Litaelo tsa GENTADUETO - (JENTADUETO) bakeng sa tšebeliso

Litafole tse kopaneng tsa lifilimi tsa 2,5 mg / 850 mg, 2,5 mg / 1000 mg

Letlapa le leng le na le

Lintho tse sebetsang: linagliptin 2,5 mg,

metformin hydrochloride 850 mg kapa 1000 mg,

excipients: arginine, starch ea poone, Copovidone, silicon dioxide colloidal anhydrous, magnesium stearate,

Coating ea lifilimi: titanium dioxide (E171), iron (III) oxide e sootho (E172) (bakeng sa litekanyetso 2,5 mg / 850 mg), iron (III) oxide red (E172), propylene glycol, hypromellose 2910, talc.

Matlapa a koahetsoe ka khetla ea filimi ea 'mala o bobebe oa lamunu, oval, e nang le biconvex holimo, ka ho ngoloa ha logo ea k'hamphani ea BI ka lehlakoreng le leng' me e ngotsoe "D2 / 850" ka lehlakoreng le leng (bakeng sa litekanyetso tsa 2,5 mg / 850 mg).

Matlapa a kopantsoe le khetla ea filimi ea 'mala o pinki o boreleli, oval, e nang le biconvex holimo,' me ho ngotsoe letšoao la k'hamphani ea BI ka lehlakoreng le leng le ngotsoeng "D2 / 1000" ka lehlakoreng le leng (bakeng sa litekanyetso tsa 2,5 mg / 1000 mg).

Fomu ea tokollo, sebopeho le sephutheloana

Matlapa, a koahetsoeng ka filimi, a lamunu a bobebe ka 'mala, oval, biconvex, a ngotsoe ka logo ea Beringer Ingelheim ka lehlakoreng le leng' me a ngotsoe ka "D2 / 850" ka lehlakoreng le leng.

Baeti: arginine, starch ea poone, Copovidone, silicon dioxide, antherate ea colloidal, e nang le matla a phahameng a magnesium.

Shell: titanium dioxide (E171), red oxide red (E172), iron oxide yellow (E172), propylene glycol, hypromellose 2910, talc.

Li-pcs tse 10. - lithutsoana (6) - lipakete tsa karete.

tab. ho koahela filimi, 2,5 mg / 1000 mg: 60 li-pcs.
Reg. Che: 10072/13/16/18 ea 03/05/2018 - Nako ea netefatso reg. beats ha e na moeli

Matlapa a entsoe ka 'mala o bofubelu bo bofubelu, oval, biconvex, o ngotsoe ka "logo" ea k'hamphani ka lehlakoreng le leng' me o ngotsoe ka "D2 / 1000" ka lehlakoreng le leng.

Baeti: arginine, starch ea poone, Copovidone, silicon dioxide, antherate ea colloidal, e nang le matla a phahameng a magnesium.

Shell: titanium dioxide (E171), red oxide red (E172), propylene glycol, hypromellose 2910, talc.

Fomu ea ho lokolla, ho paka le ho hlophisoa

Matlapa a ne a kopantsoe le khetla ea filimi ea 'mala o mosehla o mosehla, oval, biconvex, moo ho neng ho ngotsoe letšoao la k'hamphani ka lehlakoreng le leng le ngotsoeng "D2 / 500" ka lehlakoreng le leng.

Bahlomphehi: arginine - 12.5 mg, starch ea poone - 20 mg, Copovidone - 47,5 mg, anhydrous colloidal silicon dioxide - 2,5 mg, magnesium stearate - 5 mg.

Sebopeho sa seaparo sa filimi: titanium dioxide (E171) - 2.88 mg, dae ea ironide oxide (E172) - 0,12 mg, propylene glycol - 0.6 mg, hypromellose 2910 - 6 mg, talc - 2.4 mg.

Li-pcs tse 10. - lithutsoana tse entsoeng ka PVC / PCTFE / Al (3) - liphutheloana tsa karete.
Li-pcs tse 10. - lithutsoana tse entsoeng ka PVC / PCTFE / Al (6) - liphutheloana tsa karete.

Ketso ea pharmacological

Motsoako o kopantsoeng oa hypoglycemic bakeng sa tsamaiso ea molomo. Gentadueto ® ke motsoako o tsitsitseng oa lintho tse peli tsa hypoglycemic - linagliptin le metformin hydrochloride.

Linagliptin ke inhibitor ea enzyme DPP-4 (dipeptidyl peptidase 4, EC khoutu 3.4.14.5), e amehang ho inactivation ea li-hormone tsa incretin - glucagon-like peptide-1 (GLP-1) le glucose-insulinotropic polypeptide (GIP). Lihormone tsena li timetsoa ka potlako ke enzyme DPP-4. Ka bobeli li-incretin tsena li kentse letsoho taolong ea 'mele ea glucose homeostasis. Sekhahla sa "secretin secretion" motšehare se tlase, se nyoloha ka potlako kamora ho ja. GLP-1 le GIP e matlafatsa insulin biosynthesis le secretion ea eona ka lisele tsa pancreatic beta boteng ba maemo a tloaelehileng le a phahameng a tsoekere ea mali. Ntle le moo, GLP-1 e fokotsa secretion ea tsoekere ka lisele tsa pancreatic alpha, e lebisang ho fokotseheng hoa tlhahiso ea tsoekere maling. Linagliptin e sebetsa hantle hape e khutlisetsa morao ho DPP-4, e bakang keketseho e tsitsitseng ea maemo a "incretin" le tokiso ea nako e telele ea tšebetso ea bona. Linagliptin e eketsa secretion ea insulin ho latela boemo ba tsoekere hape e fokotsa secretion ea tsoekere, e hlahisang ntlafatso ea tsoekere ea glucose. Linagliptin e tlama ho DPP-4 ka mokhoa o ikhethileng, ho eona vitro khethollo ea eona e feta seletho bakeng sa DPP-8 kapa ts'ebetso ea DPP-9 ka makhetlo a fetang 10,000.

Phekolo e nang le linagliptin e ntlafatsa haholo matšoao a sebetsang a beta, ho kenyelletsa HOMA (mohlala oa ho hlahloba homeostasis), tekanyo ea proinsulin ho insulin, le karabelo ea lisele tsa beta ho latela tlhahlobo ea mamello ea lijo.

Metformin ke biguanide mme e na le phello ea hypoglycemic, e theola maemo a tsoekere ea basal le postprandial plasma. Metformin ha e hlohlelle secretion ea insulin ka hona ha e lebise ho hypoglycemia.

Metformin hydrochloride e na le mekhoa e 3 ea ts'ebetso:

1. Ho fokotsa sebopeho sa tsoekere maling ka ho thibela gluconeogeneis le glycogenolysis,

2. keketseho ea "glucose" ea skeletal mesifa le ts'ebeliso ea eona ka ho eketsa maikutlo a insulin,

3. Ho fokotsa ho kenella ha tsoekere ka mpeng.

Metformin e tsosa motsoako oa glycogen o ka hare ka ho etsa lintho ka synthetase ea glycogen.

Metformin hydrochloride e eketsa palo ea lipalangoang ea mefuta eohle ea ba tsamaisang li-membrane tsa glucose tse tsebahalang kajeno.

Metformin hydrochloride ho batho, ho sa tsotelehe phello ea eona glycemia, e na le phello e molemo ho metabolism ea lipid:

• e fokotsa cholesterol e felletseng, cholesterol ho LDL le triglycerides.

Ho kenyelletsa linagliptin ho kalafo ea metformin

Ho sebetsa hantle le polokeho ea linagliptin, e sebelisitsoeng hammoho le metformin ho bakuli ba nang le glycemia, e neng e sa laoloe ka nepo ke metotherin monotherapy, ba ithutile liphuputso tse ngata tse laoloang ke mahlo a mabeli, tse laoloang ke placebo.

Ho kopana ha linagliptin le metformin ho fana ka ntlafatso e kholo le ea bohlokoa maemong a glycemic ntle le ho fetola boima ba 'mele ho feta ho nka karolo ka seng. Haholo-holo boemo ba glycosylated hemoglobin A (HbA1c), glucose e potlakileng ea plasma (GPN), glucose ea plasma lihora tse 2 kamora ho ja (GLP) e fokotsehile haholo.

Tlhahlobo e lebelletsoeng ea meta ho bakuli ba 5,239 ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ba ileng ba nka karolo litekong tse 8 tsa kliniki e bontšitse hore kalafo e nang le linagliptin ha e eketse kotsi ea lefu la pelo (lefu la pelo, ho se sebetse hantle ka mokokotlo oa mokokotlo, lefu le sa amaneng le sepetlele ka lebaka la angina pectoris).

Mofumahali

Lithuto tsa Bioequivalence tse entsoeng ho baithaopi ba phetseng hantle li bonts'itse hore Gentadueto ® e bioequivalent ho linagliptin le metformin tse sebelisitsoeng ka thoko.

Ts'ebeliso ea Gentadueto ® le lijo ha ea ka ea lebisa phetohong ea paramente ea pharmacokinetic ea linagliptin. AUC ea metformin ha ea ka ea fetoha, empa kakaretso ea serum metformin C max maemong a lithethefatsi ka lijo e fokotsehile ka 18%. Tabeng ea ts'ebeliso ea lithethefatsi ka lijo, ho ile ha bonoa keketseho ea nako ea ho fihla C max ea metformin ka plasma ka lihora tse 2. Ho bohlokoa ba kliniki ea liphetoho tsena ha bo na monyetla. Tse latelang ke litokisetso tse bonts'ang thepa ea pharmacokinetic ea li-ingredient tse sebetsang tsa Gentadueto ®.

Kamora ho tsamaisoa ka molomo ka linagliptin ka tekanyo ea 5 mg, moriana o ile oa kenngoa ka potlako, C max ho plasma (median T max) e fihlile kamora lihora tse 1.5. Tsamaiso ea linagliptin ho plasma e fokotseha biphasic. Boaoavailability e felletseng ea linagliptin e batla e le 30%. Kaha Tsamaiso ea linagliptin hammoho le lijo tse nang le mafura a mangata ha e na phello e matla tleliniking ea pharmacokinetics, linagliptin e ka sebelisoa ka bobeli ka lijo le ho sa tsotelloe lijo.

