa Rosulip: mokhoa le litekanyetso

Rosulip e nkuoa ka molomo. Letlapa le lokela ho metsoa le felletse, ntle le ho hlafuna le ho silafatsa, ebe le hlatsuoa ka metsi. Moemeli ea fokotsang lipid a ka nkuoa ka nako efe kapa efe ea letsatsi, ho sa tsotelehe lijo tse ngata.

Pele a nka moriana, mokuli o hloka ho chencha le lijo tse tloaelehileng tse nang le Chs e ngata, eo a lokelang ho e latela thupelong eohle. Ngaka e khetha tekanyetso ea rosuvastatin ka bonngoe, ho latela matšoao le katleho ea kalafo, hammoho le ho ela hloko likhothaletso tsa hajoale mabapi le maemo a lipid.

Bakuli ba e-so ka ba fumana li-statin kapa ba tlohileng ho nka li-inhibitors tse ling tsa HMG-CoA tse khutšoang ba eletsoa ho nka nako ea 1 ea Rosulip ka letsatsi ka tekanyetso ea pele ea 5 kapa 10 mg. Ho khethoa ha lethal dose la pele ho hlokahala hore ho etsoe, ho tataisoa ke boemo ba cholesterol le ho nahana ka nts'etsopele ea mathata a pelo le lefutso le kotsi ea litlamorao tse sa rateheng.

Haeba ho hlokahala, eketsa tekanyetso libeke tse 4 kamora ho qala thupelo. Kamora ho nka tekanyetso ho feta tekanyetso ea pele bakeng sa libeke tse 4, keketseho ea eona e tsoelang pele ho 40 mg e lumelloa feela ka hypercholesterolemia e matla le ho eketseha ha kotsi ea mathata a pelo (haholo ho bakuli ba nang le hypercholesterolemia) maemong ha ho ne ho sa khonehe ho fihlela sephetho se lakatsehang ha u sebelisa litekanyetso tsa 20 mg. Nakong ea keketseho ea lethal dose lena, hammoho le tsamaiso e latelang ea Rosulip ka tekanyetso ea 40 mg, bakuli ba lokela ho ba tlasa tlhokomelo e haufi ea setsebi.

Batho ba ikemiselitseng myopathy, ha ba fana ka matlapa a 10 le 20 mg, ho khothalletsoa ho nka Rosulip ka tekanyetso ea pele ea letsatsi le letsatsi ea 5 mg. Ka boteng ba lintlha tse bonts'ang tloaelo ea ho hlaha ha myopathy, ho ts'oaroa ha moriana ka tekanyetso ea 40 mg ho tlotsitsoe.

Ho bakuli ba nang le ts'ebetso e nepahetseng ea liphio (CC e ka tlase ho 60 ml / min), lethal dose la Rosulip e lokela ho ba 5 mg.

Tekanyetso ea pele ea bakuli ba tsofetseng (ba fetang 65) ke 5 mg.

Bakeng sa baemeli ba morabe oa Mongoloid, matlapa a rosulip ka tekanyo ea 40 mg a tšoaetsanoa, ha ho sebelisoa matlapa a 10 mg le 20 mg, ho khothalletsoa ho qala ho nka tekanyetso ea 5 mg.

Kamora libeke tse 2-2 tsa kalafo le / kapa khahlano le semelo sa keketseho ea lethal dose, hoa hlokahala ho lekola metabolism ea lipid, mme ha ho hlokahala, fetola tekanyetso.

Litlamorao

Tlolo ea molao e tlalehiloeng nakong ea kalafo le Rosulip hangata e ne e le bonolo ebile e le bonolo. Khafetsa ea litlamorao tse bakoang ke ho nka rosuvastatin ho latela tekanyetso.

tsamaiso ea musculoskeletal: khafetsa - myalgia, ka seoelo - myopathy (ho kenyeletsa myositis) le rhabdomyolysis ka nts'etsopele ea ho hloleha ka boits'oaro bo sa sebetseng kapa kantle ho eona, ka khafetsa e sa tsejoeng - immune-mediated necrotizing myopathy, keketseho e itšetlehileng ka tekanyetso boemong ba moqapi oa phosphokinase (CPK) (e bonoang ho e nyane palo ea bakuli, maemong a mangata e asymptomatic, ha e na thuso ebile ke ea nakoana), e sa tloaelehang haholo - arthralgia,
tsamaiso ea tšilo ea lijo: khafetsa - bohloko ba ka mpeng, ho nyekeloa ke pelo, ho sokela, hangata - nakoana, ho phahama, ho eketseha hanyane hoa ts'ebetso ea "transpase" ea hepatic, ka seoelo - pancreatitis, ka seoelo - hepatitis, jaundice, le mokelikeli o sa tsejoeng - lets'ollo,
tsamaiso ea methapo: hangata - kizungu, ho opeloa ke hlooho, hangata - ho lahleheloa ke kelello / tahlehelo, polyneuropathy,
sesole sa 'mele:
letlalo le mekokotlo e ikhethileng: khafetsa - lekhopho, ho hlohlona letlalo, urticaria, le maqhubu a sa tsejoeng - lefu la Stevens-Johnson,
Sistimi ea ho phefumoloha: maqhubu a sa tsejoeng - ho haella ha moea, khohlela,
Sisteme ea urine: proteinuria (ha u amohela tekanyetso ea bakuli ba 10-20 mg - ka tlase ho 1% ea bakuli, ha ba fumana lethal dose ea 40 mg - hoo e ka bang 3%), eo hangata e fokotsehang kapa e nyamelang nakong ea kalafo mme ha e bolele ho hola kapa ho mpefala hoa lefu la liphio le ntseng le le teng ka seoelo - hematuria,
ba bang: khafetsa - asthenic syndrome, ka seoelo - gynecomastia, e nang le maqhubu a sa tsejoeng - litšila tse sebetsang tsa tšoelesa ea qoqotho.
matšoao a laboratori: ka seoelo - thrombocytopenia, e nang le maqhubu a sa tsejoeng - hyperglycemia, maemo a eketsehang a bilirubin, glycosylated hemoglobin, ts'ebetso e eketsehileng ea alkaline phosphatase, gamma glutamyl transpeptidase.