Kamora ho nka linagliptin ka tekanyetso e le 'ngoe ea 5 mg, karolelano ea V d e batla e le 1110 L, e bonts'a phepelo e pharalletseng liseleng. Ho tlangoa ha linagliptin ho liprotheine tsa plasma ho latela khatello ea litlhare. Haeba mahloriso ke 1 nmol / L, ho tlama hoo e ka bang 99%, mme ka keketseho ea khatello ea linagliptin ho ≥30 nmol / L, ho tlama ho fokotseha ho fihla ho 75-89%, e bonts'ang tekanyo ea khokahanyo ea lithethefatsi le DPP-4 e le keketseho ea kholo ea linagliptin. Boemong bo phahameng ba linagliptin, ha ho tlama ho DPP-4 ho tletse ka botlalo, 70-80% ea linagliptin e tlameletsoe liprotheine tse ling tsa plasma, mme 20-30% ea lithethefatsi e ne e le mahala.

Tabeng ea ho nka linagliptin ka tekanyetso ea 5 mg 1 nako / ka letsatsi, Cass ea moriana ho plasma e fihlelitsoe kamora tekanyetso ea boraro, ha AUC ea linagliptin ho plasma e eketsehile ka hoo e ka bang 33% ha e bapisoa le tekanyetso ea pele. Li-coefficients tsa phapang bakeng sa AUC ea linagliptin li ne li le nyane (12,6% le 28,5%, ka ho latellana). Litekanyetso tsa AUC tsa linagliptin ho plasma e nang le tekanyetso e ntseng e eketseha e ile ea eketseha hanyane ka hanyane. Li-pharmacokinetics tsa linagliptin ho batho ba phetseng hantle le bakuli ba nang le mofuta oa 2 lefu la tsoekere ka kakaretso li ne li tšoana.

Lithuto tsa in vitro li bontšitse hore linagliptin ke karoloana ea P-glycoprotein le CYP3A4. Ritonavir, inhibitor e nang le matla ea P-glycoprotein le CYP3A4, e lebisitse keketseho e habeli ponelisong (e lekantsoeng motheong oa AUC) ea linagliptin, le ts'ebeliso e pheta-phetoang ea linagliptin hammoho le rifampicin, inducer e matla ea P-glycoprotein le CYP3Aort ea angulit ea 40G ea angulit ea 40G ea angulit ea angulit ea a 403 ea angulit ea angulit ea angulit ea a 403 ea angulitort ea angulis. %, haholo-holo ka lebaka la keketseho (kapa, ho ea ka moo, ho fokotseha) ha bioavailability ea linagliptin ka lebaka la thibelo (kapa, ho ea ka eona, induction) ea P-glycoprotein.

Metabolism le excretion

Karolo e nyane ea lithethefatsi tse amoheloang e sebelisoa. Mokhoa o ka sehloohong oa phello ke ho kena ka mpeng (e ka ba 85%). Hoo e ka bang 5% ea linagliptin e pepesitsoe moroto. Ho fumanoe metabolite e le 'ngoe e kholo ea lithethefatsi, ho pepesetsoa ha eona moo ho lekanang karolo ea 13,3% ea tlhahiso ea linagliptin. Metabolite ena ha e na ts'ebetso ea pharmacological ebile ha e kenye letsoho mosebetsing oa inhibitory oa linagliptin o khahlanong le plasma DPP-4.

Terminal T 1/2 nako e telele - lihora tse fetang 100, tse boholo ba tsona e le tlamahano e tsitsitseng, e tsitsitseng ea linagliptin le DPP-4 mme ha e lebise ho bokelleng lithethefatsi. T 1/1 e sebetsang ea ho bokella linagliptin, e ikemiselitseng ka mor'a ho pheta-pheta tsamaiso ea linagliptin ka tekanyetso ea 5 mg, ke lihora tse ka bang 12

Ho hlakoloa ha molao ka molao ke hoo e ka bang 70 ml / min.

Pharmacokinetics maemong a khethehileng a kliniki

Bakeng sa bakuli ba nang le bothata bofe kapa bofe ba ho se sebetse hantle, liphetoho tse entsoeng ka dosing ea linagliptin ha li nkoe li hlokahala. Ho hloleha ho ba le maikutlo a bonolo ha hoa ka ha ama pharmacokinetics ea linagliptin ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2.

Bakeng sa bakuli ba nang le bothata bo fokolang ba 'mele, bo itekanetseng kapa bo boholo ba hepatic, ha ho hlokahale liphetoho tsa litekanyetso tsa linagliptin.

Lithuto tsa pharmacokinetics tsa lignagliptin ho bana ha li e-so tšoaroe.

Ho etsa liphetoho ho latela bong, tekanyetso ea boima ba 'mele, morabe, lilemo tsa bakuli ha li hlokehe.

Kamora ho kenella ha metformin, C max ho plasma e fumaneha kamora lihora tse 2,5. Ho baithaopi ba phetseng hantle, bioavailability e felletseng ea metformin hydrochloride kamora taolo ea molomo ka tekanyo ea 850 mg e ka bang 50-60%. Kamora ho sebelisa litlhare kahare, lithethefatsi tse ka bang 20-30% ha li nkuoe le ho pepesetsoa ka mpeng.

Metformin hydrochloride e tšoauoa ka li-pharmacokinetics tsa nonlinear. Ha metformin hydrochloride e sebelisoa ho litekanyetso tse khothalletsoang, C ss ho plasma e fihlella ka nako ea lihora tse 24-48 mme, joalo ka molao, e ka tlase ho 1 μg / ml.

Lijo li fokotsa ho monya ha metformin hydrochloride mme ka tsela e itseng e theola sekhahla sa ho monya. Kamora ts'ebeliso ea moriana ka tekanyo ea 850 mg ka lijo, C max e ne e le tlase ho 40%, AUC 25% e le tlase, mme nako ea ho fihla C max e ile ea eketsoa ka metsotso e 35. Bohlokoa ba kliniki ba ho fokotseha ha matšoao ana ha bo tsejoe.

Tlamo ea metformin le liprotheine tsa plasma ha e na thuso. Metformin hydrochloride e tlama le lisele tse khubelu tsa mali. Ka max metformin maling e tlase haholo ho plasma, 'me e fihlelloa ka nako e le' ngoe. Lisele tse khubelu tsa mali li nahaneloa e le setsi sa tlatsetso ea lithethefatsi. Karolelano ea V d e fapana ho tloha ho lilithara tse 63 ho isa ho 276.

Metabolism le excretion

Ho batho, metabolites ea lithethefatsi ha e khetholloe. Metformin hydrochloride e epuoa ke menoana e sa fetoheng. Tlhatlhobo ea renal ea metformin hydrochloride e feta 400 ml / min, e bonts'a phello ea lithethefatsi ka ho hlohlona ha glomerular le secretion ea tubular. Kamora ho kenella, terminal T 1/2 ke lihora tse ka bang 6.5

Maemong a ts'ebetso ea renal e sa sebetseng hantle, tumello ea ho hlaphoheloa ha moriana e fokotseha ka tekanyo ea CC, ka hona, bolelele ba T 1/2, bo lebisang hoketsong ea plasma metformin hydrochloride level.

Pharmacokinetics maemong a khethehileng a kliniki

Kamora ts'ebeliso e le 'ngoe ea metformin ka tekanyo ea 500 mg ho bana, profilokokistiki e ne e tšoana le eo lithutong tsa batho ba baholo ba phetseng hantle.

Kamora ho sebelisoa khafetsa ha lithethefatsi ka tekanyetso ea 500 mg makhetlo a 2 / ka letsatsi bakeng sa matsatsi a 7 ho bana ba nang le lefu la tsoekere, C max ho plasma le AUC 0-t e ne e le ka tlase ho 33% le 40% ka tlase ho bakuli ba baholo ba nang le lefu la tsoekere ba amohetseng metformin ka tekanyetso ea 500 mg makhetlo a 2 / letsatsi bakeng sa matsatsi a 14. Kaha lethal dose la lithethefatsi le khethoa ka bonngoe ho latela tekanyo ea taolo ea glycemia, lintlha tsena li na le bohlokoa ba kliniki.

Matšoao a ho sebelisoa

Mofuta oa 2 lefu la tsoekere:

• bakeng sa ho ntlafatsa taolo ea glycemic (hammoho le ho ja le ho ikoetlisa) maemong ao ho sebelisoang nako e tšoanang ea linagliptin le metformin ho bohlokoa: ho bakuli bao kalafo ea bona e nang le metformin feela e sa sebetseng ka ho lekana, kapa ho bakuli ba seng ba ntse ba amohela motsoako oa linagliptin le metformin e le karohano. Lithethefatsi tse nang le phello e ntle,
• hammoho le sulfonylurea derivatives (makhetlo a mararo a kopantsoeng) ho kenyelletsoa le ho ja le ho ikoetlisa bakeng sa bakuli bao kalafo e nang le metformin le sulfonylurea e fumanehang ka bongata.

Melemo ea litekanyetso

Bakeng sa tsamaiso ea molomo.

Motsoako o khothalelitsoeng ke 2,5 mg / 850 mg kapa 2,5 mg / 1000 mg makhetlo a 2 / ka letsatsi.

Litekanyetso li lokela ho khethoa ka bonngoe ho latela mofuta oa hona joale oa kalafo ea kalafo, katleho le mamello ea eona. Tekanyo e phahameng e khothalletsoang ea letsatsi le letsatsi ea Gentadueto ® ke 5 mg ea linagliptin le 2000 mg ea metformin.

Gentadueto ® e lokela ho nkuoa le lijo e le ho fokotsa litšusumetso tse mpe tse tsoang mpeng ea gastrointestinal e bakoang ke metformin.

Bakeng sa bakuli bao mofuta oa 2 mellitus oa lefu la tsoekere o sa laoloeng ka ho lekana le litekanyetso tsa methapo e lekaneng, Gentadueto® hangata e lokela ho beoa e le hore tekanyo ea linagliptin ke 2,5 mg makhetlo a 2 / ka letsatsi (tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 5 mg), mme lethal dose la metformin le lule le le joalo. joalo ka pele.

Bakeng sa bakuli ba fetisetsoang ho tloha ts'ebeliso e kopaneng ea linagliptin le metformin, Gentadueto ® e lokela ho beoa e le hore litekanyetso tsa linagliptin le metformin li ts'oane le pele.

Bakeng sa bakuli bao mofuta oa lefu la tsoekere la 2 le sa sebetseng hantle ha le laoloe ka ho lekana ke lipilisi tse kopantsoeng tse sebelisang methapo e mengata ea methapo ea methapo le sulfonylurea, Gentadueto ® hangata e fanoa e le hore lethal la linagliptin ke 2,5 mg makhetlo a 2 ka letsatsi / letsatsi metformin e ne e tšoana le pele.

Ha Gentadueto ® e sebelisoa hammoho le sehlahisoa sa sulfonylurea, ho ka 'na ha hlokahala hore ho fuoe tekanyetso e tlase ea sulfonylurea ho fokotsa kotsi ea hypoglycemia.

Bakeng sa ho sebelisa litekanyetso tse fapaneng tsa metformin, Gentadueto ® e fumaneha ka mefuta e latelang ea litekanyetso:

• linagliptin 2,5 mg + metformin hydrochloride 850 mg kapa metformin hydrochloride 1000 mg.

Gentadueto ® (ka lebaka la ho ba teng ha metformin ka sebopeho sa eona) e tšoaetsanoe ho bakuli ba nang le bothata ba ho leka-lekanya kapa bo tebileng ba renal (CC).

Gentadueto ® (ka lebaka la ho ba teng ha metformin ka sebopeho sa eona) e tšoaetsanoe ho bakuli ba nang le bothata ba sebete.

Kaha metformin e hloekisoa ke liphio, 'me botsofaling ho na le tloaelo ea ho fokotsa ts'ebetso ea liphio, ho bakuli ba tsofetseng ba nkang Gentadueto ®, ho hlokahala hore ho be le ho lekola ts'ebetso ea renal kamehla.

Haeba motho a ka lahleheloa ke moriana o lokela ho nkoa hang ha mokuli a hopola sena. Se ke oa nka tekanyetso e habeli ka nako e le 'ngoe.

Litlamorao

Ho bakuli ba fumanang lethal dose e lekantsoeng ea linagliptin le metformin

Khafetsa:

• takatso e fokotsehileng ea lets'ollo, lets'ollo, ho nyekeloa,
• hypoglycemia

Nako le nako:

• nasopharyngitis,
• Hyperacaction ea bronchi,
• ts'ebetso e eketsehileng ea li-amylase,
• hypersensitivity (angioedema, urticaria, rash).

Tse sa tloaelehang:

• hlooho e opang, leseli,
• ho hlatsa
• pancreatitis
• khohlela
• ho hlohlona

Ho bakuli ba fumanang metformin monotherapy

Khafetsa:

• latsoa likotsi,
• bohloko ba ka mpeng
• lefu la hepatobiliary - phetoho matšoao a tšebetso ea sebete, hepatitis,
• erythema, urticaria.

Tse sa tloaelehang:

• mathata a metabolic - lactic acidosis,
• Tlolo ea ho amoheloa ha vithamine B 12 (ka kalafo ea nako e telele) e ka lebisa (maemong a sa tloaelehang haholo) ho khaello e kholo ea vithamine B 12, mohlala, megaloblastic anemia.

Contraindication

• hypersensitivity ho likarolo tsa moriana,
• mofuta oa 1 lefu la tsoekere
• lefu la tsoekere ketoacidosis, lefu la tsoekere,
• ho se sebetse hantle ha renal kapa ho holofala hoa tšebetso ea renal (KK ® e tšoaetsanoa moimana le ho lactation (matsoele).

Boithuto mabapi le phello ea lithethefatsi ho tsoalo ea motho ha li so etsoa. Lithutong tsa preclinical sebelisa lethal dose e phahameng haholo ea linagliptin (240 mg / kg / letsatsi), e fetang ho pepesetsoa ha motho ka makhetlo a fetang 900, litlamorao tse mpe tsa tsoalo ha lia ka tsa thehoa.

Lithuto tse lekaneng le tse laoloang hantle tsa lithethefatsi Gentadueto ® kapa likarolo tsa eona ka bomong tsa basali ba bakhachane ha li e-so etsoe. Lithutong tsa pelehi tsa pelehi, ho ne ho se na phello ea teratogenic e amanang le ts'ebeliso e kopaneng ea linagliptin le metformin. Lintlha mabapi le ts'ebeliso ea metformin ho basali baimana li na le meeli.

Gentadueto ® ha ea lokela ho sebelisoa nakong ea kemolo e reriloeng. Insulin e lokela ho sebelisoa, e lumellang ho boloka likhahla tsa glucose ea mali li le haufi le tse tloaelehileng le ho fokotsa kotsi ea mathata a nts'etsopele ea "fetus" a bakoang ke maemo a phahameng a tsoekere.

Metformin e epeloa ka lebeseng la motho. Ha ho na bopaki ba monyetla oa ho kenella ha lignagliptin ka lebese la matsoele ho batho.

Litaelo tse khethehileng

Gentadueto ® e hanyetsanoa ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 1 kapa bakeng sa kalafo ea lefu la tsoekere.

Ts'ebeliso ea lithethefatsi Gentadueto ® hammoho le insulin ha e sa ithutoa ka mokhoa o lekaneng.

Hypoglycemia ke motsoako o tsejoang oa sulfonylureas. Ka hona, ha o sebelisa lithethefatsi Gentadueto ® hammoho le litlamorao tsa sulfonylurea, ho eletsoa. Monyetla oa ho fokotsa tekanyetso ea litokollo tsa sulfonylurea o lokela ho tsotelloa.

Metformin monotherapy ha e bake hypoglycemia, empa ho thatafala hona ho ka hlaha haeba likhalori tsa lijo li fokotsehile, haeba ts'ebetso ea bohlokoa ea 'mele e sa felisoe ke ho ja likhalori tse eketsehileng, kapa ha lithethefatsi tse ling tsa hypoglycemic (mohlala, sulfonylurea derivatives le insulin) li sebelisoa kapa ethanol.

Lactic acidosis ke motsoako o sa tloaelehang empa o tebileng oa metabolic o ka bang teng ka lebaka la ho bokelloa ha metformin hydrochloride. Litaba tse phatlalalitsoeng tsa lactic acidosis ho bakuli ba fumanang metformin hydrochloride li etsahetse haholo ho lefu la tsoekere, le tsamaellanang le ho se sebetse hantle ha renal, le maemong a kotsi a joalo ka lefu la tsoekere le sa laoleheng, ketosis, ho itima lijo nako e telele, tšebeliso e ngata ea joala, ho se sebetse hantle ha sebete le ho se sebetse hantle ha sebete. maemo afe kapa afe a tsamaeang le hypoxia.

Tlhaselo ea lactic acidosis:

• kotsi ea lactic acidosis e lokela ho tsotelloa maemong a nts'etsopele ea litletlebo tse senang kelello tse kang bohloko ba mpa ea mpa le asthenia e matla.

Lactic acidosis e tšoauoa ka ho haella ha acidotic phefumoloho, bohloko ba ka mpeng le hypothermia, e lateloe ke nts'etsopele ea komello. Liphetoho maemong a laboratori ke tsa boleng ba ho lemoha - ho fokotseha ha mali pH, keketseho ea boemo ba lactic acid ho plasma e fetang 5 mmol / l, keketseho ea bofokoli ba anion le karolelano ea lactate / pyruvate. Haeba metabolic acidosis e belaelloa, metformin e lokela ho khaotsa, mme mokuli o lokela ho kena sepetlele hang-hang.

Kaha metformin hydrochloride e pepesoa ke liphio, ho khothalletsoa hore boemo ba seruminine bo ikemisetse khafetsa nakong e tlang pele bo qala kalafo le:

• ho bakuli ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal, bonyane selemo le selemo,
• ho bakuli ba nang le maemo a serum creatinine e lumellanang le VGN, le ho bakuli ba tsofetseng bonyane makhetlo a 2-4 ka selemo.

Bakeng sa bakuli ba tsofetseng, ho fokotseha ha asymptomatic mosebetsing oa aimps ho bonoa hangata. Tlhokomelo e khethehileng e lokela ho nkuoa maemong a ka lebisang ho fokotseha hoa ts'ebetso ea renal, mohlala, maemong a ho qala ha antihypertensive, diuretic tiba kapa ts'ebeliso ea li-NSAIDs. Ho lokela hore ho sebelisoe tlhokomeliso kalafong ea bakuli ba lilemo li 80 le ho feta.

Kaha tsamaiso ea methapo ea lisebelisoa tse fapaneng tsa iodinated bakeng sa lithuto tsa radiology li ka lebisa ho se sebetseng ha lipholisa, tšebeliso ea metformin hydrochloride e lokela ho emisoa pele ho nako kapa nakong ea lithuto tsena. Ts'ebeliso ea metformin hydrochloride e ka qaloa hape kamora lihora tse 48 kamora ho fela ha lithuto tsena le kamora feela ho amohela liphetho tsa tlhahlobo e ncha ea ts'ebetso ea renal, e bonts'ang ha ho phetoho.

Metformin hydrochloride e lokela ho emisoa lihora tse 48 pele ho ts'ebetso ea bongaka e sebelisang mokokotlo ka kakaretso, spinal kapa anesthesia. Ts'ebeliso ea moriana e ka qalisoa ntle le pele ho feta lihora tse 48 kamora ho buuoa kapa kamora ho qalisoa hoa phepo ka molomo, mme ha feela ho fumaneha sephetho sa tlhahlobo e ncha ea ts'ebetso ea renal, e bonts'ang ho se na liphetoho.

Nakong ea ngoliso ea poso, nts'etsopele ea pancreatitis e matla ho bakuli ba nkang linagliptin e tlalehiloe. Tabeng ea pancreatitis, Gentadueto ® e lokela ho khaotsa.

Tšusumetso ho bokhoni ba ho khanna makoloi le litsamaiso tsa taolo

Ha ho lithuto tse entsoeng ho ithuta phello ea lithethefatsi ho bokhoni ba ho khanna makoloi le ho etsa mosebetsi o hlokang tlhokomelo e kholo le lebelo la maikutlo a psychomotor. Ha ho nahanoa ka linyeoe tsa ho tsekela ha u sebelisa moriana, ho lokela ho ba hlokolosi. Haeba bakuli ba na le tsebiso, ba lokela ho qoba mesebetsi e kotsi, ho kenyeletsa ho khanna likoloi le mechini e laolang.

Bongata

Nakong ea liteko tsa tliliniki tse laoloang lithutong tse phetseng hantle, tekanyetso e le 'ngoe ea linagliptin, e fihlang ho 600 mg (makhetlo a 120 ka tekanyo e khothalletsoang), e ne e mamelletsoe hantle. Phihlelo ea ts'ebeliso ea lithethefatsi ho tekanyetso e fetang 600 mg ho batho ha e fumanehe.

Ha metformin e ne e sebelisoa ho litekanyetso li phahameng ho 850 mg, hypoglycemia ha ea ka ea bonoa, leha ho bile le liketsahalo tsa lactic acidosis. Tekanyetso e ngata ea metformin e ka lebisa ho lactic acidosis. Lactic acidosis ke karolo ea maemo a bongaka a tšohanyetso, kalafo maemong a joalo e etsoa sepetlele.