Nakong ea kalafo ka li-statins tse ling, ho arabela ka mokhoa o sa rateheng ho ile ha boela ha tlalehoa: ka khafetsa e sa tsejoeng - likhathatso tsa boroko (ho kenyelletsa boroko ba bosiu le ho hloka boroko), khatello ea maikutlo, ho hloka thobalano, linyeoe tse arohaneng - lefu la matšoafo a mahareng (haholo-holo ka tšebeliso ea nako e telele).

Bokhachane le pelehi

Nakong ea kemolo le nakong ea kanyeso, tšebeliso ea Rosulip e-ea hatelloa.

Haeba ho ima ho fumanoa nakong ea kalafo, moriana o lokela ho emisoa hanghang. Basali ba lilemo tsa ho ba le bana ba hloka ho sebelisa lithibela-mafu tse lekaneng nakong ea kalafo. Ka lebaka la hore Chs le lihlahisoa tsa eona tsa biosynthesis li bohlokoa haholo nts'etsong ea bokhachane, ts'okelo ea ho thibela ts'ebetso ea HMG-CoA e feta melemo ea phekolo ea lithethefatsi.

Basali ba hlokang ho sebelisa Rosulip nakong ea lebone ba lokela ho emisa ho anyesa, hobane ha ho na data mabapi le kabo ea rosuvastatin ka lebese la matsoele.

Sebelisa bongoaneng

Bathong ba bana, katleho le polokeho ea Rosulip ha li netefatsoe. Phihlelo ea ho sebelisa rosuvastatin bakeng sa sehlopha sena sa bakuli e lekanyelitsoe ho palo e fokolang ea bakuli ba lilemo tse 8 le ho feta ba nang le mofuta o mong oa homozygous oa lefu la tlhaho la lefutso.

Bana le bacha ba ka tlase ho lilemo tse 18 ha baa lokela ho sebelisa lithethefatsi.

Ka mosebetsi o sa sebetseng oa renal

Ha ho na le tekanyo e matla ea ho se sebetse hantle ha masapo (CC ka tlase ho 30 ml / min), ts'ebeliso ea Rosulip ho lethalipi le leng le le leng e hanyetsitsoe.

Matlapa a 40 mg a tšoaetsanoa bakeng sa ho hloleha ha renal ka tsela e itekanetseng (CC ka tlase ho 60 ml / min), ka tekanyo e bonolo - e lokela ho sebelisoa ka hloko.

Matlapa a 10 le 20 mg a ho hloleha ho phekola a liphio a lokela ho nkuoa ka hloko. Bakeng sa bakuli ba nang le ts'ebetso e nepahetseng ea liphio (CC e ka tlase ho 60 ml / min), lethal dose la Rosulip ea pele e lokela ho ba 5 mg.

Ka ho se sebetse hantle ha sebete

Ho ea ka litaelo, Rosulip e tšoaelitsoe boteng ba karolo ea mafolofolo ea lefu la sebete, ho kenyelletsa le keketseho e tsitsitseng ea ts'ebetso ea serum ea transaminase le keketseho efe kapa efe ea ts'ebetso ea bona e fetang VGN ka makhetlo a fetang a 3. Haeba ho na le nalane ea lefu la sebete, moriana o lokela ho sebelisoa ka hloko.

Tlhahlobo mabapi le Rosulip

Ho latela liphuputso tse 'maloa, Rosulip e thusa ho fokotsa likhahla tsa cholesterol maling,' me ka tsela eo, e theole monyetla oa ho ba le mathata a atherosclerosis le lefu la pelo. Le ha ho le joalo, ho fihlela liphetho tse ntle tsa kalafo, bakuli ba fumanang moriana ba boetse ba khothaletsa ho boloka boemo bo hlokahalang ba ho ikoetlisa 'me ba netefatse ho latela lijo tse nepahetseng.

Likotsi tsa sethethefatsi sa hypolipidemic li kenyelletsa lethathamo le leholo la li-contraindication le nts'etsopele ea litla-morao, haholo ho nyekeloa ke pelo le ho otla ha pelo. Hape, bakuli ba bangata ba tletleba ka litšenyehelo tse phahameng tsa Rosulip.