Matšoao

• hypoglycemia, ho nyekeloa le pelo, ho tsekela tse ka khonehang.

Phekolo:

• gastric lavage, tšebeliso ea adsorbents,
• ho etsa kalafo ea matšoao - ka / ho kenyeng metsi, ho laola le ho hlophisa sephiri sa glycemic. Mokhoa o sebetsang ka ho fetisisa oa ho tlosa lactate le metformin hydrochloride ke hemodialysis.

Ho sebelisana le lithethefatsi

Ts'ebeliso e le 'ngoe e fapaneng ea baithaopi ba phetseng hantle linagliptin (10 mg 1 nako / letsatsi) le metformin (850 mg makhetlo a 2 / letsatsi) ha ea ka ea fetola haholo pharmacokinetics ea linagliptin kapa metformin.

Lithuto tsa Pharmacokinetic tsa tšebelisano ea lithethefatsi tsa Gentadueto ® ha li so etsoa, ​​leha ho le joalo, lithuto tse joalo li entsoe le likarolo tse sebetsang tsa Gentadueto ®, linagliptin le metformin.

Linagliptin e ne e se na phello e kholo litabeng tsa pharmacokinetics ea metformin, glibenclamide, simvastatin, pioglitazone, warfarin, digoxin le lithibela-pelehi tsa molomo, tse neng li tsamaisana le data ea vivo mabapi le tšebelisano e tlase ea lithethefatsi le substrates tsa CYP2C8, 4 isoenzymes, CYP2A4, glycoprotein le transporter ea manyolo a manyolo (TOK).

Metformin. Ts'ebeliso e tšoanang ea metformin (tšebeliso e phetoang ka tekanyetso ea 850 mg makhetlo a 3 / letsatsi) le linagliptin (ka tekanyo ea supratherapeutic ea 10 mg 1 nako / letsatsi) ha e lebise phetohong ea bohlokoa ho pharmacokinetics ea linagliptin kapa metformin.

Mehloli ea sulfonylureas. Ts'ebeliso e kopaneng ea linagliptin ka molomo (litekanyetso tse ngata tsa 5 mg) le glibenclamyl ka tekanyetso e le 'ngoe (glyburide 1.75 mg) ha e fetole li-pharmacokinetics tsa linagliptin ka ho lekana. Leha ho le joalo, ho na le ho fokotseha ho hoholo ho sa lekanyetsoang ha AUC le C max ea glibenclamide ka 14%. Kaha glibenclamide e thehiloe haholo ke CYP2C9, lintlha tsena li boetse li tiisa qeto ea hore linagliptin hase inhibitor ea CYP2C9. Ha ho na ts'ebelisano e kholo ea kliniki e lebelletsoeng joalo ka tse ling tse tsoang ho sulfonylurea (ka mohlala, glipizide, tolbutamide le glimepiride), eo, joalo ka glibenclamide, e thehiloe haholo ka CYP2C9.

Thiazolidinediones. Ts'ebeliso e kopaneng ea linagliptin (hang 10 mg / ka letsatsi) le pioglitazone (litekanyetso tse ngata tsa 45 mg / letsatsi), e leng karoloana ea CYP2C8 le CYP3A4, ha e na phello e kholo litabeng tsa pharmacokinetics ea linagliptin kapa pioglitazone, kapa metabolites e sebetsang ea pioglitazone.

Ritonavir. Ts'ebeliso e kopaneng ea linagliptin (tekanyetso e le 'ngoe ea 5 mg / letsatsi) le ritonavir (litekanyetso tse ngata tsa 200 mg ka molomo) e eketsa AUC le C max ea linagliptin, ka ho latellana, ka makhetlo a 2 le a 3. Liphetoho tsena ho pharmacokinetics ea lignagliptin ha li nkoe e le tsa bohlokoa ka tliliniki. Ka hona, ts'ebelisano ea bohlokoa ka tliliniki le li-inhibitors tse ling tsa P-glycoprotein / CYP3A4 ha e lebelloe, 'me phetoho ea tekanyetso ha e hlokehe.

Rifampicin. Ts'ebeliso e ngata e kopaneng ea linagliptin le rifampicin e lebisa ho fokotseha ha AUC le C max ea linagliptin ka tekanyo e lekanang ka 39,6% le 43,8%, ka ho latellana, le ho fokotseha ha thibelo ea ts'ebetso ea basal ea DPP-4 ka 30%. Kahoo, ho lebelletsoe hore ts'ebetso ea bongaka ea linagliptin hammoho le li-inducers tse sebetsang tsa P-glycoprotein e tla bolokoa, le ha e kanna ea bonahala ka botlalo.

Digoxin. Ts'ebeliso e kopaneng ea linagliptin (5 mg / letsatsi) le digoxin (0.25 mg / letsatsi) ha e ame li-pharmacokinetics tsa digoxin.

Warfarin. Linagliptin, e sebelisitsoeng khafetsa ka tekanyetso ea 5 mg / ka letsatsi, ha ea ka ea fetola li-pharmacokinetics tsa S (-) kapa R (+) warfarin, e leng karoloana ea CYP2C9, e bonts'ang ho ba sieo hoa bokhoni ba linagliptin ho thibela CYP2C9.

Simvastatin. Linagliptin, e sebelisitsoeng khafetsa ka tekanyetso e matla ea phekolo ea 10 mg / letsatsi, e na le phello e fokolang ho pharmacokinetics ea simvastatin, e sa hlokeng tokiso ea tekanyetso.

Lithibela-mafu tsa molomo. Ts'ebeliso e kopaneng ea linagliptin ka tekanyetso ea 5 mg e nang levonorgestrel kapa ethinyl estradiol ha e fetole li-pharmacokinetics tsa lithethefatsi tsena ka ho lekana.

Metformin. Tšebeliso ea metformin nakong ea tahi e matla ea joala e eketsa kotsi ea ho lactic acidosis (haholo-holo haeba ho bolaoa ke tlala, khaello ea phepo e nepahetseng kapa lefu la sebete). Tai le lithethefatsi tse nang le ethyl alcohol li lokela ho qojoa.

Lithethefatsi tsa Cationic tse hlahisoang ke renal tubular secretion (mohlala, cimetidine) li ka sebelisana le metformin, li hlolisana bakeng sa tsamaiso e tloaelehileng ea renal tubular transport. Ka hona, ka ts'ebeliso e tšoanang ea lithethefatsi tsa cationic tse hlahisoang ke secretion ea tuby ea lefutso, ho hlahloba ka hloko glycemia, phetoho ea litekanyetso tsa metformin ka har'a mofuta oa moriana o khothalletsoang, le (haeba ho hlokahala) tokiso ea kalafo ea lefu la tsoekere e hlokahala.

Melemo ea pharmacological

Lithuto tsa Bioequivalence tse entsoeng ho baithaopi ba phetseng hantle li bonts'itse hore GENTADUETO e natefeloa ke linagliptin le metformin hydrochloride e sebelisang bongaka.

Ts'ebeliso ea lithethefatsi GENTADUETO 2,5 / 1000 mg ka lijo ha e lebise phetohong ea litekanyetso tsa pharmacokinetic tsa linagliptin. Sebaka se tlas'a metheo ea mahloriso (AUC) ea metformin ha se fetohe, leha ho le joalo, boleng bo lekanang ba metformin e ngata serum maemong a ts'ebeliso ea lithethefatsi ka lijo e fokotsehile ka 18%. Ts'ebeliso ea moriana ka mpeng e se nang letho e lebisa ho lieha ho fihlela tekanyo e phahameng ea metformin serum bakeng sa lihora tse peli. Liphetoho tsena ha li na bohlokoa ba kliniki.

Tse latelang ke datha tse bonts'ang thepa ea pharmacokinetic ea likarolo tse sebetsang tsa lithethefatsi GENTADUETO.

Pharmacokinetics of lignagliptin e ithutile hantle ho baithaopi ba phetseng hantle le bakuli ba nang le mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Kamora ho nka linagliptin ka molomo ka tekanyetso ea 5 mg, moriana o kenella ka potlako, meeli ea peas plasma (median Tmax) e fihlella kamora lihora tse 1.5. Plasma linagliptin likhahla li fokotsa mokhahlelo o meraro. Nako ea bophelo-terminal e telele (lihora tse fetang 100), e bakoang ke tlamo e matla, e tsitsitseng ea linagliptin le DPP-4 mme ha e lebise ho bokelleng ha moriana. Bophelo bo sebetsang ba halofo bakeng sa ho bokella linagliptin, bo ikemiselitseng ka mor'a ho pheta-phetoa tsamaiso ea linagliptin ka tekanyetso ea 5 mg, ke lihora tse ka bang 12. Kamora tekanyetso e le 'ngoe ea 5 mg ea linagliptin, ho tsepamisa mohopolo oa plasma mohatong oa matla a lekanang ho fihlelleha ka mor'a ho nka tekanyetso ea boraro, ha plasma AUC ea linagliptin e eketseha ka 33% ha e bapisoa le tekanyetso ea pele. Li-coefficients tsa phapang bakeng sa AUC ea linagliptin li ne li le nyane: 12,6% le 28,5%. The pharmacokinetics of lignagliptin ha e sa tsamaee ka lebaka la ts'ehetso ea khatello ea lignagliptin le DPP-4. Auc ea placma ea Auc ea linagliptin ka kakaretso e ea itšetleha ka tekanyo e tlase ho feta AUC e sa fetoloheng, e eketsa tebello ea tekanyetso. Li-pharmacokinetics tsa linagliptin li tšoana hantle ho bophelo bo botle le ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2.

Ho se tsebe: Bioavailability e felletseng ea linagliptin e batla e le 30%. Ho amoheloa ha linagliptin ka lijo tse nang le mafura a mangata ho eketsa nako ea ho fihlela mahloriso a mangata a plasma (Cmax) ka lihora tse 2 mme ho lebisa ho fokotseha ha Cmax ka 15%, empa ha e ame AUC0-72h. Ha ho na phetoho ea bohlokoa tleliniking ea Cmax le Tmax, ka hona, linagliptin e ka sebelisoa ho sa tsotelehe takatso ea lijo.

Tsamaiso: ka lebaka la tlamo ea lithane, boholo ba kakaretso ea phepelo sethaleng sa matla a lekanang kamora tekanyetso e le 'ngoe ea 5 mg e ka ba lilithara tse 1110, e bonts'a phepelo e pharalletseng liseleng. Ho tlangoa ha linagliptin ho liprotheine tsa plasma ho ipapisitse le khatello ea meriana le ho fokotseha ka 99% ho 1 nmol / L ho isa ho 75-89% ho ≥30 nmol / L, e bonts'a ho khotsofalla ha khokahano ea lithethefatsi le DPP-4 ka bongata bo ntseng bo eketseha ba lignagliptin. Boemong bo phahameng ba linagliptin, ha ho tlama ho DPP-4 ho tletse ka botlalo, 70-80% ea linagliptin e tlama liprotheine tse ling tsa plasma (eseng DPP-4), le 30-20% ea lithethefatsi e maemong a lokolohileng.

Metabolism le excretion: Kamora ho nka 10 mg ea linagliptin, hoo e ka bang 5% e hloekisoa ka har'a moroto. Metabolism e bapala karolo ea bobeli ho feliseng linagliptin. Metabolite e 'ngoe e kholo e fumanoe ntle le ts'ebetso ea pharmacological mme e na le phello e lekanang ea 13.3% ea linagliptin sethaleng sa matla a lekanang, ka hona, ha e na phello ea inhibitory ea linagliptin ho DPP-4 ho plasma. Hoo e ka bang 85% e hloekisoa (e na le mongobo 80% le urine 5%) nakong ea matsatsi a 4 kamora taolo. Tlhahiso ea semmuso ea tekano e matla e lekanang le 70 ml / min.

Bakuli ba nang le ts'ebetso ea renal e sa sebetseng hantle: sethaleng sa ho lekana ha matla ho bakuli ba nang le ts'ebetso e fokolang ea fig, boemo ba ponahalo ea linagliptin bo ts'oana le boemo ba tlhahiso ea baithaopi ba phetseng hantle. Bakeng sa bakuli ba nang le tekanyo e tloaelehileng ea ho hlaphoheloa ke areto, keketseho e leka-lekaneng ea ponts'o ea linako tse ka bang 1,7 e bonoa ha e bapisoa le sehlopha se laolang. Boemo ba ho pepeseha bakuli ba nang le mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2 le ho hloleha haholo ha leqhubu bo eketsehile ka makhetlo a ka bang 1,4 ha ho bapisoa le bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 le amanang le tšebetso e tloaelehileng ea renal. Litekanyetso tse boletsoeng esale pele tsa AUC ea linagliptin sethaleng sa ho lekana ha matla ho bakuli ba nang le ts'oaetso ea methapo ea methapo e qetellang li bontša maemo a bapisoang a ho pepesetsoa lithethefatsi ho bakuli ba nang le ts'oaetso e leka-lekaneng kapa e thata ea a renal. Ntle le moo, linagliptin ha e pepesetsoe tekanyo ea bohlokoa ea kalafo nakong ea hemodialysis kapa peraloneal dialysis. Bakeng sa bakuli ba nang le bothata bofe kapa bofe ba ho senyeheloa ke a renal, ho lokisoa ha lethathamo la linagliptin ha ho hlokehe, ka hona, o ka tsoela pele ho nka linagliptin ka mokhoa oa Letlapa le le leng ka tekanyo ea letsatsi le letsatsi ea 5 mg haeba sethethefatsi DENTADUETO se hlakotsoe ka lebaka la ho ba teng ha ts'ebetso ea ho ruruha ea renal.

Bakuli ba nang le ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng: ho bakuli ba nang le ts'ebetso ea sebete e sa sebetseng ea boemo bofe kapa bofe (Sehlopha sa bana-Pugh A, B, le C), litekanyetso tse tloaelehileng tsa AUC le Cmax ea lignagliptin li ne li tšoana le sehlopha sa taolo ka mor'a ho nka tekanyetso e ngata ea lignagliptin ea 5 mg.

Liphetoho tsa moriana o thehiloeng ho bong, index ea 'mele (BMI), morabe, le lilemo tsa mokuli ha li hlokahale.

Ho kenella: ka mor'a ho nka Metformin kahare, Tmax e fihlella ka mor'a lihora tse 2,5. Ho baithaopi ba phetseng hantle, bioavailability e felletseng ea metformin hydrochloride kamora tsamaiso ea molomo ka tekanyo ea 500 mg kapa 850 mg e batla e le 50-60%. Kamora ho kenya lithethefatsi kahare, lithethefatsi tse ka bang 20-30% ha li nkuoe le ho qhekelloa mantle a sa fetoloang.

Ho kenella ha metmorphine hydrochloride ho na le boemo bo felletseng ebile bo sa fella, li-pharmacokinetics tsa ho amoheloa ha li na marang-rang. Ha u nka litekanyetso tse khothalletsoang tsa metformin hydrochloride, mehato e tsitsitseng ea plasma e fihlella ka nako ea lihora tse 24-48 mme, joalo ka molao, e ka tlase ho 1 μg / ml. Lithutong tsa kliniki, litekanyetso tsa Cmax plasma metformin hydrochloride ha li a ka tsa feta 5 μg / ml, leha e le ka tekanyetso e phahameng. Ho ja ho fokotsa ho monya ha metformin hydrochloride le ho e fokotsa butle butle. Kamora ho sebelisa lithethefatsi ka tekanyo ea 850 mg, hammoho le lijo, ho balloa ha Cmax ho 40% e tlase, AUC 25% e tlase, Tmax e eketseha ka metsotso e 35. Bohlokoa ba kliniki ba ho fokotseha ha matšoao ana ha bo tsejoe.

Tsamaiso: Metformin e tlamang liprotheine tsa plasma e ke ke ea latoloa. Metformin hydrochloride e ajoa ke lisele tse khubelu tsa mali. Palo e phahameng ea lithethefatsi maling e tlaase ho feta ho plasma mme e fihlella ka nako e ts'oanang. Lisele tse khubelu tsa mali li nahaneloa e le setsi sa tlatsetso ea lithethefatsi. Karolelano ea boholo ba phepelo (Vd) e fapana ho tloha ho la 63 ho isa ho 276 lilitha.

Metabolism le excretion: metformin hydrochloride e pepesoa ke liphio li sa fetohe. Ho batho, metabolites ea lithethefatsi ha e khetholloe. Tlhatlhobo ea renal ea metformin hydrochloride e feta 400 ml / min, e bonts'a phello ea lithethefatsi ka ho hlohlona ha glomerular le secretion ea tubular. Kamora ho sebelisa moriana kahare, bophelo ba halofo ea bophelo ke hoo e ka bang lihora tse 6.5.

Tabeng ea ts'ebetso ea renal e sa sebetseng hantle, tumello ea renal ea lithethefatsi e fokotseha ka tekanyo ea tumello ea creatinine, kahoo halofo ea bophelo e telele, e lebisang keketseho ea plasma metformin hydrochloride.

GENTADUETO ke motsoako o tsitsitseng oa likhomphutha tse peli tse theolelang tsoekere - linagliptin le metformin hydrochloride, e nang le mohato o tlatselletsang oa ts'ebetso ho ntlafatsa taolo ea hypoglycemic maling a bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2.

Linagliptin ke inhibitor ea enzyme DPP-4 (dipeptidyl peptidase 4), e amehang ho inactivation ea li-insretin tsa lihormone - glucagon-like peptide-1 (GLP-1) le glucose e itšetlehileng ka insulinotropic polypeptide (GIP). Lihormone tsena li timetsoa ka potlako ke enzyme DPP-4. Li-incretin ka bobeli li kenella taolong ea 'mele ea glucose homeostasis. Sekhahla sa "secretin secretion" motšehare se tlase, se nyoloha ka potlako kamora ho ja. GLP-1 le GIP e ntlafatsa biosynthesis le secretion ea insulin ka lisele tsa pancreatic beta maemong a tloaelehileng a phahameng le a phahameng tsoekere ea mali. Ntle le moo, GLP-1 e fokotsa secretion ea tsoekere ka lisele tsa pancreatic alpha, e lebisang ho fokotseheng hoa tlhahiso ea tsoekere maling.

Linagliptin e sebetsa hantle hape e khutlisetsa morao ho DPP-4, e bakang keketseho e tsitsitseng ea boemo ba li-insretin mme e boloka tšebetso ea bona nako e telele. Linagliptin e eketsa secretion ea glucose e itšetlehileng ka tsoekere hape e fokotsa secretion ea glucagon, e ntlafatsa tsoekere ea homeostasis. Linagliptin e tlama ka kotloloho ho DPP-4; ho vitro, khetho ea eona e feta ea DPP-8 kapa ts'ebetso ea eona khahlanong le DPP-9 ka makhetlo a fetang 10,000.

Metformin hydrochloride ke biguanide mme e na le phello ea hypoglycemic, e fokotsa maemo a tsoekere ea basal le postprandial plasma. Metformin ha e hlohlelle secretion ea insulin ka hona ha e lebise ho hypoglycemia.

Metformin e na le mekhoa e 3 ea ts'ebetso:

- Phokotso ea sebopeho sa tsoekere ka har'a sebete ka ho thibela gluconeogeneis ea mesifa le glycogenolysis

- keketseho ea ho bokella ho bokellaneng le ho ts'oaroa ha tsoekere ke mosifa oa marapo ka ho eketsa maikutlo a insulin

- ho fokotsa ho kenella ha tsoekere ka mpeng

Metformin hydrochloride e matlafatsa synthesase ea glycogen ka ho etsa lintho ka mokhoa oa glycogen synthetase.

Metformin hydrochloride e eketsa bokhoni ba lipalangoang ba mefuta eohle e tsejoang ea li-glucose tsa li-membrane.

Ho sa tsotelehe phello ea eona ho glycemia, metformin hydrochloride e na le phello e molemo ho metabolism ea lipid: e fokotsa boemo ba cholesterol ka botlalo, cholesterol ho LDL le triglycerides.

Ho kenyelletsoa ha linagliptin ho phekolo ea metformin: ho sebetsa hantle le polokeho ea linagliptin hammoho le metformin ho bakuli ba nang le taolo e tlase ea glycemic ka methapo ea metformin ba ithutile ka tatellano ea lithuto tse laoloang ke mahlo a mabeli, tse laoloang ke placebo tse nkang libeke tse 24. Ho kopana ha linagliptin le metformin ho fana ka ntlafatso ea bohlokoa maemong a glycemic ntle le ho fetola boima ba 'mele ho feta ho nka karolo ka seng. Boemo ba hemoglobin A glycosylated A (HbA1c) bo fokotseha haholo ha bo bapisoa le placebo, ho tloha maemong a tloaelehileng a mantlha, hammoho le "glucose" e potlakileng ea plasma kamora lihora tse 2 kamora lijo (GLP) ha li bapisoa le placebo le holimo. karolo ea bakuli ba fihlelang litekanyetso tsa HbA1c tse fihletsoeng.

Ho sebetsa hantle le polokeho ea lignagliptin ka tekanyetso ea 2,5 mg habeli ka letsatsi ha e bapisoa le 5 mg hang ka letsatsi hammoho le metformin ho bakuli ba nang le taolo e sa lekaneng ea glycemic nakong ea methapo ea methapo ea methapo e ile ea hlahlojoa ka libeke tse 12 tse sa laoloeng ke mahlo, 'me tsa lahleloa hantle. Kamohelo ea linagliptin ka tekanyetso ea 5 mg hang ka letsatsi le 2,5 mg habeli ka letsatsi e fanne ka phapang e kholo ea boemo ba HbA1c ho tloha boemong ba pele ha bo bapisoa le placebo. Keketseho e bonoeng ea hypoglycemia ho bakuli ba fumanang linagliptin e ne e tšoana le eo sehlopheng sa placebo. Phapang e kholo ea boima ba 'mele pakeng tsa lihlopha e ne e le sieo.

Linagliptin e le selelekela sa kalafo se sebelisang motsoako oa metformin le sulfonylurea: ho lekola ts'ebetso le polokeho ea linagliptin (5 mg) ha e bapisoa le placebo, thuto e laoloang ke sebaka sa libeke tse 24 e ile ea etsoa ho bakuli ba sa kang ba fumana kalafo e kopaneng le metformin le sulfonylurea. sephetho se nepahetseng. Linagliptin e fane ka ntlafatso e kholo ho HbA1c ha e bapisoa le placebo. Ho amoheloa ha linagliptin ho ntlafalitse haholo boemo ba bakuli ba fihletseng boemo ba HbA1c, hammoho le glucose e potlakileng (GPN) ha ba bapisoa le placebo. Phapang e kholo ea boima ba 'mele pakeng tsa lihlopha e ne e le sieo.

Linagliptin e le moemeli ea eketsehileng oa kalafo ea metformin le empagliflozin: Ho bakuli ba nang le taolo e sa lekanang ea glycemic ha ba nka metformin le empagliflozin (10 mg kapa 25 mg), kalafo ea libeke tse 24 le 5 mg linagliptin, e ileng ea sebetsa joalo ka moemeli ea eketsehileng, ea lebisa ho fokotseha ho hoholo ha boleng bo fetotsoeng bo tloaelehileng HbA1c e lekanang le ea motheo ha e bapisoa le kalafo ea placebo e eketsehileng, ka ho latellana. Ha o nka linagliptin 5 mg, palo e kholo ea palo ea bakuli ba nang le HbA1c> 7.0% ka tlase e fihlelletse HbA1c

Tekanyetso le tsamaiso

Tekanyetso ea lithethefatsi GENTADUETO e lokela ho khethoa ka bonngoe ho latela mofuta oa hona joale oa kalafo ea kalafo, ts'ebetso ea eona le mamello ea eona.

Motsoako o khothalelitsoeng ke 2,5 mg / 850 mg kapa 2,5 mg / 1000 mg habeli ka letsatsi. Tekanyo e phahameng e khothalletsoang ea letsatsi le letsatsi ea GENTADUETO ke 5 mg ea linagliptin le 2000 mg ea metformin.

Litataiso tsa ts'ebeliso: GENTADUETO e lokela ho nooa habeli ka letsatsi e le lijo bakeng sa ho fokotsa kotsi ea liketsahalong tse mpe ka mpeng ea mpa ea mpa e bakoang ke metformin.

Bakuli ba lokela ho latela lijo tse boletsoeng ka ho ja tse nang le phepo e ntle ea mmele letsatsi lohle. Bakuli ba boima haholo ba lokela ho latela lijo tse nang le khalori e tlase.

Tekanyetso e lahlehileng: haeba motho a lahleheloa ke moriana o lokela ho nooa hang hoba mokuli a hopole sena. Se ke oa nka tekanyetso e habeli ka nako e le ngoe ka letsatsi le le leng, maemong ana, kamohelo e lokela ho tlosoa.

Bakeng sa bakuli ba sa amohela metformin

Bakeng sa bakuli ba sa fumanang metformin, lethal dose le khothalletsoang la ho qala ke 2,5 mg ea linagliptin / 500 mg metformin hydrochloride habeli ka letsatsi.

Bakeng sa bakuli bao lefu la tsoekere la mofuta oa 2 le sa laoloeng ka ho lekana ka litekanyetso tsa metformin ka tekanyo e phahameng, tekanyetso ea pele ea lithethefatsi e lokela ho ba 2,5 mg ea linagliptin habeli ka letsatsi (tekanyetso ea letsatsi le letsatsi ea 5 mg), mme lethal dose la metformin le lula le tšoana le pele le nkuoa .

Bakeng sa bakuli ba fetiselitsoeng ho tsoa kalafo e kopaneng ea linagliptin le metformin, lithethefatsi GENTADUETO e lokela ho beoa e le hore litekanyetso tsa linagliptin le metformin li ts'oane le tse neng li nkuoe pele.

Bakeng sa bakuli bao mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2 o sa laoloeng ka ho lekana ke liphekolo tse kopanetsoeng tse sebelisang litekanyetso tse phahameng tse lumellehang tsa metformin le sulfonylurea, moriana oa DENTADUETO o laetsoe e le hore tekanyetso ea linagliptin ke 2,5 mg habeli ka letsatsi (lethal dose la letsatsi le letsatsi la 5 mg), le lethal dose metformin e ne e tšoana le pele e nkuoa.

Ha o sebelisa GENTADUETO hammoho le lintho tse tsoang ho sulfonylurea, ho ka 'na ha hlokahala hore ho fuoe lethal e ka tlase la litokollo tsa sulfonylurea ho fokotsa kotsi ea hypoglycemia.

Bakeng sa bakuli ba nang le kalafo e kopaneng ea habeli ka insulin le lethal dose e kholo ea metformin, ha e fane ka taolo e lekaneng ea glycemic, lithethefatsi GENTADUETO hangata e laetsoe e le hore tekanyo ea linagliptin ke 2,5 mg habeli ka letsatsi (le lethal dose la 5 mg), le Tekanyetso ea metformin e ne e lekana le e neng e nkuoe pele.

Ha e kopantsoe le motsoako oa linagliptin le metformin e nang le insulin, ho ka hlokahala tekanyetso e tlase ea insulin ho fokotsa kotsi ea hypoglycemia.

Bakeng sa ho sebelisa litekanyetso tse fapaneng tsa metformin, GENTADUETO e fumaneha ka har'a metsoako e latelang ea lense: linagliptin 2,5 mg + metformin 850 mg kapa metformin 1000 mg.

Lihlopheng tse khethehileng tsa bakuli

Ts'ebetso ea renal e sa sebetseng hantle: sethethefatsi se ka nkuoa ho bakuli ba nang le ts'ebetso ea renal e sa sebetseng hantle (sethala sa 3a, tumello ea creatinine ea 45-59 ml / min kapa ka sekhahla sa ho hlohlona ha glomerular (GFR) ea 45-59 ml / min / 1.73 m2), feela kamora ho ba sieo maemo a mang a ka eketsang kotsi ea lactic acidosis tlatsong e latelang ea litekanyetso: Tekanyo e phahameng e khothalletsoang ea metformin ke 500 mg habeli ka letsatsi.

Hoa hlokahala ho lekola ts'ebetso ea liphio (sheba karolo "Litaelo tse ikhethang").

Haeba tumello ea creatinine

Ho sebelisana le lithethefatsi

Lits'oants'o tse akaretsang. Tsamaiso e kopaneng ea litekanyetso tse ngata tsa linagliptin (10 mg hang ka letsatsi) le metformin (850 mg habeli ka letsatsi) ha ea ka ea ama haholo pharmacokinetics ea linagliptin kapa metformin ho baithaopi ba phetseng hantle.

Lipatlisiso tsa ts'ebelisano ea pharmacokinetic ea lithethefatsi tsa GENTADUETO le lithethefatsi tse ling ha li e-so etsoe, leha ho le joalo, ntlheng ena, likarolo tse sebetsang tsa sehlahisoa sa GENTADUETO, linagliptin le metformin, li ithutile.

In vitro Linagliptin ke inhibitor e fokolang ea CYP3A4 (CYP isoenzyme), e na le bokhoni bo fokolang kapa bo leka-lekaneng ba ho thibela CYP3A4 ka lebaka la ts'ebetso ea eona, empa ha e thibele tse ling tsa CYP isoenzymes. Linagliptin ha se mohlohlelle oa CYP isoenzymes.

Linagliptin ke substrate bakeng sa glycoprotein-P (P-gp) le inhibits (ho isa tekanyong e nyane) P-gp-Mediated digoxin transport. Ho ipapisitsoe le liphetho tsena le datha tse fumanoeng lithutong tsa tšebelisano ea lithethefatsi ho vivo, bokhoni ba linagliptin ho kenella ts'ebelisanong ea lithethefatsi le likarolo tse ling tsa P-gp li nkuoa e le monyetla.

Ho vivo. Lintlha tse latelang tsa kliniki li bontša kotsi e fokolang ea ts'ebelisano e kholo ea lithethefatsi ka tšebelisano 'moho ea lithethefatsi. Ha ho na litšebelisano tsa bohlokoa tsa bongaka tse hlokang tokiso ea lethal dose tse boneng.

Linagliptin e ne e se na phello e kholo litabeng tsa pharmacokinetics ea metformin, glibenclamide, simvastatin, pioglitazone, warfarin, digoxin kapa lithibela-pelehi tsa molomo, tse bonts'ang bokhoni bo tlase ba ho kenya ts'ebelisano lipakeng tsa lithethefatsi ho vivo ka likarolo tsa CYP3A4, CYP2C9, P -PC2.

Metformin. Phekolo ea motsoako ea metformin (litekanyetso tse ngata tsa letsatsi le letsatsi tsa 850 mg makhetlo a 3 ka letsatsi) le linagliptin ka tekanyetso ea 10 mg 1 nako ka letsatsi ha e lebise phetohong ea bohlokoa litabeng tsa pharmacokinetics ea linagliptin kapa metformin. Kahoo, linagliptin ha se thibelo ea limolek'hule tsa liphoofotsoana tsa "organic cations".

Mehloli ea sulfonylureas. Pharmacokinetics ea 5 mg ea linagliptin mohato oa matla a lekanang ha e fetohe ha ho nooa tekanyetso e le 'ngoe ea 1,75 mg ea glibenclamide (gliburide). Leha ho le joalo, ho fokotseha ho fokolang ka tekanyo ho AUC le Cmax ea glibenclamide ka 14% ho hlokometsoe.Kaha glibenclamide e thehiloe haholo ke CYP2C9, ka hona, linagliptin ha se inhibitor ea CYP2C9. Tšebelisano e bohlokoa ea kliniki ha e lebelloe ka melemo e meng ea sulfonylurea (mohlala, glipizide, tolbutamide le glimepiride), tseo, joalo ka glibenclamide, li thehiloe haholo ka ho nka karolo ha CYP2C9.

Thiazolidinediones. Ts'ebeliso ea linagliptin litekanyetso tse ngata tsa tekanyetso e phahameng ea kalafo ea 10 mg ka letsatsi le tekanyetso ea pioglitazone e mengata ea 45 mg ka letsatsi, e leng karolo e ka tlase ea CYP2C8 le CYP3A4, ha e na phello e kholo litabeng tsa pharmacokinetics ea linagliptin le pioglitazone kapa li-pioglitazone metabolites.

Ritonavir. Ts'ebeliso e kopaneng ea linagliptin tekanyetso e le 'ngoe ea 5 mg le ritonavir lethal dose e ngata ea 200 mg e eketsa AUC le Cmax ea linagliptin hoo e ka bang makhetlo a mabeli le a mararo, ka ho latellana. Tšebelisano-hloko ea bohlokoa ka karolelano le li-inhibitors tse ling tsa P-gp le CYP3A4 ha e lebelloe 'me liphetoho ha li hloke.

Rifampicin. Ts'ebeliso e phetoang ea linagliptin le rifampicin e lebisa ho fokotseheng ha AUC, Cmax le ho fokotseha ha thibelo ea ts'ebetso ea basal ea DPP-4. Ts'ebetso ea bongaka ea linagliptin, e sebelisoang hammoho le P-gp inducers e sebetsang, e tla bolokoa, leha e kanna ea bonahala ka botlalo. Ts'ebetso ea kopanelo le li-inducers tse ling tse matla tsa P-gp le CYP3A4, joalo ka carbamazepine, phenobarbital le phenytoin ha e so ithutoe.

Digoxin. Ts'ebeliso e phetoang ea linagliptin ka tekanyetso ea 5 mg ka letsatsi le digoxin ka tekanyo ea 0,25 mg ka letsatsi ha e ame li-pharmacokinetics tsa digoxin.

Warfarin. Ts'ebeliso e phetoang ea linagliptin ka tekanyetso ea 5 mg ka letsatsi ha e fetole li-pharmacokinetics tsa S (-) kapa R (+) warfarin, e leng karoloana ea CYP2C9, ka hona, lignagliptin ha e na bokhoni ba ho thibela CYP2C9.

Simvastatin. Ts'ebeliso e phetoang ea linagliptin ka tekanyo e phahameng ea kalafo ea 10 mg ka letsatsi e na le phello e fokolang ho pharmacokinetics ea simvastatin mme ha e hloke phetoho ea tekanyetso. Kamora taolo ea letsatsi le letsatsi ea linagliptin ka tekanyo e phahameng ea kalafo ea 10 mg le simvastatin 40 mg bakeng sa matsatsi a 6, simvastatin AUC e eketsehile ka 34%, le plasma Cmax ka 10%. Kahoo, linagliptin e nkoa e le thibelo e fokolang ea metabolism ea CYP3A4, le tokiso ea litheko tsa lithethefatsi tse kopaneng e entsoeng ke CYP3A4 ha e hlokehe.

Lithibela-mafu tsa molomo. Ts'ebeliso ea linagliptin ka tekanyetso ea 5 mg e nang levonorgestrel kapa ethinyl estradiol ha e fetole boemo bo tsitsitseng ba pharmacokinetics ea lithethefatsi tsena.

Motsoako o hlokang litlhare tsa ts'ireletso: li-glucocorticoids (tse sebelisoang ka mokhoa o hlophisehileng le tse ling), li-agonists tsa beta-2 le diuretics li na le phello ea tsona ea hyperglycemic. Phekolo ea lithethefatsi tse joalo, haholo-holo qalong ea tšebeliso ea tsona, bakuli ba lokela ho tsebisoa ka sena le ho lekola khafetsa maemo a tsoekere ea mali ho lokela ho etsoa.

Motsoako o khothalelitsoeng: tšebeliso ea metformin nakong ea joala bo bongata haholo e eketsa kotsi ea lactic acidosis, haholoholo haeba ho bolaoa ke tlala, khaello ea phepo e nepahetseng kapa ho fokola ha sebete. Tai le lithethefatsi tse nang le ethyl alcohol li lokela ho qojoa.

Lithethefatsi tsa cationic tse hlahisoang ke secretion ea tubular, joalo ka cimetidine, li ka sebelisana le metformin, tse loantšanang le tsamaiso e tloaelehileng ea tubular renal. Ka hona, ka ts'ebeliso e ts'oanang ea lithethefatsi tsa cationic, ho shebella glycemia ka hloko, phetoho ea tekanyetso ea metformin ka har'a mofuta o khothalletsoang oa kalafo, le tokiso ea kalafo ea lefu la tsoekere, haeba ho hlokahala, e hlokahala.

Tsamaiso ea methapo ea methapo ea methapo e thehiloeng ho iodine nakong ea lithuto tsa x-ray e ka lebisa nts'etsong ea ho se sebetse hantle ha mokokotlo ka ho bokellana ha metformin le kotsi ea lactic acidosis.

Bakuli ba nang le GFR> 60 ml / min / 1.73 m2 ba lokela ho khaotsa ho sebelisa moriana ona pele kapa nakong ea tlhatlhobo mme ba se ke ba qalella ho qeta lihora tse 48 tse latelang. Bakeng sa bakuli ba nang le tekanyo e leka-lekaneng ea ho ruruha ha lesapo la mokokotlo (le GFR pakeng tsa 45 le 60 ml / min / 1.73 m2), ts'ebeliso ea metformin e lokela ho emisoa lihora tse 48 pele ho tsamaiso ea li-iodineine tse nang le iodineque mme e se ke ea qalella pejana ho lihora tse 48 kamora tlhahlobo ea X-ray le tlhahlobo ea ts'ebetso ea renal. .

Fomu ea ho lokolla le ho paka

Matlapa a 10 a behiloe ka har'a moqomo oa blister ho tloha filiming ea polyvinyl chloride / polychlorotrifluoroethylene (PVC / PCTFE) le foil ea aluminium.

Lipakeiti tse 6 tsa lithutso hammoho le litaelo tsa tšebeliso ea bongaka maemong a 'muso le lipuo tsa Serussia li kentsoe ka har'a karete ea likarete.

Lipotso, likarabo, litlhahlobo mabapi le lithethefatsi Gentadueto

Tlhahisoleseling e fanoeng e reretsoe litsebi tsa bongaka le tsa meriana. Tlhahisoleseling e nepahetseng ka ho fetelletseng ka lithethefatsi e fumaneha litaelong tse tlamelletsoeng ke moqapi. Ha ho na tlhahisoleseling e thathamisitsoeng leqepheng lena kapa leha e le efe ea sebaka sa rona sa marang-rang e ka sebeletsang e le sebaka sa boipiletso ba motho ho setsebi.

Jentadueto ke eng?

Jentadueto e na le motswako oa linagliptin le metformin. Linagliptin le metformin ke meriana ea lefu la tsoekere e thusang ho laola tsoekere ea mali. Metformin e sebetsa ka ho fokotsa tlhahiso ea tsoekere (tsoekere) sebeteng le ho fokotsa ho kenngoa ha glucose ka mala. Linagliptin e sebetsa ka ho laola maemo a insulin eo 'mele oa hau o e hlahisang kamora ho ja.

Jentadueto e sebelisoa hammoho le lijo le boikoetliso ho ntlafatsa taolo ea tsoekere ea mali ho batho ba baholo ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2.

Jentadueto ha e reretsoe ho phekola lefu la tsoekere la mofuta oa 1.

Tlhahisoleseling ea Bohlokoa

Ha ua lokela ho sebelisa Jentadueto haeba u na le lefu le matla la liphio kapa lefu la tsoekere (etela ngaka ea hau bakeng sa kalafo).

Batho ba bang ba ba le lactic acidosis ha ba ntse ba nka metformin. Matšoao a pele a mpefala ha nako e ntse e tsamaea, 'me boemo bona bo ka mpefatsa. Khaotsa ho nka Jentadueto 'me u fumane thuso ea bongaka maemong a tšohanyetso haeba o na le matšoao a bobebe, joalo ka bohloko ba mesifa kapa bofokoli, ho hema, ho opeloa ke mpa, ho nyekeloa le pelo le ho ikutloa o fokola haholo kapa o le mokhathala.

Lits'oants'o tse Ntle tsa ho hlasimoloha tsa li-slideshows FDA-Na li ka U Thusa?

Pele u nka Jentadueto, bolella ngaka ea hau haeba u na le lefu la sebete, tšoaetso e mpe, lefu la pelo, nalane ea pancreatitis, haeba o sa tsoa ba le lefu la pelo, kapa haeba o le lilemo tse fetang 80 mme o e-so sebetse tšebetso ea hau ea menoana.

Haeba o hloka ho etsoa opereishene kapa X-ray kapa skena se kopantsoeng le dae e kentsoeng methapong, o lokela ho khaotsa ho nka Jentadueto ka nakoana.

Pele o nka moriana ona

Ha ua lokela ho sebelisa Jentadueto haeba u kula ka ho tšoanang le metformin (Actoplus Met, Avandamet, Fortamet, Glucophage, Riomet) kapa linagliptin, kapa:

Haeba u kile oa ba le karabelo e matla ea ho kulisa (mathata a ho hema, ho ruruha, lekhopho le tebileng la letlalo) ho linagliptin (Tradjenta),

Haeba u na le lefu le matla la liphio, kapa

Haeba o na le lefu la tsoekere la ketoacidosis (sheba ngaka ea hau bakeng sa kalafo).

Batho ba bang ba nkang metformin ba na le boemo bo tebileng bo bitsoang lactic acidosis. Sena se ka ba teng haholoanyane haeba o na le lefu la sebete kapa la liphio, ho nyekeloa ke pelo, ho otloa ke pelo kapa setorouku, tšoaetso e mpe, haeba o le lilemo tse fetang 65, haeba o na le metsi, kapa haeba o noa joala bo bongata. Buisana le ngaka ea hau ka kotsi ea hau.

Ho etsa bonnete ba hore Jentadueto e bolokehile bakeng sa hau, bolella ngaka ea hau haeba u na le:

Lefu la figo (ts'ebetso ea menoana ea hau e ka hloka ho hlahlojoa pele u sebelisa moriana ona),

gallstones

High triglycerides (mofuta oa mafura maling)

Nalane ea botahoa, kapa

Haeba u feta lilemo tse 80 'me ha u e-so etse liteko tsa tšebetso ea liphio haufinyane.

Haeba o hloka ho etsoa opereishene kapa X-ray kapa skena se kopantsoeng le dae e kentsoeng methapong, o lokela ho khaotsa ho nka Jentadueto ka nakoana. Etsa bonnete ba hore bahlokomeli ba hau ba tseba esale pele hore u sebelisa moriana ona.

Latela litaelo tsa ngaka ea hau mabapi le ho sebelisa Jentadueto haeba u le moimana kapa u anyesa. Taolo ea tsoekere ea mali e bohlokoa haholo nakong ea kemaro, le litekanyetso tsa hau li ka fapana nakong ea kemaro. Metsu ea hau le eona e ka fapana ha u ntse u anyesa.

Ha ho tsejoe hore na linagliptin le metformin li fetela lebeseng la matsoele kapa hore na li ka ama lesea. Bolella ngaka ea hau haeba u anyesa.

Jentadueto ha e amoheloe hore e ka sebelisoa ke mang kapa mang ea ka tlase ho lilemo tse 18.

Ke lokela ho nka jentadueto joang?

Nka Jentadueto hantle joalo ka ha u laetsoe ke ngaka ea hau. Latela litaelo tsohle tse lebokoseng la risepe. Se ke oa nka moriana ona ka tekanyo e kholo kapa e nyane, kapa nako e telele ho feta kamoo ho khothalelitsoeng.

Nka Jentadueto habeli ka letsatsi ka lijo, ntle leha ngaka ea hau e ka u joetsa ka tsela e ngoe.

Tsoekere e fokolang ea mali (hypoglycemia) e ka etsahalla mang kapa mang ea nang le lefu la tsoekere. Matšoao a kenyelletsa hlooho, tlala, ho fufuleloa, ho teneha, ho tsekela, ho nyekeloa, pelo e potlakileng, le maikutlo a ho tšoenyeha kapa ho tetebela. Ho folisa kapele tsoekere e tlase maling, boloka mohloli o potlakileng oa tsoekere le uena, joalo ka lero la litholoana, caramel, marang-rang, morara o omisitsoeng kapa sopho e sa pheheng.

Ngaka ea hau e ka fana ka lengolo la ente ea ts'oaetso ea tsoekere e sebelisoang maemong a hypoglycemia 'me ha e khone ho ja kapa ho noa. Etsa bonnete ba hore ba lelapa la hau le metsoalle e haufi ba tseba ho u fa ente ena maemong a tšohanyetso.

Hape shebella matšoao a tsoekere e phahameng ea mali (hyperglycemia), joalo ka lenyora kapa urination, pono e lerootho, hlooho e bohloko le mokhathala.

Ngaka ea hau e kanna ea batla hore o emise ho nka Jentadueto haufinyane haeba o kula, o ba le feberu kapa o na le ts'oaetso, kapa haeba o entse opereishene kapa ngaka e potlakileng.

Boleng ba tsoekere ea mali bo ka itšetleha ka khatello ea maikutlo, bokuli, ho buuoa, ho ikoetlisa, joala kapa ho tlola. Botsa ngaka ea hau pele u fetola lethathamo la litekanyetso kapa litekanyetso tsa meriana.

Jentadueto ke karolo feela ea lenaneo le felletseng la kalafo, le ka kenyeletsang lijo, boikoetliso, taolo ea boima ba 'mele, tlhahlobo ea tsoekere ea mali kamehla, le tlhokomelo e khethehileng ea bongaka. Latela litaelo tsa ngaka ea hau ka hloko.

Boloka Jentadueto ka mocheso oa kamore hole le mongobo le mocheso.

Lintlha tsa linagliptin le metformin dosing

Sesebelisoa sa batho ba baholo ba nang le lefu la lefu la tsoekere la Jentadueto:

Linagliptin-metformin Matlapa a Lokollang Haufi:
- Tekanyetso ea pele bakeng sa bakuli ba seng ba sa amohela metformin: linagliptin 2,5 mg / metformin 500 mg ka molomo habeli ka letsatsi
- Tekanyetso ea pele bakeng sa bakuli ba ntseng ba amohela metformin: linagliptin 2,5 mg hammoho le halofo ea lethal dose la hona joale la metformin ka molomo habeli ka letsatsi
- Tekanyetso ea pele bakeng sa bakuli ba ntseng ba amohela linagliptin le metformin e le likarolo tse fapaneng: chencha sehlahisoa se kopaneng se nang le tekanyetso e le ngoe ea motsoako ka mong habeli ka letsatsi
Tekanyetso ea tokiso: Etsa motho ka mong tekanyetso e ipapisitse le polokeho le katleho.
Tekanyo e phahameng: linagliptin 5 mg / letsatsi, metformin 2000 mg / letsatsi

Letlapa le lokolloang la Linagliptin-metformin:
- Tekanyetso ea pele bakeng sa bakuli ba seng ba sa amohela metformin: linagliptin 5 mg / metformin e atolositsoeng ea 1000 mg ka molomo hang ka letsatsi
- Tekanyetso ea pele bakeng sa bakuli ba ntseng ba amohela metformin: linagliptin 5 mg hammoho le lethal dose le tšoanang la letsatsi le letsatsi la metformin ka molomo hang ka letsatsi
- Tekanyetso ea pele bakeng sa bakuli ba ntseng ba fumana linagliptin le metformin e le likarolo tse fapaneng: chencha sehlahisoa se kopaneng se nang le tekanyetso e le ngoe ea motsoako ka seng hang ka letsatsi
Tekanyetso ea tokiso: Etsa motho ka mong tekanyetso e ipapisitse le polokeho le katleho.
Tekanyo e phahameng: linagliptin 5 mg / letsatsi, metformin 2000 mg / letsatsi

Maikutlo:
Bakuli ba nang le litafole tse peli tsa 2,5 mg / metformin e tsitsitseng ea ho tsoa ho 2,5 mg / metformin linagliptin ba lokela ho nka matlapa a mabeli hang ka letsatsi.
- Ha e sebelisoa hammoho le insulin kapa sephiri sa "insulin", tekanyetso e tlase ea "insulin" kapa "insulin" e ka hlokoa ho fokotsa kotsi ea hypoglycemia.

Sebelisa: Ho ntlafatsa taolo ea glycemic ho batho ba baholo ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 joaloka adjunct ea ho ja le ho ikoetlisa ha kalafo e nang le linagliptin le metformin e loketse.

Bona hape: Tlhahisoleseling ea litekanyetso (ka lintlha tse ling)

Ho etsahalang haeba ke overdose?

Fumana thuso ea bongaka ea tšohanyetso kapa letsetsa mohala oa thuso oa Poison ho 1-800-222-1222. U kanna oa ba le matšoao a tsoekere e tlase ea mali, joalo ka bofokoli bo feteletseng, pono e foufalitsoeng, ho fufuleloa, ho phomola, ho thothomela, bohloko ba ka mpeng, pherekano le makhopho.

Litla-morao tsa Jentadueto

Fumana thuso ea bongaka maemong a tšohanyetso haeba u e-na le matšoao a hore ha ho na lintho tse etsang hore u utloe hantle Jentadueto: likhahla, ho hema ka thata, ho ruruha sefahleho, melomo, leleme, kapa 'metso.

Khaotsa ho nka Jentadueto 'me u letsetse ngaka hang-hang haeba u e-na le matšoao a pancreatitis: bohloko bo boholo ka mpeng ea hau bo ka fihla mokokotlong oa hao, ho nyekeloa ke pelo le ho hlatsa, ho lahleheloa ke takatso ea lijo, kapa ho otla ha pelo ka potlako.

Batho ba bang ba ba le lactic acidosis ha ba ntse ba nka metformin. Matšoao a pele a mpefala ha nako e ntse e tsamaea, 'me boemo bona bo ka mpefatsa. Fumana thuso ea bongaka ea tšohanyetso haeba o na le matšoao a bobebe, a kang:

Bohloko ba mesifa kapa bofokoli

Bokoala kapa ho utloa serame matsohong le maotong,

Ho ikutloa u le leseli, u le leseli, u khathetse kapa u fokola haholo,

Bohloko ba ka mpeng, ho nyekeloa ke pelo ka ho hlatsa, kapa

Ho otla ha pelo kapa sekhahla se sa lekanang.

Letsetsa ngaka hang-hang haeba u na le:

Karabelo e matla ea autoimmune - ho hlohlona, ​​lithutso, tšenyo ea karolo e ka ntle ea letlalo,

Bohloko bo boholo kapa bo sa khaotseng manonyeletsong,

Ho ruruha, ho eketsa boima ba 'mele kapele, kapa

Karabelo e matla ea letlalo ke feberu, 'metso, ho ruruha sefahlehong kapa lelemeng, ho chesa mahlong a hao, bohloko ba letlalo,' me lehare le khubelu kapa le pherese le phatlalletseng (haholo sefahleho kapa mmele o kaholimo) le bakang ho thunya le peeling.

Litlamorao tse tloaelehileng tsa Jentadueto li ka kenyelletsa:

Bohloko ba sinus, nko e boreleli, kapa

Sena ha se lenane le felletseng la litlamorao, 'me tse ling li ka hlaha. Botsa ngaka ea hau ka litlamorao. U ka tlaleha litla-morao tsa FDA ho 1-800-FDA-1088.

Bona Hape: Litla-morao (ka lintlha tse ling)

Ke lithethefatsi life tse ling tse tla ama Jentadueto?

Lithethefatsi tse ling li ka eketsa kapa tsa fokotsa litlamorao tsa Jentadueto mabapi le ho theola tsoekere ea mali. Bolella ngaka ea hau ka meriana eohle ea hau ea morao-rao le hore na u qala kapa u khaotsa ho sebelisa, haholo-holo:

Rifampin (ea ho phekola lefuba), kapa

Insulin kapa moriana o mong oa lefu la tsoekere.

Lenane lena ha lea phethahala. Lithethefatsi tse ling li ka sebelisana le linagliptin le metformin, ho kenyelletsa meriana le litlhare tsa litlhare, li-vithamine le lihlahisoa tsa limela. Ha se litšebelisano tsohle tse ka bang teng tse thathamisitsoeng tataisong ena ea meriana.